JP2020504715A5

JP2020504715A5 -

Info

Publication number: JP2020504715A5
Application number: JP2019530439A
Authority: JP
Filing date: 2017-12-19
Publication date: 2021-02-04

Description

本発明は、その趣旨または本質的な特徴を逸脱することなく他の特定の形態で実施することができる。したがって前述の実施形態は、あらゆる点で本明細書に記載の本発明に関する限定ではなく、例示と見なすべきである。このため本発明の範囲は、明細書本文ではなく添付の特許請求の範囲により示され、特許請求の範囲の均等範囲に属するすべての変更をその範囲内に包含することを意図している。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
式（Ｉ０）、（ＩＩ０）、（ＩＩＩ０）、または（ＩＶ０）：

（式中、
Ｘ ^１はＮまたはＣＲ ^２であり；
Ｘ ^２はＮまたはＣＲ ^３であり；
Ｘ ^３はＮまたはＣＲ ^４であり；
Ｘ ^４はＮまたはＣＲ ^５であり；
Ｘ ^５はＮまたはＣＨであり；
Ｘ ^６はＮまたはＣＲ ^１５であり；
Ｘ ^７はＮまたはＣＨであり；
Ｘ ^８はＮＲ ^１３またはＣＲ ^１１Ｒ ^１２であり；
Ｘ ^１３およびＸ ^１４の一方は独立にＮＲ ^８Ｒ ^９であり、他方はＲ ^１０であり；
Ｂは、１つまたは複数のＲ ^１５で任意選択的に置換されたＣ _６〜Ｃ _１０アリールまたは５員〜１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ ^１はＨまたはＣ _１〜Ｃ _４アルキルであり；
Ｒ ^２、Ｒ ^３、Ｒ ^４、およびＲ ^５は各々独立にＨ、ハロ、シアノ、Ｃ _１〜Ｃ _６アルコキシル、Ｃ _６〜Ｃ _１０アリール、ＯＨ、ＮＲ ^ａＲ ^ｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ａＲ ^ｂ、ＮＲ ^ａＣ（Ｏ）Ｒ ^ｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ ^ａ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ ^ａＲ ^ｂ、ＮＲ ^ａＣ（Ｏ）ＯＲ ^ｂ、Ｃ _３〜Ｃ _８シクロアルキル、４員〜７員ヘテロシクロアルキル、５員〜６員ヘテロアリール、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、Ｃ _２〜Ｃ _６アルケニル、およびＣ _２〜Ｃ _６アルキニルからなる群から選択され、ここで、前記Ｃ _６〜Ｃ _１０アリール、Ｃ _３〜Ｃ _８シクロアルキル、４員〜７員ヘテロシクロアルキル、５員〜６員ヘテロアリール、Ｃ _１〜Ｃ _６アルコキシル、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、Ｃ _２〜Ｃ _６アルケニル、およびＣ _２〜Ｃ _６アルキニルは各々独立にハロ、ＯＲ ^ａ、またはＮＲ ^ａＲ ^ｂの１つまたは複数で任意選択的に置換され、ここで、Ｒ ^ａおよびＲ ^ｂは各々独立にＨまたはＣ _１〜Ｃ _６アルキルであり；
Ｒ ^６は−Ｑ ^１ −Ｔ ^１であり、ここで、Ｑ ^１は結合、またはハロ、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、もしくはＣ _１〜Ｃ _６アルコキシルの１つまたは複数で各々が任意選択的に置換されたＣ _１〜Ｃ _６アルキレン、Ｃ _２〜Ｃ _６アルケニレン、もしくはＣ _２〜Ｃ _６アルキニレンリンカーであり、Ｔ ^１はＨ、ハロ、シアノ、またはＲ ^Ｓ１であり、ここで、Ｒ ^Ｓ１はＣ _３〜Ｃ _８シクロアルキル、フェニル、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキル、または５員もしくは６員ヘテロアリールであり、Ｒ ^Ｓ１はハロ、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、Ｃ _２〜Ｃ _６アルケニル、Ｃ _２〜Ｃ _６アルキニル、ヒドロキシル、オキソ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ｃ、−ＳＯ _２Ｒ ^ｃ、−ＳＯ _２Ｎ（Ｒ ^ｃ） _２、−ＮＲ ^ｃＣ（Ｏ）Ｒ ^ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｃＲ ^ｄ、−ＮＲ ^ｃＣ（Ｏ）ＯＲ ^ｄ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ ^ｃＲ ^ｄ、ＮＲ ^ｃＲ ^ｄ、またはＣ _１〜Ｃ _６アルコキシルの１つまたは複数で任意選択的に置換され、ここで、Ｒ ^ｃおよびＲ ^ｄは各々独立にＨまたはＣ _１〜Ｃ _６アルキルであり；
Ｒ ^７は−Ｑ ^２ −Ｔ ^２であり、ここで、Ｑ ^２は結合、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｅ、またはＮＲ ^ｅＣ（Ｏ）であり、Ｒ ^ｅはＨまたはＣ _１〜Ｃ _６アルキルであり、Ｔ ^２は５員〜１０員ヘテロアリールまたは４員〜１２員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、前記５員〜１０員ヘテロアリールまたは４員〜１２員ヘテロシクロアルキルは１つまたは複数の−Ｑ ^３ −Ｔ ^３で任意選択的に置換され、ここで、Ｑ ^３は各々独立に結合またはハロ、シアノ、ヒドロキシル、もしくはＣ _１〜Ｃ _６アルコキシの１つまたは複数で各々が任意選択的に置換されたＣ _１〜Ｃ _３アルキレンリンカーであり、Ｔ ^３は各々独立にＨ、ハロ、シアノ、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、Ｃ _２〜Ｃ _６アルケニル、Ｃ _２〜Ｃ _６アルキニル、Ｃ _３〜Ｃ _８シクロアルキル、Ｃ _６〜Ｃ _１０アリール、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜７員ヘテロシクロアルキル、５員〜６員ヘテロアリール、ＯＲ ^ｆ、Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｆ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ｆ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ ^ｆ、Ｓ（Ｏ） _２Ｒ ^ｆ、ＮＲ ^ｆＲ ^ｇ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ ^ｆＲ ^ｇ、ＮＲ ^ｆＣ（Ｏ）ＯＲ ^ｇ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｆＲ ^ｇ、およびＮＲ ^ｆＣ（Ｏ）Ｒ ^ｇからなる群から選択され、Ｒ ^ｆおよびＲ ^ｇは各々独立にＨ、Ｃ _３〜Ｃ _８シクロアルキル、またはＣ _３〜Ｃ _８シクロアルキルで任意選択的に置換されたＣ _１〜Ｃ _６アルキルであり、ここで、前記Ｃ _３〜Ｃ _８シクロアルキル、Ｃ _６〜Ｃ _１０アリール、４員〜７員ヘテロシクロアルキル、または５員〜６員ヘテロアリールは１つまたは複数のハロ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、Ｃ _２〜Ｃ _６アルケニル、Ｃ _２〜Ｃ _６アルキニル、またはＣ _１〜Ｃ _６アルコキシで任意選択的に置換され；または−Ｑ ^３ −Ｔ ^３はオキソであり；
Ｒ ^８はＨまたはＣ _１〜Ｃ _６アルキルであり；
Ｒ ^９は−Ｑ ^４ −Ｔ ^４であり、ここで、Ｑ ^４は結合またはハロ、シアノ、ヒドロキシル、もしくはＣ _１〜Ｃ _６アルコキシルの１つまたは複数で各々が任意選択に置換されたＣ _１〜Ｃ _６アルキレン、Ｃ _２〜Ｃ _６アルケニレン、もしくはＣ _２〜Ｃ _６アルキニレンリンカーであり、Ｔ ^４はＨ、ハロ、ＯＲ ^ｈ、ＮＲ ^ｈＲ ^ｉ、ＮＲ ^ｈＣ（Ｏ）Ｒ ^ｉ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｈＲ ^ｉ、Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ｈ、ＮＲ ^ｈＣ（Ｏ）ＯＲ ^ｉ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ ^ｈＲ ^ｉ、Ｓ（Ｏ） _２Ｒ ^ｈ、Ｓ（Ｏ） _２ＮＲ ^ｈＲ ^ｉ、またはＲ ^Ｓ２であり、ここで、Ｒ ^ｈおよびＲ ^ｉは各々独立にＨまたはＣ _１〜Ｃ _６アルキルであり、Ｒ ^Ｓ２はＣ _３〜Ｃ _８シクロアルキル、Ｃ _６〜Ｃ _１０アリール、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキル、または５員〜１０員ヘテロアリールであり、Ｒ ^Ｓ２は１つまたは複数の−Ｑ ^５ −Ｔ ^５で任意選択に置換され、ここで、Ｑ ^５は各々独立に結合またはハロ、シアノ、ヒドロキシル、もしくはＣ _１〜Ｃ _６アルコキシの１つまたは複数で各々が任意選択的に置換されたＣ _１〜Ｃ _３アルキレンリンカーであり、Ｔ ^５は各々独立にＨ、ハロ、シアノ、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、Ｃ _２〜Ｃ _６アルケニル、Ｃ _２〜Ｃ _６アルキニル、Ｃ _３〜Ｃ _８シクロアルキル、Ｃ _６〜Ｃ _１０アリール、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜７員ヘテロシクロアルキル、５員〜６員ヘテロアリール、ＯＲ ^ｊ、Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｊ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ｊ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ ^ｊ、Ｓ（Ｏ） _２Ｒ ^ｊ、ＮＲ ^ｊＲ ^ｋ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ ^ｊＲ ^ｋ、ＮＲ ^ｊＣ（Ｏ）ＯＲ ^ｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｊＲ ^ｋ、およびＮＲ ^ｊＣ（Ｏ）Ｒ ^ｋからなる群から選択され、Ｒ ^ｊおよびＲ ^ｋは独立にＨまたはＣ _１〜Ｃ _６アルキルであり；または−Ｑ ^５ −Ｔ ^５はオキソであり；
Ｒ ^１０はハロ、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、Ｃ _２〜Ｃ _６アルケニル、Ｃ _２〜Ｃ _６アルキニル、Ｃ _３〜Ｃ _８シクロアルキル、またはＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、前記Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、Ｃ _２〜Ｃ _６アルケニル、Ｃ _２〜Ｃ _６アルキニル、Ｃ _３〜Ｃ _８シクロアルキル、および４員〜１２員ヘテロシクロアルキルは各々、１つまたは複数のハロ、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、Ｃ _２〜Ｃ _６アルケニル、Ｃ _２〜Ｃ _６アルキニル、Ｃ _１〜Ｃ _６アルコキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｊＲ ^ｋ、またはＮＲ ^ｊＣ（Ｏ）Ｒ ^ｋで任意選択的に置換され；
Ｒ ^１１およびＲ ^１２は、それらが結合している炭素原子と一緒に、Ｃ _３〜Ｃ _１２シクロアルキルまたはＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、前記Ｃ _３〜Ｃ _１２シクロアルキルまたは４員〜１２員ヘテロシクロアルキルはハロ、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、Ｃ _２〜Ｃ _６アルケニル、Ｃ _２〜Ｃ _６アルキニル、ヒドロキシル、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ、またはＣ _１〜Ｃ _６アルコキシルの１つまたは複数で任意選択的に置換され；
Ｒ ^１３は、Ｈ、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、Ｃ _２〜Ｃ _６アルケニル、Ｃ _２〜Ｃ _６アルキニル、Ｃ _３〜Ｃ _１２シクロアルキル、またはＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ ^１４は、Ｈ、ハロ、シアノ、Ｐ（Ｏ）Ｒ ^ｌＲ ^ｍ、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、Ｃ _２〜Ｃ _６アルケニル、Ｃ _２〜Ｃ _６アルキニル、Ｃ _３〜Ｃ _１２シクロアルキル、４員〜７員ヘテロシクロアルキル、５員〜６員ヘテロアリール、または−ＯＲ ^６であり、ここで、前記Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、Ｃ _２〜Ｃ _６アルケニル、またはＣ _２〜Ｃ _６アルキニルはハロまたはＯＲ ^６の１つまたは複数で任意選択的に置換され、Ｒ ^ｌおよびＲ ^ｍは各々独立にＣ _１〜Ｃ _６アルキルであり；
Ｒ ^１５はＨ、ハロ、シアノ、または−ＯＲ ^６である）
の化合物またはその互変異性体、またはこの化合物または互変異性体の薬学的に許容される塩。
（項目２）
式（Ｉ）、（ＩＩ）、または（ＩＩＩ）：

