JP2021503468A5 - - Google Patents
Download PDFInfo
- Publication number
- JP2021503468A5 JP2021503468A5 JP2020527008A JP2020527008A JP2021503468A5 JP 2021503468 A5 JP2021503468 A5 JP 2021503468A5 JP 2020527008 A JP2020527008 A JP 2020527008A JP 2020527008 A JP2020527008 A JP 2020527008A JP 2021503468 A5 JP2021503468 A5 JP 2021503468A5
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- composition
- cage
- geranate
- choline
- active compound
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims description 95
- 238000000034 method Methods 0.000 claims description 82
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims description 81
- ZHYZQXUYZJNEHD-VQHVLOKHSA-M geranate Chemical compound CC(C)=CCC\C(C)=C\C([O-])=O ZHYZQXUYZJNEHD-VQHVLOKHSA-M 0.000 claims description 55
- OEYIOHPDSNJKLS-UHFFFAOYSA-N choline Chemical compound C[N+](C)(C)CCO OEYIOHPDSNJKLS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 47
- 229960001231 choline Drugs 0.000 claims description 47
- ZHYZQXUYZJNEHD-VQHVLOKHSA-N geranic acid Chemical compound CC(C)=CCC\C(C)=C\C(O)=O ZHYZQXUYZJNEHD-VQHVLOKHSA-N 0.000 claims description 42
- 229930008392 geranic acid Natural products 0.000 claims description 42
- ZHYZQXUYZJNEHD-UHFFFAOYSA-N trans-geranic acid Natural products CC(C)=CCCC(C)=CC(O)=O ZHYZQXUYZJNEHD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 42
- 239000002608 ionic liquid Substances 0.000 claims description 30
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims description 23
- 102000039446 nucleic acids Human genes 0.000 claims description 18
- 108020004707 nucleic acids Proteins 0.000 claims description 18
- 150000007523 nucleic acids Chemical class 0.000 claims description 18
- 150000001450 anions Chemical class 0.000 claims description 15
- NOESYZHRGYRDHS-UHFFFAOYSA-N insulin Chemical compound N1C(=O)C(NC(=O)C(CCC(N)=O)NC(=O)C(CCC(O)=O)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(NC(=O)CN)C(C)CC)CSSCC(C(NC(CO)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CC=2C=CC(O)=CC=2)C(=O)NC(CCC(N)=O)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CCC(O)=O)C(=O)NC(CC(N)=O)C(=O)NC(CC=2C=CC(O)=CC=2)C(=O)NC(CSSCC(NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC=2C=CC(O)=CC=2)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(C)NC(=O)C(CCC(O)=O)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC=2NC=NC=2)NC(=O)C(CO)NC(=O)CNC2=O)C(=O)NCC(=O)NC(CCC(O)=O)C(=O)NC(CCCNC(N)=N)C(=O)NCC(=O)NC(CC=3C=CC=CC=3)C(=O)NC(CC=3C=CC=CC=3)C(=O)NC(CC=3C=CC(O)=CC=3)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)N3C(CCC3)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(C)C(O)=O)C(=O)NC(CC(N)=O)C(O)=O)=O)NC(=O)C(C(C)CC)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C1CSSCC2NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(NC(=O)C(CCC(N)=O)NC(=O)C(CC(N)=O)NC(=O)C(NC(=O)C(N)CC=1C=CC=CC=1)C(C)C)CC1=CN=CN1 NOESYZHRGYRDHS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 12
- 210000004877 mucosa Anatomy 0.000 claims description 12
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims description 11
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims description 11
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims description 9
- 208000008589 Obesity Diseases 0.000 claims description 9
- 239000003153 chemical reaction reagent Substances 0.000 claims description 9
- 235000020824 obesity Nutrition 0.000 claims description 9
- 108090000765 processed proteins & peptides Proteins 0.000 claims description 9
- 150000003384 small molecules Chemical class 0.000 claims description 9
- 229920001184 polypeptide Polymers 0.000 claims description 7
- 102000004196 processed proteins & peptides Human genes 0.000 claims description 7
- 210000001519 tissue Anatomy 0.000 claims description 7
- 102400000322 Glucagon-like peptide 1 Human genes 0.000 claims description 6
- 102000004877 Insulin Human genes 0.000 claims description 6
- 108090001061 Insulin Proteins 0.000 claims description 6
- 230000000973 chemotherapeutic effect Effects 0.000 claims description 6
- 229940125396 insulin Drugs 0.000 claims description 6
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims description 5
- 230000003278 mimic effect Effects 0.000 claims description 5
- 210000002200 mouth mucosa Anatomy 0.000 claims description 5
- 210000002850 nasal mucosa Anatomy 0.000 claims description 5
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 claims description 5
- 238000002347 injection Methods 0.000 claims description 4
