JP2019529442A - タペンタドールの非経口投与用安定製剤 - Google Patents
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- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
Abstract
Description
− 没食子酸のプロピル、オクチル及びドデシルエステル、
− ブチル化ヒドロキシアニソール(BHA)、ブチル化ヒドロキシトルエン(BHT)、
− アスコルビン酸、アスコルビン酸ナトリウム、
− モノチオグリセロール、
− メタ重亜硫酸カリウムまたはナトリウム、
− プロピオン酸、
− 没食子酸プロピル、
− 亜硫酸水素ナトリウム、亜硫酸ナトリウム、及び
− トコフェロールまたはビタミンE。
(a) タペンタドールまたはその生理学的に許容される塩と、水と、緩衝剤系と、を含む混合物を調製する工程。
− 注射用水を供給し、不活性ガスでパージする、副工程(a1);
− 緩衝液系、好ましくはクエン酸ナトリウム二水和物を添加する、副工程(a2);
− タペンタドール、好ましくはタペンタドール塩酸塩を添加し、溶解させて、不活性ガスでパージする、副工程(a3);
− 等張化剤、好ましくは塩化ナトリウムを加えて溶解させて、不活性ガスでパージする、副工程(a4);
− 酸、好ましくは塩酸を添加し、混合し、不活性ガスでパージする副工程(a5);ならびに
− 注射用水を更に加え、混合し、不活性ガスをパージする、副工程(a6)。
(b) 混合物を不活性ガスでパージする工程;及び/または
(c) 好ましくは1.0μm以下、より好ましくは0.5μm以下、尚より好ましくは0.2μm以下の平均孔径のフィルターで混合物を濾過する工程;及び/または
(d) 混合物を適切な容器、好ましくはガラス製アンプル中に充填する工程;及び/または
(e) 混合物を高温高圧にて、好ましくは121℃、2barで少なくとも20分間高圧減菌する工程。
15mg/mLのタペンタドールを含有する基準溶液を、下表に従って調合した。
タペンタドール濃度を20mg/mLとする様々な静脈内投与用の注射溶液を調製した。それぞれの場合において、塩酸1モル適量を、pH値2.0(比較例)、3.0(比較例)、5.0(本発明)、5.5(本発明)及び7.0(比較例)の調整に必要とされる各々の量にて加えた。1モル適量の水酸化ナトリウムを加えることによって、緩衝剤濃度0.10重量%及び0.05重量%でpH値を調整した。
Claims (94)
- タペンタドールまたはその生理学的に許容される塩を含む、非経口投与用の水性医薬組成物であって、前記タペンタドールの濃度が、タペンタドール遊離塩基の重量を基準にして及び前記組成物の総容量を基準にして8.00mg/mL超であり、前記組成物が緩衝系を含み、且つ前記組成物のpH値が3.0超〜6.7未満の範囲内にある、前記組成物。
- 貯蔵された際に安定である、請求項1に記載の組成物。
- 貯蔵された際に加速貯蔵条件下40℃且つ相対湿度75%にて、少なくとも3か月間にわたって安定である、請求項2に記載の組成物。
- 貯蔵後の前記組成物のpH値が、貯蔵前の前記組成物の初期pH値から0.4pH単位を超えて相対的に変化することのない、請求項3に記載の組成物。
- 貯蔵前及び貯蔵中/貯蔵後に、特に3か月を超える貯蔵期間中/貯蔵後に、好ましくは6か月を超える貯蔵期間中/貯蔵後に、より好ましくは12か月を超える貯蔵期間中/貯蔵後に、最も好ましくは少なくとも24か月間にわたる貯蔵期間中/貯蔵後に無色である、請求項3または4に記載の組成物。
- 貯蔵前の前記組成物中に元々含有されていたタペンタドールの総含有量に対して、及びタペンタドール遊離塩基の重量を基準にして、貯蔵後のタペンタドールの分解生成物の含有量が1.0重量%以下である、請求項3〜5のいずれかに記載の組成物。
