本発明の美白剤は、インドールを有効成分として含むものであればよく、インドール単独でも、またはインドールと種々の担体とからなるものであっても、いずれでもよい。
本発明において、有効成分となるインドールは、美白剤の使用方法、使用者の年齢、体重、栄養状態などによっても異なるが、概ね体重1kgあたり、1mg〜20mg、好ましくは5mg〜10mgとなるように配合される。
本発明において、有効成分であるインドールは、化学合成品であってもよく、天然物由来のものであってもよい。化学合成によるインドールは、公知の方法によって製造されたものであってもよく、たとえば、アニリンとエチレングリコールを触媒の存在下に気相反応させて製造されるもの、ベンゼンと2―アミノエタノールとを触媒の存在下に気相反応させて製造されるものなどがあげられる。
また、天然物由来のものとしては、微生物、たとえばエンテロバクター属に属し、トリプトファンからインドールを生成し得る能力を有する微生物をトリプトファン含有培地中で培養して生成するインドール、あるいは孟宗竹、真竹、淡竹などの竹類を水蒸気蒸留して得られる抽出物、あるいはこれを酢酸エチル、ヘキサンなどの有機溶媒で抽出したものがあげられる。さらには、石油、石炭などの化石燃料由来のインドールであってもよい。
本発明の美白剤は、医薬品、基礎化粧品、メイクアップ化粧品などの種々の化粧料、食品、健康食品などに使用することができる。たとえば、医薬品としては、経口剤、塗布剤、液剤のいずれであってもよく、化粧品としては、基礎化粧品、メイクアップ化粧品のいずれにも使用することができ、男女それぞれの化粧品として用いることができる。また、薬用化粧品であってもよく、一般化粧品であってもよい。
本発明の美白剤を、医薬品として用いる場合には、医薬品の種類、使用者の年齢、体重、栄養状態、投与方法、投与ルートなどによっても異なるが、概ねインドールが医薬品中に0.01%〜0.8%、好ましくは0.05%〜0.3%となるように配合される。
本発明の美白剤を、医薬品として用いる場合には、医薬品の種類、投与方法、医薬品製剤の一般的に用いられている公知の方法で、そのまま、あるいは薬理学的に許容される担体と混合して、例えば錠剤、散剤、顆粒剤、カプセル剤、座剤、軟膏剤などの固形製剤、注射剤、乳剤、懸濁剤、シロップ剤、エリキシル剤、ローション剤などの製剤とすることができる。薬理学的に許容される担体としては、例えば固形製剤における賦形剤、滑沢剤、結合剤及び崩壊剤、あるいは液状製剤における溶剤、溶解補助剤、懸濁化剤、等張化剤、緩衝剤及び無痛化剤等の製剤助剤が挙げられる。更に必要に応じ、通常の防腐剤、抗酸化剤、着色剤、甘味剤、吸着剤、湿潤剤等の添加物を適宜、適量用いることもできる。
本発明の美白剤を、化粧品として用いる場合には、化粧品の種類、化粧品を使用する使用者の年齢、体重、栄養状態、使用頻度などによっても異なるが、概ねインドールが化粧品中に、0.01%〜0.8%、好ましくは0.05%〜0.5%となるように配合される。
基礎化粧品としては、一般化粧水、柔軟化粧水、収れん化粧水、美白化粧水、植物性化粧水、にきび用化粧水、アルカリ性化粧水、拭き取り化粧水、プレ化粧水、ローション、アフターシェーブローション、カーマインローションなどの化粧水、乳液、クレンジングローション、クレンジングジェル、クレンジングミルク、クレンジングクリーム、クレンジングオイルなどのクレンジング剤、コールドクリーム、ナリシングクリーム、バニシングクリーム、ナイトクリーム、アイクリーム、ハンドクリーム、リップクリーム、ボディクリームなどのクリーム、フェイシャルマスクなどがあげられる。
さらには、基礎化粧品として、各種ジェル、各種乳液、各種オイル、各種美容液、シートマスク、フェイスパック、ボディソープ、ボディミルクなどがあげられる。
また、メイクアップ化粧品としては、ケーキタイプ、パウダータイプ、ミネラルファンデーション、クリームタイプ、リキッドタイプなどのファンデーション、アイブロウパウダー、アイブロウマスカラなどの眉墨、白粉、日焼け止め化粧料などがあげられる。
これらの化粧品は、1剤中に複数の機能を備えたものであってもよく、たとえばBBクリーム、CCクリーム、オールインワン化粧品などのように、化粧下地、ファンデーションなどが配合されたものであってもよい。
これらの化粧料は、既知の担体を用いて、既知の製造方法によって、製造することができ、担体としては、粉末成分、油脂、ロウ類、炭化水素油、高級脂肪酸、高級アルコール、合成エステル油、シリコーン油、界面活性剤、保湿剤、水溶性高分子、増粘剤、皮膜剤、紫外線吸収剤、金属イオン封鎖剤、低級アルコール、多価アルコール、糖、アミノ酸、有機アミン、高分子エマルジョン、pH調製剤、皮膚栄養剤、ビタミン類、酸化防止剤、酸化防止助剤などを用いることができ、これらは1種または2種以上を配合することができる。
粉末成分としては、無機粉末成分および有機粉末成分があげられる。無機粉末成分としては、たとえば、タルク、カオリン、雲母、絹雲母(セリサイト)、白雲母、金雲母、合成雲母、紅雲母、黒雲母、パーミキュライト、炭酸マグネシウム、炭酸カルシウム、ケイ酸アルミニウム、ケイ酸バリウム、ケイ酸カルシウム、ケイ酸マグネシウム、ケイ酸ストロンチウム、タングステン酸金属塩、マグネシウム、シリカ、ゼオライト、硫酸バリウム、焼成硫酸カルシウム(焼セッコウ)、リン酸カルシウム、弗素アパタイト、ヒドロキシアパタイト、セラミックパウダー、金属石鹸(たとえば、ミリスチン酸亜鉛、パルミチン酸カルシウム、ステアリン酸アルミニウム)、窒化ホウ素などがあげられる