- 239000007924 injection Substances 0.000 claims description 4
- 238000007920 subcutaneous administration Methods 0.000 claims description 4
- 206010016654 Fibrosis Diseases 0.000 claims description 3
- 208000025865 Ulcer Diseases 0.000 claims description 3
- 239000013543 active substance Substances 0.000 claims description 3
- 150000001768 cations Chemical class 0.000 claims description 3
- 206010012601 diabetes mellitus Diseases 0.000 claims description 3
- 230000004761 fibrosis Effects 0.000 claims description 3
- 206010020718 hyperplasia Diseases 0.000 claims description 3
- 230000035755 proliferation Effects 0.000 claims description 3
- 231100000397 ulcer Toxicity 0.000 claims description 3
- 230000004584 weight gain Effects 0.000 claims description 3
- 235000019786 weight gain Nutrition 0.000 claims description 3
- 230000037396 body weight Effects 0.000 claims description 2
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims description 2
- 239000013604 expression vector Substances 0.000 claims description 2
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims description 2
- 238000001990 intravenous administration Methods 0.000 claims description 2
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims description 2
- 239000013598 vector Substances 0.000 claims description 2
- 229920002148 Gellan gum Polymers 0.000 claims 2
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims 2
- 238000000338 in vitro Methods 0.000 claims 2
- 210000004400 mucous membrane Anatomy 0.000 claims 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 239000002105 nanoparticle Substances 0.000 description 6
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 4
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 3
- 239000000725 suspension Substances 0.000 description 3
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 description 2
- HJJPJSXJAXAIPN-UHFFFAOYSA-N arecoline Chemical compound COC(=O)C1=CCCN(C)C1 HJJPJSXJAXAIPN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 230000004071 biological effect Effects 0.000 description 2
- 239000000470 constituent Substances 0.000 description 2
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 2
- 229940126062 Compound A Drugs 0.000 description 1
- NLDMNSXOCDLTTB-UHFFFAOYSA-N Heterophylliin A Natural products O1C2COC(=O)C3=CC(O)=C(O)C(O)=C3C3=C(O)C(O)=C(O)C=C3C(=O)OC2C(OC(=O)C=2C=C(O)C(O)=C(O)C=2)C(O)C1OC(=O)C1=CC(O)=C(O)C(O)=C1 NLDMNSXOCDLTTB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000002775 capsule Substances 0.000 description 1
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 1
- 238000007911 parenteral administration Methods 0.000 description 1
- 230000004580 weight loss Effects 0.000 description 1
Description
いずれかの局面のいくつかの態様において、CAGEは少なくとも0.1％ w/vの濃度である。いずれかの局面のいくつかの態様において、CAGEは約2：1から約1：10の比率のコリン：ゲラン酸またはゲラネートを含む。いずれかの局面のいくつかの態様において、CAGEは約1：1から約1：4の比率のコリン：ゲラン酸またはゲラネートを含む。いずれかの局面のいくつかの態様において、CAGEは約1：2から約1：4の比率のコリン：ゲラン酸またはゲラネートを含む。いずれかの局面のいくつかの態様において、イオン液体の陰イオンはゲラネートおよび／またはゲラン酸を含む。
[本発明1001]
イオン液体であるコリンおよびゲラネート（Choline And GEranate；CAGE）を含む組成物と組み合わせた活性化合物を経口投与する工程を含む、少なくとも1つの活性化合物の経口送達方法。
[本発明1002]
CAGEと組み合わせた活性化合物を皮下、皮内、または静脈内投与する工程を含む、少なくとも1つの活性化合物の送達方法。
[本発明1003]
CAGEと組み合わせた活性化合物を粘膜に投与する工程を含む、少なくとも1つの活性化合物の送達方法。
[本発明1004]
粘膜が、鼻粘膜、口腔粘膜、または膣粘膜である、本発明1003の方法。
[本発明1005]
CAGEと組み合わせた活性化合物を非経口投与する工程を含む、少なくとも1つの活性化合物の非経口送達方法。
[本発明1006]
投与が腫瘍への送達を含む、本発明1005の方法。
[本発明1007]
それを必要とする対象に、CAGEと組み合わせた活性化合物を注射により罹患組織中へ投与することにより、対象において疾患を治療する方法。
[本発明1008]
疾患が、がん、脂肪、過形成、または組織増殖に起因する任意の他の疾患である、本発明1007の方法。
[本発明1009]
CAGEが少なくとも0.1％ w/vの濃度である、本発明1001〜1008のいずれかの方法。
[本発明1010]
CAGEが、約2：1から約1：10の比率のコリン：ゲラン酸またはゲラネートを含む、本発明1001〜1009のいずれかの方法。
[本発明1011]
CAGEが、約1：1から約1：4の比率のコリン：ゲラン酸またはゲラネートを含む、本発明1001〜1009のいずれかの方法。
[本発明1012]
CAGEが、約1：2から約1：4の比率のコリン：ゲラン酸またはゲラネートを含む、本発明1001〜1009のいずれかの方法。
[本発明1013]
イオン液体の陰イオンがゲラネートおよび／またはゲラン酸を含む、本発明1001〜1012のいずれかの方法。
[本発明1014]
CAGEと組み合わせた活性化合物が1回投与される、本発明1001〜1013のいずれかの方法。
[本発明1015]
CAGEと組み合わせた活性化合物が複数回用量で投与される、本発明1001〜1014のいずれかの方法。
[本発明1016]
活性化合物が核酸分子を含む、本発明1001〜1015のいずれかの方法。
[本発明1017]
活性化合物が小分子を含む、本発明1001〜1015のいずれかの方法。
[本発明1018]
活性化合物がポリペプチドを含む、本発明1001〜1015のいずれかの方法。
[本発明1019]
活性化合物が抗体または抗体試薬を含む、本発明1001〜1015のいずれかの方法。
[本発明1020]
活性化合物が化学療法化合物を含む、本発明1001〜1019のいずれかの方法。
[本発明1021]
活性化合物がインスリンを含む、本発明1001〜1020のいずれかの方法。
[本発明1022]
活性化合物がGLP-1ポリペプチドまたはその模倣体もしくは類似体を含む、本発明1001〜1020のいずれかの方法。
[本発明1023]
活性化合物が1〜20 mg/kgの投与量で提供される、本発明1021〜1022のいずれかの方法。
[本発明1024]
CAGEと組み合わせた活性化合物を含む、組成物。
[本発明1025]
