JP2021503458A5 - - Google Patents

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JP2021503458A5
JP2021503458A5 JP2020526865A JP2020526865A JP2021503458A5 JP 2021503458 A5 JP2021503458 A5 JP 2021503458A5 JP 2020526865 A JP2020526865 A JP 2020526865A JP 2020526865 A JP2020526865 A JP 2020526865A JP 2021503458 A5 JP2021503458 A5 JP 2021503458A5
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Figure 2021503458

本発明は、以下の態様を含む。
＜１＞
式（Ｉ）：
Figure 2021503458
（式中、
Ｒ 1 は、アリール、又は環員としてＮ、Ｏ及びＳから各々独立に選択される１つ若しくは複数のヘテロ原子を含有するヘテロアリールであり、前記アリール又はヘテロアリールは、置換されていないか、又はＣ 1 〜 8 アルキル、Ｃ 3 〜 8 シクロアルキル、シアノ、Ｃ 1 〜 8 アルコキシ、ハロＣ 1 〜 8 アルキル、及びハロゲンから各々独立に選択される１つ若しくは複数の置換基で置換されており；
Ｙは、ＣＨ、Ｃ−Ｃ 1 〜 8 アルキル、又はＮであり；
Ｗは、ＹがＮであれば、Ｃ又はＣＨであり、Ｗは、ＹがＣＨ又はＣ−Ｃ 1 〜 8 アルキルであれば、Ｏであり；
Ｑは、Ｏ、Ｎ又はＮＨであり；
Ｚは、ＱがＮ又はＮＨであれば、Ｏであり；Ｚは、ＱがＯであれば、Ｎ又はＮＨであり；
ｎは、１又は２の整数を示し；
各Ｒ 2 、Ｒ 3a 及びＲ 3b は、独立に、Ｈ若しくはＣ 1 〜Ｃ 8 アルキルであるか、又はＲ 3a 及びＲ 3b は、一緒になって、Ｃ 3 〜 8 シクロアルキルを形成することができ；
Ｒ 4 は、任意選択で、環員としてＮ、Ｏ及びＳから各々独立に選択される１つ若しくは複数のヘテロ原子を含有することができ、且つ置換されていないか、又は−Ｃ 1 〜Ｃ 8 アルキル、ヒドロキシＣ 1 〜Ｃ 8 アルキル、−ＮＲ 5 2 、−ＣＮ、−ＣＯＲ 5 、−ＣＯＯＲ 5 、−ＣＯＮＲ 5 2 、−ＯＨ、オキソ、ハロ、−ＳＯＲ 5 、−ＳＯ 2 ＯＲ 5 、−ＳＯ 2 ＮＲ 5 2 、−（Ｃ 1 〜Ｃ 8 アルキレン） m −Ｒ 5 、−（Ｃ 1 〜Ｃ 8 アルキレン） m −Ｒ 6 、−（Ｃ 1 〜Ｃ 8 アルキレン） m −Ｏ−Ｒ 6 、−（Ｃ 1 〜Ｃ 8 アルキレン） m −ＳＯ 2 −Ｒ 6 、及び−Ｏ−（Ｃ 1 〜Ｃ 8 アルキレン） m −Ｒ 6 から独立に選択される１つ若しくは複数の基により置換されていてもよい、３〜９員飽和単環、架橋、非架橋若しくはスピロ二環であり；
各Ｒ 5 は、独立に、Ｃ 1 〜Ｃ 8 アルキル、−ＣＯＣ 1 〜Ｃ 8 アルキル、−ＣＯＲ 6 、ヒドロキシＣ 1 〜Ｃ 8 アルキル、Ｃ 1 〜Ｃ 8 アルコキシ、ハロＣ 1 〜Ｃ 8 アルキル、−ＳＯ 2 Ｃ 1 〜Ｃ 8 アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択され；前記アリール若しくはヘテロアリールの各々は、置換されていないか、又はＣ 1 〜Ｃ 8 アルキル、−ＯＨ、Ｃ 1 〜Ｃ 8 アルコキシ及びハロから独立に選択される１つ又は複数の基により置換されていてもよく；
各Ｒ 6 は、独立に、ヘテロアリールであるか、又は任意選択で、環員としてＮ、Ｏ及びＳから各々独立に選択される１つ若しくは複数のヘテロ原子を含有することができ、且つＣ 1 〜Ｃ 8 アルキル、ＣＮ、−ＯＨ、Ｃ 1 〜Ｃ 8 アルコキシ及びハロから選択される１つ若しくは複数の基により置換されていてもよい、３〜９員飽和単環、架橋、非架橋若しくはスピロ二環であり；
ｍは、０又は１であり；
或いは、Ｒ 4 は、フェニル（前記フェニルは、置換されていないか、又はハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ 1 〜 6 アルキル、Ｃ 1 〜 6 アルコキシ、Ｃ 3 〜 8 シクロアルキル、ハロＣ 1 〜 6 アルコキシ及びハロＣ 1 〜 6 アルキルから独立に選択される１つ若しくは複数の置換基で置換されている）；Ｃ 3 〜Ｃ 8 シクロアルキル、−ＳＯ 2 ＯＲ 5 、及び−ＳＯ 2 ＮＲ 5 2 であり；
或いは、Ｒ 4 は、ヘテロアリール（前記ヘテロアリールは、置換されていないか、又はハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ 1 〜 6 アルキル、Ｃ 1 〜 6 アルコキシ、Ｃ 3 〜 8 シクロアルキル、ハロＣ 1 〜 6 アルコキシ及びハロＣ 1 〜 6 アルキルから独立に選択される１つ若しくは複数の置換基で置換されている）；又はＣ 3 〜 8 シクロアルキルであり；
Figure 2021503458
は、単結合又は二重結合を示す）
の化合物、その立体異性体又はその薬学的に許容される塩。
＜２＞
式（ＩＩ）：
Figure 2021503458
（式中、
各Ｒ 7 、Ｒ 8 、及びＲ 9 は、独立に、Ｈ、ハロ、Ｃ 1 〜Ｃ 8 アルキル、ＣＮ、及びＣ 1 〜Ｃ 8 ハロアルキルであり；
Ｖは、Ｃ、ＣＨ又はＮである）
を有する＜１＞に記載の化合物、その立体異性体又はその薬学的に許容される塩。
＜３＞
式（ＩＩＩ）：
Figure 2021503458
（式中、
各Ｒ 7 、Ｒ 8 、及びＲ 9 は、独立に、Ｈ、ハロ、Ｃ 1 〜Ｃ 8 アルキル、ＣＮ、及びＣ 1 〜Ｃ 8 ハロアルキルであり；
Ｖは、Ｃ、ＣＨ又はＮである）
を有する、＜１＞に記載の化合物、その立体異性体又はその薬学的に許容される塩。
＜４＞
式（ＩＶ）：
Figure 2021503458
（式中、
Ｒ 10 及びＲ 11 は、独立に、Ｈ、ハロ、Ｃ 1 〜Ｃ 8 アルキル、ＣＮ、及びＣ 1 〜Ｃ 8 ハロアルキルである）
を有する、＜２＞に記載の化合物、その立体異性体又はその薬学的に許容される塩。
＜５＞
式（Ｖ）：
Figure 2021503458
（式中、
Ｕは、ＣＲ 15 2 、ＮＲ 16 又はＯであり；
Ｒ 12 は、Ｈ、Ｃ 1 〜Ｃ 8 アルキル、ヒドロキシＣ 1 〜Ｃ 8 アルキル、−ＮＲ 5 2 、−ＣＮ、−ＣＯＲ 5 、−ＣＯＯＲ 5 、−ＣＯＮＲ 5 2 、−ＯＨ、Ｃ 1 〜Ｃ 8 ハロアルコキシ、−ＳＯＲ 5 、−ＳＯ 2 ＮＲ 5 2 、−（Ｃ 1 〜Ｃ 8 アルキレン） m −Ｒ 6 、−（Ｃ 1 〜Ｃ 8 アルキレン） m −Ｏ−Ｒ 6 及び−Ｏ−（Ｃ 1 〜Ｃ 8 アルキレン） m −Ｒ 6 、−（Ｃ 1 〜Ｃ 8 アルキレン） m −ＳＯ 2 −Ｒ 6 、ヘテロアリール又はヘテロアリールオキシであり、ここで、ヘテロアリール又はヘテロアリールオキシの各々は、置換されていないか、又は任意選択でＣ 1 〜Ｃ 8 アルキルにより置換されているか、或いは、Ｒ 13 と一緒になって、Ｃ 3 〜Ｃ 8 シクロアルキル環を形成し；
Ｒ 13 は、Ｈ、Ｃ 1 〜Ｃ 8 アルキルであるか、又は、Ｒ 12 と一緒になって、Ｃ 3 〜Ｃ 8 シクロアルキル環を形成し；
Ｒ 14 は、Ｈであるか、又は、Ｒ 15 と一緒になって、Ｃ 3 〜Ｃ 8 シクロアルキル環を形成し；
各Ｒ 15 は、独立に、Ｈ、若しくはＣ 1 〜Ｃ 8 アルキル、ヒドロキシＣ 1 〜Ｃ 8 アルキル、−ＮＲ 5 2 、−ＯＨ、−（Ｃ 1 〜Ｃ 8 アルキレン） m −Ｒ 5 、−（Ｃ 1 〜Ｃ 8 アルキレン） m −Ｒ 6 、−（Ｃ 1 〜Ｃ 8 アルキレン） m −Ｏ−Ｒ 6 及び−Ｏ−（Ｃ 1 〜Ｃ 8 アルキレン） m −Ｒ 6 、−（Ｃ 1 〜Ｃ 8 アルキレン） m −ＳＯ 2 −Ｒ 6 から選択されるか、又は１つのＲ 15 は、Ｒ 14 と一緒になって、Ｃ 3 〜Ｃ 8 シクロアルキル環を形成し；
Ｒ 16 は、Ｈ、Ｃ 1 〜Ｃ 8 アルキル、ヒドロキシＣ 1 〜Ｃ 8 アルキル、−ＣＯＲ 5 、−ＣＯＯＲ 5 、−ＣＯＮＲ 5 2 、−ＳＯ 2 Ｒ 5 、−ＳＯ 2 ＮＲ 5 2 、−（Ｃ 1 〜Ｃ 8 アルキレン） m −Ｒ 6 、−（Ｃ 1 〜Ｃ 8 アルキレン） m −Ｏ−Ｒ 6 及び−（Ｃ 1 〜Ｃ 8 アルキレン） m −ＳＯ 2 −Ｒ 6 から独立に選択される）
を有する、＜２＞に記載の化合物、その立体異性体又はその薬学的に許容される塩。
