JP2022109162A - 食後の尿酸値上昇抑制用組成物 - Google Patents
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Abstract
【課題】優れた食後の尿酸値上昇抑制作用を有する組成物を提供する。【解決手段】没食子酸又はその塩を含有することを特徴とする食後の尿酸値上昇抑制用組成物。【選択図】なし
Description
本発明は、没食子酸又はその塩を含有することを特徴とする食後の尿酸値上昇抑制用組成物、プリン体吸収抑制用組成物及び、プリンヌクレオチダーゼ阻害用組成物に関する。
痛風や痛風の基礎疾患である高尿酸血症は、血清尿酸値が高い状態による疾患である。日本では、食生活の変化などによって、痛風や高尿酸血症の患者数は増加傾向にあることから、痛風や高尿酸血症の予防及び治療への関心が高まっている。
痛風や高尿酸血症の予防及び治療のために、血清尿酸値を適切にコントロールすることが重要であると考えられている。コントロールの方法には、食事制限による尿酸の原料となるプリン体の摂取制限、プリン体の体外からの吸収阻害、キサンチンオキシダーゼの阻害による尿酸合成阻害、腎臓もしくは腎臓以外からの尿酸排泄の促進の大きく4つの方法がある。健常者が1日4gのプリン体を数日間摂取すると、血清尿酸値が上昇し、高尿酸血症を呈することが報告されていること(非特許文献1 )から、食事による血清尿酸値への影響は大きいと考えられている。そのため、食事制限によるプリン体の摂取制限を継続することが望ましいが、日常生活において、プリン体の摂取制限を毎日継続することは容易ではない。食事による尿酸値の上昇を抑制するためには、体外からのプリン体吸収を阻害することが非常に重要であり、プリン体の体内吸収を効果的に低減でき、食後の尿酸値上昇を抑制することが可能な食品の開発が試みられている。例えば、イノシトールリン酸を摂取することで、プリン体吸収抑制効果やプリンヌクレオチド代謝阻害効果を発揮することが知られている(特許文献1)。しかしながら、これまで開発された組成物は必ずしも効果が十分とは言えないため、食後の尿酸値上昇抑制作用に優れた新たな組成物の開発が求められている。
Yu TF,Berger L.Impaired renal function in gout:its association with hypertensive vascular disease and intrinsic renal disease.Am J Med 1982;72:95-100
本発明の課題は、食後の尿酸値上昇抑制作用に優れた経口組成物を提供することにある。
本発明者らは、上記課題を解決するために鋭意検討を積み重ねた結果、驚くべきことに、没食子酸又はその塩を含有することで、食後の尿酸値上昇抑制作用、プリン体吸収抑制作用及び、プリンヌクレオチダーゼ阻害作用に優れた組成物を得られることを見出した。本発明は、かかる知見に基づき、完成された発明である。
本発明の概要は、以下の通りである。
[1]没食子酸又はその塩を含有することを特徴とする食後の尿酸値上昇抑制用組成物。
[2]没食子酸又はその塩を含有することを特徴とするプリン体吸収抑制用組成物。
[3]没食子酸又はその塩を含有することを特徴とするプリンヌクレオチダーゼ阻害用組成物。
[1]没食子酸又はその塩を含有することを特徴とする食後の尿酸値上昇抑制用組成物。
[2]没食子酸又はその塩を含有することを特徴とするプリン体吸収抑制用組成物。
[3]没食子酸又はその塩を含有することを特徴とするプリンヌクレオチダーゼ阻害用組成物。
本発明の組成物は、没食子酸又はその塩を含有することにより、プリンヌクレオチダーゼを効果的に阻害することから、プリン体吸収抑制に優れるものであり、食後の尿酸値上昇抑制効果を発揮する。
以下、本発明を詳細に説明する。なお、本発明は、下記の実施の形態に限定されるものではない。
本発明は、没食子酸又はその塩を必須成分とする。没食子酸とは、3,4,5-トリヒドロキシベンゼンカルボン酸のことであり、植物の根、茎、葉、果実などに広く存在する。本発明に用いられる没食子酸の塩としては、特に制限されないが、例えばアルカリ金属塩などが挙げられる。本発明に用いられる没食子酸又はその塩としては、食後の尿酸値上昇抑制効果の観点から、没食子酸が好ましい。
