JP2512736B2 - 持効性大形丸剤配合物の製造方法 - Google Patents
持効性大形丸剤配合物の製造方法Info
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Description
【発明の詳細な説明】 長期間にわたり小日用量の物質を動物に与える徐放性
大形丸剤配合物（slow release bolus formulation
s）の使用は反復処置に替わる有効な方法であることが
示された。
大形丸剤配合物（slow release bolus formulation
s）の使用は反復処置に替わる有効な方法であることが
示された。
それぞれ、微生物分解性ポリー及びポリジオキサノン
を使用する英国特許出願第2077103A号及び米国特許第4,
444,927号に記載の組成物の如き、所望の放出速度を得
るために種々の物質を使用する新規な大形丸剤組成物を
提供するための相当な研究が為されたが、それらの製造
に好適な特定の製造方法又は大形丸剤の性能に対して使
用される方法の効果について報告された研究は比較的少
ない。
を使用する英国特許出願第2077103A号及び米国特許第4,
444,927号に記載の組成物の如き、所望の放出速度を得
るために種々の物質を使用する新規な大形丸剤組成物を
提供するための相当な研究が為されたが、それらの製造
に好適な特定の製造方法又は大形丸剤の性能に対して使
用される方法の効果について報告された研究は比較的少
ない。
米国特許第4,166,107号は、常圧常圧成形又は圧縮成
形により製造される、肥料中の節足動物（arthropods）
の防除に有用な、昆虫成長調節剤（insect grouth re
gulators）をワックス、脂肪及び硫酸バリウムの混合物
と共に含有する、有効な持効性大形丸剤配合物を記載し
ている。
形により製造される、肥料中の節足動物（arthropods）
の防除に有用な、昆虫成長調節剤（insect grouth re
gulators）をワックス、脂肪及び硫酸バリウムの混合物
と共に含有する、有効な持効性大形丸剤配合物を記載し
ている。
本発明の目的は、商業的量の持効性大形丸剤の製造に
好適な、昆虫成長調節物質又は他の獣医学的組成物を含
有する持効性大形丸剤配合物（sustained release bo
lus formulations）の製造のための射出成形法を提供
することである。
好適な、昆虫成長調節物質又は他の獣医学的組成物を含
有する持効性大形丸剤配合物（sustained release bo
lus formulations）の製造のための射出成形法を提供
することである。
本発明の目的は本発明の方法を使用することによって
持効性大形丸剤配合物の改良された均一な性能を提供す
ることである。
持効性大形丸剤配合物の改良された均一な性能を提供す
ることである。
本発明は射出成形を使用する持効性大形丸剤配合物の
製造方法である。大形丸剤は動物に経口的に投与され
る。本発明の方法は重量基準て１％乃至20％の活性成分
と、重量基準で1.0％乃至40％のワックス又はワックス
の混合物と、重量基準で０％を超えて23％までの脂肪
と、重量基準で20％乃至85％の高密度（1g/cm3を超えて
3g/cm3まで）の薬理学的及び製薬学的に許容しうる充て
ん剤又は増量剤（meighting agent）を含有する溶融し
たドライブレンド又はペレット化したドライブレンドを
モールドに射出し、該モールドを冷却して大形丸剤を固
化させ、成形された大形丸剤をモールドから取り出すこ
とである。
製造方法である。大形丸剤は動物に経口的に投与され
る。本発明の方法は重量基準て１％乃至20％の活性成分
と、重量基準で1.0％乃至40％のワックス又はワックス
の混合物と、重量基準で０％を超えて23％までの脂肪
と、重量基準で20％乃至85％の高密度（1g/cm3を超えて
3g/cm3まで）の薬理学的及び製薬学的に許容しうる充て
ん剤又は増量剤（meighting agent）を含有する溶融し
たドライブレンド又はペレット化したドライブレンドを
モールドに射出し、該モールドを冷却して大形丸剤を固
化させ、成形された大形丸剤をモールドから取り出すこ
とである。