＜６＞
ｎは１である、＜１＞〜＜５＞のいずれかに記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
＜７＞
ＶはＣ又はＣＨである、＜１＞〜＜６＞のいずれかに記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
＜８＞
ＶはＮである、＜１＞〜＜６＞のいずれかに記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
＜９＞
ＷはＣ又はＣＨである、＜１＞〜＜８＞のいずれかに記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
＜１０＞
ＷはＯである、＜１＞〜＜８＞のいずれかに記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
＜１１＞
ＹはＣＨ又はＣ−Ｃ 1 〜 8 アルキルである、＜１＞〜＜１０＞のいずれかに記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
＜１２＞
ＹはＮである、＜１＞〜＜１０＞のいずれかに記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
＜１３＞
Ｒ 1 はアリールである、＜１＞〜＜１２＞のいずれかに記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
＜１４＞
Ｒ 1 はヘテロアリールである、＜１＞〜＜１２＞のいずれかに記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
＜１５＞
Ｒ 4 は飽和単環又は二環である、＜１＞〜＜１４＞のいずれかに記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
＜１６＞
Ｒ 4 はフェニルである、＜１＞〜＜１４＞のいずれかに記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
＜１７＞
Ｒ 4 はヘテロアリールである、＜１＞〜＜１４＞のいずれかに記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
＜１８＞
化合物：
３−（２，４−ジフルオロフェニル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
３−シクロヘキシル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
３−（２，４−ジフルオロフェニル）−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−３−（２，４−ジフルオロフェニル）−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｒ）−３−（２，４−ジフルオロフェニル）−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
３−（２，４−ジフルオロフェニル）−４−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
３−（２−オキソピロリジン−１−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
３−（２−オキソオキサゾリジン−３−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
３−（ピロリジン−１−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
３−（２，４−ジフルオロフェニル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロベンゾ［ｃ］イソキサゾール−５−カルボキサミド；
３−（２，４−ジフルオロフェニル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−６−メチル−３−（２−オキソピロリジン−１−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−３−（４−メトキシフェニル）−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−３−（２−フルオロフェニル）−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−６−メチル−３−（ｐ−トリル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−３−（２−クロロフェニル）−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−３−（３−シアノフェニル）−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−６−メチル−３−フェニル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−６−メチル−３−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−６−メチル−３−（ｏ−トリル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−３−（４−クロロフェニル）−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−３−（４−シアノフェニル）−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−３−（３−メトキシフェニル）−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−３−（３−フルオロフェニル）−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−３−（３−クロロフェニル）−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−６−メチル−３−（ｍ−トリル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−３−（４−（ジフルオロメトキシ）フェニル）−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−６−メチル−３−（５−メチルイソキサゾール−３−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−４−メチル−３−（５−メチルイソキサゾール−３−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−３−（５−フルオロピリジン−２−イル）−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−３−（５−フルオロピリジン−２−イル）−４−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−６−メチル−３−（２−メチルチアゾール−４−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−４−メチル−３−（２−メチルチアゾール−４−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−６−メチル−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−４−メチル−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−６−メチル−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−４−メチル−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−６−メチル−３−（２−メチルオキサゾール−４−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−４−メチル−３−（２−メチルオキサゾール−４−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−６−メチル−３−（１−メチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−４−メチル−３−（１−メチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−３−（２，５−ジメチルオキサゾール−４−イル）−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−３−（２，５−ジメチルオキサゾール−４−イル）−４−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−６−メチル−３−（５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−４−メチル−３−（５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−３−シクロペンチル−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−３−シクロペンチル−４−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（ジフルオロメチル）−４，５−ジフルオロフェニル）−３−（２−オキソ−１，３−オキサジナン−３−イル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−６−メチル−３−（２−オキソピペリジン−１−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（４−シアノ−３−フルオロフェニル）−６−メチル−３−（２−オキソピペリジン−１−イル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−６−メチル−３−（２−オキソ−１，３−オキサジナン−３−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−６−メチル−３−（３−オキソモルホリノ）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（３−（ジフルオロメチル）−４−フルオロフェニル）−６−メチル−３−（２−オキソ−１，３−オキサジナン−３−イル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（３−（ジフルオロメチル）−４，５−ジフルオロフェニル）−６−メチル−３−（２−オキソ−１，３−オキサジナン−３−イル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（２−（ジフルオロメチル）ピリジン−４−イル）−６−メチル−３−（２−オキソ−１，３−オキサジナン−３−イル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（３−シアノ−４−フルオロフェニル）−６−メチル−３−（２−オキソピロリジン−１−イル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−６−メチル−３−（２−オキソピペリジン−１−イル）−Ｎ−フェニル−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−６−メチル−３−（２−オキソオキサゾリジン−３−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（６Ｓ）−６−メチル−３−（３−メチル−２−オキソピロリジン−１−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−３−（３，３−ジメチル−２−オキソピロリジン−１−イル）−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−３−（１，１−ジオキシドイソチアゾリジン−２−イル）−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−６−メチル−３−モルホリノ−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−３−（２，５−ジオキソピロリジン−１−イル）−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−３−（（Ｓ）−５−（メトキシメチル）−２−オキソオキサゾリジン−３−イル）−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−３−（（Ｒ）−５−（メトキシメチル）−２−オキソオキサゾリジン−３−イル）−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；及び
２−（１−（（Ｓ）−６−メチル−５−（（３，４，５−トリフルオロフェニル）カルバモイル）−４，５，６，７−テトラヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル）−２−オキソピロリジン−３−イル）酢酸
から選択される、＜１＞に記載の化合物。
＜１９＞
少なくとも１種の薬学的に許容される担体と混合されている、＜１＞〜＜１８＞のいずれかに記載の化合物を含む医薬組成物。
＜２０＞
Ｂ型肝炎感染を有する対象を治療する方法であって、＜１＞〜＜１８＞のいずれかに記載の化合物又は＜１９＞に記載の医薬組成物を前記対象に投与するステップを含む方法。
＜２１＞
＜１＞〜＜１８＞のいずれかに記載の化合物又は＜１９に記載の医薬組成物は、インターフェロン若しくはペグインターフェロン、ＨＢＶポリメラーゼ阻害剤、ウイルス侵入阻害剤、ウイルス成熟阻害剤、キャプシド集合阻害剤、ＨＢＶコア調節剤、逆転写酵素阻害剤、ＴＬＲアゴニスト又は免疫調節剤から選択される追加の治療薬と組み合わせて使用される、＜２０＞に記載の方法。
＜２２＞
Ｂ型肝炎ウイルスの複製を阻害する方法であって、インビトロ又はインビボのいずれかにおいて、前記Ｂ型肝炎ウイルスを＜１＞〜＜１８＞のいずれかに記載の化合物と接触させるステップを含む方法。
＜２３＞
＜１＞〜＜１８＞のいずれかに記載の化合物と、少なくとも１種の追加の治療薬とを含む併用薬。
＜２４＞
治療に使用するための、＜１＞〜＜１８＞のいずれかに記載の化合物。
＜２５＞
前記治療は、細菌感染の治療である、＜２４＞に記載の化合物。
＜２６＞
薬剤の製造における、＜１＞〜＜１８＞のいずれかに記載の化合物の使用。

Claims (17)

  1. 式（Ｉ）：
    Figure 2021503458
    （式中、
    Ｒ1は、アリール、又は環員としてＮ、Ｏ及びＳから各々独立に選択される１つ若しくは複数のヘテロ原子を含有するヘテロアリールであり、前記アリール又はヘテロアリールは、置換されていないか、又はＣ1〜8アルキル、Ｃ3〜8シクロアルキル、シアノ、Ｃ1〜8アルコキシ、ハロＣ1〜8アルキル、及びハロゲンから各々独立に選択される１つ若しくは複数の置換基で置換されており；
    Ｙは、ＣＨ、Ｃ−Ｃ1〜8アルキル、又はＮであり；
    Ｗは、ＹがＮであれば、Ｃ又はＣＨであり、Ｗは、ＹがＣＨ又はＣ−Ｃ1〜8アルキルであれば、Ｏであり；
    Ｑは、Ｏ、Ｎ又はＮＨであり；
    Ｚは、ＱがＮ又はＮＨであれば、Ｏであり；Ｚは、ＱがＯであれば、Ｎ又はＮＨであり；
    ｎは、１又は２の整数を示し；
    各Ｒ2、Ｒ3a及びＲ3bは、独立に、Ｈ若しくはＣ1〜Ｃ8アルキルであるか、又はＲ3a及びＲ3bは、一緒になって、Ｃ3〜8シクロアルキルを形成することができ；
    Ｒ4は、任意選択で、環員としてＮ、Ｏ及びＳから各々独立に選択される１つ若しくは複数のヘテロ原子を含有することができ、且つ置換されていないか、又は−Ｃ1〜Ｃ8アルキル、ヒドロキシＣ1〜Ｃ8アルキル、−ＮＲ5 2、−ＣＮ、−ＣＯＲ5、−ＣＯＯＲ5、−ＣＯＮＲ5 2、−ＯＨ、オキソ、ハロ、−ＳＯＲ5、−ＳＯ2ＯＲ5、−ＳＯ2ＮＲ5 2、−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレン）m−Ｒ5、−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレン）m−Ｒ6、−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレン）m−Ｏ−Ｒ6、−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレン）m−ＳＯ2−Ｒ6、及び−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレン）m−Ｒ6から独立に選択される１つ若しくは複数の基により置換されていてもよい、３〜９員飽和単環、架橋、非架橋若しくはスピロ二環であり；
