JP2020114836A5 - - Google Patents

Download PDF

Info

Publication number
JP2020114836A5
JP2020114836A5 JP2020048941A JP2020048941A JP2020114836A5 JP 2020114836 A5 JP2020114836 A5 JP 2020114836A5 JP 2020048941 A JP2020048941 A JP 2020048941A JP 2020048941 A JP2020048941 A JP 2020048941A JP 2020114836 A5 JP2020114836 A5 JP 2020114836A5
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
alkyl
alkoxy
quinoline
amino
aryl
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Granted
Application number
JP2020048941A
Other languages
English (en)
Other versions
JP7290332B2 (ja
JP2020114836A (ja
Filing date
Publication date
Priority claimed from CN201410011362.0A external-priority patent/CN104861064A/zh
Priority claimed from CN201410011262.8A external-priority patent/CN104861063A/zh
Priority claimed from CN201410011324.5A external-priority patent/CN104861067A/zh
Application filed filed Critical
Publication of JP2020114836A publication Critical patent/JP2020114836A/ja
Publication of JP2020114836A5 publication Critical patent/JP2020114836A5/ja
Priority to JP2022107558A priority Critical patent/JP2022126880A/ja
Application granted granted Critical
Publication of JP7290332B2 publication Critical patent/JP7290332B2/ja
Active legal-status Critical Current
Anticipated expiration legal-status Critical

Links

Description

いくつかの実施形態では、腫瘍抗原は、４−１ＢＢ、５Ｔ４、ＡＧＳ−５、ＡＧＳ−１６、アンジオポエチン２、Ｂ７．１、Ｂ７．２、Ｂ７ＤＣ、Ｂ７Ｈ１、Ｂ７Ｈ２、Ｂ７Ｈ３、ＢＴ−０６２、ＢＴＬＡ、ＣＡＩＸ、癌胎児性抗原、ＣＴＬＡ４、クリプト、ＥＤ−Ｂ、ＥｒｂＢ１、ＥｒｂＢ２、ＥｒｂＢ３、ＥｒｂＢ４、ＥＧＦＬ７、ＥｐＣＡＭ、ＥｐｈＡ２、ＥｐｈＡ３、ＥｐｈＢ２、ＦＡＰ、フィブロネクチン、葉酸受容体、ガングリオシドＧＭ３、ＧＤ２、グルココルチコイド誘発性腫瘍壊死因子受容体（ＧＩＴＲ）、ｇｐ１００、ｇｐＡ３３、ＧＰＮＭＢ、ＩＣＯＳ、ＩＧＦ１Ｒ、インテグリンαν、インテグリンανβ、ＫＩＲ、ＬＡＧ−３、ルイスＹ、メソテリン、ｃ−ＭＥＴ、ＭＮ炭酸脱水酵素ＩＸ、ＭＵＣ１、ＭＵＣ１６、ネクチン−４、ＮＫＧ２Ｄ、ＮＯＴＣＨ、ＯＸ４０、ＯＸ４０Ｌ、ＰＤ−１、ＰＤＬ１、ＰＳＣＡ、ＰＳＭＡ、ＲＡＮＫＬ、ＲＯＲ１、ＲＯＲ２、ＳＬＣ４４Ａ４、シンデカン−１、ＴＡＣＩ、ＴＡＧ−７２、テネイシン、ＴＩＭ３、ＴＲＡＩＬＲ１、ＴＲＡＩＬＲ２、ＶＥＧＦＲ−１、ＶＥＧＦＲ−２、ＶＥＧＦＲ−３、及びそれらの変異体からなる群より選択される。
いくつかの実施形態では、腫瘍抗原（または腫瘍標的）は、４−１ＢＢ、５Ｔ４、ＡＧＳ−５、ＡＧＳ−１６、アンジオポエチン２、Ｂ７．１、Ｂ７．２、Ｂ７ＤＣ、Ｂ７Ｈ１、Ｂ７Ｈ２、Ｂ７Ｈ３、ＢＴ−０６２、ＢＴＬＡ、ＣＡＩＸ、癌胎児性抗原、ＣＴＬＡ４、クリプト、ＥＤ−Ｂ、ＥｒｂＢ１、ＥｒｂＢ２、ＥｒｂＢ３、ＥｒｂＢ４、ＥＧＦＬ７、ＥｐＣＡＭ、ＥｐｈＡ２、ＥｐｈＡ３、ＥｐｈＢ２、ＦＡＰ、フィブロネクチン、葉酸受容体、ガングリオシドＧＭ３、ＧＤ２、グルココルチコイド誘発性腫瘍壊死因子受容体（ＧＩＴＲ）、ｇｐ１００、ｇｐＡ３３、ＧＰＮＭＢ、ＩＣＯＳ、ＩＧＦ１Ｒ、インテグリンαν、インテグリンανβ、ＫＩＲ、ＬＡＧ−３、ルイスＹ抗原、メソテリン、ｃ−ＭＥＴ、ＭＮ炭酸脱水酵素ＩＸ、ＭＵＣ１、ＭＵＣ１６、ネクチン−４、ＮＫＧ２Ｄ、ＮＯＴＣＨ、ＯＸ４０、ＯＸ４０Ｌ、ＰＤ−１、ＰＤＬ１、ＰＳＣＡ、ＰＳＭＡ、ＲＡＮＫＬ、ＲＯＲ１、ＲＯＲ２、ＳＬＣ４４Ａ４、シンデカン−１、ＴＡＣＩ、ＴＡＧ−７２、テネイシン、ＴＩＭ３、ＴＲＡＩＬＲ１、ＴＲＡＩＬＲ２、ＶＥＧＦＲ−１、ＶＥＧＦＲ−２、ＶＥＧＦＲ−３、及びそれらの変異体からなる群より選択される。腫瘍抗原の変異体は、当該分野に既知の、及び／または天然に生じる様々な変異体または多型（ｐｏｌｙｍｐｏｒｍｉｓｍ）を包含する。
いくつかの実施形態では、標的部分は、対象となる標的細胞または標的部位上で発現された抗原に対するその特異性に基づいて選択される、抗体、または抗体断片である。多種多様な腫瘍特異的または他の疾患特異的抗原が同定されており、これらの抗原に対する抗体は、そのような腫瘍または他の疾患の処置に使用されてきた、または使用することが提案されてきた。当該分野に既知の抗体を、本発明の化合物に、特に、標的抗原が関連する疾患の処置に使用することができる。本発明の抗体リンカー薬物コンジュゲートが標的することができる標的抗原（及びそれらの関連疾患）の例には、ＣＤ２、ＣＤ１９、ＣＤ２０、ＣＤ２２、ＣＤ２７、ＣＤ３３、ＣＤ３７、ＣＤ３８、ＣＤ４０、ＣＤ４４、ＣＤ４７、ＣＤ５２、ＣＤ５６、ＣＤ７０、ＣＤ７９、ＣＤ１３７、４−１ＢＢ、５Ｔ４、ＡＧＳ−５、ＡＧＳ−１６、アンジオポエチン２、Ｂ７．１、Ｂ７．２、Ｂ７ＤＣ、Ｂ７Ｈ１、Ｂ７Ｈ２、Ｂ７Ｈ３、ＢＴ−０６２、ＢＴＬＡ、ＣＡＩＸ、癌胎児性抗原、ＣＴＬＡ４、クリプト、ＥＤ−Ｂ、ＥｒｂＢ１、ＥｒｂＢ２、ＥｒｂＢ３、ＥｒｂＢ４、ＥＧＦＬ７、ＥｐＣＡＭ、ＥｐｈＡ２、ＥｐｈＡ３、ＥｐｈＢ２、ＦＡＰ、フィブロネクチン、葉酸受容体、ガングリオシドＧＭ３、ＧＤ２、グルココルチコイド誘発性腫瘍壊死因子受容体（ＧＩＴＲ）、ｇｐ１００、ｇｐＡ３３、ＧＰＮＭＢ、ＩＣＯＳ、ＩＧＦ１Ｒ、インテグリンαν、インテグリンανβ、ＫＩＲ、ＬＡＧ−３、ルイスＹ、メソテリン、ｃ−ＭＥＴ、ＭＮ炭酸脱水酵素ＩＸ、ＭＵＣ１、ＭＵＣ１６、ネクチン−４、ＮＫＧ２Ｄ、ＮＯＴＣＨ、ＯＸ４０、ＯＸ４０Ｌ、ＰＤ−１、ＰＤＬ１、ＰＳＣＡ、ＰＳＭＡ、ＲＡＮＫＬ、ＲＯＲ１、ＲＯＲ２、ＳＬＣ４４Ａ４、シンデカン−１、ＴＡＣＩ、ＴＡＧ−７２、テネイシン、ＴＩＭ３、ＴＲＡＩＬＲ１、ＴＲＡＩＬＲ２、ＶＥＧＦＲ−１、ＶＥＧＦＲ−２、ＶＥＧＦＲ−３を挙げることができる。
現在開発中の他の抗体も、標的部分として使用することができる。例えば、以下の標的に対する治療モノクローナル抗体が、腫瘍の処置のために開発中である：ＣＤ２、ＣＤ１９、ＣＤ２０、ＣＤ２２、ＣＤ２７、ＣＤ３３、ＣＤ３７、ＣＤ３８、ＣＤ４０、ＣＤ４４、ＣＤ４７、ＣＤ５２、ＣＤ５６、ＣＤ７０、ＣＤ７９、及びＣＤ１３７、及び腫瘍を処置するための以下の標的：４−１ＢＢ、５Ｔ４、ＡＧＳ−５、ＡＧＳ−１６、アンジオポエチン２、Ｂ７．１、Ｂ７．２、Ｂ７ＤＣ、Ｂ７Ｈ１、Ｂ７Ｈ２、Ｂ７Ｈ３、ＢＴ−０６２、ＢＴＬＡ、ＣＡＩＸ、癌胎児性抗原、ＣＴＬＡ４、クリプト、ＥＤ−Ｂ、ＥｒｂＢ１、ＥｒｂＢ２、ＥｒｂＢ３、ＥｒｂＢ４、ＥＧＦＬ７、ＥｐＣＡＭ、ＥｐｈＡ２、ＥｐｈＡ３、ＥｐｈＢ２、ＦＡＰ、フィブロネクチン、葉酸受容体、ガングリオシドＧＭ３、ＧＤ２、グルココルチコイド誘発性腫瘍壊死因子受容体（ＧＩＴＲ）、ｇｐ１００、ｇｐＡ３３、ＧＰＮＭＢ、ＩＣＯＳ、ＩＧＦ１Ｒ、インテグリンαν、インテグリンανβ、ＫＩＲ、ＬＡＧ−３、ルイス、メソテリン、ｃ−ＭＥＴ、ＭＮ炭酸脱水酵素ＩＸ、ＭＵＣ１、ＭＵＣ１６、ネクチン−４、ＮＫＧ２Ｄ、ＮＯＴＣＨ、ＯＸ４０、ＯＸ４０Ｌ、ＰＤ−１、ＰＤＬ１、ＰＳＣＡ、ＰＳＭＡ、ＲＡＮＫＬ、ＲＯＲ１、ＲＯＲ２、ＳＬＣ４４Ａ４、シンデカン−１、ＴＡＣＩ、ＴＡＧ−７２、テネイシン、ＴＩＭ３、ＴＲＡＩＬＲ１、ＴＲＡＩＬＲ２、ＶＥＧＦＲ−１、ＶＥＧＦＲ−２、及びＶＥＧＦＲ−３及びそれらの変異体（Ｓｃｏｔｔ ＡＭ，Ｗｏｌｃｈｏｋ ＪＤ，ＯｌｄＬＪ．Ａｎｔｉｂｏｄｙ Ｔｈｅｒａｐｙ ｏｆ Ｃａｎｃｅｒ．Ｎａｔ Ｒｅｖ Ｃａｎｃｅｒ．２０１２ Ｍａｒ ２２；１２（４）：２７８−８７）。
（付記１３）
前記腫瘍抗原が、ＣＤ２、ＣＤ１９、ＣＤ２０、ＣＤ２２、ＣＤ２７、ＣＤ３３、ＣＤ３７、ＣＤ３８、ＣＤ４０、ＣＤ４４、ＣＤ４７、ＣＤ５２、ＣＤ５６、ＣＤ７０、ＣＤ７９、ＣＤ１３７、４−１ＢＢ、５Ｔ４、ＡＧＳ−５、ＡＧＳ−１６、アンジオポエチン２、Ｂ７．１、Ｂ７．２、Ｂ７ＤＣ、Ｂ７Ｈ１、Ｂ７Ｈ２、Ｂ７Ｈ３、ＢＴ−０６２、ＢＴＬＡ、ＣＡＩＸ、癌胎児性抗原、ＣＴＬＡ４、クリプト、ＥＤ−Ｂ、ＥｒｂＢ１、ＥｒｂＢ２、ＥｒｂＢ３、ＥｒｂＢ４、ＥＧＦＬ７、ＥｐＣＡＭ、ＥｐｈＡ２、ＥｐｈＡ３、ＥｐｈＢ２、ＦＡＰ、フィブロネクチン、葉酸受容体、ガングリオシドＧＭ３、ＧＤ２、グルココルチコイド誘発性腫瘍壊死因子受容体（ＧＩＴＲ）、ｇｐ１００、ｇｐＡ３３、ＧＰＮＭＢ、ＩＣＯＳ、ＩＧＦ１Ｒ、インテグリン（Ｉｎｔｅｇｒｉｎ）、ＫＩＲ、ＬＡＧ−３、ルイスＹ、メソテリン、ｃ−ＭＥＴ、ＭＮ炭酸脱水酵素ＩＸ、ＭＵＣ１、ＭＵＣ１６、ネクチン−４、ＮＫＧ２Ｄ、ＮＯＴＣＨ、ＯＸ４０、ＯＸ４０Ｌ、ＰＤ−１、ＰＤＬ１、ＰＳＣＡ、ＰＳＭＡ、ＲＡＮＫＬ、ＲＯＲ１、ＲＯＲ２、ＳＬＣ４４Ａ４、シンデカン−１、ＴＡＣＩ、ＴＡＧ−７２、テネイシン、ＴＩＭ３、ＴＲＡＩＬＲ１、ＴＲＡＩＬＲ２、ＶＥＧＦＲ−１、ＶＥＧＦＲ−２、ＶＥＧＦＲ−３、及びそれらの変異体からなる群より選択される、付記１２に記載の化合物。
（付記２２）
前記疾患が、胃、結腸、直腸、肝臓、膵臓、肺、乳房、子宮頚部、子宮体部、卵巣、精巣、膀胱、腎臓部、脳／ＣＮＳ、頭頸部、喉、ホジキン病、非ホジキンリンパ腫、多発性骨髄腫、白血病、黒色腫、非黒色腫皮膚癌、急性リンパ性白血病、急性骨髄性白血病、ユーイング肉腫、小細胞肺癌、絨毛癌、横紋筋肉腫、ウィルムス腫瘍、神経芽腫、有毛細胞白血病、口腔／咽頭、食道、喉頭またはリンパ腫から選択された癌である、付記２１に記載の方法。