CAGEが少なくとも0.1％ w/vまたは5％ w/wの濃度である、本発明1024の組成物。
[本発明1026]
CAGEが、約2：1から約1：10の比率のコリン：ゲラン酸またはゲラネートを含む、本発明1024〜1025のいずれかの組成物。
[本発明1027]
CAGEが、約1：1から約1：4の比率のコリン：ゲラン酸またはゲラネートを含む、本発明1024〜1026のいずれかの組成物。
[本発明1028]
CAGEが、約1：2から約1：4の比率のコリン：ゲラン酸またはゲラネートを含む、本発明1024〜1027のいずれかの組成物。
[本発明1029]
活性化合物が核酸分子を含む、本発明1024〜1028のいずれかの組成物。
[本発明1030]
活性化合物が小分子を含む、本発明1024〜1028のいずれかの組成物。
[本発明1031]
活性化合物がポリペプチドを含む、本発明1024〜1028のいずれかの組成物。
[本発明1032]
活性化合物が抗体または抗体試薬を含む、本発明1024〜1031のいずれかの組成物。
[本発明1033]
活性化合物が化学療法化合物を含む、本発明1024〜1032のいずれかの組成物。
[本発明1034]
活性化合物がインスリンを含む、本発明1024〜1030のいずれかの組成物。
[本発明1035]
活性化合物がGLP-1ポリペプチドまたはその模倣体もしくは類似体を含む、本発明1024〜1031のいずれかの組成物。
[本発明1036]
活性化合物が1〜20 mg/kgの投与量で提供される、本発明1034〜1035のいずれかの組成物。
[本発明1037]
さらなる薬学的に許容される担体をさらに含む、本発明1024〜1036のいずれかの組成物。
[本発明1038]
経口、皮下、または非経口製剤として製剤化された、本発明1024〜1037のいずれかの組成物。
[本発明1039]
粘膜への投与のために製剤化された、本発明1024〜1038のいずれかの組成物。
[本発明1040]
粘膜が、鼻粘膜、口腔粘膜、または膣粘膜である、本発明1039の組成物。
[本発明1041]
経口製剤が、活性化合物およびCAGEの組み合わせを含む分解性カプセルである、本発明1038の組成物。
[本発明1042]
活性化合物の生物活性が、CAGEの非存在下における活性と比較して改善または安定化される、本発明1024〜1041のいずれかの組成物。
[本発明1043]
活性化合物およびCAGEの組み合わせが混和物である、本発明1001〜1042のいずれかの方法または組成物。
[本発明1044]
活性化合物およびCAGEの組み合わせが、活性化合物を含むナノ粒子を含み、ナノ粒子が、CAGEを含む組成物における溶液または懸濁液中にある、本発明1001〜1042のいずれかの方法または組成物。
[本発明1045]
イオン液体であるコリンおよびゲラネート（Choline And GEranate；CAGE）を含む組成物と組み合わせた核酸分子を細胞と接触させる工程を含む、核酸分子を細胞へ送達する方法。
[本発明1046]
細胞が対象中の細胞であり、接触工程が、イオン液体であるコリンおよびゲラネート（Choline And GEranate；CAGE）を含む組成物と組み合わせた核酸分子を対象に投与することを含む、本発明1045の方法。
[本発明1047]
核酸分子が、ベクター、発現ベクター、または阻害性核酸分子を含む、本発明1045〜1046のいずれかの方法。
[本発明1048]
CAGEが少なくとも0.1％ w/vまたは5％ w/wの濃度である、本発明1045〜1047のいずれかの方法。
[本発明1049]
CAGEが、約2：1から約1：10の比率のコリン：ゲラン酸またはゲラネートを含む、本発明1045〜1047のいずれかの方法。
[本発明1050]
CAGEが、約1：1から約1：4の比率のコリン：ゲラン酸またはゲラネートを含む、本発明1045〜1047のいずれかの方法。
[本発明1051]
CAGEが、約1：2から約1：4の比率のコリン：ゲラン酸またはゲラネートを含む、本発明1045〜1047のいずれかの方法。
[本発明1052]
イオン液体の陰イオンがゲラネートおよび／またはゲラン酸を含む、本発明1045〜1051のいずれかの方法。
[本発明1053]
核酸分子およびCAGEの組み合わせが混和物である、本発明1045〜1052のいずれかの方法。
[本発明1054]
核酸分子およびCAGEの組み合わせが、核酸分子を含むナノ粒子を含み、ナノ粒子が、CAGEを含む組成物における溶液または懸濁液中にある、本発明1045〜1053のいずれかの方法。
[本発明1055]
経口送達、粘膜への送達、非経口送達、または疾患の治療に使用するための、イオン液体であるコリンおよびゲラネート（Choline And GEranate；CAGE）を含む組成物と組み合わせた少なくとも1つの活性化合物。
[本発明1056]
粘膜が、鼻粘膜、口腔粘膜、または膣粘膜である、本発明1055の組み合わせ。
[本発明1057]
非経口投与が腫瘍への送達を含む、本発明1055の組み合わせ。
[本発明1058]
治療が、罹患組織への前記組成物の注射を含む、本発明1055の組み合わせ。
[本発明1059]
疾患が、がん、脂肪、過形成、または組織増殖に起因する任意の他の疾患である、本発明1058の組み合わせ。
[本発明1060]
CAGEが少なくとも0.1％ w/vまたは5％ w/wの濃度である、本発明1055〜1059のいずれかの組み合わせ。
[本発明1061]
CAGEが、約2：1から約1：10の比率のコリン：ゲラン酸またはゲラネートを含む、本発明1055〜1059のいずれかの組み合わせ。
[本発明1062]
CAGEが、約1：1から約1：4の比率のコリン：ゲラン酸またはゲラネートを含む、本発明1055〜1061のいずれかの組み合わせ。
[本発明1063]
CAGEが、約1：2から約1：4の比率のコリン：ゲラン酸またはゲラネートを含む、本発明1055〜1061のいずれかの組み合わせ。
[本発明1064]
イオン液体の陰イオンがゲラネートおよび／またはゲラン酸を含む、本発明1055〜1063のいずれかの組み合わせ。
[本発明1065]
CAGEと組み合わせた活性化合物が1回投与される、本発明1055〜1064のいずれかの組み合わせ。
[本発明1066]
CAGEと組み合わせた活性化合物が複数回用量で投与される、本発明1055〜1064のいずれかの組み合わせ。
[本発明1067]
活性化合物が核酸分子を含む、本発明1055〜1066のいずれかの組み合わせ。
[本発明1068]
活性化合物が小分子を含む、本発明1055〜1066のいずれかの組み合わせ。
[本発明1069]
活性化合物がポリペプチドを含む、本発明1055〜1066のいずれかの組み合わせ。
[本発明1070]
活性化合物が抗体または抗体試薬を含む、本発明1055〜1066のいずれかの組み合わせ。
[本発明1071]
活性化合物が化学療法化合物を含む、本発明1055〜1066のいずれかの組み合わせ。
[本発明1072]
活性化合物がインスリンを含む、本発明1055〜1066のいずれかの組み合わせ。
[本発明1073]
活性化合物がGLP-1ポリペプチドまたはその模倣体もしくは類似体を含む、本発明1055〜1066のいずれかの組み合わせ。
[本発明1074]
活性化合物が1〜20 mg/kgの投与量で提供される、本発明1073の組み合わせ。
[本発明1075]
イオン液体であるコリンおよびゲラネート（Choline And GEranate；CAGE）を含む組成物を対象に経口投与する工程を含む、肥満の治療、体重増加の予防、または対象の体重の低減方法。
[本発明1076]
CAGEが少なくとも0.1％ w/vの濃度である、本発明1075の方法。
[本発明1077]
CAGEが、約2：1から約1：10の比率のコリン：ゲラン酸またはゲラネートを含む、本発明1075〜1076のいずれかの方法。
[本発明1078]
CAGEが、約1：1から約1：4の比率のコリン：ゲラン酸またはゲラネートを含む、本発明1075〜1077のいずれかの方法。
[本発明1079]
イオン液体の陰イオンがゲラネートおよび／またはゲラン酸を含む、本発明1075〜1078のいずれかの方法。
[本発明1080]
組成物が活性化合物をさらに含む、本発明1075〜1079のいずれかの方法。
[本発明1081]
活性化合物が、肥満の治療に治療効果がある、本発明1080の方法。
[本発明1082]
活性化合物が、肥満に関連する疾患の治療に治療効果がある、本発明1080の方法。
[本発明1083]
活性化合物が小分子を含む、本発明1080〜1082のいずれかの方法。
[本発明1084]
活性化合物がポリペプチドを含む、本発明1080〜1082のいずれかの方法。
[本発明1085]
活性化合物が抗体または抗体試薬を含む、本発明1080〜1082のいずれかの方法。
[本発明1086]
肥満の治療、体重増加の予防、または対象の体重の低減方法に使用するための、イオン液体であるコリンおよびゲラネート（Choline And GEranate；CAGE）を含み、対象に経口投与される、組成物。
[本発明1087]
CAGEが少なくとも0.1％ w/vの濃度である、本発明1086の組成物。
[本発明1088]
CAGEが、約2：1から約1：10の比率のコリン：ゲラン酸またはゲラネートを含む、本発明1086〜1087のいずれかの組成物。
[本発明1089]
CAGEが、約1：1から約1：4の比率のコリン：ゲラン酸またはゲラネートを含む、本発明1086〜1087のいずれかの組成物。
[本発明1090]
イオン液体の陰イオンがゲラネートおよび／またはゲラン酸を含む、本発明1086〜1089のいずれかの組成物。
[本発明1091]
活性化合物をさらに含む、本発明1086〜1090のいずれかの組成物。
[本発明1092]
活性化合物が、肥満の治療に治療効果がある、本発明1091の組成物。
[本発明1093]
活性化合物が、肥満に関連する疾患の治療に治療効果がある、本発明1091の組成物。
[本発明1094]
活性化合物が小分子を含む、本発明1091〜1093のいずれかの組成物。
[本発明1095]
活性化合物がポリペプチドを含む、本発明1091〜1093のいずれかの組成物。
[本発明1096]
