JP2019507155A5 - - Google Patents

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  1. 式(I)のフッ素18標識化合物、またはその任意のプロドラッグ、薬学的に許容される塩、代謝産物、多形体、溶媒和物、水和物、立体異性体、放射性同位体または互変異性体。
    Figure 2019507155
  2. 式(III)に表されるR-立体異性化学(stereoisochemistry)または、任意のそのプロドラッグ、薬学的に許容される塩、代謝産物、多形体、溶媒和物、水和物、立体異性体、放射性同位体または互変異性体を有する請求項1に記載のフッ素18標識化合物。
    Figure 2019507155
  3. 式(II)に表されるS-立体異性化学(stereoisochemistry)または、任意のそのプロドラッグ、薬学的に許容される塩、代謝産物、多形体、溶媒和物、水和物、立体異性体、放射性同位体または互変異性体を有する請求項1に記載のフッ素18標識化合物。
    Figure 2019507155
  4. 請求項1〜3のいずれか1に記載の放射性標識化合物を含む放射性医薬組成物、または、任意で1以上の不活性担体および/または希釈剤をさらに含む、放射性医薬組成物。
  5. 請求項1〜3のいずれか1に記載の放射性標識化合物または請求項4に記載の放射性医薬組成物を含むヒト医薬における診断剤
  6. 請求項1〜3のいずれか1に記載の放射性標識化合物または請求項4に記載の放射性医薬組成物を含む腫瘍イメージング
  7. 請求項1〜3のいずれか1に記載の放射性標識化合物または請求項4に記載の放射性医薬組成物含む、インビボ診断用の診断剤、または腫瘍イメージング用のイメージング剤。
  8. 請求項1〜3のいずれか1に記載の放射性標識化合物または請求項4に記載の放射性医薬組成物の診断イメージング必要とされるヒトに有効量を投与、陽電子放出断層撮影法を用いて前記ヒトの腫瘍におけるEGFRを定量するのに有用な画像を得る、ヒトのEGFR関連腫瘍の診断イメージング
  9. 定量が望まれるヒト組織、請求項1〜3のいずれか1に記載の放射性標識化合物または請求項4に記載の放射性医薬組成物と接触させ陽電子放出断層撮影法を用いてEGFRを検出または定量する、ヒト組織におけるEGFRの定量剤。
  10. 請求項1に記載の放射性標識化合物を調製する方法であって、該方法は以下の工程:
    放射性標識された
    Figure 2019507155
    を式(Ib)の化合物と反応させ、生じる式(I)の化合物を単離する工程を含む、方法。
    Figure 2019507155
  11. 請求項2に記載の放射性標識化合物を調製する方法であって、該方法は以下の工程:
    放射性標識された
    Figure 2019507155
    を式(IIIb)の化合物と反応させ、生じる式(III)の化合物を単離する工程を含む、方法。
    Figure 2019507155
  12. 請求項3に記載の放射性標識化合物を調製する方法であって、該方法は以下の工程:
    放射性標識された
    Figure 2019507155
    を式(IIb)の化合物と反応させ、生じる式(II)の化合物を単離する工程を含む、方法。
    Figure 2019507155
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