JP2588162B2 - 口腔用組成物 - Google Patents
口腔用組成物Info
- Publication number
- JP2588162B2 JP2588162B2 JP60040865A JP4086585A JP2588162B2 JP 2588162 B2 JP2588162 B2 JP 2588162B2 JP 60040865 A JP60040865 A JP 60040865A JP 4086585 A JP4086585 A JP 4086585A JP 2588162 B2 JP2588162 B2 JP 2588162B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- chlorhexidine
- phytic acid
- phytate
- hydrochloride
- plaque
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Expired - Lifetime
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q11/00—Preparations for care of the teeth, of the oral cavity or of dentures; Dentifrices, e.g. toothpastes; Mouth rinses
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/40—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing nitrogen
- A61K8/43—Guanidines
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/55—Phosphorus compounds
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Birds (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Oral & Maxillofacial Surgery (AREA)
- Cosmetics (AREA)
Description
【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は口腔用組成物に関する。更に詳しくは、雑菌
剤であるクロルヘキシジン塩類の歯牙表面への吸着が促
進せられた口腔用組成物に関する。例えば歯磨剤、含嗽
剤、トローチ等の口腔に含む組成物用の添加剤に関す
る。
剤であるクロルヘキシジン塩類の歯牙表面への吸着が促
進せられた口腔用組成物に関する。例えば歯磨剤、含嗽
剤、トローチ等の口腔に含む組成物用の添加剤に関す
る。
歯垢（プラーク）は、ストレプトコツカス−ミュータ
ンスなどの口腔内細菌が歯牙表面に吸着し増殖すること
により形成されるもので、虫歯の原因となることは周知
であるが、さらに歯肉炎や歯槽膿漏症の原因でもあるこ
とが明らかとなつている。そのため口腔衛生には歯垢の
除去や付着予防（プラークコントロール）が重要とされ
ている。
ンスなどの口腔内細菌が歯牙表面に吸着し増殖すること
により形成されるもので、虫歯の原因となることは周知
であるが、さらに歯肉炎や歯槽膿漏症の原因でもあるこ
とが明らかとなつている。そのため口腔衛生には歯垢の
除去や付着予防（プラークコントロール）が重要とされ
ている。
プラークコントロールの方法で最も一般的に行われて
いるのは、ブラツシングすなわち歯刷子で機械的に歯垢
を除去することである。しかし、ブラツシングで歯垢を
完全に除去するには高度な刷掃技術が必要である。たい
ていの人はブラツシングが不十分であるため、歯垢除去
が不十分で、ブラツシングを行つているにもかかわらず
虫歯や歯肉炎、歯槽膿漏症の罹患率が減少していないの
が現状であろう。
いるのは、ブラツシングすなわち歯刷子で機械的に歯垢
を除去することである。しかし、ブラツシングで歯垢を
完全に除去するには高度な刷掃技術が必要である。たい
ていの人はブラツシングが不十分であるため、歯垢除去
が不十分で、ブラツシングを行つているにもかかわらず
虫歯や歯肉炎、歯槽膿漏症の罹患率が減少していないの
が現状であろう。
そこで、ブラツシングを補うため、あるいはブラツシ
ングにかかわるものとして、化学的プラークコントロー
ルの方法が研究されている。その中で臨床的に有効性と
安全性の認められている化合物にクロルヘキシジンの塩
類がある。
ングにかかわるものとして、化学的プラークコントロー
ルの方法が研究されている。その中で臨床的に有効性と
安全性の認められている化合物にクロルヘキシジンの塩
類がある。
クロルヘキシジンは次に示す構造、 を有する化合物であり、水不溶性である。そこで水溶性
にするために、たとえば塩酸塩やグルコン酸塩等の塩類
