JP2019533652A5 - - Google Patents
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Description
本発明の範囲または趣旨から逸脱することなく、本発明を様々に変更及び変化させることができることは、当業者には明らかであろう。本明細書の考察及び本明細書に開示の本発明の実施から、本発明の他の実施形態も、当業者には明らかであろう。明細書及び実施例は、単なる例示と考えられることが意図されており、本発明の真の範囲及び趣旨は次の特許請求の範囲によって示される。
本発明のまた別の態様は、以下のとおりであってもよい。
〔1〕
から選択される化合物、またはその薬学的に許容される誘導体。
〔2〕
及び
から選択される、前記〔1〕に記載の化合物。
〔3〕
及び
から選択される、前記〔1〕に記載の化合物。
〔4〕有効量の前記〔1〕に記載の化合物及び薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
〔5〕有効量の少なくとも1種の化学療法薬をさらに含む、前記〔4〕に記載の組成物。
〔6〕対象において異常な胚様変異を有する障害を処置するための方法であって、治療有効量の、
から選択される化合物、またはその薬学的に許容される誘導体を前記対象に投与するステップを含む、前記方法。
〔7〕前記障害が、網膜色素変性症、小頭性骨異形成性原発性小人症(MOPD)1型、及びがんから選択される、前記〔6〕に記載の方法。
〔8〕前記がんが、慢性リンパ球性白血病(CLL)、骨髄異形成、骨髄異形成症候群(MDS)、急性骨髄性白血病(AML)、乳癌、肺腺肉腫、及びブドウ膜黒色腫から選択される、前記〔6〕に記載の方法。
〔9〕前記対象がヒトである、前記〔6〕に記載の方法。
〔10〕前記対象が、前記投与ステップの前に、異常な生殖細胞系列変異を有する障害の処置を必要とすると診断されている、前記〔6〕に記載の方法。
〔11〕異常な生殖細胞系列変異を有する障害の処置を必要とする対象を特定するステップをさらに含む、前記〔6〕に記載の方法。
〔12〕少なくとも1つの細胞においてCLK2及び/またはCDK1を阻害するための方法であって、少なくとも1つの細胞を、有効量の、
から選択される化合物、またはその薬学的に許容される塩と接触させ、それによって、少なくとも1つの細胞においてCLK2及び/またはCDK1を阻害するステップを含む、前記方法。
〔13〕CLK2及びCDK1のそれぞれを阻害する、前記〔12〕に記載の方法。
〔14〕CLK2及びCDK1のうちの1種を阻害する、前記〔12〕に記載の方法。
〔15〕前記細胞ががん細胞である、前記〔12〕に記載の方法。
〔16〕前記細胞がヒトである、前記〔12〕に記載の方法。
〔17〕前記細胞が、前記投与ステップの前に、ヒトから単離されている、前記〔16〕に記載の方法。
〔18〕接触が、対象への投与を介する、前記〔12〕に記載の方法。
〔19〕前記対象が、前記投与ステップの前に、CLK2及び/またはCDK1の阻害を必要とすると診断されている、前記〔18〕に記載の方法。
〔20〕前記対象が、前記投与ステップの前に、CLK2及び/またはCDK1の活性化と関連する障害の処置を必要とすると診断されている、前記〔18〕に記載の方法。
本発明のまた別の態様は、以下のとおりであってもよい。
〔1〕
から選択される化合物、またはその薬学的に許容される誘導体。
〔2〕
及び
から選択される、前記〔1〕に記載の化合物。
〔3〕
及び
から選択される、前記〔1〕に記載の化合物。
〔4〕有効量の前記〔1〕に記載の化合物及び薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
〔5〕有効量の少なくとも1種の化学療法薬をさらに含む、前記〔4〕に記載の組成物。
〔6〕対象において異常な胚様変異を有する障害を処置するための方法であって、治療有効量の、
から選択される化合物、またはその薬学的に許容される誘導体を前記対象に投与するステップを含む、前記方法。
〔7〕前記障害が、網膜色素変性症、小頭性骨異形成性原発性小人症(MOPD)1型、及びがんから選択される、前記〔6〕に記載の方法。
〔8〕前記がんが、慢性リンパ球性白血病(CLL)、骨髄異形成、骨髄異形成症候群(MDS)、急性骨髄性白血病(AML)、乳癌、肺腺肉腫、及びブドウ膜黒色腫から選択される、前記〔6〕に記載の方法。
〔9〕前記対象がヒトである、前記〔6〕に記載の方法。
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〔12〕少なくとも1つの細胞においてCLK2及び/またはCDK1を阻害するための方法であって、少なくとも1つの細胞を、有効量の、
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〔13〕CLK2及びCDK1のそれぞれを阻害する、前記〔12〕に記載の方法。
〔14〕CLK2及びCDK1のうちの1種を阻害する、前記〔12〕に記載の方法。
〔15〕前記細胞ががん細胞である、前記〔12〕に記載の方法。
〔16〕前記細胞がヒトである、前記〔12〕に記載の方法。
〔17〕前記細胞が、前記投与ステップの前に、ヒトから単離されている、前記〔16〕に記載の方法。
〔18〕接触が、対象への投与を介する、前記〔12〕に記載の方法。
〔19〕前記対象が、前記投与ステップの前に、CLK2及び/またはCDK1の阻害を必要とすると診断されている、前記〔18〕に記載の方法。
〔20〕前記対象が、前記投与ステップの前に、CLK2及び/またはCDK1の活性化と関連する障害の処置を必要とすると診断されている、前記〔18〕に記載の方法。
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