有機粉末としては、たとえば、ポリアミド樹脂粉末(ナイロン粉末)、ポリエチレン粉末、ポリメタクリル酸メチル粉末、ポリスチレン粉末、スチレンとアクリル酸の共重合体樹脂粉末、ベンゾグアナミン樹脂粉末、ポリ四弗化エチレン粉末、セルロース粉末などがあげられる。
これらの粉末は、顔料であってもよく、たとえば、二酸化チタン、酸化亜鉛などの無機白色顔料、酸化鉄(ベンガラ)、チタン酸鉄などの無機赤色系顔料、γ−酸化鉄などの無機褐色系顔料、黒酸化鉄、低次酸化チタンなどの無機黒色系顔料、マンゴバイオレット、コバルトバイオレットなどの無機紫色系顔料、酸化クロム、水酸化クロム、チタン酸コバルトなどの無機緑色系顔料、ウルトラマリン、プロシアンブルーなどの無機青色系顔料、酸化チタンコーテッドマイカ、酸化チタンコーテッドオキシ塩化ビスマス、酸化チタンコーテッドタルク、着色酸化チタンコーテッドマイカ、オキシ塩化ビスマス、魚鱗箔などのパール顔料があげられる。
また、顔料としては、アルミニウムパウダー、カッパーパウダーなどの金属粉末顔料、
赤色3号、赤色104号、赤色106号、赤色201号、赤色202号、赤色204号、赤色205号、赤色220号、赤色226号、赤色227号、赤色228号、赤色230号、赤色401号、赤色405号、赤色505号、橙色203号、橙色204号、橙色205号、黄色4号、黄色5号、黄色202号、黄色203号、黄色205号、黄色401号、青色1号、青色404号、緑色3号などの有機顔料、さらにはクロロフィル、β−カロチンなどの天然色素があげられる。
油脂としては、たとえば、アボガド油、ツバキ油、タートル油、マカデミアナッツ油、トウモロコシ油、ミンク油、オリーブ油、ナタネ油、卵黄油、ゴマ油、パーシック油、小麦胚芽油、サザンカ油、ヒマシ油、アマニ油、サフラワー油、綿実油、エノ油、大豆油、落花生油、茶実油、カヤ油、コメヌカ油、シナギリ油、日本キリ油、ホホバ油、胚芽油、トリグリセリンなどの液体油があげられる。また、たとえば、カカオ脂、ヤシ油、馬脂、硬化ヤシ油、パーム油、牛脂、羊脂、硬化牛脂、パーム核油、豚脂、牛骨脂、モクロウ核油、硬化油、牛脚脂、硬化ヒマシ油などの固体油脂があげられる。
ロウ類としては、たとえば、ミツロウ、カンデリラロウ、モクロウ、綿ロウ、カルナウバロウ、ベイベリーロウ、イボタロウ、鯨ロウ、モンタンロウ、ヌカロウ、ラノリン、カポックロウ、酢酸ラノリン、液状ラノリン、サトウキビロウ、ラノリン脂肪酸イソプロピル、ラウリン酸ヘキシル、還元ラノリン、ジョジョバロウ、硬質ラノリン、セラックロウ、ポリオキシエチレン(以下、POEという。)ラノリンアルコールエーテル、POEラノリンアルコールアセテート、POEコレステロールエーテル、ラノリン脂肪酸ポリエチレングリコール、POE水素添加ラノリンアルコールエーテルなどがあげられる。
また、炭化水素油としては、たとえば、流動パラフィン、オゾケライト、スクワラン、プリスタン、パラフィン、セレシン、スクワレン、ワセリン、マイクロクリスタリンワックスなどがあげられる。
高級脂肪酸としては、たとえば、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、ベヘン酸、オレイン酸、ウンデシレン酸、トール酸、イソステアリン酸、リノール酸、リノレイン酸、エイコサペンタエン酸(EPA)、ドコサヘキサエン酸(DHA)などがあげられる。
高級アルコールとしては、たとえば、直鎖アルコール(たとえば、ラウリルアルコール、セチルアルコール、ステアリルアルコール、ベヘニルアルコール、ミリスチルアルコール、オレイルアルコール、セトステアリルアルコールなど);分枝鎖アルコール(たとえば、モノステアリルグリセリンエーテル(バチルアルコール)、2−デシルテトラデシノール、ラノリンアルコール、コレステロール、フィトステロール、ヘキシルドデカノール、イソステアリルアルコール、オクチルドデカノールなど)などがあげられる。
合成エステル油としては、ミリスチン酸イソプロピル、オクタン酸セチル、ミリスチン酸オクチルドデシル、パルミチン酸イソプロピル、ステアリン酸ブチル、ラウリン酸ヘキシル、ミリスチン酸ミリスチル、オレイン酸デシル、ジメチルオクタン酸ヘキシルデシル、乳酸セチル、乳酸ミリスチル、酢酸ラノリン、ステアリン酸イソセチル、イソステアリン酸イソセチル、12−ヒドロキシステアリン酸コレステリル、ジ2−エチルヘキサン酸エチレングリコール、ジペンタエリスリトール脂肪酸エステル、モノイソステアリン酸N−アルキルグリコール、ジカプリン酸ネオペンチルグリコール、リンゴ酸ジイソステアリル、ジ2−ヘプチルウンデカン酸グリセリン、トリ2−エチルヘキサン酸トリメチロールプロパン、トリイソステアリン酸トリメチロールプロパン、テトラ2−エチルヘキサン酸ペンタエリスリトール、トリ2−エチルヘキサン酸グリセリン、トリオクタン酸グリセリン、トリイソパルミチン酸グリセリン、トリイソステアリン酸トリメチロールプロパン、2−エチルヘキサン酸セチル、2−エチルヘキシルパルミテート、トリミリスチン酸グリセリン、トリ2−ヘプチルウンデカン酸グリセライド、ヒマシ油脂肪酸メチルエステル、オレイン酸オレイル、アセトグリセライド、パルミチン酸2−ヘプチルウンデシル、アジピン酸ジイソブチル、N−ラウロイル−L−グルタミン酸2−オクチルドデシルエステル、アジピン酸ジ2−ヘプチルウンデシル、エチルラウレート、セバシン酸ジ2−エチルヘキシル、ミリスチン酸2−ヘキシルデシル、パルミチン酸2−ヘキシルデシル、アジピン酸2−ヘキシルデシル、セバシン酸ジイソプロピル、コハク酸2−エチルヘキシル、クエン酸トリエチルなどがあげられる。
