JP2024514051A - レチノール製剤（ｉｉ） - Google Patents
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Abstract
本発明は、特定の溶媒中に混合トコフェロールの存在下で多量のレチノールを含む新規の製剤に関する。【選択図】なし
Description
本発明は、特定の溶媒中に、混合トコフェロールの存在下、多量のレチノールを含む新規の製剤に関する。
レチノールは、以下の式
の化合物であり、
様々な分野での用途において非常に興味深い特性を有する化合物である。
の化合物であり、
様々な分野での用途において非常に興味深い特性を有する化合物である。
食品、飼料、医薬品における用途に次いで、レチノールは、パーソナルケア用途においても非常に有用である。
パーソナルケアの分野で使用される場合には、レチノールは、主に肌のメンテナンスに使用される。
レチノールの局所的な塗布には、以下の利点が含まれる：
・シワを最小限に抑える効果によりシワを予防するだけでなく、既存の小じわ及びシワも滑らかにする。
・細胞レベルで角質を除去することにより、くすんだ肌を明るくし、それが、より明るく滑らかな新しい肌をもたらす。
・脂性肌を調節して、吹き出物を最小限に抑える。
・濃い加齢によるシミ、日焼けによるシミ、及び色素沈着を薄くし、時間とともにむらのない顔色にする。
・シワを最小限に抑える効果によりシワを予防するだけでなく、既存の小じわ及びシワも滑らかにする。
・細胞レベルで角質を除去することにより、くすんだ肌を明るくし、それが、より明るく滑らかな新しい肌をもたらす。
・脂性肌を調節して、吹き出物を最小限に抑える。
・濃い加齢によるシミ、日焼けによるシミ、及び色素沈着を薄くし、時間とともにむらのない顔色にする。
（クリームなどのような）最終市場製品の製造には、最終市場製品に組み込むことができるレチノールを含む製剤を提供することが必要である。
最終市場製品を製造するのに使用される製剤が、多量のレチノールを含み、それが溶媒及び他の成分がそれほど多く存在しないことを意味することは非常に有利である。これは、最終市場製品中でこのような溶媒及び他の成分の濃度を低く保つことができ、本発明の製剤を広範囲の用途に使用できることを意味する。
更に、多量のレチノールを有するこのような製剤は、製剤の保管中にレチノールの含量が減少しないように、安定性であることが必要である。
更に、ブチル化ヒドロキシトルエン（ＢＨＴ）又はブチル化ヒドロキシアニソール（ＢＨＡ）などの酸化防止剤は、特定の用途に対して様々な国で禁止されているので、それらの酸化防止剤を使用しないことも目標であった。
特定の溶媒（レチノール用）及び混合トコフェロール（酸化防止剤として）を選択した場合に、高濃度で且つ安定性のレチノール製剤を製造することが可能であることを見出した。
特定の溶媒の選択は、本発明による製剤にとって非常に重要である。製剤に使用される溶媒は、式（Ｉ）
［式中、
ｗ、ｘ、ｙ及びｚは、互いに独立して合計して２０になる整数であり、並びに、
Ｒは、鎖状若しくは分岐のＣ１０～Ｃ１８－アルキル部分又は鎖状若しくは分岐のＣ１０～Ｃ１８－アルキレン部分である］
の化合物である。
［式中、
ｗ、ｘ、ｙ及びｚは、互いに独立して合計して２０になる整数であり、並びに、
Ｒは、鎖状若しくは分岐のＣ１０～Ｃ１８－アルキル部分又は鎖状若しくは分岐のＣ１０～Ｃ１８－アルキレン部分である］
の化合物である。
本発明は、
製剤の総重量を基準として４０～７５重量％（ｗｔ％）のレチノールと、
製剤の総重量を基準として２０～５５重量％の少なくとも１種の溶媒と、
製剤の総重量を基準として０．１～５重量％の混合トコフェロールと
を含む製剤（Ｆ）であって、
少なくとも１種の溶媒が、式（Ｉ）
［式中、
ｗ、ｘ、ｙ及びｚは、互いに独立して合計して２０になる整数であり、並びに、
Ｒは、鎖状若しくは分岐のＣ１０～Ｃ１８－アルキル部分又は鎖状若しくは分岐のＣ１０～Ｃ１８－アルキレン部分である］
の化合物である製剤（Ｆ）に関する。
製剤の総重量を基準として４０～７５重量％（ｗｔ％）のレチノールと、
製剤の総重量を基準として２０～５５重量％の少なくとも１種の溶媒と、
製剤の総重量を基準として０．１～５重量％の混合トコフェロールと
