JP2020511454A5 - - Google Patents
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Claims (33)
- 式I:
Aは、
Bは、ピリジニルであり;
R1の各々の場合は、独立して、ハロゲン、置換または非置換のアシル、置換または非置換のアルキル、置換または非置換のアルケニル、置換または非置換のアルキニル、置換または非置換のカルボシクリル、置換または非置換のヘテロシクリル、置換または非置換のヘテロアリール、置換または非置換のヘテロアルキル、−ORA、−N(RA)2、−SRA、−CN、−SCN、−C(=NRA)RA、−C(=NRA)ORA、−C(=NRA)N(RA)2、−C(=O)RA、−C(=O)ORA、−C(=O)N(RA)2、−S(=O)RA、−S(=O)2RA、−NO2、−NRAC(=O)RA、−NRAC(=O)ORA、−NRAC(=O)N(RA)2、−NRAS(=O)RA、−NRAS(=O)2RA、−S(=O)N(RA)2、−S(=O)2N(RA)2、−OC(=O)RA、−OC(=O)ORA、または−OC(=O)N(RA)2であり;
R2の各々の場合は、独立して、ハロゲン、置換または非置換のアシル、置換または非置換のアルキル、置換または非置換のアルケニル、置換または非置換のアルキニル、置換または非置換のカルボシクリル、置換または非置換のヘテロシクリル、置換または非置換のアリール、置換または非置換のヘテロアリール、置換または非置換のヘテロアルキル、−ORA、−N(RA)2、−SRA、−CN、−SCN、−C(=NRA)RA、−C(=NRA)ORA、−C(=NRA)N(RA)2、−C(=O)RA、−C(=O)ORA、−C(=O)N(RA)2、−S(=O)RA、−S(=O)2RA、−NO2、−NRAC(=O)RA、−NRAC(=O)ORA、−NRAC(=O)N(RA)2、−NRAS(=O)RA、−NRAS(=O)2RA、−S(=O)N(RA)2、−S(=O)2N(RA)2、−OC(=O)RA、−OC(=O)ORA、または−OC(=O)N(RA)2であり;
R3およびR4の各々の場合は、独立して、水素、置換または非置換のアルキル、または窒素保護基であり;
RAの各々の場合は、独立して、水素、置換または非置換のアシル、置換または非置換のアルキル、置換または非置換のアルケニル、置換または非置換のアルキニル、置換または非置換のヘテロアルキル、置換または非置換のカルボシクリル、置換または非置換のヘテロシクリル、置換または非置換のアリール、置換または非置換のヘテロアリール、窒素原子に結合している場合は窒素保護基、酸素原子に結合している場合は酸素保護基、もしくは硫黄原子に結合している場合は硫黄保護基であるか、または2つのRA基は、連結して、置換または非置換のヘテロ環式環を形成し;
kは、1、2、3、または4であり;および
pは、1、2、3、または4である、
の化合物、またはその薬学的に受入可能な塩。 - R1の各々の場合が、独立して、ハロゲン、置換または非置換のアルキル、置換または非置換のアルケニル、置換または非置換のアルキニル、置換または非置換のヘテロシクリル、置換または非置換のカルボシクリル、置換または非置換のヘテロアリール、置換または非置換のヘテロアルキル、または−ORAである、請求項1〜4のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受入可能な塩。
- R1の各々の場合が、独立して、ハロゲン、置換または非置換のアルキル、置換または非置換のカルボシクリル、置換または非置換のヘテロアリール、置換または非置換のヘテロアルキル、または−ORAである、請求項1〜4のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受入可能な塩。
- R1の各々の場合が、独立して、ハロゲン、非置換のC1〜6アルキル、C1〜6アルコキシアルキル、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6アジドアルキル、C1〜6ハロアルキル、非置換の5または6員の単環式ヘテロアリール、非置換のC3〜6シクロアルキル、または−OC1〜6アルキルである、請求項1〜4のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受入可能な塩。
- R1の各々の場合が、独立して、ハロゲン、非置換のC3〜4シクロアルキル、または−OC1〜6アルキルである、請求項1〜4のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受入可能な塩。
- R2の各々の場合が、独立して、ハロゲン、置換または非置換のアルキル、置換または非置換のアルケニル、置換または非置換のアルキニル、置換または非置換のヘテロシクリル、置換または非置換のカルボシクリル、置換または非置換のアリール、置換または非置換のヘテロアリール、置換または非置換のヘテロアルキル、または−ORAである、請求項1〜8のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受入可能な塩。
- R2の各々の場合が、独立して、ハロゲン、置換または非置換のアルキル、または置換または非置換のヘテロアリールである、請求項1〜8のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受入可能な塩。
- R2の各々の場合が、独立して、ハロゲン、C1〜6ハロアルキル、または非置換の5員の単環式ヘテロアリールである、請求項1〜8のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受入可能な塩。
- R2の各々の場合が、独立して、ハロゲン、あるいは環中に2または3個の窒素原子を有する非置換の5員の単環式ヘテロアリール環である、請求項1〜8のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受入可能な塩。
- R3が、水素である、請求項1〜12のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受入可能な塩。
- R4が、水素である、請求項1〜13のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受入可能な塩。
- kが、1または2である、請求項1〜14のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受入可能な塩。
- pが、1または2である、請求項1〜15のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受入可能な塩。
- 請求項1〜21のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受入可能な塩、および薬学的に受入可能な賦形剤を含む、医薬組成物。
- MALT1の活性を阻害する方法であって、請求項1〜21のいずれか一項に記載の化合物をMALT1と接触させることを含む、前記方法。
- MALT1が、細胞中にある、請求項23に記載の方法。
- MALT1が、ヒト細胞中にある、請求項23に記載の方法。
- それを必要とする対象における増殖性疾患、自己免疫性疾患、または炎症性疾患の処置における使用のための、請求項22に記載の医薬組成物。
- それを必要とする対象におけるがんの処置における使用のための、請求項22に記載の医薬組成物。
- がんが、血液がんである、請求項27に記載の医薬組成物。
- がんが、リンパ性腫瘍である、請求項27に記載の医薬組成物。
- 血液がんが、白血病、リンパ腫、または多発性骨髄腫である、請求項28に記載の医薬組成物。
- がんが、びまん性大B細胞リンパ腫(DLBCL)である、請求項27〜30のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- がんが、活性化B細胞様びまん性大B細胞リンパ腫(ABC−DLBCL)である、請求項27〜30のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 請求項1〜21のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受入可能な塩、または請求項22に記載の医薬組成物;および前記化合物、その薬学的に受入可能な塩、または医薬組成物を対象に投与するための説明書を含む、キット。
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