上記の方法により製造された持効性大形丸剤において
投与するのに適当な活性成分としては、昆虫成長調節
剤、例えばメトプレン（methoprene、ダイフルベンズロ
ン（diflubenzuron）及び同様なもの；抗生物質、例え
ば、アボパルシン（avoparcin）、スルファメタジン（s
ulfamethazine）、テトラサイクリン、タイロシン（tyl
osin）；及びポリエーテルイオノホア（polyether iono
phores）、例えば、モネンシン（monensin）、サリノマ
イシン（salinomycin）、ラサロシド（lasalocid）、及
びマズラマイシン（maduramicin）；駆虫剤、例えば、
テトラミソール（tetramisol）、レバミソール（levami
sol）、イベルメクチン（ivermectin）、フェノチアジ
ン及び持効性大形丸剤投与が望ましい他の獣医学的組成
物が包含される。
投与するのに適当な活性成分としては、昆虫成長調節
剤、例えばメトプレン（methoprene、ダイフルベンズロ
ン（diflubenzuron）及び同様なもの；抗生物質、例え
ば、アボパルシン（avoparcin）、スルファメタジン（s
ulfamethazine）、テトラサイクリン、タイロシン（tyl
osin）；及びポリエーテルイオノホア（polyether iono
phores）、例えば、モネンシン（monensin）、サリノマ
イシン（salinomycin）、ラサロシド（lasalocid）、及
びマズラマイシン（maduramicin）；駆虫剤、例えば、
テトラミソール（tetramisol）、レバミソール（levami
sol）、イベルメクチン（ivermectin）、フェノチアジ
ン及び持効性大形丸剤投与が望ましい他の獣医学的組成
物が包含される。
パラフィン及び微結晶性動物、鉱物及び植物ワック
ス、例えば、カルナウバろう、モンタンろう、リグナイ
ト、オゾケライト、セレシン、ユタ（utah）、泥炭、月
桂果（bayberry）、カンデリラろう及びそれらの混合物
は、本発明の射出成形方法において、単独で又は2.0よ
り小さいHLB価と常温より高い融点を有するモノ、ジ
ー、又はトリーグリセライド類、例えばグリセロールモ
ノステアレートと組み合わせて使用することができるワ
ツクスの例である。
ス、例えば、カルナウバろう、モンタンろう、リグナイ
ト、オゾケライト、セレシン、ユタ（utah）、泥炭、月
桂果（bayberry）、カンデリラろう及びそれらの混合物
は、本発明の射出成形方法において、単独で又は2.0よ
り小さいHLB価と常温より高い融点を有するモノ、ジ
ー、又はトリーグリセライド類、例えばグリセロールモ
ノステアレートと組み合わせて使用することができるワ
ツクスの例である。
本発明の方法において有用性を持った充てん剤及び増
量剤には硫酸バリウム、重晶石、硫酸カルシウム、炭酸
カルシウム、シリカ、珪灰石、ゼオライト、鉄鉱石、鉄
充てん剤（iron filings）及び同様なものが包含される
が、これらに限定されるものではない。
量剤には硫酸バリウム、重晶石、硫酸カルシウム、炭酸
カルシウム、シリカ、珪灰石、ゼオライト、鉄鉱石、鉄
充てん剤（iron filings）及び同様なものが包含される
が、これらに限定されるものではない。
これらの充てん剤及び増量剤の多くは、高度に精製さ
れた形態でも、製薬学的使用に適し且つ許容しうる天然
銘柄としても商業的に入手可能である。本発明の方法に
使用するための好ましい充てん剤には精製した硫酸バリ
ウム及び天然に存在する重晶石微細物が包含される。重
晶石微細物は、約4.25の比重と、約150ポンド／立方フ
ィート（2.41g/cm3）のかさ密度と85％乃至90％（累積
重量％）が325メッシュスクリーン上に保持されるよう
な粒径範囲を有する、約92％のBaSO4を含有する硫酸バ
リウムの天然に存在するソースである。
れた形態でも、製薬学的使用に適し且つ許容しうる天然
銘柄としても商業的に入手可能である。本発明の方法に
使用するための好ましい充てん剤には精製した硫酸バリ
ウム及び天然に存在する重晶石微細物が包含される。重
晶石微細物は、約4.25の比重と、約150ポンド／立方フ
ィート（2.41g/cm3）のかさ密度と85％乃至90％（累積