として使用されるのが一般的である。クロルヘキシジン
塩類は殺菌作用を有し、口腔粘膜や歯牙表面に比較的吸
着し易く、長時間にわたつて口腔内に除放されることが
知られている。このため、歯牙表面への口腔内細菌の付
着を防止し、ひいては、歯垢の形成を防止すると考えら
れる。現在のところ、このクロルヘキシジン塩類の歯牙
表面への付着促進に関する研究はまだみられないようで
ある。
にするために、たとえば塩酸塩やグルコン酸塩等の塩類
として使用されるのが一般的である。クロルヘキシジン
塩類は殺菌作用を有し、口腔粘膜や歯牙表面に比較的吸
着し易く、長時間にわたつて口腔内に除放されることが
知られている。このため、歯牙表面への口腔内細菌の付
着を防止し、ひいては、歯垢の形成を防止すると考えら
れる。現在のところ、このクロルヘキシジン塩類の歯牙
表面への付着促進に関する研究はまだみられないようで
ある。
本発明の口腔内組成物は、クロルヘキシジン塩類の歯
牙表面への吸着を促進するものであり、その結果、歯垢
形成の防止、ひいては虫歯の予防に関し、従来の口腔内
組成物以上に期待できるものである。
牙表面への吸着を促進するものであり、その結果、歯垢
形成の防止、ひいては虫歯の予防に関し、従来の口腔内
組成物以上に期待できるものである。
本発明者らはクロルヘキシジン塩類の口腔残留、特に
歯牙表面への吸着を促進し歯垢の形成を防止する効果を
さらに高めることを目的にして鋭意研究を行つた結果、
クロルヘキシジン塩類にフィチン酸の中性化物又はエス
テル化物を組み合わせるとクロルヘキシジン塩類の歯牙
への吸着が著しく促進されることを見出し、本発明を完
成させるに到つた。
歯牙表面への吸着を促進し歯垢の形成を防止する効果を
さらに高めることを目的にして鋭意研究を行つた結果、
クロルヘキシジン塩類にフィチン酸の中性化物又はエス
テル化物を組み合わせるとクロルヘキシジン塩類の歯牙
への吸着が著しく促進されることを見出し、本発明を完
成させるに到つた。
即ち、本発明はクロルヘキシジン塩類を0.01〜１重量
％、及びフィチン酸の中性化物又はエステル化物をクロ
ルヘキシジン塩類の含有量と同量以上含むことを特徴と
する口腔用組成物である。
％、及びフィチン酸の中性化物又はエステル化物をクロ
ルヘキシジン塩類の含有量と同量以上含むことを特徴と
する口腔用組成物である。
前述のようにフィチン酸の中性化物又はエステル化物
とクロルヘキシジン塩類を組み合わせると、クロルヘキ
シジン塩酸塩の歯牙への吸着が促進されるが、このメカ
ニズムについてはまだよくわかつていない。
とクロルヘキシジン塩類を組み合わせると、クロルヘキ
シジン塩酸塩の歯牙への吸着が促進されるが、このメカ
ニズムについてはまだよくわかつていない。
フイチン酸は次の構造式、 を有するもので、穀物の種子中に広く見出される天然物
である。工業的には米ぬかなどから抽出され、食品の改
良剤として使用されている安全性の高い化合物である。
フイチン酸は、かなり強い酸性を示すので、口腔内組成
物の組成として用いる場合は、塩素で中性化したものや
エステル化したものを用いる方がよい。フィチン酸の中
性化物又はエステル化物としては、フイチン酸ナトリウ
ム、フイチン酸カリウム、フイチン酸リチウム、フイチ
ン酸マグネシウム、フイチン酸カルシウム、フイチン酸
アンモニウム、フイチン酸のエタノールアミン中和物、
フイチン酸とアルコールとのエステル類等をあげること
ができる。
である。工業的には米ぬかなどから抽出され、食品の改
良剤として使用されている安全性の高い化合物である。
フイチン酸は、かなり強い酸性を示すので、口腔内組成
物の組成として用いる場合は、塩素で中性化したものや
エステル化したものを用いる方がよい。フィチン酸の中
性化物又はエステル化物としては、フイチン酸ナトリウ
ム、フイチン酸カリウム、フイチン酸リチウム、フイチ
ン酸マグネシウム、フイチン酸カルシウム、フイチン酸
アンモニウム、フイチン酸のエタノールアミン中和物、
フイチン酸とアルコールとのエステル類等をあげること
ができる。
クロルヘキシジン塩類は、組成物中に0.001wt％含有
させていれば殺菌効果を有するが、十分満足できる殺菌
効果を期待するのには、0.01％以上含有させるのがよ
い。殺菌効果の面のみからではクロルヘキシジン塩類の
含有量の上限は特に限定されないが、クロルヘキシジン
塩類が苦味を持つことや、これを余りにも多く含有させ
ると歯が着色する恐れがあることを考慮すると、組成物
中には１％以下含有させるのが好ましい。クロルヘキシ
ジン塩類の歯牙表面への付着促進剤たるフィチン酸の中
性化物又はエステル化物の含有量は、少なくともクロル
ヘキシジンの含有量と同じにするか、それよりも過剰と
する。フィチン酸の中性化物又はエステル化物の含有量
がクロルヘキシジンに比べて少なすぎると、フィチン酸
の中性化物又はエステル化物によるクロルヘキシジンの
歯牙への付着促進効果が不充分となる。
させていれば殺菌効果を有するが、十分満足できる殺菌
効果を期待するのには、0.01％以上含有させるのがよ
