JP2020510035A - エッセンシャルオイルと抗菌性脂質とを含む抗菌性組成物 - Google Patents

Abstract

本発明は抗菌性組成物に関し、特に、相乗的なふけ防止またはニキビ防止効果を提供する組成物に関する。本組成物は、チモールまたはテルピネオールから選ばれる、選定のエッセンシャルオイル活性成分、ならびにサピエン酸、パルミトレイン酸、スフィンゴシン、ジヒドロスフィンゴシン、フィトスフィンゴシン、および６−ヒドロスフィンゴシンから選択された特定の抗菌性脂質の、適切な組合せを通じて得られる。これらの組成物は、例えばシャンプー、コンディショナー、顔洗浄製品もしくは手洗浄製品、またはリーブオンクリーム／ローションといった、非常に多くの異なる種類のパーソナルケア製品を通じて、提供されることができる。

Description

本発明は抗菌性組成物に関する。本発明はより詳細には、例えば、毛髪、身体、手または顔のケア用組成物などの抗菌効果を提供する、パーソナルケア組成物に関する。より詳細には、ニキビまたはふけなどの問題の症状を防止するまたは緩和するため、相乗効果のある抗菌効果を提供するよう相互作用する活性成分を含む、クレンジング／ケア組成物に関する。

本発明は、任意の身体部分の洗浄および／またはケアに有効である抗菌性組成物に関するが、特に毛髪および頭皮ケア、手指衛生または顔のケアおよびクレンジングに特に好適である。

尋常性ざ瘡としても知られるニキビは、一生のうちの一時期に、ほぼ全ての青年および／または大人へ悪影響を及ぼす、一般的な皮膚状態である。ニキビは、異常な角質化、過剰な皮脂産生、アンドロゲンの作用、微生物の増殖、および免疫過敏症を含む、複合的な原因を有する。上記作用の１つ以上がニキビと相関関係があるにも関わらず、ニキビ誘発因子およびニキビの病巣の形成につながる一連の正確な事態は完全に解明されてはいない。ニキビと関連付けられてきたその他の因子は、フリーラジカルの存在と、その結果生じる細胞損傷につながる酸化ストレスである。ニキビは通常、顔や首および背中など皮脂腺が豊富な領域に発生することが確認されている。細菌であるプロピオニバクテリウムアクネス（Ｐ．ａｃｎｅｓ）は、ニキビの発生にも関連している。

ニキビは多くの方法で治療されてきている。大半の治療は、顕著な変化が見られるまで数週間から数カ月を要する。抗菌効果を有する過酸化ベンゾイルは軽度な場合の面皰に使用されており、かつ他の面皰形成を防止するとも考えられている。非常に重篤なニキビの場合、テトラサイクロン、エリスロマイシン、クリンダマイシンなどの抗生物質が使用されている。抗生物質はまた、それぞれの機構で機能すると考えられているが、最も重要なのは小胞内および小胞周辺の微生物の数が減少することである。抗生物質は、皮脂内の白血球により産生された刺激性化学物質を低減するとも考えられている。これにより、炎症反応を低減する。

特にトイレの使用後および／または食物の摂取前に、抗菌性石鹸で手洗浄することはヒトの死亡率、罹病率を改善し、かつ一般的なクオリティ・オブ・ライフを向上するための、最も効果的な方法の１つであることがわかっている。トリクロサンなどの塩素系抗菌剤を含む、衛生および消毒用石鹸組成物は公知である。仮に使用者が、抗菌活性が低いかまたは緩慢である石鹸を使用すると、使用者の皮膚の微生物除去が比較的不十分となる可能性があり、更なる生物および／または無生物表面の汚染を引き起こし、病原体の拡散とその結果生じる疾病を招き得る。したがって、向上した抗菌活性を有する手および身体洗浄組成物を提供することは、消費者へ増強された健康およびクオリティ・オブ・ライフを提供するためには最重要視される。

ヘアケア組成物は一般的に、クレンジングの利点もしくはコンディショニングの利点、またはそれら２つの組合せを提供する。こうした組成物は典型的に、一般的には毛髪または頭皮の洗浄を助け、望ましくない汚れ、粒子および脂肪分を含まない、１つ以上のクレンジング界面活性剤を含む。

加えて、ヘアケア組成物を通じ、ふけ予防の利点を提供してきた。ふけは、世界規模で多くの人々に悪影響を及ぼす事項である。この症状は、死んだ皮膚細胞の塊が頭皮から剥落することによって発現する。これらの塊の色は白色であり、審美的に不快な見た目をもたらす。ふけに寄与する因子は、マラセチア属酵母（Ｍａｌａｓｓｅｚｉａ ｙｅａｓｔ）の特定のメンバーである。こうした酵母を抑制するため、毛髪クレンジングシャンプーの形態でふけ予防製品が開発されてきた。既知のふけ予防シャンプーの例は、ふけ予防剤と組み合わせたラウリルエーテル硫酸ナトリウム（エトキシ化陰イオン界面活性剤）を含む。ヘアケアに用いられる一般的なふけ予防薬は、金属ピリチオン（例、亜鉛ピリチオン（ＺＰＴＯ））、オクトピロックス（商標登録）（ピロクトンオラミン）、アゾール抗菌剤（例、クリンバゾール）、二硫化セレンおよびその組合せである。

上記の問題を解決するための治療の大半には、合成化学薬品の使用が含まれる。多くの人々は合成化学薬品の使用を好まない。その理由は、こうした化学薬品がヒトの身体には刺激が強いものであると考えられているからである。一部の人々は、合成化学薬品は副作用を引き起こすと考えている。したがって、ますます多くの人々が、例えばハーブ由来成分に基づく活性成分といった、「自然の」材料の使用を好む。

既知の抗菌性活性成分を含む組成物の使用により、上記の問題は大幅に緩和されているが、自然源から誘導された活性成分の使用を確実に行う一方で、抗菌性活性成分の効果を増強する必要が存在している。本発明者は、選ばれたエッセンシャルオイル活性成分と特定の抗菌性脂質（ＡＭＬ）が組み合わされる場合、抗菌効果だけでなく、相乗的な抗真菌効果を得ることが可能であることを見出した。本発明において特に有用であることがわかっている抗菌性脂質は、サピエン酸、パルミトレイン酸、スフィンゴシン、ジヒドロスフィンゴシン、６−ヒドロキシスフィンゴシンおよびフィトスフィンゴシンである。上記ＡＭＬと組み合わせて効果があることがわかっているエッセンシャルオイル活性成分は、テルピネオールまたはチモールである。

中国特許第１０４８００１２３（Ａ）号明細書（Ｗａｌｃｈ Ｇｕａｎｇｚｈｏｕ Ｃｏｍｍｏｄｉｔｙ Ｃｏ Ｌｔｄ，２０１５）は、抗菌性石鹸ベースのシャワージェルおよびその調製方法を開示している。該シャワージェルは、チモール、サリチル酸、植物抽出物、エチルアルコール、プロピレングリコール、エリスリトール、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、水酸化カリウム、グリコールジステアレート、スルホコハク酸ジヘキシルナトリウム、コカミドプロピルベタイン、ココイルグリシンナトリウム、ポリクオタニウム−７、ポリグリセリン脂肪酸エステル組成物、エチレンジアミン四酢酸四ナトリウム、塩化ナトリウム、クエン酸、精油、防腐剤および水といった成分を含む。抗菌性の石鹸ベースのシャワージェルは皮膚に心地よく使いやすいものであり、微生物を効果的に阻止し、かつ皮膚をしっとりさせることが可能である。またこのシャワージェルはとりわけ、より厚い角皮を有する人々、脂肪の分泌が高い人々および皮膚掻痒症である人々に塗布可能である。