（式中、
Ｘ ^１はＮまたはＣＲ ^２であり；
Ｘ ^２はＮまたはＣＲ ^３であり；
Ｘ ^３はＮまたはＣＲ ^４であり；
Ｘ ^４はＮまたはＣＲ ^５であり；
Ｘ ^５はＮまたはＣＨであり；
Ｘ ^６はＮまたはＣＲ ^１５であり；
Ｘ ^７はＮまたはＣＨであり；
Ｘ ^１３およびＸ ^１４の一方は独立にＮＲ ^８Ｒ ^９であり、他方はＲ ^１０であり；
Ｂは、１つまたは複数のＲ ^１５で任意選択的に置換されたＣ _６〜Ｃ _１０アリールまたは５員〜１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ ^１はＨまたはＣ _１〜Ｃ _４アルキルであり；
Ｒ ^２、Ｒ ^３、Ｒ ^４、およびＲ ^５は各々独立にＨ、ハロ、シアノ、Ｃ _１〜Ｃ _６アルコキシル、Ｃ _６〜Ｃ _１０アリール、ＯＨ、ＮＲ ^ａＲ ^ｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ａＲ ^ｂ、ＮＲ ^ａＣ（Ｏ）Ｒ ^ｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ ^ａ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ ^ａＲ ^ｂ、ＮＲ ^ａＣ（Ｏ）ＯＲ ^ｂ、Ｃ _３〜Ｃ _８シクロアルキル、４員〜７員ヘテロシクロアルキル、５員〜６員ヘテロアリール、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、Ｃ _２〜Ｃ _６アルケニル、およびＣ _２〜Ｃ _６アルキニルからなる群から選択され、ここで、前記Ｃ _６〜Ｃ _１０アリール、Ｃ _３〜Ｃ _８シクロアルキル、４員〜７員ヘテロシクロアルキル、５員〜６員ヘテロアリール、Ｃ _１〜Ｃ _６アルコキシル、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、Ｃ _２〜Ｃ _６アルケニル、およびＣ _２〜Ｃ _６アルキニルは各々独立にハロ、ＯＲ ^ａ、またはＮＲ ^ａＲ ^ｂの１つまたは複数で任意選択的に置換され、ここで、Ｒ ^ａおよびＲ ^ｂは各々独立にＨまたはＣ _１〜Ｃ _６アルキルであり；
Ｒ ^６は−Ｑ ^１ −Ｔ ^１であり、ここで、Ｑ ^１は結合、またはハロ、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、もしくはＣ _１〜Ｃ _６アルコキシルの１つまたは複数で各々が任意選択的に置換されたＣ _１〜Ｃ _６アルキレン、Ｃ _２〜Ｃ _６アルケニレン、もしくはＣ _２〜Ｃ _６アルキニレンリンカーであり、Ｔ ^１はＨ、ハロ、シアノ、またはＲ ^Ｓ１であり、ここで、Ｒ ^Ｓ１はＣ _３〜Ｃ _８シクロアルキル、フェニル、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキル、または５員もしくは６員ヘテロアリールであり、Ｒ ^Ｓ１はハロ、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、Ｃ _２〜Ｃ _６アルケニル、Ｃ _２〜Ｃ _６アルキニル、ヒドロキシル、オキソ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ｃ、−ＳＯ _２Ｒ ^ｃ、−ＳＯ _２Ｎ（Ｒ ^ｃ） _２、−ＮＲ ^ｃＣ（Ｏ）Ｒ ^ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｃＲ ^ｄ、−ＮＲ ^ｃＣ（Ｏ）ＯＲ ^ｄ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ ^ｃＲ ^ｄ、ＮＲ ^ｃＲ ^ｄ、またはＣ _１〜Ｃ _６アルコキシルの１つまたは複数で任意選択的に置換され、ここで、Ｒ ^ｃおよびＲ ^ｄは各々独立にＨまたはＣ _１〜Ｃ _６アルキルであり；
Ｒ ^７は−Ｑ ^２ −Ｔ ^２であり、ここで、Ｑ ^２は結合、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｅ、またはＮＲ ^ｅＣ（Ｏ）であり、Ｒ ^ｅはＨまたはＣ _１〜Ｃ _６アルキルであり、Ｔ ^２は５員〜１０員ヘテロアリールまたは４員〜１２員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、前記５員〜１０員ヘテロアリールまたは４員〜１２員ヘテロシクロアルキルは１つまたは複数の−Ｑ ^３ −Ｔ ^３で任意選択的に置換され、ここで、Ｑ ^３は各々独立に結合またはハロ、シアノ、ヒドロキシル、もしくはＣ _１〜Ｃ _６アルコキシの１つまたは複数で各々が任意選択的に置換されたＣ _１〜Ｃ _３アルキレンリンカーであり、Ｔ ^３は各々独立にＨ、ハロ、シアノ、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、Ｃ _２〜Ｃ _６アルケニル、Ｃ _２〜Ｃ _６アルキニル、Ｃ _３〜Ｃ _８シクロアルキル、Ｃ _６〜Ｃ _１０アリール、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜７員ヘテロシクロアルキル、５員〜６員ヘテロアリール、ＯＲ ^ｆ、Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｆ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ｆ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ ^ｆ、Ｓ（Ｏ） _２Ｒ ^ｆ、ＮＲ ^ｆＲ ^ｇ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ ^ｆＲ ^ｇ、ＮＲ ^ｆＣ（Ｏ）ＯＲ ^ｇ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｆＲ ^ｇ、およびＮＲ ^ｆＣ（Ｏ）Ｒ ^ｇからなる群から選択され、Ｒ ^ｆおよびＲ ^ｇは各々独立にＨ、Ｃ _３〜Ｃ _８シクロアルキル、またはＣ _３〜Ｃ _８シクロアルキルで任意選択的に置換されたＣ _１〜Ｃ _６アルキルであり、ここで、前記Ｃ _３〜Ｃ _８シクロアルキル、Ｃ _６〜Ｃ _１０アリール、４員〜７員ヘテロシクロアルキル、または５員〜６員ヘテロアリールは１つまたは複数のハロ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、Ｃ _２〜Ｃ _６アルケニル、Ｃ _２〜Ｃ _６アルキニル、またはＣ _１〜Ｃ _６アルコキシで任意選択的に置換され；または−Ｑ ^３ −Ｔ ^３はオキソであり；
Ｒ ^８はＨまたはＣ _１〜Ｃ _６アルキルであり；
Ｒ ^９は−Ｑ ^４ −Ｔ ^４であり、ここで、Ｑ ^４は結合またはハロ、シアノ、ヒドロキシル、もしくはＣ _１〜Ｃ _６アルコキシルの１つまたは複数で各々が任意選択に置換されたＣ _１〜Ｃ _６アルキレン、Ｃ _２〜Ｃ _６アルケニレン、もしくはＣ _２〜Ｃ _６アルキニレンリンカーであり、Ｔ ^４はＨ、ハロ、ＯＲ ^ｈ、ＮＲ ^ｈＲ ^ｉ、ＮＲ ^ｈＣ（Ｏ）Ｒ ^ｉ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｈＲ ^ｉ、Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ｈ、ＮＲ ^ｈＣ（Ｏ）ＯＲ ^ｉ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ ^ｈＲ ^ｉ、Ｓ（Ｏ） _２Ｒ ^ｈ、Ｓ（Ｏ） _２ＮＲ ^ｈＲ ^ｉ、またはＲ ^Ｓ２であり、ここで、Ｒ ^ｈおよびＲ ^ｉは各々独立にＨまたはＣ _１〜Ｃ _６アルキルであり、Ｒ ^Ｓ２はＣ _３〜Ｃ _８シクロアルキル、Ｃ _６〜Ｃ _１０アリール、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキル、または５員〜１０員ヘテロアリールであり、Ｒ ^Ｓ２は１つまたは複数の−Ｑ ^５ −Ｔ ^５で任意選択に置換され、ここで、Ｑ ^５は各々独立に結合またはハロ、シアノ、ヒドロキシル、もしくはＣ _１〜Ｃ _６アルコキシの１つまたは複数で各々が任意選択的に置換されたＣ _１〜Ｃ _３アルキレンリンカーであり、Ｔ ^５は各々独立にＨ、ハロ、シアノ、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、Ｃ _２〜Ｃ _６アルケニル、Ｃ _２〜Ｃ _６アルキニル、Ｃ _３〜Ｃ _８シクロアルキル、Ｃ _６〜Ｃ _１０アリール、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜７員ヘテロシクロアルキル、５員〜６員ヘテロアリール、ＯＲ ^ｊ、Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｊ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ｊ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ ^ｊ、Ｓ（Ｏ） _２Ｒ ^ｊ、ＮＲ ^ｊＲ ^ｋ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ ^ｊＲ ^ｋ、ＮＲ ^ｊＣ（Ｏ）ＯＲ ^ｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｊＲ ^ｋ、およびＮＲ ^ｊＣ（Ｏ）Ｒ ^ｋからなる群から選択され、Ｒ ^ｊおよびＲ ^ｋは独立にＨまたはＣ _１〜Ｃ _６アルキルであり；または−Ｑ ^５ −Ｔ ^５はオキソであり；
Ｒ ^１０はハロ、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、Ｃ _２〜Ｃ _６アルケニル、Ｃ _２〜Ｃ _６アルキニル、Ｃ _３〜Ｃ _８シクロアルキル、またはＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、前記Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、Ｃ _２〜Ｃ _６アルケニル、Ｃ _２〜Ｃ _６アルキニル、Ｃ _３〜Ｃ _８シクロアルキル、および４員〜１２員ヘテロシクロアルキルは各々、１つまたは複数のハロ、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、Ｃ _２〜Ｃ _６アルケニル、Ｃ _２〜Ｃ _６アルキニル、Ｃ _１〜Ｃ _６アルコキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｊＲ ^ｋ、またはＮＲ ^ｊＣ（Ｏ）Ｒ ^ｋで任意選択的に置換され；
Ｒ ^１１およびＲ ^１２は、それらが結合している炭素原子と一緒に、Ｃ _３〜Ｃ _１２シクロアルキルまたはＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、前記Ｃ _３〜Ｃ _１２シクロアルキルまたは４員〜１２員ヘテロシクロアルキルはハロ、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、Ｃ _２〜Ｃ _６アルケニル、Ｃ _２〜Ｃ _６アルキニル、ヒドロキシル、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ、またはＣ _１〜Ｃ _６アルコキシルの１つまたは複数で任意選択的に置換され；
Ｒ ^１５はＨ、ハロ、シアノ、または−ＯＲ ^６である）
の化合物またはその互変異性体、またはこの化合物または互変異性体の薬学的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
（項目３）
式（Ｉ０）の化合物またはその互変異性体、または前記化合物または前記互変異性体の薬学的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
（項目４）