本発明に用いられる没食子酸又はその塩としては、特に限定されないが、当業者に通常知られる方法により合成された合成物や、没食子酸又はその塩を含有する天然物、該天然物の処理物などが挙げられる。本発明においては、当業者に通常知られる方法により合成された合成物、没食子酸又はその塩を含有する天然物、該天然物の処理物が好ましく、没食子酸又はその塩を含有する天然物、該天然物の処理物がより好ましく、食後の尿酸値上昇抑制効果の観点から、没食子酸又はその塩を含有する天然物の処理物が特に好ましい。本発明において、没食子酸又はその塩は1種類のみを使用してもよいし、2種類以上を使用してもよい。本発明において、没食子酸又はその塩は、市販品を使用することができる。
本発明に用いられる没食子酸又はその塩を含有する天然物としては、特に限定されないが、ウルシ科、ブナ科、マメ科、ツバキ科、シクンシ科の植物などが挙げられ、マメ科、ツバキ科、シクンシ科の植物が好ましく、ツバキ科、シクンシ科の植物がより好ましい。
没食子酸又はその塩を含有する天然物の処理物としては、特に限定されないが、例えば、粉砕物、搾汁、抽出物などが挙げられる。粉砕物としては、粉末、顆粒等が挙げられる。抽出物は、天然物を溶媒で抽出して得られる。溶媒としては、特に限定されないが、例えば、水、有機溶媒、含水有機溶媒(含水エタノールなどの含水アルコール)が挙げられる。抽出方法は、通常天然物成分を抽出するのに際して許容される方法であれば、特に限定されないが、例えば、加温抽出法、超臨界流体抽出法などの固液抽出法が挙げられる。搾汁や抽出物は、液状であってもよいが、ペースト状や乾燥粉末として用いることもできる。ペースト状や乾燥粉末とする場合は、そのもののみを用いて製造しても良いし、賦形剤と共に加工しても良い。また、得られた処理物は、さらに化学処理、酵素処理、精製処理を行っても良い。
本発明の組成物における没食子酸又はその塩の配合割合としては、特に限定されず、目的や形状、使用対象等の様々な条件に応じて、広範囲でその含有量を適宜設定できる。例えば、本発明の組成物が固形剤(粉末状、粒状、顆粒状、錠状、カプセル状、チュアブル状など)である場合には、0.001~50質量%が好ましく、0.01~30質量%がより好ましく、食後の尿酸値上昇抑制効果の観点から、0.1~10質量%が特に好ましい。また、例えば、本発明の組成物が液剤(液状、ジェル状、ゼリー状、ペースト状など)である場合には、0.0001~10質量%が好ましく、0.001~5質量%がより好ましく、食後の尿酸値上昇抑制効果の観点から、0.01~1質量%が特に好ましい。
本発明の組成物における没食子酸又はその塩の含有量は、通常知られている没食子酸又はその塩の分析法のうち測定試料の状況に適した分析法により測定することができる。例えば、液体クロマトグラフィー法で分析することが可能である。一例としては、紫外部吸収検出器付きの高速液体クロマトグラフにより測定することができ、分析カラムはImtakt社製のUnison UK-C18HT(3×100mm)を用い、移動相の液媒として、1体積%蟻酸水溶液(移動相A)、1体積%蟻酸アセトニトリル溶液(移動相B)を用い、カラム温度は45℃、流量0.7mL/分とすることができる。グラジエント条件は以下の通りとすることができる。なお、測定の際には装置の分離能に適合させるため試料中の夾雑物を除去したりする等、必要に応じて適宜処理を施してもよい。
本発明の組成物の体重当たりの1日の摂取量は特に限定されず、使用態様や使用者の使用内容などに応じて適宜設定できる。例えば、本発明の組成物が固形剤(粉末状、粒状、顆粒状、錠状、カプセル状、チュアブル状など)である場合には、使用者の体重を基準として、好ましくは2~1000mg/kgであり、より好ましくは4~200mg/kgであり、食後の尿酸値上昇抑制効果の観点から、特に好ましくは10~100mg/kgである。また、例えば、本発明の組成物が液剤(液状、ジェル状、ペースト状など)である場合には、使用者の体重を基準として、好ましくは200~20000mg/kgであり、より好ましくは600~15000mg/kgであり、食後の尿酸値上昇抑制効果の観点から、特に好ましくは1000~10000mg/kgである。