Claims (28)

  1. 式（Ｉｂ）：
    ＴＭ−Ｌ−ＡＭ（Ｉｂ）
    の構造を有する化合物であって、
    式中、ＴＭは、免疫グロブリンを含む標的部分であり、前記免疫グロブリンは、腫瘍細胞に発現した抗原に特異的に結合するものであり、かつ、直接または間接的に、細胞成長もしくは増殖を阻害し得るまたはアポトーシスを誘発し得るものであり、Ｌはリンカーであり、ＡＭは、下記の式（Ｉ）または式（ＩＩ）、
    の構造により表される活性化部分の基であり、
    式中、破線は結合または結合の不在を表し、
    は前記リンカーに結合される点であり；
    Ｘは、Ｓまたは−ＮＲ１であり、Ｒ１は−Ｗ０―Ｗ１―Ｗ２―Ｗ３―Ｗ４であり、
    Ｗ０は、結合、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、または−アルキル−Ｓ−アルキル−であり、
    Ｗ１は、結合、−Ｏ−、または−ＮＲ２ −であり、ここでＲ２は、水素、アルキルまたはアルケニルであり、
    Ｗ２は、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、または−Ｓ（Ｏ）２ −であり、
    Ｗ３は、結合、−ＮＲ３ −であり、ここでＲ３は、水素、アルキルまたはアルケニルであり、
    Ｗ４は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、そのそれぞれは、ヒドロキシル、アルコキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−ＮＨ２、ニトロ、−アルキル−ヒドロキシル、−アルキル−アリール、−アルキル−ヘテロアリール、−アルキル−ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｒ４、−Ｏ−アルキル−Ｒ４、−アルキル−Ｏ−Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ４、−アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｒ４、−アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ４、−Ｓ−Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ４、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ４、−アルキル−Ｓ−Ｒ ４ 、−アルキル−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ４、−ＮＨＲ４、−ＮＲ４Ｒ４、−ＮＨ−アルキル−Ｒ４、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、及び−ＳＨからなる群より選択される１つまたは複数の置換基により任意選択的に置換され、ここでＲ４は独立して、水素、アルキル、アルケニル、−アルキル−ヒドロキシル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、またはハロアルキルであり；
    Ｚは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アリール、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルであり、そのそれぞれは、ヒドロキシル、アルコキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−Ｎ（Ｒ５）２、−アルコキシ−アルキル、−アルコキシ−アルケニル、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ５）２、アリール、ヘテロアリール、−ＣＯ−アリール、及び−ＣＯ−ヘテロアリールからなる群より選択される１つまたは複数の置換基により任意選択的に置換されることができ、ここで各Ｒ５は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、−アルキル−アリール、または−アルキル−ヘテロアリールであり；
    Ｒは、水素、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルであり、そのそれぞれは、ヒドロキシル、アルコキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−ＮＨ２、ニトロ、−アルキル−ヒドロキシル、−アルキル−アリール、−アルキル−ヘテロアリール、−アルキル−ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｒ４、−Ｏ−アルキル−Ｒ４、−アルキル−Ｏ−Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ４Ｒ４、−アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｒ４、−アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ４、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ４、−Ｓ−Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−Ｒ４、−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ４、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ４、−アルキル−Ｓ−Ｒ４、−アルキル−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ４、−ＮＨＲ４、−ＮＲ４Ｒ４、−ＮＨ−アルキル−Ｒ４、ハロゲン、−ＣＮ、及び−ＳＨからなる群より選択される１つまたは複数の置換基により任意選択的に置換され、ここでＲ４は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルコキシ、−アルキル−ヒドロキシル、アリール、ヘテロアリール、またはハロアルキルであり；
    ｎは、０、１、２、３、または４であり；
    Ｙは、−ＮＲ６Ｒ７、−ＣＲ６Ｒ７Ｒ８、または−アルキル−ＮＨ２であり、そのそれぞれは、ヒドロキシル、アルコキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、−ＮＨ２、ハロゲン、−Ｎ（Ｒ５）２、−アルコキシ−アルキル、−アルコキシ−アルケニル、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ５）２、アリール、ヘテロアリール、−ＣＯ−アリール、及び−ＣＯ−ヘテロアリールからなる群より選択される１つまたは複数の置換基により任意選択的に置換されることができ、
    ここでＲ６、Ｒ７及びＲ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルチオ、アリールチオ、−アルキル−ヒドロキシル、−アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ９、−アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｒ９、または−アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ９であり、ここで各Ｒ５は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、−アルキル−アリール、または−アルキル−ヘテロアリールであり、ここでＲ９は、水素、アルキル、アルケニル、ハロゲン、またはハロアルキルであり；
    Ｘ及びＺは一緒になって、任意選択的に（５〜９）員環を形成し得る、
    化合物、またはその薬学的に許容され得る塩もしくは溶媒和物。
  2. ＡＭは式（Ｉ）の構造により表される活性化部分の基である、請求項１に記載の化合物。
  3. ＡＭは式（ＩＩ）の構造により表される活性化部分の基である、請求項１に記載の化合物。
  4. 前記リンカーは、−Ｔ ａ −Ｗ ｗ −Ｙ ｙ −であり、
    ＴＭ−Ｔ ａ は、
    または、
    であり、
    Ｔは、前記免疫グロブリンの硫黄原子との結合を形成し、または、Ｔは、前記免疫グロブリンとジスルフィド結合を介して結合し、
    ａは、０または１であり、
    Ｒ １１ は、−Ｃ １ 〜Ｃ １０ アルキレン−、−Ｃ ３ 〜Ｃ ８ カルボシクロ−、−Ｏ−（Ｃ １ 〜Ｃ ８ アルキル）−、−アリーレン−、−Ｃ １ 〜Ｃ １０ アルキレン−アリーレン−、−アリーレン−Ｃ １ 〜Ｃ １０ アルキレン−、−Ｃ １ −Ｃ １０ アルキレン−（Ｃ ３ 〜Ｃ ８ カルボシクロ）−、−（Ｃ ３ 〜Ｃ ８ カルボシクロ）−Ｃ １ 〜Ｃ １０ アルキレン−、−Ｃ ３ 〜Ｃ ８ ヘテロシクロ−、−Ｃ １ 〜Ｃ １０ アルキレン−（Ｃ ３ 〜Ｃ ８ ヘテロシクロ）−、−（Ｃ ３ 〜Ｃ ８ ヘテロシクロ）−Ｃ １ 〜Ｃ １０ アルキレン−、−（ＣＨ ２ ＣＨ ２ Ｏ）ｒ−、または−（ＣＨ ２ ＣＨ ２ Ｏ）ｒ−ＣＨ ２ −であり、
    各Ｗは、独立して、アミノ酸であり、
    ｗは、２〜１２の範囲の整数であり、
    Ｙは、２−アミノイミダゾール−５−メタノール、４−アミノ酪酸アミド、２−アミノフェニルプロピオン酸アミド、分岐ビス（ヒドロキシメチル）スチレン（ＢＨＭＳ）、−グリシン−、−グリシン−グリシン−、またはｐ−アミノベンジルアルコール（ＰＡＢ）基（ＰＡＢ基の窒素原子を介して−Ｗｗ−に結合し、カーボネート、カルバメート、またはエーテル基を介して−ＡＭに直接接続するもの）であり、
    ｙは、０、１、または２である、
    請求項１に記載の化合物。
  5. ＡＭは式（Ｉ）の構造により表される活性化部分の基である、請求項４に記載の化合物。
  6. ＡＭは式（ＩＩ）の構造により表される活性化部分の基である、請求項４に記載の化合物。
  7. Ｗｗは、ジペプチド、トリペプチド、テトラペプチド、ペンタペプチド、ヘキサペプチド、ヘプタペプチド、オクタペプチド、ノナペプチド、またはデカペプチドである、請求項４に記載の化合物。
  8. Ｘが−ＮＲ １ であり、Ｒ １ がアルキル、−アルキル−Ｗ ４ 、−アルキル−Ｏ−Ｗ ４ 、−アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｗ ４ 、−アルコキシ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｗ ４ 、−アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｗ ４ 、−アルコキシ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｗ ４ 、−アルキル−Ｓ（Ｏ） ２ −Ｗ ４ 、または−アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｓ）−Ｗ ４ である、請求項１に記載の化合物。
  9. ＸがＳである、請求項１に記載の化合物。
  10. Ｚが、水素、アルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキルであり、そのそれぞれがヒドロキシル、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シアノ、−アルコキシ−アルキル、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒ ５ ） ２ からなる群より選択される１〜３個の置換基により任意選択的に置換され、ここで各Ｒ ５ が独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、−アルキル−アリール、または−アルキル−ヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
  11. ｎが１または２であり、Ｒがアリールまたはヘテロアリールであり、そのそれぞれが、ヒドロキシル、アルコキシ、−アルキル−ヒドロキシル、−Ｏ−Ｒ ４ 、−Ｏ−アルキル−Ｒ ４ 、−アルキル−Ｏ−Ｒ ４ 、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ ４ 、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ ４ 、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ ４ Ｒ ４ 、−アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｒ ４ 、−アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ ４ 、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ ４ 、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ ４ 、−Ｓ−Ｒ ４ 、−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−Ｒ ４ 、−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ ４ 、−Ｓ（Ｏ） ２ −Ｒ ４ 、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ） ２ −Ｒ ４ 、−アルキル−Ｓ−Ｒ ４ 、−アルキル−Ｓ（Ｏ） ２ −Ｒ ４ 、−ＮＨＲ ４ 、−ＮＲ ４ Ｒ ４ 、−ＮＨ−アルキル−Ｒ ４ 、ハロゲン、−ＣＮ、及び−ＳＨからなる群より選択される１〜３個の置換基により任意選択的に置換され、ここでＲ ４ が独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルコキシ、−アルキル−ヒドロキシル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、またはハロアルキルである、請求項１に記載の化合物。
  12. Ｙが−ＮＨ ２ 、−アルキル−ＮＨ ２ であり、そのそれぞれが、アルキル、アルコキシ、アルケニル、及びアルキニルからなる群より選択される１〜３個の置換基により任意選択的に置換される、請求項１に記載の化合物。
  13. ＡＭが、２−プロピルチアゾロ［４，５−ｃ］キノリン−４−アミン、１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−４−アミン、４−アミノ−２−（エトキシメチル）−ａ，ａ−ジ−メチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−１−エタノール、１−（４−アミノ−２−エチルアミノメチルイミダゾ−［４，５−ｃ］キノリン−１−イル）−２−メチルプロパン−２−オール、Ｎ−［４−（４−アミノ−２−エチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−１−イル）ブチル−］メタンスルホンアミド、４−アミノ−２−エトキシメチル−ａ，ａ−ジメチル−６，７，８，９−テトラヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−１−エタノール、４−アミノ−ａ，ａ−ジメチル−２−メトキシエチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−１−エタノール、１−｛２−［３−（ベンジルオキシ）プロポキシ］エチル｝−２−（エトキシメチル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−４−アミン、Ｎ−（２−｛２−［４−アミノ−２−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−１−イル］エトキシ｝エチル）−Ｎ’−フェニル尿素、１−（２−アミノ−２−メチルプロピル）−２−（エトキシメチル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−４−アミン、１−｛４−［（３，５−ジクロロフェニル）スルホニル］ブチル｝−２−エチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−４−アミン、Ｎ−｛３−［４−アミノ−２−（エトキシメチル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−１−イル］プロピル｝−Ｎ’−（３−シアノフェニル）チオ尿素、Ｎ−［３−（４−アミノ−２−ブチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−１−イル）−２，２−ジメチルプロピル］ベンズアミド、２−ブチル−１−［３−（メチルスルホニル）プロピル］−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−４−アミン、Ｎ−｛２−［４−アミノ−２−（エトキシメチル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−１−イル］−１，１−ジメチルエチル｝−２−エトキシアセトアミド、１−［４−アミノ−２−エトキシメチル−７−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−１−イル］−２−メチルプロパン−２−オール、１−［４−アミノ−２−（エトキシメチル）−７−（ピリジン−３−イル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−１−イル］−２−メチルプロパン−２−オール、Ｎ−（２−｛２−［４−アミノ−２−（エトキシメチル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−１−イル］エトキシ｝エチル）−Ｎ’−シクロヘキシル尿素、Ｎ−｛３−［４−アミノ−１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−２−（メトキシエチル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−７−イル］フェニル｝メタンスルホンアミド、１−［４−アミノ−７−（５−ヒドロキシメチルピリジン−３−イル）−２−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−１−イル］−２−メチルプロパン−２−オール、３−［４−アミノ−２−（エトキシメチル）−７−（ピリジン−３−イル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−１−イル］プロパン−１，２−ジオール、１−［２−（４−アミノ−２−エトキシメチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−１−イル）−１，１−ジメチルエチル］−３−プロピル尿素、１−［２−（４−アミノ−２−エトキシメチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−１−イル）−１，１−ジメチルエチル］−３−シクロペンチル尿素、１−［（２，２−ジメチル−１，３−ジオキソラン−４−イル）メチル］−２−（エトキシメチル）−７−（４−ヒドロキシメチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−４−アミン、４−［４−アミノ−２−エトキシメチル−１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−７−イル］−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチルベンズアミド、２−エトキシメチル−Ｎ１−イソプロピル−６，７，８，９−テトラヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−１，４−ジアミン、１−［４−アミノ−２−エチル−７−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−１−イル］−２−メチルプロパン−２−オール、及びＮ−［４−（４−アミノ−２−エチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−１−イル）ブチル］メタンスルホンアミドからなる群より選択される化合物の基である、請求項１に記載の化合物。
  14. 前記免疫グロブリンが、抗体またはその機能性断片を含む、請求項１に記載の化合物。
  15. 前記ＴＭは、治療モノクローナル抗体を含む、請求項１に記載の化合物。
  16. 腫瘍抗原が、ＣＤ１９、ＣＤ２０、ＣＤ２２、ＣＤ３７、ＣＤ３８、ＣＤ４７、ＣＤ５２、アンジオポエチン２、ＥｒｂＢ３、ＥｒｂＢ４、ＥＧＦＬ７、ＥＧＦＲ、ＥｐｈＡ２、ＥｐｈＡ３、ＥｐｈＢ２、Ｈｅｒ２、ＩＧＦ１Ｒ、ルイスＹ、メソテリン、ｃ−ＭＥＴ、ＭＵＣ１、ＮＯＴＣＨ、ＰＤ−Ｌ１、ＰＳＣＡ、ＰＳＭＡ、ＲＡＮＫＬ、ＲＯＲ１、及びＲＯＲ２からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
  17. 前記免疫グロブリンが、Ｒｉｔｕｘａｎ（リツキシマブ）、Ｈｅｒｃｅｐｔｉｎ（トラスツズマブ）、Ｅｒｂｉｔｕｘ（セツキシマブ）、Ｖｅｃｔｉｂｉｘ（パニツムマブ）、Ａｒｚｅｒｒａ（オファツムマブ）、Ｂｅｎｌｙｓｔａ（ベリムマブ）、Ｙｅｒｖｏｙ（イピリムマブ）、Ｐｅｒｊｅｔａ（ペルツズマブ）、トレメリムマブ、ニボルマブ、ダセツズマブ、ウレルマブ、ＭＰＤＬ３２８０Ａ、ランブロリズマブ、ブリナツモマブ、これらの機能的断片、またはそれらの混合物を含む、請求項１に記載の化合物。
  18. 腫瘍抗原が、ＰＤ−Ｌ１である、請求項１に記載の化合物。
  19. 腫瘍抗原が、ＣＤ２０である、請求項１に記載の化合物。
  20. 腫瘍抗原が、Ｈｅｒ２である、請求項１に記載の化合物。
  21. 腫瘍抗原が、ＥＧＦＲである、請求項１に記載の化合物。
  22. 前記ＡＭが、１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−４−アミンの基である、請求項１２に記載の化合物。
  23. 前記ＡＭが、４−アミノ−２−（エトキシメチル）−ａ，ａ−ジ−メチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−１−エタノールの基である、請求項１２に記載の化合物。
  24. 前記ＡＭが、１−（４−アミノ−２−エチルアミノメチルイミダゾ−［４，５−ｃ］キノリン−１−イル）−２−メチルプロパン−２−オールの基である、請求項１２に記載の化合物。
  25. 前記活性化部分は、樹状細胞、マクロファージ、単核球、骨髄由来抑制細胞、ＮＫ細胞、Ｂ細胞、Ｔ細胞または腫瘍細胞、またはそれらの組み合わせを活性化させることができる、請求項１に記載の化合物。
  26. 有効量の請求項１に記載の化合物及び１つまたは複数の薬学的に許容され得る担体を含む、医薬組成物。
  27. 有効量の追加の治療剤をさらに含む、請求項２６に記載の医薬組成物。
  28. 前記追加の治療剤が、代謝拮抗薬、トポイソメラーゼＩ及びＩＩの阻害剤、アルキル化剤、微小管阻害剤、抗アンドロゲン剤、ＧＮＲｈモジュレータ、及びそれらの混合物からなる群より選択される抗癌剤である、請求項２７に記載の医薬組成物。
JP2020048941A 2014-01-10 2020-03-19 免疫療法のための化合物及び組成物 Active JP7290332B2 (ja)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2022107558A JP2022126880A (ja) 2014-01-10 2022-07-04 免疫療法のための化合物及び組成物