シリコーン油としては、たとえば、鎖状ポリシロキサン(たとえば、ジメチルポリシロキサン、メチルフェニルポリシロキサン、ジフェニルポリシロキサンなど);環状ポリシロキサン(たとえば、オクタメチルシクロテトラシロキサン、デカメチルシクロペンタシロキサン、ドデカメチルシクロヘキサシロキサンなど)、3次元網目構造を形成しているシリコーン樹脂、シリコーンゴム、各種変性ポリシロキサン(アミノ変性ポリシロキサン、ポリエーテル変性ポリシロキサン、アルキル変性ポリシロキサン、フッ素変性ポリシロキサンなど)などがあげられる。
界面活性剤としては、アニオン界面活性剤、カチオン界面活性剤、両性界面活性剤、非イオン系界面活性剤があげられる。
アニオン界面活性剤としては、たとえば、ラウリン酸ナトリウム、パルミチン酸ナトリウムなどの脂肪酸セッケン、ラウリル硫酸ナトリウム、ラウリル硫酸カリウムなどの高級アルキル硫酸エステル塩、POEラウリル硫酸トリエタノールアミン、POEラウリル硫酸ナトリウムなどのアルキルエーテル硫酸エステル塩、ラウロイルサルコシンナトリウムなどのN−アシルサルコシン酸、N−ミリストイル−N−メチルタウリンナトリウム、ヤシ油脂肪酸メチルタウリッドナトリウム、ラウリルメチルタウリッドナトリウムなどの高級脂肪酸アミドスルホン酸塩、POEオレイルエーテルリン酸ナトリウム、POEステアリルエーテルリン酸などのリン酸エステル塩、ジ2−エチルヘキシルスルホコハク酸ナトリウム、モノラウロイルモノエタノールアミドポリオキシエチレンスルホコハク酸ナトリウム、ラウリルポリプロピレングリコールスルホコハク酸ナトリウムなどのスルホコハク酸塩があげられる。
さらには、ニアドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム、リニアドデシルベンゼンスルホン酸トリエタノールアミン、リニアドデシルベンゼンスルホン酸などのアルキルベンゼンスルホン酸塩、硬化ヤシ油脂肪酸グリセリン硫酸ナトリウムなどの高級脂肪酸エステル硫酸エステル塩、N−ラウロイルグルタミン酸モノナトリウム、N−ステアロイルグルタミン酸ジナトリウム、N−ミリストイル−L−グルタミン酸モノナトリウムなどのN−アシルグルタミン酸塩、ロート油などの硫酸化油などのほか、POEアルキルエーテルカルボン酸、POEアルキルアリルエーテルカルボン酸塩、α−オレフィンスルホン酸塩、高級脂肪酸エステルスルホン酸塩、二級アルコール硫酸エステル塩、高級脂肪酸アルキロールアミド硫酸エステル塩、ラウロイルモノエタノールアミドコハク酸ナトリウム、N−パルミトイルアスパラギン酸ジトリエタノールアミン、カゼインナトリウムなどがあげられる。
カチオン界面活性剤としては、たとえば、塩化ステアリルトリメチルアンモニウム、塩化ラウリルトリメチルアンモニウムなどのアルキルトリメチルアンモニウム塩、塩化セチルピリジニウムなどのアルキルピリジニウム塩、塩化ジステアリルジメチルアンモニウムジアルキルジメチルアンモニウム塩、塩化ポリ(N,N’−ジメチル−3,5−メチレンピペリジニウム)、アルキル四級アンモニウム塩、アルキルジメチルベンジルアンモニウム塩、アルキルイソキノリニウム塩、ジアルキルモリホニウム塩、POEアルキルアミン、アルキルアミン塩、ポリアミン脂肪酸誘導体、アミルアルコール脂肪酸誘導体、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウムなどがあげられる。
両性界面活性剤としては、たとえば、2−ウンデシル−N,N,N−(ヒドロキシエチルカルボキシメチル)−2−イミダゾリンナトリウム、2−ココイル−2−イミタゾリニウムヒドロキサイド−1−カルボキシエチロキシ2ナトリウム塩などのイミダゾリン系両性界面活性剤、2−ヘプタデシル−N−カルボキシメチル−N−ヒドロキシエチルイミダゾリニウムベタイン、ラウリルジメチルアミノ酢酸ベタイン、アルキルベタイン、アミドベタイン、スルホベタインなどのベタイン系界面活性剤などがあげられる。
非イオン界面活性剤としては、たとえば、ソルビタンモノオレエート、ソルビタンモノイソステアレート、ソルビタンモノラウレート、ソルビタンモノパルミテート、ソルビタンモノステアレート、ソルビタンセスキオレエート、ソルビタントリオレエート、ペンタ2−エチルヘキシル酸ジグリセロールソルビタン、テトラ2−エチルヘキシル酸ジグリセロールソルビタンなどのソルビタン脂肪酸エステル類、モノ綿実油脂肪酸グリセリン、モノエルカ酸グリセリン、セスキオレイン酸グリセリン、モノステアリン酸グリセリン、α,α’−オレイン酸ピログルタミン酸グリセリン、モノステアリン酸グリセリンリンゴ酸などのグリセリンポリグリセリン脂肪酸類、モノステアリン酸プロピレングリコールなどのプロピレングリコール脂肪酸エステル類、硬化ヒマシ油誘導体、グリセリンアルキルエーテル、POEソルビタンモノオレエート、POEソルビタンモノステアレート、POEソルビタンモノオレート、POEソルビタンテトラオレエートなどのPOEソルビタン脂肪酸エステル類