本発明の組成物の体重当たりの1回の摂取量についても同様に特に限定されない。例えば、本発明の組成物が固形剤(粉末状、粒状、顆粒状、錠状、カプセル状、チュアブル状など)である場合には、使用者の体重を基準として、好ましくは0.6~1000mg/kgであり、より好ましくは1.3~200mg/kgであり、食後の尿酸値上昇抑制効果の観点から、特に好ましくは3.3~100mg/kgである。また、例えば、本発明の組成物が液剤(液状、ジェル状、ペースト状など)である場合には、使用者の体重を基準として、好ましくは66~20000mg/kgであり、より好ましくは200~15000mg/kgであり、食後の尿酸値上昇抑制効果の観点から、特に好ましくは333~10000mg/kgである。
また、本発明の組成物の1日の摂取量は特に限定されず、例えば、本発明の組成物が固形剤(粉末状、粒状、顆粒状、錠状、カプセル状、チュアブル状など)である場合には、好ましくは0.1~50g、より好ましくは0.2~10g、食後の尿酸値上昇抑制効果の観点から、特に好ましくは0.5~5gとすることができる。また、例えば、本発明の組成物が液剤(液状、ジェル状、ペースト状など)である場合には、好ましくは10~1000g、より好ましくは30~750g、食後の尿酸値上昇抑制効果の観点から、特に好ましくは50~500gとすることができる。
本発明の組成物の1回の摂取量は特に限定されず、例えば、本発明の組成物が固形剤(粉末状、粒状、顆粒状、錠状、カプセル状、チュアブル状など)である場合には、好ましくは0.03~50g、より好ましくは0.06~10g、食後の尿酸値上昇抑制効果の観点から、特に好ましくは0.16~5gとすることができる。また、例えば、本発明の組成物が液剤(液状、ジェル状、ペースト状など)である場合には、好ましくは3.3~1000g、より好ましくは10~750g、食後の尿酸値上昇抑制効果の観点から、特に好ましくは16~500gとすることができる。
本発明の組成物には、没食子酸又はその塩のみを含むものであってもよいし、没食子酸又はその塩に加えて、その他の成分を含有してもよい。前記のその他の成分としては、例えば、タンパク質、水溶性食物繊維、不溶性食物繊維等の食物繊維、ミネラル類、植物又は植物加工品、藻類、乳酸菌、酵母等の微生物等を配合することができる。更に必要に応じて通常食品分野で用いられる、デキストリン、でんぷん等の糖類、オリゴ糖類、甘味料、酸味料、着色料、増粘剤、光沢剤、賦形剤、ビタミン類、栄養補助剤、結合剤、滑沢剤、安定剤、希釈剤、増量剤、乳化剤、食品添加物、調味料等を挙げることができる。これらその他の成分の含有量は、本発明の組成物の形態等に応じて適宜選択することができる。
本発明の組成物は、例えば、医薬品(医薬部外品を含む)や、特定保健用食品、栄養機能食品、機能性表示食品等の所定機関より効能の表示が認められた機能性食品などのいわゆる健康食品や、一般的な食品、食品添加剤、飼料等として用いることができる。本発明の組成物は食前、食間、食後、食事と同時のいずれにおいて摂取しても良いが、食後の尿酸値上昇抑制効果の観点から食前、食後又は食事と同時に摂取することが好ましく、食前に摂取することがより好ましい。
本発明の組成物は、食後の尿酸値上昇抑制用組成物として用いることができる。食品に含まれるプリン体の多くは、核酸として存在しており、プリンヌクレオチダーゼによってヌクレオシドに分解される過程を経ることで、腸管から体内へ吸収される。そのため、プリンヌクレオチダーゼを阻害することで、プリン体の腸管から体内への吸収を抑制することができ、食後の尿酸値上昇を抑制することができる。
本発明の組成物は、食後の尿酸値上昇抑制、プリン体吸収抑制やプリンヌクレオチダーゼ阻害に用いられる点において、製品として他の製品と区別することができるものであれば特に制限されるものではなく、例えば、本発明に係る製品の本体、包装、説明書、宣伝物のいずれかに食後の尿酸値上昇抑制作用や、プリン体吸収抑制作用、プリンヌクレオチダーゼ阻害作用の機能がある旨を表示したものが本発明の範囲に含まれる。例えば、医薬品(医薬部外品を含む)や、特定保健用食品、栄養機能食品、機能性表示食品等の所定機関より効能の表示が認められた機能性食品などのいわゆる健康食品や、飼料等を挙げることができる。いわゆる健康食品においては、「食後の尿酸値の上昇を抑える」、「食事のプリン体による尿酸値の上昇を抑える」、「食事に含まれるプリン体の吸収を抑える」、「プリン体の吸収を抑える」等を表示したものを例示することができる。