い。殺菌効果の面のみからではクロルヘキシジン塩類の
含有量の上限は特に限定されないが、クロルヘキシジン
塩類が苦味を持つことや、これを余りにも多く含有させ
ると歯が着色する恐れがあることを考慮すると、組成物
中には１％以下含有させるのが好ましい。クロルヘキシ
ジン塩類の歯牙表面への付着促進剤たるフィチン酸の中
性化物又はエステル化物の含有量は、少なくともクロル
ヘキシジンの含有量と同じにするか、それよりも過剰と
する。フィチン酸の中性化物又はエステル化物の含有量
がクロルヘキシジンに比べて少なすぎると、フィチン酸
の中性化物又はエステル化物によるクロルヘキシジンの
歯牙への付着促進効果が不充分となる。
本発明を実施する場合、粉歯磨、練歯磨、含嗽剤、ト
ローチ剤などとする他、エアゾルとして口腔内に噴霧す
ることもできる。また歯牙塗布剤としたり、さらにデン
タルフロスやつま楊子に含浸させて用いることもでき
る。また、これらの実施においては、本発明に必要なク
ロルヘキシジン塩類とフィチン酸の中性化物又はエステ
ル化物以外は、それぞれの製剤に通常使用される原料を
用いることができる。
ローチ剤などとする他、エアゾルとして口腔内に噴霧す
ることもできる。また歯牙塗布剤としたり、さらにデン
タルフロスやつま楊子に含浸させて用いることもでき
る。また、これらの実施においては、本発明に必要なク
ロルヘキシジン塩類とフィチン酸の中性化物又はエステ
ル化物以外は、それぞれの製剤に通常使用される原料を
用いることができる。
以下、本発明を実施例を挙げて説明するが、本発明は
これらの実施例に限定されるものではない。
これらの実施例に限定されるものではない。
・クロルヘキシジン化合物の歯牙表面への付着の実験 歯牙の表面はエナメル質とよばれ、その組成は無機質
97％、有機質１％、水分２％であり、無機質の主成分は
ヒドロキシアパタイト（Ca10（PO4）６（OH）２）とよ
ばれるリン酸カルシウムである。そこで本実験では、歯
牙エナメル質のモデルとしてヒドロキシアパタイト粉末
（Bio−Gel HTP,Bio−Rad Laboratories）を人の唾液
中に37℃で10分間浸漬後水洗したものを使用した。唾液
中に浸漬した理由は、ヒドロキシアパタイト表面に唾液
ムコ蛋白質などを吸着させ、唾液にぬれた実際の歯牙エ
ナメル質の状態と同じにするためである。この唾液処理
ヒドロキシアパタイト粉末の0.3gを遠沈管に正確に秤り
とり、濃度が100ppmのクロルヘキシジン塩酸塩（ヒビテ
ン 塩酸塩、住友化学工業株式会社）の水溶液を5ml正
確に加え、混合撹拌した後フイチン酸12Naを0.01％（w/
v）含む37℃の水浴中に１時間放置した。その後、毎分3
000回転で10分間遠心分離し、上澄液中のクロルヘキシ
ジン塩酸塩濃度を高速液体クロマトグラフイーにより定
量した。高速液体クロマトグラフイーは、40℃に保温し
たLiCHROSORB RP−８（15cm×4.6mmφ）を分離カラムと
し、0.005M ｎ−ペンタンスルホン酸ナトリウム溶液
（メタノール：水＝7:3,pH＝3.5）を溶離液として使用
した。流速は毎分1.0mlとし、クロルヘキシジン塩酸塩
の検出は260nmの吸光度測定により、またクロルヘキシ
ジン塩酸塩標準品で作成した検量線を用いて定量を行つ
た。
97％、有機質１％、水分２％であり、無機質の主成分は
ヒドロキシアパタイト（Ca10（PO4）６（OH）２）とよ
ばれるリン酸カルシウムである。そこで本実験では、歯
牙エナメル質のモデルとしてヒドロキシアパタイト粉末
（Bio−Gel HTP,Bio−Rad Laboratories）を人の唾液
中に37℃で10分間浸漬後水洗したものを使用した。唾液
中に浸漬した理由は、ヒドロキシアパタイト表面に唾液
ムコ蛋白質などを吸着させ、唾液にぬれた実際の歯牙エ
ナメル質の状態と同じにするためである。この唾液処理
ヒドロキシアパタイト粉末の0.3gを遠沈管に正確に秤り
とり、濃度が100ppmのクロルヘキシジン塩酸塩（ヒビテ
ン 塩酸塩、住友化学工業株式会社）の水溶液を5ml正
確に加え、混合撹拌した後フイチン酸12Naを0.01％（w/
v）含む37℃の水浴中に１時間放置した。その後、毎分3
000回転で10分間遠心分離し、上澄液中のクロルヘキシ
ジン塩酸塩濃度を高速液体クロマトグラフイーにより定
量した。高速液体クロマトグラフイーは、40℃に保温し
たLiCHROSORB RP−８（15cm×4.6mmφ）を分離カラムと
し、0.005M ｎ−ペンタンスルホン酸ナトリウム溶液
（メタノール：水＝7:3,pH＝3.5）を溶離液として使用
した。流速は毎分1.0mlとし、クロルヘキシジン塩酸塩
の検出は260nmの吸光度測定により、またクロルヘキシ
ジン塩酸塩標準品で作成した検量線を用いて定量を行つ
た。
また、同様の手順で、唾液処理したアパタイト粉末
を、それぞれ、0,0.03,0.1,0.3％（w/v）のフイチン酸1
2Naを含む水浴に入れ、クロルヘキイシジン塩酸塩の定
量を行つた。結果は第１図に示す。