    各Ｒ5は、独立に、Ｃ1〜Ｃ8アルキル、−ＣＯＣ1〜Ｃ8アルキル、−ＣＯＲ6、ヒドロキシＣ1〜Ｃ8アルキル、Ｃ1〜Ｃ8アルコキシ、ハロＣ1〜Ｃ8アルキル、−ＳＯ2Ｃ1〜Ｃ8アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択され；前記アリール若しくはヘテロアリールの各々は、置換されていないか、又はＣ1〜Ｃ8アルキル、−ＯＨ、Ｃ1〜Ｃ8アルコキシ及びハロから独立に選択される１つ又は複数の基により置換されていてもよく；
    各Ｒ6は、独立に、ヘテロアリールであるか、又は任意選択で、環員としてＮ、Ｏ及びＳから各々独立に選択される１つ若しくは複数のヘテロ原子を含有することができ、且つＣ1〜Ｃ8アルキル、ＣＮ、−ＯＨ、Ｃ1〜Ｃ8アルコキシ及びハロから選択される１つ若しくは複数の基により置換されていてもよい、３〜９員飽和単環、架橋、非架橋若しくはスピロ二環であり；
    ｍは、０又は１であり；
    或いは、Ｒ4は、フェニル（前記フェニルは、置換されていないか、又はハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜6アルコキシ、Ｃ3〜8シクロアルキル、ハロＣ1〜6アルコキシ及びハロＣ1〜6アルキルから独立に選択される１つ若しくは複数の置換基で置換されている）；Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、−ＳＯ2ＯＲ5、及び−ＳＯ2ＮＲ5 2であり；
    或いは、Ｒ4は、ヘテロアリール（前記ヘテロアリールは、置換されていないか、又はハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜6アルコキシ、Ｃ3〜8シクロアルキル、ハロＣ1〜6アルコキシ及びハロＣ1〜6アルキルから独立に選択される１つ若しくは複数の置換基で置換されている）；又はＣ3〜8シクロアルキルであり；
    Figure 2021503458
    は、単結合又は二重結合を示す）
    の化合物、その立体異性体又はその薬学的に許容される塩。
  2. 式（ＩＩ）：
    Figure 2021503458
    （式中、
    各Ｒ7、Ｒ8、及びＲ9は、独立に、Ｈ、ハロ、Ｃ1〜Ｃ8アルキル、ＣＮ、及びＣ1〜Ｃ8ハロアルキルであり；
    Ｖは、Ｃ、ＣＨ又はＮである）
    を有する請求項１に記載の化合物、その立体異性体又はその薬学的に許容される塩。
  3. 式（ＩＩＩ）：
    Figure 2021503458
    （式中、
    各Ｒ7、Ｒ8、及びＲ9は、独立に、Ｈ、ハロ、Ｃ1〜Ｃ8アルキル、ＣＮ、及びＣ1〜Ｃ8ハロアルキルであり；
    Ｖは、Ｃ、ＣＨ又はＮである）
    を有する、請求項１に記載の化合物、その立体異性体又はその薬学的に許容される塩。
  4. 式（ＩＶ）：
    Figure 2021503458
    （式中、
    Ｒ10及びＲ11は、独立に、Ｈ、ハロ、Ｃ1〜Ｃ8アルキル、ＣＮ、及びＣ1〜Ｃ8ハロアルキルである）
    を有する、請求項２に記載の化合物、その立体異性体又はその薬学的に許容される塩。
  5. 式（Ｖ）：
    Figure 2021503458
    （式中、
    Ｕは、ＣＲ15 2、ＮＲ16又はＯであり；
    Ｒ12は、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ8アルキル、ヒドロキシＣ1〜Ｃ8アルキル、−ＮＲ5 2、−ＣＮ、−ＣＯＲ5、−ＣＯＯＲ5、−ＣＯＮＲ5 2、−ＯＨ、Ｃ1〜Ｃ8ハロアルコキシ、−ＳＯＲ5、−ＳＯ2ＮＲ5 2、−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレン）m−Ｒ6、−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレン）m−Ｏ−Ｒ6及び−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレン）m−Ｒ6、−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレン）m−ＳＯ2−Ｒ6、ヘテロアリール又はヘテロアリールオキシであり、ここで、ヘテロアリール又はヘテロアリールオキシの各々は、置換されていないか、又は任意選択でＣ1〜Ｃ8アルキルにより置換されているか、或いは、Ｒ13と一緒になって、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル環を形成し；
    Ｒ13は、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ8アルキルであるか、又は、Ｒ12と一緒になって、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル環を形成し；
    Ｒ14は、Ｈであるか、又は、Ｒ15と一緒になって、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル環を形成し；
    各Ｒ15は、独立に、Ｈ、若しくはＣ1〜Ｃ8アルキル、ヒドロキシＣ1〜Ｃ8アルキル、−ＮＲ5 2、−ＯＨ、−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレン）m−Ｒ5、−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレン）m−Ｒ6、−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレン）m−Ｏ−Ｒ6及び−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレン）m−Ｒ6、−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレン）m−ＳＯ2−Ｒ6から選択されるか、又は１つのＲ15は、Ｒ14と一緒になって、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル環を形成し；
    Ｒ16は、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ8アルキル、ヒドロキシＣ1〜Ｃ8アルキル、−ＣＯＲ5、−ＣＯＯＲ5、−ＣＯＮＲ5 2、−ＳＯ2Ｒ5、−ＳＯ2ＮＲ5 2、−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレン）m−Ｒ6、−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレン）m−Ｏ−Ｒ6及び−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレン）m−ＳＯ2−Ｒ6から独立に選択される）
    を有する、請求項２に記載の化合物、その立体異性体又はその薬学的に許容される塩。
  6. ＶはＣ又はＣＨであり、
    ＶはＮである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
  7. ＷはＣ又はＣＨであり、
    ＷはＯである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
  8. ＹはＣＨ又はＣ−Ｃ1〜8アルキルであり、
    ＹはＮである、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
  9. Ｒ1はアリールであり、
    Ｒ 1 はヘテロアリールである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
  10. Ｒ4は飽和単環又は二環であるか、あるいは
    Ｒ 4 はフェニルであるか、あるいは
    Ｒ 4 はヘテロアリールである、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
  11. 化合物：
    ３−（２，４−ジフルオロフェニル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
