JP2023006123A - 水中油型乳化組成物 - Google Patents
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Abstract
【課題】分散安定性に優れる水中油型乳化組成物を提供する。【解決手段】本発明の水中油型乳化組成物は、(A)ウフェナマートと、(B)ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油と、(C)ポリオキシエチレンアルキルエーテル酸またはその塩と、を含む。【選択図】なし
Description
本発明は、水中油型乳化組成物に関する。
水中油型乳化組成物は、水相成分中に油滴粒子が乳化されてなる組成物であり、様々な製剤処方で使用されている。また、水中油型乳化組成物は、皮膚への使用感にも優れ、外用医薬品や化粧料の分野で汎用されている。
ウフェナマートは、非ステロイド系抗炎症剤として、医薬品または医薬部外品の皮膚外用剤に配合して使用されている。ウフェナマートは水難溶性薬剤であり、水性液状組成物、乳化組成物、ゲル状組成物として製剤化されている。例えば、高い鎮痒効果を有する皮膚外用組成物として、ウフェナマートとジフェンヒドラミンとを含む水中油型乳化組成物が提案されている(例えば、特許文献1および2参照)。
また、皮膚の黒ずみを改善する皮膚外用組成物として、ウフェナマートと、グリチルレチン酸と、ジフェンヒドラミンとを含む水中油型乳化組成物(例えば、特許文献3参照)や、水難溶性薬剤の安定性に優れ、刺激性のない安全なゲル軟膏として、ウフェナマートと、非イオン性界面活性剤と、グリチルレチン酸等の助剤を含むゲル軟膏が開示されている(例えば、特許文献4参照)。
特許文献1および2では、ウフェナマートとジフェンフドラミンを有効成分として使用した水中油型乳化組成物の薬効について検討されているものの、当該水中油型乳化組成物の分散安定性については検討されていない。一般に水中油型乳化組成物は熱力学的に不安定であり、分散安定性に優れた組成物処方が希求されている。
特許文献3では、ウフェナマートを有効成分の1種として使用するとともに、界面活性剤として、ポリオキシエチレン(50)硬化ヒマシ油、モノステアリン酸ポリエチレングリコール、モノステアリン酸グリセリルを使用した水中油型乳化外用組成物の処方が開示されているが、水相に分散している油滴粒子の径が大きいため分散安定性が不十分である。
特許文献4では、ウフェナマートを有効成分の1種として使用するとともに、界面活性剤として、ポリオキシエチレン(40)硬化ヒマシ油を使用し、ゲル化剤としてカルボキシビニルポリマーを使用したゲル軟膏の処方が提案されているが、ゲル軟膏では水難溶性薬剤の皮膚透過性が低いという問題を有している。
本発明は、分散安定性に優れる水中油型乳化組成物を提供することにある。
本発明者らは、上記課題につき鋭意検討した結果、界面活性剤として、可溶化力に優れ、皮膚への刺激性の低いポリオキシエチレン硬化ヒマシ油と、電荷的反発力により乳化性の高いポリオキシエチレンアルキルエーテル酸またはその塩とを併用する処方において、一般に有効成分として配合されるウフェナマートを配合することにより、油滴粒子の平均粒子径を低下でき、分散安定性が飛躍的に向上することを見出し、本発明を完成するに至った。
すなわち、本発明の水中油型乳化組成物は、(A)ウフェナマートと、(B)ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油と、(C)ポリオキシエチレンアルキルエーテル酸またはその塩と、を含む。
また、本発明の水中油型乳化組成物は、上記発明において、(D)水難溶性薬剤を含む。
また、本発明の水中油型乳化組成物は、上記発明において、(D)水難溶性薬剤がジフェンヒドラミンである。
また、本発明の水中油型乳化組成物は、上記発明において、油相成分と、(B)ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油および(C)ポリオキシエチレンアルキルエーテル酸またはその塩を含む界面活性剤成分の質量比が、1:1~2.5:1である。
また、本発明の水中油型乳化組成物は、上記発明において、(B)ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油と、(C)ポリオキシエチレンアルキルエーテル酸またはその塩の質量比が、1:1~10:1である。
また、本発明の水中油型乳化組成物は、上記発明において、鎮痒用途に使用される。
また、本発明の水中油型乳化組成物は、上記発明において、(A)ウフェナマートと、(D)水難溶性薬剤の質量比が、1:1~5:1である。
また、本発明の水中油型乳化組成物は、上記発明において、(B)ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油は、ポリオキシエチレンの平均付加モル数が10~40である。
また、本発明の水中油型乳化組成物は、上記発明において、(C)ポリオキシエチレンアルキルエーテル酸またはその塩が、ポリオキシエチレンアルキルエーテルリン酸、ポリオキシエチレンアルキルエーテル酢酸及びポリオキシエチレンアルキルエーテル硫酸、またはこれらの塩から選択される。
また、本発明の水中油型乳化組成物は、上記発明において、油滴粒子の平均粒子径が120nm以下であるエマルションである。
また、本発明の水中油型乳化組成物は、上記発明において、(D)水難溶性薬剤を含む。
また、本発明の水中油型乳化組成物は、上記発明において、(D)水難溶性薬剤がジフェンヒドラミンである。