重量％）が325メッシュスクリーン上に保持されるよう
な粒径範囲を有する、約92％のBaSO4を含有する硫酸バ
リウムの天然に存在するソースである。
持効性大形丸剤配合物の製造は、重量基準で１％乃至
20％の活性成分と、重量基準で1.0％乃至40％のワック
ス又はワックスの混合物と、０％を超えて23％までの脂
肪と、20％乃至85％の高密度（1g/cm3を超えて3g/cm3ま
で）の薬理学的及び製薬学的に許容しうる充てん剤と
を、ワックス又は混合物の融点より低い温度範囲でブレ
ンドすることにより容易に行なわれる。このブレンドは
射出成形工程でそのままで使用することができ、又はこ
のブレンドは押出機又はフレーク製造機を使用してペレ
ットにするか又はフレークにすることができ、そして得
られるペレット又はフレークを射出成形に使用すること
ができる。
20％の活性成分と、重量基準で1.0％乃至40％のワック
ス又はワックスの混合物と、０％を超えて23％までの脂
肪と、20％乃至85％の高密度（1g/cm3を超えて3g/cm3ま
で）の薬理学的及び製薬学的に許容しうる充てん剤と
を、ワックス又は混合物の融点より低い温度範囲でブレ
ンドすることにより容易に行なわれる。このブレンドは
射出成形工程でそのままで使用することができ、又はこ
のブレンドは押出機又はフレーク製造機を使用してペレ
ットにするか又はフレークにすることができ、そして得
られるペレット又はフレークを射出成形に使用すること
ができる。
ブレンディングの後、混合物は排出されそしてペレッ
ト化押出機に移送されるか又は直接射出成形機に仕込ま
れる。均一性を改良するためにペレット化が望まれる場
合には、ワックス又はワックスの混合物の融点より低い
温度に保持された供給区域と、ワックス又はワックスと
ステアレートとのの混合物の融点より高い温度に保持さ
れたホット移行区域（hot transition section）と、
ワックス又はワックスとステアレートの混合物の融点よ
り低い温度に保持されたメータリング区域（metering
section）より成る３段階温度プロフィルを、ブレーカ
ープレートを備えたストレートスルーダイ（straight−
through die）と共に使用して、ブレーカープレートを
備えたダイ組立体の温度範囲をメータリング区域の温度
範囲と同様に保持して、前記混合物をペレット化するこ
とができる。
ト化押出機に移送されるか又は直接射出成形機に仕込ま
れる。均一性を改良するためにペレット化が望まれる場
合には、ワックス又はワックスの混合物の融点より低い
温度に保持された供給区域と、ワックス又はワックスと
ステアレートとのの混合物の融点より高い温度に保持さ
れたホット移行区域（hot transition section）と、
ワックス又はワックスとステアレートの混合物の融点よ
り低い温度に保持されたメータリング区域（metering
section）より成る３段階温度プロフィルを、ブレーカ
ープレートを備えたストレートスルーダイ（straight−
through die）と共に使用して、ブレーカープレートを
備えたダイ組立体の温度範囲をメータリング区域の温度
範囲と同様に保持して、前記混合物をペレット化するこ
とができる。
得られる押し出された材料は空冷されそして所望の寸
法に切断される。活性成分と、ワックスと、脂肪と充て
ん剤のブレンドをフレーム化すること、均一性を改良す
るための市販の装置又は公知の方法によって粒状化する
こと（prilling）又はワックス顆粒化すること（wax gr
anulating）によっても、均一性を改良することができ
る。
法に切断される。活性成分と、ワックスと、脂肪と充て
ん剤のブレンドをフレーム化すること、均一性を改良す
るための市販の装置又は公知の方法によって粒状化する
こと（prilling）又はワックス顆粒化すること（wax gr
anulating）によっても、均一性を改良することができ
る。
得られたペレット及び／又はドライブレンド材料は、
ペレット化に使用された温度プロフィルと同様な３段階
温度プロフィル、即ち、混合物軟化点より低い供給相、
軟化点より高い移行相、混合物をブレンドの軟化点より
低い温度でモールドに射出する射出相、で運転されてい
