JP2021091716A - 3−((ヘテロ−)アリール)−8−アミノ−2−オキソ−1,3−ジアザ−スピロ−[4.5]−デカン誘導体 - Google Patents
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- C—CHEMISTRY; METALLURGY
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- C07B2200/00—Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
- C07B2200/07—Optical isomers
Abstract
Description
R1及びR2は互いに独立して、
−H;
−C1−C6アルキル(直鎖状または分枝状であり、飽和または不飽和であり、非置換であるか、または−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−OCH3、−CN、及び−CO2CH3からなる群から互いに独立して選択される1つ、2つ、3つ、もしくは4つの置換基で置換されている);
3〜12員シクロアルキル部分(飽和または不飽和であり、非置換であるか、または−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−OCH3、−CN、及び−CO2CH3からなる群から互いに独立して選択される1つ、2つ、3つ、もしくは4つの置換基で置換されている)であって、任意選択により、−C1−C6アルキレン−(直鎖状または分枝状であり、飽和または不飽和であり、非置換である)を介して接続している、3〜12員シクロアルキル部分;または
3〜12員ヘテロシクロアルキル部分(飽和または不飽和であり、非置換であるか、または−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−OCH3、−CN、及び−CO2CH3からなる群から互いに独立して選択される1つ、2つ、3つ、もしくは4つの置換基で置換されている)であって、任意選択により、−C1−C6アルキレン−(直鎖状または分枝状であり、飽和または不飽和であり、非置換である)を介して接続している、3〜12員ヘテロシクロアルキル部分;
を意味し、あるいは、
R1及びR2は、それらが結びついている窒素原子と共に環を形成し、またR1及びR2は−(CH2)3−6−;−(CH2)2−O−(CH2)2−;または−(CH2)2−NRA−(CH2)2−を意味し、式中、RAは、−Hまたは−C1−C6アルキル(直鎖状または分枝状であり、飽和または不飽和であり、非置換、または−F、−Cl、−Br、及び−Iからなる群から互いに独立して選択される1つ、2つ、3つ、もしくは4つの置換基で置換されている)を意味し、
好ましくは、R1及びR2が同時に−Hを意味しないことを条件とし、
R3は、
−C1−C6アルキル(直鎖状または分枝状であり、飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である);
3〜12員シクロアルキル部分(飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である)であって、任意選択により、−C1−C6アルキレン−(直鎖状または分枝状であり、飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である)を介して接続している、3〜12員シクロアルキル部分;
3〜12員ヘテロシクロアルキル部分(飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である)であって、任意選択により、−C1−C6アルキレン−(直鎖状または分枝状であり、飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である)を介して接続している、3〜12員ヘテロシクロアルキル部分;
6〜14員アリール部分(非置換、一置換、または多置換である)であって、任意選択により、−C1−C6アルキレン−(直鎖状または分枝状であり、飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である)を介して接続している、6〜14員アリール部分;または
5〜14員ヘテロアリール部分(非置換、一置換、または多置換である)であって、任意選択により、−C1−C6アルキレン−(直鎖状または分枝状であり、飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である)を介して接続している、5〜14員ヘテロアリール部分;
を意味し、
R4は、
−H;
−C1−C6アルキル(直鎖状または分枝状であり、飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である)であって、−C(=O)−、−C(=O)O−、または−S(=O)2−を介して接続している、−C1−C6アルキル;
3〜12員シクロアルキル部分(飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である)であって、任意選択により、−C1−C6アルキレン−(直鎖状または分枝状であり、飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である)を介して接続している、または、任意選択により、−C(=O)−、−C(=O)O−、−C(=O)O−CH2−、もしくは−S(=O)2−を介して接続している、3〜12員シクロアルキル部分;
3〜12員ヘテロシクロアルキル部分(飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である)であって、任意選択により、−C1−C6アルキレン−(直鎖状または分枝状であり、飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である)を介して接続している、または、任意選択により、−C(=O)−、−C(=O)O−、−C(=O)O−CH2−、もしくは−S(=O)2−を介して接続している、3〜12員ヘテロシクロアルキル部分;
6〜14員アリール部分(非置換、一置換、または多置換である)であって、任意選択により、−C1−C6アルキレン−(直鎖状または分枝状であり、飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である)を介して接続している、または、任意選択により、−C(=O)−、−C(=O)O−、−C(=O)O−CH2−、もしくは−S(=O)2−を介して接続している、6〜14員アリール部分;あるいは
5〜14員ヘテロアリール部分(非置換、一置換、または多置換である)であって、任意選択により、−C1−C6アルキレン−(直鎖状または分枝状であり、飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である)を介して接続している、または−C(=O)−、−C(=O)O−、−C(=O)O−CH2−、または−S(=O)2−を介して接続している、5〜14員ヘテロアリール部分;
を意味し、
R5は、
6〜14員アリール部分(非置換、一置換、または多置換である);または
5〜14員ヘテロアリール部分(非置換、一置換、または多置換である);
を意味し、
R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、及びR20は、互いに独立して、−H、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、または−C1−C6アルキル(直鎖状または分枝状であり、飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である)を意味し、
ここで「一置換または多置換」とは、1つ以上の水素原子が、互いに独立して、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−R21、−C(=O)R21、−C(=O)OR21、−C(=O)NR21R22、−C(=O)NH−(CH2CH2−O)1−30−CH3、−O−(CH2CH2−O)1−30−H、−O−(CH2CH2−O)1−30−CH3、=O、−OR21、−OC(=O)R21、−OC(=O)OR21、−OC(=O)NR21R22、−NO2、−NR21R22、−NR21−(CH2)1−6−C(=O)R22、−NR21−(CH2)1−6−C(=O)OR22、−NR23−(CH2)1−6−C(=O)NR21R22、−NR21C(=O)R22、−NR21C(=O)−OR22、−NR23C(=O)NR21R22、−NR21S(=O)2R22、−SR21、−S(=O)R21、−S(=O)2R21、−S(=O)2OR21、及び−S(=O)2NR21R22からなる群から選択される置換基によって置き換えられることを意味し、
式中、
R21、R22、及びR23は、互いに独立して、
−H;
−C1−C6アルキル(直鎖状または分枝状であり、飽和または不飽和であり、非置換であるか、または−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−OH、−NH2、−CO2H、−C(=O)O−C1−C6アルキル、−C(=O)NH2、−C(=O)NHC1−C6アルキル、−C(=O)N(C1−C6−アルキル)2、−O−C1−C6アルキル、及び−S(=O)2−C1−C6アルキルからなる群から互いに独立して選択される1つ、2つ、3つ、もしくは4つの置換基で置換されている);
3〜12員シクロアルキル部分(飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である)であって、任意選択により、−C1−C6アルキレン−(直鎖状または分枝状であり、飽和または不飽和であり、非置換であるか、または−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−OH、−NH2、−C1−C6アルキル、及び−O−C1−C6アルキルからなる群から互いに独立して選択される1つ、2つ、3つ、もしくは4つの置換基で置換されている)を介して接続している、3〜12員シクロアルキル部分;
3〜12員ヘテロシクロアルキル部分(飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である)であって、任意選択により、−C1−C6アルキレン−(直鎖状または分枝状であり、飽和または不飽和であり、非置換であるか、または−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−OH、−NH2、−C1−C6アルキル、及び−O−C1−C6アルキルからなる群から互いに独立して選択される1つ、2つ、3つ、もしくは4つの置換基で置換されている)を介して接続している、3〜12員ヘテロシクロアルキル部分;
6〜14員アリール部分(非置換、一置換、または多置換である)であって、任意選択により、−C1−C6アルキレン−(直鎖状または分枝状であり、飽和または不飽和であり、非置換であるか、または−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−OH、−NH2、−C1−C6アルキル、及び−O−C1−C6アルキルからなる群から互いに独立して選択される1つ、2つ、3つ、もしくは4つの置換基で置換されている)を介して接続している、6〜14員アリール部分;
5〜14員ヘテロアリール部分(非置換、一置換、または多置換である)であって、任意選択により、−C1−C6アルキレン−(直鎖状または分枝状であり、飽和または不飽和であり、非置換であるか、または−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−OH、−NH2、−C1−C6アルキル、及び−O−C1−C6アルキルからなる群から互いに独立して選択される1つ、2つ、3つ、もしくは4つの置換基で置換されている)を介して接続している、5〜14員ヘテロアリール部分;
を意味し、
あるいは、−C(=O)NR21R22、−OC(=O)NR21R22、−NR21R22、−NR23−(CH2)1−6−C(=O)NR21R22、−NR23C(=O)NR21R22、または−S(=O)2NR21R22内のR21及びR22は、それらが結びついている窒素原子と共に環を形成し、またR21及びR22は、−(CH2)3−6−;−(CH2)2−O−(CH2)2−;−(CH2)2−S(=O)2−(CH2)2−、または−(CH2)2−NRB−(CH2)2−を意味し、式中、RBは、−H、−C1−C6アルキル、−C(=O)−C1−C6アルキル、または−S(=O)2−C1−C6アルキルを意味し、当該C1−C6アルキルは、直鎖状または分枝状であり、飽和または不飽和であり、非置換であるか、または−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−CO2H、−C(=O)O−C1−C6アルキル、及び−C(=O)NH2からなる群から互いに独立して選択される1つ、2つ、3つ、もしくは4つの置換基で置換されており;当該環は、非置換であるか、または−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−OH、−NH2、−C1−C6アルキル、及び−O−C1−C6アルキルからなる群から互いに独立して選択される1つ、2つ、3つ、もしくは4つの置換基で置換されている)、
またはその生理学的に許容される塩に関する。
・R1は、−Hまたは−CH3を意味し、
・R2は、3〜12員シクロアルキル部分(飽和または不飽和であり、非置換である)を意味し、前記3〜12員シクロアルキル部分は、非置換の−CH2−、好ましくは−CH2−シクロアルキル、−CH2−シクロブチル、または−CH2−シクロペンチルを介して接続し、あるいはR2は、3〜12員ヘテロシクロアルキル部分(飽和または不飽和であり、非置換である)を意味し、前記3〜12員ヘテロシクロアルキル部分は、非置換の−CH2−、好ましくは−CH2−オキセタニルまたは−CH2−テトラヒドロフラニルを介して接続している。
−F;−Cl;−Br;−I;
−CN;−C1−C4アルキル;−CF3;−C1−C4アルキル−C(=O)NH2;−C1−C4アルキル−S(=O)2−C1−C4アルキル;
−C(=O)−C1−C4アルキル;−C(=O)OH;−C(=O)O−C1−C4アルキル;−C(=O)NH2;−C(=O)NHC1−C4アルキル;−C(=O)N(C1−C4アルキル)2;−C(=O)NH(C1−C4アルキル−OH);−C(=O)N(C1−C4アルキル)(C1−C4アルキル−OH);−C(=O)NH−(CH2CH2O)1−30−CH3;
−NH2;−NHC1−C4アルキル;−N(C1−C4アルキル)2;−NHC1−C4アルキル−OH;−NCH3C1−C4アルキル−OH;−NH−C1−C4アルキル−C(=O)NH2;−NCH3−C1−C4アルキル−C(=O)NH2;−NHC(=O)−C1−C4アルキル;−NCH3C(=O)−C1−C4アルキル;
−OH;−O−C1−C4アルキル;−OCF3;−O−C1−C4アルキル−CO2H;−O−C1−C4アルキル−C(=O)O−C1−C4アルキル;−O−C1−C4アルキル−CONH2;
−S−C1−C4アルキル;−S(=O)C1−C4アルキル;−S(=O)2C1−C4アルキル;及び−S(=O)2N(C1−C4アルキル)2;
−3〜12員シクロアルキル(飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である)であって、任意選択により、−CH2−、−NH−、−NCH3−、−NH−(CH2)1−3−、−NCH3(CH2)1−3−、−(C=O)−、−NHC(=O)−、−NCH3C(=O)−、−C(=O)NH−(CH2)1−3−、−C(=O)NCH3−(CH2)1−3−を介して接続している、−3〜12員シクロアルキル;
−3〜12員ヘテロシクロアルキル(飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である)であって、任意選択により、−CH2−、−NH−、−NCH3−、−NH−(CH2)1−3−、−NCH3(CH2)1−3−、−(C=O)−、−NHC(=O)−、−NCH3C(=O)−、−C(=O)NH−(CH2)1−3−、−C(=O)NCH3−(CH2)1−3−を介して接続している、−3〜12員ヘテロシクロアルキル;
−6〜14員アリール(非置換、一置換、または多置換である)であって、任意選択により、−CH2−、−NH−、−NCH3−、−NH−(CH2)1−3−、−NCH3(CH2)1−3−、−(C=O)−、−NHC(=O)−、−NCH3C(=O)−、−C(=O)NH−(CH2)1−3−、−C(=O)NCH3−(CH2)1−3−を介して接続している、−6〜14員アリール;あるいは
−5〜14員ヘテロアリール(非置換、一置換、または多置換である)であって、任意選択により、−CH2−、−NH−、−NCH3−、−NH−(CH2)1−3−、−NCH3(CH2)1−3−、−(C=O)−、−NHC(=O)−、−NCH3C(=O)−、−C(=O)NH−(CH2)1−3−、−C(=O)NCH3−(CH2)1−3−を介して接続している、−5〜14員ヘテロアリール;
からなる群から互いに独立して選択される1つ、2つ、3つ、もしくは4つの置換基で置換されている。
R1、R2、R3、R4、及びR5は、上で定義のとおりであり;
RCは、−H、−OH、−F、−CN、または−C1−C4アルキル、好ましくは−Hまたは−OHを意味し、
RDは、−Hまたは−Fを意味する)、
またはその生理学的に許容される塩を有する。
R1は、−Hまたは−CH3を意味し、
R2は、−C1−C6アルキル(直鎖状または分枝状であり、飽和であり、非置換である);−CH2−を介して接続しているシクロプロピル;または−CH2−を介して接続しているテトラヒドロピラニルを意味し、
R3は、−フェニル、ベンジル、−チエニル、または−ピリジニル(各場合において、非置換であるか、または−F、−Cl、−CN、−CH3、−CH2CH3、−CH2F、−CHF2、−CF3、−OCF3、−OH、−OCH3、−C(=O)NH2、C(=O)NHCH3、−C(=O)N(CH3)2、−NH2、−NHCH3、−N(CH3)2、−NHC(=O)CH3、−CH2OH、SOCH3、及びSO2CH3からなる群から互いに独立して選択される1つ、2つ、3つ、もしくは4つの置換基で置換されている)を意味し、あるいは
R4は、
−H;
−C1−C6アルキル(直鎖状または分枝状であり、飽和であり、非置換であるか、または−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−OH、−O−C1−C4アルキル、−C(=O)NH−C1−C6アルキル、−C(=O)N(C1−C6アルキル)2または−C(=O)NRR’からなる群から互いに独立して選択される1つ、2つ、3つ、もしくは4つの置換基で置換されており、式中、R及びR’は、それらが結びついている窒素原子と共に環を形成し、またR及びR’は、−(CH2)3−5−を意味する);
3〜6員シクロアルキル(非置換であるか、または−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−OH、及び−O−C1−C4アルキルからなる群から互いに独立して選択される1つ、2つ、3つ、もしくは4つの置換基で置換されている)であって、−C1−C6アルキレンを介して接続している、3〜6員シクロアルキル;
3〜6員ヘテロシクロアルキル(非置換であるか、または−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−OH、及び−O−C1−C4アルキルからなる群から互いに独立して選択される1つ、2つ、3つ、もしくは4つの置換基で置換されている)であって、−C1−C6アルキレンを介して接続している、3〜6員ヘテロシクロアルキル;
−フェニル(非置換であるか、または−OCH3で一置換されている)であって、−C1−C6アルキレン−を介して接続している、−フェニル;あるいは
−ピリジル(非置換、一置換、または多置換である)であって、−C1−C6アルキレン−を介して接続している、−ピリジル;
を意味し、
R5は、
−フェニル、−1,2−ベンゾジオキソール、−ピラジニル、−ピリダジニル、−ピリジニル、−ピリミジニル、−チエニル、−イミダゾリル、−ベンゾイミダゾリル、−チアゾリル、−1,3,4−チアジアゾリル、−ベンゾチアゾリル、−オキサゾリル、−ベンゾオキサゾリル、−ピラゾリル、−キノリニル、−イソキノリニル、−キナゾリニル、−インドリル、−インドリニル、−ベンゾ[c][1,2,5]オキサジアゾリル、−イミダゾ[1,2−a]ピラジニル、または−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジニルを意味し、各場合において、これらは非置換であるか、または
−F;−Cl;−Br;−I;
−CN;−C1−C4アルキル;−C1−C4アルキル−OH;−CF3;−C1−C4アルキル−CF3;−C1−C4アルキル−C(=O)NH2;−C1−C4アルキル−C(=O)NHC1−C6アルキル;−C1−C4アルキル−C(=O)N(C1−C6アルキル)2;−C1−C4アルキル−S(=O)2−C1−C4アルキル;
−C(=O)−C1−C4アルキル;−C(=O)OH;−C(=O)O−C1−C4アルキル;−C(=O)NH2;−C(=O)NHC1−C4アルキル;−C(=O)N(C1−C4アルキル)2;−C(=O)NH(C1−C4アルキル−OH);−C(=O)N(C1−C4アルキル)(C1−C4アルキル−OH);−C(=O)NH−(CH2CH2O)1−30−CH3;
−NH2;−NHC1−C4アルキル;−N(C1−C4アルキル)2;−NHC1−C4アルキル−OH;−NCH3C1−C4アルキル−OH;−NH−C1−C4アルキル−C(=O)NH2;−NCH3−C1−C4アルキル−C(=O)NH2;−NHC(=O)−C1−C4アルキル;−NCH3C(=O)−C1−C4アルキル;
−OH;−O−C1−C4アルキル;−OCF3;−O−C1−C4アルキル−CO2H;−O−C1−C4アルキル−C(=O)O−C1−C4アルキル;−O−C1−C4アルキル−CONH2;
−S−C1−C4アルキル;−S(=O)C1−C4アルキル;−S(=O)2C1−C4アルキル;及び−S(=O)2N(C1−C4アルキル)2;
−3〜12員シクロアルキル(飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である)であって、任意選択により、−CH2−、−O−、−NH−、−NCH3−、−NH−(CH2)1−3−、−NCH3(CH2)1−3−、−(C=O)−、−NHC(=O)−、−NCH3C(=O)−、−C(=O)NH−(CH2)1−3−、−C(=O)NCH3−(CH2)1−3−を介して接続している、−3〜12員シクロアルキル;
−3〜12員ヘテロシクロアルキル(飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である)であって、任意選択により、−CH2−、−O−、−NH−、−NCH3−、−NH−(CH2)1−3−、−NCH3(CH2)1−3−、−(C=O)−、−NHC(=O)−、−NCH3C(=O)−、−C(=O)NH−(CH2)1−3−、−C(=O)NCH3−(CH2)1−3−を介して接続している、−3〜12員ヘテロシクロアルキル;
−6〜14員アリール(非置換、一置換、または多置換である)であって、任意選択により、−CH2−、−O−、−NH−、−NCH3−、−NH−(CH2)1−3−、−NCH3(CH2)1−3−、−(C=O)−、−NHC(=O)−、−NCH3C(=O)−、−C(=O)NH−(CH2)1−3−、−C(=O)NCH3−(CH2)1−3−を介して接続している、−6〜14員アリール;あるいは
−5〜14員ヘテロアリール(非置換、一置換、または多置換である)であって、任意選択により、−CH2−、−O−、−NH−、−NCH3−、−NH−(CH2)1−3−、−NCH3(CH2)1−3−、−(C=O)−、−NHC(=O)−、−NCH3C(=O)−、−C(=O)NH−(CH2)1−3−、−C(=O)NCH3−(CH2)1−3−を介して接続している、−5〜14員ヘテロアリール;
からなる群から互いに独立して選択される1つ、2つ、3つ、もしくは4つの置換基で置換されており;
R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、及びR20は、−Hを意味する。
R1は、−Hまたは−CH3を意味し、及び/または
R2は、−C1−C6アルキル(直鎖状または分枝状であり、飽和であり、非置換である)を意味し、好ましくは、R2は、−CH3または−CH2CH3を意味し、より好ましくは、R1及びR2は、いずれも−CH3を意味し、及び/または
R3は、−フェニル、−チエニル、または−ピリジニル(各場合において、非置換であるか、または−F、−Cl、−CN、−CH3、−CH2CH3、−CH2F、−CHF2、−CF3、−OCF3、−OH、−OCH3、−C(=O)NH2、C(=O)NHCH3、−C(=O)N(CH3)2、−NH2、−NHCH3、−N(CH3)2、−NHC(=O)CH3、−CH2OH、SOCH3、及びSO2CH3からなる群から互いに独立して選択される1つ、2つ、3つ、もしくは4つの置換基で置換されている)を意味し、好ましくは、R3は、−フェニル、−チエニル、または−ピリジニル(各場合において、非置換であるか、または−Fで置換されている)を意味し、より好ましくは、R3は、フェニル(非置換である)を意味し、及び/または
R4は、
−H;
−C1−C6アルキル(直鎖状または分枝状であり、飽和であり、非置換であるか、または−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−OH、及び−O−C1−C4アルキルからなる群から互いに独立して選択される1つ、2つ、3つ、もしくは4つの置換基で置換されている);あるいは
3〜6員シクロアルキル(非置換であるか、または−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−OH、及び−O−C1−C4アルキルからなる群から互いに独立して選択される1つ、2つ、3つ、もしくは4つの置換基で置換されている)であって、−C1−C6アルキレンを介して接続している、3〜6員シクロアルキルを意味し、好ましくは、R4は、3〜6員シクロアルキル(非置換であるか、または−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−OH、及び−O−C1−C4アルキルからなる群から互いに独立して選択される1つ、2つ、3つ、もしくは4つの置換基で置換されている)であって、−CH2−または−CH2CH2−を介して接続している、3〜6員シクロアルキルを意味し、より好ましくは、R4は、−シクロブチル(非置換であるか、または−OHで一置換されている)であって、−CH2−を介して接続している、−シクロブチルを意味し、及び/または
R5は、−フェニル、−ピラジニル、−ピリダジニル、−ピリジニル、−ピリミジニル、−チエニル、またはイミダゾ[1,2−a]ピラジンを意味し、各場合において、これらは非置換であるか、または、−F;−Cl;−Br;−I;−CN;−OH;−C1−C4アルキル;−CF3;−3〜12員シクロアルキル(飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である);好ましくはシクロプロピル(飽和であり、非置換である);−3〜12員ヘテロシクロアルキル(飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である);好ましくは−ピロリジニル、−モルホリニル、−ピペラジニル、−チオモルホリニル、または−チオモルホリニルジオキシド(各場合において、飽和であり、非置換であるか、または−C1−C4アルキルで一置換されている);−6〜14員アリール(非置換、一置換、または多置換である);好ましくは−フェニル(非置換である);−O−C1−C4アルキル;−S−C1−C4アルキル;−C(=O)OH;−C(=O)O−C1−C4アルキル;−C(=O)NH2;−C(=O)NHC1−C4アルキル;−C(=O)N(C1−C4アルキル)2;−C(=O)N(C1−C4アルキル)(C1−C4アルキル−OH);−C(=O)NH−(CH2)1−3−3〜12員シクロアルキル(飽和または不飽和であり、非置換であるか、または−OHで一置換されている);好ましくは−C(=O)NH−(CH2)1−3シクロブチル(飽和または不飽和であり、非置換であるか、または−OHで一置換されている);−C(=O)−3〜12員ヘテロシクロアルキル(飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である);好ましくは−C(=O)−モルホリニル(飽和であり、非置換である);−S(=O)C1−C4アルキル;−S(=O)2C1−C4アルキル;及び−S(=O)2N(C1−C4アルキル)2からなる群から互いに独立して選択される1つ、2つ、3つ、もしくは4つの置換基で置換されており;及び/または
R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、及びR20は、−Hを意味する。
R2は、−Hまたは−CH3を意味し、
R3は、−フェニルまたは−3−フルオロフェニルを意味し、
RCは、−Hまたは−OHを意味し、
REは、−H、−CH3、−F、−CF3、−シクロプロピル、−アジリジニル、−OH;−O−C1−C4アルキル;−OCF3;−O−C1−C4アルキル−CO2H;−O−C1−C4アルキル−C(=O)O−C1−C4アルキル;または−O−C1−C4アルキル−CONH2を意味し、
RFは、
−CF3、−シクロプロピル、−S(=O)2CH3、
−NH2;−NHC1−C4アルキル;−N(C1−C4アルキル)2;−NHC1−C4アルキル−OH;−NCH3C1−C4アルキル−OH;−NH−C1−C4アルキル−C(=O)NH2;−NCH3−C1−C4アルキル−C(=O)NH2;−NHC(=O)−C1−C4アルキル;−NCH3C(=O)−C1−C4アルキル;
−6〜14員アリール(非置換、一置換、または多置換である);または
−5〜14員ヘテロアリール(非置換、一置換、または多置換である);
を意味し、
Uは、=CH−または=N−を意味し、
Vは、=CH−または=N−を意味する)、
またはその生理学的に許容される塩を有する。
R2は、−Hまたは−CH3を意味し、
R3は、−フェニルまたは−3−フルオロフェニルを意味し、
RHは、
−CN;−C1−C4アルキル;−CF3;−C1−C4アルキル−C(=O)NH2;−C1−C4アルキル−S(=O)2−C1−C4アルキル;−C(=O)−C1−C4アルキル;−C(=O)OH;−C(=O)O−C1−C4アルキル;−C(=O)NH2;−C(=O)NHC1−C4アルキル;−C(=O)N(C1−C4アルキル)2;−C(=O)NH(C1−C4アルキル−OH);−C(=O)N(C1−C4アルキル)(C1−C4アルキル−OH);−C(=O)NH−(CH2CH2O)1−30−CH3;
−3〜12員シクロアルキル(飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である)であって、任意選択により、−CH2−、−NH−、−NCH3−、−NH−(CH2)1−3−、−NCH3(CH2)1−3−、−(C=O)−、−NHC(=O)−、−NCH3C(=O)−、−C(=O)NH−(CH2)1−3−、−C(=O)NCH3−(CH2)1−3−を介して接続している、−3〜12員シクロアルキル;または
−3〜12員ヘテロシクロアルキル(飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である);6〜14員アリール(非置換、一置換、または多置換である)(ここで、3〜12員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、−CH2−、−NH−、−NCH3−、−NH−(CH2)1−3−、−NCH3(CH2)1−3−、−(C=O)−、−NHC(=O)−、−NCH3C(=O)−、−C(=O)NH−(CH2)1−3−、−C(=O)NCH3−(CH2)1−3−を介して接続している)
を意味し、
RGは、
−CF3、−S(=O)2CH3;
−NH2;−NHC1−C4アルキル;−N(C1−C4アルキル)2;−NHC1−C4アルキル−OH;−NCH3C1−C4アルキル−OH;−NH−C1−C4アルキル−C(=O)NH2;−NCH3−C1−C4アルキル−C(=O)NH2;−NHC(=O)−C1−C4アルキル;−NCH3C(=O)−C1−C4アルキル;
−3〜12員シクロアルキル(飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である)であって、任意選択により、−CH2−、−NH−、−NCH3−、−NH−(CH2)1−3−、−NCH3(CH2)1−3−、−(C=O)−、−NHC(=O)−、−NCH3C(=O)−、−C(=O)NH−(CH2)1−3−、−C(=O)NCH3−(CH2)1−3−を介して接続している、−3〜12員シクロアルキル;または
−3〜12員ヘテロシクロアルキル(飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である);6〜14員アリール(非置換、一置換、または多置換である)(ここで、3〜12員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、−CH2−、−NH−、−NCH3−、−NH−(CH2)1−3−、−NCH3(CH2)1−3−、−(C=O)−、−NHC(=O)−、−NCH3C(=O)−、−C(=O)NH−(CH2)1−3−、−C(=O)NCH3−(CH2)1−3−を介して接続している)
を意味する)、
またはその生理学的に許容される塩を有する。
・NOP受容体におけるアゴニスト活性を有するが、MOP受容体における顕著な活性を有しない;
・NOP受容体におけるアゴニスト活性を有するが、KOP受容体における顕著な活性を有しない;
・NOP受容体におけるアゴニスト活性を有するが、DOP受容体における顕著な活性を有しない;
・NOP受容体におけるアゴニスト活性を有するが、MOP受容体における顕著な活性を有さず、さらにKOP受容体における顕著な活性も有しない;
・NOP受容体におけるアゴニスト活性を有するが、MOP受容体における顕著な活性を有さず、さらにDOP受容体における顕著な活性も有しない;または
・NOP受容体におけるアゴニスト活性を有するが、MOP受容体における顕著な活性を有さず、さらにKOP受容体における顕著な活性も有さず、さらにDOP受容体における顕著な活性も有しない。
・NOP受容体におけるアゴニスト活性及びMOP受容体におけるアゴニスト活性を有する;
・NOP受容体におけるアゴニスト活性、及びMOP受容体におけるアゴニスト活性、ならびにKOP受容体におけるアゴニスト活性を有する;
・NOP受容体におけるアゴニスト活性、及びMOP受容体におけるアゴニスト活性、ならびにDOP受容体におけるアゴニスト活性を有する;
・オピオイドパンアゴニストとしてみなすことができる、すなわち、NOP受容体におけるアゴニスト活性、及びMOP受容体におけるアゴニスト活性、及びKOP受容体におけるアゴニスト活性、ならびにDOP受容体におけるアゴニスト活性を有する。
・NOP受容体におけるアゴニスト活性及びMOP受容体におけるアゴニスト活性を有するが、KOP受容体における顕著な活性を有しない;
・NOP受容体におけるアゴニスト活性及びMOP受容体におけるアゴニスト活性を有するが、DOP受容体における顕著な活性を有しない;または
・NOP受容体におけるアゴニスト活性及びMOP受容体におけるアゴニスト活性を有するが、KOP受容体における顕著な活性を有さず、さらにDOP受容体における顕著な活性も有しない。
・NOP受容体におけるアゴニスト活性及びKOP受容体におけるアゴニスト活性を有する;
・NOP受容体におけるアゴニスト活性、及びKOP受容体におけるアゴニスト活性、ならびにMOP受容体におけるアゴニスト活性を有する;
・NOP受容体におけるアゴニスト活性、及びKOP受容体におけるアゴニスト活性、ならびにDOP受容体におけるアゴニスト活性を有する;
・NOP受容体におけるアゴニスト活性及びKOP受容体におけるアゴニスト活性を有するが、MOP受容体における顕著な活性を有しない;
・NOP受容体におけるアゴニスト活性及びKOP受容体におけるアゴニスト活性を有するが、DOP受容体における顕著な活性を有しない;または
・NOP受容体におけるアゴニスト活性及びKOP受容体におけるアゴニスト活性を有するが、MOP受容体における顕著な活性を有さず、さらにDOP受容体における顕著な活性も有しない。
・NOP受容体におけるアゴニスト活性及びDOP受容体におけるアゴニスト活性を有する;
・NOP受容体におけるアゴニスト活性及びDOP受容体におけるアゴニスト活性を有するが、MOP受容体における顕著な活性を有しない;
・NOP受容体におけるアゴニスト活性及びDOP受容体におけるアゴニスト活性を有するが、KOP受容体における顕著な活性を有しない;または
・NOP受容体におけるアゴニスト活性及びDOP受容体におけるアゴニスト活性を有するが、MOP受容体における顕著な活性を有さず、さらにKOP受容体における顕著な活性も有しない。
・KOP受容体におけるアゴニスト活性を有するが、MOP受容体における顕著な活性を有しない;
・KOP受容体におけるアゴニスト活性を有するが、NOP受容体における顕著な活性を有しない;
・KOP受容体におけるアゴニスト活性を有するが、DOP受容体における顕著な活性を有しない;
・KOP受容体におけるアゴニスト活性を有するが、MOP受容体における顕著な活性を有さず、さらにNOP受容体における顕著な活性も有しない;
