JPH01301620A - カルバミン酸クロルフェネシン含有粒状物およびその製法 - Google Patents
カルバミン酸クロルフェネシン含有粒状物およびその製法Info
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- JPH01301620A JPH01301620A JP63131283A JP13128388A JPH01301620A JP H01301620 A JPH01301620 A JP H01301620A JP 63131283 A JP63131283 A JP 63131283A JP 13128388 A JP13128388 A JP 13128388A JP H01301620 A JPH01301620 A JP H01301620A
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Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
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Description
【発明の詳細な説明】
産業上の利用分野
本発明は、カルバミン酸クロルフェネシン含有粒状物お
よびその製法に関する。更に詳しくは、見掛比重が大き
く、流動性の優れたカルバミン酸クロルフェネシン含有
粒状物およびその製法に関する。
よびその製法に関する。更に詳しくは、見掛比重が大き
く、流動性の優れたカルバミン酸クロルフェネシン含有
粒状物およびその製法に関する。
従来の技術
カルバミン酸クロルフェネシンは筋弛緩薬として汎用さ
れている薬物である。しかし、本薬剤単独で患者に投与
されることは少なく、たとえは、抗炎症薬などと併用き
れることが一般的である。
れている薬物である。しかし、本薬剤単独で患者に投与
されることは少なく、たとえは、抗炎症薬などと併用き
れることが一般的である。
このため、患者の総服用量は多量になり、患者の負担が
大きい。また、カルバミン酸クロルフェネシン原末は、
見掛比重が小さい、流動性が悪い、ワックス状である、
低融点（ｍ、ｐ、 ８８〜９１°Ｃ）であるなどから、
錠剤、カプセル剤などの各種製剤を製造することが容易
でなく、取り扱いが不便である。たとえは、乾式造粒法
によって各種製剤を製造する場合、粉末に成形性などを
持たせるための賦形剤を多量に添加する必要があり、し
たがって、製剤が大型化するという問題が生じる。また
、湿式造粒法によって各種製剤を製造する場合にも、乾
燥時に温度が上げられないこと、乾燥終了後、製品が半
融状態になることがあるなどの理由から、同様に多量の
賦形剤が必要であり、製剤の大型化は避けられない。
大きい。また、カルバミン酸クロルフェネシン原末は、
見掛比重が小さい、流動性が悪い、ワックス状である、
低融点（ｍ、ｐ、 ８８〜９１°Ｃ）であるなどから、
錠剤、カプセル剤などの各種製剤を製造することが容易
でなく、取り扱いが不便である。たとえは、乾式造粒法
によって各種製剤を製造する場合、粉末に成形性などを
持たせるための賦形剤を多量に添加する必要があり、し
たがって、製剤が大型化するという問題が生じる。また
、湿式造粒法によって各種製剤を製造する場合にも、乾
燥時に温度が上げられないこと、乾燥終了後、製品が半
融状態になることがあるなどの理由から、同様に多量の
賦形剤が必要であり、製剤の大型化は避けられない。
発明が解決しようとする課題
本発明の目的は、カルバミン酸クロルフェネシンの高含
有量粒状物、すなわち、小型化されたカルバミン酸クロ
ルフェネシン製剤を製造するだめの粒状物を提供するこ
とにある。
有量粒状物、すなわち、小型化されたカルバミン酸クロ
ルフェネシン製剤を製造するだめの粒状物を提供するこ
とにある。
課題を解決するための刊依
本発明者らはこうした事情に鑑み、鋭意検討を重ねた結
果、カルバミン酸クロルフェネシン原末を加熱溶融した
のち冷却固化し、次いで粉砕することにより見掛比重が
大きく、流動性に優れたカルバミン酸クロルフェネシン
粒状物が得られることを見出し、本発明を完成した。
果、カルバミン酸クロルフェネシン原末を加熱溶融した
のち冷却固化し、次いで粉砕することにより見掛比重が
大きく、流動性に優れたカルバミン酸クロルフェネシン
粒状物が得られることを見出し、本発明を完成した。
すなわち、本発明は、見掛比重が０．５５〜０．７０、
安息角が４０〜４９６、カルバミン酸クロルフェネシン
含有率が７０重量％以上であるカルバミン酸クロルフェ
ネシン含有粒状物であり、またカルバミン酸クロルフェ
ネシン原末単独またはこれと賦形剤、崩壊剤および滑沢
剤の少なくとも１種との混合物を加熱溶融したのち冷却
固化し、次いで粉砕することを特徴とする前記カルバミ
ン酸クロルフェネシン含有粒状物の製法である。本発明
において、カルバミン酸クロルフェネシン含有粒状物と
は、カルバミン酸クロルフェネシン単独の粒状物または
カルバミン酸クロルフェネシンに賦形剤、崩壊剤および
滑沢剤の少なくとも１種を添加した粒状物を意味する。
安息角が４０〜４９６、カルバミン酸クロルフェネシン