また、本発明の水中油型乳化組成物は、上記発明において、油相成分と、(B)ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油および(C)ポリオキシエチレンアルキルエーテル酸またはその塩を含む界面活性剤成分の質量比が、1:1~2.5:1である。
また、本発明の水中油型乳化組成物は、上記発明において、(B)ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油と、(C)ポリオキシエチレンアルキルエーテル酸またはその塩の質量比が、1:1~10:1である。
また、本発明の水中油型乳化組成物は、上記発明において、鎮痒用途に使用される。
また、本発明の水中油型乳化組成物は、上記発明において、(A)ウフェナマートと、(D)水難溶性薬剤の質量比が、1:1~5:1である。
また、本発明の水中油型乳化組成物は、上記発明において、(B)ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油は、ポリオキシエチレンの平均付加モル数が10~40である。
また、本発明の水中油型乳化組成物は、上記発明において、(C)ポリオキシエチレンアルキルエーテル酸またはその塩が、ポリオキシエチレンアルキルエーテルリン酸、ポリオキシエチレンアルキルエーテル酢酸及びポリオキシエチレンアルキルエーテル硫酸、またはこれらの塩から選択される。
また、本発明の水中油型乳化組成物は、上記発明において、油滴粒子の平均粒子径が120nm以下であるエマルションである。
本発明の水中油型乳化組成物は、油滴粒子の径を小さくすることができるため、効率的に薬剤を送達することができる。また、本発明の水中油型乳化組成物は、分散安定性に優れた乳化組成物とすることができる。
本発明の水中油型乳化組成物は、(A)ウフェナマートと、(B)ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油と、(C)ポリオキシエチレンアルキルエーテル酸またはその塩と、を含むことを特徴とする。以下、本発明の構成について詳細に説明する。本発明は以下の記述によって限定されるものではなく、各構成要素は本発明の要旨を逸脱しない範囲において適宜変更可能である。
(A)ウフェナマート
本発明の水中油型乳化組成物は、水相中に油滴粒子を安定的に乳化させる構成成分としてウフェナマートを含む。ウフェナマートは、フルフェナム酸ブチルの別称でも知られ、水難溶性の非ステロイド性抗炎症剤として公知の成分である。本発明の水中油型乳化組成物において、ウフェナマートは、後述する2種の界面活性剤成分とともに、水中油型乳化組成物の安定化に寄与する助剤として機能する。
本発明の水中油型乳化組成物は、水相中に油滴粒子を安定的に乳化させる構成成分としてウフェナマートを含む。ウフェナマートは、フルフェナム酸ブチルの別称でも知られ、水難溶性の非ステロイド性抗炎症剤として公知の成分である。本発明の水中油型乳化組成物において、ウフェナマートは、後述する2種の界面活性剤成分とともに、水中油型乳化組成物の安定化に寄与する助剤として機能する。
本発明の水中油型乳化組成物において、ウフェナマートの含有量は、後述する(B)ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油と、(C)ポリオキシエチレンアルキルエーテル酸またはその塩の使用量に応じて適宜設定されるが、例えば、1~20質量%の割合の含有量が好ましく、油滴粒子の分散安定性の観点から、含有量は2~15質量%がより好ましく、3~10質量%が更に好ましく、3~7質量%が特に好ましい。
(B)ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油
本発明の水中油型乳化組成物は、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油を含む。市場での入手容易性および分散成分の可溶化力の観点から、ポリオキシエチレンの平均付加モル数が5~60のポリオキシエチレン硬化ヒマシ油が好ましく、平均付加モル数が10~40のポリオキシエチレン硬化ヒマシ油がさらに好ましい。ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油は、1種単独または2種以上を組み合わせて使用してもよい。
本発明の水中油型乳化組成物は、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油を含む。市場での入手容易性および分散成分の可溶化力の観点から、ポリオキシエチレンの平均付加モル数が5~60のポリオキシエチレン硬化ヒマシ油が好ましく、平均付加モル数が10~40のポリオキシエチレン硬化ヒマシ油がさらに好ましい。ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油は、1種単独または2種以上を組み合わせて使用してもよい。
本発明の水中油型乳化組成物において、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油の含有量は0.5~5.0質量%が好ましく、油滴粒子の分散安定性の観点から、含有量は1.0~3.0質量%がさらに好ましく、1.5~2.5質量%が特に好ましい。
(C)ポリオキシエチレンアルキルエーテル酸またはその塩
本発明の水中油型乳化組成物は、ポリオキシエチレンアルキルエーテル酸またはその塩として、特に限定されないが、ポリオキシエチレンアルキルエーテル無機酸、ポリオキシエチレンアルキルエーテル有機酸が挙げられる。油滴粒子の分散安定性の観点から、好ましくはポリオキシエチレンアルキルエーテル無機酸である。