・KOP受容体におけるアゴニスト活性を有するが、MOP受容体における顕著な活性を有さず、さらにDOP受容体における顕著な活性も有しない;または
・KOP受容体におけるアゴニスト活性を有するが、MOP受容体における顕著な活性を有さず、さらにNOP受容体における顕著な活性も有さず、さらにDOP受容体における顕著な活性も有しない。
・MOP受容体におけるアゴニスト活性、及びKOP受容体におけるアゴニスト活性、ならびにDOP受容体におけるアンタゴニスト活性を有する;
・MOP受容体におけるアゴニスト活性、及びKOP受容体におけるアゴニスト活性、及びDOP受容体におけるアンタゴニスト活性、ならびにNOP受容体におけるアゴニスト活性を有する;
・MOP受容体におけるアゴニスト活性、及びKOP受容体におけるアゴニスト活性、及びDOP受容体におけるアンタゴニスト活性、ならびにNOP受容体におけるアンタゴニスト活性を有する;または
・MOP受容体におけるアゴニスト活性、及びKOP受容体におけるアゴニスト活性、ならびにDOP受容体におけるアンタゴニスト活性を有し、NOP受容体における顕著な活性を有しない。
・NOP受容体におけるアゴニスト活性を有するが、MOP受容体における顕著な活性を有しない;
・NOP受容体におけるアゴニスト活性を有するが、KOP受容体における顕著な活性を有しない;
・NOP受容体におけるアゴニスト活性を有するが、DOP受容体における顕著な活性を有しない;
・NOP受容体におけるアゴニスト活性を有するが、MOP受容体における顕著な活性を有さず、さらにKOP受容体における顕著な活性も有しない;
・NOP受容体におけるアゴニスト活性を有するが、MOP受容体における顕著な活性を有さず、さらにDOP受容体における顕著な活性も有しない;または
・NOP受容体におけるアゴニスト活性を有するが、MOP受容体における顕著な活性を有さず、さらにKOP受容体における顕著な活性も有さず、さらにDOP受容体における顕著な活性も有しない。
・NOP受容体におけるアンタゴニスト活性を有するが、MOP受容体における顕著な活性を有しない;
・NOP受容体におけるアンタゴニスト活性を有するが、KOP受容体における顕著な活性を有しない;
・NOP受容体におけるアンタゴニスト活性を有するが、DOP受容体における顕著な活性を有しない;
・NOP受容体におけるアンタゴニスト活性を有するが、MOP受容体における顕著な活性を有さず、さらにKOP受容体における顕著な活性も有しない;
・NOP受容体におけるアンタゴニスト活性を有するが、MOP受容体における顕著な活性を有さず、さらにDOP受容体における顕著な活性も有しない;または
・NOP受容体におけるアンタゴニスト活性を有するが、MOP受容体における顕著な活性を有さず、さらにKOP受容体における顕著な活性も有さず、さらにDOP受容体における顕著な活性も有しない。
・NOP受容体におけるアンタゴニスト活性及びDOP受容体におけるアゴニスト活性を有する;
・NOP受容体におけるアンタゴニスト活性及びDOP受容体におけるアゴニスト活性を有するが、MOP受容体における顕著な活性を有しない;
・NOP受容体におけるアンタゴニスト活性及びDOP受容体におけるアゴニスト活性を有するが、KOP受容体における顕著な活性を有しない;または
・NOP受容体におけるアンタゴニスト活性及びDOP受容体におけるアゴニスト活性を有するが、MOP受容体における顕著な活性を有さず、さらにKOP受容体における顕著な活性も有しない。
式中、R1、R2、及びR3は上で定義のとおりである。
・一般式(IIIa)及び一般式(IIIb)による中間体;または
・一般式(IIIa)及び一般式(IIIc)による中間体;または
・一般式(IIIb)及び一般式(IIIc)による中間体;または
・一般式(IIIa)、一般式(IIIb)、及び一般式(IIIc)による中間体
の調製を含む合成経路を介して進行する。
ブライン 飽和塩化ナトリウム水溶液
CC カラムクロマトグラフィー
cHex シクロヘキサン
dba ジベンジリデンアセトン
DCM ジクロロメタン
DIPEA N,N−ジイソピルエチルアミン
DMF N,N−ジメチルホルムアミド
Et エチル
エーテル ジエチルエーテル
EE 酢酸エチル
EtOAc 酢酸エチル
EtOH エタノール
h 時間(複数可)
H2O 水
HATU O−(7−アザ−ベンゾトリアゾール−1−イル)−N,N,N’,N’−テトラメチルウロニウムヘキサフルオロホスフェート
LDA リチウムジイソプロピルアミド
Me メチル
m/z 質量電荷比
MeOH メタノール
MeCN アセトニトリル
min 分(複数可)
MS 質量分析
NBS N−ブロモスクシンイミド
NIS N−ヨードスクシンイミド
NEt3 トリエチルアミン
PE 石油エーテル(60〜80℃)
RM 反応混合物
RT 室温
TFA トリフルオロ酢酸
T3P 2,4,6−トリプロピル−1,3,5,2,4,6−トリオキサトリホスホリナン−2,4,6−トリオキシド
tBME tert−ブチルメチルエーテル
THF テトラヒドロフラン
v/v 体積比
w/w 重量比
キサントホス 4,5−ビス(ジフェニルホスフィノ)−9,9−ジメチルキサンテン
1,4−ジオキサ−スピロ[4.5]デカン−8−オン(25.0g、160.25mmol、1.0当量)及びEtNH2のTHF中2M溶液(200ml、2.5当量、400.64mmol)のEtOH(30ml)中混合物を室温で48時間攪拌した。反応混合物をアルゴン雰囲気下で濃縮し、残渣をエーテル(60ml)で希釈し、新たに調製したPhLi溶液[THF中2.5Mのn−BuLi(70.5ml、1.1当量、176.27mmol)をブロモベンゼン(27.675g、1.1当量、176.275mmol)のエーテル(100ml)中溶液に−30℃で添加し、室温で1時間攪拌することにより調製]を添加した。反応混合物を室温で1.5時間攪拌し、飽和NH4Cl溶液(100ml)により0℃でクエンチし、酢酸エチル(2×750ml)で抽出した。合わせた有機層を水(3×350ml)、ブライン(300ml)で洗浄し、Na2SO4で乾燥し、減圧下で濃縮した。得られた残渣をメチルエチルケトン(100ml)に溶解し、トリメチルシリルクロリド(37.5ml)を0℃で添加した。得られた混合物を室温で16時間攪拌した。沈殿した固体を濾去し、アセトンで洗浄した後にTHFで洗浄して、エチル−(8−フェニル−1,4−ジオキサ−スピロ[4.5]デカ−8−イル)−アミン塩酸塩をオフホワイト色の固体として得た。この反応を25gスケールの2バッチで行った。合わせた2つのバッチについての収率を示す。収率:18%(17.1g、57.575mmol)。LCMS:m/z 262.2(M+H)+。
2−アジド−5−ブロモ−ピリミジン(400mg、1.94mmol)及びエチニルシクロプロパン(1.3当量、2.522mmol、0.21mL)をtert−ブタノール(5mL)に溶解した。アスコルビン酸ナトリウム(0.1当量、0.194mmol、38mg)の水(2.5mL)中溶液及び硫酸銅(II)五水和物(0.1当量、0.194mmol、48mg)の水(2.5mL)中溶液を順次添加した。反応混合物を周囲条件下で18時間撹拌し、次に20mLの1Mの水性NH4OHで希釈し、EtOAc(3×30mL)で抽出した。合わせた有機抽出物をブラインで洗浄し、Na2SO4で乾燥し、減圧下で濃縮した。粗生成物(510mg)をシリカゲル上でのフラッシュクロマトグラフィー(DCM/EtOH 99/1)により精製して、143mgの5−ブロモ−2−(4−シクロプロピル−1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)ピリミジンを白色の固体として得た。質量:(m/z)266.0(M+H)+。
なお、本願は、特許請求の範囲に記載の発明に関するものであるが、他の態様として以下も包含し得る。
1.一般式(I)の化合物
R 1 及びR 2 は互いに独立して、
−H;
−C 1 −C 6 アルキル(直鎖状または分枝状であり、飽和または不飽和であり、非置換であるか、または−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−OCH 3 、−CN、及び−CO 2 CH 3 からなる群から互いに独立して選択される1つ、2つ、3つ、もしくは4つの置換基で置換されている);
3〜12員シクロアルキル部分(飽和または不飽和であり、非置換であるか、または−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−OCH 3 、−CN、及び−CO 2 CH 3 からなる群から互いに独立して選択される1つ、2つ、3つ、もしくは4つの置換基で置換されている)であって、任意選択により、−C 1 −C 6 アルキレン−(直鎖状または分枝状であり、飽和または不飽和であり、非置換である)を介して接続している、前記3〜12員シクロアルキル部分;または
3〜12員ヘテロシクロアルキル部分(飽和または不飽和であり、非置換であるか、または−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−OCH 3 、−CN、及び−CO 2 CH 3 からなる群から互いに独立して選択される1つ、2つ、3つ、もしくは4つの置換基で置換されている)であって、任意選択により、−C 1 −C 6 アルキレン−(直鎖状または分枝状であり、飽和または不飽和であり、非置換である)を介して接続している、前記3〜12員ヘテロシクロアルキル部分;
を意味し、
あるいは、
R 1 及びR 2 は、それらが結びついている窒素原子と共に環を形成し、またR 1 及びR 2 は、−(CH 2 ) 3−6 −;−(CH 2 ) 2 −O−(CH 2 ) 2 −;または−(CH 2 ) 2 −NR A −(CH 2 ) 2 −を意味し、式中、R A は、−Hまたは−C 1 −C 6 アルキル(直鎖状または分枝状であり、飽和または不飽和であり、非置換であるか、または−F、−Cl、−Br、及び−Iからなる群から互いに独立して選択される1つ、2つ、3つ、もしくは4つの置換基で置換されている)を意味し、
R 3 は、
−C 1 −C 6 アルキル(直鎖状または分枝状であり、飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である);
3〜12員シクロアルキル部分(飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である)であって、任意選択により、−C 1 −C 6 アルキレン−(直鎖状または分枝状であり、飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である)を介して接続している、前記3〜12員シクロアルキル部分;
3〜12員ヘテロシクロアルキル部分(飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である)であって、任意選択により、−C 1 −C 6 アルキレン−(直鎖状または分枝状であり、飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である)を介して接続している、前記3〜12員ヘテロシクロアルキル部分;
6〜14員アリール部分(非置換、一置換、または多置換である)であって、任意選択により、−C 1 −C 6 アルキレン−(直鎖状または分枝状であり、飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である)を介して接続している、前記6〜14員アリール部分;または
5〜14員ヘテロアリール部分(非置換、一置換、または多置換である)であって、任意選択により、−C 1 −C 6 アルキレン−(直鎖状または分枝状であり、飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である)を介して接続している、前記5〜14員ヘテロアリール部分;
を意味し、
R 4 は、
−H;
−C 1 −C 6 アルキル(直鎖状または分枝状であり、飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である)であって、任意選択により、−C(=O)−、−C(=O)O−、または−S(=O) 2 −を介して接続している、前記−C 1 −C 6 アルキル;
3〜12員シクロアルキル部分(飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である)であって、任意選択により、−C 1 −C 6 アルキレン−(直鎖状または分枝状であり、飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である)を介して接続している、または、任意選択により、−C(=O)−、−C(=O)O−、−C(=O)O−CH 2 −、もしくは−S(=O) 2 −を介して接続している、前記3〜12員シクロアルキル部分;
3〜12員ヘテロシクロアルキル部分(飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である)であって、任意選択により、−C 1 −C 6 アルキレン−(直鎖状または分枝状であり、飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である)を介して接続している、または、任意選択により、−C(=O)−、−C(=O)O−、−C(=O)O−CH 2 −、もしくは−S(=O) 2 −を介して接続している、前記3〜12員ヘテロシクロアルキル部分;
6〜14員アリール部分(非置換、一置換、または多置換である)であって、任意選択により、−C 1 −C 6 アルキレン−(直鎖状または分枝状であり、飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である)を介して接続している、または、任意選択により、−C(=O)−、−C(=O)O−、−C(=O)O−CH 2 −、もしくは−S(=O) 2 −を介して接続している、前記6〜14員アリール部分;あるいは
5〜14員ヘテロアリール部分(非置換、一置換、または多置換である)であって、任意選択により、−C 1 −C 6 アルキレン−(直鎖状または分枝状であり、飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である)を介して接続している、または、任意選択により、−C(=O)−、−C(=O)O−、−C(=O)O−CH 2 −、または−S(=O) 2 −を介して接続している、前記5〜14員ヘテロアリール部分;
を意味し、
R 5 は、
6〜14員アリール部分(非置換、一置換、または多置換である);または
5〜14員ヘテロアリール部分(非置換、一置換、または多置換である);
を意味し、
R 11 、R 12 、R 13 、R 14 、R 15 、R 16 、R 17 、R 18 、R 19 、及びR 20 は、互いに独立して、−H、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、または、−C 1 −C 6 アルキル(直鎖状または分枝状であり、飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である)を意味し、
ここで「一置換または多置換」とは、1つ以上の水素原子が、互いに独立して、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−R 21 、−C(=O)R 21 、−C(=O)OR 21 、−C(=O)NR 21 R 22 、−C(=O)NH−(CH 2 CH 2 −O) 1−30 −CH 3 、−O−(CH 2 CH 2 −O) 1−30 −H、−O−(CH 2 CH 2 −O) 1−30 −CH 3 、=O、−OR 21 、−OC(=O)R 21 、−OC(=O)OR 21 、−OC(=O)NR 21 R 22 、−NO 2 、−NR 21 R 22 、−NR 21 −(CH 2 ) 1−6 −C(=O)R 22 、−NR 21 −(CH 2 ) 1−6 −C(=O)OR 22 、−NR 23 −(CH 2 ) 1−6 −C(=O)NR 21 R 22 、−NR 21 C(=O)R 22 、−NR 21 C(=O)−OR 22 、−NR 23 C(=O)NR 21 R 22 、−NR 21 S(=O) 2 R 22 、−SR 21 、−S(=O)R 21 、−S(=O) 2 R 21 、−S(=O) 2 OR 21 、及び−S(=O) 2 NR 21 R 22 からなる群から選択される置換基によって置き換えられることを意味し、
式中、
R 21 、R 22 、及びR 23 は、互いに独立して、
−H;
−C 1 −C 6 アルキル(直鎖状または分枝状であり、飽和または不飽和であり、非置換であるか、または−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−OH、−NH 2 、−CO 2 H、−C(=O)O−C 1 −C 6 アルキル、−C(=O)NH 2 、−C(=O)NHC 1 −C 6 アルキル、−C(=O)N(C 1 −C 6 −アルキル) 2 、−O−C 1 −C 6 アルキル、及び−S(=O) 2 −C 1 −C 6 アルキルからなる群から互いに独立して選択される1つ、2つ、3つ、もしくは4つの置換基で置換されている);
3〜12員シクロアルキル部分(飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である)であって、任意選択により、−C 1 −C 6 アルキレン−(直鎖状または分枝状であり、飽和または不飽和であり、非置換であるか、または−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−OH、−NH 2 、−C 1 −C 6 アルキル、及び−O−C 1 −C 6 アルキルからなる群から互いに独立して選択される1つ、2つ、3つ、もしくは4つの置換基で置換されている)を介して接続している、前記3〜12員シクロアルキル部分;
3〜12員ヘテロシクロアルキル部分(飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である)であって、任意選択により、−C 1 −C 6 アルキレン−(直鎖状または分枝状であり、飽和または不飽和であり、非置換であるか、または−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−OH、−NH 2 、−C 1 −C 6 アルキル、及び−O−C 1 −C 6 アルキルからなる群から互いに独立して選択される1つ、2つ、3つ、もしくは4つの置換基で置換されている)を介して接続している、前記3〜12員ヘテロシクロアルキル部分;6〜14員アリール部分(非置換、一置換、または多置換である)であって、任意選択により、−C 1 −C 6 アルキレン−(直鎖状または分枝状であり、飽和または不飽和であり、非置換であるか、または−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−OH、−NH 2 、−C 1 −C 6 アルキル、及び−O−C 1 −C 6 アルキルからなる群から互いに独立して選択される1つ、2つ、3つ、もしくは4つの置換基で置換されている)を介して接続している、前記6〜14員アリール部分;
5〜14員ヘテロアリール部分(非置換、一置換、または多置換である)であって、任意選択により、−C 1 −C 6 アルキレン−(直鎖状または分枝状であり、飽和または不飽和であり、非置換であるか、または−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−OH、−NH 2 、−C 1 −C 6 アルキル、及び−O−C 1 −C 6 アルキルからなる群から互いに独立して選択される1つ、2つ、3つ、もしくは4つの置換基で置換されている)を介して接続している、前記5〜14員ヘテロアリール部分;
を意味し、
あるいは、−C(=O)NR 21 R 22 、−OC(=O)NR 21 R 22 、−NR 21 R 22 、−NR 23 −(CH 2 ) 1−6 −C(=O)NR 21 R 22 、−NR 23 C(=O)NR 21 R 22 、または−S(=O) 2 NR 21 R 22 内のR 21 及びR 22 は、それらが結びついている窒素原子と共に環を形成し、またR 21 及びR 22 は、−(CH 2 ) 3−6 −;−(CH 2 ) 2 −O−(CH 2 ) 2 −;−(CH 2 ) 2 −S(=O) 2 −(CH 2 ) 2 −、または−(CH 2 ) 2 −NR B −(CH 2 ) 2 −を意味し、式中、R B は、−H、−C 1 −C 6 アルキル、−C(=O)−C 1 −C 6 アルキル、または−S(=O) 2 −C 1 −C 6 アルキルを意味し、前記C 1 −C 6 アルキルは、直鎖状または分枝状であり、飽和または不飽和であり、非置換であるか、または−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−CO 2 H、−C(=O)O−C 1 −C 6 アルキル、及び−C(=O)NH 2 からなる群から互いに独立して選択される1つ、2つ、3つ、もしくは4つの置換基で置換されており;前記環は、非置換であるか、または−F、−Cl、−Br、−I、−CN、=O、−OH、−NH 2 、−C 1 −C 6 アルキル、及び−O−C 1 −C 6 アルキルからなる群から互いに独立して選択される1つ、2つ、3つ、もしくは4つの置換基で置換されている)、
またはその生理学的に許容される塩。
2.R 11 、R 12 、R 13 、R 14 、R 15 、R 16 、R 17 、R 18 、R 19 、及びR 20 が、互いに独立して、−H、−F、−OH、または−C 1 −C 6 アルキルを意味する、上記1に記載の化合物。
3.R 1 が−Hを意味し、R 2 が−C 1 −C 6 アルキル(直鎖状または分枝状であり、飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である)を意味する、上記1または2に記載の化合物。
4.R 1 が−CH 3 を意味し、R 2 が−C 1 −C 6 アルキル(直鎖状または分枝状であり、飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である)を意味する、上記1または2に記載の化合物。
5.R 1 が−Hまたは−CH 3 を意味し、R 2 が、−CH 2 −シクロアルキル、−CH 2 −シクロブチル、−CH 2 −シクロペンチル、−CH 2 −オキセタニル、または−CH 2 −テトラヒドロフラニルを意味する、上記1または2に記載の化合物。
6.R 1 及びR 2 が、それらが結びついている窒素原子と共に環を形成し、またR 1 及びR 2 が、−(CH 2 ) 3−6 −を意味する、上記1または2に記載の化合物。
7.R 3 が、−C 1 −C 6 アルキル(直鎖状または分枝状であり、飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である)を意味する、上記1〜6のいずれかに記載の化合物。
8.R 3 が、6〜14員アリール部分(非置換、一置換、または多置換である)を意味する、上記1〜6のいずれかに記載の化合物。
9.R 3 が、5〜14員ヘテロアリール部分(非置換、一置換、または多置換である)を意味する、上記1〜6のいずれかに記載の化合物。
10.R 4 が−Hを意味する、上記1〜9のいずれかに記載の化合物。
11.R 4 が、−C 1 −C 6 アルキル(直鎖状または分枝状であり、飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である)を意味する、上記1〜9のいずれかに記載の化合物。
12.R 4 が、3〜12員シクロアルキル部分(飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である)であって、−C 1 −C 6 アルキレン−(直鎖状または分枝状であり、飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である)を介して接続している前記3〜12員シクロアルキル部分を意味する、上記1〜9のいずれかに記載の化合物。
13.R 4 が、3〜12員ヘテロシクロアルキル部分(飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である)であって、−C 1 −C 6 アルキレン−(直鎖状または分枝状であり、飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である)を介して接続している前記3〜12員ヘテロシクロアルキル部分を意味する、上記1〜9のいずれかに記載の化合物。
14.R 4 が、6〜14員アリール部分(非置換、一置換、または多置換である)であって、−C 1 −C 6 アルキレン−(直鎖状または分枝状であり、飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である)を介して接続している前記6〜14員アリール部分を意味する、上記1〜9のいずれかに記載の化合物。
15.R 4 が、5〜14員ヘテロアリール部分(非置換、一置換、または多置換である)であって、−C 1 −C 6 アルキレン−(直鎖状または分枝状であり、飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である)を介して接続している前記5〜14員へテロアリール部分を意味する、上記1〜9のいずれかに記載の化合物。
16.R 5 が、−フェニル(非置換、一置換、または多置換である)を意味する、上記1〜15のいずれかに記載の化合物。
17.R 5 が、単環式5〜6員ヘテロアリール部分(非置換、一置換、または多置換である)を意味する、上記1〜15のいずれかに記載の化合物。
18.R 5 が、二環式9〜10員ヘテロアリール部分(非置換、一置換、または多置換である)を意味する、上記1〜15のいずれかに記載の化合物。
19.R 5 が、−1,2−ベンゾジオキソール、−ピラジニル、−ピリダジニル、−ピリジニル、−ピリミジニル、−チエニル、−イミダゾリル、−ベンゾイミダゾリル、−チアゾリル、−1,3,4−チアジアゾリル、−ベンゾチアゾリル、−オキサゾリル、−ベンゾオキサゾリル、−ピラゾリル、−キノリニル、−イソキノリニル、−キナゾリニル、−インドリル、−インドリニル、−ベンゾ[c][1,2,5]オキサジアゾリル、−イミダゾ[1,2−a]ピラジニル、または−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジニル(各場合において、非置換、一置換、または多置換である)を意味する、上記17または18に記載の化合物。
20.一般式(II−A)〜(VIII−C)のいずれかの構造を有する、上記1〜19のいずれかに記載の化合物
R 1 、R 2 、R 3 、R 4 、及びR 5 は、上記1〜19のいずれかで定義のとおりであり、
R C は、−H、−OH、−F、−CN、または−C 1 −C 4 アルキルを意味し、
R D は、−Hまたは−Fを意味する)、
またはその生理学的に許容される塩。
21.R 5 が以下からなる群から選択される、上記1〜20のいずれかに記載の化合物。
R 1 が、−Hまたは−CH 3 を意味し、
R 2 が、−C 1 −C 6 アルキル(直鎖状または分枝状であり、飽和であり、非置換である);−CH 2 −を介して接続しているシクロプロピル;または−CH 2 −を介して接続しているテトラヒドロピラニルを意味し、
R 3 が、−フェニル、ベンジル、−チエニル、または−ピリジニル(各場合において、非置換であるか、または−F、−Cl、−CN、−CH 3 、−CH 2 CH 3 、−CH 2 F、−CHF 2 、−CF 3 、−OCF3、−OH、−OCH 3 、−C(=O)NH 2 、C(=O)NHCH 3 、−C(=O)N(CH 3 ) 2 、−NH 2 、−NHCH 3 、−N(CH 3 ) 2 、−NHC(=O)CH 3 、−CH 2 OH、SOCH 3 、及びSO 2 CH 3 からなる群から互いに独立して選択される1つ、2つ、3つ、もしくは4つの置換基で置換されている)を意味し、あるいは
R 4 が、
−H;
−C 1 −C 6 アルキル(直鎖状または分枝状であり、飽和であり、非置換であるか、または−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−OH、−O−C 1 −C 4 アルキル、−C(=O)NH−C 1 −C 6 アルキル、−C(=O)N(C 1 −C 6 アルキル) 2 または−C(=O)NRR’からなる群から互いに独立して選択される1つ、2つ、3つ、もしくは4つの置換基で置換されており、式中、R及びR’は、それらが結びついている窒素原子と共に環を形成し、またR及びR’は、−(CH 2 ) 3−5 −を意味する);
3〜6員シクロアルキル(非置換であるか、または−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−OH、及び−O−C 1 −C 4 アルキルからなる群から互いに独立して選択される1つ、2つ、3つ、もしくは4つの置換基で置換されている)であって、−C 1 −C 6 アルキレンを介して接続している、前記3〜6員シクロアルキル;
3〜6員ヘテロシクロアルキル(非置換であるか、または−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−OH、及び−O−C 1 −C 4 アルキルからなる群から互いに独立して選択される1つ、2つ、3つ、もしくは4つの置換基で置換されている)であって、−C 1 −C 6 アルキレンを介して接続している、前記3〜6員ヘテロシクロアルキル;
−フェニル(非置換であるか、または−OCH 3 で一置換されている)であって、−C 1 −C 6 アルキレン−を介して接続している、前記−フェニル;あるいは
−ピリジル(非置換、一置換、または多置換である)であって、−C 1 −C 6 アルキレン−を介して接続している、−ピリジル;
を意味し、
R 5 が、
−フェニル、−1,2−ベンゾジオキソール、−ピラジニル、−ピリダジニル、−ピリジニル、−ピリミジニル、−チエニル、−イミダゾリル、−ベンゾイミダゾリル、−チアゾリル、−1,3,4−チアジアゾリル、−ベンゾチアゾリル、−オキサゾリル、−ベンゾオキサゾリル、−ピラゾリル、−キノリニル、−イソキノリニル、−キナゾリニル、−インドリル、−インドリニル、−ベンゾ[c][1,2,5]オキサジアゾリル、−イミダゾ[1,2−a]ピラジニル、または−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジニルを意味し、各場合において、これらは非置換であるか、または
−F;−Cl;−Br;−I;
−CN;−C 1 −C 4 アルキル;−C 1 −C 4 アルキル−OH;−CF 3 ;−C 1 −C 4 アルキル−CF 3 ;−C 1 −C 4 アルキル−C(=O)NH 2 ;−C 1 −C 4 アルキル−C(=O)NHC 1 −C 6 アルキル;−C 1 −C 4 アルキル−C(=O)N(C 1 −C 6 アルキル) 2 ;−C 1 −C 4 アルキル−S(=O) 2 −C 1 −C 4 アルキル;
−C(=O)−C 1 −C 4 アルキル;−C(=O)OH;−C(=O)O−C 1 −C 4 アルキル;−C(=O)NH 2 ;−C(=O)NHC 1 −C 4 アルキル;−C(=O)N(C 1 −C 4 アルキル) 2 ;−C(=O)NH(C 1 −C 4 アルキル−OH);−C(=O)N(C 1 −C 4 アルキル)(C 1 −C 4 アルキル−OH);−C(=O)NH−(CH 2 CH 2 O) 1−30 −CH 3 ;
−NH 2 ;−NHC 1 −C 4 アルキル;−N(C 1 −C 4 アルキル) 2 ;−NHC 1 −C 4 アルキル−OH;−NCH 3 C 1 −C 4 アルキル−OH;−NH−C 1 −C 4 アルキル−C(=O)NH 2 ;−NCH 3 −C 1 −C 4 アルキル−C(=O)NH 2 ;−NHC(=O)−C 1 −C 4 アルキル;−NCH 3 C(=O)−C 1 −C 4 アルキル;
−OH;−O−C 1 −C 4 アルキル;−OCF 3 ;−O−C 1 −C 4 アルキル−CO 2 H;−O−C 1 −C 4 アルキル−C(=O)O−C 1 −C 4 アルキル;−O−C 1 −C 4 アルキル−CONH 2 ;
−S−C 1 −C 4 アルキル;−S(=O)C 1 −C 4 アルキル;−S(=O) 2 C 1 −C 4 アルキル;及び−S(=O) 2 N(C 1 −C 4 アルキル) 2 ;
−3〜12員シクロアルキル(飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である)であって、任意選択により、−CH 2 −、−O−、−NH−、−NCH 3 −、−NH−(CH 2 ) 1−3 −、−NCH 3 (CH 2 ) 1−3 −、−(C=O)−、−NHC(=O)−、−NCH 3 C(=O)−、−C(=O)NH−(CH 2 ) 1−3 −、−C(=O)NCH 3 −(CH 2 ) 1−3 −を介して接続している、前記−3〜12員シクロアルキル;
−3〜12員ヘテロシクロアルキル(飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である)であって、任意選択により、−CH 2 −、−O−、−NH−、−NCH 3 −、−NH−(CH 2 ) 1−3 −、−NCH 3 (CH 2 ) 1−3 −、−(C=O)−、−NHC(=O)−、−NCH 3 C(=O)−、−C(=O)NH−(CH 2 ) 1−3 −、−C(=O)NCH 3 −(CH 2 ) 1−3 −を介して接続している、前記−3〜12員ヘテロシクロアルキル;
−6〜14員アリール(非置換、一置換、または多置換である)であって、任意選択により、−CH 2 −、−O−、−NH−、−NCH 3 −、−NH−(CH 2 ) 1−3 −、−NCH 3 (CH 2 ) 1−3 −、−(C=O)−、−NHC(=O)−、−NCH 3 C(=O)−、−C(=O)NH−(CH 2 ) 1−3 −、−C(=O)NCH 3 −(CH 2 ) 1−3 −を介して接続している、前記−6〜14員アリール;あるいは
−5〜14員ヘテロアリール(非置換、一置換、または多置換である)であって、任意選択により、−CH 2 −、−O−、−NH−、−NCH 3 −、−NH−(CH 2 ) 1−3 −、−NCH 3 (CH 2 ) 1−3 −、−(C=O)−、−NHC(=O)−、−NCH 3 C(=O)−、−C(=O)NH−(CH 2 ) 1−3 −、−C(=O)NCH 3 −(CH 2 ) 1−3 −を介して接続している、前記−5〜14員ヘテロアリール;
からなる群から互いに独立して選択される1つ、2つ、3つ、もしくは4つの置換基で置換されており;
また、
R 11 、R 12 、R 13 、R 14 、R 15 、R 16 、R 17 、R 18 、R 19 、及びR 20 が−Hを意味する、前記化合物。
23.一般式(I’)の構造
またはその生理学的に許容される塩を有する、上記1〜22のいずれかに記載の化合物。
24.一般式(IX)または(X)の構造を有する、上記1〜23のいずれかに記載の化合物
R 2 が、−Hまたは−CH 3 を意味し、
R 3 は、−フェニルまたは−3−フルオロフェニルを意味し、
R C は、−Hまたは−OHを意味し、
R E は、−H、−CH 3 、−F、−CF 3 、−シクロプロピル、−アジリジニル、−OH;−O−C 1 −C 4 アルキル;−OCF 3 ;−O−C 1 −C 4 アルキル−CO 2 H;−O−C 1 −C 4 アルキル−C(=O)O−C 1 −C 4 アルキル;または−O−C 1 −C 4 アルキル−CONH 2 を意味し、
R F は、
−CF 3 、−シクロプロピル、−S(=O) 2 CH 3 、
−NH 2 ;−NHC 1 −C 4 アルキル;−N(C 1 −C 4 アルキル) 2 ;−NHC 1 −C 4 アルキル−OH;−NCH 3 C 1 −C 4 アルキル−OH;−NH−C 1 −C 4 アルキル−C(=O)NH 2 ;−NCH 3 −C 1 −C 4 アルキル−C(=O)NH 2 ;−NHC(=O)−C 1 −C 4 アルキル;−NCH 3 C(=O)−C 1 −C 4 アルキル;
−6〜14員アリール(非置換、一置換、または多置換である);または
−5〜14員ヘテロアリール(非置換、一置換、または多置換である);
を意味し、
Uは、=CH−または=N−を意味し、
Vは、=CH−または=N−を意味する)、
またはその生理学的に許容される塩。
25.一般式(XI)の構造
R 2 が、−Hまたは−CH 3 を意味し、
R 3 は、−フェニルまたは−3−フルオロフェニルを意味し、
R H は、
−CN;−C 1 −C 4 アルキル;−CF 3 ;−C 1 −C 4 アルキル−C(=O)NH 2 ;−C 1 −C 4 アルキル−S(=O) 2 −C 1 −C 4 アルキル;−C(=O)−C 1 −C 4 アルキル;−C(=O)OH;−C(=O)O−C 1 −C 4 アルキル;−C(=O)NH 2 ;−C(=O)NHC 1 −C 4 アルキル;−C(=O)N(C 1 −C 4 アルキル) 2 ;−C(=O)NH(C 1 −C 4 アルキル−OH);−C(=O)N(C 1 −C 4 アルキル)(C 1 −C 4 アルキル−OH);−C(=O)NH−(CH 2 CH 2 O) 1−30 −CH 3 ;
−3〜12員シクロアルキル(飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である)であって、任意選択により、−CH 2 −、−NH−、−NCH 3 −、−NH−(CH 2 ) 1−3 −、−NCH 3 (CH 2 ) 1−3 −、−(C=O)−、−NHC(=O)−、−NCH 3 C(=O)−、−C(=O)NH−(CH 2 ) 1−3 −、−C(=O)NCH 3 −(CH 2 ) 1−3 −を介して接続している、前記−3〜12員シクロアルキル;または
