JP2019527225A5

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Info

Publication number: JP2019527225A5
Application number: JP2019503232A
Authority: JP
Filing date: 2017-07-18
Publication date: 2020-08-20
Anticipated expiration: 2037-07-18

Claims

下記式Ｉ：

Ｉ
で示される放射性標識された化合物またはその医薬的に許容される塩。
下記構造：

で示される請求項１に記載の放射性標識された化合物またはその医薬的に許容される塩。
診断上有効な量の請求項２に記載の放射性標識された化合物および医薬的に許容される担体を含む、医薬組成物。
癌細胞を検出するために公知のＩＤＯ１発現の哺乳類組織をインビボでイメージングするための、請求項２に記載の放射性標識された化合物を含む組成物であって：
（ａ）前記組成物を対象に投与し；次いで
（ｂ）前記組成物中の前記放射性標識された化合物の分布を、ポジトロン放出断層撮影（ＰＥＴ）スキャンニングによってインビボでイメージングするように用いられることを特徴とする、組成物。
哺乳類組織におけるＩＤＯ１酵素の結合部位を占有するその親和性を決定するために、放射性標識されていない化合物をスクリーニングするための方法であって：
（ａ）公知のＩＤＯ１発現の組織を、ポジトロン放出断層撮影（ＰＥＴ）によってインビボでイメージングして、対象に投与された請求項２に記載の放射性標識された化合物の基準の取り込みを決定し；
（ｂ）前記放射性標識されていない化合物、および請求項２に記載の放射性標識された化合物の第２の用量をそれぞれ別途投与された前記対象において、ＩＤＯ１酵素を発現する組織における請求項２に記載の放射性標識された化合物の分布をインビボでイメージングし；次いで
（ｃ）ＩＤＯ１を発現する組織内の基準におけるＰＥＴスキャンデータからのシグナルを、ＩＤＯ１酵素を発現する組織内に放射性標識されていない化合物を投与した後に得られたＰＥＴスキャンデータと比較する工程
を含む、方法。
ＩＤＯ１阻害剤により治療されている癌患者の治療をモニターするための方法であって：
（ａ）請求項２に記載の放射性標識された化合物を投与された、ＩＤＯ１酵素を発現する患者における組織の画像を、ポジトロン放出断層撮影（ＰＥＴ）によって取得し；次いで
（ｂ）前記放射性標識されたＩＤＯ１阻害剤が前記ＩＤＯ１酵素の結合部位を占有する程度を検出する工程
を含む、方法。
請求項２に記載の放射性標識された化合物を含む、組織イメージング剤であって、ＩＤＯ１酵素を含有する組織を、前記組織イメージング剤と接触させ、次いで前記組織イメージング剤中の前記放射性標識された化合物を、ポジトロン放出断層撮影（ＰＥＴ）イメージングを用いて検出するように用いられることを特徴とする、組織イメージング剤。
前記化合物が、インビトロで検出される、請求項７に記載の組織イメージング剤。
前記化合物が、インビボで検出される、請求項７に記載の組織イメージング剤。
対象における疾患の存在を診断するための、請求項２に記載の放射性標識された化合物を含む組成物であって、
（ａ）前記組成物を、それを必要とする対象に投与し、ここで、前記組成物中の前記請求項２に記載の放射性標識された化合物は、前記疾患の存在に関連するＩＤＯ１酵素に結合し；次いで
（ｂ）前記対象の少なくとも一部の放射性画像を取得して、前記放射性標識された化合物の存在もしくは非存在を検出し、ここで、バックグラウンド上の前記放射性標識された化合物の存在および局在は、前記疾患の存在もしくは非存在の指標であるように用いられることを特徴とする、組成物。
対象における罹患した細胞または組織を定量するための、請求項２に記載の放射性標識された化合物を含む組成物であって、
（ａ）前記組成物を、罹患した細胞または組織を有する対象に投与し、ここで、前記組成物中の前記請求項２に記載の放射性標識された化合物は、罹患した細胞または組織内に局在するIDO１酵素に結合し；次いで
（ｂ）罹患した細胞または組織において、前記放射性標識された化合物の放射線放射を検出し、ここで、前記罹患した細胞または組織における前記放射線放射のレベルおよび分布は、前記罹患した細胞または組織の定量的な測定であるように用いられることを特徴とする、組成物。