本発明の水中油型乳化組成物は、ポリオキシエチレンアルキルエーテル酸またはその塩として、特に限定されないが、ポリオキシエチレンアルキルエーテル無機酸、ポリオキシエチレンアルキルエーテル有機酸が挙げられる。油滴粒子の分散安定性の観点から、好ましくはポリオキシエチレンアルキルエーテル無機酸である。
本発明の水中油型乳化組成物は、ポリオキシエチレンアルキルエーテル無機酸またはその塩として、特に限定されないが、ポリオキシエチレンアルキルエーテルリン酸、ポリオキシエチレンアルキルエーテル硫酸、ポリオキシエチレンアルキルエーテル硝酸、ポリオキシエチレンアルキルエーテル塩酸等が挙げられる。油滴粒子の分散安定性の観点から、好ましくは、ポリオキシエチレンアルキルエーテルリン酸、ポリオキシエチレンアルキルエーテル硫酸、ポリオキシエチレンアルキルエーテル硝酸であり、より好ましくはポリオキシエチレンアルキルエーテルリン酸、ポリオキシエチレンアルキルエーテル硫酸であり、更に好ましくはポリオキシエチレンアルキルエーテルリン酸である。
本発明の水中油型乳化組成物は、ポリオキシエチレンアルキルエーテル有機酸またはその塩として、特に限定されないが、ポリオキシエチレンアルキルエーテル酢酸、ポリオキシエチレンアルキルエーテルギ酸等が挙げられる。油滴粒子の分散安定性の観点から、好ましくは、ポリオキシエチレンアルキルエーテル酢酸である。
本発明の水中油型乳化組成物は、ポリオキシエチレンアルキルエーテル酸またはその塩を含む。使用するポリオキシエチレンアルキルエーテル酸としては、平均付加モル数が1~30のポリオキシエチレンと、炭素数が12~24のアルコールとのエーテルであるポリオキシエチレンアルキルエーテルと、酸とのエステルが挙げられる。具体的には、ポリオキシエチレンラウリルエーテル(EO平均付加モル数:2~25)酸、ポリオキシエチレンパレス(C12~15)エーテル(EO平均付加モル数:5~12)酸、ポリオキシエチレンセチルエーテル(EO平均付加モル数:2~25)酸、ポリオキシエチレンオレイルエーテル(EO平均付加モル数:2~20)酸、ポリオキシエチレンベヘニルエーテル(EO平均付加モル数:2~20)酸等が好ましい。
また、ポリオキシエチレンアルキルエーテル酸塩としては、上記したポリオキシエチレンアルキルエーテル酸のナトリウム塩、カリウム塩などが例示される。ポリオキシエチレンアルキルエーテル酸塩としては、例えば、ポリオキシエチレンラウリルエーテル(EO平均付加モル数:10)酸ナトリウム、ポリオキシエチレンパレス(C12~15)エーテル(EO平均付加モル数:2~8)酸、ポリオキシエチレンセチルエーテル(EO平均付加モル数:5)酸ナトリウム、ポリオキシエチレンオレイルエーテル(EO平均付加モル数:8)酸ナトリウム等が好ましい。
また、ポリオキシエチレンアルキルエーテル酸塩としては、上記したポリオキシエチレンアルキルエーテル酸のナトリウム塩、カリウム塩などが例示される。ポリオキシエチレンアルキルエーテル酸塩としては、例えば、ポリオキシエチレンラウリルエーテル(EO平均付加モル数:10)酸ナトリウム、ポリオキシエチレンパレス(C12~15)エーテル(EO平均付加モル数:2~8)酸、ポリオキシエチレンセチルエーテル(EO平均付加モル数:5)酸ナトリウム、ポリオキシエチレンオレイルエーテル(EO平均付加モル数:8)酸ナトリウム等が好ましい。
本発明の水中油型乳化組成物において、ポリオキシエチレンアルキルエーテル酸またはその塩の含有量は0.5~3.0質量%が好ましく、油滴粒子の分散安定性の観点から、含有量は0.5~2.5質量%がさらに好ましく、1.0~2.0質量%が特に好ましい。
界面活性剤(ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンアルキルエーテル酸またはその塩以外)
本発明の水中油型乳化組成物は、乳化状態を安定に形成させるために、前記ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油及びポリオキシエチレンアルキルエーテル酸またはその塩以外の界面活性剤が含まれていてもよい。界面活性剤(ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンアルキルエーテル酸またはその塩以外)としては、薬学的に許容されることを限度として特に制限されず、ノニオン性界面活性剤(ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油以外)、アニオン性界面活性剤(ポリオキシエチレンアルキルエーテル酸またはその塩以外)、カチオン性界面活性剤、両性界面活性剤のいずれを使用してもよい。
本発明の水中油型乳化組成物は、乳化状態を安定に形成させるために、前記ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油及びポリオキシエチレンアルキルエーテル酸またはその塩以外の界面活性剤が含まれていてもよい。界面活性剤(ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンアルキルエーテル酸またはその塩以外)としては、薬学的に許容されることを限度として特に制限されず、ノニオン性界面活性剤(ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油以外)、アニオン性界面活性剤(ポリオキシエチレンアルキルエーテル酸またはその塩以外)、カチオン性界面活性剤、両性界面活性剤のいずれを使用してもよい。