−3〜12員ヘテロシクロアルキル(飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である);6〜14員アリール(非置換、一置換、または多置換である)(ここで、前記3〜12員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、−CH 2 −、−NH−、−NCH 3 −、−NH−(CH 2 ) 1−3 −、−NCH 3 (CH 2 ) 1−3 −、−(C=O)−、−NHC(=O)−、−NCH 3 C(=O)−、−C(=O)NH−(CH 2 ) 1−3 −、−C(=O)NCH 3 −(CH 2 ) 1−3 −を介して接続している)
を意味し、
R G は、
−CF 3 、−S(=O) 2 CH 3 ;
−NH 2 ;−NHC 1 −C 4 アルキル;−N(C 1 −C 4 アルキル) 2 ;−NHC 1 −C 4 アルキル−OH;−NCH 3 C 1 −C 4 アルキル−OH;−NH−C 1 −C 4 アルキル−C(=O)NH 2 ;−NCH 3 −C 1 −C 4 アルキル−C(=O)NH 2 ;−NHC(=O)−C 1 −C 4 アルキル;−NCH 3 C(=O)−C 1 −C 4 アルキル;
−3〜12員シクロアルキル(飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である)であって、任意選択により、−CH 2 −、−NH−、−NCH 3 −、−NH−(CH 2 ) 1−3 −、−NCH 3 (CH 2 ) 1−3 −、−(C=O)−、−NHC(=O)−、−NCH 3 C(=O)−、−C(=O)NH−(CH 2 ) 1−3 −、−C(=O)NCH 3 −(CH 2 ) 1−3 −を介して接続している、前記−3〜12員シクロアルキル;または
−3〜12員ヘテロシクロアルキル(飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である);6〜14員アリール(非置換、一置換、または多置換である)(ここで、前記3〜12員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、−CH 2 −、−NH−、−NCH 3 −、−NH−(CH 2 ) 1−3 −、−NCH 3 (CH 2 ) 1−3 −、−(C=O)−、−NHC(=O)−、−NCH 3 C(=O)−、−C(=O)NH−(CH 2 ) 1−3 −、−C(=O)NCH 3 −(CH 2 ) 1−3 −を介して接続している)
を意味する)、
またはその生理学的に許容される塩を有する、上記1〜23のいずれかに記載の化合物。
26.以下からなる群から選択される、上記1〜25のいずれかに記載の化合物:
シス−5−[1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ピリミジン−2−カルボニトリル;
シス−5−[1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ピラジン−2−カルボニトリル;
シス−5−[1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−4−メトキシ−ピリミジン−2−カルボニトリル;
シス−5−[8−ジメチルアミノ−1−(2−メトキシ−エチル)−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ピリミジン−2−カルボニトリル;
シス−5−[1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ピリミジン−2−カルボン酸アミド;
シス−5−[1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−2−メチルスルホニル−ピリミジン−4−カルボニトリル;
シス−5−[1−(2−メトキシ−エチル)−8−メチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ピリミジン−2−カルボニトリル;
シス−2−[1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−5−メチルスルホニル−ベンゾニトリル;
シス−2−[1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ベンズアミド;
シス−3−[1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ベンズアミド;
シス−5−[8−ジメチルアミノ−1−[(1−ヒドロキシ−シクロブチル)−メチル]−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ピリミジン−2−カルボン酸アミド;
シス−5−[1−(シクロブチル−メチル)−8−メチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−4−メトキシ−ピリミジン−2−カルボニトリル;
シス−5−[8−ジメチルアミノ−1−[(1−ヒドロキシ−シクロブチル)−メチル]−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ピリミジン−2−カルボニトリル;
シス−2−[1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ピリミジン−5−カルボニトリル;
シス−8−ジメチルアミノ−1−[(1−ヒドロキシ−シクロブチル)−メチル]−3−(2−メトキシ−ピリミジン−5−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−2−[1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ピリミジン−5−カルボン酸アミド;
シス−4−[1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−N−メチル−ベンズアミド;
シス−5−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1−プロピル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−ピリミジン−2−カルボニトリル;
シス−5−[8−ジメチルアミノ−1−(3−メトキシ−プロピル)−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ピリミジン−2−カルボニトリル;
シス−5−[1−(シクロプロピル−メチル)−8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ピリミジン−2−カルボニトリル;
シス−4−[1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ベンズアミド;
シス−1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−3−[2−(トリフルオロメチル)−ピリミジン−5−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−1−[(1−ヒドロキシ−シクロブチル)−メチル]−3−(2−ヒドロキシ−ピリミジン−5−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−5−[8−ジメチルアミノ−1−(2−メチル−プロピル)−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ピリミジン−2−カルボニトリル;
シス−5−[8−ジメチルアミノ−1−(2−ヒドロキシ−エチル)−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ピリミジン−2−カルボニトリル;
シス−5−[1−(シクロブチル−メチル)−8−メチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−4−メチル−ピリジン−2−カルボニトリル;
シス−1−(シクロブチル−メチル)−3−(5−メトキシ−ピラジン−2−イル)−8−メチルアミノ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−4−[1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−N,N−ジメチル−ベンズアミド;
シス−4−[1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−N−エチル−N−(2−ヒドロキシ−エチル)−ベンズアミド;
シス−2−[1−(シクロブチル−メチル)−8−メチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−5−メチルスルホニル−ベンゾニトリル;
シス−1−(シクロブチル−メチル)−8−メチルアミノ−3−[2−メチルスルホニル−4−(トリフルオロメチル)−フェニル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−4−[1−(シクロブチル−メチル)−8−メチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−N,N−ジメチル−3−(トリフルオロメチル)−ベンゼンスルホン酸アミド;
シス−4−[1−(シクロブチル−メチル)−8−(エチル−メチル−アミノ)−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ベンゾニトリル;
シス−1−(シクロブチル−メチル)−8−(エチル−メチル−アミノ)−8−フェニル−3−[2−(トリフルオロメチル)−ピリミジン−5−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−5−[1−(シクロブチル−メチル)−8−(エチル−メチル−アミノ)−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ピリミジン−2−カルボニトリル;
シス−5−[8−ジメチルアミノ−1−[(1−メチル−シクロブチル)−メチル]−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ピリミジン−2−カルボニトリル;
シス−2−[3−(2−シアノ−ピリミジン−5−イル)−8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−1−イル]−N,N−ジメチル−アセトアミド;
シス−1−(シクロブチル−メチル)−8−メチルアミノ−8−フェニル−3−[2−(トリフルオロメチル)−ピリミジン−5−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−5−[8−ジメチルアミノ−8−(3−フルオロフェニル)−1−(4−メトキシ−ブチル)−2−オキソ−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ピリミジン−2−カルボニトリル;
シス−5−[8−ジメチルアミノ−1−(3−メトキシ−プロピル)−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−4−メトキシ−ピリミジン−2−カルボニトリル;
シス−5−[1−[(1−シアノ−シクロブチル)−メチル]−8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ピリミジン−2−カルボニトリル;
シス−N−(シクロブチル−メチル)−5−[1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−8−(3−フルオロフェニル)−2−オキソ−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ピリミジン−2−カルボン酸アミド;
シス−5−[1−(3−メトキシ−プロピル)−8−メチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ピリミジン−2−カルボニトリル;
シス−5−[8−ジメチルアミノ−8−(3−フルオロフェニル)−1−メチル−2−オキソ−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ピリミジン−2−カルボニトリル;
シス−4−メトキシ−5−[1−(3−メトキシ−プロピル)−8−メチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ピリミジン−2−カルボニトリル;
シス−4−[8−ジメチルアミノ−1−(2−メトキシ−エチル)−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ピリミジン−2−カルボニトリル;
シス−5−[8−ジメチルアミノ−1−(2−メトキシ−エチル)−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−4−メトキシ−ピリミジン−2−カルボニトリル;
シス−4−[1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ピリミジン−2−カルボニトリル;
シス−1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−3−(6−メチルスルファニル−ピリミジン−4−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−2−[3−(2−シアノ−ピリミジン−4−イル)−8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−1−イル]−N,N−ジメチル−アセトアミド;
シス−6−[1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ピリミジン−4−カルボニトリル;
シス−2−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−3,8−ジフェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)−N,N−ジメチル−アセトアミド;
シス−1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−3,8−ジフェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−2−[8−ジメチルアミノ−1−(2−メトキシ−エチル)−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ピリミジン−5−カルボニトリル;
シス−8−ジメチルアミノ−1−(2−メトキシ−エチル)−3,8−ジフェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−5−[8−ジメチルアミノ−1−(2−メトキシ−エチル)−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−4−メチル−ピリジン−2−カルボニトリル;
シス−N,N−ジメチル−2−(8−メチルアミノ−2−オキソ−3,8−ジフェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)−アセトアミド;
シス−5−[1−[(1−シアノ−シクロブチル)−メチル]−8−メチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ピリミジン−2−カルボニトリル;
シス−5−[1−[(1−シアノ−シクロブチル)−メチル]−8−(エチル−メチル−アミノ)−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ピリミジン−2−カルボニトリル;
シス−4−[8−ジメチルアミノ−1−[(1−ヒドロキシ−シクロブチル)−メチル]−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ベンゾニトリル;
シス−3−[8−ジメチルアミノ−1−[(1−ヒドロキシ−シクロブチル)−メチル]−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ベンゾニトリル;
シス−5−[1−[(1−シアノ−シクロブチル)−メチル]−8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ピリジン−2−カルボニトリル;
シス−2−[3−(2−シアノ−ピリミジン−5−イル)−8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−1−イル]−N−プロピル−アセトアミド;
シス−5−[1−(シクロブチル−メチル)−8−(エチル−メチル−アミノ)−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−4−メトキシ−ピリミジン−2−カルボニトリル;
シス−4−[1−(シクロブチル−メチル)−8−メチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−3−メトキシ−ベンゾニトリル;
シス−5−[8−ジメチルアミノ−1−(3−メトキシ−プロピル)−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−6−メトキシ−ピリジン−2−カルボニトリル;
シス−4−[8−ジメチルアミノ−1−[(1−ヒドロキシ−シクロブチル)−メチル]−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ベンズアミド;
シス−5−[8−ジメチルアミノ−1−[(1−ヒドロキシ−シクロブチル)−メチル]−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ピリジン−2−カルボニトリル;
シス−5−[8−ジメチルアミノ−1−([(1−ヒドロキシ−シクロブチル)−メチル]−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−N−[(1−ヒドロキシ−シクロブチル)−メチル]−ピリジン−2−カルボン酸アミド;
シス−2−[8−ジメチルアミノ−1−[(1−ヒドロキシ−シクロブチル)−メチル]−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ベンゾニトリル;
シス−3−[1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ベンゾニトリル;
シス−1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−3−[2−(トリフルオロメチル)−ピリミジン−5−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−5−[1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−4−メチル−ピリジン−2−カルボン酸メチルエステル;
シス−1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−3−(5−メトキシ−ピラジン−2−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;シス−1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−3−(2−メトキシ−ピリミジン−5−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−4−[1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ベンゾニトリル;
シス−5−[1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−4−メチル−ピリジン−2−カルボニトリル;
シス−1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−3−(5−フルオロ−ピリミジン−2−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−4−[1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−3−メトキシ−ベンゾニトリル;
シス−4−[1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−安息香酸メチルエステル;
シス−1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−3−(2−ピロリジン−1−イル−ピリミジン−4−イル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−3−(5−ピリジン−2−イル−チオフェン−2−イル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−3−[2−メチルスルホニル−4−(トリフルオロメチル)−フェニル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−3−[6−(トリフルオロメチル)−ピリジン−3−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−1−(シクロブチル−メチル)−3−(2,4−ジメトキシ−フェニル)−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−2−[1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−4−メチルスルホニル−ベンゾニトリル;
シス−5−[1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−2−フルオロ−ベンゾニトリル;
シス−4−[1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−N,N−ジメチル−3−(トリフルオロメチル)−ベンゼンスルホン酸アミド;
シス−2−[1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ベンゾニトリル;
シス−1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−3−(2−メチル−イミダゾ[1,2−a]ピラジン−6−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−3−(4−メチルスルホニル−フェニル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−2−[1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−5−メトキシ−ベンゾニトリル;
シス−1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−3,8−ジフェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−3−ピラジン−2−イル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−1−[(1−ヒドロキシ−シクロブチル)−メチル]−3−(2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−5−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−1−[(1−ヒドロキシ−シクロブチル)−メチル]−3−[2−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ピリミジン−5−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−1−[(1−ヒドロキシ−シクロブチル)−メチル]−8−メチルアミノ−3−(2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−5−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−1−[(1−ヒドロキシ−シクロブチル)−メチル]−8−フェニル−3−(2−ピペラジン−1−イル−ピリミジン−5−イル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン塩酸塩;
シス−1−[(1−ヒドロキシ−シクロブチル)−メチル]−8−メチルアミノ−3−[2−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ピリミジン−5−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−1−[(1−ヒドロキシ−シクロブチル)−メチル]−8−メチルアミノ−8−フェニル−3−(2−ピペラジン−1−イル−ピリミジン−5−イル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン二塩酸塩;
シス−1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−3−[4−メチル−6−(トリフルオロメチル)−ピリジン−3−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−1−(シクロブチル−メチル)−8−メチルアミノ−3−[4−メチル−6−(トリフルオロメチル)−ピリジン−3−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−1−(シクロプロピル−メチル)−8−ジメチルアミノ−3−(4−メチルスルホニル−フェニル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;シス−1−(シクロプロピル−メチル)−8−メチルアミノ−3−(4−メチルスルホニル−フェニル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−1−(シクロプロピル−メチル)−8−ジメチルアミノ−3−(2−フルオロ−4−メチルスルホニル−フェニル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−2−[8−ジメチルアミノ−1−[(1−ヒドロキシ−シクロブチル)−メチル]−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ベンズアミド;ギ酸;
シス−2−[8−ジメチルアミノ−1−[2−(1−メトキシ−シクロブチル)−エチル]−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ベンズアミド;
シス−8−ジメチルアミノ−1−[2−(1−メトキシ−シクロブチル)−エチル]−3−(2−メチル−ピリミジン−5−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−5−[1−[(1−ヒドロキシ−シクロブチル)−メチル]−8−メチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ピリミジン−2−カルボニトリル;
シス−2−[1−[(1−ヒドロキシ−シクロブチル)−メチル]−8−メチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ベンゾニトリル;
シス−4−[1−[(1−ヒドロキシ−シクロブチル)−メチル]−8−メチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−3−メトキシ−ベンゾニトリル;
シス−4−[8−エチルアミノ−1−[(1−ヒドロキシ−シクロブチル)−メチル]−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−3−メトキシ−ベンゾニトリル;
シス−2−[8−エチルアミノ−1−[(1−ヒドロキシ−シクロブチル)−メチル]−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ベンゾニトリル;
シス−5−[1−[(1−ヒドロキシ−シクロブチル)−メチル]−8−メチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−4−メトキシ−ピリミジン−2−カルボニトリル;
シス−2−[8−ジメチルアミノ−1−(オキセタン−3−イル−メチル)−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ベンズアミド;シス−4−メトキシ−5−(8−メチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−ピリミジン−2−カルボニトリル;
シス−2−(8−メチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−ベンズアミド;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[2−(3−オキソ−ピペラジン−1−イル)−ピリミジン−5−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;シス−3−(2−シクロプロピル−ピリミジン−5−イル)−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
シス−8−ジメチルアミノ−3−[4−メチル−6−(トリフルオロメチル)−ピリジン−3−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−(2−メチルスルホニル−フェニル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−3−(2−ピペラジン−1−イル−ピリミジン−5−イル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
トランス−2−(8−エチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−ベンズアミド;
シス−2−(8−エチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−ベンズアミド;
シス−2−(8−エチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−ベンゾニトリル;
シス−2−(8−エチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−ベンゾニトリル;
シス−3−[5−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−ピリミジン−2−イル]−ベンゾニトリル;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[2−(4−メチルスルホニル−ピペラジン−1−イル)−ピリミジン−5−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−3−[5−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−ピリミジン−2−イル]−ベンズアミド
シス−8−[(シクロプロピル−メチル)−メチル−アミノ]−8−フェニル−3−[2−(トリフルオロメチル)−ピリミジン−5−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[2−(4−メチル−ピペラジン−1−カルボニル)−ピリミジン−5−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
トランス−4−(8−エチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−3−メトキシ−ベンゾニトリル;
シス−4−(8−エチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−3−メトキシ−ベンゾニトリル;
シス−3−[2−(4−アセチル−ピペラジン−1−イル)−ピリミジン−5−イル]−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−3−(2−ピリジン−4−イル−ピリミジン−5−イル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−3−(2−ピリジン−3−イル−ピリミジン−5−イル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−5−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−N−(2−ヒドロキシ−エチル)−ピリミジン−2−カルボン酸アミド;
シス−5−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−ピリミジン−2−カルボン酸アミド;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[2−モルホリン−4−イル−4−(トリフルオロメチル)−ピリミジン−5−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−4−[5−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−ピリミジン−2−イル]−ベンゾニトリル;
シス−5−(8−エチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−4−メトキシ−ピリミジン−2−カルボニトリル;
トランス−5−(8−エチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−4−メトキシ−ピリミジン−2−カルボニトリル;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[2−(モルホリン−4−カルボニル)−ピリミジン−5−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−2−[4−[5−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−ピリミジン−2−イル]−ピペラジン−1−イル]−酢酸メチルエステル;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[2−(メチルスルホニル−メチル)−フェニル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−(4−メチル−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−5−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[2−(1,1−ジオキソ−[1,4]チアジナン−4−イル)−ピリミジン−5−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−(4−フルオロ−ピリジン−3−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−5−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−N−(2−ヒドロキシ−エチル)−N−メチル−ピリミジン−2−カルボン酸アミド;
シス−5−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−2−モルホリン−4−イル−イソニコチノニトリル;
シス−4−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−ベンズアミド;
シス−8−ジメチルアミノ−3−(2−フルオロ−4−メチルスルホニル−フェニル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−4−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−3−フルオロ−ベンゾニトリル;
シス−4−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−3,5−ジフルオロ−ベンゾニトリル;
シス−8−ジメチルアミノ−3−(2−メトキシ−ピリミジン−5−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−3−[2−(ベンジルアミノ)−ピリミジン−5−イル]−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[2−(4−フルオロフェニル)−ピリミジン−5−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