    ３−シクロヘキシル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
    ３−（２，４−ジフルオロフェニル）−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
    （Ｓ）−３−（２，４−ジフルオロフェニル）−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
    （Ｒ）−３−（２，４−ジフルオロフェニル）−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
    ３−（２，４−ジフルオロフェニル）−４−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
    ３−（２−オキソピロリジン−１−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
    ３−（２−オキソオキサゾリジン−３−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
    ３−（ピロリジン−１−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
    ３−（２，４−ジフルオロフェニル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロベンゾ［ｃ］イソキサゾール−５−カルボキサミド；
    ３−（２，４−ジフルオロフェニル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
    （Ｓ）−６−メチル−３−（２−オキソピロリジン−１−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
    （Ｓ）−３−（４−メトキシフェニル）−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
    （Ｓ）−３−（２−フルオロフェニル）−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
    （Ｓ）−６−メチル−３−（ｐ−トリル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
    （Ｓ）−３−（２−クロロフェニル）−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
    （Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
    （Ｓ）−３−（３−シアノフェニル）−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
    （Ｓ）−６−メチル−３−フェニル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
    （Ｓ）−６−メチル−３−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
    （Ｓ）−６−メチル−３−（ｏ−トリル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
    （Ｓ）−３−（４−クロロフェニル）−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
    （Ｓ）−３−（４−シアノフェニル）−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
    （Ｓ）−３−（３−メトキシフェニル）−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
    （Ｓ）−３−（３−フルオロフェニル）−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
    （Ｓ）−３−（３−クロロフェニル）−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
    （Ｓ）−６−メチル−３−（ｍ−トリル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
    （Ｓ）−３−（４−（ジフルオロメトキシ）フェニル）−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
    （Ｓ）−６−メチル−３−（５−メチルイソキサゾール−３−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
    （Ｓ）−４−メチル−３−（５−メチルイソキサゾール−３−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
    （Ｓ）−３−（５−フルオロピリジン−２−イル）−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
    （Ｓ）−３−（５−フルオロピリジン−２−イル）−４−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
    （Ｓ）−６−メチル−３−（２−メチルチアゾール−４−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
    （Ｓ）−４−メチル−３−（２−メチルチアゾール−４−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
    （Ｓ）−６−メチル−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
    （Ｓ）−４−メチル−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
    （Ｓ）−６−メチル−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
    （Ｓ）−４−メチル−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
    （Ｓ）−６−メチル−３−（２−メチルオキサゾール−４−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
    （Ｓ）−４−メチル−３−（２−メチルオキサゾール−４−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
    （Ｓ）−６−メチル−３−（１−メチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
    （Ｓ）−４−メチル−３−（１−メチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
    （Ｓ）−３−（２，５−ジメチルオキサゾール−４−イル）−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
    （Ｓ）−３−（２，５−ジメチルオキサゾール−４−イル）−４−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
    （Ｓ）−６−メチル−３−（５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
    （Ｓ）−４−メチル−３−（５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
    （Ｓ）−３−シクロペンチル−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
    （Ｓ）−３−シクロペンチル−４−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（ジフルオロメチル）−４，５−ジフルオロフェニル）−３−（２−オキソ−１，３−オキサジナン−３−イル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
    （Ｓ）−６−メチル−３−（２−オキソピペリジン−１−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
