RU2011133020A - Фармацевтические суспензии двойного высвобождения - Google Patents
Фармацевтические суспензии двойного высвобождения Download PDFInfo
- Publication number
- RU2011133020A RU2011133020A RU2011133020/15A RU2011133020A RU2011133020A RU 2011133020 A RU2011133020 A RU 2011133020A RU 2011133020/15 A RU2011133020/15 A RU 2011133020/15A RU 2011133020 A RU2011133020 A RU 2011133020A RU 2011133020 A RU2011133020 A RU 2011133020A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- release
- double
- composition
- suspension
- oral
- Prior art date
Links
- 239000007971 pharmaceutical suspension Substances 0.000 title claims abstract 16
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims abstract 20
- 239000013543 active substance Substances 0.000 claims abstract 9
- 239000000725 suspension Substances 0.000 claims abstract 8
- 239000012729 immediate-release (IR) formulation Substances 0.000 claims abstract 7
- 239000011859 microparticle Substances 0.000 claims abstract 7
- 239000011248 coating agent Substances 0.000 claims abstract 5
- 238000000576 coating method Methods 0.000 claims abstract 5
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims abstract 5
- 238000013268 sustained release Methods 0.000 claims abstract 4
- 239000012730 sustained-release form Substances 0.000 claims abstract 4
- 229920003176 water-insoluble polymer Polymers 0.000 claims abstract 4
- 150000004677 hydrates Chemical class 0.000 claims abstract 3
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 3
- HBAQYPYDRFILMT-UHFFFAOYSA-N 8-[3-(1-cyclopropylpyrazol-4-yl)-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl]-3-methyl-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octan-2-one Chemical class C1(CC1)N1N=CC(=C1)C1=NNC2=C1N=C(N=C2)N1C2C(N(CC1CC2)C)=O HBAQYPYDRFILMT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- 239000008199 coating composition Substances 0.000 claims abstract 2
- 239000012453 solvate Substances 0.000 claims abstract 2
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 6
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 6
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 5
- -1 glyclazide Chemical compound 0.000 claims 4
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 4
- 208000035143 Bacterial infection Diseases 0.000 claims 3
- 208000024172 Cardiovascular disease Diseases 0.000 claims 3
- 206010019280 Heart failures Diseases 0.000 claims 3
- 206010020772 Hypertension Diseases 0.000 claims 3
- 208000036142 Viral infection Diseases 0.000 claims 3
- 208000022362 bacterial infectious disease Diseases 0.000 claims 3
- 208000015114 central nervous system disease Diseases 0.000 claims 3
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 3
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 3
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 claims 3
- 206010015037 epilepsy Diseases 0.000 claims 3
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 claims 3
- DUXYWXYOBMKGIN-UHFFFAOYSA-N trimyristin Chemical compound CCCCCCCCCCCCCC(=O)OCC(OC(=O)CCCCCCCCCCCCC)COC(=O)CCCCCCCCCCCCC DUXYWXYOBMKGIN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 230000009385 viral infection Effects 0.000 claims 3
- XTYSXGHMTNTKFH-BDEHJDMKSA-N (2s)-1-[(2s,4r)-4-benzyl-2-hydroxy-5-[[(1s,2r)-2-hydroxy-2,3-dihydro-1h-inden-1-yl]amino]-5-oxopentyl]-n-tert-butyl-4-(pyridin-3-ylmethyl)piperazine-2-carboxamide;hydrate Chemical compound O.C([C@H](N(CC1)C[C@@H](O)C[C@@H](CC=2C=CC=CC=2)C(=O)N[C@H]2C3=CC=CC=C3C[C@H]2O)C(=O)NC(C)(C)C)N1CC1=CC=CN=C1 XTYSXGHMTNTKFH-BDEHJDMKSA-N 0.000 claims 2
- VBICKXHEKHSIBG-UHFFFAOYSA-N 1-monostearoylglycerol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OCC(O)CO VBICKXHEKHSIBG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- JAUOIFJMECXRGI-UHFFFAOYSA-N Neoclaritin Chemical compound C=1C(Cl)=CC=C2C=1CCC1=CC=CN=C1C2=C1CCNCC1 JAUOIFJMECXRGI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- YASAKCUCGLMORW-UHFFFAOYSA-N Rosiglitazone Chemical compound C=1C=CC=NC=1N(C)CCOC(C=C1)=CC=C1CC1SC(=O)NC1=O YASAKCUCGLMORW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- MYSWGUAQZAJSOK-UHFFFAOYSA-N ciprofloxacin Chemical compound C12=CC(N3CCNCC3)=C(F)C=C2C(=O)C(C(=O)O)=CN1C1CC1 MYSWGUAQZAJSOK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 229960001271 desloratadine Drugs 0.000 claims 2
- RWTNPBWLLIMQHL-UHFFFAOYSA-N fexofenadine Chemical compound C1=CC(C(C)(C(O)=O)C)=CC=C1C(O)CCCN1CCC(C(O)(C=2C=CC=CC=2)C=2C=CC=CC=2)CC1 RWTNPBWLLIMQHL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 229960003592 fexofenadine Drugs 0.000 claims 2
- FETSQPAGYOVAQU-UHFFFAOYSA-N glyceryl palmitostearate Chemical compound OCC(O)CO.CCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O FETSQPAGYOVAQU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 229960001936 indinavir Drugs 0.000 claims 2