国際公開第１３０６４３６０（Ａ２）号明細書（Ｕｎｉｌｅｖｅｒ）は、チモールまたはテルピネオールと組み合わせたジカルボン酸もしくはトリカルボン酸またはその塩を含む、液体パーソナル洗浄組成物を開示する。該組合せにより、即効的な相乗的抗菌効果を提供する。

国際公開第１３０８３３９３（Ａ１）号明細書（Ｕｎｉｌｅｖｅｒ）は、界面を殺菌する方法および殺菌を行う抗菌性組成物を開示する。該組成物は、選ばれた抗菌性活性成分、特定のポリマーおよび選択されたハイドロトロープを含む。

我々の知る限り、選択されたエッセンシャルオイル活性成分と組み合わせた本発明で請求されたＡＭＬは、相乗的な抗菌活性を目的としては開示されてきていない。

したがって、各成分と比較した際に相乗的な抗菌活性を示すパーソナルケア組成物を提供することが、本発明の目的である。

中国特許第１０４８００１２３（Ａ）号明細書 国際公開第１３０６４３６０（Ａ２）号明細書 国際公開第１３０８３３９３（Ａ１）号明細書

本発明の第１の態様によれば、
（ｉ）チモールまたはテルピネオールから選ばれるエッセンシャルオイル活性成分０．０１〜５重量％と、
（ｉｉ）サピエン酸、パルミトレイン酸、スフィンゴシン、ジヒドロスフィンゴシン、フィトスフィンゴシン、６−ヒドロキシスフィンゴシンから選択される抗菌性脂質０．０１〜５重量％と、
（ｉｉｉ）美容上許容可能なビヒクルと、を含む抗菌性組成物が存在する。

本発明の第２の態様は、ヒトの局所的な表面へと抗菌効果を提供する非治療的な方法に関する。これは、第１の態様の組成物を所望の表面上へと塗布する工程を含む。

別の態様に従って、ヒトの局所的な表面へと抗菌効果を提供する治療的方法が開示される。これは、第１の態様の組成物を所望の表面上へと塗布する工程を含む。

もう一つの態様に従って、
（ｉ）チモールまたはテルピネオールから選ばれるエッセンシャルオイル活性成分０．０１〜５重量％と、
（ｉｉ）サピエン酸、パルミトレイン酸、スフィンゴシン、ジヒドロスフィンゴシン、フィトスフィンゴシン、６−ヒドロキシスフィンゴシンから選択される抗菌性脂質０．０１〜５重量％と、
（ｉｉｉ）美容上許容可能なビヒクルと、を含む、ニキビまたはふけを治療するのに使用するための抗菌性組成物が開示される。

以下、本発明の実施形態について、詳細に説明する。以下および他の態様、特徴および利益は、以下の詳細な説明および付属の特許請求の範囲を読むことで当業者に明らかとなるであろう。疑義を避けるために明記すれば、本発明の一態様の任意の特徴は発明の任意のその他の態様で使用され得る。用語「含む（ｃｏｍｐｒｉｓｉｎｇ）」は、「含む（ｉｎｃｌｕｄｉｎｇ）」を意味することを意図しているが、必ずしも「からなる（ｃｏｎｓｉｓｔｉｎｇ ｏｆ）」、「構成される（ｃｏｍｐｏｓｅｄ ｏｆ）」というわけではない。言い換えれば、列挙された工程または項目は、網羅的である必要はない。以下の記載で示される実施例は発明を明らかにすることを意図するものであり、それらの実施例それ自体に対し、発明を制限することを意図したものではないことに留意されたい。同様に、全ての百分率は特に指定しない限り重量／重量パーセントである。作業実施例および比較例または明示的な指定がある場合を除き、材料の量または反応の条件、材料および／または使用の物理的特性を示す、本明細書および特許請求の範囲中の全ての数字は、用語「約」によって修飾されていると理解されるべきである。形式「ｘ〜ｙ」で表される数値範囲は、ｘおよびｙを含むものと理解される。特定の特徴に対し、複数の好適な範囲が形式「ｘ〜ｙ」で記されるとき、異なる端点を組み合わせた全ての範囲がやはり企図されていることが理解される。言い換えれば、任意の値の範囲を特定する際、任意の特定の上限値は任意の特定の下限値と関連付けられ得る。

本明細書で見出される本発明の開示は、特許請求の範囲が多数従属項または冗長であることなく見出されるべきであるという事実に関係なく、互いに多数従属形式であるような、特許請求の範囲にて見出される、全ての実施形態を含むものであると考えるべきである。

本発明の特定の態様（例えば本発明の組成物）に対し特徴が開示される場合、同様の開示はやはり本発明の任意の他の態様（例えば本発明の方法）に適用すると考えられるべきである。

本明細書で使用されるような「抗菌性組成物」とは、皮膚、毛髪および／または哺乳類（特にヒト）の頭皮へと局所的に塗布するための組成物を含むことを意味する。かかる組成物は、一般的に、数秒〜最大２４時間、身体の望ましい局所的な表面上へ塗布される。塗布時間が例えば数秒〜数分と低く、その後組成物が水ですすぎ落とされるか、または拭き取られるとき、かかる組成物はクレンジング組成物または洗浄除去組成物として知られている。組成物が例えば数分〜最大２４時間とより長く塗布され、一般に、通常のパーソナル洗浄過程中に洗い流されるとき、かかる組成物はリーブオン組成物として知られている。本発明による組成物は、洗浄除去型またはリーブオン型であり得る。２つのうち、好ましいのは洗浄除去型である。組成物は、見た目、クレンジング、においの制御または一般的な審美もまた向上するためにヒトの身体へ塗布される、任意の製品を含む。本発明の組成物は、液体、ローション、クリーム、泡、スクラブ、ジェル、バー、シャンプー、コンディショナー、手洗浄製品、顔洗浄製品または身体洗浄製品の形態であり得る。組成物はより好ましくは、頭皮および／もしくは毛髪上のふけ症状を防止または改善するためか、ニキビ防止の利点のためか、あるいは手またはヒトの身体の他の部位を消毒するために使用される。

本発明は、より詳細には抗菌性クレンジング組成物に関する。

相乗的な抗菌活性を提供し、エッセンシャルオイル活性成分と組み合わせた抗菌性脂質としては、サピエン酸、スフィンゴシン、ジヒドロスフィンゴシン、パルミトレイン酸、フィトスフィンゴシン、６−ヒドロキシスフィンゴシンまたは多くのＡＭＬのうちの１つとの組合せが挙げられる。より好ましいＡＭＬは、サピエン酸、フィトスフィンゴシンおよびジヒドロスフィンゴシンであり、最も好ましくは、フィトスフィンゴシンおよびジヒドロスフィンゴシンである。