Applications Claiming Priority (6)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN201410011362.0A CN104861064A (zh) 2014-01-10 2014-01-10 靶向表达egfr的肿瘤的化合物和组合物
CN201410011262.8A CN104861063A (zh) 2014-01-10 2014-01-10 靶向her2阳性肿瘤的化合物和组合物
CN201410011324.5 2014-01-10
CN201410011324.5A CN104861067A (zh) 2014-01-10 2014-01-10 用于免疫疗法的化合物和组合物
CN201410011262.8 2014-01-10
CN201410011362.0 2014-01-10

Related Parent Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2016545803A Division JP6957154B2 (ja) 2014-01-10 2015-01-08 免疫療法のための化合物及び組成物

Related Child Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2022107558A Division JP2022126880A (ja) 2014-01-10 2022-07-04 免疫療法のための化合物及び組成物

Publications (3)

Publication Number Publication Date
JP2020114836A JP2020114836A (ja) 2020-07-30
JP2020114836A5 true JP2020114836A5 (ja) 2021-02-12
JP7290332B2 JP7290332B2 (ja) 2023-06-13

Family

ID=53523554

Family Applications (5)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2016545882A Withdrawn JP2017502068A (ja) 2014-01-10 2015-01-08 Ｈｅｒ２陽性腫瘍を処置するための化合物及び組成物
JP2016545803A Active JP6957154B2 (ja) 2014-01-10 2015-01-08 免疫療法のための化合物及び組成物
JP2016545802A Withdrawn JP2017503803A (ja) 2014-01-10 2015-01-08 Ｅｇｆｒ発現腫瘍を処置するための化合物及び組成物
JP2020048941A Active JP7290332B2 (ja) 2014-01-10 2020-03-19 免疫療法のための化合物及び組成物
JP2022107558A Pending JP2022126880A (ja) 2014-01-10 2022-07-04 免疫療法のための化合物及び組成物

Family Applications Before (3)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2016545882A Withdrawn JP2017502068A (ja) 2014-01-10 2015-01-08 Ｈｅｒ２陽性腫瘍を処置するための化合物及び組成物
JP2016545803A Active JP6957154B2 (ja) 2014-01-10 2015-01-08 免疫療法のための化合物及び組成物
JP2016545802A Withdrawn JP2017503803A (ja) 2014-01-10 2015-01-08 Ｅｇｆｒ発現腫瘍を処置するための化合物及び組成物

Family Applications After (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2022107558A Pending JP2022126880A (ja) 2014-01-10 2022-07-04 免疫療法のための化合物及び組成物

Country Status (12)

Country Link
US (11) US20170028079A1 (ja)
EP (4) EP3092254A4 (ja)
JP (5) JP2017502068A (ja)
CN (6) CN105899539B (ja)
AU (3) AU2015205753A1 (ja)
CA (3) CA2936377A1 (ja)
DK (1) DK3092256T3 (ja)
ES (1) ES2916873T3 (ja)
IL (3) IL246680A0 (ja)
SG (3) SG11201605455YA (ja)
TW (3) TWI674904B (ja)
WO (3) WO2015103987A1 (ja)