活性化合物が抗体または抗体試薬を含む、本発明1091〜1093のいずれかの組成物。
[本発明1097]
塩含有組成物と組み合わせた活性化合物を投与し、塩が少なくとも0.05Mの濃度で存在する、少なくとも1つの活性化合物の送達方法。
[本発明1098]
塩がイオン液体である、本発明1097の方法。
[本発明1099]
イオン液体がコリンおよびゲラネート（Choline And GEranate；CAGE）である、本発明1098の方法。
[本発明1100]
陽イオンがコリンである、本発明1099の方法。
[本発明1101]
陰イオンがゲラネートまたはゲラン酸である、本発明1099〜1100のいずれかの方法。
[本発明1102]
送達が、経口、皮下、皮内、静脈内、非経口、または粘膜に対してである、本発明1097〜1101のいずれかの方法。
[本発明1103]
送達が経口である、本発明1097〜1102のいずれかの方法。
[本発明1104]
塩が少なくとも0.05M、0.1M、0.5M、1M、1.5M、2M、2.5M、3M、3.5M、4M、またはより高い濃度で存在する、本発明1097〜1103のいずれかの方法。
[本発明1105]
塩が約0.05Mから約4Mの濃度で存在する、本発明1097〜1104のいずれかの方法。
[本発明1106]
塩が投与後に溶解する、本発明1097〜1105のいずれかの方法。
[本発明1107]
塩が、純粋な液体または無水の液体である、本発明1097〜1105のいずれかの方法。
[本発明1108]
塩が水溶液である、本発明1097〜1105のいずれかの方法。
[本発明1109]
投与が対象への投与である、本発明1097〜1108のいずれかの方法。
[本発明1110]
投与が、細胞および／または組織に接触させることである、本発明1097〜1108のいずれかの方法。
[本発明1111]
活性化合物が、核酸分子、化学療法化合物、小分子、ペプチド、および／または抗体もしくは抗体試薬を含む、本発明1097〜1110のいずれかの方法。
[本発明1112]
活性化合物が、塩の構成成分である、本発明1111の方法。
[本発明1113]
活性化合物が、インスリンまたはGLP-1ポリペプチドまたはその模倣体もしくは類似体を含む、本発明1111の方法。
[本発明1114]
a. 少なくとも0.05Mの濃度で存在する塩；および
b. 活性化合物
を含む、組成物。
[本発明1115]
塩がイオン液体である、本発明1114の組成物。
[本発明1116]
イオン液体がコリンおよびゲラネート（Choline And GEranate；CAGE）である、本発明1115の組成物。
[本発明1117]
陽イオンがコリンである、本発明1116の組成物。
[本発明1118]
陰イオンがゲラネートまたはゲラン酸である、本発明1116または1117の組成物。
[本発明1119]
塩が少なくとも0.05M、0.1M、0.5M、1M、1.5M、2M、2.5M、3M、3.5M、4M、またはより高い濃度で存在する、本発明1114〜1118のいずれかの組成物。
[本発明1120]
塩が約0.05Mから約4Mの濃度で存在する、本発明1114〜1119のいずれかの組成物。
[本発明1121]
塩が、純粋な液体または無水の液体である、本発明1114〜1120のいずれかの組成物。
[本発明1122]
塩が水溶液である、本発明1114〜1120のいずれかの組成物。
[本発明1123]
活性化合物が、核酸分子、化学療法化合物、小分子、ペプチド、および／または抗体もしくは抗体試薬を含む、本発明1114〜1121のいずれかの組成物。
[本発明1124]
活性化合物が、塩の構成成分である、本発明1123の組成物。
[本発明1125]
活性化合物が、インスリンまたはGLP-1ポリペプチドまたはその模倣体もしくは類似体を含む、本発明1123の組成物。
[本発明1126]
送達方法または治療方法に使用するための、本発明1114〜1125のいずれかの組成物。
[本発明1127]
活性化合物の生物活性が、塩の非存在下における活性と比較して改善または安定化される、本発明1097〜1126のいずれかの方法または組成物。
[本発明1128]
活性化合物および塩の組み合わせが混和物である、本発明1097〜1127のいずれかの方法または組成物。
[本発明1129]
活性化合物および塩の組み合わせが、活性化合物を含むナノ粒子を含み、ナノ粒子が、塩を含む組成物における溶液または懸濁液中にある、本発明1097〜1128のいずれかの方法または組成物。
[本発明1130]
それを必要とする対象に、イオン液体であるコリンおよびゲラネート（Choline And GEranate；CAGE）を含みかつさらなる治療活性作用物質を含まない組成物を投与する工程を含む、対象において糖尿病、潰瘍、がん、または線維症を治療する方法。
[本発明1131]
投与が注射を介する、本発明1130の方法。
[本発明1132]
投与が経口である、本発明1130の方法。
[本発明1133]
CAGEが少なくとも0.1％ w/vの濃度である、本発明1130〜1132のいずれかの方法。
[本発明1134]
CAGEが、約2：1から約1：10の比率のコリン：ゲラン酸またはゲラネートを含む、本発明1130〜1133のいずれかの方法。
[本発明1135]
CAGEが、約1：1から約1：4の比率のコリン：ゲラン酸またはゲラネートを含む、本発明1130〜1133のいずれかの方法。
[本発明1136]
CAGEが、約1：2から約1：4の比率のコリン：ゲラン酸またはゲラネートを含む、本発明1130〜1133のいずれかの方法。
[本発明1137]
イオン液体の陰イオンがゲラネートおよび／またはゲラン酸を含む、本発明1130〜1136のいずれかの方法。
[本発明1138]
それを必要とする対象において糖尿病、潰瘍、がん、または線維症を治療する方法に使用するための、イオン液体であるコリンおよびゲラネート（Choline And GEranate；CAGE）を含みかつさらなる治療活性作用物質を含まない、組成物。
[本発明1139]
投与が注射を介する、本発明1138の組成物。
[本発明1140]
投与が経口である、本発明1138の組成物。
[本発明1141]
CAGEが少なくとも0.1％ w/vの濃度である、本発明1138〜1140のいずれかの組成物。
[本発明1142]
CAGEが、約2：1から約1：10の比率のコリン：ゲラン酸またはゲラネートを含む、本発明1138〜1141のいずれかの組成物。
[本発明1143]
CAGEが、約1：1から約1：4の比率のコリン：ゲラン酸またはゲラネートを含む、本発明1138〜1141のいずれかの組成物。
[本発明1144]
CAGEが、約1：2から約1：4の比率のコリン：ゲラン酸またはゲラネートを含む、本発明1138〜1141のいずれかの組成物。
[本発明1145]
イオン液体の陰イオンがゲラネートおよび／またはゲラン酸を含む、本発明1138〜1144のいずれかの組成物。
[本発明1001]
イオン液体であるコリンおよびゲラネート（Choline And GEranate；CAGE）を含む組成物と組み合わせた活性化合物を経口投与する工程を含む、少なくとも1つの活性化合物の経口送達方法。
[本発明1002]
CAGEと組み合わせた活性化合物を皮下、皮内、または静脈内投与する工程を含む、少なくとも1つの活性化合物の送達方法。
[本発明1003]
CAGEと組み合わせた活性化合物を粘膜に投与する工程を含む、少なくとも1つの活性化合物の送達方法。
[本発明1004]
粘膜が、鼻粘膜、口腔粘膜、または膣粘膜である、本発明1003の方法。
[本発明1005]
CAGEと組み合わせた活性化合物を非経口投与する工程を含む、少なくとも1つの活性化合物の非経口送達方法。
[本発明1006]
投与が腫瘍への送達を含む、本発明1005の方法。
[本発明1007]
それを必要とする対象に、CAGEと組み合わせた活性化合物を注射により罹患組織中へ投与することにより、対象において疾患を治療する方法。
[本発明1008]
疾患が、がん、脂肪、過形成、または組織増殖に起因する任意の他の疾患である、本発明1007の方法。
[本発明1009]
CAGEが少なくとも0.1％ w/vの濃度である、本発明1001〜1008のいずれかの方法。
[本発明1010]
CAGEが、約2：1から約1：10の比率のコリン：ゲラン酸またはゲラネートを含む、本発明1001〜1009のいずれかの方法。
[本発明1011]
CAGEが、約1：1から約1：4の比率のコリン：ゲラン酸またはゲラネートを含む、本発明1001〜1009のいずれかの方法。
[本発明1012]
CAGEが、約1：2から約1：4の比率のコリン：ゲラン酸またはゲラネートを含む、本発明1001〜1009のいずれかの方法。
[本発明1013]
イオン液体の陰イオンがゲラネートおよび／またはゲラン酸を含む、本発明1001〜1012のいずれかの方法。
[本発明1014]
CAGEと組み合わせた活性化合物が1回投与される、本発明1001〜1013のいずれかの方法。
[本発明1015]
CAGEと組み合わせた活性化合物が複数回用量で投与される、本発明1001〜1014のいずれかの方法。
[本発明1016]
活性化合物が核酸分子を含む、本発明1001〜1015のいずれかの方法。
[本発明1017]
活性化合物が小分子を含む、本発明1001〜1015のいずれかの方法。
[本発明1018]
活性化合物がポリペプチドを含む、本発明1001〜1015のいずれかの方法。
[本発明1019]
活性化合物が抗体または抗体試薬を含む、本発明1001〜1015のいずれかの方法。
[本発明1020]
活性化合物が化学療法化合物を含む、本発明1001〜1019のいずれかの方法。
[本発明1021]
活性化合物がインスリンを含む、本発明1001〜1020のいずれかの方法。
[本発明1022]
活性化合物がGLP-1ポリペプチドまたはその模倣体もしくは類似体を含む、本発明1001〜1020のいずれかの方法。
[本発明1023]
活性化合物が1〜20 mg/kgの投与量で提供される、本発明1021〜1022のいずれかの方法。
[本発明1024]
CAGEと組み合わせた活性化合物を含む、組成物。
[本発明1025]