本発明の組成物の形態は特に限定されず、任意の形態とすることができる。例えば、経口的な使用に適した形態、具体的には、粉末状、粒状、顆粒状、錠状、液状、ジェル状、ペースト状、ハードカプセルやソフトカプセルのようなカプセル状、カプレット状、タブレット状、ゲル状、ゼリー状、グミ状、ウエハース状、ビスケット状、クッキー状、ケーキ状、チュアブル状、シロップ状、スティック状などの各形態が挙げられ、使用する形態に合わせて、種々の賦形剤、結合剤、滑沢剤、安定剤、希釈剤、増量剤、増粘剤、ゲル化剤、乳化剤、着色料、香料、甘味料、添加剤などを配合することができる。本発明の組成物は、食後の尿酸値上昇抑制作用の観点から、顆粒状、錠状、カプセル状、液状が好ましく、顆粒状、錠状、カプセル状がより好ましい。ここで、顆粒状とは粉末を造粒した組成物のことを言い、直接飲用してもよく、水などの液体に溶かして飲用してもよい。また、ジェル状とは水とゲル化剤を含有し、粘性又は弾性を有する組成物のことを言う。
本発明の組成物の包装形態は特に限定されず、剤形などに応じて適宜選択できるが、例えば、PTPなどのブリスターパック、ストリップ包装、ヒートシール、アルミパウチ、プラスチックや合成樹脂などを用いるフィルム包装、バイアルなどのガラス容器、アンプルなどのプラスチック容器などが挙げられる。
以下、本発明を実施例によりさらに詳細に説明するが、本発明はこれら実施例に限定されるものではなく、本発明の課題を解決し得る限り、本発明は種々の態様をとることができる。
<試験 プリンヌクレオチダーゼ阻害作用の評価>
本発明の組成物を摂取することにより、プリンヌクレオチダーゼ阻害作用が発揮されることを確認するため、以下の試験を実施した。具体的には、ラット小腸粉末には消化酵素として5’ -ヌクレオチダーゼが含まれることを利用し、没食子酸によるプリンヌクレオチドからプリンヌクレオシドへの代謝阻害を調べた。
本発明の組成物を摂取することにより、プリンヌクレオチダーゼ阻害作用が発揮されることを確認するため、以下の試験を実施した。具体的には、ラット小腸粉末には消化酵素として5’ -ヌクレオチダーゼが含まれることを利用し、没食子酸によるプリンヌクレオチドからプリンヌクレオシドへの代謝阻害を調べた。
[試験方法]
ラット小腸アセトン粉末(Sigma-Aldrich)をアッセイバッファー((0.01M MgCl2、0.1M Tris-maleate(pH6.8))で混合し、pH6.8に調整したもの)で100mg/mlに調整したものを酵素液とした。また、酵素液を加熱して失活させたものを失活酵素液とした。イノシン一リン酸(IMP)(東京化成工業)をアッセイバッファーで9mMに調製したものを基質液とした。没食子酸の濃度が13.56mg/mlとなるように没食子酸とアッセイバッファーを混合し、検体液を得た。没食子酸はキシダ化学株式会社製のものを使用した。アッセイバッファーをコントロール液とし、以下の方法で酵素反応を行った。
ラット小腸アセトン粉末(Sigma-Aldrich)をアッセイバッファー((0.01M MgCl2、0.1M Tris-maleate(pH6.8))で混合し、pH6.8に調整したもの)で100mg/mlに調整したものを酵素液とした。また、酵素液を加熱して失活させたものを失活酵素液とした。イノシン一リン酸(IMP)(東京化成工業)をアッセイバッファーで9mMに調製したものを基質液とした。没食子酸の濃度が13.56mg/mlとなるように没食子酸とアッセイバッファーを混合し、検体液を得た。没食子酸はキシダ化学株式会社製のものを使用した。アッセイバッファーをコントロール液とし、以下の方法で酵素反応を行った。
検体液またはコントロール液100μL、基質液100μL、および酵素液または失活酵素液100μLを混合し、37℃、30分間の酵素反応を行った。酵素反応時の没食子酸の濃度は4.52mg/mlとした。酵素反応後、反応液60μLを分取し、停止液(0.33M HClO4)540μLを添加して、反応を停止させた。液をスピンフィルター(ナカライテスク(株))に移して遠心分離(1080×g、10分間、室温)し、ろ液を高速液体クロマトグラフィー(HPLC)に供して、イノシン一リン酸およびイノシンの量を測定した。HPLCの分析条件を下記に示す。
カラム:ZORBAX SB-C185μm、4.6×150mm(Agilent)
移動相:50mM KH2PO4(pH7.5)
流速:1.0mL/min
検出波長:254nm
カラム温度:35℃
試料注入量:10μL
カラム:ZORBAX SB-C185μm、4.6×150mm(Agilent)