を含む製剤（Ｆ）であって、
少なくとも１種の溶媒が、式（Ｉ）
［式中、
ｗ、ｘ、ｙ及びｚは、互いに独立して合計して２０になる整数であり、並びに、
Ｒは、鎖状若しくは分岐のＣ１０～Ｃ１８－アルキル部分又は鎖状若しくは分岐のＣ１０～Ｃ１８－アルキレン部分である］
の化合物である製剤（Ｆ）に関する。
本発明は、
製剤の総重量を基準として４０～７５重量％のレチノールと、
製剤の総重量を基準として２０～５５重量％の少なくとも１種の溶媒と、
製剤の総重量を基準として０．１～５重量％の混合トコフェロールと
からなる製剤（Ｆ１）であって、
少なくとも１種の溶媒が、式（Ｉ）
［式中、
ｗ、ｘ、ｙ及びｚは、互いに独立して合計して２０になる整数であり、並びに、
Ｒは、鎖状若しくは分岐のＣ１０～Ｃ１８－アルキル部分又は鎖状若しくは分岐のＣ１０～Ｃ１８－アルキレン部分である。Ｒは、鎖状Ｃ１１～Ｃ１８アルキル部分である。］
の化合物である製剤（Ｆ１）に関する。
製剤の総重量を基準として４０～７５重量％のレチノールと、
製剤の総重量を基準として２０～５５重量％の少なくとも１種の溶媒と、
製剤の総重量を基準として０．１～５重量％の混合トコフェロールと
からなる製剤（Ｆ１）であって、
少なくとも１種の溶媒が、式（Ｉ）
［式中、
ｗ、ｘ、ｙ及びｚは、互いに独立して合計して２０になる整数であり、並びに、
Ｒは、鎖状若しくは分岐のＣ１０～Ｃ１８－アルキル部分又は鎖状若しくは分岐のＣ１０～Ｃ１８－アルキレン部分である。Ｒは、鎖状Ｃ１１～Ｃ１８アルキル部分である。］
の化合物である製剤（Ｆ１）に関する。
本発明は、
製剤の総重量を基準として４０～７５重量％のレチノールと、
製剤の総重量を基準として２０～５５重量％の少なくとも１種の溶媒と、
製剤の総重量を基準として０．１～５重量％の混合トコフェロールと
から実質的になる製剤（Ｆ２）であって、
少なくとも１種の溶媒が、式（Ｉ）
［式中、
ｗ、ｘ、ｙ及びｚは、互いに独立して合計して２０になる整数であり、並びに、
Ｒは、鎖状若しくは分岐のＣ１０～Ｃ１８－アルキル部分又は鎖状若しくは分岐のＣ１０～Ｃ１８－アルキレン部分である］
の化合物である製剤（Ｆ２）に関する。
製剤の総重量を基準として４０～７５重量％のレチノールと、
製剤の総重量を基準として２０～５５重量％の少なくとも１種の溶媒と、
製剤の総重量を基準として０．１～５重量％の混合トコフェロールと
から実質的になる製剤（Ｆ２）であって、
少なくとも１種の溶媒が、式（Ｉ）
［式中、
ｗ、ｘ、ｙ及びｚは、互いに独立して合計して２０になる整数であり、並びに、
Ｒは、鎖状若しくは分岐のＣ１０～Ｃ１８－アルキル部分又は鎖状若しくは分岐のＣ１０～Ｃ１８－アルキレン部分である］
の化合物である製剤（Ｆ２）に関する。
本特許出願に開示される全ての製剤の百分率が常に合計して１００になることは明らかである。
本発明による製剤は、エマルションではない。本発明による製剤は、オイル製剤である。これは、本発明の製剤の含水量を可能な限り少なく保つことができることを意味する。意図的に製剤に水を加えることはない。本発明による製剤の成分が微量の水を含有している可能性もある。
本発明の溶媒を可溶化剤として使用する本発明によるレチノールのオイル製剤は、そのような有効成分の乳化経路（より多くの成分を有する）が最終的な用途に有害な影響を及ぼす一方、更なる用途においてそのような溶液の容易で且つ柔軟な使用を確実にする。
本発明は、製剤（Ｆ）である製剤（Ｆ’）であって、その製剤が、製剤の総重量を基準として、２重量％未満の水を含む製剤（Ｆ’）に関する。
本発明は、製剤（Ｆ）である製剤（Ｆ’’）であって、その製剤が、製剤の総重量を基準として、１重量％未満の水を含む製剤（Ｆ’’）に関する。
本発明は、製剤（Ｆ）である製剤（Ｆ’’’）であって、その製剤が、製剤の総重量を基準として、０．５重量％未満の水を含む製剤（Ｆ’’’）に関する。
レチノールは、天然の供給源からでもよく、又は化学的に生成してもよい。又そのように供給されたレチノールの混合物も使用することができる。微量の他の成分（不純物）が、その製造又は抽出に応じて、多少存在することがある。しかし、これらの不純物は、通常は１重量％未満（レチノールの重量を基準として）の量で存在する。