CAGEが少なくとも0.1％ w/vまたは5％ w/wの濃度である、本発明1024の組成物。
[本発明1026]
CAGEが、約2：1から約1：10の比率のコリン：ゲラン酸またはゲラネートを含む、本発明1024〜1025のいずれかの組成物。
[本発明1027]
CAGEが、約1：1から約1：4の比率のコリン：ゲラン酸またはゲラネートを含む、本発明1024〜1026のいずれかの組成物。
[本発明1028]
CAGEが、約1：2から約1：4の比率のコリン：ゲラン酸またはゲラネートを含む、本発明1024〜1027のいずれかの組成物。
[本発明1029]
活性化合物が核酸分子を含む、本発明1024〜1028のいずれかの組成物。
[本発明1030]
活性化合物が小分子を含む、本発明1024〜1028のいずれかの組成物。
[本発明1031]
活性化合物がポリペプチドを含む、本発明1024〜1028のいずれかの組成物。
[本発明1032]
活性化合物が抗体または抗体試薬を含む、本発明1024〜1031のいずれかの組成物。
[本発明1033]
活性化合物が化学療法化合物を含む、本発明1024〜1032のいずれかの組成物。
[本発明1034]
活性化合物がインスリンを含む、本発明1024〜1030のいずれかの組成物。
[本発明1035]
活性化合物がGLP-1ポリペプチドまたはその模倣体もしくは類似体を含む、本発明1024〜1031のいずれかの組成物。
[本発明1036]
活性化合物が1〜20 mg/kgの投与量で提供される、本発明1034〜1035のいずれかの組成物。
[本発明1037]
さらなる薬学的に許容される担体をさらに含む、本発明1024〜1036のいずれかの組成物。
[本発明1038]
経口、皮下、または非経口製剤として製剤化された、本発明1024〜1037のいずれかの組成物。
[本発明1039]
粘膜への投与のために製剤化された、本発明1024〜1038のいずれかの組成物。
[本発明1040]
粘膜が、鼻粘膜、口腔粘膜、または膣粘膜である、本発明1039の組成物。
[本発明1041]
経口製剤が、活性化合物およびCAGEの組み合わせを含む分解性カプセルである、本発明1038の組成物。
[本発明1042]
活性化合物の生物活性が、CAGEの非存在下における活性と比較して改善または安定化される、本発明1024〜1041のいずれかの組成物。
[本発明1043]
活性化合物およびCAGEの組み合わせが混和物である、本発明1001〜1042のいずれかの方法または組成物。
[本発明1044]
活性化合物およびCAGEの組み合わせが、活性化合物を含むナノ粒子を含み、ナノ粒子が、CAGEを含む組成物における溶液または懸濁液中にある、本発明1001〜1042のいずれかの方法または組成物。
[本発明1045]
イオン液体であるコリンおよびゲラネート（Choline And GEranate；CAGE）を含む組成物と組み合わせた核酸分子を細胞と接触させる工程を含む、核酸分子を細胞へ送達する方法。
[本発明1046]
細胞が対象中の細胞であり、接触工程が、イオン液体であるコリンおよびゲラネート（Choline And GEranate；CAGE）を含む組成物と組み合わせた核酸分子を対象に投与することを含む、本発明1045の方法。
[本発明1047]
核酸分子が、ベクター、発現ベクター、または阻害性核酸分子を含む、本発明1045〜1046のいずれかの方法。
[本発明1048]
CAGEが少なくとも0.1％ w/vまたは5％ w/wの濃度である、本発明1045〜1047のいずれかの方法。
[本発明1049]
CAGEが、約2：1から約1：10の比率のコリン：ゲラン酸またはゲラネートを含む、本発明1045〜1047のいずれかの方法。
[本発明1050]
CAGEが、約1：1から約1：4の比率のコリン：ゲラン酸またはゲラネートを含む、本発明1045〜1047のいずれかの方法。
[本発明1051]
CAGEが、約1：2から約1：4の比率のコリン：ゲラン酸またはゲラネートを含む、本発明1045〜1047のいずれかの方法。
[本発明1052]
イオン液体の陰イオンがゲラネートおよび／またはゲラン酸を含む、本発明1045〜1051のいずれかの方法。
[本発明1053]
核酸分子およびCAGEの組み合わせが混和物である、本発明1045〜1052のいずれかの方法。
[本発明1054]
核酸分子およびCAGEの組み合わせが、核酸分子を含むナノ粒子を含み、ナノ粒子が、CAGEを含む組成物における溶液または懸濁液中にある、本発明1045〜1053のいずれかの方法。
[本発明1055]
経口送達、粘膜への送達、非経口送達、または疾患の治療に使用するための、イオン液体であるコリンおよびゲラネート（Choline And GEranate；CAGE）を含む組成物と組み合わせた少なくとも1つの活性化合物。
[本発明1056]
粘膜が、鼻粘膜、口腔粘膜、または膣粘膜である、本発明1055の組み合わせ。
[本発明1057]
非経口投与が腫瘍への送達を含む、本発明1055の組み合わせ。
[本発明1058]
治療が、罹患組織への前記組成物の注射を含む、本発明1055の組み合わせ。
[本発明1059]
疾患が、がん、脂肪、過形成、または組織増殖に起因する任意の他の疾患である、本発明1058の組み合わせ。
[本発明1060]
CAGEが少なくとも0.1％ w/vまたは5％ w/wの濃度である、本発明1055〜1059のいずれかの組み合わせ。
[本発明1061]
CAGEが、約2：1から約1：10の比率のコリン：ゲラン酸またはゲラネートを含む、本発明1055〜1059のいずれかの組み合わせ。
[本発明1062]
CAGEが、約1：1から約1：4の比率のコリン：ゲラン酸またはゲラネートを含む、本発明1055〜1061のいずれかの組み合わせ。
[本発明1063]
CAGEが、約1：2から約1：4の比率のコリン：ゲラン酸またはゲラネートを含む、本発明1055〜1061のいずれかの組み合わせ。
[本発明1064]
イオン液体の陰イオンがゲラネートおよび／またはゲラン酸を含む、本発明1055〜1063のいずれかの組み合わせ。
[本発明1065]
CAGEと組み合わせた活性化合物が1回投与される、本発明1055〜1064のいずれかの組み合わせ。
[本発明1066]
CAGEと組み合わせた活性化合物が複数回用量で投与される、本発明1055〜1064のいずれかの組み合わせ。
[本発明1067]
活性化合物が核酸分子を含む、本発明1055〜1066のいずれかの組み合わせ。
[本発明1068]
活性化合物が小分子を含む、本発明1055〜1066のいずれかの組み合わせ。
[本発明1069]
活性化合物がポリペプチドを含む、本発明1055〜1066のいずれかの組み合わせ。
[本発明1070]
活性化合物が抗体または抗体試薬を含む、本発明1055〜1066のいずれかの組み合わせ。
[本発明1071]
活性化合物が化学療法化合物を含む、本発明1055〜1066のいずれかの組み合わせ。
[本発明1072]
活性化合物がインスリンを含む、本発明1055〜1066のいずれかの組み合わせ。
[本発明1073]
活性化合物がGLP-1ポリペプチドまたはその模倣体もしくは類似体を含む、本発明1055〜1066のいずれかの組み合わせ。
[本発明1074]
活性化合物が1〜20 mg/kgの投与量で提供される、本発明1073の組み合わせ。
[本発明1075]
イオン液体であるコリンおよびゲラネート（Choline And GEranate；CAGE）を含む組成物を対象に経口投与する工程を含む、肥満の治療、体重増加の予防、または対象の体重の低減方法。
[本発明1076]
CAGEが少なくとも0.1％ w/vの濃度である、本発明1075の方法。
[本発明1077]
CAGEが、約2：1から約1：10の比率のコリン：ゲラン酸またはゲラネートを含む、本発明1075〜1076のいずれかの方法。
[本発明1078]
CAGEが、約1：1から約1：4の比率のコリン：ゲラン酸またはゲラネートを含む、本発明1075〜1077のいずれかの方法。
[本発明1079]
イオン液体の陰イオンがゲラネートおよび／またはゲラン酸を含む、本発明1075〜1078のいずれかの方法。
[本発明1080]
組成物が活性化合物をさらに含む、本発明1075〜1079のいずれかの方法。
[本発明1081]
活性化合物が、肥満の治療に治療効果がある、本発明1080の方法。
[本発明1082]
活性化合物が、肥満に関連する疾患の治療に治療効果がある、本発明1080の方法。
[本発明1083]
活性化合物が小分子を含む、本発明1080〜1082のいずれかの方法。
[本発明1084]
活性化合物がポリペプチドを含む、本発明1080〜1082のいずれかの方法。
[本発明1085]
活性化合物が抗体または抗体試薬を含む、本発明1080〜1082のいずれかの方法。
[本発明1086]
肥満の治療、体重増加の予防、または対象の体重の低減方法に使用するための、イオン液体であるコリンおよびゲラネート（Choline And GEranate；CAGE）を含み、対象に経口投与される、組成物。
[本発明1087]
CAGEが少なくとも0.1％ w/vの濃度である、本発明1086の組成物。
[本発明1088]
CAGEが、約2：1から約1：10の比率のコリン：ゲラン酸またはゲラネートを含む、本発明1086〜1087のいずれかの組成物。
[本発明1089]
CAGEが、約1：1から約1：4の比率のコリン：ゲラン酸またはゲラネートを含む、本発明1086〜1087のいずれかの組成物。
[本発明1090]
イオン液体の陰イオンがゲラネートおよび／またはゲラン酸を含む、本発明1086〜1089のいずれかの組成物。
[本発明1091]
活性化合物をさらに含む、本発明1086〜1090のいずれかの組成物。
[本発明1092]
活性化合物が、肥満の治療に治療効果がある、本発明1091の組成物。
[本発明1093]
活性化合物が、肥満に関連する疾患の治療に治療効果がある、本発明1091の組成物。
[本発明1094]
活性化合物が小分子を含む、本発明1091〜1093のいずれかの組成物。
[本発明1095]
活性化合物がポリペプチドを含む、本発明1091〜1093のいずれかの組成物。