ノニオン性界面活性剤(ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油)としては、具体的には、ポリオキシエチレン(10~50モル)フィトステロールエーテル、ポリオキシエチレン(10~50モル)ジヒドロコレステロールエーテル、ポリオキシエチレン(10~50モル)2-オクチルドデシルエーテル、ポリオキシエチレン(10~50モル)デシルテトラデシルエーテル、ポリオキシエチレン(10~50モル)オレイルエーテル、ポリオキシエチレン(2~50モル)セチルエーテル、ポリオキシエチレン(5~50モル)ベヘニルエーテル、ポリオキシエチレン(5~30モル)ポリオキシプロピレン(5~30モル)2-デシルテトラデシルエーテル、ポリオキシエチレン(20~60モル)ソルビタンモノオレート、ポリオキシエチレン(10~60モル)ソルビタンモノイソステアレート、ポリオキシエチレン(10~80モル)グリセリルモノイソステアレート、ポリオキシエチレン(10~30モル)グリセリルモノステアレート、ポリオキシエチレン(20~100モル)・ポリオキシプロピレン変性シリコーン、モノラウリン酸ポリエチレングリコール、モノパルミチン酸ポリエチレングリコール、モノステアリン酸ポリエチレングリコール、ジラウリン酸ポリエチレングリコール、ジパルミチン酸ポリエチレングリコール、ジステアリン酸ポリエチレングリコール、ジオレイン酸ポリエチレングリコール、ジリシノレイン酸ポリエチレングリコール、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油(5~100)、ポリソルベート(20~85)、グリセリン脂肪酸エステル(モノステアリン酸グリセリン等)等が挙げられる。これらのノニオン性界面活性剤(ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油以外)は、1種単独で使用してもよく、また2種以上を組み合わせて使用してもよい。
アニオン性界面活性剤としては、具体的には、ポリオキシエチレンラウリルエーテル硫酸ナトリウム、ラウリル硫酸ナトリウム、ミリスチル硫酸ナトリウム、N-ラウロイルサルコシン酸ナトリウム、N-ミリストリルサルコシン酸ナトリウム、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム、水素添加ココナッツ脂肪酸モノグリセリドモノ硫酸ナトリウム、ラウリルスルホ酢酸ナトリウム、α-オレフィンスルホン酸ナトリウム、N-パルミトイルグルタルミン酸ナトリウム、N-メチル-N-アシルタウリンナトリウム等が挙げられる。これらのアニオン性界面活性剤は、1種単独で使用してもよく、また2種以上を組み合わせて使用してもよい。
カチオン性界面活性剤としては、具体的には、塩化ラウリルトリメチルアンモニウム、塩化ステアリルトリメチルアンモニウム、塩化ベンゼトニウム、塩化ベンザルコニウム、塩化ステアリルジメチルベンジルアンモニウム等が挙げられる。これらのカチオン性界面活性剤は、1種単独で使用してもよく、また2種以上を組み合わせて使用してもよい。
両性界面活性剤としては、具体的には、ヤシ油脂肪酸アミドプロピルベタイン、ラウリルジメチルアミノ酢酸ベタイン、ラウリルジメチルアミンオキシド、2-アルキル-N-カルボキシメチル-N-ヒドロキシエチルイミダゾリウムベタイン、N-ラウリルジアミノエチルグリシン、N-ミリスチルジアミノエチルグリシン、N-アルキル-1-ヒドロキシエチルイミダゾリンベタインナトリウム等が挙げられる。これらの両性界面活性剤は、1種単独で使用してもよく、また2種以上を組み合わせて使用してもよい。
これらの界面活性剤の中でも、乳化状態を安定に維持させるという観点から、好ましくはノニオン性界面活性剤(ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油)が挙げられる。
これらの界面活性剤は、1種単独で使用してもよく、また2種以上を組み合わせて使用してもよい。
本発明の水中油型乳化組成物において、界面活性剤(ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンアルキルエーテル酸またはその塩以外)の含有量については、界面活性剤の種類、乳化形態等に応じて適宜設定すればよいが、例えば0.5~10質量%、好ましくは1~9質量%、更に好ましくは2~8質量%が挙げられる。
(D)水難溶性薬剤
本発明の水中油型乳化組成物は、有効成分として水難溶性薬剤を含むことが好ましい。水難溶性薬剤に該当するか否かは、例えば、分配係数(n-オクタノール/水)で判断することができる。分配係数は、n-オクタノールに溶解する薬物濃度と水に溶解する薬物濃度の比で表される。本明細書においては、分配係数が1より大きい薬剤を水難溶性薬剤とする。
本発明の水中油型乳化組成物は、有効成分として水難溶性薬剤を含むことが好ましい。水難溶性薬剤に該当するか否かは、例えば、分配係数(n-オクタノール/水)で判断することができる。分配係数は、n-オクタノールに溶解する薬物濃度と水に溶解する薬物濃度の比で表される。本明細書においては、分配係数が1より大きい薬剤を水難溶性薬剤とする。