Families Citing this family (49)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20130116404A1 (en) 2011-11-08 2013-05-09 Case Western Reserve University Targeted non-invasive imaging probes of egfr expressing cells
CN112587658A (zh) 2012-07-18 2021-04-02 博笛生物科技有限公司 癌症的靶向免疫治疗
EP3092254A4 (en) 2014-01-10 2017-09-20 Birdie Biopharmaceuticals Inc. Compounds and compositions for treating her2 positive tumors
CA2954446A1 (en) 2014-07-09 2016-01-14 Shanghai Birdie Biotech, Inc. Anti-pd-l1 combinations for treating tumors
CN112546238A (zh) 2014-09-01 2021-03-26 博笛生物科技有限公司 用于治疗肿瘤的抗-pd-l1结合物
CN108137586B (zh) 2015-09-14 2021-04-13 辉瑞大药厂 作为LRRK2抑制剂的新颖咪唑并[4,5-c]喹啉和咪唑并[4,5-c][1,5]萘啶衍生物
MA44334A (fr) 2015-10-29 2018-09-05 Novartis Ag Conjugués d'anticorps comprenant un agoniste du récepteur de type toll
DE212016000029U1 (de) * 2015-12-07 2017-07-30 Opi Vi - Ip Holdco Llc Zusammensetzungen von Antikörperkonstrukt-Agonist-Konjugaten
CN115554406A (zh) 2016-01-07 2023-01-03 博笛生物科技有限公司 用于治疗肿瘤的抗-cd20组合
CN115252792A (zh) * 2016-01-07 2022-11-01 博笛生物科技有限公司 用于治疗肿瘤的抗-egfr组合
CN106943598A (zh) * 2016-01-07 2017-07-14 博笛生物科技（北京）有限公司 用于治疗肿瘤的抗-her2组合
MY189113A (en) 2016-03-02 2022-01-26 Eisai R&D Man Co Ltd Eribulin-based antibody-drug conjugates and methods of use
BR112019000071A2 (pt) 2016-07-07 2019-07-02 Bolt Biotherapeutics Inc conjugados adjuvantes de anticorpo
CN107773762B (zh) * 2016-08-31 2021-06-15 上海干云生物科技有限公司 基于pd-l1抗体偶联化疗药物的adc及其制备方法和应用
MX2019004779A (es) 2016-10-28 2019-08-12 Toray Industries Composicion farmaceutica para tratamiento y/o prevencion de cancer.
WO2018081898A1 (en) 2016-11-03 2018-05-11 Trillium Therapeutics Inc. Improvements in cd47 blockade therapy by hdac inhibitors
KR20190095329A (ko) * 2016-12-13 2019-08-14 볼트 바이오테라퓨틱스 인코퍼레이티드 항체-애쥬번트 접합체
EP4218824A3 (en) * 2017-04-14 2023-08-09 Bolt Biotherapeutics, Inc. Immunoconjugate synthesis method
CN108794467A (zh) 2017-04-27 2018-11-13 博笛生物科技有限公司 2-氨基-喹啉衍生物
WO2018232725A1 (en) * 2017-06-23 2018-12-27 Birdie Biopharmaceuticals, Inc. PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
BR112019028295A2 (pt) 2017-07-04 2020-07-21 Intocell, Inc. compostos que compreendem ligante clivável e usos dos mesmos
EP3672969B1 (en) 2017-08-22 2023-07-05 Dynavax Technologies Corporation Alkyl chain modified imidazoquinoline derivatives as tlr7/8 agonists and uses thereof
EP3706775A4 (en) 2017-11-06 2021-09-01 Trillium Therapeutics Inc. BLOCKING OF CD47 ASSOCIATED WITH RADIATION THERAPY
WO2019099412A1 (en) * 2017-11-14 2019-05-23 Dynavax Technologies Corporation Cleavable conjugates of tlr7/8 agonist compounds, methods for preparation, and uses thereof
KR102436923B1 (ko) * 2018-01-26 2022-08-26 주식회사 엘지화학 광 감응기를 포함하는 블록 공중합체
EP3763699A4 (en) * 2018-03-03 2021-12-08 The University of Tokyo PRO-DRUG-TYPE ANTI-CANCER AGENT USING CANCER-SPECIFIC ENZYMATIC ACTIVITY
WO2019183633A1 (en) 2018-03-23 2019-09-26 Case Western Reserve Univeristy Psma targeted conjugate compounds and uses thereof
TWI672637B (zh) * 2018-05-03 2019-09-21 長庚醫療財團法人林口長庚紀念醫院 自體免疫抗體免疫螢光影像型態識別方法
CN109134654B (zh) * 2018-08-02 2021-08-03 广东药科大学 一种靶向egfr二聚化界面的单链抗体及其应用
FR3085952B1 (fr) * 2018-09-17 2020-10-30 Centre Nat Rech Scient Conjugue anticorps-medicament comprenant des derives de quinoline
CN114306635A (zh) * 2019-01-03 2022-04-12 尹图赛利有限公司 包含可裂解接头的化合物及其用途
KR20210099660A (ko) * 2019-01-03 2021-08-12 주식회사 인투셀 절단가능 링커를 포함하는 화합물 및 이의 용도
SG11202108254YA (en) * 2019-02-12 2021-08-30 Ambrx Inc Compositions containing, methods and uses of antibody-tlr agonist conjugates
AU2020241686A1 (en) 2019-03-15 2021-11-04 Bolt Biotherapeutics, Inc. Immunoconjugates targeting HER2
US11179473B2 (en) 2020-02-21 2021-11-23 Silverback Therapeutics, Inc. Nectin-4 antibody conjugates and uses thereof
CN116209678A (zh) 2020-07-01 2023-06-02 安尔士制药公司 抗asgr1抗体缀合物及其用途
CN116056710A (zh) * 2020-08-26 2023-05-02 博笛生物科技有限公司 用tlr激动剂治疗癌症
CN116438200A (zh) 2020-09-10 2023-07-14 普雷西里克斯公司 针对fap的抗体片段
EP4225366A1 (en) * 2020-10-08 2023-08-16 Icahn School of Medicine at Mount Sinai Imdq-peg-chol adjuvant and uses thereof
IL303350A (en) 2020-12-04 2023-08-01 Macrogenics Inc Preparations containing an antibody against HER2/NEU and their use
WO2022120014A1 (en) * 2020-12-04 2022-06-09 Macrogenics, Inc. Pharmaceutical compositions of a her2/neu antibody and use of the same
IL305355A (en) * 2021-03-02 2023-10-01 Univ New York State Res Found TLR7 and TLR8 agonists for the treatment of cancer and/or infectious diseases
CN117813112A (zh) 2021-08-30 2024-04-02 东丽株式会社 免疫原性增强用组合物
CA3230661A1 (en) 2021-08-30 2023-03-09 Toray Industries, Inc. Composition for enhancing immunogenicity
CN118159285A (zh) 2021-09-16 2024-06-07 东丽株式会社 用于癌的治疗和/或预防的药品
CA3237590A1 (en) 2021-11-09 2023-05-08 James Basilion Psma targeted conjugate compounds and uses thereof
WO2023203135A1 (en) 2022-04-22 2023-10-26 Precirix N.V. Improved radiolabelled antibody
WO2023213801A1 (en) 2022-05-02 2023-11-09 Precirix N.V. Pre-targeting
WO2024118785A2 (en) 2022-11-30 2024-06-06 Regeneron Pharmaceuticals, Inc. Tlr7 agonists and antibody-drug-conjugates thereof