を、それぞれ、0,0.03,0.1,0.3％（w/v）のフイチン酸1
2Naを含む水浴に入れ、クロルヘキイシジン塩酸塩の定
量を行つた。結果は第１図に示す。
クロルヘキシジン塩酸塩吸着率は次式により計算し
た。
た。
A:クロルヘキシジンの吸着率 Co:クロルヘキシジン塩酸塩濃度（100ppm） Ci吸着、遠心分離後の上澄液中のクロルヘキシジン塩酸
塩の濃度 第１図のように、驚くべきことに、フイチン酸ナトリ
ウム濃度が0.03％（w/v）以上になるとクロルヘキシジ
ン塩酸塩はほぼ完全にヒドロキシアパタイト粉末に吸着
していることがわかる。
塩の濃度 第１図のように、驚くべきことに、フイチン酸ナトリ
ウム濃度が0.03％（w/v）以上になるとクロルヘキシジ
ン塩酸塩はほぼ完全にヒドロキシアパタイト粉末に吸着
していることがわかる。
〔歯磨剤の例その１〕 下記の各成分を脱気練合撹拌し、練歯磨を製造した。
水酸化アルミニウム 40.0 重量％ 無水ケイ酸 2.0 カルボキシメチルセルロースナトリウム 1.2 グリセリン 10.0 ソルビツト液（70％） 14.0 サツカリンナトリウム 0.2 グリコン酸クロルヘキシジン溶液（20％） 0.05 フイチン酸12ナトリウム塩 0.1 ラウリル硫酸ナトリウム 1.5 重量％ メチルパラベン 0.05 香 料 0.8 精製水 適 量 計 100 重量％ 〔歯磨剤の例その２〕 下記の各成分を脱気練合撹拌し、練歯磨を製造した。
無水ケイ酸 30.0 重量％ カルボキシメチルセルロースナトリウム 0.5 グリセリン 10.0 ソルビツト液（70％） 50.0 サツカリンナトリウム 0.3 クロルヘキシジン塩酸塩 0.02 フイチン酸12アルギニン塩 0.1 ラウリル硫酸ナトリウム 1.5 メチルパラベン 0.05 香 料 0.8 モノフルオルリン酸ナトリウム 0.7 精製水 適 量 計 100 重量％ 〔含嗽剤の例〕 下記の各成分を脱気練合混合して、液状の含嗽剤を製
造した。
造した。
エタノール 3.0 重量％ 香 料 0.05 グリセリン 10.0 安息香酸ナトリウム 0.5 ポリオキシエチレンポリプロピレングリコール1.0
サツカリンナトリウム 0.01 食用色素 微 量 グリコン酸クロルヘキシジン溶液（20％） 0.1 フイチン酸12カリウム液 0.1 精製水 適 量 計 100 重量％
サツカリンナトリウム 0.01 食用色素 微 量 グリコン酸クロルヘキシジン溶液（20％） 0.1 フイチン酸12カリウム液 0.1 精製水 適 量 計 100 重量％
【図面の簡単な説明】 第１図は本発明の実施例のフイチン酸塩の効果について
の試験結果を示すグラフである。
の試験結果を示すグラフである。
Claims (1)
- 【請求項１】クロルヘキシジン塩類を0.01〜１重量％、
及びフィチン酸の中性化物又はエステル化物をクロルヘ
キシジン塩類の含有量と同量以上含むことを特徴とする
口腔用組成物。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP60040865A JP2588162B2 (ja) | 1985-03-01 | 1985-03-01 | 口腔用組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP60040865A JP2588162B2 (ja) | 1985-03-01 | 1985-03-01 | 口腔用組成物 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS61200905A JPS61200905A (ja) | 1986-09-05 |
| JP2588162B2 true JP2588162B2 (ja) | 1997-03-05 |
Family
ID=12592415
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP60040865A Expired - Lifetime JP2588162B2 (ja) | 1985-03-01 | 1985-03-01 | 口腔用組成物 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2588162B2 (ja) |
Families Citing this family (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH01275522A (ja) * | 1988-04-26 | 1989-11-06 | Sanwa Kagaku Kenkyusho Co Ltd | 体臭の経口消臭剤 |
| JPH0627062B2 (ja) * | 1990-05-29 | 1994-04-13 | サンスター株式会社 | 口腔用組成物 |
| EP0650720A1 (en) * | 1993-10-28 | 1995-05-03 | Sanwa Kagaku Kenkyusho Co., Ltd. | Skin care and deodorant compositions |