    （Ｓ）−Ｎ−（４−シアノ−３−フルオロフェニル）−６−メチル−３−（２−オキソピペリジン−１−イル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
    （Ｓ）−６−メチル−３−（２−オキソ−１，３−オキサジナン−３−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
    （Ｓ）−６−メチル−３−（３−オキソモルホリノ）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
    （Ｓ）−Ｎ−（３−（ジフルオロメチル）−４−フルオロフェニル）−６−メチル−３−（２−オキソ−１，３−オキサジナン−３−イル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
    （Ｓ）−Ｎ−（３−（ジフルオロメチル）−４，５−ジフルオロフェニル）−６−メチル−３−（２−オキソ−１，３−オキサジナン−３−イル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
    （Ｓ）−Ｎ−（２−（ジフルオロメチル）ピリジン−４−イル）−６−メチル−３−（２−オキソ−１，３−オキサジナン−３−イル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
    （Ｓ）−Ｎ−（３−シアノ−４−フルオロフェニル）−６−メチル−３−（２−オキソピロリジン−１−イル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
    （Ｓ）−６−メチル−３−（２−オキソピペリジン−１−イル）−Ｎ−フェニル−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
    （Ｓ）−６−メチル−３−（２−オキソオキサゾリジン−３−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
    （６Ｓ）−６−メチル−３−（３−メチル−２−オキソピロリジン−１−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
    （Ｓ）−３−（３，３−ジメチル−２−オキソピロリジン−１−イル）−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
    （Ｓ）−３−（１，１−ジオキシドイソチアゾリジン−２−イル）−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
    （Ｓ）−６−メチル−３−モルホリノ−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
    （Ｓ）−３−（２，５−ジオキソピロリジン−１−イル）−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
    （Ｓ）−３−（（Ｓ）−５−（メトキシメチル）−２−オキソオキサゾリジン−３−イル）−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
    （Ｓ）−３−（（Ｒ）−５−（メトキシメチル）−２−オキソオキサゾリジン−３−イル）−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；及び
    ２−（１−（（Ｓ）−６−メチル−５−（（３，４，５−トリフルオロフェニル）カルバモイル）−４，５，６，７−テトラヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル）−２−オキソピロリジン−３−イル）酢酸
    から選択される、請求項１に記載の化合物。
  12. 少なくとも１種の薬学的に許容される担体と混合されている、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物を含む医薬組成物。
  13. Ｂ型肝炎感染を有する対象を治療する方法に用いるための医薬組成物であって、前記方法が、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物又は請求項１２に記載の医薬組成物を前記対象に投与するステップを含む、医薬組成物。
  14. 請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物又は請求項１２に記載の医薬組成物は、インターフェロン若しくはペグインターフェロン、ＨＢＶポリメラーゼ阻害剤、ウイルス侵入阻害剤、ウイルス成熟阻害剤、キャプシド集合阻害剤、ＨＢＶコア調節剤、逆転写酵素阻害剤、ＴＬＲアゴニスト又は免疫調節剤から選択される追加の治療薬と組み合わせて使用される、請求項１３に記載の医薬組成物。
  15. Ｂ型肝炎ウイルスの複製を阻害する方法に用いるための医薬組成物であって、前記方法が、インビトロ又はインビボのいずれかにおいて、前記Ｂ型肝炎ウイルスを請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物と接触させるステップを含む、医薬組成物。
  16. 請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物と、少なくとも１種の追加の治療薬とを含む、医薬組合せ物。
  17. 請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物を含む、細菌感染の治療に使用するための医薬組成物。

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Families Citing this family (17)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2016183266A1 (en) 2015-05-13 2016-11-17 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Ehpatitis b antiviral agents
ES2938341T3 (es) 2016-03-07 2023-04-10 Enanta Pharm Inc Agentes antivirales contra la hepatitis B
EA202090514A1 (ru) 2017-08-28 2020-06-24 Энанта Фармасьютикалс, Инк. Противовирусное средство против гепатита в
SG11202004594SA (en) 2017-11-16 2020-06-29 Chia Tai Tianqing Pharmaceutical Group Co Ltd Anti-hbv tetrahydroisoxazolo[4,3-c]pyridine compounds
CN111511747A (zh) * 2017-12-21 2020-08-07 爱尔兰詹森科学公司 用于治疗与hbv感染相关的疾病的异噁唑化合物
US11058678B2 (en) 2018-01-22 2021-07-13 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Substituted heterocycles as antiviral agents
US10729688B2 (en) 2018-03-29 2020-08-04 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Hepatitis B antiviral agents
US10865211B2 (en) 2018-09-21 2020-12-15 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Functionalized heterocycles as antiviral agents
KR20210093951A (ko) 2018-11-21 2021-07-28 이난타 파마슈티칼스, 인코포레이티드 항바이러스제로서의 작용화된 헤테로사이클
US11236111B2 (en) 2019-06-03 2022-02-01 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Hepatitis B antiviral agents