は

である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５）

は

である、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６）
環Ｂは、Ｃ _６〜Ｃ _１０アリールまたは５員〜１０員ヘテロアリールである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７）

は

である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８）
式（Ｉ０ａ）〜（Ｉ０ｌ）：

の化合物のいずれか１つまたはその互変異性体、または前記化合物または前記互変異性体の薬学的に許容される塩である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目９）
環Ｂは、１つのＲ ^１５で置換されたＣ _６〜Ｃ _１０アリールまたは５員〜１０員ヘテロアリールである、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１０）

は

である、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１１）
式（Ｉ０ａ’）〜（Ｉ０ｉ’）：

の化合物のいずれか１つまたはその互変異性体、または前記化合物または前記互変異性体の薬学的に許容される塩である、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１２）
式（Ｉ）の化合物またはその互変異性体、または前記化合物または前記互変異性体の薬学的に許容される塩である、請求項２に記載の化合物。
（項目１３）

は

である、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１４）
式（Ｉａ）〜（Ｉｌ）：

の化合物またはその互変異性体、または前記化合物または前記互変異性体の薬学的に許容される塩である、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１５）

は

である、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１６）
式（Ｉａ’）〜（Ｉｉ’）：

の化合物またはその互変異性体、または前記化合物または前記互変異性体の薬学的に許容される塩である、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１７）
Ｘ ^１、Ｘ ^２、Ｘ ^３、およびＸ ^４の少なくとも１つはＮである、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１８）
Ｘ ^１およびＸ ^３はＮである、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１９）
Ｘ ^１およびＸ ^３はＮであり、Ｘ ^２はＣＲ ^３であり、Ｘ ^４はＣＲ ^５である、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ ^１はＣ _１〜Ｃ _４アルキルである、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ ^１はＨである、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ ^３およびＲ ^５の多くとも一方はＨではない、請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ ^３はＨまたはハロである、請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ ^３はＨである、請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２５）
Ｒ ^５はＣ _１〜Ｃ _６アルキルである、請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２６）
Ｒ ^４およびＲ ^５の多くとも一方はＨではない、請求項１〜２５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２７）
Ｒ ^４およびＲ ^５の少なくとも一方はＨではない、請求項１〜２６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２８）
Ｒ ^４はＨ、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、またはハロである、請求項１〜２７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２９）
Ｒ ^２およびＲ ^５の多くとも一方はＨではない、請求項１〜２８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３０）
Ｒ ^２およびＲ ^５の少なくとも一方はＨではない、請求項１〜２９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３１）
Ｒ ^２はＨ、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、またはハロである、請求項１〜３０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３２）
Ｒ ^５はＣ _１〜Ｃ _６アルキルである、請求項１〜３１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３３）
Ｒ ^６は−Ｑ ^１ −Ｔ ^１であり、ここで、Ｑ ^１は結合または１つまたは複数のハロで任意選択的に置換されたＣ _１〜Ｃ _６アルキレンリンカーであり、Ｔ ^１はＨ、ハロ、シアノ、またはＲ ^Ｓ１であり、ここで、Ｒ ^Ｓ１はＣ _３〜Ｃ _８シクロアルキル、フェニル、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキル、または５員もしくは６員ヘテロアリールであり、Ｒ ^Ｓ１は、ハロ、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、ヒドロキシル、オキソ、ＮＲ ^ｃＲ ^ｄ、またはＣ _１〜Ｃ _６アルコキシルの１つまたは複数で任意選択的に置換される、請求項１〜３２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３４）
Ｒ ^６は、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、またはＣ _１〜Ｃ _６アルコキシルの１つまたは複数で任意選択的に置換されたＣ _１〜Ｃ _６アルキルである、請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３５）
Ｒ ^６は、非置換Ｃ _１〜Ｃ _６アルキルである、請求項１〜３４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３６）
Ｒ ^７は−Ｑ ^２ −Ｔ ^２であり、ここで、Ｑ ^２は結合またＣ（Ｏ）ＮＲ ^ｅであり、Ｔ ^２は５員〜１０員ヘテロアリールまたは４員〜１２員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、前記５員〜１０員ヘテロアリールまたは４員〜１２員ヘテロシクロアルキルは１つまたは複数の−Ｑ ^３ −Ｔ ^３で任意選択的に置換される、請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３７）
Ｒ ^７はＱ ^２ −Ｔ ^２であり、ここで、Ｑ ^２は結合であり、Ｔ ^２は５員〜１０員ヘテロアリールまたは４員〜１２員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、前記５員〜１０員ヘテロアリールまたは４員〜１２員ヘテロシクロアルキルは１つまたは複数の−Ｑ ^３ −Ｔ ^３で任意選択的に置換される、請求項１〜３６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３８）
Ｔ ^２は、１つまたは複数の−Ｑ ^３ −Ｔ ^３で任意選択的に置換された、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキルである、請求項１〜３７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３９）
Ｔ ^２は、非芳香環と縮合した５員もしくは６員アリールまたはヘテロアリール環を含む８員〜１２員二環式ヘテロシクロアルキルである、請求項１〜３８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４０）
Ｔ ^２は、非芳香環と縮合した５員もしくは６員アリールまたはヘテロアリール環を含む８員〜１２員二環式ヘテロシクロアルキルであり、ここで、前記５員もしくは６員アリールまたは前記ヘテロアリール環はＱ ^２に結合している、請求項１〜３９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４１）
Ｔ ^２は５員〜１０員ヘテロアリールである、請求項１〜４０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４２）
Ｔ ^２は、各々が１つまたは複数の−Ｑ ^３ −Ｔ ^３で任意選択的に置換された