- 高圧減菌した際に安定であり、好ましくは高圧減菌した際にpH値に変化が見られない、先行請求項のいずれかに記載の組成物。
- 121℃且つ2barにて20分間高圧減菌した際に安定であり、好ましくはこれらの条件下にて高圧減菌した際にpH値に変化が見られない、請求項7に記載の組成物。
- 10回の高圧減菌後のタペンタドールの分解生成物の含有量が、初回高圧減菌前の前記組成物中に元々含有されていたタペンタドールの総含有量に対して、及びペンタドール遊離塩基の重量を基準にして2.15重量%以下、好ましくは1.50重量%以下、より好ましくは0.75重量%以下である、請求項8に記載の組成物。
- 前記組成物中の分子状酸素含有量が、前記組成物の総容量を基準にして9.0mg/L以下である、先行請求項のいずれかに記載の組成物。
- 前記組成物中の分子状酸素含有量が、前記組成物の総容量を基準にして0.2mg/L以下である、請求項10に記載の組成物。
- 前記組成物2.0mlを内容積3.0mlで純粋な窒素ガスを含有する密閉ガラス製アンプル中に充填したときに、前記充填されたアンプルが、前記組成物を液相として含むほか、前記液相より上部のヘッドスペースにて気相として含み、且つ前記液相中に溶解しているガスと前記気相中のガスとを平衡化させたときに、前記気相中の分子状酸素含有量が2.5%Vbar以下である、先行請求項のいずれかに記載の組成物。
- 前記pH値が、好ましくは高圧減菌の前及び後に、3.0〜6.5、または3.1〜6.5、または3.5〜6.5の範囲内にある、先行請求項のいずれかに記載の組成物。
- 前記pH値が、好ましくは高圧減菌の前及び後に、3.5〜6.0または4.0〜6.0の範囲内にある、請求項13に記載の組成物。
- 前記pH値が、好ましくは高圧減菌の前及び後に、4.5〜5.5の範囲内にある、請求項14に記載の組成物。
- 前記緩衝系が少なくとも1つの共役塩基と少なくとも1つの共役酸とを含み、前記少なくとも1つの共役塩基及び前記少なくとも1つの共役酸が、互いに独立に、カルボン酸塩、硫酸塩、スルホン酸塩、リン酸塩、及びホスホン酸塩からなる群から選択される、互いに独立した1つ以上のプロトン化または脱プロトン化酸性官能基を含む、先行請求項のいずれかに記載の組成物。
- 前記少なくとも1つの共役塩基及び少なくとも1つの共役酸が、クエン酸塩、クエン酸水素塩、クエン酸二水素塩及びクエン酸からなる群から選択される、先行請求項のいずれかに記載の組成物。
- 前記少なくとも1つの共役塩基と前記少なくとも1つの共役酸との合計濃度が、前記少なくとも1つの共役塩基と前記少なくとも1つの共役酸との総重量を基準にしてならびに前記組成物の総重量を基準にして少なくとも0.03重量%である、請求項16または17に記載の組成物。
- 前記少なくとも1つの共役塩基と前記少なくとも1つの共役酸との合計濃度が、前記少なくとも1つの共役塩基と前記少なくとも1つの共役酸との総重量を基準にしてならびに前記組成物の総重量を基準にして少なくとも0.08重量%である、請求項18に記載の組成物。
- 前記少なくとも1つの共役塩基と前記少なくとも1つの共役酸との合計濃度が、前記少なくとも1つの共役塩基と前記少なくとも1つの共役酸との総重量を基準にしてならびに前記組成物の総重量を基準にして少なくとも0.13重量%である、請求項19に記載の組成物。
- 前記少なくとも1つの共役塩基と前記少なくとも1つの共役酸との合計濃度が、前記少なくとも1つの共役塩基と前記少なくとも1つの共役酸との総重量を基準にしてならびに前記組成物の総重量を基準にして少なくとも0.18重量%である、請求項20に記載の組成物。
- 前記少なくとも1つの共役塩基と前記少なくとも1つの共役酸との合計濃度が、前記少なくとも1つの共役塩基と前記少なくとも1つの共役酸との総重量を基準にしてならびに前記組成物の総重量を基準にして少なくとも0.23重量%である、請求項21に記載の組成物。