- CGIGDMFJXJATDK-UHFFFAOYSA-N indomethacin Chemical compound CC1=C(CC(O)=O)C2=CC(OC)=CC=C2N1C(=O)C1=CC=C(Cl)C=C1 CGIGDMFJXJATDK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 150000002632 lipids Chemical class 0.000 claims 2
- NQDJXKOVJZTUJA-UHFFFAOYSA-N nevirapine Chemical compound C12=NC=CC=C2C(=O)NC=2C(C)=CC=NC=2N1C1CC1 NQDJXKOVJZTUJA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- HYAFETHFCAUJAY-UHFFFAOYSA-N pioglitazone Chemical compound N1=CC(CC)=CC=C1CCOC(C=C1)=CC=C1CC1C(=O)NC(=O)S1 HYAFETHFCAUJAY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 claims 2
- 239000007787 solid Substances 0.000 claims 2
- OKMWKBLSFKFYGZ-UHFFFAOYSA-N 1-behenoylglycerol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OCC(O)CO OKMWKBLSFKFYGZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- FLPJVCMIKUWSDR-UHFFFAOYSA-N 2-(4-formylphenoxy)acetamide Chemical compound NC(=O)COC1=CC=C(C=O)C=C1 FLPJVCMIKUWSDR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ZKLPARSLTMPFCP-OAQYLSRUSA-N 2-[2-[4-[(R)-(4-chlorophenyl)-phenylmethyl]-1-piperazinyl]ethoxy]acetic acid Chemical compound C1CN(CCOCC(=O)O)CCN1[C@@H](C=1C=CC(Cl)=CC=1)C1=CC=CC=C1 ZKLPARSLTMPFCP-OAQYLSRUSA-N 0.000 claims 1
- RZVAJINKPMORJF-UHFFFAOYSA-N Acetaminophen Chemical compound CC(=O)NC1=CC=C(O)C=C1 RZVAJINKPMORJF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- BSYNRYMUTXBXSQ-UHFFFAOYSA-N Aspirin Chemical compound CC(=O)OC1=CC=CC=C1C(O)=O BSYNRYMUTXBXSQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ZKLPARSLTMPFCP-UHFFFAOYSA-N Cetirizine Chemical compound C1CN(CCOCC(=O)O)CCN1C(C=1C=CC(Cl)=CC=1)C1=CC=CC=C1 ZKLPARSLTMPFCP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N D-Glucitol Natural products OC[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N 0.000 claims 1
- FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N D-Mannitol Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N 0.000 claims 1
- FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N D-glucitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N 0.000 claims 1
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000001856 Ethyl cellulose Substances 0.000 claims 1
- ZZSNKZQZMQGXPY-UHFFFAOYSA-N Ethyl cellulose Chemical compound CCOCC1OC(OC)C(OCC)C(OCC)C1OC1C(O)C(O)C(OC)C(CO)O1 ZZSNKZQZMQGXPY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229920003151 Eudragit® RL polymer Polymers 0.000 claims 1
- 229920003152 Eudragit® RS polymer Polymers 0.000 claims 1
- 229920003134 Eudragit® polymer Polymers 0.000 claims 1
- 229920000663 Hydroxyethyl cellulose Polymers 0.000 claims 1
- PWWVAXIEGOYWEE-UHFFFAOYSA-N Isophenergan Chemical compound C1=CC=C2N(CC(C)N(C)C)C3=CC=CC=C3SC2=C1 PWWVAXIEGOYWEE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229930195725 Mannitol Natural products 0.000 claims 1
- IJHNSHDBIRRJRN-UHFFFAOYSA-N N,N-dimethyl-3-phenyl-3-(2-pyridinyl)-1-propanamine Chemical compound C=1C=CC=NC=1C(CCN(C)C)C1=CC=CC=C1 IJHNSHDBIRRJRN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- CMWTZPSULFXXJA-UHFFFAOYSA-N Naproxen Natural products C1=C(C(C)C(O)=O)C=CC2=CC(OC)=CC=C21 CMWTZPSULFXXJA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- CXOFVDLJLONNDW-UHFFFAOYSA-N Phenytoin Chemical compound N1C(=O)NC(=O)C1(C=1C=CC=CC=1)C1=CC=CC=C1 CXOFVDLJLONNDW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- NCDNCNXCDXHOMX-UHFFFAOYSA-N Ritonavir Natural products C=1C=CC=CC=1CC(NC(=O)OCC=1SC=NC=1)C(O)CC(CC=1C=CC=CC=1)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)N(C)CC1=CSC(C(C)C)=N1 NCDNCNXCDXHOMX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 claims 1
- XNKLLVCARDGLGL-JGVFFNPUSA-N Stavudine Chemical compound O=C1NC(=O)C(C)=CN1[C@H]1C=C[C@@H](CO)O1 XNKLLVCARDGLGL-JGVFFNPUSA-N 0.000 claims 1
- 235000021355 Stearic acid Nutrition 0.000 claims 1
- TVXBFESIOXBWNM-UHFFFAOYSA-N Xylitol Natural products OCCC(O)C(O)C(O)CCO TVXBFESIOXBWNM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- WREGKURFCTUGRC-POYBYMJQSA-N Zalcitabine Chemical compound O=C1N=C(N)C=CN1[C@@H]1O[C@H](CO)CC1 WREGKURFCTUGRC-POYBYMJQSA-N 0.000 claims 1
- 240000008042 Zea mays Species 0.000 claims 1
- 235000005824 Zea mays ssp. parviglumis Nutrition 0.000 claims 1
- 235000002017 Zea mays subsp mays Nutrition 0.000 claims 1
- 229960001138 acetylsalicylic acid Drugs 0.000 claims 1
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims 1
- 150000007513 acids Chemical class 0.000 claims 1
- 235000001014 amino acid Nutrition 0.000 claims 1
- 150000001413 amino acids Chemical class 0.000 claims 1
- LSQZJLSUYDQPKJ-NJBDSQKTSA-N amoxicillin Chemical compound C1([C@@H](N)C(=O)N[C@H]2[C@H]3SC([C@@H](N3C2=O)C(O)=O)(C)C)=CC=C(O)C=C1 LSQZJLSUYDQPKJ-NJBDSQKTSA-N 0.000 claims 1
- 229960003022 amoxicillin Drugs 0.000 claims 1
- 239000003963 antioxidant agent Substances 0.000 claims 1
- 235000013871 bee wax Nutrition 0.000 claims 1
- 239000012166 beeswax Substances 0.000 claims 1
- 235000019658 bitter taste Nutrition 0.000 claims 1
- 239000006172 buffering agent Substances 0.000 claims 1