トランス−8−ベンジル−8−ジメチルアミノ−3−(2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−5−イル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ベンジル−8−ジメチルアミノ−3−(2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−5−イル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−3−(2−ピリジン−2−イル−ピリミジン−5−イル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−4−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−3,5−ジフルオロ−ベンズアミド;
シス−4−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−3−フルオロ−ベンズアミド;
シス−8−ベンジル−8−ジメチルアミノ−3−[2−(トリフルオロメチル)−ピリミジン−5−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
トランス−8−ベンジル−8−ジメチルアミノ−3−[2−(トリフルオロメチル)−ピリミジン−5−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−チオフェン−2−イル−3−[2−(トリフルオロメチル)−ピリミジン−5−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
トランス−8−ジメチルアミノ−8−チオフェン−2−イル−3−[2−(トリフルオロメチル)−ピリミジン−5−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−2−[2−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−フェノキシ]−酢酸;
シス−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−3−(2−ピペリジン−1−イル−ピリミジン−5−イル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−3−(2−ピロリジン−1−イル−ピリミジン−5−イル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−3−(2−ピリミジン−5−イル−ピリミジン−5−イル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−3−[2−(ピペラジン−1−カルボニル)−ピリミジン−5−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
トランス−8−ベンジル−8−ジメチルアミノ−3−[4−メチル−6−(トリフルオロメチル)−ピリジン−3−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;シス−5−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−2−モルホリン−4−イル−ピリジン−4−カルボン酸アミド;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[2−(3,5−ジメチル−イソオキサゾール−4−イル)−ピリミジン−5−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−3−[2−(ベンゾチアゾール−6−イル)−ピリミジン−5−イル]−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[2−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)−フェニル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−3−(2−フェニル−チアゾール−4−イル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−3−[2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ピリミジン−5−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[2−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−イル)−ピリミジン−5−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−3−(4−フェニル−チアゾール−2−イル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−3−[2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−1−イル)−ピリミジン−5−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−3−[2−(3,4,5−トリフルオロ−フェニル)−ピリミジン−5−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−o−トリル−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−m−トリル−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−3−p−トリル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−3−[4−(トリフルオロメチル)−フェニル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−3−[3−(トリフルオロメチルオキシ)−フェニル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−3−[4−(トリフルオロメチルオキシ)−フェニル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−2−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−安息香酸メチルエステル;
シス−3−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−安息香酸メチルエステル;
シス−4−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−安息香酸メチルエステル;
シス−3−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−3−キノリン−5−イル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−3−(2,3−ジヒドロ−1H−インドール−6−イル)−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−5−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−4−メチル−ピリジン−2−カルボン酸メチルエステル;シス−8−ジメチルアミノ−3−(6−メトキシ−4−メチル−ピリジン−3−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[2−メチル−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−(3−メトキシ−ピリジン−2−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−3−[5−(トリフルオロメチル)−ピリジン−2−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−5−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−ニコチノニトリル;
シス−8−ジメチルアミノ−3−(3−メチル−ピリジン−2−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−(6−メトキシ−ピリジン−3−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−3−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−3−(1,3−ベンゾジオキソール−4−イル)−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[2−(2−オキソ−1,3−ジヒドロ−インドール−4−イル)−ピリミジン−5−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[2−(3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−1−イル)−ピリミジン−5−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[2−(3−ヒドロキシ−ピペリジン−1−イル)−ピリミジン−5−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[2−(3−ヒドロキシ−ピペリジン−1−イル)−ピリミジン−5−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[2−[4−(2−ヒドロキシ−エチル)−ピペラジン−1−イル)−ピリミジン−5−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−2−[4−[5−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−ピリミジン−2−イル]−ピペラジン−1−イル]−酢酸;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[2−(1−メチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−ピリミジン−5−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ベンジル−8−ジメチルアミノ−3−[4−メチル−6−(トリフルオロメチル)−ピリジン−3−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
トランス−8−ジメチルアミノ−3−[4−メチル−6−(トリフルオロメチル)−ピリジン−3−イル]−8−チオフェン−2−イル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[4−メチル−6−(トリフルオロメチル)−ピリジン−3−イル]−8−チオフェン−2−イル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[2−(1,1−ジオキソ−[1,4]チアジナン−4−イル)−4−(トリフルオロメチル)−ピリミジン−5−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−(1−メチル−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−3−[2−(トリフルオロメチル)−ピリミジン−5−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−(1−メチル−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−3−[4−メチル−6−(トリフルオロメチル)−ピリジン−3−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[2−(2−ヒドロキシ−エチルアミノ)−ピリミジン−5−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−3−[2−(ベンジル−メチル−アミノ)−ピリミジン−5−イル]−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−5−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−N−[2−[2−[2−(2−メトキシ−エトキシ)−エトキシ]−エトキシ]−エチル]−ピリミジン−2−カルボン酸アミド;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[2−(1H−インダゾール−1−イル)−ピリミジン−5−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[2−[(2−ヒドロキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリミジン−5−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−3−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−ベンズアミド;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[3−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)−ピリジン−2−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−(5−メチル−ピラジン−2−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−(5−フルオロ−ピリミジン−4−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−(5−フルオロ−ピリミジン−2−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−3−ピラジン−2−イル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−3−([2,1,3]ベンゾオキサジアゾール−5−イル)−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−2−[2−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−フェノキシ]−アセトアミド;
シス−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−3−(5−ピリジン−4−イル−チオフェン−2−イル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−2−[2−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−フェノキシ]−酢酸メチルエステル;
シス−8−ジメチルアミノ−3−(2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−3−[2−(3,4−ジフルオロ−フェニル)−ピリミジン−5−イル]−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−2−[5−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−ピリミジン−2−イル]−ベンゾニトリル;
シス−3−(2−アミノ−ピリミジン−5−イル)−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−N−[5−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−ピリミジン−2−イル]−シクロプロパンカルボン酸アミド;
シス−2−[4−[5−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−ピリミジン−2−イル]−ピペラジン−1−イル]−アセトアミド;
シス−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−3−(6−ピペラジン−1−イル−ピリジン−3−イル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[6−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ピリジン−3−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[2−(1,1−ジオキソ−[1,4]チアジナン−4−イル)−4−メチル−ピリミジン−5−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−3−[2−(トリフルオロメチル)−ピリミジン−5−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−2−[8−ジメチルアミノ−1−(3−メトキシ−プロピル)−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ピリミジン−5−カルボニトリル;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[2−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ピリミジン−5−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;シス−8−ジメチルアミノ−1−[(1−ヒドロキシ−シクロブチル)−メチル]−8−フェニル−3−[2−(トリフルオロメチル)−ピリミジン−5−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−2−[1−(3−メトキシ−プロピル)−8−メチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ピリミジン−5−カルボニトリル;
シス−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−3−[6−(トリフルオロメチル)−ピリジン−3−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−5−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−ピリジン−2−カルボニトリル;
シス−8−ジメチルアミノ−3−(2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−5−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−(2−メチル−ピリミジン−5−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−1−[(2−メトキシフェニル)−メチル]−3−(2−メチル−ピリミジン−5−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−1−[(1−ヒドロキシ−シクロブチル)−メチル]−8−メチルアミノ−8−フェニル−3−[2−(トリフルオロメチル)−ピリミジン−5−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−1−[(1−ヒドロキシ−シクロブチル)−メチル]−3−(2−メチル−ピリミジン−5−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−1−[(1−ヒドロキシ−シクロブチル)−メチル]−8−メチルアミノ−8−フェニル−3−ピリミジン−5−イル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−5−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−4−メチル−ピリジン−2−カルボニトリル;
シス−8−ジメチルアミノ−3−(2−メチル−ピリミジン−5−イル)−8−フェニル−1−(ピリジン−2−イル−メチル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−3−ピリミジン−5−イル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−1−[(1−ヒドロキシ−シクロブチル)−メチル]−8−フェニル−3−ピリミジン−5−イル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−アミノ−1−[(1−ヒドロキシ−シクロブチル)−メチル]−8−フェニル−3−[2−(トリフルオロメチル)−ピリミジン−5−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−(3−フルオロフェニル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−(3−メチルスルホニル−フェニル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−(4−メチルスルホニル−フェニル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−3−ピリダジン−3−イル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−3−メトキシ−4−(8−メチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−ベンゾニトリル;
シス−8−ジメチルアミノ−3−(2−フルオロフェニル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−3−(2−フェニル−ピリミジン−5−イル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−メチルアミノ−1−(オキセタン−3−イル−メチル)−8−フェニル−3−[2−(トリフルオロメチル)−ピリミジン−5−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−1−(シクロプロピル−メチル)−8−メチルアミノ−8−フェニル−3−[2−(トリフルオロメチル)−ピリミジン−5−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−4−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−ベンゾニトリル;
シス−8−ジメチルアミノ−3−(4−フルオロフェニル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−2−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−ベンゾニトリル;
シス−8−エチルアミノ−1−[(1−ヒドロキシ−シクロブチル)−メチル]−8−フェニル−3−[2−(トリフルオロメチル)−ピリミジン−5−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−1−[(1−ヒドロキシ−シクロブチル)−メチル]−8−メチルアミノ−3−(2−メチル−ピリミジン−5−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[2−(モルホリン−4−イル−メチル)−ピリミジン−5−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[2−(メチル−テトラヒドロ−ピラン−4−イル−アミノ)−ピリミジン−5−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−5−[8−ジメチルアミノ−1−[(1−ヒドロキシ−シクロブチル)−メチル]−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−N−[2−[2−[2−(2−メトキシ−エトキシ)−エトキシ]−エトキシ]−エチル]−ピリミジン−2−カルボン酸アミド;
シス−1−(シクロプロピル−メチル)−3−(2−フルオロ−4−メチルスルホニル−フェニル)−8−メチルアミノ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−2−[[5−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−ピリミジン−2−イル]−メチル−アミノ]−アセトアミド;
シス−2−[[5−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−ピリミジン−2−イル]アミノ]−アセトアミド;
シス−1−(シクロプロピル−メチル)−8−メチルアミノ−3−[4−メチル−6−(トリフルオロメチル)−ピリジン−3−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−1−(シクロプロピル−メチル)−8−ジメチルアミノ−3−[4−メチル−6−(トリフルオロメチル)−ピリジン−3−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−N−[5−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−ピリミジン−2−イル]−チオフェン−2−カルボン酸アミド;
シス−N−[5−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−ピリミジン−2−イル]−ベンズアミド;
シス−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−3−(5−フェニル−チオフェン−2−イル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−1−(シクロプロピル−メチル)−8−ジメチルアミノ−3−[2−(メチルスルホニル−メチル)−フェニル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−1−(シクロプロピル−メチル)−8−メチルアミノ−3−[2−(メチルスルホニル−メチル)−フェニル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−(3−フルオロフェニル)−3−[2−(メチルスルホニル−メチル)−フェニル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−(4−フルオロフェニル)−3−[2−(メチルスルホニル−メチル)−フェニル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−[メチル−(テトラヒドロ−フラン−3−イル−メチル)−アミノ]−8−フェニル−3−[2−(トリフルオロメチル)−ピリミジン−5−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン(鏡像異性体1);
シス−8−[メチル−(テトラヒドロ−フラン−3−イル−メチル)−アミノ]−8−フェニル−3−[2−(トリフルオロメチル)−ピリミジン−5−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン(鏡像異性体2);
シス−8−ジメチルアミノ−8−(3−フルオロフェニル)−3−(4−メチル−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−5−イル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−3−[6−(4−アセチル−ピペラジン−1−イル)−4−メチル−ピリジン−3−イル]−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−3−[2−(4−アセチル−ピペラジン−1−イル)−4−メチル−ピリミジン−5−イル]−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−(4−メチル−6−ピリジン−4−イル−ピリジン−3−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−3−[2−(4−アセチル−ピペラジン−1−イル)−4−(トリフルオロメチル)−ピリミジン−5−イル]−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[2−(3−オキソ−ピペラジン−1−イル)−4−(トリフルオロメチル)−ピリミジン−5−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−イソキノリン−4−イル−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−イソキノリン−5−イル−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−3−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−3−(2−ピリジン−4−イル−チアゾール−4−イル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−[メチル−(テトラヒドロ−フラン−3−イル−メチル)−アミノ]−3−(2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−5−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン(鏡像異性体1);
シス−8−[メチル−(テトラヒドロ−フラン−3−イル−メチル)−アミノ]−3−(2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−5−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン(鏡像異性体2);
シス−3−[2−(アゼチジン−1−イル)−ピリミジン−5−イル]−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−3−[2−(3,3−ジフルオロ−アゼチジン−1−イル)−ピリミジン−5−イル]−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[6−モルホリン−4−イル−5−(トリフルオロメチル)−ピリジン−3−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−メチルアミノ−3−[6−モルホリン−4−イル−5−(トリフルオロメチル)−ピリジン−3−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−3−[5−(トリフルオロメチルオキシ)−ピリジン−2−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−(5−メチルスルホニル−ピリジン−2−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−6−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−ニコチノニトリル;
シス−3−[2−(4−シクロプロピル−1H−[1,2,3]トリアゾール−1−イル)−ピリミジン−5−イル]−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[4−メチル−2−(3−オキソ−ピペラジン−1−イル)−ピリミジン−5−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−5−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−ピリミジン−2−カルボン酸アミド;
シス−3−[4−(アゼチジン−1−イル)−2−メチル−ピリミジン−5−イル]−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;シス−2−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−ベンズアミド;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[2−(メチルスルホニル−メチル)−フェニル]−8−チオフェン−2−イル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−(3−フルオロフェニル)−3−[2−メチル−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−(4−メチル−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−5−イル)−8−チオフェン−2−イル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−(6−メチルスルホニル−ピリジン−3−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−3−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−N−[5−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−ピリミジン−2−イル]−アセトアミド;
シス−3−[2−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ピリミジン−5−イル]−8−[メチル−(テトラヒドロ−フラン−3−イル−メチル)−アミノ]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン(鏡像異性体1);
シス−3−[2−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ピリミジン−5−イル]−8−[メチル−(テトラヒドロ−フラン−3−イル−メチル)−アミノ]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン(鏡像異性体2);
シス−8−ジメチルアミノ−3−(4,6−ジメチル−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−5−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−(2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−5−イル)−8−チオフェン−2−イル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−6−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−ピリジン−3−カルボン酸アミド;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[2−メチル−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−8−チオフェン−2−イル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[2−[(2−ヒドロキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリミジン−5−イル]−8−チオフェン−2−イル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[2−(2−オキソ−1,3−ジヒドロ−インドール−4−イル)−ピリミジン−5−イル]−8−チオフェン−2−イル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[4−メチル−6−(3−オキソ−ピペラジン−1−イル)−ピリジン−3−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−(4−メチル−6−ピリジン−2−イル−ピリジン−3−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−(4−メチルスルホニル−ピリジン−3−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−3−(ベンゾチアゾール−7−イル)−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−(4−フルオロフェニル)−3−(4−メチル−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−5−イル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−2−[8−ジメチルアミノ−3−[4−メチル−6−(トリフルオロメチル)−ピリジン−3−イル]−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−1−イル]−N,N−ジメチル−アセトアミド;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[2−(2−メチル−1−オキソ−2,3−ジヒドロ−イソインドール−4−イル)−ピリミジン−5−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−2−[[5−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−2−メチル−ピリミジン−4−イル]アミノ]−アセトアミド;