本発明による製剤中のレチノールの量は、製剤の総重量を基準として４０～７５重量％である。
本発明による製剤は、常に製剤の総重量を基準として、好ましくは４０～７０重量％、より好ましくは４２～７０重量％、４２～６５重量％、４５～６５重量％、４５～６０重量％、４５～５５重量％のレチノールを含む。
したがって、本発明は、製剤（Ｆ）、（Ｆ’）、（Ｆ’’）、（Ｆ’’’）、（Ｆ１）又は（Ｆ２）である製剤（Ｆ３）であって、製剤の総重量を基準として、４０～７０重量％のレチノールを含む製剤（Ｆ３）に関する。
したがって、本発明は、製剤（Ｆ）、（Ｆ’）、（Ｆ’’）、（Ｆ’’’）、（Ｆ１）又は（Ｆ２）である製剤（Ｆ３’）であって、製剤の総重量を基準として、４２～７０重量％のレチノールを含む製剤（Ｆ３’）に関する。
したがって、本発明は、製剤（Ｆ）、（Ｆ’）、（Ｆ’’）、（Ｆ’’’）、（Ｆ１）又は（Ｆ２）である製剤（Ｆ３’’）であって、製剤の総重量を基準として、４２～６５重量％のレチノールを含む製剤（Ｆ３’’）に関する。
したがって、本発明は、製剤（Ｆ）、（Ｆ’）、（Ｆ’’）、（Ｆ’’’）、（Ｆ１）又は（Ｆ２）である製剤（Ｆ３’’’）であって、製剤の総重量を基準として、４５～６５重量％のレチノールを含む製剤（Ｆ３’’’）に関する。
したがって、本発明は、製剤（Ｆ）、（Ｆ’）、（Ｆ’’）、（Ｆ’’’）、（Ｆ１）又は（Ｆ２）である製剤（Ｆ３’’’’）であって、常に製剤の総重量を基準として、４５～６０重量％のレチノールを含む製剤（Ｆ３’’’’）に関する。
したがって、本発明は、製剤（Ｆ）、（Ｆ’）、（Ｆ’’）、（Ｆ’’’）、（Ｆ１）又は（Ｆ２）である製剤（Ｆ３’’’’’）であって、製剤の総重量を基準として、４５～５５重量％のレチノールを含む製剤（Ｆ３’’’’’）に関する。
上述のように、溶媒の選択は、本発明による製剤の安定性にとって非常に重要である。
少なくとも１種の式（Ｉ）の溶媒は、本発明による製剤に使用される。
好ましい溶媒は、式（Ｉ）
［式中、ｗ、ｘ、ｙ及びｚは、互いに独立して合計して２０になる整数であり、並びに、
Ｒは、鎖状Ｃ１１－アルキル、鎖状Ｃ１７－アルキル部分又は鎖状Ｃ１７－アルキレン部分（好ましくは式－（ＣＨ２）－ＣＨ＝ＣＨ－（ＣＨ２）７ＣＨ３の）である］の化合物である。
［式中、ｗ、ｘ、ｙ及びｚは、互いに独立して合計して２０になる整数であり、並びに、
Ｒは、鎖状Ｃ１１－アルキル、鎖状Ｃ１７－アルキル部分又は鎖状Ｃ１７－アルキレン部分（好ましくは式－（ＣＨ２）－ＣＨ＝ＣＨ－（ＣＨ２）７ＣＨ３の）である］の化合物である。
殊に好ましくは、以下の溶媒（それ自体、又は混合物として）、ポリソルベート２０、ポリソルベート６０、及びポリソルベート８０である。
最も好ましくは、ポリソルベート２０である。
このような好適な溶媒は、様々な製造業者（Ｏｘｉｔｅｎｏ、Ｃｒｏｄａ、Ｓｅｐｐｉｃなど）からＭｏｎｔａｎｏｘ、Ａｌｋｅｓｔ ＴＷ、Ｔｗｅｅｎなどの商品名で市販されている。
したがって、本発明は、製剤（Ｆ）、（Ｆ１）、（Ｆ２）、（Ｆ３）、（Ｆ３’）、（Ｆ３’’）、（Ｆ３’’’）、（Ｆ３’’’’）又は（Ｆ３’’’’’）である製剤（Ｆ４）であって、少なくとも１種の溶媒が、式（Ｉ）
［式中、ｗ、ｘ、ｙ及びｚは、互いに独立して合計して２０になる整数であり、並びに、
Ｒは、鎖状Ｃ１１－アルキル、鎖状Ｃ１７－アルキル部分又は鎖状Ｃ１７－アルキレン部分（好ましくは式－（ＣＨ２）－ＣＨ＝ＣＨ－（ＣＨ２）７ＣＨ３の）である］の化合物である製剤（Ｆ４）に関する。
［式中、ｗ、ｘ、ｙ及びｚは、互いに独立して合計して２０になる整数であり、並びに、
Ｒは、鎖状Ｃ１１－アルキル、鎖状Ｃ１７－アルキル部分又は鎖状Ｃ１７－アルキレン部分（好ましくは式－（ＣＨ２）－ＣＨ＝ＣＨ－（ＣＨ２）７ＣＨ３の）である］の化合物である製剤（Ｆ４）に関する。
したがって、本発明は、製剤（Ｆ）、（Ｆ１）、（Ｆ２）、（Ｆ３）、（Ｆ３’）、（Ｆ３’’）、（Ｆ３’’’）、（Ｆ３’’’’）又は（Ｆ３’’’’’）である製剤（Ｆ４’）であって、少なくとも１種の溶媒が、ポリソルベート２０、ポリソルベート６０、及びポリソルベート８０からなる群から選択される製剤（Ｆ４’）である。