- 229960000623 carbamazepine Drugs 0.000 claims 1
- FFGPTBGBLSHEPO-UHFFFAOYSA-N carbamazepine Chemical compound C1=CC2=CC=CC=C2N(C(=O)N)C2=CC=CC=C21 FFGPTBGBLSHEPO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 235000013869 carnauba wax Nutrition 0.000 claims 1
- 239000004203 carnauba wax Substances 0.000 claims 1
- 239000004359 castor oil Substances 0.000 claims 1
- 235000019438 castor oil Nutrition 0.000 claims 1
- 229920002301 cellulose acetate Polymers 0.000 claims 1
- 229960001803 cetirizine Drugs 0.000 claims 1
- 229940074979 cetyl palmitate Drugs 0.000 claims 1
- 239000002738 chelating agent Substances 0.000 claims 1
- SOYKEARSMXGVTM-UHFFFAOYSA-N chlorphenamine Chemical compound C=1C=CC=NC=1C(CCN(C)C)C1=CC=C(Cl)C=C1 SOYKEARSMXGVTM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960003291 chlorphenamine Drugs 0.000 claims 1
- 229960001380 cimetidine Drugs 0.000 claims 1
- CCGSUNCLSOWKJO-UHFFFAOYSA-N cimetidine Chemical compound N#CNC(=N/C)\NCCSCC1=NC=N[C]1C CCGSUNCLSOWKJO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960003405 ciprofloxacin Drugs 0.000 claims 1
- 239000003086 colorant Substances 0.000 claims 1
- 239000008139 complexing agent Substances 0.000 claims 1
- 235000005822 corn Nutrition 0.000 claims 1
- 229960001193 diclofenac sodium Drugs 0.000 claims 1
- 238000009792 diffusion process Methods 0.000 claims 1
- HUPFGZXOMWLGNK-UHFFFAOYSA-N diflunisal Chemical compound C1=C(O)C(C(=O)O)=CC(C=2C(=CC(F)=CC=2)F)=C1 HUPFGZXOMWLGNK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960000616 diflunisal Drugs 0.000 claims 1
- 229960000520 diphenhydramine Drugs 0.000 claims 1
- ZZVUWRFHKOJYTH-UHFFFAOYSA-N diphenhydramine Chemical compound C=1C=CC=CC=1C(OCCN(C)C)C1=CC=CC=C1 ZZVUWRFHKOJYTH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 238000004090 dissolution Methods 0.000 claims 1
- 238000001035 drying Methods 0.000 claims 1
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 claims 1
- 229920001249 ethyl cellulose Polymers 0.000 claims 1
- 235000019325 ethyl cellulose Nutrition 0.000 claims 1
- XUFQPHANEAPEMJ-UHFFFAOYSA-N famotidine Chemical compound NC(N)=NC1=NC(CSCCC(N)=NS(N)(=O)=O)=CS1 XUFQPHANEAPEMJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960001596 famotidine Drugs 0.000 claims 1
- 239000000945 filler Substances 0.000 claims 1
- 239000000796 flavoring agent Substances 0.000 claims 1
- 235000013355 food flavoring agent Nutrition 0.000 claims 1
- 235000003599 food sweetener Nutrition 0.000 claims 1
- 238000009472 formulation Methods 0.000 claims 1
- 229960004580 glibenclamide Drugs 0.000 claims 1
- WIGIZIANZCJQQY-RUCARUNLSA-N glimepiride Chemical compound O=C1C(CC)=C(C)CN1C(=O)NCCC1=CC=C(S(=O)(=O)NC(=O)N[C@@H]2CC[C@@H](C)CC2)C=C1 WIGIZIANZCJQQY-RUCARUNLSA-N 0.000 claims 1
- 229960004346 glimepiride Drugs 0.000 claims 1
- ZJJXGWJIGJFDTL-UHFFFAOYSA-N glipizide Chemical compound C1=NC(C)=CN=C1C(=O)NCCC1=CC=C(S(=O)(=O)NC(=O)NC2CCCCC2)C=C1 ZJJXGWJIGJFDTL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960001381 glipizide Drugs 0.000 claims 1
- ZNNLBTZKUZBEKO-UHFFFAOYSA-N glyburide Chemical compound COC1=CC=C(Cl)C=C1C(=O)NCCC1=CC=C(S(=O)(=O)NC(=O)NC2CCCCC2)C=C1 ZNNLBTZKUZBEKO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ZEMPKEQAKRGZGQ-XOQCFJPHSA-N glycerol triricinoleate Natural products CCCCCC[C@@H](O)CC=CCCCCCCCC(=O)OC[C@@H](COC(=O)CCCCCCCC=CC[C@@H](O)CCCCCC)OC(=O)CCCCCCCC=CC[C@H](O)CCCCCC ZEMPKEQAKRGZGQ-XOQCFJPHSA-N 0.000 claims 1
- 229940049654 glyceryl behenate Drugs 0.000 claims 1
- 229940075507 glyceryl monostearate Drugs 0.000 claims 1
- 229940046813 glyceryl palmitostearate Drugs 0.000 claims 1
- 239000008187 granular material Substances 0.000 claims 1
- PXDJXZJSCPSGGI-UHFFFAOYSA-N hexadecanoic acid hexadecyl ester Natural products CCCCCCCCCCCCCCCCOC(=O)CCCCCCCCCCCCCCC PXDJXZJSCPSGGI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 238000011065 in-situ storage Methods 0.000 claims 1
- 229960000905 indomethacin Drugs 0.000 claims 1
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 claims 1
- DKYWVDODHFEZIM-UHFFFAOYSA-N ketoprofen Chemical compound OC(=O)C(C)C1=CC=CC(C(=O)C=2C=CC=CC=2)=C1 DKYWVDODHFEZIM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960000991 ketoprofen Drugs 0.000 claims 1
- 229960001627 lamivudine Drugs 0.000 claims 1
- JTEGQNOMFQHVDC-NKWVEPMBSA-N lamivudine Chemical compound O=C1N=C(N)C=CN1[C@H]1O[C@@H](CO)SC1 JTEGQNOMFQHVDC-NKWVEPMBSA-N 0.000 claims 1
- 229960001508 levocetirizine Drugs 0.000 claims 1
- 229960003088 loratadine Drugs 0.000 claims 1
- JCCNYMKQOSZNPW-UHFFFAOYSA-N loratadine Chemical compound C1CN(C(=O)OCC)CCC1=C1C2=NC=CC=C2CCC2=CC(Cl)=CC=C21 JCCNYMKQOSZNPW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000000594 mannitol Substances 0.000 claims 1
- 235000010355 mannitol Nutrition 0.000 claims 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
- 238000007909 melt granulation Methods 0.000 claims 1