シス−2−[3−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−ピリジン−4−イル]−アセトアミド;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[4−(メチルスルホニル−メチル)−ピリジン−3−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[6−(4−メチル−3−オキソ−ピペラジン−1−イル)−ピリジン−3−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−(2,4−ジメチル−ピリミジン−5−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[2−(1−オキソ−2,3−ジヒドロ−イソインドール−4−イル)−ピリミジン−5−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;2,2,2−トリフルオロ−酢酸;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[6−[(2−ヒドロキシ−エチル)−メチル−アミノ]−5−(トリフルオロメチル)−ピリジン−3−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−3−[2−[4−(トリフルオロメチル)−1H−[1,2,3]トリアゾール−1−イル]−ピリミジン−5−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[2−(4−イソプロピル−1H−[1,2,3]トリアゾール−1−イル)−ピリミジン−5−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[6−(1,1−ジオキソ−[1,4]チアジナン−4−イル)−ピリジン−3−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−5−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−2−モルホリン−4−イル−ニコチノニトリル;
シス−8−ジメチルアミノ−3−(1−メチルスルホニル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−(1H−インドール−4−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−(2−ヒドロキシ−ベンゾオキサゾール−7−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[2−フルオロ−4−(トリフルオロメチルオキシ)−フェニル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−4−[5−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−ピリミジン−2−イル]−ベンズアミド;2,2,2−トリフルオロ−酢酸;
シス−8−ジメチルアミノ−3−(1−メチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−3−(1−アセチル−1H−インドール−4−イル)−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−(1H−インドール−3−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−6−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−5−メチル−ニコチノニトリル;
シス−6−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−5−フルオロ−ニコチノニトリル;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[4−メチル−6−(トリフルオロメチル)−ピリジン−3−イル]−1−(2−オキソ−2−ピロリジン−1−イル−エチル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−6−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−5−メチル−ピリジン−3−カルボン酸アミド;
シス−6−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−5−フルオロ−ピリジン−3−カルボン酸アミド;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[4−メチル−6−(トリフルオロメチル)−ピリジン−3−イル]−8−m−トリル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−3−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−イソニコチノニトリル;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[3−フルオロ−5−(2−オキソ−1,3−ジヒドロ−インドール−4−イル)−ピリジン−2−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[4−メチル−6−(トリフルオロメチル)−ピリジン−3−イル]−8−[3−(トリフルオロメチルオキシ)−フェニル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[4−メチル−6−(トリフルオロメチル)−ピリジン−3−イル]−8−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−(3−メトキシフェニル)−3−[4−メチル−6−(トリフルオロメチル)−ピリジン−3−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−(5−クロロ−チオフェン−2−イル)−8−ジメチルアミノ−3−[4−メチル−6−(トリフルオロメチル)−ピリジン−3−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−(3−フルオロフェニル)−3−[4−メチル−6−(トリフルオロメチル)−ピリジン−3−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−(2−メチルアミノ−ピリミジン−5−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−(5−クロロ−チオフェン−2−イル)−8−ジメチルアミノ−3−(4−メチル−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−5−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−N−[5−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−ピリミジン−2−イル]−N−メチル−シクロプロパンカルボン酸アミド;
シス−N−[5−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−ピリミジン−2−イル]−N,2,5−トリメチル−2H−ピラゾール−3−カルボン酸アミド;
シス−3−[4,6−ビス(トリフルオロメチル)−ピリジン−3−イル]−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[2−[(2−ヒドロキシ−エチル)−メチル−アミノ]−キナゾリン−6−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−(2−モルホリン−4−イル−キナゾリン−6−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−[メチル−(オキセタン−3−イル−メチル)−アミノ]−8−フェニル−3−[2−(トリフルオロメチル)−ピリミジン−5−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−3−(1−アセチル−1H−インドール−3−イル)−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−3−キナゾリン−6−イル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−5−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−2−(2−オキソ−1,3−ジヒドロ−インドール−4−イル)−イソニコチノニトリル;
シス−N−[5−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−ピリミジン−2−イル]−N−メチル−テトラヒドロ−ピラン−4−カルボン酸アミド;
シス−N−[5−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−ピリミジン−2−イル]−N,2,2−トリメチル−プロパンアミド;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[2−(1−メチル−2−オキソ−1,3−ジヒドロ−インドール−4−イル)−ピリミジン−5−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−(2−モルホリン−4−イル−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−(3−フルオロ−5−メチル−フェニル)−3−[4−メチル−6−(トリフルオロメチル)−ピリジン−3−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[6−(2−オキソ−1,3−ジヒドロ−インドール−4−イル)−ピリジン−3−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−(3−ヒドロキシフェニル)−3−[4−メチル−6−(トリフルオロメチル)−ピリジン−3−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−3−[6−(アゼチジン−1−イル)−5−(トリフルオロメチル)−ピリジン−3−イル]−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−3−[1−(シクロプロピル−メチル)−8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−イソニコチノニトリル;
シス−3−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−ピリジン−2−イル]−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
シス−8−ジメチルアミノ−3−(5−フルオロ−6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−(3−クロロフェニル)−8−ジメチルアミノ−3−[4−メチル−6−(トリフルオロメチル)−ピリジン−3−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[5−(2−オキソ−1,3−ジヒドロ−インドール−4−イル)−ピリジン−2−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−3−[5−(トリフルオロメチル)−[1,3,4]チアジアゾール−2−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−(2−オキソ−1,3−ジヒドロ−インドール−4−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[2−[(2−ヒドロキシ−エチル)−メチル−アミノ]−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−(5−メチル−6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−1−(シクロプロピル−メチル)−8−ジメチルアミノ−8−(3−フルオロフェニル)−3−(5−メチルスルホニル−ピリジン−2−イル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−1−(シクロプロピル−メチル)−8−(3−フルオロフェニル)−8−メチルアミノ−3−(5−メチルスルホニル−ピリジン−2−イル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−1−(シクロブチル−メチル)−8−(3−フルオロフェニル)−8−メチルアミノ−3−[2−(トリフルオロメチル)−ピリミジン−5−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−1−(シクロプロピル−メチル)−8−ジメチルアミノ−8−(3−フルオロフェニル)−3−[2−(トリフルオロメチル)−ピリミジン−5−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−1−(シクロプロピル−メチル)−8−(3−フルオロフェニル)−8−メチルアミノ−3−[2−(トリフルオロメチル)−ピリミジン−5−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−(3−フルオロフェニル)−3−[2−(トリフルオロメチル)−ピリミジン−5−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−1−(シクロプロピル−メチル)−8−ジメチルアミノ−8−(3−フルオロフェニル)−3−[2−メチル−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
シス−1−(シクロプロピル−メチル)−8−(3−フルオロフェニル)−8−メチルアミノ−3−[2−メチル−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−メチルアミノ−3−(4−メチル−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−5−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−3−[5−(アゼチジン−1−イル)−3−メチル−ピリジン−2−イル]−8−ジメチルアミノ−8−(3−フルオロフェニル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−(3−フルオロフェニル)−3−(5−メチルスルホニル−ピリジン−2−イル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−3−(6−(アゼチジン−1−イル)−4−フルオロピリジン−3−イル)−8−(ジメチルアミノ)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−3−(6−(アゼチジン−1−イル)ピリジン−3−イル)−8−(ジメチルアミノ)−8−(3−フルオロフェニル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−3−(1−(シクロプロパンカルボニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)−8−(ジメチルアミノ)−8−(3−フルオロフェニル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−(ジメチルアミノ)−8−(3−フルオロフェニル)−3−(1−(2−ヒドロキシエチル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−3−(1−(シクロプロピルメチル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)−8−(ジメチルアミノ)−8−(3−フルオロフェニル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−(ジメチルアミノ)−8−(3−フルオロフェニル)−3−(1−(メチルスルホニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−1−(シクロプロピルメチル)−8−(ジメチルアミノ)−8−(3−フルオロフェニル)−3−(1−(メチルスルホニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−2−(5−(8−(ジメチルアミノ)−8−(3−フルオロフェニル)−2−オキソ−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル)−N,N−ジメチルアセトアミド;
シス−2−(5−(1−(シクロプロピルメチル)−8−(ジメチルアミノ)−8−(3−フルオロフェニル)−2−オキソ−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル)−N,N−ジメチルアセトアミド;
シス−8−(ジメチルアミノ)−3−(1−メチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−(ジメチルアミノ)−3−(3−フルオロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;シス−8−(ジメチルアミノ)−8−フェニル−3−(1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−4−イル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−(ジメチルアミノ)−8−フェニル−3−(2−(ピリダジン−4−イル)ピリミジン−5−イル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−(ジメチルアミノ)−3−(2−(2−オキソ−1,2−ジヒドロピリジン−4−イル)ピリミジン−5−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−(ジメチルアミノ)−8−(3−フルオロフェニル)−3−(1−メチル−3−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾール−5−イル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−(ジメチルアミノ)−8−(3−フルオロフェニル)−3−(1−メチル−3−モルホリノ−1H−ピラゾール−5−イル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−(ジメチルアミノ)−8−フェニル−1−(2,2,2−トリフルオロエチル)−3−(2−(トリフルオロメチル)ピリミジン−5−イル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−(ジメチルアミノ)−8−フェニル−3−(2−(トリフルオロメチル)ピリミジン−5−イル)−1−(3,3,3−トリフルオロプロピル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−3−(4−メチル−6−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル)−8−(メチルアミノ)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−3−(1−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)−8−(メチルアミノ)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−(ジメチルアミノ)−8−(3−フルオロフェニル)−3−(4−(メチルスルホニル)ピリジン−3−イル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;シス−8−(ジメチルアミノ)−3−(1−エチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)−8−(3−フルオロフェニル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−3−(1−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)−8−(ジメチルアミノ)−8−(3−フルオロフェニル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−(ジメチルアミノ)−8−(3−フルオロフェニル)−3−(1−(オキセタン−3−イルメチル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−(ジメチルアミノ)−8−(3−フルオロフェニル)−3−(1−(2−(メチルスルホニル)エチル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−(ジメチルアミノ)−8−(3−フルオロフェニル)−3−(4−メチル−2−(メチルアミノ)ピリミジン−5−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−3−(2−シクロプロポキシ−4−メチルピリミジン−5−イル)−8−(ジメチルアミノ)−8−(3−フルオロフェニル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−N−(5−(8−(ジメチルアミノ)−8−(3−フルオロフェニル)−2−オキソ−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−4−メチルピリミジン−2−イル)−N−メチルシクロプロパンカルボキサミド;
シス−N−(5−(8−(ジメチルアミノ)−8−(3−フルオロフェニル)−2−オキソ−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−4−メチルピリミジン−2−イル)−N−メチルピバルアミド;
シス−3−(4−アゼチジン−1−イル)−2−(トリフルオロメチル)ピリミジン−5−イル)−8−(ジメチルアミノ)−8−(3−フルオロフェニル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−(ジメチルアミノ)−8−(3−フルオロフェニル)−3−(4−(オキセタン−3−イルメトキシ)−2−(トリフルオロメチル)ピリミジン−5−イル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−3−(2−シクロプロピル−4−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)ピリミジン−5−イル)−8−(ジメチルアミノ)−8−(3−フルオロフェニル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−3−(2−シクロプロピル−4−((2−ヒドロキシエチル)(メチル)アミノ)ピリミジン−5−イル)−8−(ジメチルアミノ)−8−(3−フルオロフェニル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
及びその生理学的に許容される塩。
27.疼痛の治療で使用するための、上記1〜26のいずれかに記載の化合物。
28.上記1〜27のいずれかに記載の化合物を含む、薬品。
Claims (28)
- 一般式(I)の化合物
R1及びR2は互いに独立して、
−H;
−C1−C6アルキル(直鎖状または分枝状であり、飽和または不飽和であり、非置換であるか、または−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−OCH3、−CN、及び−CO2CH3からなる群から互いに独立して選択される1つ、2つ、3つ、もしくは4つの置換基で置換されている);
3〜12員シクロアルキル部分(飽和または不飽和であり、非置換であるか、または−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−OCH3、−CN、及び−CO2CH3からなる群から互いに独立して選択される1つ、2つ、3つ、もしくは4つの置換基で置換されている)であって、任意選択により、−C1−C6アルキレン−(直鎖状または分枝状であり、飽和または不飽和であり、非置換である)を介して接続している、前記3〜12員シクロアルキル部分;または
3〜12員ヘテロシクロアルキル部分(飽和または不飽和であり、非置換であるか、または−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−OCH3、−CN、及び−CO2CH3からなる群から互いに独立して選択される1つ、2つ、3つ、もしくは4つの置換基で置換されている)であって、任意選択により、−C1−C6アルキレン−(直鎖状または分枝状であり、飽和または不飽和であり、非置換である)を介して接続している、前記3〜12員ヘテロシクロアルキル部分;
を意味し、
あるいは、
R1及びR2は、それらが結びついている窒素原子と共に環を形成し、またR1及びR2は、−(CH2)3−6−;−(CH2)2−O−(CH2)2−;または−(CH2)2−NRA−(CH2)2−を意味し、式中、RAは、−Hまたは−C1−C6アルキル(直鎖状または分枝状であり、飽和または不飽和であり、非置換であるか、または−F、−Cl、−Br、及び−Iからなる群から互いに独立して選択される1つ、2つ、3つ、もしくは4つの置換基で置換されている)を意味し、
R3は、
−C1−C6アルキル(直鎖状または分枝状であり、飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である);
3〜12員シクロアルキル部分(飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である)であって、任意選択により、−C1−C6アルキレン−(直鎖状または分枝状であり、飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である)を介して接続している、前記3〜12員シクロアルキル部分;
3〜12員ヘテロシクロアルキル部分(飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である)であって、任意選択により、−C1−C6アルキレン−(直鎖状または分枝状であり、飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である)を介して接続している、前記3〜12員ヘテロシクロアルキル部分;
6〜14員アリール部分(非置換、一置換、または多置換である)であって、任意選択により、−C1−C6アルキレン−(直鎖状または分枝状であり、飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である)を介して接続している、前記6〜14員アリール部分;または
5〜14員ヘテロアリール部分(非置換、一置換、または多置換である)であって、任意選択により、−C1−C6アルキレン−(直鎖状または分枝状であり、飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である)を介して接続している、前記5〜14員ヘテロアリール部分;
を意味し、
R4は、
−H;
−C1−C6アルキル(直鎖状または分枝状であり、飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である)であって、任意選択により、−C(=O)−、−C(=O)O−、または−S(=O)2−を介して接続している、前記−C1−C6アルキル;
3〜12員シクロアルキル部分(飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である)であって、任意選択により、−C1−C6アルキレン−(直鎖状または分枝状であり、飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である)を介して接続している、または、任意選択により、−C(=O)−、−C(=O)O−、−C(=O)O−CH2−、もしくは−S(=O)2−を介して接続している、前記3〜12員シクロアルキル部分;
3〜12員ヘテロシクロアルキル部分(飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である)であって、任意選択により、−C1−C6アルキレン−(直鎖状または分枝状であり、飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である)を介して接続している、または、任意選択により、−C(=O)−、−C(=O)O−、−C(=O)O−CH2−、もしくは−S(=O)2−を介して接続している、前記3〜12員ヘテロシクロアルキル部分;
6〜14員アリール部分(非置換、一置換、または多置換である)であって、任意選択により、−C1−C6アルキレン−(直鎖状または分枝状であり、飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である)を介して接続している、または、任意選択により、−C(=O)−、−C(=O)O−、−C(=O)O−CH2−、もしくは−S(=O)2−を介して接続している、前記6〜14員アリール部分;あるいは
5〜14員ヘテロアリール部分(非置換、一置換、または多置換である)であって、任意選択により、−C1−C6アルキレン−(直鎖状または分枝状であり、飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である)を介して接続している、または、任意選択により、−C(=O)−、−C(=O)O−、−C(=O)O−CH2−、または−S(=O)2−を介して接続している、前記5〜14員ヘテロアリール部分;
を意味し、
R5は、
6〜14員アリール部分(非置換、一置換、または多置換である);または
5〜14員ヘテロアリール部分(非置換、一置換、または多置換である);
を意味し、
R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、及びR20は、互いに独立して、−H、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、または、−C1−C6アルキル(直鎖状または分枝状であり、飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である)を意味し、
ここで「一置換または多置換」とは、1つ以上の水素原子が、互いに独立して、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−R21、−C(=O)R21、−C(=O)OR21、−C(=O)NR21R22、−C(=O)NH−(CH2CH2−O)1−30−CH3、−O−(CH2CH2−O)1−30−H、−O−(CH2CH2−O)1−30−CH3、=O、−OR21、−OC(=O)R21、−OC(=O)OR21、−OC(=O)NR21R22、−NO2、−NR21R22、−NR21−(CH2)1−6−C(=O)R22、−NR21−(CH2)1−6−C(=O)OR22、−NR23−(CH2)1−6−C(=O)NR21R22、−NR21C(=O)R22、−NR21C(=O)−OR22、−NR23C(=O)NR21R22、−NR21S(=O)2R22、−SR21、−S(=O)R21、−S(=O)2R21、−S(=O)2OR21、及び−S(=O)2NR21R22からなる群から選択される置換基によって置き換えられることを意味し、
式中、
R21、R22、及びR23は、互いに独立して、
−H;
−C1−C6アルキル(直鎖状または分枝状であり、飽和または不飽和であり、非置換であるか、または−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−OH、−NH2、−CO2H、−C(=O)O−C1−C6アルキル、−C(=O)NH2、−C(=O)NHC1−C6アルキル、−C(=O)N(C1−C6−アルキル)2、−O−C1−C6アルキル、及び−S(=O)2−C1−C6アルキルからなる群から互いに独立して選択される1つ、2つ、3つ、もしくは4つの置換基で置換されている);
3〜12員シクロアルキル部分(飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である)であって、任意選択により、−C1−C6アルキレン−(直鎖状または分枝状であり、飽和または不飽和であり、非置換であるか、または−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−OH、−NH2、−C1−C6アルキル、及び−O−C1−C6アルキルからなる群から互いに独立して選択される1つ、2つ、3つ、もしくは4つの置換基で置換されている)を介して接続している、前記3〜12員シクロアルキル部分;
3〜12員ヘテロシクロアルキル部分(飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である)であって、任意選択により、−C1−C6アルキレン−(直鎖状または分枝状であり、飽和または不飽和であり、非置換であるか、または−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−OH、−NH2、−C1−C6アルキル、及び−O−C1−C6アルキルからなる群から互いに独立して選択される1つ、2つ、3つ、もしくは4つの置換基で置換されている)を介して接続している、前記3〜12員ヘテロシクロアルキル部分;6〜14員アリール部分(非置換、一置換、または多置換である)であって、任意選択により、−C1−C6アルキレン−(直鎖状または分枝状であり、飽和または不飽和であり、非置換であるか、または−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−OH、−NH2、−C1−C6アルキル、及び−O−C1−C6アルキルからなる群から互いに独立して選択される1つ、2つ、3つ、もしくは4つの置換基で置換されている)を介して接続している、前記6〜14員アリール部分;
5〜14員ヘテロアリール部分(非置換、一置換、または多置換である)であって、任意選択により、−C1−C6アルキレン−(直鎖状または分枝状であり、飽和または不飽和であり、非置換であるか、または−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−OH、−NH2、−C1−C6アルキル、及び−O−C1−C6アルキルからなる群から互いに独立して選択される1つ、2つ、3つ、もしくは4つの置換基で置換されている)を介して接続している、前記5〜14員ヘテロアリール部分;
を意味し、
あるいは、−C(=O)NR21R22、−OC(=O)NR21R22、−NR21R22、−NR23−(CH2)1−6−C(=O)NR21R22、−NR23C(=O)NR21R22、または−S(=O)2NR21R22内のR21及びR22は、それらが結びついている窒素原子と共に環を形成し、またR21及びR22は、−(CH2)3−6−;−(CH2)2−O−(CH2)2−;−(CH2)2−S(=O)2−(CH2)2−、または−(CH2)2−NRB−(CH2)2−を意味し、式中、RBは、−H、−C1−C6アルキル、−C(=O)−C1−C6アルキル、または−S(=O)2−C1−C6アルキルを意味し、前記C1−C6アルキルは、直鎖状または分枝状であり、非置換であるか、または−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−CO2H、−C(=O)O−C1−C6アルキル、及び−C(=O)NH2からなる群から互いに独立して選択される1つ、2つ、3つ、もしくは4つの置換基で置換されており;前記環は、非置換であるか、または−F、−Cl、−Br、−I、−CN、=O、−OH、−NH2、−C1−C6アルキル、及び−O−C1−C6アルキルからなる群から互いに独立して選択される1つ、2つ、3つ、もしくは4つの置換基で置換されている)、
またはその生理学的に許容される塩。 - R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、及びR20が、互いに独立して、−H、−F、−OH、または−C1−C6アルキルを意味する、請求項1に記載の化合物。
- R1が−Hを意味し、R2が−C1−C6アルキル(直鎖状または分枝状であり、飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である)を意味する、請求項1または2に記載の化合物。