る射出成形機に移される。モールドは冷却されて大形丸
剤は固化する。生成した大形丸剤を次ぎにモールドから
取り出しそして包装する。
ペレット化に使用された温度プロフィルと同様な３段階
温度プロフィル、即ち、混合物軟化点より低い供給相、
軟化点より高い移行相、混合物をブレンドの軟化点より
低い温度でモールドに射出する射出相、で運転されてい
る射出成形機に移される。モールドは冷却されて大形丸
剤は固化する。生成した大形丸剤を次ぎにモールドから
取り出しそして包装する。
上記プロセスは前記の如き種々の充てん剤及び増量剤
により満足に行うことができるが、重晶石微細物が好ま
しい。本方法における重晶石微細物の使用は、大形丸剤
の硬度及び大形丸剤のメタノール侵食速度に関して精製
されたUSP銘柄硫酸バリウムを上回る幾つかの利点を持
っている。
により満足に行うことができるが、重晶石微細物が好ま
しい。本方法における重晶石微細物の使用は、大形丸剤
の硬度及び大形丸剤のメタノール侵食速度に関して精製
されたUSP銘柄硫酸バリウムを上回る幾つかの利点を持
っている。
ワックス及び脂肪とワックスを含有する混合物を加工
する間、重晶石微細物の使用は、粘着性が少なく且つ取
り扱いが容易な固体混合物を生じる。
する間、重晶石微細物の使用は、粘着性が少なく且つ取
り扱いが容易な固体混合物を生じる。
本発明の射出成形法の他の利点は、固体混合物の低温
粉砕又は固体の錠剤成形（tablet pressing）の如き他
の方法においてはしばしば必要とされる追加の滑沢剤の
使用の必要を回避するということである。更に他の利点
は、100メッシュ上に保持された粒子の再循環が回避さ
れることである。錠剤成形には成形するために100メッ
シュ材料が必要である。その理由は、＞100メッシュ混
合物は大形丸剤からの活性成分の放出を速くするからで
ある。
粉砕又は固体の錠剤成形（tablet pressing）の如き他
の方法においてはしばしば必要とされる追加の滑沢剤の
使用の必要を回避するということである。更に他の利点
は、100メッシュ上に保持された粒子の再循環が回避さ
れることである。錠剤成形には成形するために100メッ
シュ材料が必要である。その理由は、＞100メッシュ混
合物は大形丸剤からの活性成分の放出を速くするからで
ある。
本発明を下記の非限定的実施例により更に説明する。
実施例１ ダイフルベンズロンを含有する持効性大形丸剤配合物の
製造 重量基準で10.31％のダイフルベンズロン（98％純
度）と、13.45％のグリセロールモノステアレートと、
4.49％のカルナウバろうと、ネバダ州、バトル山（Batt
le Mountain,Nevada）で採掘された重晶石71.75％と
を、約80℃に保持されたブレンダーで約10分間混合する
ことによって、昆虫成長調節剤ダイフルベンズロンの持
効性大形丸剤配合物を調製する。
製造 重量基準で10.31％のダイフルベンズロン（98％純
度）と、13.45％のグリセロールモノステアレートと、
4.49％のカルナウバろうと、ネバダ州、バトル山（Batt
le Mountain,Nevada）で採掘された重晶石71.75％と
を、約80℃に保持されたブレンダーで約10分間混合する
ことによって、昆虫成長調節剤ダイフルベンズロンの持
効性大形丸剤配合物を調製する。
ブレンディングの後、混合物を排出し、ペレット化押
出機に移し及び／又は射出成形機に直接仕込む。
出機に移し及び／又は射出成形機に直接仕込む。
ドライブレンドの直接供給の場合には、供給システム
〔例えば、ニュージャーシー州、トトワ、ビブラスクリ
ュー（VIBRA−SCREW,Totowa,New Jersey）による］
を使用して、ホットランナーシステムと遮断ノズル（sh
ut−off nozzle）を使用する射出成形システムに材料を
送ることができる。射出成形プロセスの操作条件には、
ブレンドをスクリューに60℃より低い温度で供給するこ
とと、ブレンドをその軟化点より高い温度に徐々に加熱
することと、軟化したブレンドをモールド中に射出する
ことが含まれる。モールドを冷却して、大形丸剤を固化
させそして、大形丸剤を取り出す。大形丸剤は、約50グ
ラムの重量と、約2.4g/ccの密度と、デラマープレス（D