したがって、本発明は、製剤（Ｆ）、（Ｆ１）、（Ｆ２）、（Ｆ３）、（Ｆ３’）、（Ｆ３’’）、（Ｆ３’’’）、（Ｆ３’’’’）又は（Ｆ３’’’’’）である製剤（Ｆ４’’）であって、溶媒が、ポリソルベート２０である製剤（Ｆ４’’）に関する。
本発明による製剤は、製剤の総重量を基準として、２０～５５重量％の少なくとも１種の溶媒を含む。
常に製剤の総重量を基準として２５～５５重量％、２８～５５重量％、３５～５５重量％の少なくとも１種の溶媒が好ましい。
したがって、本発明は、製剤（Ｆ）、（Ｆ１）、（Ｆ２）、（Ｆ３）、（Ｆ３’）、（Ｆ３’’）、（Ｆ３’’’）、（Ｆ３’’’’）、（Ｆ３’’’’’）、（Ｆ４）、（Ｆ４’）又は（Ｆ４’’）である製剤（Ｆ５）であって、製剤の総重量を基準として２５～５５重量％の少なくとも１種の溶媒を含む製剤（Ｆ５）に関する。
したがって、本発明は、製剤（Ｆ）、（Ｆ１）、（Ｆ２）、（Ｆ３）、（Ｆ３’）、（Ｆ３’’）、（Ｆ３’’’）、（Ｆ３’’’’）、（Ｆ３’’’’’）、（Ｆ４）、（Ｆ４’）又は（Ｆ４’’）である製剤（Ｆ５’）であって、製剤の総重量を基準として、２８～５５重量％の少なくとも１種の溶媒を含む製剤（Ｆ５’）に関する。
したがって、本発明は、製剤（Ｆ）、（Ｆ１）、（Ｆ２）、（Ｆ３）、（Ｆ３’）、（Ｆ３’’）、（Ｆ３’’’）、（Ｆ３’’’’）、（Ｆ３’’’’’）、（Ｆ４）、（Ｆ４’）又は（Ｆ４’’）である製剤（Ｆ５’’）であって、製剤の総重量を基準として、３５～５５重量％の少なくとも１種の溶媒を含む製剤（Ｆ５’’）に関する。
本発明による製剤は、酸化防止剤として混合トコフェロール（製剤の総重量を基準として０．１～５重量％）を含む。
混合トコフェロールは、以下の４つの化合物
α－トコフェロールと、
β－トコフェロールと、
γ－トコフェロールと、
δ－トコフェロールとの混合物である。
α－トコフェロールと、
β－トコフェロールと、
γ－トコフェロールと、
δ－トコフェロールとの混合物である。
通常、混合トコフェロールは、
混合トコフェロールの総重量を基準として、最大２０重量％までのα－トコフェロールと、
混合トコフェロールの総重量を基準として、最大５重量％までのβ－トコフェロールと、
混合トコフェロールの総重量を基準として、最大７５重量％までのγ－トコフェロールと、
混合トコフェロールの総重量を基準として、最大３５重量％までのδ－トコフェロールと
を含む。
混合トコフェロールの総重量を基準として、最大２０重量％までのα－トコフェロールと、
混合トコフェロールの総重量を基準として、最大５重量％までのβ－トコフェロールと、
混合トコフェロールの総重量を基準として、最大７５重量％までのγ－トコフェロールと、
混合トコフェロールの総重量を基準として、最大３５重量％までのδ－トコフェロールと
を含む。
好ましい混合トコフェロールは、
混合トコフェロールの総重量を基準として、１０～２０重量％のα－トコフェロールと、
混合トコフェロールの総重量を基準として、１～５重量％のβ－トコフェロールと、
混合トコフェロールの総重量を基準として、５０～７５重量％のγ－トコフェロールと、
混合トコフェロールの総重量を基準として、１５～３５重量％のδ－トコフェロールと
を含む。
混合トコフェロールの総重量を基準として、１０～２０重量％のα－トコフェロールと、
混合トコフェロールの総重量を基準として、１～５重量％のβ－トコフェロールと、
混合トコフェロールの総重量を基準として、５０～７５重量％のγ－トコフェロールと、
混合トコフェロールの総重量を基準として、１５～３５重量％のδ－トコフェロールと
を含む。
したがって、本発明は、製剤（Ｆ）、（Ｆ１）、（Ｆ２）、（Ｆ３）、（Ｆ３’）、（Ｆ３’’）、（Ｆ３’’’）、（Ｆ３’’’’）、（Ｆ３’’’’’）、（Ｆ４）、（Ｆ４’）、（Ｆ４’’）、（Ｆ５）、（Ｆ５’）又は（Ｆ５’’）である製剤（Ｆ６）であって、混合トコフェロールが、
混合トコフェロールの総重量を基準として、最大２０重量％までのα－トコフェロールと、
混合トコフェロールの総重量を基準として、最大５重量％までのβ－トコフェロールと、
混合トコフェロールの総重量を基準として、最大７５重量％までのγ－トコフェロールと、
混合トコフェロールの総重量を基準として、最大３５重量％までのδ－トコフェロールと
を含む製剤（Ｆ６）に関する。