- R1が−CH3を意味し、R2が−C1−C6アルキル(直鎖状または分枝状であり、飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である)を意味する、請求項1または2に記載の化合物。
- R1が−Hまたは−CH3を意味し、R2が、−CH2−シクロアルキル、−CH2−シクロブチル、−CH2−シクロペンチル、−CH2−オキセタニル、または−CH2−テトラヒドロフラニルを意味する、請求項1または2に記載の化合物。
- R1及びR2が、それらが結びついている窒素原子と共に環を形成し、またR1及びR2が、−(CH2)3−6−を意味する、請求項1または2に記載の化合物。
- R3が、−C1−C6アルキル(直鎖状または分枝状であり、飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である)を意味する、先行請求項のいずれかに記載の化合物。
- R3が、6〜14員アリール部分(非置換、一置換、または多置換である)を意味する、請求項1〜6のいずれかに記載の化合物。
- R3が、5〜14員ヘテロアリール部分(非置換、一置換、または多置換である)を意味する、請求項1〜6のいずれかに記載の化合物。
- R4が−Hを意味する、先行請求項のいずれかに記載の化合物。
- R4が、−C1−C6アルキル(直鎖状または分枝状であり、飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である)を意味する、請求項1〜9のいずれかに記載の化合物。
- R4が、3〜12員シクロアルキル部分(飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である)であって、−C1−C6アルキレン−(直鎖状または分枝状であり、飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である)を介して接続している前記3〜12員シクロアルキル部分を意味する、請求項1〜9のいずれかに記載の化合物。
- R4が、3〜12員ヘテロシクロアルキル部分(飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である)であって、−C1−C6アルキレン−(直鎖状または分枝状であり、飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である)を介して接続している前記3〜12員ヘテロシクロアルキル部分を意味する、請求項1〜9のいずれかに記載の化合物。
- R4が、6〜14員アリール部分(非置換、一置換、または多置換である)であって、−C1−C6アルキレン−(直鎖状または分枝状であり、飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である)を介して接続している前記6〜14員アリール部分を意味する、請求項1〜9のいずれかに記載の化合物。
- R4が、5〜14員ヘテロアリール部分(非置換、一置換、または多置換である)であって、−C1−C6アルキレン−(直鎖状または分枝状であり、飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である)を介して接続している前記5〜14員へテロアリール部分を意味する、請求項1〜9のいずれかに記載の化合物。
- R5が、−フェニル(非置換、一置換、または多置換である)を意味する、先行請求項のいずれかに記載の化合物。
- R5が、単環式5〜6員ヘテロアリール部分(非置換、一置換、または多置換である)を意味する、請求項1〜15のいずれかに記載の化合物。
- R5が、二環式9〜10員ヘテロアリール部分(非置換、一置換、または多置換である)を意味する、請求項1〜15のいずれかに記載の化合物。
- R5が、−1,2−ベンゾジオキソール、−ピラジニル、−ピリダジニル、−ピリジニル、−ピリミジニル、−チエニル、−イミダゾリル、−ベンゾイミダゾリル、−チアゾリル、−1,3,4−チアジアゾリル、−ベンゾチアゾリル、−オキサゾリル、−ベンゾオキサゾリル、−ピラゾリル、−キノリニル、−イソキノリニル、−キナゾリニル、−インドリル、−インドリニル、−ベンゾ[c][1,2,5]オキサジアゾリル、−イミダゾ[1,2−a]ピラジニル、または−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジニル(各場合において、非置換、一置換、または多置換である)を意味する、請求項17または18に記載の化合物。
- 先行請求項のいずれかに記載の化合物であって、
R1が、−Hまたは−CH3を意味し、
R2が、−C1−C6アルキル(直鎖状または分枝状であり、飽和であり、非置換である);−CH2−を介して接続しているシクロプロピル;または−CH2−を介して接続しているテトラヒドロピラニルを意味し、
R3が、−フェニル、ベンジル、−チエニル、または−ピリジニル(各場合において、非置換であるか、または−F、−Cl、−CN、−CH3、−CH2CH3、−CH2F、−CHF2、−CF3、−OCF3、−OH、−OCH3、−C(=O)NH2、C(=O)NHCH3、−C(=O)N(CH3)2、−NH2、−NHCH3、−N(CH3)2、−NHC(=O)CH3、−CH2OH、SOCH3、及びSO2CH3からなる群から互いに独立して選択される1つ、2つ、3つ、もしくは4つの置換基で置換されている)を意味し、あるいは
R4が、
−H;
−C1−C6アルキル(直鎖状または分枝状であり、飽和であり、非置換であるか、または−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−OH、−O−C1−C4アルキル、−C(=O)NH−C1−C6アルキル、−C(=O)N(C1−C6アルキル)2または−C(=O)NRR’からなる群から互いに独立して選択される1つ、2つ、3つ、もしくは4つの置換基で置換されており、式中、R及びR’は、それらが結びついている窒素原子と共に環を形成し、またR及びR’は、−(CH2)3−5−を意味する);
3〜6員シクロアルキル(非置換であるか、または−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−OH、及び−O−C1−C4アルキルからなる群から互いに独立して選択される1つ、2つ、3つ、もしくは4つの置換基で置換されている)であって、−C1−C6アルキレンを介して接続している、前記3〜6員シクロアルキル;
3〜6員ヘテロシクロアルキル(非置換であるか、または−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−OH、及び−O−C1−C4アルキルからなる群から互いに独立して選択される1つ、2つ、3つ、もしくは4つの置換基で置換されている)であって、−C1−C6アルキレンを介して接続している、前記3〜6員ヘテロシクロアルキル;
−フェニル(非置換であるか、または−OCH3で一置換されている)であって、−C1−C6アルキレン−を介して接続している、前記−フェニル;あるいは
−ピリジル(非置換、一置換、または多置換である)であって、−C1−C6アルキレン−を介して接続している、−ピリジル;
を意味し、
R5が、
−フェニル、−1,2−ベンゾジオキソール、−ピラジニル、−ピリダジニル、−ピリジニル、−ピリミジニル、−チエニル、−イミダゾリル、−ベンゾイミダゾリル、−チアゾリル、−1,3,4−チアジアゾリル、−ベンゾチアゾリル、−オキサゾリル、−ベンゾオキサゾリル、−ピラゾリル、−キノリニル、−イソキノリニル、−キナゾリニル、−インドリル、−インドリニル、−ベンゾ[c][1,2,5]オキサジアゾリル、−イミダゾ[1,2−a]ピラジニル、または−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジニルを意味し、各場合において、これらは非置換であるか、または
−F;−Cl;−Br;−I;
−CN;−C1−C4アルキル;−C1−C4アルキル−OH;−CF3;−C1−C4アルキル−CF3;−C1−C4アルキル−C(=O)NH2;−C1−C4アルキル−C(=O)NHC1−C6アルキル;−C1−C4アルキル−C(=O)N(C1−C6アルキル)2;−C1−C4アルキル−S(=O)2−C1−C4アルキル;
−C(=O)−C1−C4アルキル;−C(=O)OH;−C(=O)O−C1−C4アルキル;−C(=O)NH2;−C(=O)NHC1−C4アルキル;−C(=O)N(C1−C4アルキル)2;−C(=O)NH(C1−C4アルキル−OH);−C(=O)N(C1−C4アルキル)(C1−C4アルキル−OH);−C(=O)NH−(CH2CH2O)1−30−CH3;
−NH2;−NHC1−C4アルキル;−N(C1−C4アルキル)2;−NHC1−C4アルキル−OH;−NCH3C1−C4アルキル−OH;−NH−C1−C4アルキル−C(=O)NH2;−NCH3−C1−C4アルキル−C(=O)NH2;−NHC(=O)−C1−C4アルキル;−NCH3C(=O)−C1−C4アルキル;
−OH;−O−C1−C4アルキル;−OCF3;−O−C1−C4アルキル−CO2H;−O−C1−C4アルキル−C(=O)O−C1−C4アルキル;−O−C1−C4アルキル−CONH2;
−S−C1−C4アルキル;−S(=O)C1−C4アルキル;−S(=O)2C1−C4アルキル;及び−S(=O)2N(C1−C4アルキル)2;
−3〜12員シクロアルキル(飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である)であって、任意選択により、−CH2−、−O−、−NH−、−NCH3−、−NH−(CH2)1−3−、−NCH3(CH2)1−3−、−(C=O)−、−NHC(=O)−、−NCH3C(=O)−、−C(=O)NH−(CH2)1−3−、−C(=O)NCH3−(CH2)1−3−を介して接続している、前記−3〜12員シクロアルキル;
−3〜12員ヘテロシクロアルキル(飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である)であって、任意選択により、−CH2−、−O−、−NH−、−NCH3−、−NH−(CH2)1−3−、−NCH3(CH2)1−3−、−(C=O)−、−NHC(=O)−、−NCH3C(=O)−、−C(=O)NH−(CH2)1−3−、−C(=O)NCH3−(CH2)1−3−を介して接続している、前記−3〜12員ヘテロシクロアルキル;
−6〜14員アリール(非置換、一置換、または多置換である)であって、任意選択により、−CH2−、−O−、−NH−、−NCH3−、−NH−(CH2)1−3−、−NCH3(CH2)1−3−、−(C=O)−、−NHC(=O)−、−NCH3C(=O)−、−C(=O)NH−(CH2)1−3−、−C(=O)NCH3−(CH2)1−3−を介して接続している、前記−6〜14員アリール;あるいは
−5〜14員ヘテロアリール(非置換、一置換、または多置換である)であって、任意選択により、−CH2−、−O−、−NH−、−NCH3−、−NH−(CH2)1−3−、−NCH3(CH2)1−3−、−(C=O)−、−NHC(=O)−、−NCH3C(=O)−、−C(=O)NH−(CH2)1−3−、−C(=O)NCH3−(CH2)1−3−を介して接続している、前記−5〜14員ヘテロアリール;
からなる群から互いに独立して選択される1つ、2つ、3つ、もしくは4つの置換基で置換されており;
また、
R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、及びR20が−Hを意味する、前記化合物。 - 一般式(IX)または(X)の構造を有する、先行請求項のいずれかに記載の化合物
R2が、−Hまたは−CH3を意味し、
R3は、−フェニルまたは−3−フルオロフェニルを意味し、
RCは、−Hまたは−OHを意味し、
REは、−H、−CH3、−F、−CF3、−シクロプロピル、−アジリジニル、−OH;−O−C1−C4アルキル;−OCF3;−O−C1−C4アルキル−CO2H;−O−C1−C4アルキル−C(=O)O−C1−C4アルキル;または−O−C1−C4アルキル−CONH2を意味し、
RFは、
−CF3、−シクロプロピル、−S(=O)2CH3、
−NH2;−NHC1−C4アルキル;−N(C1−C4アルキル)2;−NHC1−C4アルキル−OH;−NCH3C1−C4アルキル−OH;−NH−C1−C4アルキル−C(=O)NH2;−NCH3−C1−C4アルキル−C(=O)NH2;−NHC(=O)−C1−C4アルキル;−NCH3C(=O)−C1−C4アルキル;
−6〜14員アリール(非置換、一置換、または多置換である);または
−5〜14員ヘテロアリール(非置換、一置換、または多置換である);
を意味し、
Uは、=CH−または=N−を意味し、
Vは、=CH−または=N−を意味する)、
またはその生理学的に許容される塩。 - 一般式(XI)の構造
R2が、−Hまたは−CH3を意味し、
R3は、−フェニルまたは−3−フルオロフェニルを意味し、
RHは、
−CN;−C1−C4アルキル;−CF3;−C1−C4アルキル−C(=O)NH2;−C1−C4アルキル−S(=O)2−C1−C4アルキル;−C(=O)−C1−C4アルキル;−C(=O)OH;−C(=O)O−C1−C4アルキル;−C(=O)NH2;−C(=O)NHC1−C4アルキル;−C(=O)N(C1−C4アルキル)2;−C(=O)NH(C1−C4アルキル−OH);−C(=O)N(C1−C4アルキル)(C1−C4アルキル−OH);−C(=O)NH−(CH2CH2O)1−30−CH3;
−3〜12員シクロアルキル(飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である)であって、任意選択により、−CH2−、−NH−、−NCH3−、−NH−(CH2)1−3−、−NCH3(CH2)1−3−、−(C=O)−、−NHC(=O)−、−NCH3C(=O)−、−C(=O)NH−(CH2)1−3−、−C(=O)NCH3−(CH2)1−3−を介して接続している、前記−3〜12員シクロアルキル;または
−3〜12員ヘテロシクロアルキル(飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である);6〜14員アリール(非置換、一置換、または多置換である)(ここで、前記3〜12員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、−CH2−、−NH−、−NCH3−、−NH−(CH2)1−3−、−NCH3(CH2)1−3−、−(C=O)−、−NHC(=O)−、−NCH3C(=O)−、−C(=O)NH−(CH2)1−3−、−C(=O)NCH3−(CH2)1−3−を介して接続している)
を意味し、
RGは、
−CF3、−S(=O)2CH3;
−NH2;−NHC1−C4アルキル;−N(C1−C4アルキル)2;−NHC1−C4アルキル−OH;−NCH3C1−C4アルキル−OH;−NH−C1−C4アルキル−C(=O)NH2;−NCH3−C1−C4アルキル−C(=O)NH2;−NHC(=O)−C1−C4アルキル;−NCH3C(=O)−C1−C4アルキル;
−3〜12員シクロアルキル(飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である)であって、任意選択により、−CH2−、−NH−、−NCH3−、−NH−(CH2)1−3−、−NCH3(CH2)1−3−、−(C=O)−、−NHC(=O)−、−NCH3C(=O)−、−C(=O)NH−(CH2)1−3−、−C(=O)NCH3−(CH2)1−3−を介して接続している、前記−3〜12員シクロアルキル;または
−3〜12員ヘテロシクロアルキル(飽和または不飽和であり、非置換、一置換、または多置換である);6〜14員アリール(非置換、一置換、または多置換である)(ここで、前記3〜12員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、−CH2−、−NH−、−NCH3−、−NH−(CH2)1−3−、−NCH3(CH2)1−3−、−(C=O)−、−NHC(=O)−、−NCH3C(=O)−、−C(=O)NH−(CH2)1−3−、−C(=O)NCH3−(CH2)1−3−を介して接続している)
を意味する)、
またはその生理学的に許容される塩を有する、請求項1〜23のいずれかに記載の化合物。 - 以下からなる群から選択される、先行請求項のいずれかに記載の化合物:
シス−5−[1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ピリミジン−2−カルボニトリル;
シス−5−[1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ピラジン−2−カルボニトリル;
シス−5−[1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−4−メトキシ−ピリミジン−2−カルボニトリル;
シス−5−[8−ジメチルアミノ−1−(2−メトキシ−エチル)−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ピリミジン−2−カルボニトリル;
シス−5−[1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ピリミジン−2−カルボン酸アミド;
シス−5−[1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−2−メチルスルホニル−ピリミジン−4−カルボニトリル;
シス−5−[1−(2−メトキシ−エチル)−8−メチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ピリミジン−2−カルボニトリル;
シス−2−[1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−5−メチルスルホニル−ベンゾニトリル;
シス−2−[1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ベンズアミド;
シス−3−[1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ベンズアミド;
シス−5−[8−ジメチルアミノ−1−[(1−ヒドロキシ−シクロブチル)−メチル]−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ピリミジン−2−カルボン酸アミド;
シス−5−[1−(シクロブチル−メチル)−8−メチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−4−メトキシ−ピリミジン−2−カルボニトリル;
シス−5−[8−ジメチルアミノ−1−[(1−ヒドロキシ−シクロブチル)−メチル]−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ピリミジン−2−カルボニトリル;
シス−2−[1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ピリミジン−5−カルボニトリル;
シス−8−ジメチルアミノ−1−[(1−ヒドロキシ−シクロブチル)−メチル]−3−(2−メトキシ−ピリミジン−5−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−2−[1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ピリミジン−5−カルボン酸アミド;
シス−4−[1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−N−メチル−ベンズアミド;
シス−5−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1−プロピル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−ピリミジン−2−カルボニトリル;
シス−5−[8−ジメチルアミノ−1−(3−メトキシ−プロピル)−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ピリミジン−2−カルボニトリル;
シス−5−[1−(シクロプロピル−メチル)−8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ピリミジン−2−カルボニトリル;
シス−4−[1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ベンズアミド;
シス−1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−3−[2−(トリフルオロメチル)−ピリミジン−5−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−1−[(1−ヒドロキシ−シクロブチル)−メチル]−3−(2−ヒドロキシ−ピリミジン−5−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−5−[8−ジメチルアミノ−1−(2−メチル−プロピル)−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ピリミジン−2−カルボニトリル;
シス−5−[8−ジメチルアミノ−1−(2−ヒドロキシ−エチル)−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ピリミジン−2−カルボニトリル;
シス−5−[1−(シクロブチル−メチル)−8−メチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−4−メチル−ピリジン−2−カルボニトリル;
シス−1−(シクロブチル−メチル)−3−(5−メトキシ−ピラジン−2−イル)−8−メチルアミノ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−4−[1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−N,N−ジメチル−ベンズアミド;
シス−4−[1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−N−エチル−N−(2−ヒドロキシ−エチル)−ベンズアミド;
シス−2−[1−(シクロブチル−メチル)−8−メチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−5−メチルスルホニル−ベンゾニトリル;
シス−1−(シクロブチル−メチル)−8−メチルアミノ−3−[2−メチルスルホニル−4−(トリフルオロメチル)−フェニル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−4−[1−(シクロブチル−メチル)−8−メチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−N,N−ジメチル−3−(トリフルオロメチル)−ベンゼンスルホン酸アミド;
シス−4−[1−(シクロブチル−メチル)−8−(エチル−メチル−アミノ)−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ベンゾニトリル;
シス−1−(シクロブチル−メチル)−8−(エチル−メチル−アミノ)−8−フェニル−3−[2−(トリフルオロメチル)−ピリミジン−5−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−5−[1−(シクロブチル−メチル)−8−(エチル−メチル−アミノ)−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ピリミジン−2−カルボニトリル;
シス−5−[8−ジメチルアミノ−1−[(1−メチル−シクロブチル)−メチル]−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ピリミジン−2−カルボニトリル;
シス−2−[3−(2−シアノ−ピリミジン−5−イル)−8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−1−イル]−N,N−ジメチル−アセトアミド;
シス−1−(シクロブチル−メチル)−8−メチルアミノ−8−フェニル−3−[2−(トリフルオロメチル)−ピリミジン−5−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−5−[8−ジメチルアミノ−8−(3−フルオロフェニル)−1−(4−メトキシ−ブチル)−2−オキソ−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ピリミジン−2−カルボニトリル;
シス−5−[8−ジメチルアミノ−1−(3−メトキシ−プロピル)−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−4−メトキシ−ピリミジン−2−カルボニトリル;
シス−5−[1−[(1−シアノ−シクロブチル)−メチル]−8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ピリミジン−2−カルボニトリル;
シス−N−(シクロブチル−メチル)−5−[1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−8−(3−フルオロフェニル)−2−オキソ−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ピリミジン−2−カルボン酸アミド;
シス−5−[1−(3−メトキシ−プロピル)−8−メチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ピリミジン−2−カルボニトリル;
シス−5−[8−ジメチルアミノ−8−(3−フルオロフェニル)−1−メチル−2−オキソ−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ピリミジン−2−カルボニトリル;
シス−4−メトキシ−5−[1−(3−メトキシ−プロピル)−8−メチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ピリミジン−2−カルボニトリル;
シス−4−[8−ジメチルアミノ−1−(2−メトキシ−エチル)−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ピリミジン−2−カルボニトリル;
シス−5−[8−ジメチルアミノ−1−(2−メトキシ−エチル)−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−4−メトキシ−ピリミジン−2−カルボニトリル;
シス−4−[1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ピリミジン−2−カルボニトリル;
シス−1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−3−(6−メチルスルファニル−ピリミジン−4−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−2−[3−(2−シアノ−ピリミジン−4−イル)−8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−1−イル]−N,N−ジメチル−アセトアミド;
シス−6−[1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ピリミジン−4−カルボニトリル;
シス−2−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−3,8−ジフェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)−N,N−ジメチル−アセトアミド;
シス−1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−3,8−ジフェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−2−[8−ジメチルアミノ−1−(2−メトキシ−エチル)−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ピリミジン−5−カルボニトリル;
シス−8−ジメチルアミノ−1−(2−メトキシ−エチル)−3,8−ジフェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−5−[8−ジメチルアミノ−1−(2−メトキシ−エチル)−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−4−メチル−ピリジン−2−カルボニトリル;
シス−N,N−ジメチル−2−(8−メチルアミノ−2−オキソ−3,8−ジフェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−1−イル)−アセトアミド;
シス−5−[1−[(1−シアノ−シクロブチル)−メチル]−8−メチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ピリミジン−2−カルボニトリル;
シス−5−[1−[(1−シアノ−シクロブチル)−メチル]−8−(エチル−メチル−アミノ)−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ピリミジン−2−カルボニトリル;
シス−4−[8−ジメチルアミノ−1−[(1−ヒドロキシ−シクロブチル)−メチル]−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ベンゾニトリル;
シス−3−[8−ジメチルアミノ−1−[(1−ヒドロキシ−シクロブチル)−メチル]−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ベンゾニトリル;
シス−5−[1−[(1−シアノ−シクロブチル)−メチル]−8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ピリジン−2−カルボニトリル;
シス−2−[3−(2−シアノ−ピリミジン−5−イル)−8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−1−イル]−N−プロピル−アセトアミド;
シス−5−[1−(シクロブチル−メチル)−8−(エチル−メチル−アミノ)−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−4−メトキシ−ピリミジン−2−カルボニトリル;
シス−4−[1−(シクロブチル−メチル)−8−メチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−3−メトキシ−ベンゾニトリル;
シス−5−[8−ジメチルアミノ−1−(3−メトキシ−プロピル)−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−6−メトキシ−ピリジン−2−カルボニトリル;
シス−4−[8−ジメチルアミノ−1−[(1−ヒドロキシ−シクロブチル)−メチル]−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ベンズアミド;
シス−5−[8−ジメチルアミノ−1−[(1−ヒドロキシ−シクロブチル)−メチル]−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ピリジン−2−カルボニトリル;
シス−5−[8−ジメチルアミノ−1−([(1−ヒドロキシ−シクロブチル)−メチル]−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−N−[(1−ヒドロキシ−シクロブチル)−メチル]−ピリジン−2−カルボン酸アミド;
シス−2−[8−ジメチルアミノ−1−[(1−ヒドロキシ−シクロブチル)−メチル]−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ベンゾニトリル;
シス−3−[1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ベンゾニトリル;
シス−1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−3−[2−(トリフルオロメチル)−ピリミジン−5−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−5−[1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−4−メチル−ピリジン−2−カルボン酸メチルエステル;
シス−1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−3−(5−メトキシ−ピラジン−2−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;シス−1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−3−(2−メトキシ−ピリミジン−5−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−4−[1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ベンゾニトリル;
シス−5−[1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−4−メチル−ピリジン−2−カルボニトリル;
シス−1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−3−(5−フルオロ−ピリミジン−2−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−4−[1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−3−メトキシ−ベンゾニトリル;
シス−4−[1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−安息香酸メチルエステル;
シス−1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−3−(2−ピロリジン−1−イル−ピリミジン−4−イル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−3−(5−ピリジン−2−イル−チオフェン−2−イル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−3−[2−メチルスルホニル−4−(トリフルオロメチル)−フェニル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−3−[6−(トリフルオロメチル)−ピリジン−3−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−1−(シクロブチル−メチル)−3−(2,4−ジメトキシ−フェニル)−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−2−[1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−4−メチルスルホニル−ベンゾニトリル;
シス−5−[1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−2−フルオロ−ベンゾニトリル;
シス−4−[1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−N,N−ジメチル−3−(トリフルオロメチル)−ベンゼンスルホン酸アミド;
シス−2−[1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ベンゾニトリル;
シス−1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−3−(2−メチル−イミダゾ[1,2−a]ピラジン−6−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−3−(4−メチルスルホニル−フェニル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−2−[1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−5−メトキシ−ベンゾニトリル;
シス−1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−3,8−ジフェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−3−ピラジン−2−イル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−1−[(1−ヒドロキシ−シクロブチル)−メチル]−3−(2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−5−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−1−[(1−ヒドロキシ−シクロブチル)−メチル]−3−[2−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ピリミジン−5−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−1−[(1−ヒドロキシ−シクロブチル)−メチル]−8−メチルアミノ−3−(2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−5−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−1−[(1−ヒドロキシ−シクロブチル)−メチル]−8−フェニル−3−(2−ピペラジン−1−イル−ピリミジン−5−イル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン塩酸塩;
