JP2020500168A5 - - Google Patents
Download PDFInfo
- Publication number
- JP2020500168A5 JP2020500168A5 JP2019521720A JP2019521720A JP2020500168A5 JP 2020500168 A5 JP2020500168 A5 JP 2020500168A5 JP 2019521720 A JP2019521720 A JP 2019521720A JP 2019521720 A JP2019521720 A JP 2019521720A JP 2020500168 A5 JP2020500168 A5 JP 2020500168A5
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- composition
- composition according
- fraction
- excipient
- granule
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims description 55
- 239000008187 granular material Substances 0.000 claims description 22
- 239000000654 additive Substances 0.000 claims description 8
- 230000000996 additive Effects 0.000 claims description 8
- 208000005721 HIV Infections Diseases 0.000 claims description 7
- 201000001820 human immunodeficiency virus infectious disease Diseases 0.000 claims description 7
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims description 6
- 239000007884 disintegrant Substances 0.000 claims description 6
- YIBOMRUWOWDFLG-ONEGZZNKSA-N rilpivirine Chemical compound CC1=CC(\C=C\C#N)=CC(C)=C1NC1=CC=NC(NC=2C=CC(=CC=2)C#N)=N1 YIBOMRUWOWDFLG-ONEGZZNKSA-N 0.000 claims description 6
- 239000000080 wetting agent Substances 0.000 claims description 6
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims description 4
- 229960002814 rilpivirine Drugs 0.000 claims description 3
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims description 2
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims description 2
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims description 2
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 claims 3
- 229960001681 Croscarmellose Sodium Drugs 0.000 claims 2
- 229920002785 Croscarmellose sodium Polymers 0.000 claims 2
- 235000010947 crosslinked sodium carboxy methyl cellulose Nutrition 0.000 claims 2
- WSVLPVUVIUVCRA-RJMJUYIDSA-N (2R,3R,4S,5R,6S)-2-(hydroxymethyl)-6-[(2R,3S,4R,5R)-4,5,6-trihydroxy-2-(hydroxymethyl)oxan-3-yl]oxyoxane-3,4,5-triol;hydrate Chemical compound O.O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)OC(O)[C@H](O)[C@H]1O WSVLPVUVIUVCRA-RJMJUYIDSA-N 0.000 claims 1
- FBPFZTCFMRRESA-KAZBKCHUSA-N D-Mannitol Natural products OC[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-KAZBKCHUSA-N 0.000 claims 1
- 229960001021 Lactose Monohydrate Drugs 0.000 claims 1
- FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N Mannitol Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N 0.000 claims 1
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 claims 1
- 229920001213 Polysorbate 20 Polymers 0.000 claims 1
- 229940068977 Polysorbate 20 Drugs 0.000 claims 1