本発明の水中油型乳化組成物で使用する水難溶性薬剤としては、外用組成物として使用しうるものであれば限定されるものではなく、例えば、ジフェンヒドラミン、吉草酸酢酸プレドニゾロン、デキサメタゾン、吉草酸酢酸プレドニゾン、酪酸ヒドロコルチゾン、酪酸プレドニゾロン、プレドニゾロン、酢酸ヒドトコルチゾン、ヒドロコルチゾン、酢酸コルチゾン、イブプロフェンピコノール、サリチル酸、サリチル酸メチル、ブフェキサマク、クロタミトン、アミノ安息香酸エチル、リドカイン、ジブカイン、ウンデシレン酸、ホモスルファミン、イソプロピルメチルフェノール、メチルパラベン、ブチルパラベン等が例示される。中でも、水難溶性薬剤としてジフェンヒドラミンを含むことが好ましい。ジフェンヒドラミンは、塩酸塩、クエン酸塩、コハク酸塩、酒石酸塩等の酸付加塩であってもよい。これらの水難溶性薬剤は、1種単独または2種以上を組み合わせて使用してもよい。また、本発明の水中油型乳化組成物は、水難溶性薬剤に加えて、水溶性薬剤を含有していてもよい。
本発明の水中油型乳化組成物において、水難溶性薬剤の含有量は0.1~3.0質量%が好ましく、0.2~2.0質量%がさらに好ましく、0.5~1.5質量%が特に好ましい。
(E)その他の材料
本発明の水中油型乳化組成物は、油相を構成する油性基材を含む。油性基材としては、薬学的に許容されるものであれば制限されるものではないが、例えば、高級アルコール、鉱物油、エステル油、植物油、動物油、コレステロール、脂肪酸、シリコーンオイル、中鎖脂肪酸トリグリセリド等が挙げられる。
本発明の水中油型乳化組成物は、油相を構成する油性基材を含む。油性基材としては、薬学的に許容されるものであれば制限されるものではないが、例えば、高級アルコール、鉱物油、エステル油、植物油、動物油、コレステロール、脂肪酸、シリコーンオイル、中鎖脂肪酸トリグリセリド等が挙げられる。
本発明の水中油型乳化組成物で使用する高級アルコールとしては、炭素数が6以上のアルコールが例示される。炭素数が6~34の高級アルコールが好ましく、炭素数が14~22の高級アルコールがさらに好ましい。高級アルコールの具体例としては、ラウリルアルコール、セチルアルコール、ステアリルアルコール、ベヘニルアルコール、ミリスチルアルコール、セトステアリルアルコール、オレイルアルコール、バチルアルコール等が例示される。また、ポリオキシエチレンアラキルエーテル・ステアリルアルコール混合物などのポリオキシエチレンアラキルエーテルと高級アルコールとの混合物も好適に使用することができる。
本発明の水中油型乳化組成物で使用する鉱物油としては、パラフィン、水添ポリイソブテン、流動パラフィン、ゲル化炭化水素(プラスチベース等)、セレシン、マイクロクリスタリンワックス、ワセリン等が例示される。
本発明の水中油型乳化組成物で使用するエステル油としては、ミリスチン酸イソプロピル、ミリスチン酸オクチルドデシル、オレイン酸オクチルドデシル、ジペンタエリトリット脂肪酸エステル、アジピン酸イソプロピル、アジピン酸イソブチル、セバシン酸イソプロピル、エチルヘキサン酸セチル、エチルヘキサン酸パルミチル、ミリスチン酸ミリスチル、パルミチン酸イソプロピル、パルミチン酸セチル、オレイン酸エチル、ステアリン酸バチル、イソステアリン酸ヘキシルデシル、リノール酸イソプロピル、オクタン酸セチル、ステアリン酸ブチル、ラウリン酸エチル、ラウリン酸ヘキシル、オレイン酸セチル、オレイン酸デシル、ジメチルオクタン酸ヘキシルデシル、乳酸セチル、乳酸ミリスチル、乳酸ラノリン、ステアリン酸イソセチル、イソステアリン酸イソセチル、ジペンタエリスリトール脂肪酸エステル、モノステアリン酸N-アルキルグリコール、安息香酸アルキル、ヒマシ油脂肪酸メチルエステル、オレイン酸オレイル、パルミチン酸2-ヘキシルデシル等の1価以上のアルコールと1価カルボン酸とのモノエステル油、ジカプリル酸プロピレングリコール、ジオクタン酸ネオペンチルグリコール、ジカプリン酸ネオペンチルグリコール、ジペプチルウンデカン酸グリセリン、ジ(カプリル酸/カプリン酸)ブチレングリコール等の2価以上のアルコールと1価カルボン酸2分子とのジエステル油、トリエチルヘキサノイン(トリエチルヘキサン酸グリセリル)、トリイソステアリン酸ジグリセリル、トリ(カプリル酸/カプリン酸)グリセリル、トリイソパルミチン酸グリセリル、トリイソオクタン酸グリセリル、トリミリスチン酸グリセリル、トリイソオクタン酸グリセリル、トリエチルヘキサン酸トリメチロールプロパン、トリイソステアリン酸グリセリル、トリミリスチン酸グリセリル、トリ2-ヘプチルウンデカン酸グリセライド等の3価以上のアルコールと1価カルボン酸3分子とのトリエステル、テトラエチルヘキサン酸ペンタエリスリチル、テトラオクタン酸ペンタエリスリチル等の4価以上のアルコールと1価カルボン酸4分子とのテトラエステル、セバシン酸ジエチル、セバシン酸ジイソプロピル、セバシン酸ジ2-エチルヘキシル、リンゴ酸ジイソステアリル、ナフタリンジカルボン酸ジエチルヘキシル、アジピン酸ジ2-ヘキシルデシル、アジピン酸ジ2-ヘプチルウンデシル、コハク酸ジ2-エチルヘキシル等の1価アルコール2分子と2価カルボン酸とのジエステル、ラノリン酸脂肪族コレステリル、ヒドロキシステアリン酸コレステリル、マカデミアナッツ脂肪酸コレステリル等の脂肪酸コレステリル等が例示される。
本発明の水中油型乳化組成物で使用する植物油としては、オリーブ油、小麦胚芽油、こめ油、サフラワー油、大豆油、つばき油、とうもろこし油、なたね油、ごま油、ヒマシ油、ひまわり油、綿実油、落花生油、ホホバ油、硬化油、アボガド油、ウイキョウ油、チョウジ油、ハッカ油、ユーカリ油、レモン油、オレンジ油、カルナウバロウ、キャンデリラロウ、コメヌカロウ、木ロウ、ライスワックス等が例示される。
本発明の水中油型乳化組成物で使用する動物油としては、ラード、魚油、スクワラン、蜜蝋等が挙げられる。