サピエン酸およびパルミトレイン酸は、一般的には精製された形態の抗菌剤へと添加される。こうした脂肪酸は化学合成され得るか、または自然源であり得、かつ遊離脂肪酸形態またはエステル化された形態とすることができるが、好ましくは遊離形態である。こうした脂肪酸およびその誘導体を含む天然物質は、植物種子の抽出物、魚油、獣脂および微生物酵母を含むがこれに限定されない動物源または植物源が由来である。とりわけ、サピエン酸はツンベルギアアラタ（Ｔｈｕｎｂｅｒｇｉａ ａｌａｔａ、トリグリセリドとして８５重量％）の種子油の主要な構成要素として報告されていた。精製されたサピエン酸またはサピエン酸を含む種子油抽出物は抗菌性組成物へ添加され得るが、サピエン酸が本発明の組成物中に所望の濃度で存在していることを確認している。

スフィンゴシン、フィトスフィンゴシン、ジヒドロスフィンゴシンおよび６−ヒドロキシスフィンゴシンは、ヒトの皮膚上に存在するスフィンゴイド塩基である。これらはスフィンゴイド塩基の形成を引き起こす好適な生物工学的工程を通し、砂糖などの材料から酵母により化学合成または製造されることができる。スフィンゴイド塩基は、精製された形態で抗菌性組成物へと添加され得る。あるいは、大量のスフィンゴイド塩基からなる発酵ブロスが使用されてもよいが、本発明の組成物中に所望の濃度でスフィンゴイド塩基が存在していることを確認する。

ＡＭＬは、組成物の０．０１〜５重量％で含まれ、好ましくは０．１〜２重量％で含まれる。

本発明のＡＭＬと組み合わせて効果のあるエッセンシャルオイル活性成分は、チモールまたはテルピネオールである。

チモールは、精製された形態で抗菌性組成物に添加され得る。あるいは、チモールを含むタイム油またはタイム抽出物が抗菌性組成物に添加され得るが、本発明の組成物中に所望の濃度でチモールが存在していることを確認する。タイム油またはタイム抽出物は、タイム植物から得られる。タイム植物は、ティムス属に属する植物を指し、以下の種を含むが、これらに限定されない：ティムス・ブルガリス（Ｔｈｙｍｕｓ ｖｕｌｇａｒｉｓ）、ティムス・ジギス（Ｔｈｙｍｕｓ ｚｙｇｉｓ）、ティムス・サツレオイデス（Ｔｈｙｍｕｓ ｓａｔｕｒｅｏｉｄｅｓ）、ティムス・マスティキナ（Ｔｈｙｍｕｓ ｍａｓｔｉｃｈｉｎａ）、ティムス・ブルソネテッティ（Ｔｈｙｍｕｓ ｂｒｏｕｓｓｏｎｅｔｔｉ）、ティムス・マロカヌス（Ｔｈｙｍｕｓ ｍａｒｏｃｃａｎｕｓ）、ティムス・パリダス（Ｔｈｙｍｕｓ ｐａｌｌｉｄｕｓ）、ティムス・アルゲリエンシス（Ｔｈｙｍｕｓ ａｌｇｅｒｉｅｎｓｉｓ）、ティムス・セルピルム（Ｔｈｙｍｕｓ ｓｅｒｐｙｌｌｕｍ）、ティムス・プレゴイデ（Ｔｈｙｍｕｓ ｐｕｌｅｇｏｉｄｅ）、およびティムス・シトリオドラス（Ｔｈｙｍｕｓ ｃｉｔｒｉｏｄｏｒｕｓ）。

テルピネオールは好ましくはα−テルピネオール、β−テルピネオール、γ‐テルピネオールまたはその混合物から選択される。テルピネオールはα−テルピネオールがとりわけ好ましい。テルピネオールは精製された形態で抗菌性組成物に添加され得る。あるいは、テルピネオールを含むパイン油が抗菌性組成物に添加され得る。

抗菌性組成物は、上記に列挙されたエッセンシャルオイル活性成分０．０１〜５％を含み、好ましくは本発明の組成物の０．０５〜２．０重量％、より好ましくは０．１〜１．０重量％を含む。

本発明の特に好ましい態様によれば、組成物はチモールおよびテルピネオールの混合物を含む。この好ましい態様において、チモールは組成物の０．０１〜２重量％、好ましくは０．０５〜１重量％含まれ、テルピネオールは組成物の０．０１〜５重量％、好ましくは０．１〜２重量％含まれる。

エッセンシャルオイル活性成分対抗菌性脂質の重量比は、最も効果的な抗菌作用のために、細胞レベルで１：１〜３０００：１の範囲であることが好ましい。

Ｅｖｏｎｉｋ Ｉｎｄｕｓｔｒｉｅｓは、スフィンゴシン、フィトスフィンゴシン、コレステロールおよび脂肪酸を含むＡＭＬの主要供給先である。

理論に束縛されるものではないが、発明者は、ＡＭＬと組み合わせたエッセンシャルオイル活性成分の相乗的な抗菌効果は、微生物膜の破壊を経ると考えている。

本発明では、抗菌性アルコール（１〜７個の炭素原子を有する低分子量アルコール）は実質的には存在しないことが好ましい。実質的に存在しないとは、アルコール濃度が抗菌治療の活性に必要な量未満であることを意味する。好ましくは、抗菌性アルコールは１％未満、より好ましくは０．１％未満で存在し、最も適切には本発明では存在しない。

本発明の組成物は美容上許容可能なビヒクルを含む。一態様によれば、美容上許容可能な担体は水を含む。別の好ましい態様によれば、担体は追加で界面活性剤を含む。美容上許容可能なビヒクルは、組成物はクリーム、ローション、ジェル、パウダー、軟膏、身体洗浄製品、手洗浄製品もしくは顔洗浄製品、シャンプー、ヘアコンディショナー、または石鹸バーとして調製されることが可能であるようなものであり、好ましくは、シャンプー、コンディショナー、身体洗浄製品、手洗浄製品または顔洗浄製品として調製されることが可能であるようなものである。

皮膚ケア
本発明の組成物は、皮膚ケアに使用され得る。この場合の美容上許容可能なベースは、液体または固体材料であり得る。典型的には、ベースは、その中に含まれる全ての範囲を含む組成物の総重量に対して１０〜９９．９重量％、より好ましくは２０〜９５重量％、最も好ましくは４０〜８５重量％の範囲で存在する。美容上許容可能な担体は水を含むことがとりわけ好ましい。水は日焼け止め組成物の総重量に対し、好ましくは３０〜９０重量％の量、より好ましくは３０〜８５重量％、最も好ましくは３０〜８０重量％の量で含まれる。水に加え、好適な担体の種類には、シリコーン、多価アルコール、炭化水素、トリグリセリドおよび増粘粉薬が挙げられる。

本発明の皮膚ケア組成物は、皮膚への局所的な塗布に好適であるトナー、ローション、クリーム、ムース、スクラブ、セラムまたはジェルを含む任意の形態であり得る。組成物は、スキンローション、クリーム、制汗用化粧品、デオドラント、リップスティック、ファンデーション、マスカラ、サンレスタナー（ｓｕｎｌｅｓｓ ｔａｎｎｅｒ）および日焼け止めローションなどのリーブオン製品であるか、またはシャワージェルおよびトイレ用バー（ｔｏｉｌｅｔ ｂａｒ）のどちらかであることができる。組成物は、スキンローションまたはクリームであることが好ましい。

