JP2020015690A - レボセチリジン含有錠剤 - Google Patents
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Abstract
Description
[1]レボセチリジンまたはその薬学的に許容され得る塩を含有する錠剤であって、崩壊剤として、クロスポビドン、カルボキシスターチナトリウム、カルボキシメチルスターチナトリウム、デンプン、部分アルファー化デンプン、コーンスターチ、乳糖、クエン酸カルシウム、合成ケイ酸アルミニウム結晶セルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、クロスカルメロース、クロスカルメロースナトリウム、カルボキシメチルセルロースカルシウム、カルメロースおよびヒドロキシプロピルスターチからなる群より選択される少なくとも1種を含有する錠剤、
[2]崩壊剤がカルメロースである上記[1]記載の錠剤、
[3]硬度が40〜200N、好ましくは50〜100Nである上記[1]または[2]記載の錠剤、ならびに
[4]錠剤が、少なくともトリアセチンまたはクエン酸トリエチルを含むフィルムコーティング剤によりフィルムコーティングされている上記[1]〜[3]のいずれかに記載の錠剤、
に関する。
錠剤の製造方法としては、本技術分野において一般的な方法を用いることができ、特に限定されるものではない。例えば、レボセチリジンまたはその薬学的に許容され得る塩に、上述したような適切な賦形剤、崩壊剤、滑沢剤、流動化剤などを混合し、混合物を得る。得られた混合物を、例えば、打錠用臼、打錠用上杵および下杵を用いて、油圧式ハンドプレス機、単発式打錠機、ロータリー式打錠機などにより打錠し、錠剤を得ることができる。打錠は、得られる錠剤が適度な硬度を有するような打錠圧で行えばよく、打錠圧は、打錠方法、打錠に用いる機器、錠剤の大きさ、医薬成分の種類などに応じて適宜調整される。
このようにして得られた錠剤は、本技術分野において一般的な方法により、フィルムコーティング剤を用いてフィルムコーティングをすることができる。これにより、保存安定性がより優れたものとなる傾向がある。なお、上述のレボセチリジン、崩壊剤、賦形剤、滑沢剤、流動化剤の使用量についての記載は、フィルムコーティングを施していない錠剤(素錠)を基準として記載したものであり、フィルムコーティングを行う場合には、フィルムコーティング層はその外割となる。
錠剤へのフィルムコーティング方法としては、本技術分野において使用されている通常のフィルムコーティング錠剤の製造方法を用いることができる。例えば、レボセチリジンまたはその薬学的に許容され得る塩を含む錠剤をフィルムコーティング機に仕込み、上記フィルムコーティング剤や添加物を水やエタノールなどの有機溶媒、またはそれらの混合溶液(例えば、水/エタノール混液)などの適切な溶媒に溶解または分散したコーティング液を錠剤に噴霧し、乾燥することによりコーティングすることができる。
レボセチリジン二塩酸塩
乳糖一水和物:日局XVI
結晶セルロース:日局XVI
カルメロース:日局XVI
軽質無水ケイ酸:日局XVI
ステアリン酸マグネシウム:日局XVI
ヒプロメロース:日局XVI
トリアセチン:薬添規
酸化チタン:日局XVI
表1の処方に従い、レボセチリジン二塩酸塩、乳糖一水和物、結晶セルロース、カルメロース、軽質無水ケイ酸およびステアリン酸マグネシウムを秤量し、混合機(V型混合機(V−20)、(株)徳寿工作所製)で混合した。得られた混合物をロータリー打錠機(VIRG0512SS1AY、(株)菊水製作所製)に投入し、打錠圧5kNで打錠し、質量100mgの錠剤300gを得た。
表1に示すように、打錠圧を7kNとした以外は実施例1と同様にして、総量300g(1錠あたり100mg)の錠剤を得た。
表1に示すように、崩壊剤(カルメロース)を使用せず、打錠圧を3kNとした以外は実施例1と同様にして、総量300g(1錠あたり100mg)の錠剤を得た。
表1に示すように、崩壊剤(カルメロース)を使用しなかった以外は実施例1と同様にして、総量300g(1錠あたり100mg)の錠剤を得た。
表1に示すように、崩壊剤(カルメロース)を使用しなかった以外は実施例2と同様にして、総量300g(1錠あたり100mg)の錠剤を得た。