Family Cites Families (183)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
IL73534A (en) 1983-11-18 1990-12-23 Riker Laboratories Inc 1h-imidazo(4,5-c)quinoline-4-amines,their preparation and pharmaceutical compositions containing certain such compounds
CA1271477A (en) 1983-11-18 1990-07-10 John F. Gerster 1h-imidazo[4,5-c]quinolin-4-amines
US4880935A (en) 1986-07-11 1989-11-14 Icrf (Patents) Limited Heterobifunctional linking agents derived from N-succinimido-dithio-alpha methyl-methylene-benzoates
US5567610A (en) 1986-09-04 1996-10-22 Bioinvent International Ab Method of producing human monoclonal antibodies and kit therefor
IL106992A (en) 1988-02-11 1994-06-24 Bristol Myers Squibb Co Noble hydrazonic history of anthracycline and methods for their preparation
EP0368684B2 (en) 1988-11-11 2004-09-29 Medical Research Council Cloning immunoglobulin variable domain sequences.
DE3920358A1 (de) 1989-06-22 1991-01-17 Behringwerke Ag Bispezifische und oligospezifische, mono- und oligovalente antikoerperkonstrukte, ihre herstellung und verwendung
US6005087A (en) 1995-06-06 1999-12-21 Isis Pharmaceuticals, Inc. 2'-modified oligonucleotides
US6399754B1 (en) 1991-12-24 2002-06-04 Isis Pharmaceuticals, Inc. Sugar modified oligonucleotides
US5229275A (en) 1990-04-26 1993-07-20 Akzo N.V. In-vitro method for producing antigen-specific human monoclonal antibodies
US5496938A (en) 1990-06-11 1996-03-05 Nexstar Pharmaceuticals, Inc. Nucleic acid ligands to HIV-RT and HIV-1 rev
US5853984A (en) 1990-06-11 1998-12-29 Nexstar Pharmaceuticals, Inc. Use of nucleic acid ligands in flow cytometry
US5874218A (en) 1990-06-11 1999-02-23 Nexstar Pharmaceuticals, Inc. Method for detecting a target compound in a substance using a nucleic acid ligand
ATE318832T1 (de) 1990-06-11 2006-03-15 Gilead Sciences Inc Verfahren zur vervendung von nukleinsäureliganden
US5789163A (en) 1990-06-11 1998-08-04 Nexstar Pharmaceuticals, Inc. Enzyme linked oligonucleotide assays (ELONAS)
US5763177A (en) 1990-06-11 1998-06-09 Nexstar Pharmaceuticals, Inc. Systematic evolution of ligands by exponential enrichment: photoselection of nucleic acid ligands and solution selex
US5270163A (en) 1990-06-11 1993-12-14 University Research Corporation Methods for identifying nucleic acid ligands
US6465189B1 (en) 1990-06-11 2002-10-15 Gilead Sciences, Inc. Systematic evolution of ligands by exponential enrichment: blended selex
US6716580B2 (en) 1990-06-11 2004-04-06 Somalogic, Inc. Method for the automated generation of nucleic acid ligands
US5567588A (en) 1990-06-11 1996-10-22 University Research Corporation Systematic evolution of ligands by exponential enrichment: Solution SELEX
US6001577A (en) 1998-06-08 1999-12-14 Nexstar Pharmaceuticals, Inc. Systematic evolution of ligands by exponential enrichment: photoselection of nucleic acid ligands and solution selex
US5660985A (en) 1990-06-11 1997-08-26 Nexstar Pharmaceuticals, Inc. High affinity nucleic acid ligands containing modified nucleotides
US6280932B1 (en) 1990-06-11 2001-08-28 Gilead Sciences, Inc. High affinity nucleic acid ligands to lectins
US5571894A (en) 1991-02-05 1996-11-05 Ciba-Geigy Corporation Recombinant antibodies specific for a growth factor receptor
US5389640A (en) 1991-03-01 1995-02-14 Minnesota Mining And Manufacturing Company 1-substituted, 2-substituted 1H-imidazo[4,5-c]quinolin-4-amines
GB9114948D0 (en) 1991-07-11 1991-08-28 Pfizer Ltd Process for preparing sertraline intermediates
US5587458A (en) 1991-10-07 1996-12-24 Aronex Pharmaceuticals, Inc. Anti-erbB-2 antibodies, combinations thereof, and therapeutic and diagnostic uses thereof
US5226575A (en) 1991-11-21 1993-07-13 Scott Faust Pneumatic mortar dispenser with flex release
US5622929A (en) 1992-01-23 1997-04-22 Bristol-Myers Squibb Company Thioether conjugates
EP1514934B1 (en) 1992-02-06 2008-12-31 Novartis Vaccines and Diagnostics, Inc. Biosynthetic binding protein for cancer marker
US6608201B2 (en) 1992-08-28 2003-08-19 3M Innovative Properties Company Process for preparing 1-substituted, 2-substituted 1H-imidazo[4,5-c]quinolin-4-amines
US6214345B1 (en) 1993-05-14 2001-04-10 Bristol-Myers Squibb Co. Lysosomal enzyme-cleavable antitumor drug conjugates
US5352784A (en) 1993-07-15 1994-10-04 Minnesota Mining And Manufacturing Company Fused cycloalkylimidazopyridines
US5798340A (en) 1993-09-17 1998-08-25 Gilead Sciences, Inc. Nucleotide analogs
US6458539B1 (en) 1993-09-17 2002-10-01 Somalogic, Inc. Photoselection of nucleic acid ligands
US5596091A (en) 1994-03-18 1997-01-21 The Regents Of The University Of California Antisense oligonucleotides comprising 5-aminoalkyl pyrimidine nucleotides
US5482936A (en) 1995-01-12 1996-01-09 Minnesota Mining And Manufacturing Company Imidazo[4,5-C]quinoline amines
US5869046A (en) 1995-04-14 1999-02-09 Genentech, Inc. Altered polypeptides with increased half-life
US5843732A (en) 1995-06-06 1998-12-01 Nexstar Pharmaceuticals, Inc. Method and apparatus for determining consensus secondary structures for nucleic acid sequences
JP2000503639A (ja) 1995-12-22 2000-03-28 ブリストル―マイヤーズ スクイブ カンパニー 分枝ヒドラゾンのリンカー類
US5922695A (en) 1996-07-26 1999-07-13 Gilead Sciences, Inc. Antiviral phosphonomethyoxy nucleotide analogs having increased oral bioavarilability
US6605713B1 (en) 1996-08-30 2003-08-12 Jens Peter Furste Mirror-symmetrical selection and evolution of nucleic acids
US6127533A (en) 1997-02-14 2000-10-03 Isis Pharmaceuticals, Inc. 2'-O-aminooxy-modified oligonucleotides
UA67760C2 (uk) 1997-12-11 2004-07-15 Міннесота Майнінг Енд Мануфакчурінг Компані Імідазонафтиридин та тетрагідроімідазонафтиридин, фармацевтична композиція, спосіб індукування біосинтезу цитокінів та спосіб лікування вірусної інфекції, проміжні сполуки
US6242246B1 (en) 1997-12-15 2001-06-05 Somalogic, Inc. Nucleic acid ligand diagnostic Biochip
US6110929A (en) 1998-07-28 2000-08-29 3M Innovative Properties Company Oxazolo, thiazolo and selenazolo [4,5-c]-quinolin-4-amines and analogs thereof
US6403779B1 (en) 1999-01-08 2002-06-11 Isis Pharmaceuticals, Inc. Regioselective synthesis of 2′-O-modified nucleosides
US20030054360A1 (en) 1999-01-19 2003-03-20 Larry Gold Method and apparatus for the automated generation of nucleic acid ligands
US6451810B1 (en) 1999-06-10 2002-09-17 3M Innovative Properties Company Amide substituted imidazoquinolines
US6331539B1 (en) 1999-06-10 2001-12-18 3M Innovative Properties Company Sulfonamide and sulfamide substituted imidazoquinolines
DK2283866T3 (en) 1999-06-25 2015-05-18 Genentech Inc METHODS OF TREATMENT USING ANTI-ERBB ANTIBODY-MAYTANSINOID CONJUGATES
US6506887B1 (en) 1999-07-29 2003-01-14 Somalogic, Incorporated Conditional-selex
US6635677B2 (en) 1999-08-13 2003-10-21 Case Western Reserve University Methoxyamine combinations in the treatment of cancer
US6376669B1 (en) 1999-11-05 2002-04-23 3M Innovative Properties Company Dye labeled imidazoquinoline compounds
US20050020525A1 (en) 2002-02-20 2005-01-27 Sirna Therapeutics, Inc. RNA interference mediated inhibition of gene expression using chemically modified short interfering nucleic acid (siNA)
US20050032733A1 (en) 2001-05-18 2005-02-10 Sirna Therapeutics, Inc. RNA interference mediated inhibition of gene expression using chemically modified short interfering nucleic acid (SiNA)
US8202979B2 (en) 2002-02-20 2012-06-19 Sirna Therapeutics, Inc. RNA interference mediated inhibition of gene expression using chemically modified short interfering nucleic acid
US7097840B2 (en) 2000-03-16 2006-08-29 Genentech, Inc. Methods of treatment using anti-ErbB antibody-maytansinoid conjugates
DE20014503U1 (de) 2000-08-22 2001-01-11 Siemens AG, 80333 München Fertigungsstraßenabschnitt