およびその互変異性体から選択され、ここで、Ｘ ^８はＮＨ、Ｏ、またはＳであり、Ｘ ^９、Ｘ ^１０、Ｘ ^１１、およびＸ ^１２は各々独立にＣＨまたはＮであり、Ｘ ^９、Ｘ ^１０、Ｘ ^１１、およびＸ ^１２の少なくとも１つはＮであり、環ＡはＣ _５〜Ｃ _８シクロアルキル、フェニル、６員ヘテロアリール、またはＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜８員ヘテロシクロアルキルである、請求項１〜４１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４３）
Ｔ ^２は、各々が１つまたは複数の−Ｑ ^３ −Ｔ ^３で任意選択的に置換された

およびその互変異性体から選択される、請求項１〜４２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４４）
Ｔ ^２は、各々が１つまたは複数の−Ｑ ^３ −Ｔ ^３で任意選択的に置換された

およびその互変異性体から選択される、請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４５）
Ｔ ^２は、各々が１つまたは複数の−Ｑ ^３ −Ｔ ^３で任意選択的に置換された

およびその互変異性体から選択される、請求項１〜４４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４６）
Ｑ ^３は各々独立に結合またはハロ、シアノ、ヒドロキシル、もしくはＣ _１〜Ｃ _６アルコキシの１つまたは複数で各々が任意選択的に置換されたＣ _１〜Ｃ _３アルキレンリンカーであり、Ｔ ^３は各々独立にＨ、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、Ｃ _３〜Ｃ _８シクロアルキル、４員〜７員ヘテロシクロアルキル、ＯＲ ^ｆ、Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｆ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ｆ、ＮＲ ^ｆＲ ^ｇ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｆＲ ^ｇ、およびＮＲ ^ｆＣ（Ｏ）Ｒ ^ｇからなる群から選択され、ここで、前記Ｃ _３〜Ｃ _８シクロアルキルまたは４員〜７員ヘテロシクロアルキルは、１つまたは複数のハロ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、またはＣ _１〜Ｃ _６アルコキシで任意選択的に置換される、請求項１〜４５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４７）
Ｑ ^３は各々独立にＣ _１〜Ｃ _３アルキレンリンカーであり、Ｔ ^３は各々独立にＮＲ ^ｆＲ ^ｇであり、Ｒ ^ｆおよびＲ ^ｇは各々独立にＨ、Ｃ _３〜Ｃ _８シクロアルキル、またはＣ _３〜Ｃ _８シクロアルキルで任意選択的に置換されたＣ _１〜Ｃ _６アルキルであり、ここで、前記Ｃ _３〜Ｃ _８シクロアルキル、Ｃ _６〜Ｃ _１０アリール、４員〜７員のヘテロシクロアルキル、または５員〜６員ヘテロアリールは、１つまたは複数のハロ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、Ｃ _２〜Ｃ _６アルケニル、Ｃ _２〜Ｃ _６アルキニル、またはＣ _１〜Ｃ _６アルコキシで任意選択的に置換される、請求項１〜４６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４８）
Ｒ ^８およびＲ ^９の少なくとも一方はＨである、請求項１〜４７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４９）
Ｒ ^８およびＲ ^９は各々Ｈである、請求項１〜４８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５０）
Ｒ ^８はＨである、請求項１〜４９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５１）
Ｒ ^９は−Ｑ ^４ −Ｔ ^４であり、ここで、Ｑ ^４は結合またはハロ、シアノ、ヒドロキシル、もしくはＣ _１〜Ｃ _６アルコキシルの１つまたは複数で任意選択的に置換されたＣ _１〜Ｃ _６アルキレンリンカーであり、Ｔ ^４はＨ、ハロ、ＯＲ ^ｈ、ＮＲ ^ｈＲ ^ｉ、ＮＲ ^ｈＣ（Ｏ）Ｒ ^ｉ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｈＲ ^ｉ、Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ｈ、またはＲ ^Ｓ２であり、ここで、Ｒ ^Ｓ２はＣ _３〜Ｃ _８シクロアルキルまたは４員〜７員ヘテロシクロアルキルであり、Ｒ ^Ｓ２は、１つまたは複数の−Ｑ ^５ −Ｔ ^５で任意選択的に置換される、請求項１〜５０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５２）
Ｑ ^４はＣ _１〜Ｃ _６アルキレンであり、Ｔ ^４はＨである、請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５３）
Ｑ ^５は各々独立に結合またはＣ _１〜Ｃ _３アルキレンリンカーである、請求項１〜５２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５４）
Ｔ ^５は各々独立にＨ、ハロ、シアノ、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、ＯＲ ^ｊ、Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｊ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ｊ、ＮＲ ^ｊＲ ^ｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｊＲ ^ｋ、およびＮＲ ^ｊＣ（Ｏ）Ｒ ^ｋからなる群から選択される、請求項１〜５３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５５）
Ｒ ^９はＣ _１〜Ｃ _３アルキルである、請求項１〜５４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５６）
Ｒ ^１４はＨ、ハロ、またはＣ _１〜Ｃ _６アルキルである、請求項１〜５５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５７）
Ｒ ^１４はハロまたは−ＯＲ ^６である、請求項１〜５６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５８）
Ｒ ^１４はハロである、請求項１〜５７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５９）
Ｒ ^１４は−ＯＲ ^６である、請求項１〜５８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６０）
Ｒ ^１５はＨまたはハロである、請求項１〜５９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６１）
Ｒ ^１５はＨである、請求項１〜６０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６２）
Ｒ ^１５はＨまたはハロである、請求項１〜６１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６３）
Ｒ ^１４はハロであり、Ｒ ^１５はＨである、請求項１〜６２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６４）
Ｒ ^１４は−ＯＲ ^６であり、Ｒ ^１５はＨである、請求項１〜６３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６５）
Ｒ ^１４はハロであり、Ｒ ^１５はハロである、請求項１〜６４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６６）
Ｒ ^１４は−ＯＲ ^６であり、Ｒ ^１５はハロである、請求項１〜６５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６７）
式（ＩＩ０）の化合物またはその互変異性体、または前記化合物または前記互変異性体の薬学的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
（項目６８）
式（ＩＩ０ａ）または（ＩＩ０ｂ）：

の化合物またはその互変異性体、または前記化合物または前記互変異性体の薬学的に許容される塩である、請求項１〜６７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６９）
式（ＩＩ）の化合物、またはその互変異性体、または前記化合物または前記互変異性体の薬学的に許容される塩である、請求項２に記載の化合物。
（項目７０）
式（ＩＩａ）または（ＩＩｂ）：

の化合物またはその互変異性体、または前記化合物または前記互変異性体の薬学的に許容される塩である、請求項１〜６９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７１）
Ｘ ^５、Ｘ ^６、およびＸ ^７は各々ＣＨである、請求項１〜７０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７２）
Ｘ ^５、Ｘ ^６、およびＸ ^７の少なくとも１つはＮである、請求項１〜７１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７３）
Ｘ ^５、Ｘ ^６、およびＸ ^７の多くとも１つはＮである、請求項１〜７２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７４）
Ｒ ^１０は、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む、任意選択的に置換された４員〜７員ヘテロシクロアルキルである、請求項１〜７３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７５）
Ｒ ^１０は、炭素−炭素結合を介して式（ＩＩ）の二環式基に結合している、請求項１〜７４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７６）
Ｒ ^１０は、炭素−窒素結合を介して式（ＩＩ）の二環式基に結合している、請求項１〜７５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７７）
式（ＩＩＩ０）の化合物またはその互変異性体、または前記化合物または前記互変異性体の薬学的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
（項目７８）
式（ＩＩＩ０ａ）または（ＩＩＩ０ｂ）：

の化合物またはその互変異性体、または前記化合物または前記互変異性体の薬学的に許容される塩である、請求項１〜７７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７９）
式（ＩＩＩ）の化合物またはその互変異性体、または前記化合物または前記互変異性体の薬学的に許容される塩である、請求項２に記載の化合物。
（項目８０）
Ｒ ^１１およびＲ ^１２は、それらが結合している炭素原子と一緒に、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜７員ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、前記４員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ハロ、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、ヒドロキシル、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ、またはＣ _１〜Ｃ _６アルコキシルの１つまたは複数で任意選択的に置換される、請求項１〜７９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８１）
Ｒ ^１１およびＲ ^１２は、それらが結合している炭素原子と一緒に、ハロ、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、ヒドロキシル、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ、またはＣ _１〜Ｃ _６アルコキシルの１つまたは複数で任意選択的に置換されたＣ _４〜Ｃ _８シクロアルキルを形成する、請求項１〜８０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８２）
Ｘ ^５およびＸ ^６は各々ＣＨである、請求項１〜８１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８３）
Ｘ ^５およびＸ ^６は各々Ｎである、請求項１〜８２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８４）
Ｘ ^５およびＸ ^６の一方はＣＨであり、他方はＣＨである、請求項１〜８３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８５）
式（ＩＶ０）の化合物またはその互変異性体、または前記化合物または前記互変異性体の薬学的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
（項目８６）
式（ＩＶ０ａ）または（ＩＶ０ｂ）：