実施例2と同様にして、総量4000g(1錠あたり100mg)の錠剤を素錠として得た。得られた素錠4000gをフィルムコーティング機(DRC−500、(株)パウレック製)へ投入した。一方で、表2の処方に従い、ヒプロメロース、トリアセチンおよび酸化チタンを、精製水720gとエタノール10020gの混合溶媒に溶解させて、コーティング液(固形分濃度5.6%w/w)を調製した。その後、この素錠に、このコーティング液をフィルムコーティング機内で噴霧してコーティングを行い、その後乾燥させ、総量4080g(1錠あたり102mg)の錠剤を得た。
実施例2と同様にして、総量4000g(1錠あたり100mg)の錠剤を素錠として得た。得られた素錠4000gを用い、表2に示すように、フィルムコーティングに使用するトリアセチンの量をコーティング剤中5質量%から10質量%に変化させた以外は実施例3と同様にして、総量4080g(1錠あたり102mg)の錠剤を得た。
レボセチリジン二塩酸塩2.5mg、乳糖一水和物32.8mg、結晶セルロース10mg、カルメロース4mg、軽質無水ケイ酸0.25mgおよびステアリン酸マグネシウム0.5mgを用いた以外は実施例2と同様にして、総量4000g(1錠あたり50mg)の錠剤を素錠として得た。得られた素錠4000gを用い、表2の処方に従い実施例3と同様にして、総量4120g(1錠あたり51.5mg)の錠剤を得た。
実施例1、2および比較例1〜3で製造した錠剤(各n=2)について溶出試験を行った。溶出試験は、日本薬局方溶出試験法にしたがい、溶出試験機(商品名:NTR−6000シリーズ、富山産業(株)製)において、溶出試験液として日本薬局方溶出試験第二液(pH6.8)を用いてパドル法により実施した。試験条件は、溶出溶媒の容積900ml、温度37±0.5℃、パドル速度50rpmとした。結果は、図1および表3に平均値で示す。
実施例1〜3、5および比較例1〜3で製造した錠剤(各n=5)について錠剤硬度を、錠剤硬度計(Parmatron製のMultiTest50)を用いて測定した。結果を表3または4に平均値で示す。
実施例3および4で製造した直後の錠剤をそれぞれアルミニウムピロー(PTP用外装ピローフィルム合掌袋ガッセット仕様、昭北ラミネート工業(株)製)に入れて密封包装し、この包装物を温度60℃、湿度75%の環境下にて14日間保存した。
検出器:紫外吸光光度計(測定波長:232nm)
カラム:内径3.9mm、長さ15cmのステンレス管に5μmの液体クロマトグラフィー用オクチルシリル化シリカゲルを充填した。
カラム温度:30℃付近の一定温度
移動相:20mM KH2PO4/CH3CN(1/1)
流量:1.0mL/分
面積測定範囲:試料注入後7分間
注入量:50μL
希釈液:0.05M 塩酸:アセトニトリル混液(1:1)
実施例3および5で製造したフィルムコーティング錠(各n=3)について溶出試験を行った。溶出試験は、日本薬局方溶出試験法にしたがい、溶出試験機(商品名:NTR−6000シリーズ、富山産業(株)製)において、溶出試験液として日本薬局方溶出試験第二液(pH6.8)を用いてパドル法により実施した。試験条件は、溶出溶媒の容積900ml、温度37±0.5℃、パドル速度50rpmとした。結果は、表5に平均値で表す。
Claims (4)
- レボセチリジンまたはその薬学的に許容され得る塩を含有する錠剤であって、崩壊剤として、クロスポビドン、カルボキシスターチナトリウム、カルボキシメチルスターチナトリウム、デンプン、部分アルファー化デンプン、コーンスターチ、乳糖、クエン酸カルシウム、合成ケイ酸アルミニウム結晶セルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、クロスカルメロース、クロスカルメロースナトリウム、カルボキシメチルセルロースカルシウム、カルメロースおよびヒドロキシプロピルスターチからなる群より選択される少なくとも1種を含有する錠剤。
- 崩壊剤がカルメロースである請求項1記載の錠剤。
- 硬度が40〜200Nである請求項1または2記載の錠剤。
- 錠剤が、少なくともトリアセチンまたはクエン酸トリエチルを含むフィルムコーティング剤によりフィルムコーティングされている請求項1〜3のいずれか1項に記載の錠剤。
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