組成物は、共溶媒として作用する化粧オイルを含み得る。好適な化粧オイルには例えば、脂肪族カルボン酸を有するアルコキシ化芳香族アルコールのエステル、トリカプリル酸／カプリル酸グリセリルなどの脂肪族カルボン酸を有するポリグリコールまたはジオールのエステル、脂肪族アルコールおよび脂肪酸のエステル、ベンジルアルコールのアルコキシ化誘導体およびその混合物が挙げられる。好ましくは化粧オイルはトリカプリル酸／カプリル酸グリセリルである。

典型的には、かかる組成物は、０．０１〜１０％の量の共溶媒を含み、より好ましくは０．１〜８％の量、最も好ましくは１〜６％の量の共溶媒を含み、これは組成物の総重量に基づき、かつその中に含まれる全ての範囲を含む。

組成物は、無機性の日焼け止めなどの日焼け止め剤を追加で含み得る。例えば、酸化亜鉛、二酸化チタン、酸化鉄、フュームドシリカなどのシリカである。かかる日焼け止め剤の量は、日焼け止め組成物の０．１〜５重量％で好ましくは組み込まれる。

本発明の組成物は、ジベンゾイルメタン誘導体、トリアジン誘導体、ベンゾフェノン誘導体およびその混合物からなる群から選択される、ＵＶ−Ａ日焼け止め剤を含み得る。好ましい実施形態では、ＵＶ−Ａ日焼け止め剤はジベンゾイルメタン誘導体を含むか、またはジベンゾイルメタン誘導体であり、例えば、ブチルメトキシジベンゾイルメタン（Ｐａｒｓｏｌ １７８９という商品名のもとで販売される）である。

典型的には、本発明の日焼け止め組成物は、ＵＶ−Ａ日焼け止め剤の０．１〜１５重量％を含み、より好ましくは０．１〜１０重量％を含み、最も好ましくは１〜５重量％を含み、これは、組成物の総重量に基づき、かつその中に含まれる全ての範囲を含む。

本発明の組成物はまた、ＵＶ−Ｂ日焼け止め剤を含み得る。本発明の最適なＵＶ−Ｂ日焼け止め剤は、ベンゾフェノン、アントラニル酸塩、サリチル酸塩、シンナマート、樟脳、ベンジリデンマロネート、トリアゾンおよびその誘導体からなる群から選択される。好ましい実施形態では、ＵＶ−Ｂ日焼け止め剤は、シンナマート誘導体を含むか、またはシンナマート誘導体であり、例えば、メトキシケイ皮酸エチルヘキシル（Ｐａｒｓｏｌ ＭＣＸの商品名のもとで販売される）である。

典型的には、組成物は、ＵＶ−Ｂ日焼け止め剤の０．１〜２０重量％を含み、より好ましくは０．５〜１８重量％を含み、最も好ましくは１〜１５重量％を含み、これは、組成物の総重量に基づき、かつその中に含まれる全ての範囲を含む。

美白剤はまた、本発明の組成物に組み込まれ得る。

最も好ましい美白活性成分は、ビタミンＢ３化合物である。ビタミンＢ３化合物は、ナイカシン（ｎｉｃａｃｉｎ）、ニコチン酸またはナイアシンアミドであり得、好ましくはナイアシンアミドであり得る。

ナイアシンアミドは、ケラチノサイト由来のＡＭＰの分泌物で知られている。したがって、分泌されたＡＭＰは、例えば頭皮上など、身体外面の免疫性向上をもたらす。よって、本発明の組成物中のナイアシンアミドを使用することで、本発明の組成物のカビ防止活性によってのみならず、ナイアシンアミドの使用を通じ微生物に対する頭皮の保護シールドへの増強効果を提供することにより、ふけ防止効果が増強されることが期待される。本組合せは、例えば微生物に対して最大２４時間など、より長時間続く保護を提供し得ることが期待される。

ナイアシンアミドは、好ましくは組成物の０．０１〜５重量％、より好ましくは０．１〜３重量％で存在する。ビタミンＢ３およびその誘導体以外の好適な美白剤は、コウジ酸、アルブチン、トラネキサム酸、胎盤抽出物、アスコルビン酸およびその誘導体、（例えば、リン酸アスコルビルマグネシウム、リン酸アスコルビルナトリウム、アスコルビルグルコシドおよびテトラヘキシルデカン酸アスコルビル）、アロエ抽出物、乳酸アンモニウム、アゼライン酸、クエン酸エステル、エラグ酸、グリコール酸、緑茶抽出物、ヒドロキノン、レモン抽出物、リノール酸、ビタミンＢ６、ビタミンＢ１２、ビタミンＣ、ビタミンＡなどのビタミン、ジカルボン酸、レゾルシノール誘導体、乳酸のようなヒドロキシカルボン酸およびその塩（例、乳酸ナトリウム）またはそれらの混合物である。典型的には、美白剤はその中に含まれる全ての範囲を含む組成物の総重量に対して、０．１〜１０重量％の量で存在し、より好ましくは０．２〜５重量％、最も好ましくは０．３〜３重量％の量で存在する。

皮膚ケア組成物は、物理的特性および挙動を増強させるために当該技術分野において一般的である他の成分もまた含み得る。好適な成分には、これに限定されないが、湿潤剤、増粘剤、乳白剤、結合剤、着色剤および顔料、ｐＨ調節剤、防腐剤、光学的諸特性、香料、粘度調節剤、生物学的添加剤、緩衝剤、軟化剤、天然抽出物、抗炎症剤を含むエッセンシャルオイルおよび皮膚有効剤、冷却剤、発汗抑制薬、老化防止剤、ニキビ防止剤、抗菌剤および酸化防止剤が挙げられる。

皮膚クレンジング
本発明の組成物は、例えば身体洗浄または顔洗浄といった皮膚ケアに使用され得る。抗菌性組成物は、更に界面活性剤を含み得る。製品が液体形態であるとき、好ましい界面活性剤は、Ｃ_８〜Ｃ_２２、好ましくはＣ_８〜Ｃ_１６の脂肪族アルコールエトキシレートなどの非イオン界面活性剤であり、１個〜８個のエチレンオキシド基を含む。界面活性剤は好ましくは、第一級アルキル硫酸塩、第二級アルキルスルホン酸塩、アルキルベンゼンスルホン酸塩またはエトキシ化アルキル硫酸塩から選択される。組成物は更に、好ましくは天然もしくは合成源および／またはスルホン酸のいずれか由来の、１個〜３個のエチレンオキシド基を有するアルキルエーテル硫酸塩などの、陰イオン界面活性剤を含み得る。特に、ラウリルエーテル硫酸ナトリウムが好ましい。アルキルポリグルコシドは組成物中にやはり存在し得、好ましくはＣ６〜Ｃ１６間の炭素鎖長を有するものであり得る。

したがって特に好ましい態様では、抗菌性組成物には、陰イオン界面活性剤、脂肪酸アミド、アルキル硫酸塩、直鎖状アルキルベンゼンスルホン酸およびそれらの組合せの群から選択される界面活性剤が挙げられる。

界面活性剤が存在するとき、抗菌性組成物は好ましくは、組成物の１〜９０重量％の界面活性剤を含む。

界面活性剤が使用されるとき、特に好ましい界面活性剤は石鹸である。石鹸は、本発明の抗菌性組成物のパーソナル洗浄用途に好適な界面活性剤である。石鹸は、好ましくはＣ_８〜Ｃ_２４の石鹸、より好ましくはＣ_１０〜Ｃ_２０の石鹸、最も好ましくはＣ_１２〜Ｃ_１８の石鹸である。石鹸のカチオンは、アルカリ金属、アルカリ土類金属またはアンモニウムである。好ましくは、石鹸のカチオンは、ナトリウム、カリウムまたはアンモニウムから選択される。より好ましくは、石鹸のカチオンはナトリウムまたはカリウムである。