、POEソルビットモノラウレート、POEソルビットモノオレエート、POEソルビットペンタオレエート、POEソルビットモノステアレートなどのPOEソルビット脂肪酸エステル類、POEグリセリンモノステアレート、POEグリセリンモノイソステアレート、POEグリセリントリイソステアレートなどのPOEモノオレエートなどのPOEグリセリン脂肪酸エステル類、POEジステアレート、POEモノジオレエート、ジステアリン酸エチレングリコールなどのPOE脂肪酸エステル類、POEラウリルエーテル、POEオレイルエーテル、POEステアリルエーテル、POEベヘニルエーテル、POE2−オクチルドデシルエーテル、POEコレスタノールエーテルなどのPOEアルキルエーテル類、プルロニックなどのプルロニック型類、POE・POP−セチルエーテル、POE・POP−2−デシルテトラデシルエーテル、POE・POP−モノブチルエーテル、POE・POP−水添ラノリン、POE・POP−グリセリンエーテルなどのPOE・POP(ポリオキシプロピレン)アルキルエーテル類、テトロニックなどのテトラPOE・テトラPOP−エチレンジアミン縮合物類、POEヒマシ油、POE硬化ヒマシ油、POE硬化ヒマシ油モノイソステアレート、POE硬化ヒマシ油トリイソステアレート、POE硬化ヒマシ油モノピログルタミン酸モノイソステアリン酸ジエステル、POE硬化ヒマシ油マレイン酸などのPOEヒマシ油硬化ヒマシ油誘導体、POEソルビットミツロウなどのPOE−ミツロウ・ラノリン誘導体、ヤシ油脂肪酸ジエタノールアミド、ラウリン酸モノエタノールアミド、脂肪酸イソプロパノールアミドなどのアルカノールアミド、POE−プロピレングリコール脂肪酸エステル、POEアルキルアミン、POE脂肪酸アミド、ショ糖脂肪酸エステル、アルキルエトキシジメチルアミンオキシド、トリオレイルリン酸などがあげられる。
保湿剤としては、たとえば、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、グリセリン、1,3−ブチレングリコール、キシリトール、ソルビトール、マルチトール、コンドロイチン硫酸、ヒアルロン酸、ムコイチン硫酸、カロニン酸、アテロコラーゲン、コレステリル−12−ヒドロキシステアレート、乳酸ナトリウム、胆汁酸塩、dl−ピロリドンカルボン酸塩、短鎖可溶性コラーゲン、ジグリセリン(EO)PO付加物、イザヨイバラ抽出物、セイヨウノコギリソウ抽出物、メリロート抽出物などがあげられる。
天然の水溶性高分子としては、たとえば、アラアビアガム、トラガカントガム、ガラクタン、グアガム、キャロブガム、カラヤガム、カラギーナン、ペクチン、カンテン、クインスシード(マルメロ)、アルゲコロイド(カッソウエキス)、コメデンプン、トウモロコシデンプン、バレイショデンプン、コムギデンプンなどの植物系高分子、グリチルリチン酸、キサンタンガム、デキストラン、サクシノグルカン、ブルランなどの微生物系高分子、コラーゲン、カゼイン、アルブミン、ゼラチンなどの動物系高分子などがあげられる。
半合成の水溶性高分子としては、たとえば、カルボキシメチルデンプン、メチルヒドロキシプロピルデンプンなどのデンプン系高分子、メチルセルロース、エチルセルロース、メチルヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、セルロース硫酸ナトリウム、ヒドロキシプロピルセルロース、カルボキシメチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウムなどのセルロース系高分子、ルギン酸ナトリウム、アルギン酸プロピレングリコールエステルなどのアルギン酸系高分子があげられる。
水溶性合成高分子としては、たとえば、ポリビニルアルコール、ポリビニルメチルエーテル、ポリビニルピロリドン、カルボキシビニルポリマーなどのビニル系高分子、PEG20,000、PEG40,000、PEG60,000、POE・POP共重合体などのポリオキシエチレン系高分子、ポリアクリル酸ナトリウム、ポリアクリルアミドなどのアクリル系高分子、ポリエチレンイミン、カチオンポリマーなどがあげられる。
増粘剤としては、たとえば、アラビアガム、カラギーナン、カラヤガム、トラガカントガム、キャロブガム、クインスシード(マルメロ)、カゼイン、デキストリン、ゼラチン、ペクチン酸ナトリウム、アラギン酸ナトリウム、メチルセルロース、エチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、PVA、PVM、PVP、ポリアクリル酸ナトリウム、カルボキシビニルポリマー、ローカストビーンガム、グアーガム、タマリントガム、ジアルキルジメチルアンモニウム硫酸セルロース、キサンタンガム、ケイ酸アルミニウムマグネシウム、ベントナイト、ヘクトライト、ケイ酸A1Mg(ビーガム)、ラポナイト、無水ケイ酸などがあげられる。