| IT1398050B1 (it) * | 2010-02-02 | 2013-02-07 | Lastri | Composizione per l'igiene orale contenente clorexidina ed un sistema per prevenire la formazione di pigmenti scuri sulla superficie dei denti e delle mucose orali |
| JP6539019B2 (ja) * | 2014-05-22 | 2019-07-03 | アース製薬株式会社 | 退色防止剤および退色防止方法 |
| JP5860572B1 (ja) * | 2014-06-10 | 2016-02-16 | 花王株式会社 | 口腔用組成物 |
| CN113816384B (zh) * | 2021-08-30 | 2023-07-18 | 上海纳米技术及应用国家工程研究中心有限公司 | 一种掺磷多孔碳包覆氧化亚硅材料的制备方法及其产品 |
-
1985
- 1985-03-01 JP JP60040865A patent/JP2588162B2/ja not_active Expired - Lifetime
Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| Ｓｃａｎｄ．Ｊ．Ｄｃｎｅ．Ｒｅｓ．，８０［６］（１９７２）Ｐ．４６５−４７３ |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS61200905A (ja) | 1986-09-05 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| EP0251591B1 (en) | Oral hygiene composition | |
| US4108979A (en) | Dentifrice preparations comprising aluminum and a compatible abrasive | |
| JP3980645B2 (ja) | 抗齲蝕口用組成物 | |
| EP0092929B1 (en) | Oral hygiene compositions | |
| EP0075446A2 (en) | Anticaries composition | |
| US3257282A (en) | Prophylactic dental paste compositions comprising zirconium silicate | |
| EP0129201A2 (en) | Oral hygiene compositions | |
| JPH09143043A (ja) | 歯石軟化・溶解用組成物 | |
| JP2588162B2 (ja) | 口腔用組成物 | |
| JPH01207227A (ja) | 歯石予防組成物 | |
| US3666855A (en) | Oral compositions and methods for retarding dental caries and calculus | |
| JPH0764713B2 (ja) | 新規組成物 | |
| GB2151478A (en) | Antiplaque/antigingivitis compositions | |
| US3894147A (en) | Method and composition for inhibiting calculus | |
| JPS5846484B2 (ja) | 口腔用組成物 | |
| US4436721A (en) | Oral composition having mole ratio of tetra (methylene phosphonate) to alkali metal fluoride of at least 1.4:1 | |
| JPH05117135A (ja) | 歯磨剤 | |
| JP2548265B2 (ja) | 口腔衛生用医薬 | |
| JPS5835962B2 (ja) | 歯磨組成物 | |
| EP0976380B1 (en) | Method of recalcifying teeth | |
| EP0242977B1 (en) | Oral hygiene compositions | |
| US3497591A (en) | Dental preparations containing imidazole derivative | |
| KR890004557B1 (ko) | 구강 위생제 조성물 | |
| Schaeken et al. | Control of calculus formation by a dentifrice containing calcium lactate | |
| JPS5811927B2 (ja) | 口腔組成物 |