典型的な脂肪酸の配合物は、石鹸の５〜３０重量％のココナッツ脂肪酸および７０〜９５重量％の脂肪酸から成った。落花生、大豆、獣脂、パーム、パーム核などの他の好適な油／脂肪に由来する脂肪酸もまた他の所望の比率で使用されてもよい。

存在する場合、存在する石鹸は、好ましくは組成物の１〜９０重量％、好ましくは１０〜８５重量％、より好ましくは２５〜７５重量％の量で存在する。

好ましい組成物は、香料、顔料、防腐剤、柔軟化粧水、日焼け止め、乳化剤、ゲル化剤および増粘剤などの他の既知の成分を含み得る。これらの成分の選択は、組成物の形式に大きく左右されるだろう。

水は好ましい担体である。水が存在するとき、好ましくは組成物の少なくとも１重量％、より好ましくは少なくとも２重量％、更により好ましくは少なくとも５重量％で存在する。水が担体であるとき、好ましい液体組成物は１０〜９９．８重量％の水を含む。液体の抗菌性組成物は、特に手洗浄または顔洗浄用といった皮膚クレンジング用の皮膚殺菌液として有用である。水が担体であるとき、好ましい固体組成物は５〜３０重量％の水を含む。

固体の抗菌性組成物は、好ましくは成形済固体の形態であり、より好ましくはバー形態である。固体の抗菌性組成物はとりわけ、特に手洗浄または顔洗浄といった皮膚クレンジングに有用である。

別の態様によれば、無機粒状材料も好適な担体である。無機粒状材料が担体であるとき、抗菌性組成物は固体形態である。好ましくは、無機粒状材料はタルクである。無機粒状材料がタルクであるとき、固体の抗菌性組成物は、顔や身体に塗布するためのベビーパウダーとして特に有用である。

本発明の別の態様では、本発明の組成物は、個人衛生用ワイプで使用するために好適である。

シャンプー
本発明の特に好ましい態様によれば、組成物はシャンプーである。本発明の組成物、特にシャンプーは、例えばアルキル硫酸塩および／またはエトキシ化アルキル硫酸塩界面活性剤といった陰イオン界面活性剤と調合される。こうした陰イオン界面活性剤は、好ましくは組成物の少なくとも１〜２０重量％の量、好ましくは２〜１６重量％の量、更により好ましくは３〜１６重量％の量で存在する。好ましいアルキル硫酸塩はＣ８〜１８アルキ硫酸塩であり、より好ましくはＣ１２〜１８であるアルキル硫酸塩であり、好ましくはナトリウム、カリウム、アンモニウムまたは置換アンモニウムなどの可溶化性カチオンを有する塩の形態である。

好ましいアルキルエーテル硫酸塩は、以下の式：ＲＯ（ＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ）_ｎＳＯ_−３Ｍ
（式中、Ｒは８〜１８個（好ましくは１２〜１８個）の炭素原子を有するアルキルまたはアルケニルであり、ｎは少なくとも０．５より大きい平均値を有する数で、好ましくは１〜３の間、より好ましくは２〜３の間であり、Ｍはナトリウム、カリウム、アンモニウムまたは置換アンモニウムなどの可溶化性カチオンである）を有するものである。一例は、ラウリルエーテル硫酸ナトリウム（ＳＬＥＳ）である。０．５〜３、好ましくは１〜３のエトキシ化平均度を有するＳＬＥＳが、特に好ましい。

本発明によるシャンプー組成物は、美容上許容可能であり、かつ毛髪への局所的な塗布に好適である１つ以上の更なる陰イオンクレンジング界面活性剤を含み得る。

更に好適な陰イオンクレンジング界面活性剤の例としては、アルカリルスルホン酸塩、アルキルコハク酸塩、アルキルスルホコハク酸塩、アルキルエーテルスルホコハク酸塩、Ｎ−アルキルサルコシネート、アルキルリン酸塩、アルキルエーテルリン酸塩、ならびにアルキルエーテルカルボン酸およびその塩であり、特に塩はそれらのナトリウム塩、マグネシウム塩、アンモニウム塩、モノエタノールアミン塩、ジエタノール塩、トリエタノールアミン塩である。アルキル基およびアシル基は通常、８〜１８個、好ましくは１０〜１６個の炭素原子を含み、かつそれらは不飽和であり得る。アルキルエーテルスルホコハク酸塩、アルキルエーテルリン酸塩ならびにアルキルエーテルカルボン酸およびその塩は、分子当たり１〜２０個のエチレンオキシド単位またはプロピレンオキシド単位を含み得る。

本発明の組成物に使用するための典型的な陰イオンクレンジング界面活性剤は、オレイルコハク酸ナトリウム、ラウリルスルホコハク酸アンモニウム、ラウリルエーテルスルホコハク酸ナトリウム、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム、ドデシルベンゼンスルホン酸トリエタノールアミン、ラウリルエーテルカルボン酸およびＮ−ラウリルサルコシネートナトリウムを含む。

好適な好ましい追加の陰イオンクレンジング界面活性剤は、ラウリルエーテルスルホコハク酸ナトリウム（ｎ）ＥＯ（式中、ｎは１〜３）、ラウリルエーテルカルボン酸（ｎ）ＥＯ（式中、ｎは１０〜２０）である。

任意の前述の陰イオンクレンジング界面活性剤の混合物もまた、好適であり得る。

本発明の組成物は、好ましくは追加で両性界面活性剤を含み、好ましくはベタイン界面活性剤を含み、好ましくはアルキルアミドプロピルベタイン界面活性剤（例えばコカミドプロピルベタイン）を含む。好ましい実施形態においては、組成物はベタイン界面活性剤０．１〜１０重量％を含み、好ましくは０．５〜８重量％、より好ましくは１〜５重量％を含む。

特にシャンプーなど、本発明の組成物からの活性成分の沈着を増強するため、カチオンポリマーは普通、組成物中に含まれる。本発明においても、追加の組成物は、カチオンポリマー０．０１〜２．０％を含むことが好ましい。カチオンポリマーは、好ましくはグアーヒドロキシプロピルトリモニウム塩化物である。グアーポリマーは主に、ガラクトマンナンポリマー鎖を含む。このポリマーは、グアーがどれだけ加水分解され、カチオン化されたかによって、様々な分子量およびカチオン置換度で入手可能である。カチオンポリマーは、組成物の重量に対し、好ましくは０．０４〜０．５重量％で存在し、より好ましくは０．０８〜０．２５重量％で存在する。

本発明のシャンプー組成物のｐＨは、好ましくは４．０以上であり、より好ましくは５．０〜７．０の範囲である。

特にふけ防止シャンプー向けの、本発明による組成物は、好ましくは１種以上のふけ防止剤を追加で含む。好ましい薬剤は、形態亜鉛ピリオチン、アゾール化合物（例えばクリンバゾールまたはケトコナゾール）、オクトピロックス、硫化セレンまたはその混合物を選択される。本発明によれば、ふけ防止剤として亜鉛ピリオチンを含むことが望ましい。