混合トコフェロールの総重量を基準として、最大２０重量％までのα－トコフェロールと、
混合トコフェロールの総重量を基準として、最大５重量％までのβ－トコフェロールと、
混合トコフェロールの総重量を基準として、最大７５重量％までのγ－トコフェロールと、
混合トコフェロールの総重量を基準として、最大３５重量％までのδ－トコフェロールと
を含む製剤（Ｆ６）に関する。
したがって、本発明は、製剤（Ｆ）、（Ｆ１）、（Ｆ２）、（Ｆ３）、（Ｆ３’）、（Ｆ３’’）、（Ｆ３’’’）、（Ｆ３’’’’）、（Ｆ３’’’’’）、（Ｆ４）、（Ｆ４’）、（Ｆ４’’）、（Ｆ５）、（Ｆ５’）又は（Ｆ５’’）である製剤（Ｆ６’）であって、混合トコフェロールが、
混合トコフェロールの総重量を基準として、１０～２０重量％のα－トコフェロールと、
混合トコフェロールの総重量を基準として、１～５重量％のβ－トコフェロールと、
混合トコフェロールの総重量を基準として、５０～７５重量％のγ－トコフェロールと、
混合トコフェロールの総重量を基準として、１５～３５重量％のδ－トコフェロールと
を含む製剤（Ｆ６’）に関する。
混合トコフェロールの総重量を基準として、１０～２０重量％のα－トコフェロールと、
混合トコフェロールの総重量を基準として、１～５重量％のβ－トコフェロールと、
混合トコフェロールの総重量を基準として、５０～７５重量％のγ－トコフェロールと、
混合トコフェロールの総重量を基準として、１５～３５重量％のδ－トコフェロールと
を含む製剤（Ｆ６’）に関する。
混合トコフェロールは、様々な製造業者（ＢＡＳＦ、ＤｕＰｏｎｔ、Ｍｅｒｃｋ及びＤＳＭなど）から市販されている。
本発明による製剤は、混合トコフェロール以外のいかなる酸化防止剤（ＢＨＡ及びＢＨＴなど）も更に含まない。
したがって、本発明は、製剤（Ｆ）、（Ｆ１）、（Ｆ２）、（Ｆ３）、（Ｆ３’）、（Ｆ３’’）、（Ｆ３’’’）、（Ｆ３’’’’）、（Ｆ３’’’’’）、（Ｆ４）、（Ｆ４’）、（Ｆ４’’）、（Ｆ５）、（Ｆ５’）、（Ｆ５’’）、（Ｆ６）又は（Ｆ６’）である製剤（Ｆ７）であって、その製剤が、いかなる酸化防止剤（混合トコフェロール以外）も更に含まない製剤（Ｆ７）に関する。
したがって、本発明は、製剤（Ｆ）、（Ｆ１）、（Ｆ２）、（Ｆ３）、（Ｆ３’）、（Ｆ３’’）、（Ｆ３’’’）、（Ｆ３’’’’）、（Ｆ３’’’’’）、（Ｆ４）、（Ｆ４’）、（Ｆ４’’）、（Ｆ５）、（Ｆ５’）、（Ｆ５’’）、（Ｆ６）又は（Ｆ６’）である製剤（Ｆ７’）であって、その製剤が、ＢＨＡもＢＨＴも（実質的に）含まない製剤（Ｆ７’）に関する。
本発明による製剤は、本発明の総重量を基準として０．１～５重量％の混合トコフェロールを含む。
好ましくは、本発明による製剤は、常に製剤の総重量を基準として、０．２～４．５重量％、０．２～４重量％、０．３～４重量％、０．４～３．５重量％、０．４～３重量％、０．４～２．５重量％、０．４～２重量％の混合トコフェロールを含む。
したがって、本発明は、製剤（Ｆ）、（Ｆ１）、（Ｆ２）、（Ｆ３）、（Ｆ３’）、（Ｆ３’’）、（Ｆ３’’’）、（Ｆ３’’’’）、（Ｆ３’’’’’）、（Ｆ４）、（Ｆ４’）、（Ｆ４’’）、（Ｆ５）、（Ｆ５’）、（Ｆ５’’）、（Ｆ６）、（Ｆ６’）、（Ｆ７）又は（Ｆ７’）である製剤（Ｆ８）であって、製剤の総重量を基準として、０．２～４．５重量％の混合トコフェロールを含む製剤（Ｆ８）に関する。
したがって、本発明は、製剤（Ｆ）、（Ｆ１）、（Ｆ２）、（Ｆ３）、（Ｆ３’）、（Ｆ３’’）、（Ｆ３’’’）、（Ｆ３’’’’）、（Ｆ３’’’’’）、（Ｆ４）、（Ｆ４’）、（Ｆ４’’）、（Ｆ５）、（Ｆ５’）、（Ｆ５’’）、（Ｆ６）、（Ｆ６’）、（Ｆ７）又は（Ｆ７’）である製剤（Ｆ８’）であって、製剤の総重量を基準として、０．２～４重量％の混合トコフェロールを含む製剤（Ｆ８’）に関する。
したがって、本発明は、製剤（Ｆ）、（Ｆ１）、（Ｆ２）、（Ｆ３）、（Ｆ３’）、（Ｆ３’’）、（Ｆ３’’’）、（Ｆ３’’’’）、（Ｆ３’’’’’）、（Ｆ４）、（Ｆ４’）、（Ｆ４’’）、（Ｆ５）、（Ｆ５’）、（Ｆ５’’）、（Ｆ６）、（Ｆ６’）、（Ｆ７）又は（Ｆ７’）である製剤（Ｆ８’’）であって、製剤の総重量を基準として、０．３～４重量％の混合トコフェロールを含む製剤（Ｆ８’’）に関する。