- DBMJMQXJHONAFJ-UHFFFAOYSA-M Sodium laurylsulphate Chemical compound [Na+].CCCCCCCCCCCCOS([O-])(=O)=O DBMJMQXJHONAFJ-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- HIKIGWCXRDSDRC-HFJGHOORSA-L [Na+].C(C=CC(=O)[O-])(=O)OCCCCCCCCCCCCCCCCCC.[Na+].C(CCCCCCCCCCCCCCCCC)OC(C=CC(=O)[O-])=O Chemical compound [Na+].C(C=CC(=O)[O-])(=O)OCCCCCCCCCCCCCCCCCC.[Na+].C(CCCCCCCCCCCCCCCCC)OC(C=CC(=O)[O-])=O HIKIGWCXRDSDRC-HFJGHOORSA-L 0.000 claims 1
- 239000008383 extra-granule composition Substances 0.000 claims 1
- 239000000314 lubricant Substances 0.000 claims 1
- 239000000594 mannitol Substances 0.000 claims 1
- 235000010355 mannitol Nutrition 0.000 claims 1
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 claims 1
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 claims 1
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 claims 1
- 239000000256 polyoxyethylene sorbitan monolaurate Substances 0.000 claims 1
- 235000010486 polyoxyethylene sorbitan monolaurate Nutrition 0.000 claims 1
- 239000001267 polyvinylpyrrolidone Substances 0.000 claims 1
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 claims 1
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 claims 1
- 235000019333 sodium laurylsulphate Nutrition 0.000 claims 1
Description
本発明は、以下の態様を包含し得る。
［１］
活性成分として、Ｅ−４−［［４−［［４−（２−シアノエテニル）−２，６−ジメチル−フェニル］アミノ］−２−ピリミジニル］アミノ］−ベンゾニトリル（リルピビリン）またはその薬学的に許容される酸付加塩を含む分散性組成物であって、前記活性成分は顆粒の形態で前記分散性組成物中に存在し、前記顆粒は、薬学的に許容される添加剤（顆粒画分）をさらに含む、分散性組成物。
［２］
前記顆粒の前記薬学的に許容される添加剤は湿潤剤を含む、上記［１］に記載の組成物。
［３］
前記顆粒の前記薬学的に許容される添加剤は崩壊剤を含む、上記［１］または［２］に記載の組成物。
［４］
前記顆粒の前記薬学的に許容される添加剤は賦形剤を含む、上記［１］〜［３］のいずれか一項に記載の組成物。
［５］
顆粒外画分中に賦形剤を含む上記［１］〜［４］のいずれか一項に記載の組成物。
［６］
前記顆粒外画分中の前記賦形剤は不溶性賦形剤である、上記［５］に記載の組成物。
［７］
前記顆粒外画分中に湿潤剤を含む上記［１］〜［６］のいずれか一項に記載の組成物。
［８］
前記顆粒外画分中に崩壊剤を含む上記［１］〜［７］のいずれか一項に記載の組成物。
［９］
前記組成物は錠剤である、上記［１］〜［８］のいずれか一項に記載の組成物。
［１０］
前記活性成分はリルピビリンＨＣｌである、上記［１］〜［９］のいずれか一項に記載の組成物。
［１１］
ＨＩＶ感染の処置で使用するための上記［１］〜［１０］のいずれか一項に記載の組成物。
［１２］
小児および／または老人の集団で使用するための上記［１１］に記載の組成物。
［１３］
ＨＩＶ感染の処置で有用な１種または複数種の他の治療薬と組み合わせて使用するための上記［１］〜［１２］のいずれか一項に記載の組成物。
［１４］
上記［１］〜［１０］のいずれか一項に記載の組成物と、ＨＩＶ感染の処置で有用な１種または複数種の他の治療薬とを含む組合せ。
Claims (23)
- 活性成分として、Ｅ−４−［［４−［［４−（２−シアノエテニル）−２，６−ジメチル−フェニル］アミノ］−２−ピリミジニル］アミノ］−ベンゾニトリル（リルピビリン）またはその薬学的に許容される酸付加塩を含む分散性組成物であって、前記活性成分は顆粒の形態で前記分散性組成物中に存在し、前記顆粒は、薬学的に許容される添加剤（顆粒画分）をさらに含む、分散性組成物。
- 前記顆粒の前記薬学的に許容される添加剤は湿潤剤を含む、請求項１に記載の組成物。
- 前記顆粒の前記薬学的に許容される添加剤は崩壊剤を含む、請求項１または２に記載の組成物。
- 前記顆粒の前記薬学的に許容される添加剤は賦形剤を含む、請求項１〜３のいずれか一項に記載の組成物。
- 顆粒外画分中に賦形剤を含む請求項１〜４のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記顆粒外画分中の前記賦形剤は不溶性賦形剤である、請求項５に記載の組成物。
- 顆粒外画分中に湿潤剤を含む請求項１〜６のいずれか一項に記載の組成物。
- 顆粒外画分中に崩壊剤を含む請求項１〜７のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記組成物は錠剤である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記活性成分はリルピビリンＨＣｌである、請求項１〜９のいずれか一項に記載の組成物。
- ＨＩＶ感染の処置で使用するための請求項１〜１０のいずれか一項に記載の組成物。
- 小児および／または老人の集団で使用するための請求項１１に記載の組成物。