US6376190B1 (en) 2000-09-22 2002-04-23 Somalogic, Inc. Modified SELEX processes without purified protein
JP2008531580A (ja) * 2000-12-08 2008-08-14 スリーエム イノベイティブ プロパティズ カンパニー 免疫応答修飾因子の標的化送達のための組成物および方法
UA74852C2 (en) 2000-12-08 2006-02-15 3M Innovative Properties Co Urea-substituted imidazoquinoline ethers
US6664264B2 (en) 2000-12-08 2003-12-16 3M Innovative Properties Company Thioether substituted imidazoquinolines
UA74593C2 (en) 2000-12-08 2006-01-16 3M Innovative Properties Co Substituted imidazopyridines
US20060057651A1 (en) 2000-12-08 2006-03-16 Bowdish Katherine S Polypeptides and antibodies derived from chronic lymphocytic leukemia cells and uses thereof
US20030175950A1 (en) 2001-05-29 2003-09-18 Mcswiggen James A. RNA interference mediated inhibition of HIV gene expression using short interfering RNA
ATE452655T1 (de) 2001-06-10 2010-01-15 Noxxon Pharma Ag Verwendung von l-polynukleotiden zur diagnostischen bilderzeugung
AU2775402A (en) 2001-06-29 2003-01-02 Medimolecular Pty Ltd Nucleic acid ligands to complex targets
EP1478371A4 (en) 2001-10-12 2007-11-07 Univ Iowa Res Found METHODS AND PRODUCTS FOR ENHANCING IMMUNE RESPONSES USING IMIDAZOQUINOLINE COMPOUND
DK1719511T3 (da) 2001-11-16 2009-04-14 Coley Pharm Group Inc N-[4-(4-amino-2-ethyl-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-1-yl)butyl]methansulfonamid, en farmaceutisk sammensætning omfattende samme, og anvendelse deraf
YU45204A (sh) 2001-11-27 2006-08-17 Anadys Pharmaceuticals Inc. 3-BETA-D-RIBOFURANOZILTIAZOLO/4,5-d/ PIRIMIDINSKI NUKLEOZIDII NJIHOVA UPOTREBA
AU2002360733A1 (en) 2001-12-31 2003-07-24 Guilford Pharmaceuticals Inc. SUBSTITUTED 4,9-DIHYDROCYCLOPENTA(imn)PHENANTHRIDINE-5-ONES DERIVATIVES THEREOF AND THEIR USES
IL149820A0 (en) 2002-05-23 2002-11-10 Curetech Ltd Humanized immunomodulatory monoclonal antibodies for the treatment of neoplastic disease or immunodeficiency
WO2003105780A2 (en) 2002-06-18 2003-12-24 Epigenesis Pharmaceuticals, Inc. A dry powder oligonucleotide formulation, preparation and its uses
WO2004004771A1 (ja) 2002-07-03 2004-01-15 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. 免疫賦活組成物
PT2357006E (pt) 2002-07-31 2016-01-22 Seattle Genetics Inc Conjugados de fármacos e sua utilização para tratamento do cancro, de uma doença autoimune ou de uma doença infeciosa
EP1413316A1 (en) 2002-09-27 2004-04-28 Bruno Robert Bifunctional conjugates or fusion proteins
WO2004058759A1 (en) 2002-12-20 2004-07-15 3M Innovative Properties Company Aryl / hetaryl substituted imidazoquinolines
US7521051B2 (en) 2002-12-23 2009-04-21 Medimmune Limited Methods of upmodulating adaptive immune response using anti-PD-1 antibodies
EP1589943A2 (en) 2003-01-09 2005-11-02 Arizeke Pharmaceuticals, Inc. Methods of treating lung diseases
US9259459B2 (en) 2003-01-31 2016-02-16 Celldex Therapeutics Inc. Antibody vaccine conjugates and uses therefor
EP1592302A4 (en) 2003-02-13 2007-04-25 3M Innovative Properties Co METHODS AND COMPOSITIONS ASSOCIATED WITH IMMUNE RESPONSE MODIFIER COMPOUNDS AND TOLL-LIKE RECEPTOR 8
US7662387B2 (en) 2003-02-20 2010-02-16 Seattle Genetics Anti-cd70 antibody-drug conjugates and their use for the treatment of cancer and immune disorders
NZ545536A (en) 2003-09-05 2010-04-30 Anadys Pharmaceuticals Inc TLR7 ligands for the treatment of hepatitis C
EP1673087B1 (en) 2003-10-03 2015-05-13 3M Innovative Properties Company Alkoxy substituted imidazoquinolines
RU2426734C2 (ru) 2003-10-03 2011-08-20 Зм Инновейтив Пропертиз Компани Пиразолопиридины и их аналоги
KR101494056B1 (ko) 2003-10-03 2015-02-16 쓰리엠 이노베이티브 프로퍼티즈 컴파니 피라졸로피리딘 및 그의 유사체
AU2004280143A1 (en) 2003-10-11 2005-04-21 Tekmira Pharmaceuticals Corporation Methods and compositions for enhancing innate immunity and antibody dependent cellular cytotoxicity
ITMI20032121A1 (it) 2003-11-04 2005-05-05 Dinamite Dipharma Spa In Forma Abbr Eviata Dipharm Procedimento per la preparazione di imiquimod e suoi intermedi
ES2579836T3 (es) 2003-11-06 2016-08-17 Seattle Genetics, Inc. Compuestos de monometilvalina capaces de conjugación con ligandos
JP2007517055A (ja) 2003-12-30 2007-06-28 スリーエム イノベイティブ プロパティズ カンパニー 免疫応答の増強
AU2005226359B2 (en) 2004-03-26 2011-02-03 Astrazeneca Aktiebolag 9-substituted 8-oxoadenine compound
JP2008506683A (ja) * 2004-07-18 2008-03-06 コーリー ファーマシューティカル グループ， リミテッド 先天免疫応答を誘導するための方法および組成物
DK1791565T3 (en) * 2004-09-23 2016-08-01 Genentech Inc Cysteingensplejsede antibodies and conjugates
US20060135459A1 (en) 2004-11-09 2006-06-22 Epstein Alan L Targeted innate immunity
SI1830876T1 (sl) * 2004-12-30 2015-08-31 Meda Ab Uporaba imikvimoda za zdravljenje kožnih metastaz, ki izhajajo iz rakavega tumorja dojke
US7790895B2 (en) 2005-02-24 2010-09-07 Janssen Pharmaceutica Nv Quinoline derivatives as potassium ion channel openers
US20090269344A1 (en) 2005-04-14 2009-10-29 Salvatore Siena Anti-EGFR antibody therapy based on an increased copy number of the EGFR gene in tumor tissues
JP5122441B2 (ja) 2005-04-19 2013-01-16 シアトル ジェネティックス， インコーポレイテッド ヒト化抗ｃｄ７０結合剤およびその使用
CN103285392A (zh) 2005-04-26 2013-09-11 卫材R&D管理株式会社 用于癌症免疫疗法的组合物和其用途
AU2006243334A1 (en) 2005-05-04 2006-11-09 Noxxon Pharma Ag Novel use of spiegelmers
BRPI0610235B8 (pt) * 2005-05-09 2021-05-25 Squibb & Sons Llc anticorpos monoclonais geneticamente modificados e diferentes daqueles encontrados na natureza, ou porção de ligação ao antígeno dos mesmos, usos terapêuticos dos mesmos, composições, imunoconjugado, molécula biespecífica compreendendo os mesmos, molécula de ácido nucléico e vetor de expressão
UA99701C2 (ru) 2005-07-01 2012-09-25 Медарекс, Инк. Человеческое моноклональное антитело, которое специфически связывается с лигандом-1 запрограммированной гибели клеток (pd-l1)
WO2007008848A2 (en) 2005-07-07 2007-01-18 Seattle Genetics, Inc. Monomethylvaline compounds having phenylalanine carboxy modifications at the c-terminus
TWI382019B (zh) 2005-08-19 2013-01-11 Array Biopharma Inc 作為類鐸受體（ｔｏｌｌ-ｌｉｋｅ ｒｅｃｅｐｔｏｒ）調節劑之胺基二氮雜呯
TWI404537B (zh) 2005-08-19 2013-08-11 Array Biopharma Inc 作為類鐸受體（ｔｏｌｌ-ｌｉｋｅ ｒｅｃｅｐｔｏｒ）調節劑之８-經取代苯并氮雜呯
EP1928912A4 (en) 2005-09-07 2010-02-24 Medimmune Inc EPH ANTI-RECEPTOR ANTIBODIES CONJUGATED TO TOXINS
ZA200803029B (en) 2005-09-09 2009-02-25 Coley Pharm Group Inc Amide and carbamate derivatives of alkyl substituted /V-[4-(4-amino-1H-imidazo[4,5-c] quinolin-1-yl)butyl] methane-sulfonamides and methods
ES2416136T3 (es) * 2005-09-26 2013-07-30 Medarex, Inc. Conjugados de anticuerpo-fármaco y su uso
EP1988896A4 (en) 2006-02-22 2011-07-27 3M Innovative Properties Co CONJUGATES TO MODIFY IMMUNE REACTIONS
WO2007103048A2 (en) 2006-03-01 2007-09-13 Regents Of The University Of Colorado Tlr agonist (flagellin)/cd40 agonist/antigen protein and dna conjugates and use thereof for inducing synergistic enhancement in immunity
US20080031887A1 (en) 2006-06-30 2008-02-07 Joseph Lustgarten Conjugates for inducing targeted immune responses and methods of making and using same
EP2041135A4 (en) 2006-07-05 2010-12-01 Astrazeneca Ab As TLR7 MODULATORS, 8-OXOADENINE DERIVATIVES WORK
PT2502938E (pt) 2006-10-27 2015-06-05 Genentech Inc Anticorpos e imunoconjugados e suas utilizações
AU2007336369B2 (en) 2006-12-21 2013-01-17 F. Hoffmann-La Roche Ag Polymorphs of a mGluR5 receptor antagonist
US20080149123A1 (en) 2006-12-22 2008-06-26 Mckay William D Particulate material dispensing hairbrush with combination bristles
US7951789B2 (en) 2006-12-28 2011-05-31 Idenix Pharmaceuticals, Inc. Compounds and pharmaceutical compositions for the treatment of viral infections
TWI422594B (zh) 2007-02-02 2014-01-11 Baylor Res Inst 經由樹狀細胞去唾液酸糖蛋白受體（ｄｃ-ａｓｇｐｒ）接合抗原呈現細胞之藥劑