亜鉛ピリチオン（ＺＰＴＯ）は、亜鉛１−ヒドロキシ−２−ピリジンチオンを省略したものである。

ピリチオンの多原子価金属塩は、以下の一般式によって示される：

亜鉛ピリチオンの場合、Ｍすなわち金属カチオンは亜鉛である。

亜鉛ピリチオンは、組成物の重量に基づき、好ましくは０．１〜３．０重量％で存在し、より好ましくは０．１〜２．０重量％で存在する。ＺＰＴＯは粒状材料である。粒径は、本発明の利点を得るうえで重要ではないが、ＺＰＴＯの粒径は好ましくは０．２５〜８マイクロメートルであり、より好ましくは０．５〜８．０マイクロメートルであり、更により好ましくは１．０〜７．５マイクロメートルである。ＺＰＴＯは、Ｋｏｌｏｎ Ｌｉｆｅ Ｓｃｉｅｎｃｅ Ｉｎｃ．、Ｓｉｎｏ Ｌｉｏｎ（ＵＳＡ）Ｌｔｄ、Ｌｏｎｚａおよび他の供給先から市販されている。組成物中に追加で亜鉛化合物が存在することにより、ピリチオンの金属塩のふけ防止効果を向上すると考えられている。好適な亜鉛化合物は、酸化亜鉛、クエン酸亜鉛、マロン酸亜鉛、炭酸塩およびその組合せである。亜鉛化合物は、好ましくは組成物の０．１〜３重量％で存在し、より好ましくは０．１〜１．５重量％で存在する。

本発明によるシャンプー組成物は、好ましくは追加でコナゾール殺真菌剤を含む。好ましくは、コナゾール殺真菌剤は形態ケトコナゾール、クリンバゾールまたはその混合物を選択される。アゾール殺真菌剤は、好ましくは組成物の０．０１〜２重量％、より好ましくは０．０２５〜０．７５重量％で含まれる。コナゾール殺真菌剤の存在により、亜鉛ピリチオンの沈着が向上すると考えられている。

組成物は好ましくは追加でビタミンＢ３化合物を含む。好ましいビタミンＢ３化合物は、ナイアシンアミドである。

ナイアシンアミドは、好ましくは組成物の０．１〜５重量％、より好ましくは０．５〜５重量％、更により好ましくは０．５〜３重量％、最も適切には１．０〜３．０重量％で存在する。

懸濁剤
好ましくは、本発明の組成物は更に懸濁剤を含む。好適な懸濁剤は、ポリアクリル酸、アクリル酸の架橋ポリマー、疎水性モノマーとアクリル酸のコポリマー、カルボン酸含有モノマーおよびアクリル酸エステルのコポリマー、アクリル酸およびアクリル酸塩エステルの架橋コポリマー、ヘテロ多糖ガムならびに結晶性長鎖アシル誘導体から選択される。長鎖アシル誘導体は、望ましくは、エチレングリコールステアレート、１６〜２２個の炭素原子を有する脂肪酸のアルカノールアミドおよびその混合物から選択される。エチレングリコールジステアレートおよびポリエチレングリコール３ジアステアレートは、好ましい長鎖アシル誘導体である。これは、これらの物質が組成物に真珠光沢を付与することによる。ポリアクリル酸は、Ｃａｒｂｏｐｏｌ ４２０、Ｃａｒｂｏｐｏｌ ４８８またはＣａｒｂｏｐｏｌ ４９３として市販されている。多官能性剤と架橋されるアクリル酸のポリマーはやはり使用され得、これらはＣａｒｂｏｐｏｌ ９１０、Ｃａｒｂｏｐｏｌ ９３４、Ｃａｒｂｏｐｏｌ ９４１およびＣａｒｂｏｐｏｌ ９８０として市販されている。モノマーおよびアクリル酸エステルを含む、カルボン酸の好適なコポリマーの一例はＣａｒｂｏｐｏｌ １３４２である。全てのＣａｒｂｏｐｏｌ（商標）材料は、Ｇｏｏｄｒｉｃｈから入手可能である。

アクリル酸およびアクリル酸塩エステルの好適な架橋ポリマーは、Ｐｅｍｕｌｅｎ ＴＲ１またはＰｅｍｕｌｅｎ ＴＲ２である。好適なヘテロ多糖ガムはキサンタンガムであり、例えばＫｅｌｚａｎ（商標登録）として入手可能である。

任意の上記懸濁剤の混合物が使用され得る。アクリル酸塩および結晶性長鎖アシル誘導体の架橋性ポリマーの混合物が好ましい。

仮に含まれる場合、懸濁剤は、一般的には組成物の総重量に基づく懸濁剤０．１〜１０重量％の量で、好ましくは０．５〜６重量％で、より好ましくは０．５〜４重量％で、本発明のシャンプー組成物に存在するであろう。

本発明の組成物は、性能および／または消費者の許容性を増強するため、他の成分を含み得る。かかる成分としては、香料、染料および顔料、ｐＨ調節剤、真珠光沢または乳白剤、粘度調製剤、防腐剤および植物性の薬剤などの天然毛髪栄養分、果物抽出物、砂糖誘導体、アミノ酸が挙げられる。

本発明の組成物は、好ましくは水性基剤である。水性基剤は、好ましくは多量の水を含み、好ましくは組成物の７０〜９５重量％である。

ヘアコンディショナー
コンディショニングする利点が、本発明の組成物を通じて提供されることであるとき、組成物はヘアコンディショナーと呼ばれる。典型的に、ヘアケア組成物中に使用される最も一般的なコンディショニング剤は、鉱油などの水に溶解しない油性材料、トリグリセリドおよびシリコーンポリマーなどの天然素材油である。コンディショニングする利点は、フィルム形成する毛髪上へ沈着される油性材料により得られる。これにより、濡れたときにはくしで毛髪をよりすきやすいものとし、乾燥したときにより扱いやすい状態にできる。特に有用なコンディショニング剤はシリコーン化合物であり、好ましくは不揮発性シリコーン化合物である。本明細書中で有利な組成物は、１つ以上のシリコーンを含み得る。シリコーンは、分散した微粒子型または懸濁した微粒子型として見出されるコンディショニング剤である。これらは毛髪上へと沈着することが意図されており、水で毛髪をすすいだ後も残り続ける。好適なシリコーン油には、ポリアルキルシロキサン、ポリアリールシロキサン、ポリアルキルアリールシロキサン、ポリエーテルシロキサンコポリマーおよびその混合物が挙げられる。アミノシリコーンは、多くの場合シャンプー組成物に調合される。アミノシリコーンは、少なくとも１種の第一級アミン基、第二級アミン基、第三級アミン基または四級化アンモニウム基を含むシリコーンである。高分子量シリコーンガムもまた使用することができる。別の有用な種類としては、ジメチコン／ビニル／ジメチコンクロスポリマー（例：Ｄｏｗ Ｃｏｒｎｉｎｇ ９０４０および９０４１）などの架橋シリコーンエラストマーである。