- HEBKCHPVOIAQTA-UHFFFAOYSA-N meso ribitol Natural products OCC(O)C(O)C(O)CO HEBKCHPVOIAQTA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- XZWYZXLIPXDOLR-UHFFFAOYSA-N metformin Chemical compound CN(C)C(=N)NC(N)=N XZWYZXLIPXDOLR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960003105 metformin Drugs 0.000 claims 1
- TTWJBBZEZQICBI-UHFFFAOYSA-N metoclopramide Chemical compound CCN(CC)CCNC(=O)C1=CC(Cl)=C(N)C=C1OC TTWJBBZEZQICBI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960004503 metoclopramide Drugs 0.000 claims 1
- 239000003607 modifier Substances 0.000 claims 1
- 239000001788 mono and diglycerides of fatty acids Substances 0.000 claims 1
- 229960002009 naproxen Drugs 0.000 claims 1
- CMWTZPSULFXXJA-VIFPVBQESA-N naproxen Chemical compound C1=C([C@H](C)C(O)=O)C=CC2=CC(OC)=CC=C21 CMWTZPSULFXXJA-VIFPVBQESA-N 0.000 claims 1
- 229960000689 nevirapine Drugs 0.000 claims 1
- 229960000965 nimesulide Drugs 0.000 claims 1
- HYWYRSMBCFDLJT-UHFFFAOYSA-N nimesulide Chemical compound CS(=O)(=O)NC1=CC=C([N+]([O-])=O)C=C1OC1=CC=CC=C1 HYWYRSMBCFDLJT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Natural products CCCCCCCC(C)CCCCCCCCC(O)=O OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960001816 oxcarbazepine Drugs 0.000 claims 1
- CTRLABGOLIVAIY-UHFFFAOYSA-N oxcarbazepine Chemical compound C1C(=O)C2=CC=CC=C2N(C(=O)N)C2=CC=CC=C21 CTRLABGOLIVAIY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- LSQZJLSUYDQPKJ-UHFFFAOYSA-N p-Hydroxyampicillin Natural products O=C1N2C(C(O)=O)C(C)(C)SC2C1NC(=O)C(N)C1=CC=C(O)C=C1 LSQZJLSUYDQPKJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960005489 paracetamol Drugs 0.000 claims 1
- 239000012188 paraffin wax Substances 0.000 claims 1
- 239000002245 particle Substances 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 229960001190 pheniramine Drugs 0.000 claims 1
- 229960002036 phenytoin Drugs 0.000 claims 1
- 229960005095 pioglitazone Drugs 0.000 claims 1
- 229960002702 piroxicam Drugs 0.000 claims 1
- QYSPLQLAKJAUJT-UHFFFAOYSA-N piroxicam Chemical compound OC=1C2=CC=CC=C2S(=O)(=O)N(C)C=1C(=O)NC1=CC=CC=N1 QYSPLQLAKJAUJT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000004014 plasticizer Substances 0.000 claims 1
- 229920000058 polyacrylate Polymers 0.000 claims 1
- 229960001589 posaconazole Drugs 0.000 claims 1
- RAGOYPUPXAKGKH-XAKZXMRKSA-N posaconazole Chemical compound O=C1N([C@H]([C@H](C)O)CC)N=CN1C1=CC=C(N2CCN(CC2)C=2C=CC(OC[C@H]3C[C@@](CN4N=CN=C4)(OC3)C=3C(=CC(F)=CC=3)F)=CC=2)C=C1 RAGOYPUPXAKGKH-XAKZXMRKSA-N 0.000 claims 1
- 239000000843 powder Substances 0.000 claims 1
- 230000002035 prolonged effect Effects 0.000 claims 1
- 229960003910 promethazine Drugs 0.000 claims 1
- URKOMYMAXPYINW-UHFFFAOYSA-N quetiapine Chemical compound C1CN(CCOCCO)CCN1C1=NC2=CC=CC=C2SC2=CC=CC=C12 URKOMYMAXPYINW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960004431 quetiapine Drugs 0.000 claims 1
- VMXUWOKSQNHOCA-LCYFTJDESA-N ranitidine Chemical compound [O-][N+](=O)/C=C(/NC)NCCSCC1=CC=C(CN(C)C)O1 VMXUWOKSQNHOCA-LCYFTJDESA-N 0.000 claims 1
- 229960000620 ranitidine Drugs 0.000 claims 1
- 229960000311 ritonavir Drugs 0.000 claims 1
- NCDNCNXCDXHOMX-XGKFQTDJSA-N ritonavir Chemical compound N([C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@H](C[C@H](O)[C@H](CC=1C=CC=CC=1)NC(=O)OCC=1SC=NC=1)CC=1C=CC=CC=1)C(=O)N(C)CC1=CSC(C(C)C)=N1 NCDNCNXCDXHOMX-XGKFQTDJSA-N 0.000 claims 1
- 229960004586 rosiglitazone Drugs 0.000 claims 1
- 229960001852 saquinavir Drugs 0.000 claims 1
- QWAXKHKRTORLEM-UGJKXSETSA-N saquinavir Chemical compound C([C@@H]([C@H](O)CN1C[C@H]2CCCC[C@H]2C[C@H]1C(=O)NC(C)(C)C)NC(=O)[C@H](CC(N)=O)NC(=O)C=1N=C2C=CC=CC2=CC=1)C1=CC=CC=C1 QWAXKHKRTORLEM-UGJKXSETSA-N 0.000 claims 1
- JGMJQSFLQWGYMQ-UHFFFAOYSA-M sodium;2,6-dichloro-n-phenylaniline;acetate Chemical compound [Na+].CC([O-])=O.ClC1=CC=CC(Cl)=C1NC1=CC=CC=C1 JGMJQSFLQWGYMQ-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- 239000000600 sorbitol Substances 0.000 claims 1
- 235000010356 sorbitol Nutrition 0.000 claims 1
- 239000008107 starch Substances 0.000 claims 1
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 claims 1
- 229960001203 stavudine Drugs 0.000 claims 1
- 239000008117 stearic acid Substances 0.000 claims 1
- 235000000346 sugar Nutrition 0.000 claims 1
- 150000008163 sugars Chemical class 0.000 claims 1
- 239000000375 suspending agent Substances 0.000 claims 1
- 239000003765 sweetening agent Substances 0.000 claims 1
- 239000006188 syrup Substances 0.000 claims 1
- 235000020357 syrup Nutrition 0.000 claims 1
- 239000002562 thickening agent Substances 0.000 claims 1
- 239000013008 thixotropic agent Substances 0.000 claims 1
- SYOKIDBDQMKNDQ-XWTIBIIYSA-N vildagliptin Chemical compound C1C(O)(C2)CC(C3)CC1CC32NCC(=O)N1CCC[C@H]1C#N SYOKIDBDQMKNDQ-XWTIBIIYSA-N 0.000 claims 1
- 229960001254 vildagliptin Drugs 0.000 claims 1