含有率が７０重量％以上であるカルバミン酸クロルフェ
ネシン含有粒状物であり、またカルバミン酸クロルフェ
ネシン原末単独またはこれと賦形剤、崩壊剤および滑沢
剤の少なくとも１種との混合物を加熱溶融したのち冷却
固化し、次いで粉砕することを特徴とする前記カルバミ
ン酸クロルフェネシン含有粒状物の製法である。本発明
において、カルバミン酸クロルフェネシン含有粒状物と
は、カルバミン酸クロルフェネシン単独の粒状物または
カルバミン酸クロルフェネシンに賦形剤、崩壊剤および
滑沢剤の少なくとも１種を添加した粒状物を意味する。
本発明で用いられる賦形剤、崩壊剤および滑沢剤とは医
薬の製剤において通常用いられるものを意味し、たとえ
は、澱粉、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシプ
ロピルセルロース、ｆｆｒｊ晶セルロース、乳糖、タル
ク、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウムが挙げ
られる。
薬の製剤において通常用いられるものを意味し、たとえ
は、澱粉、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシプ
ロピルセルロース、ｆｆｒｊ晶セルロース、乳糖、タル
ク、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウムが挙げ
られる。
本発明のカルバミン酸クロルフェネシン含有粒状物の製
法は、加熱溶融、冷却固化、粉砕という極めて簡便な工
程よりなるものであり、用いる加熱溶融器および粉砕機
も通常のものでよい。加熱溶融は、カルバミン酸クロル
フェネシンの融点（ｍ、ｐ、 ８８〜９１°Ｃ）以上に
加熱すれはよく、上限はカルバミン酸クロルフェネシン
が分解しない範囲であれは制限されないが、１００℃程
度が好ましい。カルバミン酸クロルフェネシンの溶融物
に溶解しない賦形剤、崩壊剤を用いる場合は、溶融物に
よく分散させることが必要である。溶融物の冷却固化は
、自然冷却でも強制冷却でも行うことができる。固化物
の粉砕は、通常の粉砕機で行えばよく、たとえば、スピ
ードミル、ヤリャ粉砕機（ヤリャ機械製作所製）などが
用いられる。粉砕の程度は、前記特定範囲の見掛比重、
安息角を有する粒状物を得るため１２〜１５０メツシユ
（日周）、望ましくは２４〜８０メツシユで分級する。
法は、加熱溶融、冷却固化、粉砕という極めて簡便な工
程よりなるものであり、用いる加熱溶融器および粉砕機
も通常のものでよい。加熱溶融は、カルバミン酸クロル
フェネシンの融点（ｍ、ｐ、 ８８〜９１°Ｃ）以上に
加熱すれはよく、上限はカルバミン酸クロルフェネシン
が分解しない範囲であれは制限されないが、１００℃程
度が好ましい。カルバミン酸クロルフェネシンの溶融物
に溶解しない賦形剤、崩壊剤を用いる場合は、溶融物に
よく分散させることが必要である。溶融物の冷却固化は
、自然冷却でも強制冷却でも行うことができる。固化物
の粉砕は、通常の粉砕機で行えばよく、たとえば、スピ
ードミル、ヤリャ粉砕機（ヤリャ機械製作所製）などが
用いられる。粉砕の程度は、前記特定範囲の見掛比重、
安息角を有する粒状物を得るため１２〜１５０メツシユ
（日周）、望ましくは２４〜８０メツシユで分級する。
本発明の粒状物は、打錠またはカプセル充填することに
より錠剤、カプセル剤などの各種製剤とすることがで謝
る。該各種製剤には任意の賦形剤、崩壊剤、滑沢剤など
の添加剤を配合することができる。また、本発明には他
の抗炎症剤、鎮痛剤、解熱剤、ビタミン剤などの薬物を
配合することができる。
より錠剤、カプセル剤などの各種製剤とすることがで謝
る。該各種製剤には任意の賦形剤、崩壊剤、滑沢剤など
の添加剤を配合することができる。また、本発明には他
の抗炎症剤、鎮痛剤、解熱剤、ビタミン剤などの薬物を
配合することができる。
発明の１
本発明により、見掛比重が重く、流動性の優れたカルバ
ミン酸クロルフェネシン含有粒状物を提供することがで
きた。しかもその製造方法は、加熱溶融、冷却固化、粉
砕という極めて簡便な方法で達成されることが見出され
た。
ミン酸クロルフェネシン含有粒状物を提供することがで
きた。しかもその製造方法は、加熱溶融、冷却固化、粉
砕という極めて簡便な方法で達成されることが見出され
た。
したがって、本発明のカルバミン酸クロルフェネシン含
有粒状物を打錠またはカプセル充填することによりカル
バミン酸クロルフェネシン製剤の小型化が可能である。
有粒状物を打錠またはカプセル充填することによりカル
バミン酸クロルフェネシン製剤の小型化が可能である。
実施例
以下、実施例を挙げて本発明を具体的に説明する。
実施例１
カルバミン酸クロルフェネシン原末（見掛比重は０．４
２、安息角は５９° ）３００ｇをステンレス容器に入
れ、水浴中で加熱し完全な溶融物とした。
２、安息角は５９° ）３００ｇをステンレス容器に入
れ、水浴中で加熱し完全な溶融物とした。
この溶融物を浅底のステンレス製ハツトに流し込み、約
１０分間自然放冷して固化させた。この固化物をスピー
ドミルで粉砕し、２４メツシユ〜８０メツシユで分級し
粒状物２８０ｇを得た。得られた粒状物の見掛比重は０