[本発明1096]
活性化合物が抗体または抗体試薬を含む、本発明1091〜1093のいずれかの組成物。
[本発明1097]
塩含有組成物と組み合わせた活性化合物を投与し、塩が少なくとも0.05Mの濃度で存在する、少なくとも1つの活性化合物の送達方法。
[本発明1098]
塩がイオン液体である、本発明1097の方法。
[本発明1099]
イオン液体がコリンおよびゲラネート（Choline And GEranate；CAGE）である、本発明1098の方法。
[本発明1100]
陽イオンがコリンである、本発明1099の方法。
[本発明1101]
陰イオンがゲラネートまたはゲラン酸である、本発明1099〜1100のいずれかの方法。
[本発明1102]
送達が、経口、皮下、皮内、静脈内、非経口、または粘膜に対してである、本発明1097〜1101のいずれかの方法。
[本発明1103]
送達が経口である、本発明1097〜1102のいずれかの方法。
[本発明1104]
塩が少なくとも0.05M、0.1M、0.5M、1M、1.5M、2M、2.5M、3M、3.5M、4M、またはより高い濃度で存在する、本発明1097〜1103のいずれかの方法。
[本発明1105]
塩が約0.05Mから約4Mの濃度で存在する、本発明1097〜1104のいずれかの方法。
[本発明1106]
塩が投与後に溶解する、本発明1097〜1105のいずれかの方法。
[本発明1107]
塩が、純粋な液体または無水の液体である、本発明1097〜1105のいずれかの方法。
[本発明1108]
塩が水溶液である、本発明1097〜1105のいずれかの方法。
[本発明1109]
投与が対象への投与である、本発明1097〜1108のいずれかの方法。
[本発明1110]
投与が、細胞および／または組織に接触させることである、本発明1097〜1108のいずれかの方法。
[本発明1111]
活性化合物が、核酸分子、化学療法化合物、小分子、ペプチド、および／または抗体もしくは抗体試薬を含む、本発明1097〜1110のいずれかの方法。
[本発明1112]
活性化合物が、塩の構成成分である、本発明1111の方法。
[本発明1113]
活性化合物が、インスリンまたはGLP-1ポリペプチドまたはその模倣体もしくは類似体を含む、本発明1111の方法。
[本発明1114]
a. 少なくとも0.05Mの濃度で存在する塩；および
b. 活性化合物
を含む、組成物。
[本発明1115]
塩がイオン液体である、本発明1114の組成物。
[本発明1116]
イオン液体がコリンおよびゲラネート（Choline And GEranate；CAGE）である、本発明1115の組成物。
[本発明1117]
陽イオンがコリンである、本発明1116の組成物。
[本発明1118]
陰イオンがゲラネートまたはゲラン酸である、本発明1116または1117の組成物。
[本発明1119]
塩が少なくとも0.05M、0.1M、0.5M、1M、1.5M、2M、2.5M、3M、3.5M、4M、またはより高い濃度で存在する、本発明1114〜1118のいずれかの組成物。
[本発明1120]
塩が約0.05Mから約4Mの濃度で存在する、本発明1114〜1119のいずれかの組成物。
[本発明1121]
塩が、純粋な液体または無水の液体である、本発明1114〜1120のいずれかの組成物。
[本発明1122]
塩が水溶液である、本発明1114〜1120のいずれかの組成物。
[本発明1123]
活性化合物が、核酸分子、化学療法化合物、小分子、ペプチド、および／または抗体もしくは抗体試薬を含む、本発明1114〜1121のいずれかの組成物。
[本発明1124]
活性化合物が、塩の構成成分である、本発明1123の組成物。
[本発明1125]
活性化合物が、インスリンまたはGLP-1ポリペプチドまたはその模倣体もしくは類似体を含む、本発明1123の組成物。
[本発明1126]
送達方法または治療方法に使用するための、本発明1114〜1125のいずれかの組成物。
[本発明1127]
活性化合物の生物活性が、塩の非存在下における活性と比較して改善または安定化される、本発明1097〜1126のいずれかの方法または組成物。
[本発明1128]
活性化合物および塩の組み合わせが混和物である、本発明1097〜1127のいずれかの方法または組成物。
[本発明1129]
活性化合物および塩の組み合わせが、活性化合物を含むナノ粒子を含み、ナノ粒子が、塩を含む組成物における溶液または懸濁液中にある、本発明1097〜1128のいずれかの方法または組成物。
[本発明1130]
それを必要とする対象に、イオン液体であるコリンおよびゲラネート（Choline And GEranate；CAGE）を含みかつさらなる治療活性作用物質を含まない組成物を投与する工程を含む、対象において糖尿病、潰瘍、がん、または線維症を治療する方法。
[本発明1131]
投与が注射を介する、本発明1130の方法。
[本発明1132]
投与が経口である、本発明1130の方法。
[本発明1133]
CAGEが少なくとも0.1％ w/vの濃度である、本発明1130〜1132のいずれかの方法。
[本発明1134]
CAGEが、約2：1から約1：10の比率のコリン：ゲラン酸またはゲラネートを含む、本発明1130〜1133のいずれかの方法。
[本発明1135]
CAGEが、約1：1から約1：4の比率のコリン：ゲラン酸またはゲラネートを含む、本発明1130〜1133のいずれかの方法。
[本発明1136]
CAGEが、約1：2から約1：4の比率のコリン：ゲラン酸またはゲラネートを含む、本発明1130〜1133のいずれかの方法。
[本発明1137]
イオン液体の陰イオンがゲラネートおよび／またはゲラン酸を含む、本発明1130〜1136のいずれかの方法。
[本発明1138]
それを必要とする対象において糖尿病、潰瘍、がん、または線維症を治療する方法に使用するための、イオン液体であるコリンおよびゲラネート（Choline And GEranate；CAGE）を含みかつさらなる治療活性作用物質を含まない、組成物。
[本発明1139]
投与が注射を介する、本発明1138の組成物。
[本発明1140]
投与が経口である、本発明1138の組成物。
[本発明1141]
CAGEが少なくとも0.1％ w/vの濃度である、本発明1138〜1140のいずれかの組成物。
[本発明1142]
CAGEが、約2：1から約1：10の比率のコリン：ゲラン酸またはゲラネートを含む、本発明1138〜1141のいずれかの組成物。
[本発明1143]
CAGEが、約1：1から約1：4の比率のコリン：ゲラン酸またはゲラネートを含む、本発明1138〜1141のいずれかの組成物。
[本発明1144]
CAGEが、約1：2から約1：4の比率のコリン：ゲラン酸またはゲラネートを含む、本発明1138〜1141のいずれかの組成物。
[本発明1145]
イオン液体の陰イオンがゲラネートおよび／またはゲラン酸を含む、本発明1138〜1144のいずれかの組成物。
Claims (26)
- イオン液体であるコリンおよびゲラネート（Choline And GEranate；CAGE）と組み合わせた活性化合物を含み、イオン液体の陰イオンがゲラネートおよび／またはゲラン酸を含む、組成物。
- CAGEが少なくとも0.1％ w/vまたは5％ w/wの濃度である、および/またはCAGEが約2：1から約1：10、もしくは約1：1から約1：4、もしくは約1：2から約1：4の比率のコリン：ゲラン酸もしくはゲラネートを含む、請求項1記載の組成物。
- 活性化合物が核酸分子、小分子、ポリペプチド、抗体もしくは抗体試薬、化学療法化合物、インスリン、またはGLP-1ポリペプチドもしくはその模倣体もしくは類似体を含む、請求項1または2記載の組成物。
- 活性化合物が1〜20 mg/kgの投与量で提供される、請求項3記載の組成物。
- さらなる薬学的に許容される担体をさらに含む、請求項1〜4のいずれか一項記載の組成物。
- 経口、皮下、または非経口製剤として製剤化されたか、または粘膜への投与のために製剤化された、請求項1〜5のいずれか一項記載の組成物。
- 粘膜が、鼻粘膜、口腔粘膜、または膣粘膜である、請求項6記載の組成物。
- イオン液体であるコリンおよびゲラネート（Choline And GEranate；CAGE）を含む組成物と組み合わせた核酸分子を細胞とインビトロで接触させる工程を含む、核酸分子を細胞へ送達するインビトロ方法であって、イオン液体の陰イオンがゲラネートおよび／またはゲラン酸を含む、前記方法。
- 核酸分子が、ベクター、発現ベクター、または阻害性核酸分子を含む; および/またはCAGEが少なくとも0.1％ w/vまたは5％ w/wの濃度である、および/またはCAGEが約2：1から約1：10、もしくは約1：1から約1：4、もしくは約1：2から約1：4の比率のコリン：ゲラン酸もしくはゲラネートを含む、請求項8記載の方法。
- 医薬としての使用のための、請求項1〜7のいずれか一項記載の組成物。
- がん、過形成、または組織増殖に起因する任意の他の疾患より選択される疾患の治療における使用のための、請求項1〜7のいずれか一項記載の組成物。
- 経口送達用に、粘膜への送達用に、腫瘍への送達を含む非経口送達用に、または罹患組織への注射用に製剤化された、請求項10または11記載の組成物。
- 粘膜が、鼻粘膜、口腔粘膜、または膣粘膜である、請求項12記載の組成物。
- 非経口送達が、皮下、皮内、または静脈内送達である、請求項12記載の組成物。
- 肥満の治療、体重増加の予防、または対象の体重の低減方法に使用するための、イオン液体であるコリンおよびゲラネート（Choline And GEranate；CAGE）を含む、組成物であって、対象に経口投与され、イオン液体の陰イオンがゲラネートおよび／またはゲラン酸を含む、前記組成物。
- CAGEが少なくとも0.1％ w/vの濃度である、および/またはCAGEが約2：1から約1：10、もしくは約1：1から約1：4の比率のコリン：ゲラン酸もしくはゲラネートを含む、請求項15記載の組成物。
- 活性化合物をさらに含む、請求項15または16記載の組成物。
- 活性化合物が、肥満または肥満に関連する疾患の治療に治療効果がある、請求項17記載の組成物。