本発明の水中油型乳化組成物で使用する脂肪酸としては、炭素数が6以上の脂肪酸が例示される。炭素数が6~34の脂肪酸が好ましく、炭素数が14~22の脂肪酸がさらに好ましい。脂肪酸としては、カプリン酸、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、アラキジン酸、ベヘン酸、リグノセリン酸、パルミトレイン酸、オレイン酸、リノール酸、リノレイン酸、アラキドン酸等が例示される。
本発明の水中油型乳化組成物で使用するシリコーンオイルとしては、メチルポリシロキサン、ジメチルポリシロキサン、環状シリコーン、アルキル変性シリコーン、アミノ変性シリコーン、ポリエーテル変性シリコーン、ポリグリセリン変性シリコーン、アクリルシリコーン、フェニル変性シリコーン等が例示される。
本発明の水中油型乳化組成物で使用する中鎖脂肪酸トリグリセリドとは、一般にMCT(Medium Chain Triglycerides)と呼ばれるものであり、主として炭素数8~12の飽和脂肪酸から構成されるトリグリセリドである。炭素数8~12の飽和脂肪酸としては、n-オクタン酸、n-ノナン酸、n-デカン酸、ドデカン酸が例示される。
本発明の水中油型乳化組成物は、水相の基材成分として水を含む。水の含有量は、50~95質量%が好ましく、60~90質量%がさらに好ましく、70~90質量%が特に好ましい。
本発明の水中油型乳化組成物において、油性基材の合計の含有量は、0.1~5.0質量%が好ましく、0.5~3.0質量%がさらに好ましく、1.0~2.0質量%が特に好ましい。
本発明の水中油型乳化組成物は、前記した油性基材のほかに、必要に応じて、通常使用される他の添加材が含まれていてもよい。添加剤としては、例えば、多価アルコール、増粘剤、pH調節剤、緩衝材、可溶化剤、キレート剤、防腐剤、保存剤、酸化防止剤、安定化剤、光量、着色料が例示される。
(水中油型乳化組成物)
本発明の水中油型乳化組成物は、油相と水相の分離の抑制効果に優れるため、効果的に油滴粒子の優れた分散安定性を発揮でき、相分離や凝集物の発生を防止しうる。
本発明の水中油型乳化組成物は、油相と水相の分離の抑制効果に優れるため、効果的に油滴粒子の優れた分散安定性を発揮でき、相分離や凝集物の発生を防止しうる。
本発明の水中油型乳化組成物において、油相成分と、(B)ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油および(C)ポリオキシエチレンアルキルエーテル酸またはその塩を含む界面活性剤成分の質量比は、1:1~2.5:1であることが好ましい。ここで、油相成分は、油性基材と、(A)ウフェナマートと、(D)水難溶性薬剤とを含む。油相成分と界面活性剤成分の質量比を上記の範囲とすることにより、油滴粒子の平均粒子径を小さくでき、分散安定性を向上することができる。
本発明の水中油型乳化組成物において、(B)ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油と、(C)ポリオキシエチレンアルキルエーテル酸またはその塩の質量比が、1:1~10:1であることが好ましい。(B)ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油と、(C)ポリオキシエチレンアルキルエーテル酸またはその塩の質量比を上記の範囲とすることにより、油滴粒子の径を小さくでき、分散安定性を向上することができる。
また、本発明の水中油型乳化組成物は、(A)ウフェナマートと、(D)水難溶性薬剤の質量比が、1:1~5:1である。(A)ウフェナマートと、(D)水難溶性薬剤の質量比を上記の範囲とすることにより、油滴粒子の平均粒子径を小さくでき、分散安定性を向上することができる。
また、本発明の水中油型乳化組成物は、特に限定されないが、エマルション(マイクロエマルション及びナノエマルション以外のもの)、マイクロエマルション、ナノエマルション等が挙げられる。本発明の効果をより効果的に奏するという観点から、好ましくはエマルション又はマイクロエマルションであり、より好ましくはエマルションである。
また、本発明の水中油型乳化組成物は、特に限定されないが、油滴粒子の平均粒子径が120nm以下である。油滴粒子の分散安定性が向上するため、保存安定性が向上する。また、本発明の水中油型乳化組成物は、油滴粒子の平均粒子径が小さいため、油滴粒子が大きいものより油滴粒子から水相への(D)水難溶性薬剤の移行速度が大きくなり、(D)水難溶性薬剤の皮膚への透過を向上させることができる。薬剤の移行速度をより効果的に向上させるという観点から油滴粒子の平均粒子径は、好ましくは100nm以下であり、より好ましくは95nm以下であり、更に好ましくは92nm以下であり、特に好ましくは90nm以下である。
また、本発明の水中油型乳化組成物は、特に限定されないが、油滴粒子の平均粒子径が1~120nmである。薬剤の移行速度をより効果的に向上させるという観点から、油滴粒子の平均粒子径は、好ましくは1~100nmであり、より好ましくは5~95nm以下であり、更に好ましくは10~92nmであり、特に好ましくは10~90nmである。
また、本発明の水中油型乳化組成物は、特に限定されないが、濁度が0.5以下である。製品の外観を明瞭にするという観点から、濁度は、好ましくは0.45以下であり、より好ましくは0.4以下であり、更に好ましくは0.35以下であり、特に好ましくは0.3以下である。
(水中油型乳化組成物の用途)
本発明の水中油型乳化組成物は、経皮適用される外用剤として使用することができる。本発明の水中油型乳化組成物は、外用医薬部外品、外用医薬品、化粧料等の外用剤として使用することができる。本発明の水中油型乳化組成物は、ウフェナマートを含むため、鎮痒用途に使用することができ、水難溶性薬剤としてジフェンヒドラミンを含む場合は、鎮痒用途での使用がさらに好ましい。