ELAMER press）〔イリノイ州、エルクグローブビレー
ジ、デラマー社（DELAMER Co.,Elk Grove Village,Illi
nois）］で測定して約75kgの硬度を有する。
〔例えば、ニュージャーシー州、トトワ、ビブラスクリ
ュー（VIBRA−SCREW,Totowa,New Jersey）による］
を使用して、ホットランナーシステムと遮断ノズル（sh
ut−off nozzle）を使用する射出成形システムに材料を
送ることができる。射出成形プロセスの操作条件には、
ブレンドをスクリューに60℃より低い温度で供給するこ
とと、ブレンドをその軟化点より高い温度に徐々に加熱
することと、軟化したブレンドをモールド中に射出する
ことが含まれる。モールドを冷却して、大形丸剤を固化
させそして、大形丸剤を取り出す。大形丸剤は、約50グ
ラムの重量と、約2.4g/ccの密度と、デラマープレス（D
ELAMER press）〔イリノイ州、エルクグローブビレー
ジ、デラマー社（DELAMER Co.,Elk Grove Village,Illi
nois）］で測定して約75kgの硬度を有する。
射出成形の前にペレット化を行う場合には、冷却され
た供給区域（50−60℃）と、ホットタランジッション区
域（100−110℃）と、20メッシュスクリーンブレーカー
プレートを備えたストレートスルー1/8インチ（3.2mm）
ダイを有する冷却されたメータリング区域（50−60℃）
より成るベル型温度プロフィルを使用して前記ブレンド
された混合物をペレット化する。ダイ温度は55−60℃に
保持される。得られる押出されたロープを空冷し（ダイ
開口で吹き込む空気流により）、そしてホットフェース
カッター（hot face cutter）で1/4インチ（（6.4m
m）ペレットに切断する。
た供給区域（50−60℃）と、ホットタランジッション区
域（100−110℃）と、20メッシュスクリーンブレーカー
プレートを備えたストレートスルー1/8インチ（3.2mm）
ダイを有する冷却されたメータリング区域（50−60℃）
より成るベル型温度プロフィルを使用して前記ブレンド
された混合物をペレット化する。ダイ温度は55−60℃に
保持される。得られる押出されたロープを空冷し（ダイ
開口で吹き込む空気流により）、そしてホットフェース
カッター（hot face cutter）で1/4インチ（（6.4m
m）ペレットに切断する。
実施例１−９ 特効性大形丸剤の製造 実施例１の方法を使用しそして種々の量の重晶石、グ
リセロールモノステアレート及びカルナウバろうを使用
して下記表Ｉに記載の特効性大形丸剤配合物を得た： 実施例10 大形丸剤配合物の侵食 重量を秤った大形丸剤を標準溶解装置の撹拌棒上に取
り付け、そして37℃に保持された無水メタノールを含有
する容器に入れる。次いで装置を150rpmの撹拌速度に設
定させる。僅かな摩擦を使用してばらばらした物質（lo
ose material）を除去し、そして大形丸剤の残りの重
量を秤る。結果は元の重量の百分率損失として下記表II
に報告する。
リセロールモノステアレート及びカルナウバろうを使用
して下記表Ｉに記載の特効性大形丸剤配合物を得た： 実施例10 大形丸剤配合物の侵食 重量を秤った大形丸剤を標準溶解装置の撹拌棒上に取
り付け、そして37℃に保持された無水メタノールを含有
する容器に入れる。次いで装置を150rpmの撹拌速度に設
定させる。僅かな摩擦を使用してばらばらした物質（lo
ose material）を除去し、そして大形丸剤の残りの重
量を秤る。結果は元の重量の百分率損失として下記表II
に報告する。
実施例11 抗生物質アボパルシンを含有する特効性大形丸剤配合物
の製造 実施例１の方法を使用して、重量基準で１％乃至18％
のアボパルシンと、重量基準で10％乃至18％のモルタン
酸ろうと、10％乃至18％のカルナウバろうと、52％乃至
66％の重晶石を含有し、重晶石対全ワツクス比が1.14:1
乃至3:1の範囲にある50gの大形丸剤を製造する。所定の
時間にわたりこれらの大形丸剤から放出されたアボパル
シンの量は、NaHCO3（9.8g/）、KCl（0.57g/）、Ca
Cl2（0.04g/）、NaHPO4.12H2O（9.3g/）、NaCl（0.