の化合物またはその互変異性体、または前記化合物または前記互変異性体の薬学的に許容される塩である、請求項１〜８５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８７）
前記化合物は、表１中の化合物およびその薬学的に許容される塩から選択される、請求項１〜８６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８８）
前記化合物が、約１００ｎＭ以上、１μＭ以上、１０μＭ以上、１００μＭ以上、または１０００μＭ以上の酵素阻害ＩＣ _５０値でキナーゼを阻害する、請求項１〜８７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８９）
前記化合物が、約１ｍＭ以上の酵素阻害ＩＣ _５０値でキナーゼを阻害する、請求項１〜８８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目９０）
前記化合物が、１μＭ以上、２μＭ以上、５μＭ以上、または１０μＭ以上の酵素阻害ＩＣ _５０値でキナーゼを阻害し、ここで、前記キナーゼは、以下：ＡｂＩ、ＡｕｒＡ、ＣＨＫ１、ＭＡＰ４Ｋ、ＩＲＡＫ４、ＪＡＫ３、ＥｐｈＡ２、ＦＧＦＲ３、ＫＤＲ、Ｌｃｋ、ＭＡＲＫ１、ＭＮＫ２、ＰＫＣｂ２、ＳＩＫ、およびＳｒｃのうちの１つまたは複数である、請求項１〜８９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目９１）
請求項１〜９０のいずれか一項に記載の化合物と、薬学的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物。
（項目９２）
ＥＨＭＴ１およびＥＨＭＴ２から選択されるメチルトランスフェラーゼ酵素の阻害によって、血液疾患を予防または処置する方法であって、それを必要とする被験体に、治療有効量の請求項１〜９０のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む方法。
（項目９３）
前記血液疾患は、鎌状赤血球貧血またはβ−サラセミアである、請求項９２に記載の方法。
（項目９４）
前記血液疾患は、血液癌である、請求項９２〜９３のいずれか一項に記載の方法。
（項目９５）
ＥＨＭＴ１およびＥＨＭＴ２から選択されるメチルトランスフェラーゼ酵素の阻害を介して癌を予防または処置する方法であって、それを必要とする被験体に、治療有効量の請求項１〜９０のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む、方法。
（項目９６）
前記癌は、リンパ腫、白血病、黒色腫、乳癌、卵巣癌、肝細胞癌、前立腺癌、肺癌、脳腫瘍、または血液癌である、請求項９５に記載の方法。
（項目９７）
前記血液癌は、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）または慢性リンパ性白血病（ＣＬＬ）である、請求項９２〜９６のいずれか一項に記載の方法。
（項目９８）
前記リンパ腫は、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、濾胞性リンパ腫、バーキットリンパ腫、または非ホジキンリンパ腫である、請求項９６に記載の方法。
（項目９９）
前記癌は、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、急性骨髄性白血病、急性リンパ性白血病、または混合系統白血病、または骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）である、請求項９５に記載の方法。
（項目１００）
式（Ｉ０）〜（ＩＶ０）または（Ｉ）〜（ＩＩＩ）のいずれかの化合物は、ＥＨＭＴ２の選択的阻害剤である、請求項９２〜９９のいずれか一項に記載の方法。
（項目１０１）
ＥＨＭＴ１およびＥＨＭＴ２から選択されるメチルトランスフェラーゼ酵素の阻害を介した血液障害の予防または処置に使用するための請求項１〜９０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１０２）
前記血液障害は、鎌状赤血球貧血またはβ−サラセミアである、請求項１〜９０、１０１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１０３）
前記血液障害は血液癌である、請求項１〜９０、１０１、１０２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１０４）
ＥＨＭＴ１およびＥＨＭＴ２から選択されるメチルトランスフェラーゼ酵素の阻害を介した癌の予防または処置に使用するための請求項１〜９０、１０１〜１０３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１０５）
前記癌は、リンパ腫、白血病、黒色腫、乳癌、卵巣癌、肝細胞癌、前立腺癌、肺癌、脳腫瘍、または血液癌である、請求項１〜９０、１０１〜１０４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１０６）
前記血液癌は、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）または慢性リンパ性白血病（ＣＬＬ）である、請求項１〜９０、１０１〜１０５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１０７）
前記リンパ腫は、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、濾胞性リンパ腫、バーキットリンパ腫、または非ホジキンリンパ腫である、請求項１〜９０、１０１〜１０６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１０８）
前記癌は、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、急性骨髄性白血病、急性リンパ性白血病、または混合系統白血病、または骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）である、請求項１〜９０、１０１〜１０７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１０９）
式（Ｉ０）〜（ＩＶ０）または（Ｉ）〜（ＩＩＩ）のいずれかの化合物は、ＥＨＭＴ２の選択的阻害剤である、請求項１〜９０、１０１〜１０８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１１０）
ＥＨＭＴ１およびＥＨＭＴ２から選択されるメチルトランスフェラーゼ酵素の阻害を介して血液障害を予防または処置するための医薬の製造における請求項１〜９０、１０１〜１０９のいずれか一項に記載の化合物の使用。
（項目１１１）
前記血液障害は、鎌状赤血球貧血またはβ−サラセミアである、請求項１１０に記載の使用。
（項目１１２）
前記血液障害は血液癌である、請求項１１０〜１１１のいずれか一項に記載の使用。
（項目１１３）
ＥＨＭＴ１およびＥＨＭＴ２から選択されるメチルトランスフェラーゼ酵素の阻害を介して癌を予防または処置するための医薬の製造における請求項１〜９０、１０１〜１０９のいずれか一項に記載の化合物の使用。
（項目１１４）
前記癌は、リンパ腫、白血病、黒色腫、乳癌、卵巣癌、肝細胞癌、前立腺癌、肺癌、脳腫瘍、または血液癌である、請求項１１０〜１１３のいずれか一項に記載の使用。
（項目１１５）
前記血液癌は、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）または慢性リンパ性白血病（ＣＬＬ）である、請求項１１０〜１１４のいずれか一項に記載の使用。
（項目１１６）
前記リンパ腫は、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、濾胞性リンパ腫、バーキットリンパ腫、または非ホジキンリンパ腫である、請求項１１０〜１１５のいずれか一項に記載の使用。
（項目１１７）
前記癌は、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、急性骨髄性白血病、急性リンパ性白血病、または混合系統白血病、または骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）である、請求項１１０〜１１６のいずれか一項に記載の使用。
（項目１１８）
式（Ｉ０）〜（ＩＶ０）または（Ｉ）〜（ＩＩＩ）のいずれかの化合物は、ＥＨＭＴ２の選択的阻害剤である、請求項１１０〜１１７のいずれか一項に記載の使用。