移動相:50mM KH2PO4(pH7.5)
流速:1.0mL/min
検出波長:254nm
カラム温度:35℃
試料注入量:10μL
イノシン―リン酸からイノシンへの代謝阻害率は以下の式1によって求めた。
[結果(プリンヌクレオチダーゼ阻害作用)]
試験結果を表1に示す。
試験結果を表1に示す。
表1に示すように、没食子酸は優れたプリンヌクレオチダーゼ阻害作用を有することが明らかとなった。したがって、没食子酸又はその塩が優れたプリンヌクレオチダーゼ阻害作用を有することから、本発明の組成物は、プリン体吸収抑制に優れるものであり、食後の尿酸値上昇抑制作用に優れた効果を発揮することができる。
[製造例]
実施例の結果に基づいて、以下に本発明の製造例を示す。
実施例の結果に基づいて、以下に本発明の製造例を示す。
[製造例1-4:顆粒剤]
表2の配合の通り、没食子酸と他の原料を混合後、造粒機を用いて流動層造粒を行い、製造例1-4に記載の顆粒剤を製造した。製造例1-4に記載の顆粒剤は、1日あたり3gを100mlの水などの溶媒に溶かして摂取してもよく、溶かさずにそのまま摂取してもよい。製造例1-4のいずれの顆粒剤も、食後の尿酸値上昇抑制に有効である。
表2の配合の通り、没食子酸と他の原料を混合後、造粒機を用いて流動層造粒を行い、製造例1-4に記載の顆粒剤を製造した。製造例1-4に記載の顆粒剤は、1日あたり3gを100mlの水などの溶媒に溶かして摂取してもよく、溶かさずにそのまま摂取してもよい。製造例1-4のいずれの顆粒剤も、食後の尿酸値上昇抑制に有効である。
[製造例5-8:錠剤]
表3の配合の通り、没食子酸と他の原料を混合後、ロータリー打錠機を用いて打錠を行い、製造例5-8の錠剤を製造した。錠剤は、錠径8mmφ、錠厚4.5mm、重量300mg、硬度5kgf以上で製造した。製造例5-8に記載の錠剤は1日あたり1~2粒を100mlの水などと共に摂取すればよい。製造例5-8のいずれの錠剤も食後の尿酸値上昇抑制に有効である。
表3の配合の通り、没食子酸と他の原料を混合後、ロータリー打錠機を用いて打錠を行い、製造例5-8の錠剤を製造した。錠剤は、錠径8mmφ、錠厚4.5mm、重量300mg、硬度5kgf以上で製造した。製造例5-8に記載の錠剤は1日あたり1~2粒を100mlの水などと共に摂取すればよい。製造例5-8のいずれの錠剤も食後の尿酸値上昇抑制に有効である。
[製造例9-12:ハードカプセル]
表4の配合の通り、没食子酸と他の原料を混合し、ゼラチン又はヒドロキシプロピルセルロースを含む被膜で被包することで、ハードカプセルを製造した。ハードカプセルは1粒300mgで製造した。1日あたり1~2粒、100mlの水などと共に摂取すればよい。また、製造例9-12のいずれのハードカプセルも食後の尿酸値上昇抑制に有効である。
表4の配合の通り、没食子酸と他の原料を混合し、ゼラチン又はヒドロキシプロピルセルロースを含む被膜で被包することで、ハードカプセルを製造した。ハードカプセルは1粒300mgで製造した。1日あたり1~2粒、100mlの水などと共に摂取すればよい。また、製造例9-12のいずれのハードカプセルも食後の尿酸値上昇抑制に有効である。
[製造例13-16:PET飲料]
表5の配合の通り、没食子酸と他の原料を混合した液剤をPET容器に詰め、PET飲料を製造した。PET飲料は1本500mlで製造した。1日あたり1本摂取すればよい。また、製造例13-16のいずれのPET飲料も食後の尿酸値上昇抑制に有効である。
表5の配合の通り、没食子酸と他の原料を混合した液剤をPET容器に詰め、PET飲料を製造した。PET飲料は1本500mlで製造した。1日あたり1本摂取すればよい。また、製造例13-16のいずれのPET飲料も食後の尿酸値上昇抑制に有効である。
本発明の組成物は、プリンヌクレオチダーゼ阻害作用によって、プリン体吸収抑制作用及び、優れた食後の尿酸値上昇抑制作用を発揮することから、産業上の有用性は高い。
Claims (3)
- 没食子酸又はその塩を含有することを特徴とする食後の尿酸値上昇抑制用組成物。
- 没食子酸又はその塩を含有することを特徴とするプリン体吸収抑制用組成物。
- 没食子酸又はその塩を含有することを特徴とするプリンヌクレオチダーゼ阻害用組成物。
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