- 239000004034 viscosity adjusting agent Substances 0.000 claims 1
- 229960004740 voriconazole Drugs 0.000 claims 1
- BCEHBSKCWLPMDN-MGPLVRAMSA-N voriconazole Chemical compound C1([C@H](C)[C@](O)(CN2N=CN=C2)C=2C(=CC(F)=CC=2)F)=NC=NC=C1F BCEHBSKCWLPMDN-MGPLVRAMSA-N 0.000 claims 1
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000000080 wetting agent Substances 0.000 claims 1
- 239000000811 xylitol Substances 0.000 claims 1
- 235000010447 xylitol Nutrition 0.000 claims 1
- HEBKCHPVOIAQTA-SCDXWVJYSA-N xylitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO HEBKCHPVOIAQTA-SCDXWVJYSA-N 0.000 claims 1
- 229960002675 xylitol Drugs 0.000 claims 1
- 229960000523 zalcitabine Drugs 0.000 claims 1
- 229960002555 zidovudine Drugs 0.000 claims 1
- HBOMLICNUCNMMY-XLPZGREQSA-N zidovudine Chemical compound O=C1NC(=O)C(C)=CN1[C@@H]1O[C@H](CO)[C@@H](N=[N+]=[N-])C1 HBOMLICNUCNMMY-XLPZGREQSA-N 0.000 claims 1
- 230000003111 delayed effect Effects 0.000 abstract 1
- 238000013265 extended release Methods 0.000 abstract 1
- 239000011325 microbead Substances 0.000 abstract 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0087—Galenical forms not covered by A61K9/02 - A61K9/7023
- A61K9/0095—Drinks; Beverages; Syrups; Compositions for reconstitution thereof, e.g. powders or tablets to be dispersed in a glass of water; Veterinary drenches
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/16—Amides, e.g. hydroxamic acids
- A61K31/165—Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide
- A61K31/167—Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide having the nitrogen of a carboxamide group directly attached to the aromatic ring, e.g. lidocaine, paracetamol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
- A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
- A61K31/192—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having aromatic groups, e.g. sulindac, 2-aryl-propionic acids, ethacrynic acid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/425—Thiazoles
- A61K31/429—Thiazoles condensed with heterocyclic ring systems
- A61K31/43—Compounds containing 4-thia-1-azabicyclo [3.2.0] heptane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula, e.g. penicillins, penems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/10—Dispersions; Emulsions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
- A61K9/5005—Wall or coating material
- A61K9/5021—Organic macromolecular compounds
- A61K9/5026—Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone, poly(meth)acrylates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
- A61K9/5084—Mixtures of one or more drugs in different galenical forms, at least one of which being granules, microcapsules or (coated) microparticles according to A61K9/16 or A61K9/50, e.g. for obtaining a specific release pattern or for combining different drugs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Oncology (AREA)
- Dispersion Chemistry (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Virology (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
1. Пероральная фармацевтическая суспензия двойного высвобождения, включающаяa. фракцию немедленного высвобождения и фракцию замедленного высвобождения активного средства в диапазоне от приблизительно 1% до приблизительно 70% по весу конечной композиции или его фармацевтически приемлемых солей, производных, изомеров, полиморфов, сольватов, гидратов, аналогов, энантиомеров, таутомерных форм или их смесей;b. где фракция немедленного высвобождения находится в форме раствора, суспензии или непокрытых микрогранул;c. фракция замедленного высвобождения находится в форме суспендированных покрытых микрочастиц, которые суспендированы в водной суспендирующей среде, включающих сердцевину и, по меньшей мере, одно покрытие, где сердцевина включает, по меньшей мере, одно активное средство (средства), необязательно, по меньшей мере, один нерастворимый в воде полимер(полимеры) и необязательно одно или более фармацевтически приемлемое формообразующее (формообразующих); и, по меньшей мере, одно покрытие, включающее, по меньшей мере, один независимый от рН нерастворимый в воде полимер (полимеры) вместе с одним или более фармацевтически приемлемым формообразующим (формообразующими), и где композиция для покрытия может составлять от приблизительно 5% до приблизительно 50% по весу от общего веса микрочастиц замедленного высвобождения, и где фракция немедленного высвобождения к фракции пролонгированного высвобождения находится в постоянном соотношении от приблизительно 20:1 до приблизительно 1:20, в смеси с одним или более фармацевтически приемлемым формообразующим (формообразующими).2. Пероральная фармацевтическая суспензия дв�
Claims (15)
1. Пероральная фармацевтическая суспензия двойного высвобождения, включающая