シス−1−[(1−ヒドロキシ−シクロブチル)−メチル]−8−メチルアミノ−3−[2−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ピリミジン−5−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−1−[(1−ヒドロキシ−シクロブチル)−メチル]−8−メチルアミノ−8−フェニル−3−(2−ピペラジン−1−イル−ピリミジン−5−イル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン二塩酸塩;
シス−1−(シクロブチル−メチル)−8−ジメチルアミノ−3−[4−メチル−6−(トリフルオロメチル)−ピリジン−3−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−1−(シクロブチル−メチル)−8−メチルアミノ−3−[4−メチル−6−(トリフルオロメチル)−ピリジン−3−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−1−(シクロプロピル−メチル)−8−ジメチルアミノ−3−(4−メチルスルホニル−フェニル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;シス−1−(シクロプロピル−メチル)−8−メチルアミノ−3−(4−メチルスルホニル−フェニル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−1−(シクロプロピル−メチル)−8−ジメチルアミノ−3−(2−フルオロ−4−メチルスルホニル−フェニル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−2−[8−ジメチルアミノ−1−[(1−ヒドロキシ−シクロブチル)−メチル]−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ベンズアミド;ギ酸;
シス−2−[8−ジメチルアミノ−1−[2−(1−メトキシ−シクロブチル)−エチル]−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ベンズアミド;
シス−8−ジメチルアミノ−1−[2−(1−メトキシ−シクロブチル)−エチル]−3−(2−メチル−ピリミジン−5−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−5−[1−[(1−ヒドロキシ−シクロブチル)−メチル]−8−メチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ピリミジン−2−カルボニトリル;
シス−2−[1−[(1−ヒドロキシ−シクロブチル)−メチル]−8−メチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ベンゾニトリル;
シス−4−[1−[(1−ヒドロキシ−シクロブチル)−メチル]−8−メチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−3−メトキシ−ベンゾニトリル;
シス−4−[8−エチルアミノ−1−[(1−ヒドロキシ−シクロブチル)−メチル]−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−3−メトキシ−ベンゾニトリル;
シス−2−[8−エチルアミノ−1−[(1−ヒドロキシ−シクロブチル)−メチル]−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ベンゾニトリル;
シス−5−[1−[(1−ヒドロキシ−シクロブチル)−メチル]−8−メチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−4−メトキシ−ピリミジン−2−カルボニトリル;
シス−2−[8−ジメチルアミノ−1−(オキセタン−3−イル−メチル)−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ベンズアミド;シス−4−メトキシ−5−(8−メチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−ピリミジン−2−カルボニトリル;
シス−2−(8−メチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−ベンズアミド;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[2−(3−オキソ−ピペラジン−1−イル)−ピリミジン−5−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;シス−3−(2−シクロプロピル−ピリミジン−5−イル)−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
シス−8−ジメチルアミノ−3−[4−メチル−6−(トリフルオロメチル)−ピリジン−3−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−(2−メチルスルホニル−フェニル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−3−(2−ピペラジン−1−イル−ピリミジン−5−イル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
トランス−2−(8−エチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−ベンズアミド;
シス−2−(8−エチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−ベンズアミド;
シス−2−(8−エチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−ベンゾニトリル;
シス−2−(8−エチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−ベンゾニトリル;
シス−3−[5−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−ピリミジン−2−イル]−ベンゾニトリル;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[2−(4−メチルスルホニル−ピペラジン−1−イル)−ピリミジン−5−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−3−[5−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−ピリミジン−2−イル]−ベンズアミド
シス−8−[(シクロプロピル−メチル)−メチル−アミノ]−8−フェニル−3−[2−(トリフルオロメチル)−ピリミジン−5−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[2−(4−メチル−ピペラジン−1−カルボニル)−ピリミジン−5−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
トランス−4−(8−エチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−3−メトキシ−ベンゾニトリル;
シス−4−(8−エチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−3−メトキシ−ベンゾニトリル;
シス−3−[2−(4−アセチル−ピペラジン−1−イル)−ピリミジン−5−イル]−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−3−(2−ピリジン−4−イル−ピリミジン−5−イル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−3−(2−ピリジン−3−イル−ピリミジン−5−イル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−5−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−N−(2−ヒドロキシ−エチル)−ピリミジン−2−カルボン酸アミド;
シス−5−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−ピリミジン−2−カルボン酸アミド;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[2−モルホリン−4−イル−4−(トリフルオロメチル)−ピリミジン−5−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−4−[5−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−ピリミジン−2−イル]−ベンゾニトリル;
シス−5−(8−エチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−4−メトキシ−ピリミジン−2−カルボニトリル;
トランス−5−(8−エチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−4−メトキシ−ピリミジン−2−カルボニトリル;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[2−(モルホリン−4−カルボニル)−ピリミジン−5−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−2−[4−[5−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−ピリミジン−2−イル]−ピペラジン−1−イル]−酢酸メチルエステル;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[2−(メチルスルホニル−メチル)−フェニル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−(4−メチル−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−5−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[2−(1,1−ジオキソ−[1,4]チアジナン−4−イル)−ピリミジン−5−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−(4−フルオロ−ピリジン−3−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−5−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−N−(2−ヒドロキシ−エチル)−N−メチル−ピリミジン−2−カルボン酸アミド;
シス−5−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−2−モルホリン−4−イル−イソニコチノニトリル;
シス−4−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−ベンズアミド;
シス−8−ジメチルアミノ−3−(2−フルオロ−4−メチルスルホニル−フェニル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−4−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−3−フルオロ−ベンゾニトリル;
シス−4−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−3,5−ジフルオロ−ベンゾニトリル;
シス−8−ジメチルアミノ−3−(2−メトキシ−ピリミジン−5−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−3−[2−(ベンジルアミノ)−ピリミジン−5−イル]−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[2−(4−フルオロフェニル)−ピリミジン−5−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
トランス−8−ベンジル−8−ジメチルアミノ−3−(2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−5−イル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ベンジル−8−ジメチルアミノ−3−(2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−5−イル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−3−(2−ピリジン−2−イル−ピリミジン−5−イル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−4−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−3,5−ジフルオロ−ベンズアミド;
シス−4−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−3−フルオロ−ベンズアミド;
シス−8−ベンジル−8−ジメチルアミノ−3−[2−(トリフルオロメチル)−ピリミジン−5−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
トランス−8−ベンジル−8−ジメチルアミノ−3−[2−(トリフルオロメチル)−ピリミジン−5−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−チオフェン−2−イル−3−[2−(トリフルオロメチル)−ピリミジン−5−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
トランス−8−ジメチルアミノ−8−チオフェン−2−イル−3−[2−(トリフルオロメチル)−ピリミジン−5−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−2−[2−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−フェノキシ]−酢酸;
シス−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−3−(2−ピペリジン−1−イル−ピリミジン−5−イル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−3−(2−ピロリジン−1−イル−ピリミジン−5−イル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−3−(2−ピリミジン−5−イル−ピリミジン−5−イル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−3−[2−(ピペラジン−1−カルボニル)−ピリミジン−5−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
トランス−8−ベンジル−8−ジメチルアミノ−3−[4−メチル−6−(トリフルオロメチル)−ピリジン−3−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;シス−5−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−2−モルホリン−4−イル−ピリジン−4−カルボン酸アミド;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[2−(3,5−ジメチル−イソオキサゾール−4−イル)−ピリミジン−5−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−3−[2−(ベンゾチアゾール−6−イル)−ピリミジン−5−イル]−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[2−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)−フェニル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−3−(2−フェニル−チアゾール−4−イル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−3−[2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ピリミジン−5−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[2−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−イル)−ピリミジン−5−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−3−(4−フェニル−チアゾール−2−イル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−3−[2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−1−イル)−ピリミジン−5−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−3−[2−(3,4,5−トリフルオロ−フェニル)−ピリミジン−5−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−o−トリル−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−m−トリル−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−3−p−トリル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−3−[4−(トリフルオロメチル)−フェニル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−3−[3−(トリフルオロメチルオキシ)−フェニル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−3−[4−(トリフルオロメチルオキシ)−フェニル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−2−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−安息香酸メチルエステル;
シス−3−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−安息香酸メチルエステル;
シス−4−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−安息香酸メチルエステル;
シス−3−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−3−キノリン−5−イル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−3−(2,3−ジヒドロ−1H−インドール−6−イル)−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−5−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−4−メチル−ピリジン−2−カルボン酸メチルエステル;シス−8−ジメチルアミノ−3−(6−メトキシ−4−メチル−ピリジン−3−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[2−メチル−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−(3−メトキシ−ピリジン−2−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−3−[5−(トリフルオロメチル)−ピリジン−2−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−5−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−ニコチノニトリル;
シス−8−ジメチルアミノ−3−(3−メチル−ピリジン−2−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−(6−メトキシ−ピリジン−3−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−3−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−3−(1,3−ベンゾジオキソール−4−イル)−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[2−(2−オキソ−1,3−ジヒドロ−インドール−4−イル)−ピリミジン−5−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[2−(3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−1−イル)−ピリミジン−5−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[2−(3−ヒドロキシ−ピペリジン−1−イル)−ピリミジン−5−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[2−(3−ヒドロキシ−ピペリジン−1−イル)−ピリミジン−5−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[2−[4−(2−ヒドロキシ−エチル)−ピペラジン−1−イル)−ピリミジン−5−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−2−[4−[5−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−ピリミジン−2−イル]−ピペラジン−1−イル]−酢酸;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[2−(1−メチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−ピリミジン−5−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ベンジル−8−ジメチルアミノ−3−[4−メチル−6−(トリフルオロメチル)−ピリジン−3−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
トランス−8−ジメチルアミノ−3−[4−メチル−6−(トリフルオロメチル)−ピリジン−3−イル]−8−チオフェン−2−イル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[4−メチル−6−(トリフルオロメチル)−ピリジン−3−イル]−8−チオフェン−2−イル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[2−(1,1−ジオキソ−[1,4]チアジナン−4−イル)−4−(トリフルオロメチル)−ピリミジン−5−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−(1−メチル−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−3−[2−(トリフルオロメチル)−ピリミジン−5−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−(1−メチル−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−3−[4−メチル−6−(トリフルオロメチル)−ピリジン−3−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[2−(2−ヒドロキシ−エチルアミノ)−ピリミジン−5−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−3−[2−(ベンジル−メチル−アミノ)−ピリミジン−5−イル]−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−5−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−N−[2−[2−[2−(2−メトキシ−エトキシ)−エトキシ]−エトキシ]−エチル]−ピリミジン−2−カルボン酸アミド;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[2−(1H−インダゾール−1−イル)−ピリミジン−5−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[2−[(2−ヒドロキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリミジン−5−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−3−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−ベンズアミド;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[3−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)−ピリジン−2−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−(5−メチル−ピラジン−2−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−(5−フルオロ−ピリミジン−4−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−(5−フルオロ−ピリミジン−2−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−3−ピラジン−2−イル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−3−([2,1,3]ベンゾオキサジアゾール−5−イル)−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−2−[2−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−フェノキシ]−アセトアミド;
シス−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−3−(5−ピリジン−4−イル−チオフェン−2−イル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−2−[2−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−フェノキシ]−酢酸メチルエステル;
シス−8−ジメチルアミノ−3−(2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−3−[2−(3,4−ジフルオロ−フェニル)−ピリミジン−5−イル]−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−2−[5−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−ピリミジン−2−イル]−ベンゾニトリル;
シス−3−(2−アミノ−ピリミジン−5−イル)−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−N−[5−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−ピリミジン−2−イル]−シクロプロパンカルボン酸アミド;
シス−2−[4−[5−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−ピリミジン−2−イル]−ピペラジン−1−イル]−アセトアミド;
シス−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−3−(6−ピペラジン−1−イル−ピリジン−3−イル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[6−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ピリジン−3−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[2−(1,1−ジオキソ−[1,4]チアジナン−4−イル)−4−メチル−ピリミジン−5−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−3−[2−(トリフルオロメチル)−ピリミジン−5−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−2−[8−ジメチルアミノ−1−(3−メトキシ−プロピル)−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ピリミジン−5−カルボニトリル;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[2−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ピリミジン−5−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;シス−8−ジメチルアミノ−1−[(1−ヒドロキシ−シクロブチル)−メチル]−8−フェニル−3−[2−(トリフルオロメチル)−ピリミジン−5−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−2−[1−(3−メトキシ−プロピル)−8−メチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−ピリミジン−5−カルボニトリル;
シス−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−3−[6−(トリフルオロメチル)−ピリジン−3−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−5−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−ピリジン−2−カルボニトリル;
シス−8−ジメチルアミノ−3−(2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−5−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−(2−メチル−ピリミジン−5−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−1−[(2−メトキシフェニル)−メチル]−3−(2−メチル−ピリミジン−5−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−1−[(1−ヒドロキシ−シクロブチル)−メチル]−8−メチルアミノ−8−フェニル−3−[2−(トリフルオロメチル)−ピリミジン−5−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−1−[(1−ヒドロキシ−シクロブチル)−メチル]−3−(2−メチル−ピリミジン−5−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−1−[(1−ヒドロキシ−シクロブチル)−メチル]−8−メチルアミノ−8−フェニル−3−ピリミジン−5−イル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−5−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−4−メチル−ピリジン−2−カルボニトリル;
シス−8−ジメチルアミノ−3−(2−メチル−ピリミジン−5−イル)−8−フェニル−1−(ピリジン−2−イル−メチル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−3−ピリミジン−5−イル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−1−[(1−ヒドロキシ−シクロブチル)−メチル]−8−フェニル−3−ピリミジン−5−イル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−アミノ−1−[(1−ヒドロキシ−シクロブチル)−メチル]−8−フェニル−3−[2−(トリフルオロメチル)−ピリミジン−5−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−(3−フルオロフェニル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−(3−メチルスルホニル−フェニル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−(4−メチルスルホニル−フェニル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−3−ピリダジン−3−イル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−3−メトキシ−4−(8−メチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−ベンゾニトリル;
シス−8−ジメチルアミノ−3−(2−フルオロフェニル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−3−(2−フェニル−ピリミジン−5−イル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−メチルアミノ−1−(オキセタン−3−イル−メチル)−8−フェニル−3−[2−(トリフルオロメチル)−ピリミジン−5−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−1−(シクロプロピル−メチル)−8−メチルアミノ−8−フェニル−3−[2−(トリフルオロメチル)−ピリミジン−5−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−4−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−ベンゾニトリル;
シス−8−ジメチルアミノ−3−(4−フルオロフェニル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−2−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−ベンゾニトリル;
シス−8−エチルアミノ−1−[(1−ヒドロキシ−シクロブチル)−メチル]−8−フェニル−3−[2−(トリフルオロメチル)−ピリミジン−5−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−1−[(1−ヒドロキシ−シクロブチル)−メチル]−8−メチルアミノ−3−(2−メチル−ピリミジン−5−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[2−(モルホリン−4−イル−メチル)−ピリミジン−5−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[2−(メチル−テトラヒドロ−ピラン−4−イル−アミノ)−ピリミジン−5−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−5−[8−ジメチルアミノ−1−[(1−ヒドロキシ−シクロブチル)−メチル]−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−N−[2−[2−[2−(2−メトキシ−エトキシ)−エトキシ]−エトキシ]−エチル]−ピリミジン−2−カルボン酸アミド;