WO2020247575A1 (en) 2019-06-04 2020-12-10 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Hepatitis b antiviral agents
US11760755B2 (en) 2019-06-04 2023-09-19 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Hepatitis B antiviral agents
US11738019B2 (en) 2019-07-11 2023-08-29 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Substituted heterocycles as antiviral agents
US11236108B2 (en) 2019-09-17 2022-02-01 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Functionalized heterocycles as antiviral agents
WO2021188414A1 (en) 2020-03-16 2021-09-23 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Functionalized heterocyclic compounds as antiviral agents
US20230174530A1 (en) * 2020-06-05 2023-06-08 Pathios Therapeutics Limited N-(phenylaminocarbonyl) tetrahydro-isoquinolines and related compounds as modulators of gpr65
CN114539148A (zh) * 2022-01-25 2022-05-27 北京英飞智药科技有限公司 一种环状n-羟基酰亚胺类化合物及其用途

Family Cites Families (46)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB2116183B (en) 1982-03-03 1985-06-05 Genentech Inc Human antithrombin iii dna sequences therefore expression vehicles and cloning vectors containing such sequences and cell cultures transformed thereby a process for expressing human antithrombin iii and pharmaceutical compositions comprising it
DE69738749D1 (de) 1996-08-16 2008-07-17 Schering Corp Zelloberflächen-antigen aus säugetieren und verwandte reagenzien
US6111090A (en) 1996-08-16 2000-08-29 Schering Corporation Mammalian cell surface antigens; related reagents
AU1102399A (en) 1997-10-21 1999-05-10 Human Genome Sciences, Inc. Human tumor necrosis factor receptor-like proteins tr11, tr11sv1, and tr11sv2
CA2319236A1 (en) 1998-02-09 1999-08-12 Genentech, Inc. Novel tumor necrosis factor receptor homolog and nucleic acids encoding the same
DK1196186T3 (da) 1999-07-12 2008-03-03 Genentech Inc Stimulering eller inhibering af angiogenese og kardiovaskularisation med tumornekrosefaktorligand/receptorhomologer
MXPA05006828A (es) 2002-12-23 2005-09-08 Wyeth Corp Anticuerpos contra pd-1, y sus usos.
EP1631260A2 (en) 2003-02-28 2006-03-08 Transform Pharmaceuticals, Inc. Pharmaceutical co-crystal compositions of drugs such as carbamazepine, celecoxib, olanzapine, itraconazole, topiramate, modafinil, 5-fluorouracil, hydrochlorothazide, acetaminophen, aspirin, flurbiprofen, phenytoin and ibuprofen
RU2369636C2 (ru) 2003-05-23 2009-10-10 Уайт Лиганд gitr и связанные с лигандом gitr молекулы и антитела и варианты их применения
US20050048054A1 (en) 2003-07-11 2005-03-03 Shino Hanabuchi Lymphocytes; methods
EP1692318A4 (en) 2003-12-02 2008-04-02 Genzyme Corp COMPOSITIONS AND METHODS FOR DIAGNOSIS AND TREATMENT OF LUNG CANCER
GB0409799D0 (en) 2004-04-30 2004-06-09 Isis Innovation Method of generating improved immune response
EP1765402A2 (en) 2004-06-04 2007-03-28 Duke University Methods and compositions for enhancement of immunity by in vivo depletion of immunosuppressive cell activity
WO2006105021A2 (en) 2005-03-25 2006-10-05 Tolerrx, Inc. Gitr binding molecules and uses therefor
SI2161336T1 (sl) 2005-05-09 2013-11-29 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Humana monoklonska protitelesa za programirano smrt 1 (PD-1) in postopki za zdravljenje raka ob uporabi anti-PD-1 protiteles samih ali v kombinaciji z drugimi imunoterapevtiki
BRPI0613361A2 (pt) 2005-07-01 2011-01-04 Medarex Inc anticorpo monoclonal humano isolado, composição, imunoconjugado, molécula biespecìfica, molécula de ácido nucleico isolada, vetor de expressão, célula hospedeira, camundongo transgênico, método para modular uma resposta imune num indivìduo, método para inibir crescimento de células tumorais num indivìduo, método para tratar uma doença infecciosa num indivìduo, método para aumentar uma resposta imune a um antìgeno num indivìduo, método para tratar ou prevenir uma doença inflamatória num indivìduo e método para preparar o anticorpo anti-pd-l1