．６５、安息角は４３°であった。
１０分間自然放冷して固化させた。この固化物をスピー
ドミルで粉砕し、２４メツシユ〜８０メツシユで分級し
粒状物２８０ｇを得た。得られた粒状物の見掛比重は０
．６５、安息角は４３°であった。
実施例２
カルバミン酸りロルフェネシン原宋３００ｇおよＵ’
低置換度ヒドロキシプロピルセルロース１０ｇを、実施
例１と同様に加熱溶融した。低置換度ヒドロキシプロピ
ルセルロースは溶融しないため、十分攪拌して分散した
。得られた溶融物を自然放冷して固化させ、粉砕機で粉
砕し、２４メツシユ〜８０メツシユで分級し粒状物を得
た。得られた粒状物の見掛比重は０．６７、安息角は４
２°であった。
低置換度ヒドロキシプロピルセルロース１０ｇを、実施
例１と同様に加熱溶融した。低置換度ヒドロキシプロピ
ルセルロースは溶融しないため、十分攪拌して分散した
。得られた溶融物を自然放冷して固化させ、粉砕機で粉
砕し、２４メツシユ〜８０メツシユで分級し粒状物を得
た。得られた粒状物の見掛比重は０．６７、安息角は４
２°であった。
この粒状物に軽質無水ケイ酸１ｇ、ステアリン酸マグネ
シウム１ｇおよび低置換度ヒドロギシブロビルセルロー
ス８ｇを加えて混合した。得られた混合物のうち３２０
ｒｎｇを通常の方法で１号カプセルに充填した。得られ
たカプセル剤は、第１１改正日本薬局方のカプセル剤の
試験に合格した。カルバミン酸クロルフェネシン原末３
００ｍｇは、通常の方法で１号カプセルに充填できなか
った。
シウム１ｇおよび低置換度ヒドロギシブロビルセルロー
ス８ｇを加えて混合した。得られた混合物のうち３２０
ｒｎｇを通常の方法で１号カプセルに充填した。得られ
たカプセル剤は、第１１改正日本薬局方のカプセル剤の
試験に合格した。カルバミン酸クロルフェネシン原末３
００ｍｇは、通常の方法で１号カプセルに充填できなか
った。
実施例３
カルバミン酸クロルフェネシン原末３００ｇおよＵ’
低ｔ 換Ｒヒドロキシプロピルセルロース３０ｇを、実
施例２と同様にして粒状物を得た。
低ｔ 換Ｒヒドロキシプロピルセルロース３０ｇを、実
施例２と同様にして粒状物を得た。
この粒状物に軽質無水ケイ酸１ｇ、ステアリン酸マグネ
シウム１ｇおよび低置換度ヒドロキシプロピルセルロー
ス１８ｇを加えて混合した。得られた混合物を常法によ
り打錠した。得られた錠剤の１錠重量、カルバミン酸ク
ロルフェネシンの含有量、大きさを第１表に示した。第
１表から本発明の粒状物を用いた錠剤は、カルバミン酸
クロルフェネシン原末を用いた従来品に比へて小型化が
達成されていることが判る。
シウム１ｇおよび低置換度ヒドロキシプロピルセルロー
ス１８ｇを加えて混合した。得られた混合物を常法によ
り打錠した。得られた錠剤の１錠重量、カルバミン酸ク
ロルフェネシンの含有量、大きさを第１表に示した。第
１表から本発明の粒状物を用いた錠剤は、カルバミン酸
クロルフェネシン原末を用いた従来品に比へて小型化が
達成されていることが判る。
第１表
Claims (2)
- （１）見掛比重が０．５５〜０．７０、安息角が４０〜
４９゜、カルバミン酸クロルフェネシン含有率が７０重
量％以上であるカルバミン酸クロルフェネシン含有粒状
物。 - （２）請求項（１）記載のカルバミン酸クロルフェネシ
ン含有粒状物を製造するにあたり、カルバミン酸クロル
フェネシン原末単独またはこれと賦形剤、崩壊剤および
滑沢剤の少なくとも１種との混合物を加熱溶融したのち
冷却固化し、次いで粉砕することを特徴とするカルバミ
ン酸クロルフェネシン含有粒状物の製法。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP63131283A JPH01301620A (ja) | 1988-05-28 | 1988-05-28 | カルバミン酸クロルフェネシン含有粒状物およびその製法 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP63131283A JPH01301620A (ja) | 1988-05-28 | 1988-05-28 | カルバミン酸クロルフェネシン含有粒状物およびその製法 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH01301620A true JPH01301620A (ja) | 1989-12-05 |
Family
ID=15054328
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP63131283A Pending JPH01301620A (ja) | 1988-05-28 | 1988-05-28 | カルバミン酸クロルフェネシン含有粒状物およびその製法 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH01301620A (ja) |
-
1988
- 1988-05-28 JP JP63131283A patent/JPH01301620A/ja active Pending
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