a. фракцию немедленного высвобождения и фракцию замедленного высвобождения активного средства в диапазоне от приблизительно 1% до приблизительно 70% по весу конечной композиции или его фармацевтически приемлемых солей, производных, изомеров, полиморфов, сольватов, гидратов, аналогов, энантиомеров, таутомерных форм или их смесей;
b. где фракция немедленного высвобождения находится в форме раствора, суспензии или непокрытых микрогранул;
c. фракция замедленного высвобождения находится в форме суспендированных покрытых микрочастиц, которые суспендированы в водной суспендирующей среде, включающих сердцевину и, по меньшей мере, одно покрытие, где сердцевина включает, по меньшей мере, одно активное средство (средства), необязательно, по меньшей мере, один нерастворимый в воде полимер(полимеры) и необязательно одно или более фармацевтически приемлемое формообразующее (формообразующих); и, по меньшей мере, одно покрытие, включающее, по меньшей мере, один независимый от рН нерастворимый в воде полимер (полимеры) вместе с одним или более фармацевтически приемлемым формообразующим (формообразующими), и где композиция для покрытия может составлять от приблизительно 5% до приблизительно 50% по весу от общего веса микрочастиц замедленного высвобождения, и где фракция немедленного высвобождения к фракции пролонгированного высвобождения находится в постоянном соотношении от приблизительно 20:1 до приблизительно 1:20, в смеси с одним или более фармацевтически приемлемым формообразующим (формообразующими).
2. Пероральная фармацевтическая суспензия двойного высвобождения по п.1, где размер микрочастиц с сердцевиной может варьировать в диапазоне от приблизительно 0,5 мкм до приблизительно 2000 мкм, или от приблизительно 1 мкм до приблизительно 1000 мкм, или от приблизительно 50 мкм до приблизительно 500 мкм.
3. Пероральная фармацевтическая суспензия двойного высвобождения по любому одному из предыдущих пунктов, где композиция представляет собой суспензию двойного высвобождения, включающую, по меньшей мере, одно активное средство (средства), выбранное предпочтительно из группы, включающей парацетамол, нимесулид, диклофенак натрия, индометацин, кетопрофен, дифлунизал, пироксикам, напроксен, левоцетиризин, дезлоратадин, фексофенадин, аспирин, глипизид, глибурид, глимепирид, гликлазид, метформин, розиглитазон, пиоглитазон, вилдаглиптин, ситаглиптин, метоклопрамид, дифенгидрамин, лоратадин, дезлоратадин, меклизин, кветиапин, фексофенадин, фенирамин, цетиризин, прометазин, хлорфенирамин, циметидин, фамотидин, ранитидин, низатидин, роксатидин, лафутидин, метронидазол, хлорпромазин, флуфеназин, прохлорперазин, римантадин, амантадин, эмтрицитабин, ламивудин, зидовудин, ставудин, залцитабин, ритонавир, саквинавир, индинавир, невирапин, ципрофлоксацин, амоксициллин, вориконазол, позаконазол, окскарбазепин, карбамазепин, фенитоин, индинавир, невирапин, ципрофлоксацин, амоксициллин и подобное или их фармацевтически приемлемые соли, гидраты, полиморфы, сложные эфиры и производные, используемые либо отдельно, либо в их комбинации.
4. Пероральная фармацевтическая суспензия двойного высвобождения по п.1, где независимый от рН полимер, нерастворимый в воде, в диапазоне от приблизительно 5% до приблизительно 30% по весу общей композиции выбран из группы, включающей полимеры полиакрилата, Eudragit® RS, Eudragit® RSPO, Eudragit® RL или целлюлозный полимер, например, этилцеллюлозу, гидроксилэтилцеллюлозу, ацетат целлюлозы или их смеси.
5. Пероральная фармацевтическая суспензия двойного высвобождения по п.1, где модифицирующие растворимость средства в диапазоне от приблизительно 5% до приблизительно 50% по весу конечной композиции выбраны из группы, включающей сахара, сухой остаток частично гидролизованного крахмала, сухой остаток частично гидролизованной кукурузной патоки, сорбит, ксилит, маннит, аминокислоты, слабые кислоты и подобное.
6. Пероральная фармацевтическая суспензия двойного высвобождения по п.1, где липидное средство, присутствующее в композиции сердцевины микрочастицы в диапазоне от приблизительно 5% до приблизительно 30% по весу конечной композиции, выбрано, но без ограничений, из группы, включающей пчелиный воск, карнаубский воск, цетил пальмитат, compritol® 888 АТО (глицерил бегенат), глицерил моностеарат, прецирол АТО (глицерил пальмитостеарат), гидрогенизированное касторовое масло, парафин, стеариновую кислоту, стериловый спирт, глицерил тримиристат (Dynasan 114), гелюцир, sterotex® К или их смеси.
7. Пероральная фармацевтическая суспензия двойного высвобождения по п.1, где фармацевтически приемлемое формообразующее (формообразующие) выбрано из группы, включающей модификаторы вязкости, ингибиторы комкования, in-situ загуститель, тиксотропные средства, антиоксиданты, красители, вкусовые добавки, подсластители, консерванты, средства, способствующие скольжению, хелатирующие средства, пластификаторы, наполнители, смачивающие средства, комплексообразователи, буферные средства, консерванты, суспендирующие средства, модификаторы высвобождения, используемые либо отдельно, либо в их комбинации.