- 前記少なくとも1つの共役塩基と前記少なくとも1つの共役酸との合計濃度が、前記少なくとも1つの共役塩基と前記少なくとも1つの共役酸との総重量を基準にしてならびに前記組成物の総重量を基準にして1.16重量%以下である、請求項16〜22のいずれかに記載の組成物。
- 前記少なくとも1つの共役塩基と前記少なくとも1つの共役酸との合計濃度が、前記少なくとも1つの共役塩基と前記少なくとも1つの共役酸との総重量を基準にしてならびに前記組成物の総重量を基準にして1.03重量%以下である、請求項23に記載の組成物。
- 前記少なくとも1つの共役塩基と前記少なくとも1つの共役酸との合計濃度が、前記少なくとも1つの共役塩基と前記少なくとも1つの共役酸との総重量を基準にしてならびに前記組成物の総重量を基準にして0.90重量%以下である、請求項24に記載の組成物。
- 前記少なくとも1つの共役塩基と前記少なくとも1つの共役酸との合計濃度が、前記少なくとも1つの共役塩基と前記少なくとも1つの共役酸との総重量を基準にしてならびに前記組成物の総重量を基準にして0.77重量%以下である、請求項25に記載の組成物。
- 前記少なくとも1つの共役塩基と前記少なくとも1つの共役酸との合計濃度が、前記少なくとも1つの共役塩基と前記少なくとも1つの共役酸との総重量を基準にしてならびに前記組成物の総重量を基準にして0.65重量%以下である、請求項26に記載の組成物。
- 前記少なくとも1つの共役塩基と前記少なくとも1つの共役酸との合計濃度が、前記少なくとも1つの共役塩基と前記少なくとも1つの共役酸との総重量を基準にしてならびに前記組成物の総重量を基準にして0.03〜1.16重量%の範囲内にある、請求項16〜27のいずれかに記載の組成物。
- 前記少なくとも1つの共役塩基と前記少なくとも1つの共役酸との合計濃度が、前記少なくとも1つの共役塩基と前記少なくとも1つの共役酸との総重量を基準にしてならびに前記組成物の総重量を基準にして0.08〜1.03重量%の範囲内にある、請求項28に記載の組成物。
- 前記少なくとも1つの共役塩基と前記少なくとも1つの共役酸との合計濃度が、前記少なくとも1つの共役塩基と前記少なくとも1つの共役酸との総重量を基準にしてならびに前記組成物の総重量を基準にして0.13〜0.90重量%の範囲内にある、請求項29に記載の組成物。
- 前記少なくとも1つの共役塩基と前記少なくとも1つの共役酸との合計濃度が、前記少なくとも1つの共役塩基と前記少なくとも1つの共役酸との総重量を基準にしてならびに前記組成物の総重量を基準にして0.18〜0.77重量%の範囲内にある、請求項30に記載の組成物。
- 前記少なくとも1つの共役塩基と前記少なくとも1つの共役酸との合計濃度が、前記少なくとも1つの共役塩基と前記少なくとも1つの共役酸との総含有量を基準にしてならびに前記組成物の総容量を基準にして少なくとも1.0mmol/Lである、請求項16〜31のいずれかに記載の組成物。
- 前記少なくとも1つの共役塩基と前記少なくとも1つの共役酸との合計濃度が、前記少なくとも1つの共役塩基と前記少なくとも1つの共役酸との総含有量を基準にしてならびに前記組成物の総容量を基準にして少なくとも3.0mmol/Lである、請求項32に記載の組成物。
- 前記少なくとも1つの共役塩基と前記少なくとも1つの共役酸との合計濃度が、前記少なくとも1つの共役塩基と前記少なくとも1つの共役酸との総含有量を基準にしてならびに前記組成物の総容量を基準にして少なくとも5.0mmol/Lである、請求項33に記載の組成物。
- 前記少なくとも1つの共役塩基と前記少なくとも1つの共役酸との合計濃度が、前記少なくとも1つの共役塩基と前記少なくとも1つの共役酸との総含有量を基準にしてならびに前記組成物の総容量を基準にして少なくとも7.0mmol/Lである、請求項34に記載の組成物。
- 前記少なくとも1つの共役塩基と前記少なくとも1つの共役酸との合計濃度が、前記少なくとも1つの共役塩基と前記少なくとも1つの共役酸との総含有量を基準にしてならびに前記組成物の総容量を基準にして少なくとも9.0mmol/Lである、請求項35に記載の組成物。