Claims

式（Ｉ０）、（ＩＩ０）、（ＩＩＩ０）、または（ＩＶ０）：

（式中、
Ｘ^１はＮまたはＣＲ^２であり；
Ｘ^２はＮまたはＣＲ^３であり；
Ｘ^３はＮまたはＣＲ^４であり；
Ｘ^４はＮまたはＣＲ^５であり；
Ｘ^５はＮまたはＣＨであり；
Ｘ^６はＮまたはＣＲ^１５であり；
Ｘ^７はＮまたはＣＨであり；
Ｘ^８はＮＲ^１３またはＣＲ^１１Ｒ^１２であり；
Ｘ^１３およびＸ^１４の一方は独立にＮＲ^８Ｒ^９であり、他方はＲ^１０であり；
Ｂは、１つまたは複数のＲ^１５で任意選択的に置換されたＣ_６〜Ｃ_１０アリールまたは５員〜１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ^１はＨまたはＣ_１〜Ｃ_４アルキルであり；
Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＲ^５は各々独立にＨ、ハロ、シアノ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール、ＯＨ、ＮＲ^ａＲ^ｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ｂ、ＮＲ^ａＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ａ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ｂ、ＮＲ^ａＣ（Ｏ）ＯＲ^ｂ、Ｃ_３〜Ｃ_８シクロアルキル、４員〜７員ヘテロシクロアルキル、５員〜６員ヘテロアリール、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、およびＣ_２〜Ｃ_６アルキニルからなる群から選択され、ここで、前記Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール、Ｃ_３〜Ｃ_８シクロアルキル、４員〜７員ヘテロシクロアルキル、５員〜６員ヘテロアリール、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、およびＣ_２〜Ｃ_６アルキニルは各々独立にハロ、ＯＲ^ａ、またはＮＲ^ａＲ^ｂの１つまたは複数で任意選択的に置換され、ここで、Ｒ^ａおよびＲ^ｂは各々独立にＨまたはＣ_１〜Ｃ_６アルキルであり；
Ｒ^６は−Ｑ^１−Ｔ^１であり、ここで、Ｑ^１は結合、またはハロ、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、もしくはＣ_１〜Ｃ_６アルコキシルの１つまたは複数で各々が任意選択的に置換されたＣ_１〜Ｃ_６アルキレン、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニレン、もしくはＣ_２〜Ｃ_６アルキニレンリンカーであり、Ｔ^１はＨ、ハロ、シアノ、またはＲ^Ｓ１であり、ここで、Ｒ^Ｓ１はＣ_３〜Ｃ_８シクロアルキル、フェニル、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキル、または５員もしくは６員ヘテロアリールであり、Ｒ^Ｓ１はハロ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、ヒドロキシル、オキソ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｃ、−ＳＯ_２Ｒ^ｃ、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^ｃ）_２、−ＮＲ^ｃＣ（Ｏ）Ｒ^ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃＲ^ｄ、−ＮＲ^ｃＣ（Ｏ）ＯＲ^ｄ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃＲ^ｄ、ＮＲ^ｃＲ^ｄ、またはＣ_１〜Ｃ_６アルコキシルの１つまたは複数で任意選択的に置換され、ここで、Ｒ^ｃおよびＲ^ｄは各々独立にＨまたはＣ_１〜Ｃ_６アルキルであり；
Ｒ^７は−Ｑ^２−Ｔ^２であり、ここで、Ｑ^２は結合、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｅ、またはＮＲ^ｅＣ（Ｏ）であり、Ｒ^ｅはＨまたはＣ_１〜Ｃ_６アルキルであり、Ｔ^２は５員〜１０員ヘテロアリールまたは４員〜１２員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、前記５員〜１０員ヘテロアリールまたは４員〜１２員ヘテロシクロアルキルは１つまたは複数の−Ｑ^３−Ｔ^３で任意選択的に置換され、ここで、Ｑ^３は各々独立に結合またはハロ、シアノ、ヒドロキシル、もしくはＣ_１〜Ｃ_６アルコキシの１つまたは複数で各々が任意選択的に置換されたＣ_１〜Ｃ_３アルキレンリンカーであり、Ｔ^３は各々独立にＨ、ハロ、シアノ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜７員ヘテロシクロアルキル、５員〜６員ヘテロアリール、ＯＲ^ｆ、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｆ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｆ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｆ、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｆ、ＮＲ^ｆＲ^ｇ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｆＲ^ｇ、ＮＲ^ｆＣ（Ｏ）ＯＲ^ｇ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｆＲ^ｇ、およびＮＲ^ｆＣ（Ｏ）Ｒ^ｇからなる群から選択され、Ｒ^ｆおよびＲ^ｇは各々独立にＨ、Ｃ_３〜Ｃ_８シクロアルキル、またはＣ_３〜Ｃ_８シクロアルキルで任意選択的に置換されたＣ_１〜Ｃ_６アルキルであり、ここで、前記Ｃ_３〜Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール、４員〜７員ヘテロシクロアルキル、または５員〜６員ヘテロアリールは１つまたは複数のハロ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、またはＣ_１〜Ｃ_６アルコキシで任意選択的に置換され；または−Ｑ^３−Ｔ^３はオキソであり；
Ｒ^８はＨまたはＣ_１〜Ｃ_６アルキルであり；
Ｒ^９は−Ｑ^４−Ｔ^４であり、ここで、Ｑ^４は結合またはハロ、シアノ、ヒドロキシル、もしくはＣ_１〜Ｃ_６アルコキシルの１つまたは複数で各々が任意選択に置換されたＣ_１〜Ｃ_６アルキレン、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニレン、もしくはＣ_２〜Ｃ_６アルキニレンリンカーであり、Ｔ^４はＨ、ハロ、ＯＲ^ｈ、ＮＲ^ｈＲ^ｉ、ＮＲ^ｈＣ（Ｏ）Ｒ^ｉ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｈＲ^ｉ、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｈ、ＮＲ^ｈＣ（Ｏ）ＯＲ^ｉ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｈＲ^ｉ、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｈ、Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｈＲ^ｉ、またはＲ^Ｓ２であり、ここで、Ｒ^ｈおよびＲ^ｉは各々独立にＨまたはＣ_１〜Ｃ_６アルキルであり、Ｒ^Ｓ２はＣ_３〜Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキル、または５員〜１０員ヘテロアリールであり、Ｒ^Ｓ２は１つまたは複数の−Ｑ^５−Ｔ^５で任意選択に置換され、ここで、Ｑ^５は各々独立に結合またはハロ、シアノ、ヒドロキシル、もしくはＣ_１〜Ｃ_６アルコキシの１つまたは複数で各々が任意選択的に置換されたＣ_１〜Ｃ_３アルキレンリンカーであり、Ｔ^５は各々独立にＨ、ハロ、シアノ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜７員ヘテロシクロアルキル、５員〜６員ヘテロアリール、ＯＲ^ｊ、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｊ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｊ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｊ、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｊ、ＮＲ^ｊＲ^ｋ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｊＲ^ｋ、ＮＲ^ｊＣ（Ｏ）ＯＲ^ｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｊＲ^ｋ、およびＮＲ^ｊＣ（Ｏ）Ｒ^ｋからなる群から選択され、Ｒ^ｊおよびＲ^ｋは独立にＨまたはＣ_１〜Ｃ_６アルキルであり；または−Ｑ^５−Ｔ^５はオキソであり；
Ｒ^１０はハロ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_８シクロアルキル、またはＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、前記Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_８シクロアルキル、および４員〜１２員ヘテロシクロアルキルは各々、１つまたは複数のハロ、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｊＲ^ｋ、またはＮＲ^ｊＣ（Ｏ）Ｒ^ｋで任意選択的に置換され；
Ｒ^１１およびＲ^１２は、それらが結合している炭素原子と一緒に、Ｃ_３〜Ｃ_１２シクロアルキルまたはＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、前記Ｃ_３〜Ｃ_１２シクロアルキルまたは４員〜１２員ヘテロシクロアルキルはハロ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、ヒドロキシル、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ、またはＣ_１〜Ｃ_６アルコキシルの１つまたは複数で任意選択的に置換され；
Ｒ^１３は、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_１２シクロアルキル、またはＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ^１４は、Ｈ、ハロ、シアノ、Ｐ（Ｏ）Ｒ^ｌＲ^ｍ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_１２シクロアルキル、４員〜７員ヘテロシクロアルキル、５員〜６員ヘテロアリール、または−ＯＲ^６であり、ここで、前記Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、またはＣ_２〜Ｃ_６アルキニルはハロまたはＯＲ^６の１つまたは複数で任意選択的に置換され、Ｒ^ｌおよびＲ^ｍは各々独立にＣ_１〜Ｃ_６アルキルであり；
Ｒ^１５はＨ、ハロ、シアノ、または−ＯＲ^６である）
の化合物またはその互変異性体、またはこの化合物または互変異性体の薬学的に許容される塩。
式（Ｉ）、（ＩＩ）、または（ＩＩＩ）：

（式中、
Ｘ^１はＮまたはＣＲ^２であり；
Ｘ^２はＮまたはＣＲ^３であり；
Ｘ^３はＮまたはＣＲ^４であり；
Ｘ^４はＮまたはＣＲ^５であり；
Ｘ^５はＮまたはＣＨであり；
Ｘ^６はＮまたはＣＲ^１５であり；
Ｘ^７はＮまたはＣＨであり；
Ｘ^１３およびＸ^１４の一方は独立にＮＲ^８Ｒ^９であり、他方はＲ^１０であり；
Ｂは、１つまたは複数のＲ^１５で任意選択的に置換されたＣ_６〜Ｃ_１０アリールまたは５員〜１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ^１はＨまたはＣ_１〜Ｃ_４アルキルであり；
Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＲ^５は各々独立にＨ、ハロ、シアノ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール、ＯＨ、ＮＲ^ａＲ^ｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ｂ、ＮＲ^ａＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ａ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ｂ、ＮＲ^ａＣ（Ｏ）ＯＲ^ｂ、Ｃ_３〜Ｃ_８シクロアルキル、４員〜７員ヘテロシクロアルキル、５員〜６員ヘテロアリール、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、およびＣ_２〜Ｃ_６アルキニルからなる群から選択され、ここで、前記Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール、Ｃ_３〜Ｃ_８シクロアルキル、４員〜７員ヘテロシクロアルキル、５員〜６員ヘテロアリール、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、およびＣ_２〜Ｃ_６アルキニルは各々独立にハロ、ＯＲ^ａ、またはＮＲ^ａＲ^ｂの１つまたは複数で任意選択的に置換され、ここで、Ｒ^ａおよびＲ^ｂは各々独立にＨまたはＣ_１〜Ｃ_６アルキルであり；
Ｒ^６は−Ｑ^１−Ｔ^１であり、ここで、Ｑ^１は結合、またはハロ、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、もしくはＣ_１〜Ｃ_６アルコキシルの１つまたは複数で各々が任意選択的に置換されたＣ_１〜Ｃ_６アルキレン、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニレン、もしくはＣ_２〜Ｃ_６アルキニレンリンカーであり、Ｔ^１はＨ、ハロ、シアノ、またはＲ^Ｓ１であり、ここで、Ｒ^Ｓ１はＣ_３〜Ｃ_８シクロアルキル、フェニル、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキル、または５員もしくは６員ヘテロアリールであり、Ｒ^Ｓ１はハロ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、ヒドロキシル、オキソ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｃ、−ＳＯ_２Ｒ^ｃ、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^ｃ）_２、−ＮＲ^ｃＣ（Ｏ）Ｒ^ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃＲ^ｄ、−ＮＲ^ｃＣ（Ｏ）ＯＲ^ｄ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃＲ^ｄ、ＮＲ^ｃＲ^ｄ、またはＣ_１〜Ｃ_６アルコキシルの１つまたは複数で任意選択的に置換され、ここで、Ｒ^ｃおよびＲ^ｄは各々独立にＨまたはＣ_１〜Ｃ_６アルキルであり；
Ｒ^７は−Ｑ^２−Ｔ^２であり、ここで、Ｑ^２は結合、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｅ、またはＮＲ^ｅＣ（Ｏ）であり、Ｒ^ｅはＨまたはＣ_１〜Ｃ_６アルキルであり、Ｔ^２は５員〜１０員ヘテロアリールまたは４員〜１２員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、前記５員〜１０員ヘテロアリールまたは４員〜１２員ヘテロシクロアルキルは１つまたは複数の−Ｑ^３−Ｔ^３で任意選択的に置換され、ここで、Ｑ^３は各々独立に結合またはハロ、シアノ、ヒドロキシル、もしくはＣ_１〜Ｃ_６アルコキシの１つまたは複数で各々が任意選択的に置換されたＣ_１〜Ｃ_３アルキレンリンカーであり、Ｔ^３は各々独立にＨ、ハロ、シアノ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜７員ヘテロシクロアルキル、５員〜６員ヘテロアリール、ＯＲ^ｆ、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｆ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｆ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｆ、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｆ、ＮＲ^ｆＲ^ｇ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｆＲ^ｇ、ＮＲ^ｆＣ（Ｏ）ＯＲ^ｇ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｆＲ^ｇ、およびＮＲ^ｆＣ（Ｏ）Ｒ^ｇからなる群から選択され、Ｒ^ｆおよびＲ^ｇは各々独立にＨ、Ｃ_３〜Ｃ_８シクロアルキル、またはＣ_３〜Ｃ_８シクロアルキルで任意選択的に置換されたＣ_１〜Ｃ_６アルキルであり、ここで、前記Ｃ_３〜Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール、４員〜７員ヘテロシクロアルキル、または５員〜６員ヘテロアリールは１つまたは複数のハロ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、またはＣ_１〜Ｃ_６アルコキシで任意選択的に置換され；または−Ｑ^３−Ｔ^３はオキソであり；
Ｒ^８はＨまたはＣ_１〜Ｃ_６アルキルであり；
Ｒ^９は−Ｑ^４−Ｔ^４であり、ここで、Ｑ^４は結合またはハロ、シアノ、ヒドロキシル、もしくはＣ_１〜Ｃ_６アルコキシルの１つまたは複数で各々が任意選択に置換されたＣ_１〜Ｃ_６アルキレン、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニレン、もしくはＣ_２〜Ｃ_６アルキニレンリンカーであり、Ｔ^４はＨ、ハロ、ＯＲ^ｈ、ＮＲ^ｈＲ^ｉ、ＮＲ^ｈＣ（Ｏ）Ｒ^ｉ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｈＲ^ｉ、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｈ、ＮＲ^ｈＣ（Ｏ）ＯＲ^ｉ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｈＲ^ｉ、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｈ、Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｈＲ^ｉ、またはＲ^Ｓ２であり、ここで、Ｒ^ｈおよびＲ^ｉは各々独立にＨまたはＣ_１〜Ｃ_６アルキルであり、Ｒ^Ｓ２はＣ_３〜Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキル、または５員〜１０員ヘテロアリールであり、Ｒ^Ｓ２は１つまたは複数の−Ｑ^５−Ｔ^５で任意選択に置換され、ここで、Ｑ^５は各々独立に結合またはハロ、シアノ、ヒドロキシル、もしくはＣ_１〜Ｃ_６アルコキシの１つまたは複数で各々が任意選択的に置換されたＣ_１〜Ｃ_３アルキレンリンカーであり、Ｔ^５は各々独立にＨ、ハロ、シアノ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜７員ヘテロシクロアルキル、５員〜６員ヘテロアリール、ＯＲ^ｊ、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｊ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｊ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｊ、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｊ、ＮＲ^ｊＲ^ｋ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｊＲ^ｋ、ＮＲ^ｊＣ（Ｏ）ＯＲ^ｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｊＲ^ｋ、およびＮＲ^ｊＣ（Ｏ）Ｒ^ｋからなる群から選択され、Ｒ^ｊおよびＲ^ｋは独立にＨまたはＣ_１〜Ｃ_６アルキルであり；または−Ｑ^５−Ｔ^５はオキソであり；
Ｒ^１０はハロ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_８シクロアルキル、またはＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、前記Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_８シクロアルキル、および４員〜１２員ヘテロシクロアルキルは各々、１つまたは複数のハロ、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｊＲ^ｋ、またはＮＲ^ｊＣ（Ｏ）Ｒ^ｋで任意選択的に置換され；
Ｒ^１１およびＲ^１２は、それらが結合している炭素原子と一緒に、Ｃ_３〜Ｃ_１２シクロアルキルまたはＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、前記Ｃ_３〜Ｃ_１２シクロアルキルまたは４員〜１２員ヘテロシクロアルキルはハロ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、ヒドロキシル、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ、またはＣ_１〜Ｃ_６アルコキシルの１つまたは複数で任意選択的に置換され；
Ｒ^１５はＨ、ハロ、シアノ、または−ＯＲ^６である）
の化合物またはその互変異性体、またはこの化合物または互変異性体の薬学的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
は