8. Пероральная фармацевтическая суспензия двойного высвобождения по п.1, где композиция представляет собой маскирующие вкус фармацевтические составы двойного высвобождения для перорального введения активных средств, которые дают неприятный или горький вкус во рту субъекта при введении.
9. Пероральная фармацевтическая суспензия двойного высвобождения по п.1, где микрогранулы замедленного высвобождения лекарственного средства суспендированы в водной суспендирующей среде, включающей лекарственное средство или непокрытые микрогранулы лекарственного средства, таким образом, чтобы диффузия лекарственного средства из микрогранул замедленного высвобождения в водную суспендирующую среду являлась несущественной, приводя к стабильному профилю растворения в течение продолжительного периода времени.
10. Пероральная фармацевтическая суспензия двойного высвобождения по п.1, где композиция находится предпочтительно в форме суспензии двойного высвобождения, которая находится либо в форме суспензии, готовой к применению, либо в форме порошка, готового к ресуспендированию перед применением.
11. Способ получения пероральной фармацевтической суспензии двойного высвобождения по п.1, где порошкообразные или гранулярные составы можно изготовить с помощью методик гранулирования из расплава, в которых лекарственное средство диспергируют/растворяют в расплавленном липиде и после высушивания гранулы сортируют до требуемого диапазона размеров.
12. Способ получения пероральной фармацевтической суспензии двойного высвобождения по п.1, который включает следующие этапы, на которых:
i) получают микрочастицы, включающие сердцевину и, по меньшей мере, одно покрытие,
ii) суспендируют композицию этапа (i) в приемлемой среде, содержащей фракцию немедленного высвобождения в форме раствора, суспендированной форме или в форме непокрытых микрочастиц, с получением суспензии двойного высвобождения.
13. Способ применения пероральной фармацевтической суспензии двойного высвобождения по п.1 для лечения одного или более заболеваний или расстройств, выбранных, но без ограничений, из группы, включающей вирусные инфекции, бактериальные инфекции, гипертензию, лечение сердечной недостаточности, контроля расстройств ЦНС, эпилепсии и различных сердечно-сосудистых расстройств, которое зависит от специфического активного средства, используемого в композиции.
14. Применение пероральной фармацевтической суспензии двойного высвобождения по п.1 для лечения одного или более заболеваний или расстройств, выбранных, но без ограничений, из группы, включающей вирусные инфекции, бактериальные инфекции, гипертензию, лечения сердечной недостаточности, контроля расстройств ЦНС, эпилепсии и различных сердечно-сосудистых расстройств, которое зависит от специфического активного средства, используемого в композиции.
15. Применение пероральной фармацевтической суспензии по п.1 для получения медикамента для лечения одного или более заболеваний или расстройств, выбранных, но без ограничений, из группы, включающей вирусные инфекции, бактериальные инфекции, гипертензию, лечения сердечной недостаточности, контроля расстройств ЦНС, эпилепсии и различных сердечно-сосудистых расстройств, которое зависит от специфического активного средства, используемого в композиции.
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
IN30DE2009 | 2009-01-09 | ||
IN30/DEL/2009 | 2009-01-09 | ||
PCT/IN2010/000013 WO2010089767A1 (en) | 2009-01-09 | 2010-01-08 | Dual release pharmaceutical suspension |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2011133020A true RU2011133020A (ru) | 2013-02-20 |
Family
ID=42541723
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2011133020/15A RU2011133020A (ru) | 2009-01-09 | 2010-01-08 | Фармацевтические суспензии двойного высвобождения |
Country Status (10)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US20110268808A1 (ru) |
EP (1) | EP2385823A4 (ru) |
JP (1) | JP2012514632A (ru) |
AU (1) | AU2010211980A1 (ru) |
CO (1) | CO6400182A2 (ru) |
MX (1) | MX2011007399A (ru) |
PE (1) | PE20110837A1 (ru) |
RU (1) | RU2011133020A (ru) |
SG (1) | SG172833A1 (ru) |
WO (1) | WO2010089767A1 (ru) |
Families Citing this family (17)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
EP2680832B1 (en) | 2011-03-04 | 2019-09-04 | Grünenthal GmbH | Aqueous pharmaceutical formulation of tapentadol for oral administration |
EP4035683A1 (en) * | 2011-12-12 | 2022-08-03 | Adare Pharmaceuticals USA, Inc. | Sustained release particle formulations |
US8927529B2 (en) | 2012-01-30 | 2015-01-06 | SpineThera | Treatment of back pain by injection of microparticles of dexamethasone acetate and a polymer |
US9763928B2 (en) * | 2012-02-10 | 2017-09-19 | Niconovum Usa, Inc. | Multi-layer nicotine-containing pharmaceutical composition |
JP2017514903A (ja) * | 2014-05-01 | 2017-06-08 | サン ファーマシューティカル インダストリーズ リミテッドSun Pharmaceutical Industries Ltd. | 徐放性懸濁組成物 |
US10258583B2 (en) | 2014-05-01 | 2019-04-16 | Sun Pharmaceutical Industries Limited | Extended release liquid compositions of guanfacine |
WO2015166472A1 (en) * | 2014-05-01 | 2015-11-05 | Sun Pharmaceutical Industries Limited | Extended release liquid compositions of metformin |