紫外線吸収剤としては、たとえば、パラアミノ安息香酸(PABA)、PABAモノグリセリンエステル、N,N−ジプロポキシPABAエチルエステル、N,N−ジエトキシPABAエチルエステル、N,N−ジメチルPABAエチルエステル、N,N−ジメチルPABAブチルエステル、N,N−ジメチルPABAエチルエステルなどの安息香酸系紫外線吸収剤があげられる。また、ホモメンチル−N−アセチルアントラニレートなどのアントラニル酸系紫外線吸収剤、アミルサリシレート、メンチルサリシレート、ホモメンチルサリシレート、オクチルサリシレート、フェニルサリシレート、ベンジルサリシレート、p−イソプロパノールフェニルサリシレートなどのサリチル酸系紫外線吸収剤、オクチルシンナメート、エチル−4−イソプロピルシンナメート、メチル−2,5−ジイソプロピルシンナメート、エチル−2,4−ジイソプロピルシンナメート、メチル−2,4−ジイソプロピルシンナメート、プロピル−p−メトキシシンナメート、イソプロピル−p−メトキシシンナメート、イソアミル−p−メトキシシンナメート、オクチル−p−メトキシシンナメート(2−エチルヘキシル−p−メトキシシンナメート)、2−エトキシエチル−p−メトキシシンナメート、シクロヘキシル−p−メトキシシンナメート、エチル−α−シアノ−β−フェニルシンナメート、2−エチルヘキシル−α−シアノ−β−フェニルシンナメート、グリセリルモノ−2−エチルヘキサノイル−ジパラメトキシシンナメート、トリメトキシケイ皮酸メチルビス(トリメチルシロキシ)シリルイソペンチルなどの桂皮酸系紫外線吸収剤があげられる。2,4−ジヒドロキシベンゾフェノン、2,2’−ジヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン、2,2’−ジヒドロキシ−4,4’−ジメトキシベンゾフェノン、2,2’,4,4’−テトラヒドロキシベンゾフェノン、2−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン、2−ヒドロキシ−4−メトキシ−4’−メチルベンゾフェノン、2−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン−5−スルホン酸塩、4−フェニルベンゾフェノン、2−エチルヘキシル−4’−フェニル−ベンゾフェノン−2−カルボキシレート、2−ヒドロキシ−4−n−オクトキシベンゾフェノン、4−ヒドロキシ−3−カルボキシベンゾフェノンなどのベンゾフェノン系紫外線吸収剤、3−(4’−メチルベンジリデン)−d,l−カンファー、3−ベンジリデン−d,l−カンファー、2−フェニル−5−メチルベンゾキサゾール、2,2’−ヒドロキシ−5−メチルフェニルベンゾトリアゾール、2−(2’−ヒドロキシ−5’−t−オクチルフェニル)ベンゾトリアゾール、2−(2’−ヒドロキシ−5’−メチルフェニルベンゾトリアゾール、ジベンザラジン、ジアニソイルメタン、4−メトキシ−4’−t−ブチルジベンゾイルメタン、5−(3,3−ジメチル−2−ノルボルニリデン)−3−ペンタン−2−オンなどがあげられる。
金属イオン封鎖剤としては、たとえば、1−ヒドロキシエタン−1,1−ジフォスホン酸、1−ヒドロキシエタン−1,1−ジフォスホン酸四ナトリウム塩、エデト酸二ナトリウム、エデト酸三ナトリウム、エデト酸四ナトリウム、クエン酸ナトリウム、ポリリン酸ナトリウム、メタリン酸ナトリウム、グルコン酸、リン酸、クエン酸、アスコルビン酸、コハク酸、エデト酸、エチレンジアミンヒドロキシエチル三酢酸3ナトリウムなどがあげられる。
低級アルコールとしては、たとえば、エタノール、プロパノール、イソプロパノール、イソブチルアルコール、t−ブチルアルコールなどがあげられる。
多価アルコールとしては、たとえば、エチレングリコール、プロピレングリコール、トリメチレングリコール、1,2−ブチレングリコール、1,3−BG、テトラメチレングルコール、2,3−ブチレングルコール、ペンタメチレングルコール、2−ブテン−1,4−ジオール、ヘキシレングリコール、オクチレングリコールなど2価アルコール、グリセリン、トリメチロールプロパンなどの3価アルコール、ペンタエリスリトールなどの4価アルコール、キシリトールなどの5価アルコール、ソルビトール、マンニトールなどの6価アルコール、ジエチレングリコール、ジプロピレングリコール、トリエチレングルコール、ポリプロピレングリコール、テトラエチレングリコール、ジグリセリン、PEG、トリグリセリン、テトラグリセリン、ポリグリセリンなどの多価アルコール重合体があげられる。
また、EGモノメチルエーテル、EGモノエチルエーテル、EGモノブチルエーテル、EGモノフェニルエーテル、EGモノヘキシルエーテル、EGモノ2−メチルヘキシルエーテル、EGイソアミルエーテル、EGベンジルエーテル、EGイソプロピルエーテル、EGジメチルエーテル、EGジエチルエーテル、EGジブチルエーテル、ジエチレングリコールモノメチルエーテル、ジエチレングリコールモノエチルエーテル、ジエチレングリコールモノブチルエーテル、ジエチレングリコールジメチルエーテル、ジエチレングリコールジエチルエーテル、ジエチレングリコールブチルエーテル、ジエチレングリコールメチルエチルエーテル、トリエチレングリコールモノメチルエーテル、トリエチレングリコールモノエチルエーテル、PGモノメチルエーテル、PGモノエチルエーテル、PGモノブチルエーテル、PGイソプロピルエーテル、ジプロピレングリコールメチルエーテル、ジプロピレングリコールエチルエーテル、ジプロピレングリコールブチルエーテルなどの2価アルコールアルキルエーテル類があげられる。