であるか；あるいは、

は

である、請求項１または２に記載の化合物。
式（Ｉ０ａ）〜（Ｉ０ｌ）：

の化合物のいずれか１つまたはその互変異性体、または前記化合物または前記互変異性体の薬学的に許容される塩である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
式（Ｉ０ａ’）〜（Ｉ０ｉ’）：

の化合物のいずれか１つまたはその互変異性体、または前記化合物または前記互変異性体の薬学的に許容される塩であるか、あるいは、式（Ｉａ）〜（Ｉｌ）：

の化合物またはその互変異性体、または前記化合物または前記互変異性体の薬学的に許容される塩であるか、あるいは、式（Ｉａ’）〜（Ｉｉ’）：

の化合物またはその互変異性体、または前記化合物または前記互変異性体の薬学的に許容される塩である、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
環Ｂは、Ｃ _６〜Ｃ _１０アリールまたは５員〜１０員ヘテロアリールであるか；あるいは

である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、およびＸ^４の少なくとも１つはＮであるか；あるいは
Ｘ ^１およびＸ ^３はＮであるか；あるいは、
Ｘ ^１およびＸ ^３はＮであり、Ｘ ^２はＣＲ ^３であり、Ｘ ^４はＣＲ ^５であるか；あるいは
Ｒ ^１はＣ _１〜Ｃ _４アルキルであるか；あるいは
Ｒ ^１はＨであるか；あるいは
Ｒ ^３およびＲ ^５の多くとも一方はＨではないか；あるいは
Ｒ ^３はＨまたはハロであるか；あるいは
Ｒ ^３はＨであるか；あるいは
Ｒ ^５はＣ _１〜Ｃ _６アルキルであるか；あるいは
Ｒ ^４およびＲ ^５の多くとも一方はＨではないか；あるいは
Ｒ ^４およびＲ ^５の少なくとも一方はＨではないか；あるいは
Ｒ ^４はＨ、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、またはハロであるか；あるいは
Ｒ ^２およびＲ ^５の多くとも一方はＨではないか；あるいは
Ｒ ^２およびＲ ^５の少なくとも一方はＨではないか；あるいは
Ｒ ^２はＨ、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、またはハロであるか；あるいは
Ｒ ^５はＣ _１〜Ｃ _６アルキルである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
Ｒ^６は−Ｑ^１−Ｔ^１であり、ここで、Ｑ^１は結合または１つまたは複数のハロで任意選択的に置換されたＣ_１〜Ｃ_６アルキレンリンカーであり、Ｔ^１はＨ、ハロ、シアノ、またはＲ^Ｓ１であり、ここで、Ｒ^Ｓ１はＣ_３〜Ｃ_８シクロアルキル、フェニル、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキル、または５員もしくは６員ヘテロアリールであり、Ｒ^Ｓ１は、ハロ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、ヒドロキシル、オキソ、ＮＲ^ｃＲ^ｄ、またはＣ_１〜Ｃ_６アルコキシルの１つまたは複数で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ ^６は、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、またはＣ _１〜Ｃ _６アルコキシルの１つまたは複数で任意選択的に置換されたＣ _１〜Ｃ _６アルキルであるか；あるいは
Ｒ ^６は、非置換Ｃ _１〜Ｃ _６アルキルである、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
Ｒ^７は−Ｑ^２−Ｔ^２であり、ここで、Ｑ^２は結合またＣ（Ｏ）ＮＲ^ｅであり、Ｔ^２は５員〜１０員ヘテロアリールまたは４員〜１２員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、前記５員〜１０員ヘテロアリールまたは４員〜１２員ヘテロシクロアルキルは１つまたは複数の−Ｑ^３−Ｔ^３で任意選択的に置換されるか；あるいは、
Ｒ ^７はＱ ^２ −Ｔ ^２であり、ここで、Ｑ ^２は結合であり、Ｔ ^２は５員〜１０員ヘテロアリールまたは４員〜１２員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、前記５員〜１０員ヘテロアリールまたは４員〜１２員ヘテロシクロアルキルは１つまたは複数の−Ｑ ^３ −Ｔ ^３で任意選択的に置換される、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
Ｔ^２は、１つまたは複数の−Ｑ^３−Ｔ^３で任意選択的に置換された、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキルであるか；あるいは
Ｔ ^２は、非芳香環と縮合した５員もしくは６員アリールまたはヘテロアリール環を含む８員〜１２員二環式ヘテロシクロアルキルであるか；あるいは
Ｔ ^２は、非芳香環と縮合した５員もしくは６員アリールまたはヘテロアリール環を含む８員〜１２員二環式ヘテロシクロアルキルであり、ここで、前記５員もしくは６員アリールまたは前記ヘテロアリール環はＱ ^２に結合しているか；あるいは
Ｔ ^２は５員〜１０員ヘテロアリールであるか；あるいは
Ｔ ^２は、各々が１つまたは複数の−Ｑ ^３ −Ｔ ^３で任意選択的に置換された

およびその互変異性体から選択され、ここで、Ｘ ^８はＮＨ、Ｏ、またはＳであり、Ｘ ^９、Ｘ ^１０、Ｘ ^１１、およびＸ ^１２は各々独立にＣＨまたはＮであり、Ｘ ^９、Ｘ ^１０、Ｘ ^１１、およびＸ ^１２の少なくとも１つはＮであり、環ＡはＣ _５〜Ｃ _８シクロアルキル、フェニル、６員ヘテロアリール、またはＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜８員ヘテロシクロアルキルであるか；あるいは
Ｔ ^２は、各々が１つまたは複数の−Ｑ ^３ −Ｔ ^３で任意選択的に置換された