- 活性化合物が小分子、ポリペプチド、および/または抗体もしくは抗体試薬を含む、請求項17または18記載の組成物。
- それを必要とする対象において糖尿病、潰瘍、がん、または線維症を治療する方法に使用するための、イオン液体であるコリンおよびゲラネート（Choline And GEranate；CAGE）を含みかつさらなる治療活性作用物質を含まない、組成物であって、イオン液体の陰イオンがゲラネートおよび／またはゲラン酸を含む、前記組成物。
- 経口投与されるか、または注射を介して投与される、請求項20記載の組成物。
- CAGEが少なくとも0.1％ w/vの濃度である、および/またはCAGEが約2：1から約1：10、約1：1から約1：4、もしくは約1：2から約1：4の比率のコリン：ゲラン酸もしくはゲラネートを含む、請求項20または21記載の組成物。
- a. 少なくとも0.05Mの濃度で存在する塩；および
b. 活性化合物
を含む、組成物。 - 塩が少なくとも0.05M、0.1M、0.5M、1M、1.5M、2M、2.5M、3M、3.5M、4M、もしくはより高い濃度か、または約0.05Mから約4Mの濃度で存在する、請求項23記載の組成物。
- 塩がイオン液体である、請求項23または24記載の組成物。
- イオン液体が、コリンである陽イオンとゲラネートまたはゲラン酸である陰イオンとを含む、コリンおよびゲラネート（Choline And GEranate；CAGE）である、請求項25記載の組成物。
Priority Applications (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2024006731A JP2024045267A (ja) | 2017-11-17 | 2024-01-19 | 体内送達のためのイオン液体 |
| JP2024006726A JP2024045266A (ja) | 2017-11-17 | 2024-01-19 | 体内送達のためのイオン液体 |
Applications Claiming Priority (11)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201762588008P | 2017-11-17 | 2017-11-17 | |
| US62/588,008 | 2017-11-17 | ||
| US201862681861P | 2018-06-07 | 2018-06-07 | |
| US201862681856P | 2018-06-07 | 2018-06-07 | |
| US201862681866P | 2018-06-07 | 2018-06-07 | |
| US201862681852P | 2018-06-07 | 2018-06-07 | |
| US62/681,866 | 2018-06-07 | ||
| US62/681,852 | 2018-06-07 | ||
| US62/681,856 | 2018-06-07 | ||
| US62/681,861 | 2018-06-07 | ||
| PCT/US2018/061532 WO2019099837A1 (en) | 2017-11-17 | 2018-11-16 | Ionic liquids for internal delivery |
Related Child Applications (2)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2024006726A Division JP2024045266A (ja) | 2017-11-17 | 2024-01-19 | 体内送達のためのイオン液体 |
| JP2024006731A Division JP2024045267A (ja) | 2017-11-17 | 2024-01-19 | 体内送達のためのイオン液体 |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2021503468A JP2021503468A (ja) | 2021-02-12 |
| JP2021503468A5 true JP2021503468A5 (ja) | 2021-12-16 |
| JP7425726B2 JP7425726B2 (ja) | 2024-01-31 |
Family
ID=66540420
Family Applications (3)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2020527008A Active JP7425726B2 (ja) | 2017-11-17 | 2018-11-16 | 体内送達のためのイオン液体 |
| JP2024006731A Pending JP2024045267A (ja) | 2017-11-17 | 2024-01-19 | 体内送達のためのイオン液体 |
| JP2024006726A Pending JP2024045266A (ja) | 2017-11-17 | 2024-01-19 | 体内送達のためのイオン液体 |
Family Applications After (2)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2024006731A Pending JP2024045267A (ja) | 2017-11-17 | 2024-01-19 | 体内送達のためのイオン液体 |
| JP2024006726A Pending JP2024045266A (ja) | 2017-11-17 | 2024-01-19 | 体内送達のためのイオン液体 |
Country Status (5)
| Country | Link |
|---|---|
| US (3) | US11446253B2 (ja) |
| EP (1) | EP3709974A4 (ja) |
| JP (3) | JP7425726B2 (ja) |
| CN (1) | CN111918644A (ja) |
| WO (1) | WO2019099837A1 (ja) |
Families Citing this family (17)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US20220257767A1 (en) * | 2019-04-03 | 2022-08-18 | President And Fellows Of Harvard College | Ionic liquids for drug delivery |
| US20230217977A1 (en) * | 2019-04-30 | 2023-07-13 | University Of South Florida | Dietary choline supplementation to reduce tumor volume and enhance cognitive response during cancer treatment |
| CN112190540A (zh) * | 2019-07-08 | 2021-01-08 | 复旦大学 | 一类鼻腔给药的促渗剂及其应用 |
| JP2023503899A (ja) * | 2019-11-22 | 2023-02-01 | プレジデント・アンド・フェロウズ・オブ・ハーバード・カレッジ | 薬物送達のためのイオン液体 |
| US11684594B2 (en) | 2020-05-12 | 2023-06-27 | President And Fellows Of Harvard College | Antifungal prophylaxis for cornea |
| EP4196574A2 (en) * | 2020-08-14 | 2023-06-21 | Mayo Foundation for Medical Education and Research | Methods and materials for tissue ablation |
| IL301024A (en) * | 2020-09-01 | 2023-05-01 | I2O Therapeutics Inc | Ionic liquid formulations for the treatment of diabetes |
| JPWO2022202919A1 (ja) * | 2021-03-24 | 2022-09-29 | ||
| WO2022265880A1 (en) * | 2021-06-16 | 2022-12-22 | President And Fellows Of Harvard College | Improved methods and compositions for drug delivery relating to ionic liquids |
| CA3233824A1 (en) | 2021-10-08 | 2023-04-13 | Samir Mitragotri | Ionic liquids for drug delivery |
| WO2023086499A1 (en) * | 2021-11-10 | 2023-05-19 | I2O Therapeutics, Inc. | Ionic liquid compositions |
| WO2023083322A1 (zh) * | 2021-11-11 | 2023-05-19 | 武汉瑞佶生物科技有限公司 | 一种经皮给药的制剂材料、实现核酸皮肤递送的药物制剂及其制备方法和应用 |
| CN116444392A (zh) * | 2022-01-06 | 2023-07-18 | 中国药科大学 | 一类多肽蛋白类药物口服吸收促进剂及其制备方法与用途 |
| WO2023191082A1 (ja) * | 2022-03-31 | 2023-10-05 | 株式会社 メドレックス | 低溶解性および／または低膜透過性薬物の吸収性が改善された製剤 |