さらには、EGモノメチルエーテルアセテート、EGモノエチルエーテルアセテート、EGモノブチルエーテルアセテート、EGモノフェニルエーテルアセテート、EGジアジベート、EGジサクシネート、ジエチレングリコールモノエチルエーテルアステート、ジエチレングリコールモノブチルエーテルアセテート、PGモノメチルエーテルアセテート、PGモノエチルエーテルアセテート、PGモノプロピルエーテルアセテート、PGモノフェニルエーテルアセテートなどの2価アルコールエーテルエステル、キシルアルコール、セラキルアルコール、バチルアルコールなどのグリセリンモノアルキルエーテル類、ソルビトール、マルチトール、マルトトリオース、マンニトール、ショ糖、エリトリトール、グルコース、フルクトース、デンプン分解糖、マルトース、キシリトース、デンプン分解糖還元アルコールなどの糖アルコール、グリソリッド、テトラハイドロフルフリルアルコール、POE−テトラハイドロフルフリルアルコール、POPーブチルエーテル、POP・POEーブチルエーテル、トリポリオキシプロピレングリセリンエーテル、POPーグリセリンエーテル、POPーグリセリンエーテルリン酸、POP・POEーペンタンエリスリトールエーテル、ポリグリセリンなどがあげられる。
単糖としては、たとえば、D−グリセリルアルデヒド、ジヒドロキシアセトンなどの三炭糖、D−エリトロース、D−エリトルロース、D−トレオース、エリスリトールなどの四炭糖、L−アラビノース、D−キシロース、L−リキソース、D−アラビノース、D−リボース、D−リブロース、D−キシルロース、L−キシルロースなどの五炭糖、D−グルコース、D−タロース、D−ブシコース、D−ガラクトース、D−フルクトース、L−ガラクトース、L−マンノース、D−タガトースなどの六炭糖、アルドヘプトース、ヘプッロースなど);八炭糖(たとえば、オクツロースなどの七炭糖、2−デオキシ−D−リボース、6−デオキシ−L−ガラクトース、6−デオキシ−L−マンノースなどの;デオキシ糖、D−グルコサミン、D−ガラクトサミン、シアル酸、アミノウロン酸、ムラミン酸などのアミノ糖、D−グルクロン酸、D−マンヌロン酸、L−グルロン酸、D−ガラクツロン酸、L−イズロン酸などのウロン酸があげられる。
オリゴ糖としては、たとえば、ショ糖、グンチアノース、ウンベリフェロース、ラクトース、プランテオース、イソリクノース類、α,α−トレハロース、ラフィノース、リクノース類、ウンビリシン、スタキオースベルバスコース類などがあげられる。
多糖としては、たとえば、セルロース、クインスシード、コンドロイチン硫酸、デンプン、ガラクタン、デルマタン硫酸、グリコーゲン、アラビアガム、ヘパラン硫酸、ヒアルロン酸、トラガントガム、ケラタン硫酸、コンドロイチン、キサンタンガム、ムコイチン硫酸、グアガム、デキストラン、ケラト硫酸、ローカストビンガム、サクシノグルカン、カロニン酸などがあげられる。
アミノ酸としては、たとえば、スレオニン、システインなどの中性アミノ酸、ヒドロキシリジンなどの塩基性アミノ酸などがあげられる。また、アミノ酸誘導体として、たとえば、アシルサルコシンナトリウム(ラウロイルサルコシンナトリウム)、アシルグルタミン酸塩、アシルβ−アラニンナトリウム、グルタチオン、ピロリドンカルボン酸などがあげられる。
有機アミンとしては、たとえば、モノエタノールアミン、ジエタノールアミン、トリエタノールアミン、モルホリン、トリイソプロパノールアミン、2−アミノ−2−メチル−1,3ープロパンジオール、2−アミノ−2−メチル−1−プロパノールなどがあげられる。
高分子エマルジョンとしては、たとえば、アクリル樹脂エマルジョン、ポリアクリル酸エチルエマルジョン、アクリルレジン液、ポリアクリルアルキルエステルエマルジョン、ポリ酢酸ビニル樹脂エマルジョン、天然ゴムラテックスなどがあげられる。
pH調製剤としては、たとえば、乳酸−乳酸ナトリウム、クエン酸−クエン酸ナトリウムなどの緩衝剤などがあげられる。
ビタミン類としては、たとえば、ビタミンA、B1、B2、B6、C、E及びその誘導体、パントテン酸およびその誘導体、ビオチンなどがあげられる。
酸化防止剤としては、たとえば、トコフェロール類、ジブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、没食子酸エステル類などがあげられる。
酸化防止助剤としては、たとえば、リン酸、クエン酸、アスコルビン酸、マレイン酸、マロン酸、コハク酸、フマル酸、ケファリン、ヘキサメタフォスフェイト、フィチン酸、エチレンジアミン四酢酸などがあげられる。
その他の配合可能成分としては、たとえば、エチルパラベン、ブチルパラベンなどの防腐剤、グリチルリチン酸誘導体、グリチルレチン酸誘導体、サリチル酸誘導体、ヒノキチオール、酸化亜鉛、アラントインなどの消炎剤があげられる。
さらには、本発明の美白成分以外の美白剤を配合してもよく、かかる美白剤としてはたとえば、ビタミンC、アスコルビン酸リン酸マグネシウム、アスコルビン酸グルコシド、アルブチン、コウジ酸や、オウバク、オウレン、シコン、シャクヤク、センブリ、バーチ、セージ、ビワ、ニンジン、アロエ、ゼニアオイ、アイリス、ブドウ、ヨクイニン、ヘチマ、ユリ、サフラン、センキュウ、ショウキュウ、オトギリソウ、オノニス、ニンニク、トウガラシ、チンピ、トウキ、海藻など天然物からの各種抽出物、たとえば、ローヤルゼリー、感光素、コレステロール誘導体などの賦活剤、ノニル酸ワレニルアミド、ニコチン酸ベンジルエステル、ニコチン酸β−ブトキシエチルエステル、カプサイシン、ジンゲロン、カンタリスチンキ、イクタモール、タンニン酸、α−ボルネオール、ニコチン酸トコフェロール、イノシトールヘキサニコチネート、シクランデレート、シンナリジン、トラゾリン、アセチルコリン、ベラパミル、セファランチン、γ−オリザノールなどの血行促進剤、硫黄、チアントールなどの抗脂漏剤、トラネキサム酸、チオタウリン、ヒポタウリンなどの抗炎症剤があげられる。