- ＨＩＶ感染の処置で有用な１種または複数種の他の治療薬と組み合わせて使用するための請求項１〜１２のいずれか一項に記載の組成物。
- 請求項１〜１０のいずれか一項に記載の組成物と、ＨＩＶ感染の処置で有用な１種または複数種の他の治療薬とを含む組合せ。
- 顆粒画分と顆粒外画分とを有する組成物であって、前記画分は、組成物の全重量に対して重量によって以下の成分：
顆粒画分
２．７５ｍｇのリルピビリンＨＣｌ塩
１％〜８％（例えば、５〜８％）の賦形剤
０．０１〜２．５％（例えば、０．０１〜１．５％）の湿潤剤
０〜１０％（例えば、０．１〜２％）の結合剤
０．１％〜５％（例えば、０．１〜２％）の崩壊剤
顆粒外画分
３５％〜８７％（例えば、７０〜８７％）の賦形剤
１％〜５％（例えば、２〜５％）の崩壊剤
０．０１〜２．５％（例えば、０．１〜１．５％）の湿潤剤
０〜５％（例えば、１〜３％）の滑沢剤
を含む、組成物。 - 前記顆粒画分が、前記組成物の全重量の最大５０重量％を構成する、請求項１５に記載の組成物。
- 前記顆粒画分が、前記組成物の５〜２０重量％を構成する、請求項１６に記載の組成物。
- 前記顆粒外画分が、前記組成物の全重量の最大９５重量％を構成する、請求項１５〜１７のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記顆粒外画分が、前記組成物の５０〜９５重量％を構成する、請求項１８に記載の組成物。
- 前記顆粒外画分中の賦形剤は、不溶性賦形剤を含む、請求項１５〜１９のいずれか一項に記載の組成物。
- 以下の組成：
リルピビリンＨＣｌ ２．７５ｍｇ
ラクトース一水和物
クロスカルメロースナトリウム
ポリビニルピロリドン（例えば、Ｐｏｖｉｄｏｎ Ｋ３０）
ポリソルベート２０
合計：８．７３ｍｇ
マンニトール
微結晶性セルロース
ラウリル硫酸ナトリウム
クロスカルメロースナトリウム
ステアリルフマル酸ナトリウム
合計：１００ｍｇ
を有する、請求項１５に記載の組成物。 - 小児の集団におけるＨＩＶ感染の処置で使用するための、請求項１５〜２１のいずれか一項に記載の組成物。
- 請求項１５〜２１のいずれか一項に記載の組成物を調製するための方法であって、
（ａ）請求項１５〜２１のいずれか一項に記載の顆粒画分構成要素を使用することによって、好ましくは、請求項１５〜２１のいずれか一項に記載の結合剤を含む結合剤溶液を使用することによって、顆粒画分を得ること；
（ｂ）請求項１５〜２１のいずれか一項に記載の顆粒外画分構成要素を使用することによって顆粒外画分を得ること；および
それらの画分を使用して、組成物を調製すること
を含む、方法。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2022165319A JP2023011659A (ja) | 2016-10-24 | 2022-10-14 | 分散性組成物 |
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| IN201621036404 | 2016-10-24 | ||
| IN201621036404 | 2016-10-24 | ||
| PCT/EP2017/077030 WO2018077815A1 (en) | 2016-10-24 | 2017-10-23 | Dispersible compositions |
Related Child Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2022165319A Division JP2023011659A (ja) | 2016-10-24 | 2022-10-14 | 分散性組成物 |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2020500168A JP2020500168A (ja) | 2020-01-09 |
| JP2020500168A5 true JP2020500168A5 (ja) | 2020-12-10 |
| JP7197474B2 JP7197474B2 (ja) | 2022-12-27 |
Family
ID=60262899
Family Applications (2)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2019521720A Active JP7197474B2 (ja) | 2016-10-24 | 2017-10-23 | 分散性組成物 |
| JP2022165319A Withdrawn JP2023011659A (ja) | 2016-10-24 | 2022-10-14 | 分散性組成物 |
Family Applications After (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2022165319A Withdrawn JP2023011659A (ja) | 2016-10-24 | 2022-10-14 | 分散性組成物 |
Country Status (21)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US11065198B2 (ja) |
| EP (2) | EP3528791B1 (ja) |
| JP (2) | JP7197474B2 (ja) |
| KR (2) | KR20190073450A (ja) |
| CN (1) | CN110191704A (ja) |
| BR (1) | BR112019007564A2 (ja) |
| CA (1) | CA3039562A1 (ja) |
| DK (1) | DK3528791T3 (ja) |
| FI (1) | FI3528791T3 (ja) |
| HR (1) | HRP20240118T1 (ja) |
| HU (1) | HUE064823T2 (ja) |
| LT (1) | LT3528791T (ja) |
| MA (1) | MA46563B1 (ja) |
| MX (1) | MX2019004767A (ja) |
| PL (1) | PL3528791T3 (ja) |