- 前記少なくとも1つの共役塩基と前記少なくとも1つの共役酸との合計濃度が、前記少なくとも1つの共役塩基と前記少なくとも1つの共役酸との総含有量を基準にしてならびに前記組成物の総容量を基準にして45mmol/L以下である、請求項16〜36のいずれかに記載の組成物。
- 前記少なくとも1つの共役塩基と前記少なくとも1つの共役酸との合計濃度が、前記少なくとも1つの共役塩基と前記少なくとも1つの共役酸との総含有量を基準にしてならびに前記組成物の総容量を基準にして40mmol/L以下である、請求項37に記載の組成物。
- 前記少なくとも1つの共役塩基と前記少なくとも1つの共役酸との合計濃度が、前記少なくとも1つの共役塩基と前記少なくとも1つの共役酸との総含有量を基準にしてならびに前記組成物の総容量を基準にして35mmol/L以下である、請求項38に記載の組成物。
- 前記少なくとも1つの共役塩基と前記少なくとも1つの共役酸との合計濃度が、前記少なくとも1つの共役塩基と前記少なくとも1つの共役酸との総含有量を基準にしてならびに前記組成物の総容量を基準にして30mmol/L以下である、請求項39に記載の組成物。
- 前記少なくとも1つの共役塩基と前記少なくとも1つの共役酸との合計濃度が、前記少なくとも1つの共役塩基と前記少なくとも1つの共役酸との総含有量を基準にしてならびに前記組成物の総容量を基準にして25mmol/L以下である、請求項40に記載の組成物。
- 前記少なくとも1つの共役塩基と前記少なくとも1つの共役酸との合計濃度が、前記少なくとも1つの共役塩基と前記少なくとも1つの共役酸との総含有量を基準にしてならびに前記組成物の総容量を基準にして1.0〜45mmol/Lの範囲内にある、請求項16〜39のいずれかに記載の組成物。
- 前記少なくとも1つの共役塩基と前記少なくとも1つの共役酸との合計濃度が、前記少なくとも1つの共役塩基と前記少なくとも1つの共役酸との総含有量を基準にしてならびに前記組成物の総容量を基準にして3.0〜40mmol/Lの範囲内にある、請求項42に記載の組成物。
- 前記少なくとも1つの共役塩基と前記少なくとも1つの共役酸との合計濃度が、前記少なくとも1つの共役塩基と前記少なくとも1つの共役酸との総含有量を基準にしてならびに前記組成物の総容量を基準にして5.0〜35mmol/Lの範囲内にある、請求項43に記載の組成物。
- 前記少なくとも1つの共役塩基と前記少なくとも1つの共役酸との合計濃度が、前記少なくとも1つの共役塩基と前記少なくとも1つの共役酸との総含有量を基準にしてならびに前記組成物の総容量を基準にして7.0〜30mmol/Lの範囲内にある、請求項44に記載の組成物。
- 前記少なくとも1つの共役塩基と前記少なくとも1つの共役酸との合計濃度が、前記少なくとも1つの共役塩基と前記少なくとも1つの共役酸との総含有量を基準にしてならびに前記組成物の総容量を基準にして9.0〜25mmol/Lの範囲内にある、請求項45に記載の組成物。
- タペンタドールがタペンタドール塩酸塩として存在する、先行請求項のいずれかに記載の組成物。
- タペンタドールが、15.1±0.2、16.0±0.2、18.9±0.2、20.4±0.2、22.5±0.2、27.3±0.2、29.3±0.2及び30.4±0.2を含むリストから選択されるCu Kα放射線を使用して測定されたときに粉末回折パターンで少なくとも1つ以上のX線ライン(2θ値)を示すことを特徴とする、可溶化タペンタドール塩酸塩形態Aとして存在する、先行請求項のいずれかに記載の組成物。
- 前記タペンタドールの濃度が、前記タペンタドール遊離塩基の重量を基準にして及び前記組成物の総容量を基準にして10±1.5mg/mLの範囲内にある、先行請求項のいずれかに記載の組成物。