およびその互変異性体から選択されるか；あるいは
Ｔ ^２は、各々が１つまたは複数の−Ｑ ^３ −Ｔ ^３で任意選択的に置換された

およびその互変異性体から選択されるか；あるいは
Ｔ ^２は、各々が１つまたは複数の−Ｑ ^３ −Ｔ ^３で任意選択的に置換された

およびその互変異性体から選択される、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
Ｑ^３は各々独立に結合またはハロ、シアノ、ヒドロキシル、もしくはＣ_１〜Ｃ_６アルコキシの１つまたは複数で各々が任意選択的に置換されたＣ_１〜Ｃ_３アルキレンリンカーであり、Ｔ^３は各々独立にＨ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_８シクロアルキル、４員〜７員ヘテロシクロアルキル、ＯＲ^ｆ、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｆ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｆ、ＮＲ^ｆＲ^ｇ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｆＲ^ｇ、およびＮＲ^ｆＣ（Ｏ）Ｒ^ｇからなる群から選択され、ここで、前記Ｃ_３〜Ｃ_８シクロアルキルまたは４員〜７員ヘテロシクロアルキルは、１つまたは複数のハロ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、またはＣ_１〜Ｃ_６アルコキシで任意選択的に置換されるか；あるいは
Ｑ ^３は各々独立にＣ _１〜Ｃ _３アルキレンリンカーであり、Ｔ ^３は各々独立にＮＲ ^ｆＲ ^ｇであり、Ｒ ^ｆおよびＲ ^ｇは各々独立にＨ、Ｃ _３〜Ｃ _８シクロアルキル、またはＣ _３〜Ｃ _８シクロアルキルで任意選択的に置換されたＣ _１〜Ｃ _６アルキルであり、ここで、前記Ｃ _３〜Ｃ _８シクロアルキル、Ｃ _６〜Ｃ _１０アリール、４員〜７員のヘテロシクロアルキル、または５員〜６員ヘテロアリールは、１つまたは複数のハロ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、Ｃ _２〜Ｃ _６アルケニル、Ｃ _２〜Ｃ _６アルキニル、またはＣ _１〜Ｃ _６アルコキシで任意選択的に置換される、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
Ｒ^８およびＲ^９の少なくとも一方はＨであるか；あるいは
Ｒ ^８およびＲ ^９は各々Ｈであるか；あるいは
Ｒ ^８はＨであるか；あるいは
Ｒ ^９は−Ｑ ^４ −Ｔ ^４であり、ここで、Ｑ ^４は結合またはハロ、シアノ、ヒドロキシル、もしくはＣ _１〜Ｃ _６アルコキシルの１つまたは複数で任意選択的に置換されたＣ _１〜Ｃ _６アルキレンリンカーであり、Ｔ ^４はＨ、ハロ、ＯＲ ^ｈ、ＮＲ ^ｈＲ ^ｉ、ＮＲ ^ｈＣ（Ｏ）Ｒ ^ｉ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｈＲ ^ｉ、Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ｈ、またはＲ ^Ｓ２であり、ここで、Ｒ ^Ｓ２はＣ _３〜Ｃ _８シクロアルキルまたは４員〜７員ヘテロシクロアルキルであり、Ｒ ^Ｓ２は、１つまたは複数の−Ｑ ^５ −Ｔ ^５で任意選択的に置換されるか；あるいは
Ｑ ^４はＣ _１〜Ｃ _６アルキレンであり、Ｔ ^４はＨであるか；あるいは
Ｑ ^５は各々独立に結合またはＣ _１〜Ｃ _３アルキレンリンカーであるか；あるいは
Ｔ ^５は各々独立にＨ、ハロ、シアノ、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、ＯＲ ^ｊ、Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｊ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ｊ、ＮＲ ^ｊＲ ^ｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｊＲ ^ｋ、およびＮＲ ^ｊＣ（Ｏ）Ｒ ^ｋからなる群から選択されるか；あるいは
Ｒ ^９はＣ _１〜Ｃ _３アルキルであるか；あるいは
Ｒ ^１４はＨ、ハロ、またはＣ _１〜Ｃ _６アルキルであるか；あるいは
Ｒ ^１４はハロまたは−ＯＲ ^６であるか；あるいは
Ｒ ^１４はハロであるか；あるいは
Ｒ ^１４は−ＯＲ ^６であるか；あるいは
Ｒ ^１５はＨまたはハロであるか；あるいは
Ｒ ^１５はＨであるか；あるいは
Ｒ ^１５はＨまたはハロであるか；あるいは
Ｒ ^１４はハロであり、Ｒ ^１５はＨであるか；あるいは
Ｒ ^１４は−ＯＲ ^６であり、Ｒ ^１５はＨであるか；あるいは
Ｒ ^１４はハロであり、Ｒ ^１５はハロであるか；あるいは
Ｒ ^１４は−ＯＲ ^６であり、Ｒ ^１５はハロである、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
式（ＩＩ０ａ）または（ＩＩ０ｂ）：

の化合物またはその互変異性体、または前記化合物または前記互変異性体の薬学的に許容される塩であるか；あるいは
式（ＩＩａ）または（ＩＩｂ）：

の化合物またはその互変異性体、または前記化合物または前記互変異性体の薬学的に許容される塩である、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
Ｘ^５、Ｘ^６、およびＸ^７は各々ＣＨであるか；あるいは
Ｘ ^５、Ｘ ^６、およびＸ ^７の少なくとも１つはＮであるか；あるいは
Ｘ ^５、Ｘ ^６、およびＸ ^７の多くとも１つはＮである、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
Ｒ^１０は、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む、任意選択的に置換された４員〜７員ヘテロシクロアルキルであるか；あるいは
Ｒ ^１０は、炭素−炭素結合を介して式（ＩＩ）の二環式基に結合しているか；あるいは
Ｒ ^１０は、炭素−窒素結合を介して式（ＩＩ）の二環式基に結合している、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
の化合物またはその互変異性体、または前記化合物または前記互変異性体の薬学的に許容される塩である、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
Ｒ^１１およびＲ^１２は、それらが結合している炭素原子と一緒に、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜７員ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、前記４員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ハロ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、ヒドロキシル、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ、またはＣ_１〜Ｃ_６アルコキシルの１つまたは複数で任意選択的に置換されるか；あるいは
Ｒ ^１１およびＲ ^１２は、それらが結合している炭素原子と一緒に、ハロ、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、ヒドロキシル、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ、またはＣ _１〜Ｃ _６アルコキシルの１つまたは複数で任意選択的に置換されたＣ _４〜Ｃ _８シクロアルキルを形成する、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
Ｘ^５およびＸ^６は各々ＣＨであるか；あるいは
Ｘ ^５およびＸ ^６は各々Ｎであるか；あるいは
Ｘ ^５およびＸ ^６の一方はＣＨであり、他方はＣＨである、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
式（ＩＶ０ａ）または（ＩＶ０ｂ）：

の化合物またはその互変異性体、または前記化合物または前記互変異性体の薬学的に許容される塩である、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
前記化合物は、表１中の化合物およびその薬学的に許容される塩から選択される、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
前記化合物が、約１００ｎＭ以上、１μＭ以上、１０μＭ以上、１００μＭ以上、または１０００μＭ以上の酵素阻害ＩＣ_５０値でキナーゼを阻害するか；および／あるいは
前記化合物が、約１ｍＭ以上の酵素阻害ＩＣ_５０値でキナーゼを阻害するか；および／あるいは
前記化合物が、１μＭ以上、２μＭ以上、５μＭ以上、または１０μＭ以上の酵素阻害ＩＣ _５０値でキナーゼを阻害し、ここで、前記キナーゼは、以下：ＡｂＩ、ＡｕｒＡ、ＣＨＫ１、ＭＡＰ４Ｋ、ＩＲＡＫ４、ＪＡＫ３、ＥｐｈＡ２、ＦＧＦＲ３、ＫＤＲ、Ｌｃｋ、ＭＡＲＫ１、ＭＮＫ２、ＰＫＣｂ２、ＳＩＫ、およびＳｒｃのうちの１つまたは複数である、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化合物と、薬学的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物。
ＥＨＭＴ１およびＥＨＭＴ２から選択されるメチルトランスフェラーゼ酵素の阻害を介した血液障害の予防または処置に使用するための請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物であって、
必要に応じて、前記血液障害は、鎌状赤血球貧血またはβ−サラセミアであるか；あるいは
必要に応じて、前記血液障害は、血液癌である、組成物。
ＥＨＭＴ１およびＥＨＭＴ２から選択されるメチルトランスフェラーゼ酵素の阻害を介した血液障害の予防または処置に使用するための請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物であって、
必要に応じて、前記癌は、リンパ腫、白血病、黒色腫、乳癌、卵巣癌、肝細胞癌、前立腺癌、肺癌、脳腫瘍、または血液癌であるか；あるいは
必要に応じて、前記血液癌は、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）または慢性リンパ性白血病（ＣＬＬ）であるか；あるいは
必要に応じて、前記リンパ腫は、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、濾胞性リンパ腫、バーキットリンパ腫、または非ホジキンリンパ腫であるか；あるいは
必要に応じて、前記癌は、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、急性骨髄性白血病、急性リンパ性白血病、または混合系統白血病、または骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）である、組成物。
ＥＨＭＴ１およびＥＨＭＴ２から選択されるメチルトランスフェラーゼ酵素の阻害を介して血液障害を予防または処置するための医薬の製造における請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物の使用であって、
必要に応じて、前記血液障害は、鎌状赤血球貧血またはβ−サラセミアであるか；あるいは
必要に応じて、前記血液障害は、血液癌である、使用。
ＥＨＭＴ１およびＥＨＭＴ２から選択されるメチルトランスフェラーゼ酵素の阻害を介して癌を予防または処置するための医薬の製造における請求項１〜２５のいずれか一項に記載の化合物の使用であって、
必要に応じて、前記癌は、リンパ腫、白血病、黒色腫、乳癌、卵巣癌、肝細胞癌、前立腺癌、肺癌、脳腫瘍、または血液癌であるか；あるいは
必要に応じて、前記血液癌は、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）または慢性リンパ性白血病（ＣＬＬ）であるか；あるいは
必要に応じて、前記リンパ腫は、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、濾胞性リンパ腫、バーキットリンパ腫、または非ホジキンリンパ腫であるか；あるいは
必要に応じて、前記癌は、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、急性骨髄性白血病、急性リンパ性白血病、または混合系統白血病、または骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）である、使用。