| PT (1) | PT3528791T (ja) |
| RS (1) | RS65159B1 (ja) |
| RU (1) | RU2019115672A (ja) |
| SI (1) | SI3528791T1 (ja) |
| TW (1) | TWI821163B (ja) |
| WO (1) | WO2018077815A1 (ja) |
Families Citing this family (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US11166952B2 (en) | 2019-11-29 | 2021-11-09 | Aptorum Therapeutics Limited | Composition including rilpivirine and method for treating tumors or cancer |
| CN114392241B (zh) * | 2022-01-10 | 2023-07-25 | 安徽贝克生物制药有限公司 | 一种利匹韦林片及其制备方法 |
| GB202211231D0 (en) * | 2022-08-02 | 2022-09-14 | Glaxosmithkline Ip No 2 Ltd | Novel formulation |
Family Cites Families (12)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0181966A1 (en) * | 1984-11-13 | 1986-05-28 | Gist-Brocades N.V. | Compression-coated dispersible tablets |
| GB9109862D0 (en) * | 1991-05-08 | 1991-07-03 | Beecham Lab Sa | Pharmaceutical formulations |
| MY169670A (en) | 2003-09-03 | 2019-05-08 | Tibotec Pharm Ltd | Combinations of a pyrimidine containing nnrti with rt inhibitors |
| JO3429B1 (ar) | 2001-08-13 | 2019-10-20 | Janssen Pharmaceutica Nv | مشتقات برميدينات مثبطة فيروس الايدز |
| CN102702111B (zh) | 2002-08-09 | 2014-12-17 | 詹森药业有限公司 | 制备4-[[4-[[4-(2-氰基乙烯基)-2,6-二甲基苯基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苄腈的方法 |
| JP4912309B2 (ja) * | 2004-09-02 | 2012-04-11 | ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ | ４−［［４−［［４−（２−シアノエテニル）−２，６−ジメチルフェニル］アミノ］−２−ピリミジニル］アミノ］ベンゾニトリルの塩酸塩 |
| KR101284361B1 (ko) | 2004-09-02 | 2013-07-15 | 얀센 파마슈티카 엔.브이. | 4-((4-((4-(2-시아노에텐일)-2,6-디메틸페닐)아미노-2-피리미딘일)아미노)벤조니트릴의 하이드로클로라이드 |
| CN101068597B (zh) * | 2004-09-02 | 2012-04-18 | 詹森药业有限公司 | 4-((4-((4-(2-氰基乙烯基)-2,6-二甲基苯基)氨基)-2-嘧啶基)氨基)苄腈的富马酸盐 |
| CA2654115C (en) | 2006-06-23 | 2015-12-22 | Tibotec Pharmaceuticals Ltd. | Aqueous suspensions of tmc278 |
| WO2015120014A1 (en) * | 2014-02-05 | 2015-08-13 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Novel disintegration systems for pharmaceutical dosage forms |
| WO2015136294A1 (en) * | 2014-03-13 | 2015-09-17 | Cipla Limited | Pharmaceutical composittion comprising rilpivirine |
| MX2016014771A (es) * | 2014-05-16 | 2017-02-28 | Vivus Inc | Forma de dosificacion oralmente desintegrante para administracion de avanafil, y metodos de fabricacion y uso asociados. |
-
2017
- 2017-10-23 RS RS20240158A patent/RS65159B1/sr unknown
- 2017-10-23 DK DK17794275.2T patent/DK3528791T3/da active
- 2017-10-23 PL PL17794275.2T patent/PL3528791T3/pl unknown
- 2017-10-23 US US16/344,143 patent/US11065198B2/en active Active
- 2017-10-23 KR KR1020197014202A patent/KR20190073450A/ko not_active IP Right Cessation
- 2017-10-23 CA CA3039562A patent/CA3039562A1/en active Pending
- 2017-10-23 RU RU2019115672A patent/RU2019115672A/ru unknown
