JP2020510043A5

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Publication number: JP2020510043A5
Application number: JP2019549420A
Authority: JP
Filing date: 2018-03-14
Publication date: 2021-04-22

Claims

疾患の予防又は治療のための医薬の製造のためのＰ２Ｙ_１２受容体アンタゴニスト又はその薬学的に許容される塩の使用であって、前記疾患が急性動脈血栓症及び急性静脈血栓症から選択され；前記Ｐ２Ｙ１２受容体アンタゴニストが、４−（（Ｒ）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−ホスホノ−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸ブチルエステルであり；前記Ｐ２Ｙ_１２受容体アンタゴニストが皮内又は皮下投与により患者に投与され及び／又は投与されることが意図される、Ｐ２Ｙ_１２受容体アンタゴニスト又はその薬学的に許容される塩の使用。
前記疾患が、急性冠症候群、心筋梗塞、末梢性虚血、黒内障、心臓突然死、虚血性脳卒中及び一過性脳虚血発作から選択される、請求項１に従う医薬の製造のためのＰ２Ｙ_１２受容体アンタゴニスト又はその薬学的に許容される塩の使用。
前記疾患が、急性冠症候群である、請求項１に従う医薬の製造のためのＰ２Ｙ _１２受容体アンタゴニスト又はその薬学的に許容される塩の使用。
前記疾患が、心筋梗塞である、請求項１に従う医薬の製造のためのＰ２Ｙ _１２受容体アンタゴニスト又はその薬学的に許容される塩の使用。
前記Ｐ２Ｙ_１２受容体アンタゴニストが病院収容前に投与され及び／又は投与されることが意図される、請求項１〜４のいずれか１つに従う医薬の製造のためのＰ２Ｙ_１２受容体アンタゴニスト又はその薬学的に許容される塩の使用。
前記Ｐ２Ｙ_１２受容体アンタゴニストが、患者による自己投与により投与され及び／又は投与されることが意図される、請求項５に従う医薬の製造のためのＰ２Ｙ_１２受容体アンタゴニスト又はその薬学的に許容される塩の使用。
急性冠症候群が疑われる場合の救急処置において、病院収容前に患者による自己投与により使用するための医薬の製造のためのＰ２Ｙ_１２受容体アンタゴニスト又はその薬学的に
許容される塩の使用であって；前記Ｐ２Ｙ_１２受容体アンタゴニストが、４−（（Ｒ）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−ホスホノ−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸ブチルエステルであり；前記Ｐ２Ｙ_１２受容体アンタゴニストが、皮内又は皮下投与により患者に投与され及び／又は投与されることが意図される、Ｐ２Ｙ_１２受容体アンタゴニスト又はその薬学的に許容される塩の使用。
前記Ｐ２Ｙ_１２受容体アンタゴニストが、皮下投与により患者に投与され及び／又は投与されることが意図される、請求項１〜７のいずれか１つに従う医薬の製造のためのＰ２Ｙ_１２受容体アンタゴニスト又はその薬学的に許容される塩の使用。
投与され及び／又は投与されることが意図される４−（（Ｒ）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−ホスホノ−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸ブチルエステルの量が、各投与毎に１ｍｇから７５ｍｇの間である、請求項１〜８のいずれか１つに従う医薬の製造のためのＰ２Ｙ_１２受容体アンタゴニスト又はその薬学的に許容される塩の使用。
前記Ｐ２Ｙ _１２受容体アンタゴニストを、任意に１又は２種以上の治療上不活性な賦型剤とともに、薬学的に許容される液体中に溶解して溶液とし、投与され及び／又は投与されることが意図される前記溶液の量が、各投与毎に０．１ｍＬから３．０ｍＬの間である、請求項１〜９のいずれか１つに従う医薬の製造のためのＰ２Ｙ _１２受容体アンタゴニスト又はその薬学的に許容される塩の使用。
前記薬学的に許容される液体は、水である、請求項１０に従う医薬の製造のためのＰ２Ｙ _１２受容体アンタゴニスト又はその薬学的に許容される塩の使用。
前記Ｐ２Ｙ_１２受容体アンタゴニストが、ボーラス注射で投与され及び／又は投与されることが意図される、請求項１〜１１のいずれか１つに従う医薬の製造のためのＰ２Ｙ_１２受容体アンタゴニスト又はその薬学的に許容される塩の使用。
前記Ｐ２Ｙ_１２受容体アンタゴニストの投与開始後３０分以内に、少なくとも８０％の患者において、血小板凝集の阻害が少なくとも７５％に達する、請求項１〜１２のいずれか１つに従う医薬の製造のためのＰ２Ｙ_１２受容体アンタゴニスト又はその薬学的に許容される塩の使用。
Ｐ２Ｙ_１２受容体アンタゴニストである４−（（Ｒ）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−ホスホノ−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸ブチルエステル又はその薬学的に許容される塩を活性成分として有する、請求項１〜１３のいずれか１つに従って使用するための医薬組成物であって、皮下投与により患者に投与され及び／又は投与されることが意図され、少なくとも１種の治療上不活性な賦型剤をさらに有する、医薬組成物。
疾患の治療のための医薬の製造のための４−（（Ｒ）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−ホスホノ−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸ブチルエステル又はその薬学的に許容される塩の使用であって、前記疾患が、急性冠症候群、心筋梗塞、末梢性虚血、黒内障、心臓突然死、虚血性脳卒中及び一過性脳虚血発作から選択され、前記医薬が、皮下投与により患者に投与され及び／又は投与されることが意図される、使用。
急性冠症候群が疑われる場合の救急処置において、病院収容前に患者による自己投与により使用するための医薬の製造のための、Ｐ２Ｙ_１２受容体アンタゴニストである４−（（Ｒ）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−ホスホノ−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸ブチルエステル又はその薬学的に許容される塩の使用であって、前記Ｐ２Ｙ_１２受容体アンタゴニストが皮下投与により患者に投与されることが意図される、使用。
有効成分として、Ｐ２Ｙ _１２受容体アンタゴニストである４−（（Ｒ）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−ホスホノ−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸ブチルエステル又はその薬学的に許容される塩を含み、前記Ｐ２Ｙ _１２受容体アンタゴニストが皮内又は皮下投与により患者に投与され及び／又は投与されることが意図される、急性冠症候群、心筋梗塞、末梢性虚血、黒内障、心臓突然死、虚血性脳卒中及び一過性脳虚血発作からなる群より選択される疾患の予防用及び又は治療用の医薬。
前記Ｐ２Ｙ _１２受容体アンタゴニストが皮下投与により患者に投与され及び／又は投与されることが意図され、前記疾患が急性冠症候群及び心筋梗塞から選択される、請求項１７に記載の医薬。
有効成分として、Ｐ２Ｙ _１２受容体アンタゴニストである４−（（Ｒ）−２−｛［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−ホスホノ−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸ブチルエステル又はその薬学的に許容される塩を含み、急性冠症候群が疑われる場合の救急処置において、病院収容前に患者による自己投与により使用するための医薬であって、前記Ｐ２Ｙ _１２受容体アンタゴニストが皮下投与により患者に投与され及び／又は投与されることが意図される、医薬。