- 前記タペンタドールの濃度が、前記タペンタドール遊離塩基の重量を基準にして及び前記組成物の総容量を基準にして12.5±4.0mg/mLの範囲内にある、請求項1〜48のいずれかに記載の組成物。
- 前記タペンタドールの濃度が、前記タペンタドール遊離塩基の重量を基準にして及び前記組成物の総容量を基準として15±6.5mg/mLの範囲内にある、請求項1〜48のいずれかに記載の組成物。
- 前記タペンタドールの濃度が、前記タペンタドール遊離塩基の重量を基準にして及び前記組成物の総容量を基準にして17.5±9.0mg/mLの範囲内にある、請求項1〜48のいずれかに記載の組成物。
- 前記タペンタドールの濃度が、前記タペンタドール遊離塩基の重量を基準にして及び前記組成物の総容量を基準にして20±11.5mg/mLの範囲内にある、請求項1〜48のいずれかに記載の組成物。
- 前記タペンタドールの濃度が、前記タペンタドール遊離塩基の重量を基準にして及び前記組成物の総容量を基準として25±16.5mg/mLの範囲内にある、請求項1〜48のいずれかに記載の組成物。
- 前記タペンタドールの濃度が、前記タペンタドール遊離塩基の重量を基準にして及び前記組成物の総容量を基準にして30±21.5mg/mLの範囲内にある、請求項1〜48のいずれかに記載の組成物。
- 前記タペンタドールの濃度が、前記タペンタドール遊離塩基の重量を基準にして及び前記組成物の総容量を基準として40±31.5mg/mLの範囲内にある、請求項1〜48のいずれかに記載の組成物。
- 前記タペンタドールの濃度が、前記タペンタドール遊離塩基の重量を基準にして及び前記組成物の総容量を基準として50±41.5mg/mLの範囲内にある、請求項1〜48のいずれかに記載の組成物。
- 前記タペンタドールの濃度が、前記タペンタドール遊離塩基の重量を基準にして及び前記組成物の総容量を基準にして60±51.5mg/mLの範囲内にある、請求項1〜48のいずれかに記載の組成物。
- 等張化剤を含む、先行請求項のいずれかに記載の組成物。
- 前記等張化剤が塩化ナトリウムである、請求項59に記載の組成物。
- 浸透圧モル濃度が少なくとも0.20osmol/Lである、先行請求項のいずれかに記載の組成物。
- 浸透圧モル濃度が0.36osmol/L以下である、先行請求項のいずれかに記載の組成物。
- 浸透圧モル濃度が0.28±0.08osmol/Lの範囲内にある、先行請求項のいずれかに記載の組成物。
- 滴定酸性度が1.8mmol/L以下である、先行請求項のいずれかに記載の組成物。
- 滴定酸性度が1.0〜1.8mmol/Lの範囲内にある、先行請求項のいずれかに記載の組成物。
- 酸化防止剤及び/またはキレート剤がいっさい含有されていない、先行請求項のいずれかに記載の組成物。
- 保存料がいっさい含有されていない、先行請求項のいずれかに記載の組成物。
- 容量が1.0〜3.0mLの範囲内にある、先行請求項のいずれかに記載の組成物。
- タペンタドール含有量が、前記タペンタドール遊離塩基の重量を基準にして5.0mg〜600mgの範囲内にある、先行請求項のいずれかに記載の組成物。
- タペンタドール含有量が、前記タペンタドール遊離塩基の重量を基準にして25±15mg、または50±15mg、または75±15mg、または100±15mg、または150±15mg、または200±15mg、または250±15mgの範囲内にある、請求項69に記載の組成物。
- 疼痛の治療における使用に対応したものである、先行請求項のいずれかに記載の組成物。
- 前記疼痛が哺乳動物において治療の対象とされる、請求項71に記載の使用のための組成物。
- 前記哺乳動物がヒトである、請求項72に記載の使用のための組成物。
- 前記ヒトが成人患者である、請求項73に記載の使用のための組成物。
- 前記疼痛が急性疼痛である、請求項71〜74のいずれかに記載の使用のための組成物。
- 前記組成物が注射または注入により投与される、請求項71〜75のいずれかに記載の使用のための組成物。