本発明の美白剤を用いる化粧品は、前記成分を配合して常法にしたがって製造することができる。
さらに、本発明はインドールを有効成分として含む美白用食品、美白用健康食品である。
本発明の美白用食品または美白用健康食品は、食品または健康食品における可食成分に加えて、インドールを含むものである。
本発明の美白用食品または美白用健康食品において、インドールは、食品または健康食品の種類、喫食者の年齢、体重、栄養状態などによっても異なるが、概ね食品中に0.01%〜0.8%配合されていればよく、好ましくは0.05%〜0.5%配合されていればよい。
本発明において、食品または健康食品における可食成分とは、通常の食品、たとえば菓子類、惣菜類、冷凍食品などの加工食品、口中清涼剤、ガムなどの口腔用食品、あるいは種々のビタミン剤などのサプリメントなどがあげられる。
これらの可食成分の製造過程または製造後に、インドールを熱水または熱アルコールに溶解して添加することにより、本発明の美白用食品または美白用健康食品とすることができる。
また、前記可食部を製造する際の原料の一つとして用い、他の可食成分とともに、公知の製造方法によって、食品または健康食品として製造することもできる。
本発明で使用されるインドールは極めて微量であり、オレンジなどの香りを有することから、美白用食品または美白用健康食品として、香料の添加を省略することもでき、好都合である。
さらに、サプリメントにおいては、粉末、錠剤、顆粒剤、細粒剤、マイクロカプセル、カプセルなどの剤形を採用できるが、本発明によれば、どのような剤形のサプリメントであっても、その製剤過程もしくは製剤に添加することができる。
以下、実施例により、本発明をさらに詳細に説明するが、本発明は、その精神または主要な特徴から逸脱することなく、他のいろいろな形態で実施できる。したがって、前述の実施形態はあらゆる点で単なる例示に過ぎず、本発明の範囲は特許請求の範囲に示すものであって、明細書本文には何ら拘束されない。さらに、特許請求の範囲に属する変形や変更は全て本発明の範囲内のものである。
実験例1
<チロシナーゼ活性阻害作用>
インドールのチロシナーゼ活性阻害作用を調べた。
20%DMSO含有リン酸緩衝液(pH6.8)に、濃度を変えて溶解したインドール液(20μl)に0.1モルのL−ドーパを含む基質(100μl)に懸濁した酵素液(マッシュルーム由来チロシナーゼ30U シグマ社製 20μl)をよく混合し、37℃の恒温槽中で15分間酵素反応させた。その後、反応停止液として0.1N HCl水溶液(20μl)を加えた(S)。同時に基質と試料に代えてリン酸緩衝液を用いたもの(SB1)、試料に代えてリン酸緩衝液を用いたもの(B1)を調製した。
酵素反応後、リン酸緩衝液(pH6.8)を測定ブランクとして475nmにおける吸光度を測定し、次式に従って、チロシナーゼ活性阻害率(%)を算出した。
阻害率(%)=B1−(S−SB1)/B1×100
結果は、表1に示すとおりであり、インドールは濃度依存的に、チロシナーゼの活性を阻害した。
実施例1
<バニシングクリームの製造>
インドール 0.2
ステアリン酸 5.0
ステアリルアルコール 4.0
ステアリン酸ブチルアルコールエステル 8.0
グリセリンモノステアリン酸エステル 2.0
プロピレングリコール 10.0
グリセリン 4.0
水酸化カリウム 0.2
防腐剤・抗酸化剤 適 量
香料 適 量
精製水 残 余
なお、上記の組成は、重量部であることを表す。
精製水にプロピレングリコールと水酸化カリウム及びインドールを加え溶解し、加熱して70℃に保つ(水相)。他の成分を混合し加熱融解して70℃に保つ(油相)。水相に油相を徐々に加え、全部加え終わってからしばらくその温度を保ち反応を起こさせる。その後ホモミキサーで均一に乳化し、よく攪拌しながら30℃まで冷却することにより、美白用バニシングクリームを製造した。
実施例2
<コールドクリームの製造>
インドール 0.2
固形パラフィン 5.0
ミツロウ 10.0
ワセリン 15.0
流動パラフィン 41.0
グリセリンモノステアリン酸エステル
ポリオキシエチレン 2.0
ソルビタンモノラウリン酸エステル 2.0
ブチルヒドロキシトルエン 0.4
石鹸粉末 0.1
精製水 残 余
香料 適 量
防腐剤 適 量
精製水に石鹸粉末と海藻抽出物及びインドールを加え、加熱溶解して70℃に保つ(水相)。前記以外の成分を混合し加熱融解して70℃に保つ(油相)。水相に油相をかきまぜながら徐々に加え、全部加え終わってからしばらくその温度を保ち反応を起こさせる。その後ホモミキサーで均一に乳化し、よく攪拌しながら30℃まで冷却することにより、美白コールドクリームを製造した。
実施例3
<乳液の製造>
インドール 0.2
マイクロクリスタリンワックス 1.0
ミツロウ 2.0
ラノリン 20.0
流動パラフィン 10.0
スクワラン 5.0
ソルビタンセスキオレイン酸エステル 4.0
ポリオキシエチレン(20モル)
ソルビタンモノオレイン酸エステル 1.0
プロピレングリコール 7.0
精製水 残 余
香料 適 量
防腐剤・抗酸化剤 適 量