したがって、本発明は、製剤（Ｆ）、（Ｆ１）、（Ｆ２）、（Ｆ３）、（Ｆ３’）、（Ｆ３’’）、（Ｆ３’’’）、（Ｆ３’’’’）、（Ｆ３’’’’’）、（Ｆ４）、（Ｆ４’）、（Ｆ４’’）、（Ｆ５）、（Ｆ５’）、（Ｆ５’’）、（Ｆ６）、（Ｆ６’）、（Ｆ７）又は（Ｆ７’）である製剤（Ｆ８’’’）であって、製剤の総重量を基準として、０．４～３．５重量％の混合トコフェロールを含む製剤（Ｆ８’’’）に関する。
したがって、本発明は、製剤（Ｆ）、（Ｆ１）、（Ｆ２）、（Ｆ３）、（Ｆ３’）、（Ｆ３’’）、（Ｆ３’’’）、（Ｆ３’’’’）、（Ｆ３’’’’’）、（Ｆ４）、（Ｆ４’）、（Ｆ４’’）、（Ｆ５）、（Ｆ５’）、（Ｆ５’’）、（Ｆ６）、（Ｆ６’）、（Ｆ７）又は（Ｆ７’）である製剤（Ｆ８’’’’）であって、製剤の総重量を基準として、０．４～３重量％の混合トコフェロールを含む製剤（Ｆ８’’’’）に関する。
したがって、本発明は、製剤（Ｆ）、（Ｆ１）、（Ｆ２）、（Ｆ３）、（Ｆ３’）、（Ｆ３’’）、（Ｆ３’’’）、（Ｆ３’’’’）、（Ｆ３’’’’’）、（Ｆ４）、（Ｆ４’）、（Ｆ４’’）、（Ｆ５）、（Ｆ５’）、（Ｆ５’’）、（Ｆ６）、（Ｆ６’）、（Ｆ７）又は（Ｆ７’）である製剤（Ｆ８’’’’’）であって、製剤の総重量を基準として、０．４～２．５重量％の混合トコフェロールを含む製剤（Ｆ８’’’’’）に関する。
したがって、本発明は、製剤（Ｆ）、（Ｆ１）、（Ｆ２）、（Ｆ３）、（Ｆ３’）、（Ｆ３’’）、（Ｆ３’’’）、（Ｆ３’’’’）、（Ｆ３’’’’’）、（Ｆ４）、（Ｆ４’）、（Ｆ４’’）、（Ｆ５）、（Ｆ５’）、（Ｆ５’’）、（Ｆ６）、（Ｆ６’）、（Ｆ７）又は（Ｆ７’）である製剤（Ｆ８’’’’’’）であって、製剤の総重量を基準として、０．４～２重量％の混合トコフェロールを含む製剤（Ｆ８’’’’’’）に関する。
本発明による製剤は、一般的に既知の方法を使用し、一般的に使用される装置を用いて製造される。
本発明による製剤を製造する一般的な方法は、以下の通りである：
・レチノールと混合トコフェロールを高温（通常、４０～６５℃の温度範囲）で混合する
・少なくとも１種の溶媒をレチノール／混合トコフェロール混合物と同様な温度（通常、４０～６５℃の温度範囲）まで加熱する
・高温（通常、４０～６５℃の温度範囲）で少なくとも１種の溶媒をレチノール／混合トコフェロール混合物に加え（又はその逆でもよい）、この温度でそれを混合する
・その混合物をゆっくりと冷却する。
・レチノールと混合トコフェロールを高温（通常、４０～６５℃の温度範囲）で混合する
・少なくとも１種の溶媒をレチノール／混合トコフェロール混合物と同様な温度（通常、４０～６５℃の温度範囲）まで加熱する
・高温（通常、４０～６５℃の温度範囲）で少なくとも１種の溶媒をレチノール／混合トコフェロール混合物に加え（又はその逆でもよい）、この温度でそれを混合する
・その混合物をゆっくりと冷却する。
したがって、本発明は又、製剤（Ｆ）、（Ｆ１）、（Ｆ２）、（Ｆ３）、（Ｆ３’）、（Ｆ３’’）、（Ｆ３’’’）、（Ｆ３’’’’）、（Ｆ３’’’’’）、（Ｆ４）、（Ｆ４’）、（Ｆ４’’）、（Ｆ５）、（Ｆ５’）、（Ｆ５’’）、（Ｆ６）、（Ｆ６’）、（Ｆ７）、（Ｆ７’）、（Ｆ８）、（Ｆ８’）、（Ｆ８’’）、（Ｆ８’’’）、（Ｆ８’’’’）、（Ｆ８’’’’’）又は（Ｆ８’’’’’’）のいずれかを製造する方法であって、以下の
・レチノールと混合トコフェロールを高温（通常、４０～６５℃の温度範囲）で混合するステップ、
・少なくとも１種の溶媒をレチノール／混合トコフェロール混合物と同様な温度（通常、４０～６５℃の温度範囲）まで加熱するステップ、
・高温（通常、４０～６５℃の温度範囲）で少なくとも１種の溶媒をレチノール／混合トコフェロール混合物に加え（又はその逆でもよい）、この温度でそれを混合するステップ、
・その混合物をゆっくりと冷却するステップ、
を含む方法に関する。
・レチノールと混合トコフェロールを高温（通常、４０～６５℃の温度範囲）で混合するステップ、
・少なくとも１種の溶媒をレチノール／混合トコフェロール混合物と同様な温度（通常、４０～６５℃の温度範囲）まで加熱するステップ、
・高温（通常、４０～６５℃の温度範囲）で少なくとも１種の溶媒をレチノール／混合トコフェロール混合物に加え（又はその逆でもよい）、この温度でそれを混合するステップ、