| CN114748416A (zh) * | 2022-05-23 | 2022-07-15 | 中国药科大学 | 一种肝素类药物口服制剂及其制备方法 |
| WO2024030844A1 (en) * | 2022-08-01 | 2024-02-08 | University Of Mississippi | Choline carboxylic acid based ionic liquids as antimicrobial agents |
| CN116059309B (zh) * | 2023-04-06 | 2023-06-30 | 江西中医药大学 | 一种精油组合物及其制备方法 |
Family Cites Families (17)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5124061A (en) | 1991-04-01 | 1992-06-23 | Geary Sr Robert J | Systemic plant cryoprotection with choline salts |
| GB0228571D0 (en) | 2002-12-06 | 2003-01-15 | Novartis Ag | Organic compounds |
| GB0312309D0 (en) * | 2003-05-29 | 2003-07-02 | Gaslini Children S Hospital G | Targeted liposome |
| AU2006302237C1 (en) | 2005-10-07 | 2012-11-08 | The University Of Alabama | Multi-functional ionic liquid compositions |
| CN103391784A (zh) * | 2010-10-15 | 2013-11-13 | 纽约市哥伦比亚大学理事会 | 肥胖症-相关的基因和它们的蛋白和其用途 |
| WO2013052117A1 (en) | 2011-10-05 | 2013-04-11 | Golini Jeffrey M | Choline composition |
| AU2012397212B2 (en) | 2012-12-20 | 2015-11-12 | Colgate-Palmolive Company | Oral care composition containing ionic liquids |
| EP3791862A1 (en) | 2013-09-11 | 2021-03-17 | Eagle Biologics, Inc. | Liquid protein formulations containing viscosity-lowering agents |
| CA2929630C (en) * | 2013-11-03 | 2021-01-12 | The Regents Of The University Of California | Ionic liquids for transdermal drug delivery |
| SG11201702614SA (en) * | 2014-10-01 | 2017-04-27 | Eagle Biolog Inc | Polysaccharide and nucleic acid formulations containing viscosity-lowering agents |
| KR20170052278A (ko) | 2015-11-04 | 2017-05-12 | 주식회사 엘지생활건강 | 바이오필름 제거용 구강 조성물 |
| KR101978828B1 (ko) * | 2016-03-21 | 2019-05-15 | 주식회사 엘지생활건강 | 바이오필름 제거용 조성물 |
| WO2017164627A2 (ko) | 2016-03-21 | 2017-09-28 | 주식회사 엘지생활건강 | 바이오필름 억제 또는 제거용 조성물 |
| CN109789216B (zh) | 2016-08-29 | 2023-05-23 | 加利福尼亚大学董事会 | 基于离子物种的皮肤治疗局部制剂 |
| US10293080B2 (en) | 2016-10-05 | 2019-05-21 | The Arizona Board Of Regents On Behalf Of Northern Arizona University | Ionic liquids that sterilize and prevent biofilm formation in skin wound healing devices |
| CN106420610B (zh) | 2016-10-21 | 2019-06-11 | 昆明理工大学 | 一种离子液体微乳及其应用 |
| US11213497B2 (en) | 2017-06-01 | 2022-01-04 | Arizona Board Of Regents On Behalf Of Northern Arizona University | Antibiofilm formulations |
-
2018
- 2018-11-16 US US16/762,361 patent/US11446253B2/en active Active
- 2018-11-16 WO PCT/US2018/061532 patent/WO2019099837A1/en unknown
- 2018-11-16 CN CN201880084655.8A patent/CN111918644A/zh active Pending
- 2018-11-16 EP EP18878738.6A patent/EP3709974A4/en active Pending
- 2018-11-16 JP JP2020527008A patent/JP7425726B2/ja active Active
-
2022
- 2022-06-28 US US17/852,032 patent/US20230093875A1/en active Pending
- 2022-06-28 US US17/851,871 patent/US20230040805A1/en active Pending
-
2024
- 2024-01-19 JP JP2024006731A patent/JP2024045267A/ja active Pending
- 2024-01-19 JP JP2024006726A patent/JP2024045266A/ja active Pending
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP2021503468A5 (ja) | ||
| KR950013452B1 (ko) | 세포 및 조직 수복제 | |
| CN101601646B (zh) | 治疗糖尿病的鼻腔滴剂及其制备方法 | |
| WO2013177565A1 (en) | Insulin-pramlintide compositions and methods for making and using them | |
| JP2001354559A (ja) | 固形腫瘍を処置するための薬物を調製するためのアルブミンで安定化されたパクリタキセルの使用およびそれにより得られる薬物 | |
| US20130096048A1 (en) | Treatment of sepsis and septic shock using ghrelin and growth hormone | |
| CN109475554A (zh) | 基于脂核苷酸的ards治疗 | |
| WO2020143744A1 (en) | New formulations containing leukotriene receptor antagonists | |
| US6623732B1 (en) | Pharmaceutical formulation for nasal administration | |
| JPS6310728A (ja) | ジサツカライド誘導体含有鎮痛剤 | |
| ES2339263T3 (es) | Uso de trifluoroacetato de calcio par ala preparacion de medicamentos con efecto antiangiogenico. | |
| JPH0764746B2 (ja) | ショック症状を治療するためのａｃｔｈ（１―２４）を含有する薬剤組成物 | |
| TW202200143A (zh) | 治療 | |
| CN105381469A (zh) | 一种用于治疗脑部疾病的药物制剂 | |
| EP3996679B1 (en) | High concentration insulin formulation | |
| GB2421908A (en) | Medicament for treatment of inflammatory diseases | |
| JPS60174726A (ja) | 注射用医薬組成物 | |
| CN106692976B (zh) | P-糖蛋白抑制剂Gelucire44/14作为经口服的盐酸小檗碱吸收促进剂的应用 | |
| RU2655763C2 (ru) | Фармацевтическая композиция и способ лечения женских сексуальных дисфункций | |
| JPH01501708A (ja) | アミノ酸の経鼻投与 | |
| JPS58164516A (ja) | 湿疹性皮膚疾患および薬疹治療剤 | |
| KR20230098144A (ko) | 당뇨병을 치료하기 위한 이온성 액체 제형 | |
| Harvey | Routes of administration for the non-human primate | |
| TW202110484A (zh) | 口服藥物組成物及其用途 | |
| CN105012233A (zh) | 一种含有普鲁卡因的用于分娩的组合物及制备方法 |