EP1981969A4 (en) 2006-01-19 2009-06-03 Genzyme Corp ANTI-GITRANT ANTIBODIES FOR THE TREATMENT OF CANCER
EP2535354B1 (en) 2007-06-18 2017-01-11 Merck Sharp & Dohme B.V. Antibodies to human programmed death receptor pd-1
ES2591281T3 (es) 2007-07-12 2016-11-25 Gitr, Inc. Terapias de combinación que emplean moléculas de enlazamiento a GITR
CN104548091A (zh) 2008-02-11 2015-04-29 治疗科技公司 用于肿瘤治疗的单克隆抗体
US8168757B2 (en) 2008-03-12 2012-05-01 Merck Sharp & Dohme Corp. PD-1 binding proteins
WO2010003118A1 (en) 2008-07-02 2010-01-07 Trubion Pharmaceuticals, Inc. Tgf-b antagonist multi-target binding proteins
AR072999A1 (es) 2008-08-11 2010-10-06 Medarex Inc Anticuerpos humanos que se unen al gen 3 de activacion linfocitaria (lag-3) y los usos de estos
US20110223188A1 (en) 2008-08-25 2011-09-15 Solomon Langermann Targeted costimulatory polypeptides and methods of use to treat cancer
ES2545609T3 (es) 2008-08-25 2015-09-14 Amplimmune, Inc. Composiciones de antagonistas de PD-1 y métodos de uso
JPWO2010030002A1 (ja) 2008-09-12 2012-02-02 国立大学法人三重大学 外来性ｇｉｔｒリガンド発現細胞
KR20210060670A (ko) 2008-12-09 2021-05-26 제넨테크, 인크. 항-ｐｄ-ｌ１ 항체 및 ｔ 세포 기능을 향상시키기 위한 그의 용도
WO2010089411A2 (en) 2009-02-09 2010-08-12 Universite De La Mediterranee Pd-1 antibodies and pd-l1 antibodies and uses thereof
PL3023438T3 (pl) 2009-09-03 2020-07-27 Merck Sharp & Dohme Corp. Przeciwciała anty-gitr
GB0919054D0 (en) 2009-10-30 2009-12-16 Isis Innovation Treatment of obesity
US20130017199A1 (en) 2009-11-24 2013-01-17 AMPLIMMUNE ,Inc. a corporation Simultaneous inhibition of pd-l1/pd-l2
DK2519543T3 (en) 2009-12-29 2016-09-26 Emergent Product Dev Seattle HETERODIMER BINDING PROTEINS AND USE THEREOF
US9399619B2 (en) 2011-07-01 2016-07-26 Baruch S. Blumberg Institute Sulfamoylbenzamide derivatives as antiviral agents against HBV infection
US20130108641A1 (en) 2011-09-14 2013-05-02 Sanofi Anti-gitr antibodies
HUE051954T2 (hu) 2011-11-28 2021-03-29 Merck Patent Gmbh ANTI-PD-L1 ellenanyagok és alkalmazásaik
EP2794565B1 (en) 2011-12-21 2017-07-26 Novira Therapeutics Inc. Hepatitis b antiviral agents
UY34887A (es) 2012-07-02 2013-12-31 Bristol Myers Squibb Company Una Corporacion Del Estado De Delaware Optimización de anticuerpos que se fijan al gen de activación de linfocitos 3 (lag-3) y sus usos
EP3670496A3 (en) 2013-10-17 2020-09-30 Shionogi&Co., Ltd. Acc2 inhibitors
EA201691261A1 (ru) 2014-01-30 2016-11-30 Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг Новые дигидрохинолизиноны для лечения и профилактики инфекции, вызванной вирусом гепатита b
EA030115B9 (ru) 2014-03-07 2018-09-28 Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг Новые 6-конденсированные гетероарилдигидропиримидины для лечения и профилактики заражения вирусом гепатита b
JP6568106B2 (ja) 2014-05-13 2019-08-28 エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲーＦ． Ｈｏｆｆｍａｎｎ−Ｌａ Ｒｏｃｈｅ Ａｋｔｉｅｎｇｅｓｅｌｌｓｃｈａｆｔ Ｂ型肝炎ウイルス感染症の治療及び予防のための新規ジヒドロキノリジノン類
WO2016109684A2 (en) * 2014-12-30 2016-07-07 Novira Therapeutics, Inc. Derivatives and methods of treating hepatitis b infections
MA41338B1 (fr) * 2015-01-16 2019-07-31 Hoffmann La Roche Composés de pyrazine pour le traitement de maladies infectieuses
US10875876B2 (en) 2015-07-02 2020-12-29 Janssen Sciences Ireland Uc Cyclized sulfamoylarylamide derivatives and the use thereof as medicaments for the treatment of hepatitis B
JP7051804B2 (ja) 2016-07-14 2022-04-11 エフ．ホフマン－ラ ロシュ アーゲー 感染症の治療のための６，７－ジヒドロ－４Ｈ－ピラゾロ［１，５－ａ］ピラジン化合物と６，７－ジヒドロ－４Ｈ－トリアゾロ［１，５－ａ］ピラジン化合物
SG11202004594SA (en) * 2017-11-16 2020-06-29 Chia Tai Tianqing Pharmaceutical Group Co Ltd Anti-hbv tetrahydroisoxazolo[4,3-c]pyridine compounds

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