・その混合物をゆっくりと冷却するステップ、
を含む方法に関する。
最初にレチノールを溶媒中で（通常、４０～６５℃の温度範囲で）混合した後に、それを混合トコフェロールと（通常、４０～６５℃の温度範囲）で混合し、混合物をゆっくりと冷却することも可能である。
最初に混合トコフェロールを溶媒中で（通常、４０～６５℃の温度範囲で）混合した後に、それをレチノールと（通常、４０～６５℃の温度範囲）で混合し、混合物をゆっくりと冷却することも可能である。
本発明による製剤は、食品、飼料、医薬品及びパーソナルケアなどの様々な分野の用途に、使用することができる。
本発明による製剤は、パーソナルケア製品（クリーム、ローションなど）に組み込むように使用されるのが好ましい。
したがって、本発明は又、少なくとも１種の製剤（Ｆ）、（Ｆ１）、（Ｆ２）、（Ｆ３）、（Ｆ３’）、（Ｆ３’’）、（Ｆ３’’’）、（Ｆ３’’’’）、（Ｆ３’’’’’）、（Ｆ４）、（Ｆ４’）、（Ｆ４’’）、（Ｆ５）、（Ｆ５’）、（Ｆ５’’）、（Ｆ６）、（Ｆ６’）、（Ｆ７）、（Ｆ７’）、（Ｆ８）、（Ｆ８’）、（Ｆ８’’）、（Ｆ８’’’）、（Ｆ８’’’’）、（Ｆ８’’’’’）又は（Ｆ８’’’’’’）の食品、飼料、医薬品及びパーソナルケア製品での使用にも関する。
したがって、本発明は又、少なくとも１種の製剤（Ｆ）、（Ｆ１）、（Ｆ２）、（Ｆ３）、（Ｆ３’）、（Ｆ３’’）、（Ｆ３’’’）、（Ｆ３’’’’）、（Ｆ３’’’’’）、（Ｆ４）、（Ｆ４’）、（Ｆ４’’）、（Ｆ５）、（Ｆ５’）、（Ｆ５’’）、（Ｆ６）、（Ｆ６’）、（Ｆ７）、（Ｆ７’）、（Ｆ８）、（Ｆ８’）、（Ｆ８’’）、（Ｆ８’’’）、（Ｆ８’’’’）、（Ｆ８’’’’’）又は（Ｆ８’’’’’’）のパーソナルケア製品（クリーム、ローションなど）での使用にも関する。
更に、本発明は又、少なくとも１種の製剤（Ｆ）、（Ｆ１）、（Ｆ２）、（Ｆ３）、（Ｆ３’）、（Ｆ３’’）、（Ｆ３’’’）、（Ｆ３’’’’）、（Ｆ３’’’’’）、（Ｆ４）、（Ｆ４’）、（Ｆ４’’）、（Ｆ５）、（Ｆ５’）、（Ｆ５’’）、（Ｆ６）、（Ｆ６’）、（Ｆ７）、（Ｆ７’）、（Ｆ８）、（Ｆ８’）、（Ｆ８’’）、（Ｆ８’’’）、（Ｆ８’’’’）、（Ｆ８’’’’’）又は（Ｆ８’’’’’’）を含む食品、飼料、医薬品及びパーソナルケア、パーソナルケア製品にも関する。
更に、本発明は又、少なくとも１種の製剤（Ｆ）、（Ｆ１）、（Ｆ２）、（Ｆ３）、（Ｆ３’）、（Ｆ３’’）、（Ｆ３’’’）、（Ｆ３’’’’）、（Ｆ３’’’’’）、（Ｆ４）、（Ｆ４’）、（Ｆ４’’）、（Ｆ５）、（Ｆ５’）、（Ｆ５’’）、（Ｆ６）、（Ｆ６’）、（Ｆ７）、（Ｆ７’）、（Ｆ８）、（Ｆ８’）、（Ｆ８’’）、（Ｆ８’’’）、（Ｆ８’’’’）、（Ｆ８’’’’’）又は（Ｆ８’’’’’’）を含むパーソナルケア製品（クリーム、ローションなど）にも関する。
上述のように、本発明による製剤の利点のひとつは、レチノールが多量にあること（したがって、他の成分が少ないこと）である。別の重要な利点は、製剤が油状であり、古典的なエマルションの形態ではないことである。
最終市場製品（食品、飼料、医薬品及びパーソナルケア、パーソナルケア製品）に組み込まれた場合には、製剤の量は、これらの最終製品に必要なレチノールの量に応じて異なる。
以下の実施例は、本発明を説明する役目をする。
［実施例］
以下の実施例の全ては、以下の方法により行われる：
レチノールと混合トコフェロールとを６３℃～６５℃の温度で、約５～１０分間、窒素下で溶解して混合する；
次に、溶媒を６３℃～６５℃の温度まで加熱する。
以下の実施例の全ては、以下の方法により行われる：
レチノールと混合トコフェロールとを６３℃～６５℃の温度で、約５～１０分間、窒素下で溶解して混合する；
次に、溶媒を６３℃～６５℃の温度まで加熱する。
その後、レチノール／混合トコフェロール混合物と溶媒を６３℃～６５℃で、数分、２～５分間、混合（撹拌しながら）して、製剤を室温までゆっくりと冷却させる。
混合トコフェロールは、Ｍｉｘｅｄ Ｔｏｃｏｐｈｅｒｏｌｓ ９５（ＤＳＭから）である
これらの製剤の安定性を定めるために、それらを（４０℃で）２週間及び１２週間保管した。そして、レチノールの損失を測定した（初期値は１００％であった）。