本発明の水中油型乳化組成物は、経皮適用される外用剤として使用することができる。本発明の水中油型乳化組成物は、外用医薬部外品、外用医薬品、化粧料等の外用剤として使用することができる。本発明の水中油型乳化組成物は、ウフェナマートを含むため、鎮痒用途に使用することができ、水難溶性薬剤としてジフェンヒドラミンを含む場合は、鎮痒用途での使用がさらに好ましい。
(水中油型乳化組成物の製造方法)
本発明の水中油型乳化組成物は、公知の乳化製剤の製造方法により製造することができる。本発明の水中油型乳化組成物を製造する方法としては、例えば、(A)ウフェナマート、(B)ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、(C)ポリオキシエチレンアルキルエーテル酸またはその塩、(D)水難溶性薬剤、および油性基材等の油相成分を適宜加熱混合して油相組成物を調製する。別途、精製水及び必要に応じて添加される他の水溶性成分を適宜加熱混合して水相組成物を調製する。次いで得られた水相組成物と油相組成物を混合し、ホモジナイザー等の乳化手法により乳化させることにより本発明の水中油型乳化組成物を製造することができる。
本発明の水中油型乳化組成物は、公知の乳化製剤の製造方法により製造することができる。本発明の水中油型乳化組成物を製造する方法としては、例えば、(A)ウフェナマート、(B)ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、(C)ポリオキシエチレンアルキルエーテル酸またはその塩、(D)水難溶性薬剤、および油性基材等の油相成分を適宜加熱混合して油相組成物を調製する。別途、精製水及び必要に応じて添加される他の水溶性成分を適宜加熱混合して水相組成物を調製する。次いで得られた水相組成物と油相組成物を混合し、ホモジナイザー等の乳化手法により乳化させることにより本発明の水中油型乳化組成物を製造することができる。
(水中油型乳化組成物の製品形態)
本発明の水中油型乳化組成物の製品形態については、特に制限されないが、例えば、クリーム剤、軟膏剤、乳液剤、ゲル剤、油剤、ローション剤、リニメント剤、エアゾール剤等が挙げられる。これらの中でも、好ましくは、クリーム剤、軟膏剤、乳液剤、ローション剤が挙げられ、より好ましくは、クリーム剤、乳液剤、ローション剤、更に好ましくはクリーム剤、乳液剤、特に好ましくはクリーム剤が挙げられる。
本発明の水中油型乳化組成物の製品形態については、特に制限されないが、例えば、クリーム剤、軟膏剤、乳液剤、ゲル剤、油剤、ローション剤、リニメント剤、エアゾール剤等が挙げられる。これらの中でも、好ましくは、クリーム剤、軟膏剤、乳液剤、ローション剤が挙げられ、より好ましくは、クリーム剤、乳液剤、ローション剤、更に好ましくはクリーム剤、乳液剤、特に好ましくはクリーム剤が挙げられる。
以下、本発明について、実施例を示して具体的に説明する。ただし、本発明は、以下に示す実施例に限定されるものではない。
(使用した材料)
ウフェナマート:「ウフェナマート」、岡見化学工業株式会社
ジフェンヒドラミン:「ジフェンヒドラミン」、金剛化学株式会社
ポリオキシエチレンアラキルエーテル・ステアリルアルコール混合物:「NIKKOL(登録商標) WAX-230」、日光ケミカルズ株式会社
スクワラン:「スクワラン」、日光ケミカルズ株式会社
中鎖脂肪酸トリグリセリド:「NIKKOL(登録商標) トリエスターF-810」、日光ケミカルズ株式会社
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油:「NIKKOL(登録商標) HCO-20」、日光ケミカルズ株式会社
ポリオキシエチレンセチルエーテルリン酸ナトリウム:「NIKKOL(登録商標) TCP-5」、日光ケミカルズ株式会社
1,3-ブチレングリコール:「1,3-ブチレングリコール」、株式会社ダイセル
ウフェナマート:「ウフェナマート」、岡見化学工業株式会社
ジフェンヒドラミン:「ジフェンヒドラミン」、金剛化学株式会社
ポリオキシエチレンアラキルエーテル・ステアリルアルコール混合物:「NIKKOL(登録商標) WAX-230」、日光ケミカルズ株式会社
スクワラン:「スクワラン」、日光ケミカルズ株式会社
中鎖脂肪酸トリグリセリド:「NIKKOL(登録商標) トリエスターF-810」、日光ケミカルズ株式会社
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油:「NIKKOL(登録商標) HCO-20」、日光ケミカルズ株式会社
ポリオキシエチレンセチルエーテルリン酸ナトリウム:「NIKKOL(登録商標) TCP-5」、日光ケミカルズ株式会社
1,3-ブチレングリコール:「1,3-ブチレングリコール」、株式会社ダイセル
(水中油型乳化組成物の調製)
表1に示す油相成分および界面活性剤を所定量計り取り、80℃に加温して混合して油相組成物を調整した。別途、表1中の水相成分を所定量計り取り、混合して水相組成物を調整した。調整した水相組成物を80℃に加温した後、80℃の油相組成物を混合しながら少量ずつ添加し、乳化を行った。その後、30℃まで冷却し、実施例1、2および比較例1~6の水中油型乳化組成物を得た。なお、表中の各成分の含有量を示す数値の単位は質量%である。