存在する場合の組成物中シリコーンの量は、ヘアケア組成物の約０．１〜約１０重量％、好ましくは約０．１〜約８重量％、より好ましくは約０．３〜約５重量％で分布し得る。

本発明のコンディショナー組成物のｐＨは、好ましくは４．０以上、より好ましくは５．０〜７．０の範囲である。

ヘアコンディショニング組成物は通常、陽イオン界面活性剤から選択され、単独または混合状態で使用されるコンディショニング界面活性剤を含む。本発明による、コンディショナー組成物で使用するための好適な陽イオン界面活性剤は、塩化セチルトリメチルアンモニウム、塩化ベヘニルトリメチルアンモニウム、塩化セチルピリジニウム、塩化テトラメチルアンモニウム、塩化テトラエチルアンモニウム、塩化オクチルトリメチルアンモニウム、塩化ドデシルトリメチルアンモニウム、塩化ヘキサデシルトリメチルアンモニウム、塩化オクチルジメチルベンジルアンモニウム、塩化デシルジメチルベンジルアンモニウム、塩化ステアリルジメチルベンジルアンモニウム、塩化ジドデシルジメチルアンモニウム、塩化ジオクタデシルジメチルアンモニウム、塩化タロウトリメチルアンモニウム、塩化ジヒドロゲネートタロウジメチルアンモニウム（例えばＡｋｚｏ ＮｏｂｅｌによるＡｒｑｕａｄ ２ＨＴ／７５）、塩化ココトリメチルアンモニウム、ＰＥＧ−２−オレアンモニウムクロリドおよび対応するその水酸化物である。更に好適な陽イオン界面活性剤は、ＣＴＦＡ指定のＱｕａｔｅｒｎｉｕｍ−５、Ｑｕａｔｅｒｎｉｕｍ−３１およびＱｕａｔｅｒｎｉｕｍ−１８を有するそれらの材料を含む。任意の上記材料の混合物も好適であり得る。本発明による、コンディショナーに使用するためのとりわけ有用な陽イオン界面活性剤は、塩化セチルトリメチルアンモニウムであり、市販されている例としては、Ｈｏｅｃｈｓｔ ＣｅｌａｎｅｓｅからのＧＥＮＡＭＩＮ ＣＴＡＣである。本発明による、コンディショナーに使用するためのとりわけ有用な別の陽イオン界面活性剤は、塩化ベヘニルトリメチルアンモニウムであり、市販されている例としては、ＣｌａｒｉａｎｔからのＧＥＮＡＭＩＮ ＫＤＭＰである。更に別の好ましい陽イオン界面活性剤は、ステアラミドプロピルジメチルアミンである。

組成物で使用するための最も好ましい陽イオン界面活性剤は、ステアラミドプロピルジメチルアミン、塩化ベヘントリモニウムまたは塩化ステアリルトリメチルアンモニウムである。本発明のコンディショナーでは、陽イオン界面活性剤の量は、一般的には組成物の０．１〜５重量％、好ましくは０．５〜２．５重量％で分布することになる。

本発明のヘアコンディショニング組成物はまた、好ましくは追加で脂肪族アルコールを含む。コンディショニング組成物中の脂肪族アルコールおよび陽イオン界面活性剤を組み合わせた利用は、とりわけ有用であると考えられている。これは、中に陽イオン界面活性剤が分散されるラメラ相の形成につながるからである。

代表的な脂肪酸アルコールは、８〜２２個の炭素原子、より好ましくは１６〜２２個の炭素原子を含む。脂肪族アルコールは通常、直鎖アルキル基を含む化合物である。好適な脂肪族アルコールの例は、セチルアルコール、ステアリルアルコールおよびその混合物を含む。これらの材料を使用することはまた、本発明の組成物の総合的なコンディション特性に寄与するという点で有用である。

本発明のコンディショナーの脂肪族アルコール量は、一般的には組成物の０．５〜１０重量％、好ましくは０．１〜８重量％、より好ましくは０．２〜７重量％、最も好ましくは０．３〜６重量％で分布することになる。陽イオン界面活性剤対脂肪族アルコールの重量比は、好ましくは１：１〜１：１０、より好ましくは１：１．５〜１：８であり、最適なものとしては１：２〜１：５である。

本発明はまた、所望の表面上に本発明の組成物を塗布する工程を含む、ヒトの局所的な表面へ抗菌効果を提供する方法に関する。

ニキビ、ふけを防止もしくはニキビを治療するためか、または一般衛生を維持するために、該方法は利用され得る。

本発明はまた、身体の表面にて微生物または真菌類の増殖を抑制する方法に関する。癜風菌のような真菌類およびＰ．アクネスのような微生物に対し、該方法は特に効果的である。該方法は、第１の態様の組成物を頭皮または個体の他の任意の身体表面に塗布する工程を含む。あるいは、好ましくは、上記工程の後に水で表面をすすぐ。皮膚または毛髪／頭髪上に組成物を塗布した後、すすぎ工程は一般的に１〜５分以内に行われる。一態様によれば、本発明は非治療的な利点を提供する。

本発明は、この後次の非限定例を参照することで例示されるであろう。

［実施例］
［実施例１〜８］
エッセンシャルオイル活性成分とＡＭＬ化合物との相乗的相互作用を、Ｐ．アクネスに対するＦＩＣアッセイを使用して測定した。本方法の概要は以下に詳述する。

方法：Ｐ．アクネスに対するΣＦＩＣアッセイ
微生物調製
Ｐ．アクネス（ＡＴＣＣ ６９１９）は、強化クロストリジウム培地の寒天プレート（ＲＣＭＡ、溶液Ａ）に植えつけられ、３７℃で７２〜９６時間、嫌気ジャー内で嫌気的に培養する。単一コロニーは強化クロストリジウム培地（ＲＣＭ、溶液Ｂ）内で培養され、３７℃で７２〜９６時間嫌気的に培養された。最終細胞密度は、ＲＣＭを用いて希釈することにより５×１０^７ｃｅｌｌｓ／ｍｌ前後に調整される。次に、接種材料は更に１：１０００でルリア−ベルターニ培地（ＬＢ、溶液Ｃ）に希釈され、５＊１０^４ｃｅｌｌｓ／ｍｌ前後を得る。

溶液Ａ
強化クロストリジウム培地寒天（ＲＣＭＡ）
３８ｇ ＲＣＭ（ＨｏｐｅＢｉｏ）
１５ｇ 寒天（Ｏｘｏｉｄ）
脱イオン水を１０００ｍｌ
オートクレーブ
溶液Ｂ
強化クロストリジウム培地（ＲＣＭ）
３８ｇ ＲＣＭ（ＨｏｐｅＢｉｏ）
脱イオン水を１０００ｍｌ
オートクレーブ
溶液Ｃ
ルリア−ベルターニ（ＬＢ）
１０ｇ トリプトン（Ｏｘｏｉｄ）
１０ｇ 塩化ナトリウム（ＳＣＲ）
５ｇ 酵母抽出物（Ｏｘｏｉｄ）
脱イオン水を１０００ｍｌ
オートクレーブ
Ｉｎ−ｖｉｔｒｏ感受性試験
エッセンシャルオイル活性成分は連続的に希釈され（２倍）、ＬＢブロス培地内で１０〜１０，０００ｐｐｍの範囲で調製した。ＡＭＬ化合物は連続的に希釈され（２倍）、ＬＢブロス培地内で、サピエン酸およびパルミトレイン酸については１５．６〜１０００ｐｐｍの範囲で調製し、かつ他のＡＭＬについては２〜１２５ｐｐｍで調製した。