精製水にポリエチレングリコールとトリエタノールアミン及びインドールを加え加熱溶解して70℃に保つ(水相)。他の成分を混合し加熱融解して70℃に保つ(油相)。水相に油相を加え予備乳化を行いホモミキサーで均一に乳化し、乳化後よく攪拌しながら30℃まで冷却することにより、美白乳液を製造した。
実施例4
<化粧水の製造>
(アルコール相)
95%エチルアルコール 10.0
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 2.0
プロピレングリコール 0.1
オレイルアルコール 0.1
レシチン 2.5
(水相)
インドール 0.2
グリセリン 5.0
精製水 残 余
紫外線吸収剤 適 量
アルコール相および水相の各成分を混合、溶解させたのち、水相およびアルコール相をそれぞれ可溶化することにより美白化粧水を製造した。
実施例5
<ピールオフ型パックの製造>
(アルコール相)
95%エタノール 10.0
ポリオキシエチレン(15モル)
オレイルアルコールエーテル 2.0
防腐剤 適 量
香料 適 量
(水相)
インドール 0.2
ポリビニルアルコール 12.0
グリセリン 3.0
ポリエチレングリコール1500 1.0
精製水 残 余
精製水に水相の成分を80℃で混合溶解させて水相液を調製し、50℃まで冷却する。ポリビニルアルコールにアルコール相の各成分を室温で混合溶解し水相液を調整する。水相液にアルコール相液を加えて、均一になるまで混合し、放冷することにより、美白ピールオフ型パックを製造した。
実施例6
<美白スキンローションの製造>
(A)成分
エタノール 10.0
モノラウリン酸
ポリオキシエチレン(20モル)ソルビタン 5.0
ジブチルヒドロキシトルエン 0.01
香料 0.05
(B)成分
インドール 0.2
グリセリン 5.0
キサンタンガム 0.1
ヒドロキシエチルセルロース 0.1
精製水 残 余
上記(A)成分を混合し、均一に溶解したのち、さらに(B)成分を加えて攪拌して分散させ、ついで容器に充填することにより、美白スキンローションを製造した。
実施例7
<日焼け止めクリームの製造>
(A)成分
親油型モノステアリン酸グリセリル 0.1
ポリオキシエチレンセチルエーテル 0.1
テトラオレイン酸ポリオキシエチレン
ソルビット 0.05
ベヘニルアルコール 5.0
トリエチルヘキサノイン 7.0
メトキシケイヒ酸エチルヘキシル 6.0
オキシベンゾン 2.0
(B)成分
キサンタンガム 0.3
ジラウロイルグルタミン酸リシン
ナトリウム液 0.1
1、3ブチレングリコール 0.1
インドール 0.2
精製水 残 余
(A)成分と(B)成分をそれぞれ80℃まで攪拌混合した後、80℃でホモミキサー(5000rmp)で攪拌しながら(B)成分に(A)成分を添加する。80℃のまま、5分間攪拌を続ける。その後、攪拌しながら室内まで冷却を行い日焼け止めクリームを製造した。
実施例8
<クレンジングジェルの製造>
(A)成分
インドール 0.2
ジラウロイルグルタミン酸ナトリウム液 0.3
グリセリン 20.0
ソルビトール 3.5
精製水 残 余
(B)成分
流動パラフィン 47.0
イソノナン酸イソノニル 15.0
メチルポリシロキサン 5.0
デカメチルシクロペンタシロキサン 5.0
トリイソステアリン酸ポリオキシエチ
レングリセリル 2.0
(A)成分を40℃で5分間攪拌(800rpm)の後、室温で15分間攪拌(800rpm)する。(B)成分を最初の10分間は約1g/minで攪拌(800rpm)しながら添加し、その後約3g/minで攪拌(800rpm)しながら添加する。脱泡処理を3回行い、クレンジングジェルを製造した。
実施例9
<クレンジングミルクの製造>
(A)成分
インドール 0.2
グリセリン 7.5
グリセリン脂肪酸エステル 0.5
精製水 残 余
(B)成分
ジイソステアリン酸ポリグリセリル 7.0
ジステアリン酸ポリグリセリル 3.0
トリ(カプリル酸/カプリン酸)グリセリル 55.5
(C)成分
キサンタンガム 0.05
精製水 4.95
(A)成分を80℃で加温溶解したものに、(B)成分を80℃で加温溶解したものを、ホモミキサー(6000rpm)で混合し攪拌する。その後、冷却(35℃位)、次に、(C)成分をパドル攪拌しながら投入し、クレンジングミルクを製造した。
実施例10
<美容液の製造>
(A)成分
1,3ブチレングリコール 5.0
グリセリン 5.0
キサンタンガム 0.5
ヒドロキシエチルセルロース 0.5
ヒアルロン酸ナトリウム 0.2
(B)成分
防腐剤 適 量
キレート剤 0.1
精製水 残 余
(C)成分
インドール 0.2
クエン酸ナトリウム 適 量
クエン酸 適 量
(A)成分の1,3ブチレングリコール及びグリセリンに他の成分を攪拌分散する。(B)成分の精製水を加温(70℃)したものに、キレート剤、防腐剤を攪拌溶解後40℃位まで冷却。その後、(B)成分に(A)成分を混合し攪拌する。(A)、(B)の攪拌溶解を確認後、(C)成分でpH調整し、美容液を製造した。
実施例11
<美容サプリメントの製造>
(製品原料)
インドール 0.2
ミツロウ 5.0
グリセリン脂肪酸エステル 2.0
γ-トコフェロール 3.0
オリーブ油 残 余
各原料を混合し、ゼラチン皮膜に包被しソフトカプセルの美容サプリメントを製造した。