表1に示す油相成分および界面活性剤を所定量計り取り、80℃に加温して混合して油相組成物を調整した。別途、表1中の水相成分を所定量計り取り、混合して水相組成物を調整した。調整した水相組成物を80℃に加温した後、80℃の油相組成物を混合しながら少量ずつ添加し、乳化を行った。その後、30℃まで冷却し、実施例1、2および比較例1~6の水中油型乳化組成物を得た。なお、表中の各成分の含有量を示す数値の単位は質量%である。
(試験方法)
<濁度>
調製した水中油型乳化組成物を精製水にて10倍(質量比)に希釈した試料を、石英ガラス(光路長:1mm)に充填し、可視紫外分光光度計(Ubest-3.5、日本分光(株)製)にて660nmの吸光度を測定した。濁度は、下記の基準で判定した。
判定基準
0.5以下 〇
0.5~1.0 △
1.0以上 ×
<濁度>
調製した水中油型乳化組成物を精製水にて10倍(質量比)に希釈した試料を、石英ガラス(光路長:1mm)に充填し、可視紫外分光光度計(Ubest-3.5、日本分光(株)製)にて660nmの吸光度を測定した。濁度は、下記の基準で判定した。
判定基準
0.5以下 〇
0.5~1.0 △
1.0以上 ×
<油滴粒子の平均粒子径>
調製した水中油型乳化組成物を精製水にて10倍(質量比)に希釈した試料を、石英ガラス(光路長:1mm)に充填し、動的光散乱法に基づく粒子径測定装置(ELSZ-1000、大塚電子(株)製)にてキュムラント平均粒子径を測定した。油滴粒子の平均粒子径は下記の基準で判定した。
判定基準
100nm以下 〇
100~200nm △
200~500nm ×
500nm以上 ××
調製した水中油型乳化組成物を精製水にて10倍(質量比)に希釈した試料を、石英ガラス(光路長:1mm)に充填し、動的光散乱法に基づく粒子径測定装置(ELSZ-1000、大塚電子(株)製)にてキュムラント平均粒子径を測定した。油滴粒子の平均粒子径は下記の基準で判定した。
判定基準
100nm以下 〇
100~200nm △
200~500nm ×
500nm以上 ××
<分散安定性>
調製した水中油型乳化組成物を、ガラス瓶に充填して、室温で1週間静置し、外観を観察した。分散安定性は下記の基準で判定した。
判定基準
変化なし 〇
2相分離、凝集物発生 ×
調製した水中油型乳化組成物を、ガラス瓶に充填して、室温で1週間静置し、外観を観察した。分散安定性は下記の基準で判定した。
判定基準
変化なし 〇
2相分離、凝集物発生 ×
表1の結果から、(A)ウフェナマートと、(B)ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油と、(C)ポリオキシエチレンアルキルエーテル酸またはその塩と、を含む水中油型乳化組成物は、油滴粒子の平均粒子径が100nm以下と小さく、分散安定性に優れることが確認された。
また、表2、表3の通り、(A)ウフェナマートと、(B)ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油と、(C)ポリオキシエチレンアルキルエーテル酸またはその塩と、を含む水中油型乳化組成物をそれぞれ作製した。製剤例1から製剤例11に記載された処方では、油滴粒子の平均粒子径が100nm以下と小さく、分散安定性に優れていた。
Claims (10)
- (A)ウフェナマートと、
(B)ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油と、
(C)ポリオキシエチレンアルキルエーテル酸またはその塩と、
を含む水中油型乳化組成物。 - (D)水難溶性薬剤を含む請求項1に記載の水中油型乳化組成物。
- (D)水難溶性薬剤がジフェンヒドラミンである請求項2に記載の水中油型乳化組成物。
- 油相成分と、(B)ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油および(C)ポリオキシエチレンアルキルエーテル酸またはその塩を含む界面活性剤成分の質量比が、1:1~2.5:1である請求項1~3のいずれか一つに記載の水中油型乳化組成物。
- (B)ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油と、(C)ポリオキシエチレンアルキルエーテル酸またはその塩の質量比が、1:1~10:1である請求項1~4のいずれか一つに記載の水中油型乳化組成物。
- 鎮痒用途に使用される請求項1~5のいずれか一つに記載の水中油型乳化組成物。
- (A)ウフェナマートと、(D)水難溶性薬剤の質量比が、1:1~5:1である請求項2に記載の水中油型乳化組成物。
- (B)ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油は、ポリオキシエチレンの平均付加モル数が10~40である請求項1~7のいずれか一つに記載の水中油型乳化組成物。
- (C)ポリオキシエチレンアルキルエーテル酸またはその塩が、ポリオキシエチレンアルキルエーテルリン酸、ポリオキシエチレンアルキルエーテル酢酸及びポリオキシエチレンアルキルエーテル硫酸、またはこれらの塩から選択される、請求項1~8のいずれか一つに記載の水中油型乳化組成物。
- 油滴粒子の平均粒子径が120nm以下であるエマルションである請求項1~9のいずれか一つに記載の水中油型乳化組成物。
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JP2021108544A JP2023006123A (ja) | 2021-06-30 | 2021-06-30 | 水中油型乳化組成物 |
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