- 2017-10-23 SI SI201731486T patent/SI3528791T1/sl unknown
- 2017-10-23 MA MA46563A patent/MA46563B1/fr unknown
- 2017-10-23 HU HUE17794275A patent/HUE064823T2/hu unknown
- 2017-10-23 FI FIEP17794275.2T patent/FI3528791T3/fi active
- 2017-10-23 MX MX2019004767A patent/MX2019004767A/es unknown
- 2017-10-23 LT LTEPPCT/EP2017/077030T patent/LT3528791T/lt unknown
- 2017-10-23 EP EP17794275.2A patent/EP3528791B1/en active Active
- 2017-10-23 KR KR1020247001197A patent/KR20240011873A/ko active Application Filing
- 2017-10-23 EP EP23169649.3A patent/EP4248947A3/en active Pending
- 2017-10-23 PT PT177942752T patent/PT3528791T/pt unknown
- 2017-10-23 HR HRP20240118TT patent/HRP20240118T1/hr unknown
- 2017-10-23 JP JP2019521720A patent/JP7197474B2/ja active Active
- 2017-10-23 BR BR112019007564A patent/BR112019007564A2/pt active Search and Examination
- 2017-10-23 WO PCT/EP2017/077030 patent/WO2018077815A1/en active Application Filing
- 2017-10-23 CN CN201780065671.8A patent/CN110191704A/zh active Pending
- 2017-10-24 TW TW106136552A patent/TWI821163B/zh active
-
2021
- 2021-06-15 US US17/347,929 patent/US20220008333A1/en active Pending
-
2022
- 2022-10-14 JP JP2022165319A patent/JP2023011659A/ja not_active Withdrawn
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CN107530348B (zh) | 一种含有jak激酶抑制剂或其可药用盐的药物组合物 | |
| JP4219399B2 (ja) | 分散性錠剤 | |
| TWI583384B (zh) | 包含４－胺基－５－氟－３－［６－（４－甲基哌嗪－１－基）－１ｈ－苯并咪唑－２－基］－１ｈ－喹啉－２－酮乳酸鹽單水合物之醫藥組合物 | |
| JP2006516570A5 (ja) | ||
| JP2014533733A5 (ja) | ||
| JP2015511621A5 (ja) | ||
| JP2020500168A5 (ja) | ||
| JP2017528507A5 (ja) | ||
| NZ627963A (en) | Dry powder pharmaceutical formulations for inhalation of a compound that inhibits pi3 kinase | |
| JP2006508953A5 (ja) | ||
| RU2018136580A (ru) | Цитратная соль (s)-4-((s)-3-фтор-3-(2-(5,6,7,8-тетрагидро-1,8-нафтиридин-2-ил)этил)пирролидин-1-ил)-3-(3-(2-метоксиэтокси)фенил)бутановой кислоты | |
| JP2019536812A5 (ja) | ||
| US20150104511A1 (en) | Pharmaceutical Antiretroviral Combinations Comprising Lamivudine, Festinavir and Nevirapine | |
| RU2019115672A (ru) | Диспергируемые композиции | |
| WO2018064071A1 (en) | Therapeutic compositions for treatment of human immunodeficiency virus | |
| JP6965497B2 (ja) | レボセチリジン固形製剤 | |
| MX2022000297A (es) | Formulacion de naltrexona. | |
| HRP20120499T1 (hr) | Fumarat cijanoetenil dimetilfenil amino pirimidinil amino benzonitrila | |
| WO2013154512A1 (en) | Pharmaceutical formulations comprising dexibuprofen | |
| JP2018184382A (ja) | エゼチミブ含有錠剤およびその製法 | |
| ES2875405T3 (es) | Composición farmacéutica que comprende darunavir y método para su preparación | |
| JP6986244B2 (ja) | レボセチリジン固形製剤 | |
| JP2010516712A5 (ja) | ||
| JP5956034B1 (ja) | テルミサルタン含有医薬組成物 | |
| JP2017078053A (ja) | フェキソフェナジン塩酸塩の錠剤。 |