シス−1−(シクロプロピル−メチル)−3−(2−フルオロ−4−メチルスルホニル−フェニル)−8−メチルアミノ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−2−[[5−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−ピリミジン−2−イル]−メチル−アミノ]−アセトアミド;
シス−2−[[5−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−ピリミジン−2−イル]アミノ]−アセトアミド;
シス−1−(シクロプロピル−メチル)−8−メチルアミノ−3−[4−メチル−6−(トリフルオロメチル)−ピリジン−3−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−1−(シクロプロピル−メチル)−8−ジメチルアミノ−3−[4−メチル−6−(トリフルオロメチル)−ピリジン−3−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−N−[5−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−ピリミジン−2−イル]−チオフェン−2−カルボン酸アミド;
シス−N−[5−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−ピリミジン−2−イル]−ベンズアミド;
シス−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−3−(5−フェニル−チオフェン−2−イル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−1−(シクロプロピル−メチル)−8−ジメチルアミノ−3−[2−(メチルスルホニル−メチル)−フェニル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−1−(シクロプロピル−メチル)−8−メチルアミノ−3−[2−(メチルスルホニル−メチル)−フェニル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−(3−フルオロフェニル)−3−[2−(メチルスルホニル−メチル)−フェニル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−(4−フルオロフェニル)−3−[2−(メチルスルホニル−メチル)−フェニル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−[メチル−(テトラヒドロ−フラン−3−イル−メチル)−アミノ]−8−フェニル−3−[2−(トリフルオロメチル)−ピリミジン−5−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン(鏡像異性体1);
シス−8−[メチル−(テトラヒドロ−フラン−3−イル−メチル)−アミノ]−8−フェニル−3−[2−(トリフルオロメチル)−ピリミジン−5−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン(鏡像異性体2);
シス−8−ジメチルアミノ−8−(3−フルオロフェニル)−3−(4−メチル−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−5−イル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−3−[6−(4−アセチル−ピペラジン−1−イル)−4−メチル−ピリジン−3−イル]−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−3−[2−(4−アセチル−ピペラジン−1−イル)−4−メチル−ピリミジン−5−イル]−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−(4−メチル−6−ピリジン−4−イル−ピリジン−3−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−3−[2−(4−アセチル−ピペラジン−1−イル)−4−(トリフルオロメチル)−ピリミジン−5−イル]−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[2−(3−オキソ−ピペラジン−1−イル)−4−(トリフルオロメチル)−ピリミジン−5−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−イソキノリン−4−イル−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−イソキノリン−5−イル−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−3−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−3−(2−ピリジン−4−イル−チアゾール−4−イル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−[メチル−(テトラヒドロ−フラン−3−イル−メチル)−アミノ]−3−(2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−5−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン(鏡像異性体1);
シス−8−[メチル−(テトラヒドロ−フラン−3−イル−メチル)−アミノ]−3−(2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−5−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン(鏡像異性体2);
シス−3−[2−(アゼチジン−1−イル)−ピリミジン−5−イル]−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−3−[2−(3,3−ジフルオロ−アゼチジン−1−イル)−ピリミジン−5−イル]−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[6−モルホリン−4−イル−5−(トリフルオロメチル)−ピリジン−3−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−メチルアミノ−3−[6−モルホリン−4−イル−5−(トリフルオロメチル)−ピリジン−3−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−3−[5−(トリフルオロメチルオキシ)−ピリジン−2−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−(5−メチルスルホニル−ピリジン−2−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−6−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−ニコチノニトリル;
シス−3−[2−(4−シクロプロピル−1H−[1,2,3]トリアゾール−1−イル)−ピリミジン−5−イル]−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[4−メチル−2−(3−オキソ−ピペラジン−1−イル)−ピリミジン−5−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−5−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−ピリミジン−2−カルボン酸アミド;
シス−3−[4−(アゼチジン−1−イル)−2−メチル−ピリミジン−5−イル]−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;シス−2−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−ベンズアミド;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[2−(メチルスルホニル−メチル)−フェニル]−8−チオフェン−2−イル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−(3−フルオロフェニル)−3−[2−メチル−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−(4−メチル−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−5−イル)−8−チオフェン−2−イル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−(6−メチルスルホニル−ピリジン−3−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−3−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−N−[5−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−ピリミジン−2−イル]−アセトアミド;
シス−3−[2−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ピリミジン−5−イル]−8−[メチル−(テトラヒドロ−フラン−3−イル−メチル)−アミノ]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン(鏡像異性体1);
シス−3−[2−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ピリミジン−5−イル]−8−[メチル−(テトラヒドロ−フラン−3−イル−メチル)−アミノ]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン(鏡像異性体2);
シス−8−ジメチルアミノ−3−(4,6−ジメチル−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−5−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−(2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−5−イル)−8−チオフェン−2−イル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−6−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−ピリジン−3−カルボン酸アミド;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[2−メチル−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−8−チオフェン−2−イル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[2−[(2−ヒドロキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリミジン−5−イル]−8−チオフェン−2−イル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[2−(2−オキソ−1,3−ジヒドロ−インドール−4−イル)−ピリミジン−5−イル]−8−チオフェン−2−イル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[4−メチル−6−(3−オキソ−ピペラジン−1−イル)−ピリジン−3−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−(4−メチル−6−ピリジン−2−イル−ピリジン−3−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−(4−メチルスルホニル−ピリジン−3−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−3−(ベンゾチアゾール−7−イル)−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−(4−フルオロフェニル)−3−(4−メチル−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−5−イル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−2−[8−ジメチルアミノ−3−[4−メチル−6−(トリフルオロメチル)−ピリジン−3−イル]−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−1−イル]−N,N−ジメチル−アセトアミド;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[2−(2−メチル−1−オキソ−2,3−ジヒドロ−イソインドール−4−イル)−ピリミジン−5−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−2−[[5−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−2−メチル−ピリミジン−4−イル]アミノ]−アセトアミド;
シス−2−[3−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−ピリジン−4−イル]−アセトアミド;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[4−(メチルスルホニル−メチル)−ピリジン−3−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[6−(4−メチル−3−オキソ−ピペラジン−1−イル)−ピリジン−3−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−(2,4−ジメチル−ピリミジン−5−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[2−(1−オキソ−2,3−ジヒドロ−イソインドール−4−イル)−ピリミジン−5−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;2,2,2−トリフルオロ−酢酸;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[6−[(2−ヒドロキシ−エチル)−メチル−アミノ]−5−(トリフルオロメチル)−ピリジン−3−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−3−[2−[4−(トリフルオロメチル)−1H−[1,2,3]トリアゾール−1−イル]−ピリミジン−5−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[2−(4−イソプロピル−1H−[1,2,3]トリアゾール−1−イル)−ピリミジン−5−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[6−(1,1−ジオキソ−[1,4]チアジナン−4−イル)−ピリジン−3−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−5−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−2−モルホリン−4−イル−ニコチノニトリル;
シス−8−ジメチルアミノ−3−(1−メチルスルホニル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−(1H−インドール−4−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−(2−ヒドロキシ−ベンゾオキサゾール−7−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[2−フルオロ−4−(トリフルオロメチルオキシ)−フェニル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−4−[5−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−ピリミジン−2−イル]−ベンズアミド;2,2,2−トリフルオロ−酢酸;
シス−8−ジメチルアミノ−3−(1−メチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−3−(1−アセチル−1H−インドール−4−イル)−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−(1H−インドール−3−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−6−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−5−メチル−ニコチノニトリル;
シス−6−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−5−フルオロ−ニコチノニトリル;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[4−メチル−6−(トリフルオロメチル)−ピリジン−3−イル]−1−(2−オキソ−2−ピロリジン−1−イル−エチル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−6−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−5−メチル−ピリジン−3−カルボン酸アミド;
シス−6−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−5−フルオロ−ピリジン−3−カルボン酸アミド;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[4−メチル−6−(トリフルオロメチル)−ピリジン−3−イル]−8−m−トリル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−3−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−イソニコチノニトリル;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[3−フルオロ−5−(2−オキソ−1,3−ジヒドロ−インドール−4−イル)−ピリジン−2−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[4−メチル−6−(トリフルオロメチル)−ピリジン−3−イル]−8−[3−(トリフルオロメチルオキシ)−フェニル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[4−メチル−6−(トリフルオロメチル)−ピリジン−3−イル]−8−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−(3−メトキシフェニル)−3−[4−メチル−6−(トリフルオロメチル)−ピリジン−3−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−(5−クロロ−チオフェン−2−イル)−8−ジメチルアミノ−3−[4−メチル−6−(トリフルオロメチル)−ピリジン−3−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−(3−フルオロフェニル)−3−[4−メチル−6−(トリフルオロメチル)−ピリジン−3−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−(2−メチルアミノ−ピリミジン−5−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−(5−クロロ−チオフェン−2−イル)−8−ジメチルアミノ−3−(4−メチル−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−5−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−N−[5−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−ピリミジン−2−イル]−N−メチル−シクロプロパンカルボン酸アミド;
シス−N−[5−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−ピリミジン−2−イル]−N,2,5−トリメチル−2H−ピラゾール−3−カルボン酸アミド;
シス−3−[4,6−ビス(トリフルオロメチル)−ピリジン−3−イル]−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[2−[(2−ヒドロキシ−エチル)−メチル−アミノ]−キナゾリン−6−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−(2−モルホリン−4−イル−キナゾリン−6−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−[メチル−(オキセタン−3−イル−メチル)−アミノ]−8−フェニル−3−[2−(トリフルオロメチル)−ピリミジン−5−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−3−(1−アセチル−1H−インドール−3−イル)−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−3−キナゾリン−6−イル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−5−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−2−(2−オキソ−1,3−ジヒドロ−インドール−4−イル)−イソニコチノニトリル;
シス−N−[5−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−ピリミジン−2−イル]−N−メチル−テトラヒドロ−ピラン−4−カルボン酸アミド;
シス−N−[5−(8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−ピリミジン−2−イル]−N,2,2−トリメチル−プロパンアミド;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[2−(1−メチル−2−オキソ−1,3−ジヒドロ−インドール−4−イル)−ピリミジン−5−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−(2−モルホリン−4−イル−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−(3−フルオロ−5−メチル−フェニル)−3−[4−メチル−6−(トリフルオロメチル)−ピリジン−3−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[6−(2−オキソ−1,3−ジヒドロ−インドール−4−イル)−ピリジン−3−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−(3−ヒドロキシフェニル)−3−[4−メチル−6−(トリフルオロメチル)−ピリジン−3−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−3−[6−(アゼチジン−1−イル)−5−(トリフルオロメチル)−ピリジン−3−イル]−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−3−[1−(シクロプロピル−メチル)−8−ジメチルアミノ−2−オキソ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル]−イソニコチノニトリル;
シス−3−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−ピリジン−2−イル]−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
シス−8−ジメチルアミノ−3−(5−フルオロ−6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−(3−クロロフェニル)−8−ジメチルアミノ−3−[4−メチル−6−(トリフルオロメチル)−ピリジン−3−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[5−(2−オキソ−1,3−ジヒドロ−インドール−4−イル)−ピリジン−2−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−フェニル−3−[5−(トリフルオロメチル)−[1,3,4]チアジアゾール−2−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−(2−オキソ−1,3−ジヒドロ−インドール−4−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−[2−[(2−ヒドロキシ−エチル)−メチル−アミノ]−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−3−(5−メチル−6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−1−(シクロプロピル−メチル)−8−ジメチルアミノ−8−(3−フルオロフェニル)−3−(5−メチルスルホニル−ピリジン−2−イル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−1−(シクロプロピル−メチル)−8−(3−フルオロフェニル)−8−メチルアミノ−3−(5−メチルスルホニル−ピリジン−2−イル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−1−(シクロブチル−メチル)−8−(3−フルオロフェニル)−8−メチルアミノ−3−[2−(トリフルオロメチル)−ピリミジン−5−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−1−(シクロプロピル−メチル)−8−ジメチルアミノ−8−(3−フルオロフェニル)−3−[2−(トリフルオロメチル)−ピリミジン−5−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−1−(シクロプロピル−メチル)−8−(3−フルオロフェニル)−8−メチルアミノ−3−[2−(トリフルオロメチル)−ピリミジン−5−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−(3−フルオロフェニル)−3−[2−(トリフルオロメチル)−ピリミジン−5−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−1−(シクロプロピル−メチル)−8−ジメチルアミノ−8−(3−フルオロフェニル)−3−[2−メチル−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
シス−1−(シクロプロピル−メチル)−8−(3−フルオロフェニル)−8−メチルアミノ−3−[2−メチル−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−メチルアミノ−3−(4−メチル−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−5−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−3−[5−(アゼチジン−1−イル)−3−メチル−ピリジン−2−イル]−8−ジメチルアミノ−8−(3−フルオロフェニル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−ジメチルアミノ−8−(3−フルオロフェニル)−3−(5−メチルスルホニル−ピリジン−2−イル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−3−(6−(アゼチジン−1−イル)−4−フルオロピリジン−3−イル)−8−(ジメチルアミノ)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−3−(6−(アゼチジン−1−イル)ピリジン−3−イル)−8−(ジメチルアミノ)−8−(3−フルオロフェニル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−3−(1−(シクロプロパンカルボニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)−8−(ジメチルアミノ)−8−(3−フルオロフェニル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−(ジメチルアミノ)−8−(3−フルオロフェニル)−3−(1−(2−ヒドロキシエチル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−3−(1−(シクロプロピルメチル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)−8−(ジメチルアミノ)−8−(3−フルオロフェニル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−(ジメチルアミノ)−8−(3−フルオロフェニル)−3−(1−(メチルスルホニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−1−(シクロプロピルメチル)−8−(ジメチルアミノ)−8−(3−フルオロフェニル)−3−(1−(メチルスルホニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−2−(5−(8−(ジメチルアミノ)−8−(3−フルオロフェニル)−2−オキソ−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル)−N,N−ジメチルアセトアミド;
シス−2−(5−(1−(シクロプロピルメチル)−8−(ジメチルアミノ)−8−(3−フルオロフェニル)−2−オキソ−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル)−N,N−ジメチルアセトアミド;
シス−8−(ジメチルアミノ)−3−(1−メチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−(ジメチルアミノ)−3−(3−フルオロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;シス−8−(ジメチルアミノ)−8−フェニル−3−(1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−4−イル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−(ジメチルアミノ)−8−フェニル−3−(2−(ピリダジン−4−イル)ピリミジン−5−イル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−(ジメチルアミノ)−3−(2−(2−オキソ−1,2−ジヒドロピリジン−4−イル)ピリミジン−5−イル)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−(ジメチルアミノ)−8−(3−フルオロフェニル)−3−(1−メチル−3−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾール−5−イル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−(ジメチルアミノ)−8−(3−フルオロフェニル)−3−(1−メチル−3−モルホリノ−1H−ピラゾール−5−イル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−(ジメチルアミノ)−8−フェニル−1−(2,2,2−トリフルオロエチル)−3−(2−(トリフルオロメチル)ピリミジン−5−イル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−(ジメチルアミノ)−8−フェニル−3−(2−(トリフルオロメチル)ピリミジン−5−イル)−1−(3,3,3−トリフルオロプロピル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−3−(4−メチル−6−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル)−8−(メチルアミノ)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−3−(1−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)−8−(メチルアミノ)−8−フェニル−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−(ジメチルアミノ)−8−(3−フルオロフェニル)−3−(4−(メチルスルホニル)ピリジン−3−イル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;シス−8−(ジメチルアミノ)−3−(1−エチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)−8−(3−フルオロフェニル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−3−(1−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)−8−(ジメチルアミノ)−8−(3−フルオロフェニル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−(ジメチルアミノ)−8−(3−フルオロフェニル)−3−(1−(オキセタン−3−イルメチル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−(ジメチルアミノ)−8−(3−フルオロフェニル)−3−(1−(2−(メチルスルホニル)エチル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−(ジメチルアミノ)−8−(3−フルオロフェニル)−3−(4−メチル−2−(メチルアミノ)ピリミジン−5−イル]−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−3−(2−シクロプロポキシ−4−メチルピリミジン−5−イル)−8−(ジメチルアミノ)−8−(3−フルオロフェニル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−N−(5−(8−(ジメチルアミノ)−8−(3−フルオロフェニル)−2−オキソ−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−4−メチルピリミジン−2−イル)−N−メチルシクロプロパンカルボキサミド;
シス−N−(5−(8−(ジメチルアミノ)−8−(3−フルオロフェニル)−2−オキソ−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−イル)−4−メチルピリミジン−2−イル)−N−メチルピバルアミド;
シス−3−(4−アゼチジン−1−イル)−2−(トリフルオロメチル)ピリミジン−5−イル)−8−(ジメチルアミノ)−8−(3−フルオロフェニル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−8−(ジメチルアミノ)−8−(3−フルオロフェニル)−3−(4−(オキセタン−3−イルメトキシ)−2−(トリフルオロメチル)ピリミジン−5−イル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−3−(2−シクロプロピル−4−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)ピリミジン−5−イル)−8−(ジメチルアミノ)−8−(3−フルオロフェニル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
シス−3−(2−シクロプロピル−4−((2−ヒドロキシエチル)(メチル)アミノ)ピリミジン−5−イル)−8−(ジメチルアミノ)−8−(3−フルオロフェニル)−1,3−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン;
及びその生理学的に許容される塩。 - 疼痛の治療で使用するための、先行請求項のいずれかに記載の化合物。
- 先行請求項のいずれかに記載の化合物を含む、薬品。
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