47g/）、及びMgSO4.7H2O（0.12g/）から成るpH6.5
の緩衝液である、標準合成前胃唾液（rumen saliva）
を使用して、標準溶解装置で決定される。
の製造 実施例１の方法を使用して、重量基準で１％乃至18％
のアボパルシンと、重量基準で10％乃至18％のモルタン
酸ろうと、10％乃至18％のカルナウバろうと、52％乃至
66％の重晶石を含有し、重晶石対全ワツクス比が1.14:1
乃至3:1の範囲にある50gの大形丸剤を製造する。所定の
時間にわたりこれらの大形丸剤から放出されたアボパル
シンの量は、NaHCO3（9.8g/）、KCl（0.57g/）、Ca
Cl2（0.04g/）、NaHPO4.12H2O（9.3g/）、NaCl（0.
47g/）、及びMgSO4.7H2O（0.12g/）から成るpH6.5
の緩衝液である、標準合成前胃唾液（rumen saliva）
を使用して、標準溶解装置で決定される。
下記表IIIに要約されるこれらの実験の結果は、上記
の製造された幾つかの大形丸剤に関して得られたアボパ
ルシンのいろいろな放出を示す。
の製造された幾つかの大形丸剤に関して得られたアボパ
ルシンのいろいろな放出を示す。
Claims (7)
- 【請求項１】ａ）重量基準で１％乃至20％の活性成分
と、重量基準で1.0％乃至40％のワックス又はワックス
の混合物と、重量基準で０％を超えて23％までの脂肪
と、20％乃至85％の1g/cm3を超えて3g/cm3までの薬理学
的及び製薬学的に許容しうる充てん剤の軟化したドライ
ブレンド又はペレット化したドライブレンドをモールド
に射出し、ｂ）該モールドを冷却して大形丸剤を固化さ
せ、ｃ）成形された大形丸剤をモールドから取り出す工
程を含むことを特徴とする持効性大形丸剤配合物の製造
方法。 - 【請求項２】工程ａ）の射出プロセスが、特許請求の範
囲第１項記載のドライブレンド又はペレット化したドラ
イブレンドを約60℃より低い温度でスクリュウに供給
し、該ブレンドをその軟化点より高い温度に徐々に加熱
しそして軟化したブレンドをモールド中に強制すること
を含む特許請求の範囲第１項記載の方法。 - 【請求項３】活性成分が昆虫成長調節剤、抗生物質又は
駆虫剤である特許請求の範囲第２項記載の方法。 - 【請求項４】昆虫成長調節剤がダイフルベンズロンであ
る特許請求の範囲第３項記載の方法。 - 【請求項５】抗生物質がアボパルシン、スルファメタジ
ン、テトラサイクリン、タイロシン、又はポリエーテル
イオノホアである特許請求の範囲第３項記載の方法。 - 【請求項６】駆虫剤がレバミソール、テトラミソール、
イベルメクチン又はフェノチアジンである特許請求の範
囲第３項記載の方法。 - 【請求項７】充てん剤又は増量剤が重晶石である特許請
求の範囲第３項乃至第６項のいずれかに記載の方法。
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