エッセンシャルオイルおよびＡＭＬ化合物の２つの成分は、２０μｌのＡＭＬ化合物と２０μｌエッセンシャルオイル溶液を混合することで９６ウェルプレート内に調製された。各ウェルの溶液は、ＬＢ内の１６０μｌのＰ．アクネスと更に混合された。試験プレート内の最終細胞密度は４＊１０^４ｃｅｌｌｓ／ｍｌ前後であり、９６ウェルプレートの各ウェルにおける活性成分の最終濃度を以下に示した。

エッセンシャルオイル活性成分濃度（ｐｐｍにて）：１０００、５００、２５０、１２５、６２．５、３１．３、１５．６、７．８、３．９、２．０、１．０および０。

脂肪酸ＡＭＬサピエン酸およびパルミトレイン酸化合物濃度（ｐｐｍ）：１００、５０、２５、１２．５、６．２５、３．１３、１．５６および０。スフィンゴシンＡＭＬ化合物濃度（ｐｐｍにて）：１２．５、６．３、３．１、１．６、０．８、０．４、０．２および０。

プレートは３７℃で５０時間、嫌気的に培養された。次いで、２０μｌのアラマーブルー（０．０１％）が、各ウェルへと添加され、２〜３日好気的に更に培養し、色の変化を観察した。赤色は微生物の増殖を示し、色が変化しない青色は増殖が見られないことを示す。加えて、試験化合物単独では、微生物を添加しない制御混合物入りのアラマーブルーの色変化が生じないこともまた確認された。

計算
最小発育阻止濃度（ＭＩＣ）
ＭＩＣは、試験条件下で、アラマーブルーの青色で示されるような完全な微生物増殖阻害剤を提供する活性成分の絶対最小値濃度として定義される。

サピエン酸、パルミトレイン酸、スフィンゴシン、フィトスフィンゴシンおよびジヒドロスフィンゴシンのＭＩＣは、それぞれ１〜４ｐｐｍ、１ｐｐｍ、０．４ｐｐｍ、０．２ｐｐｍおよび０．２ｐｐｍであると測定された。チモールのＭＩＣは６２．５ｐｐｍであり、テルピネオールのＭＩＣは１０００ｐｐｍである。

部分発育阻止濃度（ＦＩＣ）
単離物および混合物中の抑制性抗菌剤の異なる挙動は、部分濃度（ＦＣ）および部分発育阻止濃度（ＦＩＣ）の考えを用いて広範にわたって考察されてきた。パラメータは以下の通りに定義されることができる。

ＦＩＣ（要素ａ）＝ ＭＩＣ（混合物中で試験される要素ａ）
ＭＩＣ（単一活性成分として試験される要素）
相乗効果および相加性
単独で試験したとき、個々の要素の同等の総濃度に対し、得られた効果と同等である、より大きい、またはそれ未満であるかのいずれかによって、抗菌剤間の相互作用は付加的、相乗的または拮抗的であることができる。

混合物中に存在する全ての要素についての部分ＭＩＣ値を合計することにより、これらの関係性は数学的に示され得、「部分発育阻止指数」を得る。付加性または拮抗性による相乗効果を区別する、正確な限定的ΣＦＩＣ値を規定するという点では、学術または特許文献中には一貫した取り組みが存在しない。本研究では、相乗的な挙動の根拠を示すような、ΣＦＩＣ＜０．９を有する任意の２成分の混合物を規定している進歩的な取り組みを我々は採用してきた。

ΣＦＩＣ＝ＦＩＣ（要素１）＋ＦＩＣ（要素２）
ΣＦＩＣ＝１は、付加的な微生物の活性に対応する
ΣＦＩＣ＞１は、拮抗性の微生物の活性に対応する
ΣＦＩＣ＜０．９は、相乗的な微生物の活性に対応する
結果
実験を実施したエッセンシャルオイル活性成分（０〜１０００ｐｐｍ）およびＡＭＬ化合物（０〜１００ｐｐｍ）の濃度範囲に基づき、組合せのΣＦＩＣは、以下、表１で得られる。

上記表中のデータは、チモールおよびテルピネオールのようなエッセンシャルオイル活性成分と組み合わせる本発明の各抗菌性脂質は、相乗的な抗菌活性を表す。

上述された実験は、ｉｎｖｉｔｒｏアッセイで実施され、相乗的抗菌剤の挙動を測定した。局所的な使用向けの組成物を調製するために使用される濃度は、大きく異なるであろうことが予想される。細胞レベルでの濃度と比較するとバルク内の濃度における相違点に影響を及ぼす以下の理由により、濃度は１桁高い桁であり得る。組成物は、油相および水相中にある望ましい活性成分の濃度に影響する非常に多くの追加成分を有するエマルションまたはゲルとして調合され得、これらは非常に異なり得る。

それらは、分配係数、拡散速度、対流輸送速度および流動学的特性などの、非常に様々である物理的ならびに流体力学的特性もまた有し得る。したがって、組成物として調合されるとき使用されるべき濃度は、細胞レベルでの濃度と異なり得、実験が行われた際には、通常の桁より１桁も高い桁であった。

Claims (9)

1. （ｉ）チモール、またはテルピネオールから選ばれるエッセンシャルオイル活性成分０．０１〜５重量％と、
   （ｉｉ）サピエン酸、パルミトレイン酸、スフィンゴシン、ジヒドロスフィンゴシン、フィトスフィンゴシン、６−ヒドロキシスフィンゴシンから選択される抗菌性脂質０．０１〜５重量％と、
   （ｉｉｉ）美容上許容可能なビヒクルと
   を含む抗菌性組成物。
2. 前記抗菌性脂質が、サピエン酸、フィトスフィンゴシンおよびジヒドロスフィンゴシンから選ばれる、請求項１に記載される抗菌性組成物。
3. チモールおよびテルピネオールを含む、請求項１または２に記載の抗菌性組成物。
4. 前記組成物がクリーム、ローション、ジェル、パウダー、軟膏、身体洗浄製品、手洗浄製品もしくは顔洗浄製品、シャンプー、毛髪コンディショナー、または石鹸バーである、請求項１から３のいずれか一項に記載の抗菌性組成物。
5. 前記美容上許容可能なビヒクルが界面活性剤を含む、請求項１から４のいずれか一項に記載の抗菌性組成物。
6. ヒトの局所的な表面へ抗菌効果を提供する非治療的な方法であって、
   前記所望の表面へ請求項１から５のいずれか一項に記載の抗菌性組成物を塗布する工程を含む、非治療的な方法。
7. チモールまたはテルピネオールから選ばれる前記エッセンシャルオイル活性成分と抗菌性脂質との重量比が、細胞レベルで、１：１〜３０００：１である、請求項６に記載の非治療的な方法。
8. ニキビ、ふけを防止もしくは治療するか、または一般衛生を維持するための、請求項６または７に記載の非治療的な方法。
9. （ｉ）チモールまたはテルピネオールから選ばれるエッセンシャルオイル活性成分０．０１〜５重量％と、
   （ｉｉ）サピエン酸、パルミトレイン酸、スフィンゴシン、ジヒドロスフィンゴシン、フィトスフィンゴシン、６−ヒドロキシスフィンゴシンから選択される抗菌性脂質０．０１〜５重量％と、
   （ｉｉｉ）美容上許容可能なビヒクルと
   を含む、ニキビまたはふけを治療するのに使用するための抗菌性組成物。