US9962336B2 (en) | 2014-05-01 | 2018-05-08 | Sun Pharmaceutical Industries Limited | Extended release suspension compositions |
US20180104197A9 (en) | 2014-05-01 | 2018-04-19 | Sun Pharmaceutical Industries Limited | Extended release liquid compositions of metformin |
US10285908B2 (en) | 2014-07-30 | 2019-05-14 | Sun Pharmaceutical Industries Ltd | Dual-chamber pack |
MX2017012312A (es) | 2015-03-27 | 2018-01-18 | Gruenenthal Gmbh | Formulacion estable para administracion parenteral de tapentadol. |
US10369078B2 (en) | 2016-05-02 | 2019-08-06 | Sun Pharmaceutical Industries Limited | Dual-chamber pack for pharmaceutical compositions |
US10238803B2 (en) | 2016-05-02 | 2019-03-26 | Sun Pharmaceutical Industries Limited | Drug delivery device for pharmaceutical compositions |
KR20190057349A (ko) | 2016-09-23 | 2019-05-28 | 그뤼넨탈 게엠베하 | 타펜타돌의 비경구 투여용 안정한 제제 |
WO2019070818A2 (en) * | 2017-10-04 | 2019-04-11 | Panacea Biomatx, Inc. | SUSPENSION OF ENCAPSULATED PHARMACEUTICAL PRODUCTS AND METHODS OF MAKING AND USING SAME |
CN112218617A (zh) * | 2018-04-10 | 2021-01-12 | 潘纳西亚比奥马特斯公司 | 利用附加制造技术制备个性化营养配方和药物配方的方法和系统 |
CN108926530A (zh) * | 2018-08-17 | 2018-12-04 | 江苏科瑞达药业有限公司 | 一种具有高效混悬作用的对乙酰氨基酚液体制剂 |
Family Cites Families (7)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2004017956A1 (en) * | 2002-08-20 | 2004-03-04 | Protemix Corporation Limited | Dosage forms and related therapies |
US20050095299A1 (en) * | 2003-10-30 | 2005-05-05 | Wynn David W. | Controlled release analgesic suspensions |
FR2872044B1 (fr) * | 2004-06-28 | 2007-06-29 | Flamel Technologies Sa | Formulation pharmaceutique a base d'antibiotique sous forme microcapsulaire |
US20080085314A1 (en) * | 2005-07-29 | 2008-04-10 | Shalaby Shalaby W | Solid oral formulations for combination therapy |
TW200808376A (en) * | 2006-06-01 | 2008-02-16 | Schering Corp | Phenylephrine pulsed release formulations and pharmaceutical compositions |
ATE469894T1 (de) * | 2006-06-02 | 2010-06-15 | Glaxosmithkline Llc | Benzimidazol-substituierte thiophenderivate mit wirkung auf plk |
WO2008122993A1 (en) * | 2007-04-09 | 2008-10-16 | Panacea Biotec Limited | Controlled release formulation of coated microparticles |
-
2010
- 2010-01-08 US US13/143,884 patent/US20110268808A1/en not_active Abandoned
- 2010-01-08 EP EP10738285.5A patent/EP2385823A4/en not_active Withdrawn
- 2010-01-08 MX MX2011007399A patent/MX2011007399A/es not_active Application Discontinuation
- 2010-01-08 WO PCT/IN2010/000013 patent/WO2010089767A1/en active Application Filing
- 2010-01-08 RU RU2011133020/15A patent/RU2011133020A/ru unknown
- 2010-01-08 AU AU2010211980A patent/AU2010211980A1/en not_active Abandoned
- 2010-01-08 SG SG2011048683A patent/SG172833A1/en unknown
- 2010-01-08 JP JP2011544968A patent/JP2012514632A/ja not_active Withdrawn
- 2010-01-08 PE PE2011001337A patent/PE20110837A1/es not_active Application Discontinuation
-
2011
- 2011-08-01 CO CO11096477A patent/CO6400182A2/es not_active Application Discontinuation
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
JP2012514632A (ja) | 2012-06-28 |
EP2385823A1 (en) | 2011-11-16 |
US20110268808A1 (en) | 2011-11-03 |
SG172833A1 (en) | 2011-08-29 |
CO6400182A2 (es) | 2012-03-15 |
MX2011007399A (es) | 2011-11-18 |
PE20110837A1 (es) | 2011-11-27 |
WO2010089767A1 (en) | 2010-08-12 |
AU2010211980A1 (en) | 2011-08-25 |
EP2385823A4 (en) | 2014-02-12 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2011133020A (ru) | Фармацевтические суспензии двойного высвобождения | |
US20210113469A1 (en) | Sustained release compositions using wax-like materials | |
JP5399749B2 (ja) | プロトンポンプ阻害剤を含有する被覆微粒子 | |
JP6092936B2 (ja) | 口腔内崩壊錠の製造方法 | |
ES2347968T3 (es) | Preparacion solida que se disgrega rapidamente. | |
CA2585363C (en) | Taste-masked multiparticulate pharmaceutical compositions comprising a drug-containing core particle and a solvent-coacervated membrane | |
ES2229483T3 (es) | Composiciones farmaceuticas para la liberacion controlada de sustancias activas. | |
US20120093738A1 (en) | Taste-masked oral formulations of influenza antivirals | |
US20090155360A1 (en) | Orally disintegrating tablets comprising diphenhydramine | |
US20090148524A1 (en) | Method of producing solid preparation disintegrating in the oral cavity | |
US20090263478A1 (en) | Carvedilol forms, compositions, and methods of preparation thereof | |
PT1121103E (pt) | Comprimidos de desintegração oral compreendendo um benzimidazole | |
WO2013183062A2 (en) | Palatable formulations of ibuprofen | |
JP5973347B2 (ja) | 口腔内崩壊錠 | |
EP2308464A1 (en) | Orally disintegrating compositions of pramipexole | |
US20070281019A1 (en) | Phenylephrine pulsed release formulations and pharmaceutical compositions | |
ES2317450T3 (es) | Formulacion de liberacion controlada de acido valproico y sus derivados. | |
ES2697609T3 (es) | Composición farmacéutica que contiene un agente antimuscarínico y método para la preparación del mismo | |
KR102488167B1 (ko) | 피롤카르복사미드의 고형 조성물 | |
JP2020063202A (ja) | カフェインおよびヒヨスチアミン含有医薬組成物およびその製造方法 | |
TW201323014A (zh) | 遮味醫藥組合物 |