本発明による製剤が非常に安定であることが表から分かる。製剤２と製剤３（酸化防止剤としてＢＨＡとＢＨＴとを有する例といずれの酸化防止剤も含まない例を比較）は、より低い安定性を示す。
上述のように、本発明の独創性があるレチノール製剤は、様々な組成物に組み込まれることが可能である。
例えば、以下の表に列挙する以下のパーソナルケア組成物において（全ての値を組成物の総重量に基づいて重量％で表す）。
Claims (13)
- 製剤であって、
前記製剤の総重量を基準として４０～７５重量％（ｗｔ％）のレチノールと、
前記製剤の総重量を基準として２０～５５重量％の少なくとも１種の溶媒と、
前記製剤の総重量を基準として０．１～５重量％の混合トコフェロールと
を含み、
前記少なくとも１種の溶媒が、式（Ｉ）
［式中、
ｗ、ｘ、ｙ及びｚは、互いに独立して合計して２０になる整数であり、並びに、
Ｒは、鎖状若しくは分岐のＣ１０～Ｃ１８－アルキル部分又は鎖状若しくは分岐のＣ１０～Ｃ１８－アルキレン部分である］
の化合物である製剤。 - 製剤であって、
前記製剤の総重量を基準として４０～７５重量％のレチノールと、
前記製剤の総重量を基準として２０～５５重量％の少なくとも１種の溶媒と、
前記製剤の総重量を基準として０．１～５重量％の混合トコフェロールと
から（実質的に）なり、
前記少なくとも１種の溶媒が、式（Ｉ）
［式中、
ｗ、ｘ、ｙ及びｚは、互いに独立して合計して２０になる整数であり、並びに、
Ｒは、鎖状若しくは分岐のＣ１０～Ｃ１８－アルキル部分又は鎖状若しくは分岐のＣ１０～Ｃ１８－アルキレン部分である］
の化合物である製剤。 - 前記製剤の総重量を基準として４０～７０重量％のレチノールを含む、請求項１又は２に記載の製剤。
- 前記少なくとも１種の溶媒が、式（Ｉ）
［式中、ｗ、ｘ、ｙ及びｚは、互いに独立して合計して２０になる整数であり、並びに、
Ｒは、鎖状Ｃ１１－アルキル、鎖状Ｃ１７－アルキル部分又は鎖状Ｃ１７－アルキレン部分（好ましくは式－（ＣＨ２）－ＣＨ＝ＣＨ－（ＣＨ２）７ＣＨ３）である］の化合物である、請求項１～３のいずれか一項に記載の製剤。 - 前記溶媒が、ポリソルベート２０である、請求項１～４のいずれか一項に記載の製剤。
- 前記製剤の総重量を基準として、２５～５５重量％の前記少なくとも１種の溶媒を含む、請求項１～５のいずれか一項に記載の製剤。
- 前記混合トコフェロールが、
前記混合トコフェロールの総重量を基準として、最大２０重量％までのα－トコフェロールと、
前記混合トコフェロールの総重量を基準として、最大５重量％までのβ－トコフェロールと、
前記混合トコフェロールの総重量を基準として、最大７５重量％までのγ－トコフェロールと、
前記混合トコフェロールの総重量を基準として、最大３５重量％までのδ－トコフェロールと
を含む、請求項１～６のいずれか一項に記載の製剤。 - 前記製剤が、いかなる酸化防止剤（前記混合トコフェロール以外）も更に含まない、請求項１～７のいずれか一項に記載の製剤。
- 前記製剤の総重量を基準として、０．２～４．５重量％の混合トコフェロール含む、請求項１～８のいずれか一項に記載の製剤。
- 請求項１～９のいずれか一項に記載の製剤を製造する方法であって、以下の
・前記レチノールと前記混合トコフェロールを高温（４０～６５℃）で混合するステップ
・前記少なくとも１種の溶媒を前記レチノール／混合トコフェロール混合物と同様な温度（４０～６５℃）まで加熱するステップ
・前記少なくとも１種の溶媒を前記レチノール／混合トコフェロール混合物に（又はその逆でもよい）、高温（４０～６５℃）で加え、この温度でそれを混合するステップ
・前記混合物をゆっくりと冷却するステップ
を含む方法。 - 請求項１～９のいずれか一項に記載の少なくとも１つの製剤の食品、飼料、医薬品及びパーソナルケア製品（好ましくはパーソナルケア製品）における使用。
- 請求項１～９のいずれか一項に記載の少なくとも１つの製剤を含む食品、飼料、医薬品及びパーソナルケア、パーソナルケア製品。
- 請求項１～９のいずれか一項に記載の少なくとも１つの製剤を含むパーソナルケア、パーソナルケア製品。
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