JP2023101656A5 - - Google Patents

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  1. 粒子を含む、胃腸管への投与のための製剤であって、前記粒子が、
    1またはそれを超えるゲル化剤であって、自己集合して前記ゲル化剤の分子間の共有結合によらない相互作用を通じてナノ構造化ゲルを形成し、前記1またはそれを超えるゲル化剤が、アルカン酸アスコルビル、アルカン酸スクロース、またはアルカン酸ソルビタンを含む、1またはそれを超えるゲル化剤;および
    治療有効量のタクロリムスであって、前記タクロリムスは前記ナノ構造ゲル中に捕捉または封入されている、治療有効量のタクロリムス
    を含み、
    前記粒子は約2重量%~約30重量%のタクロリムスを含む、製剤。
  2. 前記1またはそれを超えるゲル化剤が、パルミチン酸アスコルビル、ステアリン酸アスコルビル、デカン酸アスコルビル、ラウリン酸アスコルビル、カプリル酸アスコルビル、ミリスチン酸アスコルビル、オレイン酸アスコルビル、およびこれらの組み合わせからなる群から選択されるアルカン酸アスコルビルを含む、請求項1に記載の製剤。
  3. 前記1またはそれを超えるゲル化剤がパルミチン酸アスコルビルを含む、請求項1に記載の製剤。
  4. 前記1またはそれを超えるゲル化剤が、パルミチン酸スクロース、ステアリン酸スクロース、デカン酸スクロース、ラウリン酸スクロース、カプリル酸スクロース、ミリスチン酸スクロース、オレイン酸スクロース、およびこれらの組み合わせからなる群から選択されるアルカン酸スクロースを含む、請求項1に記載の製剤。
  5. 前記1またはそれを超えるゲル化剤が、モノステアリン酸ソルビタン、デカン酸ソルビタン、ラウリン酸ソルビタン、カプリル酸ソルビタン、ミリスチン酸ソルビタン、オレイン酸ソルビタン、およびこれらの組み合わせからなる群から選択されるアルカン酸ソルビタンを含む、請求項1に記載の製剤。
  6. 前記粒子が溶液中に懸濁されている、請求項1に記載の製剤。
  7. IL-22をさらに含む、請求項1に記載の製剤。
  8. 前記粒子がポリマーでコーティングされたカプセル内に配置されて、前記カプセルからのタクロリムスの放出を制御する、請求項1に記載の製剤。
  9. 前記ポリマーが腸溶性ポリマーである、請求項8に記載の製剤。
  10. 前記粒子が、ポリマーでコーティングされた錠剤中に配置されて、前記錠剤からのタクロリムスの放出を制御する、請求項1に記載の製剤。
  11. スクロース、マンニトール、微結晶性セルロース、デンプングリコール酸ナトリウム、架橋PVP、二酸化ケイ素、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、およびクエン酸トリエチルからなる群から選択される1またはそれを超える賦形剤をさらに含む、請求項10に記載の製剤。
  12. 前記ポリマーが腸溶性ポリマーである、請求項10に記載の製剤。
  13. 前記腸溶性ポリマーがポリメタクリラート腸溶性ポリマーである、請求項12に記載の製剤。
  14. 胃腸管の炎症の処置を必要とする個体における、胃腸管の炎症を処置するための薬剤の調製におけるタクロリムス製剤の使用であって、前記製剤が、
    1またはそれを超えるゲル化剤であって、自己集合して前記ゲル化剤の分子間の共有結合によらない相互作用を通じてナノ構造化ゲルを形成し、前記1またはそれを超えるゲル化剤が、アルカン酸アスコルビル、アルカン酸スクロース、またはアルカン酸ソルビタンを含む、1またはそれを超えるゲル化剤;および
    治療有効量のタクロリムスであって、前記タクロリムスは前記ナノ構造ゲル中に捕捉または封入されている、治療有効量のタクロリムス
    を含む粒子を含み、
    前記粒子は約2重量%~約30重量%のタクロリムスを含む、使用。
  15. 前記製剤が経口投与されるものである、請求項14に記載の使用。
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