KR20090109121A (ko) 2007-02-07 2009-10-19 더 리전트 오브 더 유니버시티 오브 캘리포니아 합성 ｔｌｒ 효능제의 접합체 및 그의 용도
JP5394246B2 (ja) * 2007-03-30 2014-01-22 ジェネンテック， インコーポレイテッド 抗体及びイムノコンジュゲートとこれらの使用方法
MX2009011802A (es) 2007-05-08 2009-11-18 Astrazeneca Ab Imidazoquinolinas con propiedades inmunomoduladoras.
RU2010107199A (ru) 2007-07-31 2011-09-10 Дзе Джонс Хопкинс Юниверсити (Us) Конъюгат полипептид-нуклеиновая кислота для иммунопрофилактики или иммунотерапии для неопластических или инфекционных нарушений
US20090304719A1 (en) 2007-08-22 2009-12-10 Patrick Daugherty Activatable binding polypeptides and methods of identification and use thereof
PL2644594T3 (pl) 2007-09-28 2018-01-31 Pfizer Ukierunkowanie na komórki nowotworowe za pomocą nanocząstek
BRPI0822002A2 (pt) 2008-01-15 2015-10-13 Meda Ab tratamento de doenças de cólon ou prevenção de carcinoma colorretal com derivados de imidazoquinolina.
AU2009207287B2 (en) 2008-01-25 2014-09-11 Gavish-Galilee Bio Applications Ltd Targeting of innate immune response to tumor site
WO2009099650A2 (en) * 2008-02-07 2009-08-13 Carson Dennis A Treatment of bladder diseases with a tlr7 activator
EP2254571B1 (en) 2008-03-18 2015-07-01 Genentech, Inc. Combinations of an anti-her2 antibody-drug conjugate and chemotherapeutic agents, and methods of use
US8772243B2 (en) 2008-08-20 2014-07-08 Inserm (Institut National De La Sante Et De La Recherche Medicale) Methods for predicting the response to anti-cancer treatment with an agonist of TLR7 or an agonist of TLR8
EP3133086B1 (en) 2008-09-26 2018-08-01 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Human anti-pd-1, pd-l1, and pd-l2 antibodies and uses thereof
US8895702B2 (en) 2008-12-08 2014-11-25 City Of Hope Development of masked therapeutic antibodies to limit off-target effects; application to anti-EGFR antibodies
ES2623794T3 (es) 2008-12-09 2017-07-12 Gilead Sciences, Inc. Intermedios para la preparación de moduladores de receptores tipo toll
CN102482347B (zh) 2009-01-12 2017-04-26 希托马克斯医疗有限责任公司 修饰抗体组合物及其制备和使用方法
PT2427485T (pt) 2009-05-07 2017-03-13 Immunocellular Therapeutics Ltd Epitopos cd133
WO2010132622A2 (en) 2009-05-14 2010-11-18 The Regents Of The University Of California Anticd20-cpg conjugates and methods of treating b cell malignancies
US20110077263A1 (en) 2009-09-29 2011-03-31 University Of Southern California Methods and Compositions of Toll-Like Receptor (TLR) Agonists
CN104961829B (zh) 2009-11-24 2018-08-21 米迪缪尼有限公司 针对b7-h1的靶向结合剂
WO2011084726A1 (en) 2009-12-21 2011-07-14 3M Innovative Properties Company BIS [4-AMINO-2-(ETHOXYMETHYL)-1-(2-HYDROXY-2-METHYLPROPYL)-1H-IMIDAZO[4,5-c]QUINOLIN-5-IUM] 4-[(3-CARBOXYLATO-2-HYDROXYNAPHTHALEN-1-YL)METHYL]-3-HYDROXYNAPHTHALENE-2-CARBOXYLATE COMPOSITIONS AND METHODS
WO2011084725A1 (en) 2009-12-21 2011-07-14 3M Innovative Properties Company 4-AMINO-2-(ETHOXYMETHYL)-1-(2-HYDROXY-2-METHYLPROPYL)-1H-IMIDAZO[4,5-c]QUINOLIN-5-IUM 1-HYDROXYNAPHTHALENE-2-CARBOXYLATE COMPOSITIONS AND METHODS
MX339621B (es) 2010-04-13 2016-06-02 Celldex Therapeutics Inc * Anticuerpos que se unen a cd27 humano y uso de los mismos.
CN102905728B (zh) 2010-05-26 2015-11-25 西莱克塔生物科技公司 具有不偶合的佐剂的纳米载体组合物
TWI506035B (zh) 2010-08-13 2015-11-01 Baylor Res Inst 以直接針對抗原呈現細胞之抗體的標靶佐劑為主之新穎疫苗佐劑
SG10201601089UA (en) 2010-10-01 2016-03-30 Ventirx Pharmaceuticals Inc Therapeutic Use Of A TLR Agonist And Combination Therapy
CN103476407A (zh) 2010-12-09 2013-12-25 霍夫曼-拉罗奇有限公司 用帕利他赛和曲妥珠单抗-mcc-dm1治疗her2阳性癌症
HUE032638T2 (en) 2011-01-12 2017-10-30 Ventirx Pharmaceuticals Inc Toll receptor modulator substituted benzoazepines
SG10201608138RA (en) 2011-02-01 2016-11-29 Genmab As Human antibodies and antibody-drug conjugates against cd74
AR085633A1 (es) 2011-03-08 2013-10-16 Baylor Res Inst Coadyuvantes basados en anticuerpos que son dirigidos directamente a las celulas presentadoras en antigenos
WO2012145493A1 (en) 2011-04-20 2012-10-26 Amplimmune, Inc. Antibodies and other molecules that bind b7-h1 and pd-1
UY34032A (es) 2011-04-21 2012-11-30 Origenis Gmbh Nuevos inhibidores de quinasa
AU2012244549B2 (en) 2011-04-21 2017-04-20 Origenis Gmbh Heterocyclic compounds as kinase inhibitors
US8728486B2 (en) 2011-05-18 2014-05-20 University Of Kansas Toll-like receptor-7 and -8 modulatory 1H imidazoquinoline derived compounds
BR112013032552A2 (pt) 2011-07-24 2017-12-12 Curetech Ltd variantes de anticorpos monoclonais humanizados imunomoduladores
TW201840336A (zh) 2011-08-01 2018-11-16 美商建南德克公司 利用pd-1軸結合拮抗劑及mek抑制劑治療癌症之方法
WO2013022595A1 (en) 2011-08-11 2013-02-14 Huntsman Advanced Materials Americas Llc Method for producing benzoxazine compounds
JP2014527983A (ja) 2011-09-19 2014-10-23 ザ ジョンズ ホプキンス ユニバーシティー 癌免疫療法
WO2013063292A1 (en) 2011-10-25 2013-05-02 Corning Incorporated Delamination resistant pharmaceutical glass containers containing active pharmaceutical ingredients
AU2012334825B2 (en) 2011-11-09 2017-08-24 Ascend Biopharmaceuticals Ltd Immunomodulatory conjugates
WO2013166110A1 (en) * 2012-05-02 2013-11-07 Yale University Tlr-agonist-conjugated antibody recruiting molecules (tlr_arms)
US9212224B2 (en) 2012-05-15 2015-12-15 Bristol-Myers Squibb Company Antibodies that bind PD-L1 and uses thereof
CN112587658A (zh) 2012-07-18 2021-04-02 博笛生物科技有限公司 癌症的靶向免疫治疗
US9845356B2 (en) 2012-08-03 2017-12-19 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Single agent anti-PD-L1 and PD-L2 dual binding antibodies and methods of use
CN111330016A (zh) 2012-08-23 2020-06-26 艾更斯司股份有限公司 结合158p1d7蛋白的抗体药物偶联物(adc)
WO2014060113A1 (en) 2012-10-19 2014-04-24 Origenis Gmbh Novel kinase inhibitors
WO2014060112A1 (en) 2012-10-19 2014-04-24 Origenis Gmbh Pyrazolo[4,3-d]pyrimidines as kinase inhibitors
EP2787005A1 (en) 2013-04-02 2014-10-08 Activartis Biotech GmbH Targeted cancer immune therapy
WO2015095811A2 (en) 2013-12-20 2015-06-25 The Board Institute Inc. Combination therapy with neoantigen vaccine
EP3092254A4 (en) 2014-01-10 2017-09-20 Birdie Biopharmaceuticals Inc. Compounds and compositions for treating her2 positive tumors
EP3160453A1 (en) 2014-06-25 2017-05-03 Selecta Biosciences, Inc. Methods and compositions for treatment with synthetic nanocarriers and immune checkpoint inhibitors
CN105233291A (zh) 2014-07-09 2016-01-13 博笛生物科技有限公司 用于治疗癌症的联合治疗组合物和联合治疗方法
CA2954446A1 (en) 2014-07-09 2016-01-14 Shanghai Birdie Biotech, Inc. Anti-pd-l1 combinations for treating tumors
CN112546238A (zh) 2014-09-01 2021-03-26 博笛生物科技有限公司 用于治疗肿瘤的抗-pd-l1结合物
CN105732635A (zh) 2014-12-29 2016-07-06 南京明德新药研发股份有限公司 一类Toll样受体7激动剂
MX2018002520A (es) 2015-09-01 2019-02-07 Taiho Pharmaceutical Co Ltd Compuesto novedoso de pirazolo[3,4-d] pirimidina o sal del mismo.
US10821127B2 (en) 2015-11-09 2020-11-03 Shaperon Inc. Composition for inhibiting myeloid-derived suppressor cells comprising decitabine or its pharmaceutically acceptable salt as active ingredient
CN106943598A (zh) 2016-01-07 2017-07-14 博笛生物科技（北京）有限公司 用于治疗肿瘤的抗-her2组合
CN115252792A (zh) 2016-01-07 2022-11-01 博笛生物科技有限公司 用于治疗肿瘤的抗-egfr组合
CN115554406A (zh) 2016-01-07 2023-01-03 博笛生物科技有限公司 用于治疗肿瘤的抗-cd20组合
CN108794467A (zh) 2017-04-27 2018-11-13 博笛生物科技有限公司 2-氨基-喹啉衍生物
WO2018232725A1 (en) 2017-06-23 2018-12-27 Birdie Biopharmaceuticals, Inc. PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
WO2020051356A1 (en) 2018-09-07 2020-03-12 Birdie Biopharmaceuticals, Inc. Imidazoquinoline compounds and uses thereof
EP3902532A4 (en) 2018-12-26 2022-08-24 Birdie Biopharmaceuticals, Inc. IMMUNO-MODULATING COMBINATIONS AND METHODS FOR THE TREATMENT OF CANCER
WO2020190690A1 (en) 2019-03-15 2020-09-24 Birdie Biopharmaceuticals, Inc. Immune modulatory compositions and methods for treating cancers
CN116056710A (zh) 2020-08-26 2023-05-02 博笛生物科技有限公司 用tlr激动剂治疗癌症