- 前記組成物が静脈内投与される、請求項71〜76のいずれかに記載の使用のための組成物。
- 先行請求項のいずれかに記載の医薬組成物を含む容器。
- ガラス製アンプルである、請求項78に記載の容器。
- 前記ガラスが、欧州薬局方によるI型ガラスである、請求項79に記載の容器。
- 前記組成物を1.0〜500mL、好ましくは10±5mL、または15±10mL、または20±10mL、または25±10mL、または30±10mL、または35±10mL、または40±10mL、または45±10mL、または50±25mL、または75±25mL、または100±25mL、または150±50mL、または200±50mL、または250±50mL、または300±100mL、または400±100mL、または500±100mLの量で含む、請求項78〜80のいずれかに記載の容器。
- 前記組成物を液相として含むほか、前記液相より上部のヘッドスペース中に気相として含み、前記気相の分子状酸素含有量が2.5%Vbar以下である、請求項78〜81のいずれかに記載の容器。
- タペンタドールを、タペンタドール遊離塩基の重量を基準にして5.0mg〜600mg、好ましくは25±15mg、または50±15mg、または75±15mg、または100±15mg、または150±15mg、または200±15mg、または250±15mgの量で含む、請求項78〜82のいずれかに記載の容器。
- (a)タペンタドールもしくはその生理学的に許容される塩と水と緩衝剤系とを含む混合物を調製する工程を含む、請求項1〜77のいずれかに記載の医薬組成物、または請求項78〜83のいずれかに記載の容器の調製プロセス。
- タペンタドールが、15.1±0.2、16.0±0.2、18.9±0.2、20.4±0.2、22.5±0.2、27.3±0.2、29.3±0.2及び30.4±0.2を含むリストから選択されるCu Kα放射線を使用して測定されたときに粉末回折パターンで少なくとも1つ以上のX線ライン(2θ値)を示すことを特徴とする、タペンタドール塩酸塩の多形形態Aとして使用される、請求項84に記載のプロセス。
- (b)前記混合物を不活性ガスでパージする工程と、(c)前記混合物をフィルターに通して濾過する工程と、(d)前記混合物を適切な容器に充填する工程と、(e)前記混合物を高温高圧下で高圧減菌する工程と、からなる群から選択される1つ以上の追加的な工程を含む、請求項84または85に記載のプロセス。
- 請求項84〜86のいずれかに記載のプロセスによって得られる、医薬組成物または容器。
- 請求項1〜請求項77のいずれかに記載の医薬組成物、もしくは請求項78〜83のいずれかに記載の容器の調製に対応したものである、タペンタドールまたはその生理学的に許容される塩の使用。
- タペンタドールをタペンタドール塩酸塩の多形形態Aとして用いる、請求項88に記載の使用。
- 請求項78〜83のいずれかに記載の容器とパッケージングとを具備するキットであって、前記容器が前記パッケージングによってパッケージされている、前記キット。
- 前記パッケージングが、可視光に対して不透明な材料で作られている、請求項90に記載のキット。
- 前記パッケージングがボール紙を含む、請求項90または91に記載のキット。
- 前記容器中に収容され且つ前記パッケージングによってパッケージされている前記組成物が、光安定性である、請求項90〜92のいずれかに記載のキット。
- 前記キットを24時間540Wh/m2のUV照射、及び1320kL×hの照射に曝露させた後の、前記組成物中のタペンタドールの分解生成物の含有量が、前記組成物をUV照射に曝露させる前の前記組成物中に元々含まれていた前記タペンタドールの総含有量に対して、及びタペンタドール遊離塩基の重量を基準にして0.05重量%以下である、請求項93に記載のキット。
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