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP2020114836A5 (ja)
US10844080B2 (en) Compositions and methods for inhibiting arginase activity
JP2020114836A (ja) 免疫療法のための化合物及び組成物
KR102023496B1 (ko) 신규 결합제-약물 콘주게이트 (adc) 및 그의 용도
US7910108B2 (en) Sheddase inhibitors combined with CD30-binding immunotherapeutics for the treatment of CD30 positive diseases
EP3538111B1 (en) Arginase inhibitor combination therapies
JP2017507912A5 (ja)
MX2014007121A (es) Nuevos conjugados de principio activo-ligante (adc) y su uso.
CA3000996A1 (en) Combination therapy with glutaminase inhibitors and immuno-oncology agents
CN111372584A (zh) Tim-3和pd-1途径的双重抑制剂
JPWO2021177438A5 (ja)
BR112020018555A2 (pt) Método de modulação das vias de sinalização de tigit e pd-1 usando compostos de 1,2,4-oxadiazol
JPWO2019157332A5 (ja)
RU2019128199A (ru) 1-(4-амино-5-бром-6-(1h-пиразол-1-ил)пиримидин-2-ил)-1h-пиразол-4-ол и его применение в лечении рака
NZ625745B2 (en) FGFR antibody drug conjugates (ADCs) and the use thereof