JP2018537480A5 - - Google Patents
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Claims (29)
- 一般式（Ｉ）で表される化合物、そのシス／トランス異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ体、溶媒和物、水和物、またはその医薬上許容される塩およびエステル
Ｔは、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ４−７シクロアルケニル、Ｃ６−８ビシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７ヘテロシクロアルキルを表し；
Ｚは、独立して酸素、窒素及び硫黄から選ばれるヘテロ原子を１個、２個又は３個含む５員ヘテロ芳香環を表し；前記５員ヘテロ芳香環が、水酸基、ハロゲン、−Ｒ１、−ＯＲ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１、−ＮＲ２Ｒ３、ＣＮ、シアノ（Ｃ１−６）アルキル−或いはＲ２から選ばれる１つ又は複数の置換基によって任意に置換されており；
Ｒ１はＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル（Ｃ１−６）アルキル、シアノ（Ｃ１−６）アルキル、水酸基もしくはアミノ基で置換されたＣ１−６アルキルを表し、かつ、Ｒ１は１個、２個又は３個のフッ素によって任意に置換されており；
Ｒ２又はＲ３は、独立して水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル又はＣＦ３を表し、或いは、Ｒ２とＲ３は一緒になってそれらが結合する窒素原子と共に４−７員ヘテロ脂環式環を形成し、当該ヘテロ脂環式環が前記窒素原子、及びＯ、Ｎ又はＳから選ばれる１個の他のヘテロ原子を含み、前記ヘテロ脂環式環が１つ又は複数のＲ１基によって任意に置換されており；
Ａは−ＮＲ２−を表し；或いは、Ａは独立して酸素、窒素及び硫黄から選ばれるヘテロ原子を１個、２個、３個又は４個含む５員ヘテロアリーレン基を表し、かつ１個までのヘテロ原子が酸素又は硫黄であり；或いは、窒素原子を１個、２個又は３個含む６員ヘテロアリーレン基を表し、或いは、前記５員又は６員ヘテロアリーレン基がベンゼン環又はピリジン環に任意に融合しており、前記５員又は６員ヘテロアリーレン基がＲｘ及び／又はＲｙ及び／又はＲｚによって任意に置換されており、そのうち、Ｒｘがハロゲン、−Ｒ１、−ＯＲ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１、−ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ２Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＯＨ、−ＣＮを表し、Ｒｙがハロゲン、−Ｒ１、−ＯＲ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１、−ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ２Ｃ（Ｏ）Ｒ３又はＣＮを表し、Ｒｚが−Ｒ１、−ＯＲ１又は−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１を表し、前提としてＡがピリジン誘導体である場合、当該ピリジン環が任意にＮ−オキシド形態であり；或いは、Ａは独立してハロゲン、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル及びＣ３−６シクロアルキルから選ばれる１つ、２つ又は３つの基によって任意に置換されたフェニレン基を表し；
Ｙは−ＮＹ１Ｙ２又は−ＮＨ−ＮＹ３Ｙ４を表し；
Ｙ１はＨ；Ｃ１−６アルキル；独立してアミノ、ハロゲン、ハロ−Ｃ１−６アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、（Ｃ１−６アルキル，Ｃ１−６アルキル）Ｎ−、（Ｃ１−６アルキル，Ｈ）Ｎ−、ニトロ及びＣ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）２−から選ばれる１−５個の置換基によって置換されたＣ１−６アルキルから選ばれており、
Ｙ２は、下記の基から選ばれており：即ち、
Ｈ；Ｃ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）２−；アミノ；ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−；Ｃ１−６アルコキシ；Ｃ１−６アルキル、又は独立してアミノ、置換されたアミノ、ハロゲン、ハロ−Ｃ１−６アルコキシ、水酸基、Ｃ１−６アルコキシ、カルボキシル、シクロアルキル、（Ｃ１−６アルキル，Ｃ１−６アルキル）Ｎ−、（Ｃ１−６アルキル，Ｈ）Ｎ−、ニトロ、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）２−から選ばれる１−５個の置換基によって置換されたＣ１−６アルキル；ヘテロシクロアルキル、又は独立してアセトアミド、アセチル、アセチルアミノ、アミド、アミノ、カルボキシル、シアノ、ハロゲン、ハロ−Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキル、水酸基、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル，Ｃ１−６アルキル）Ｎ−、（Ｃ１−６アルキル，Ｈ）Ｎ−、ニトロ及びＣ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）２−から選ばれる１−４個の置換基によって置換されたヘテロシクロアルキル；ヘテロアリール、又は独立してアセトアミド、アセチル、アセチルアミノ、アミド、アミノ、カルボキシル、シアノ、ハロゲン、ハロ−Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキル、水酸基、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル，Ｃ１−６アルキル）Ｎ−、（Ｃ１−６アルキル，Ｈ）Ｎ−、ニトロ及びＣ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）２−から選ばれる１−４個の置換基によって置換されたヘテロアリール；シクロアルキル、又は独立してアセトアミド、アセチル、アセチルアミノ、アミド、アミノ、カルボキシル、シアノ、ハロゲン、ハロ−Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキル、水酸基、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル，Ｃ１−６アルキル）Ｎ−、（Ｃ１−６アルキル，Ｈ）Ｎ−、ニトロ及びＣ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）２−から選ばれる１−４個の置換基によって置換されたシクロアルキル；ヘテロシクロアルキル、又は独立してアセトアミド、アセチル、アセチルアミノ、アミド、アミノ、カルボキシル、シアノ、ハロゲン、ハロ−Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキル、水酸基、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル，Ｃ１−６アルキル）Ｎ−、（Ｃ１−６アルキル，Ｈ）Ｎ−、ニトロ及びＣ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）２−から選ばれる１−４個の置換基によって置換されたヘテロシクロアルキル；
或いは、Ｙ１、Ｙ２は、それらが結合するＮ原子と共に４−６員ヘテロシクロアルキルを形成し、前記ヘテロシクロアルキルが、窒素原子の他、Ｏ及びＳから選ばれるヘテロ原子をゼロ、１個又は複数個含み、かつ前記Ｓ原子がその酸化物形態であってもよく；
或いは、Ｙ１、Ｙ２は一緒になってそれらが結合するＮ原子と共に１−４個の置換基によって置換されかつＮ、Ｏ又はＳから選ばれるヘテロ原子を１−３個含む４−６員ヘテロシクロアルキルを形成し、かつ前記Ｓ原子がその酸化物形態であってもよく；前記置換基が独立してＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ＮＨ２Ｃ（＝Ｏ）−、ハロゲンから選ばれており；
或いは、Ｙ１とＹ２は一緒になってそれらが結合する窒素原子と共にＣ５−１０オキサアザビシクロアルキルを形成し；
Ｙ３、Ｙ４は、各々独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ６アルキル、シクロアルキル及びヘテロシクリルから選ばれ、かつ独立してハロゲン、シアノ、水酸基、Ｃ１−Ｃ６アルキル及びＣ１−Ｃ６アルコキシから選ばれる１−４個の置換基によって任意に置換されており；
或いは、Ｙ３とＹ４は一緒になってそれらが結合する窒素原子と共にヘテロシクリルを形成し、前記ヘテロシクリルが独立してハロゲン、シアノ、水酸基、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル及びＣ１−Ｃ６アルコキシから選ばれる１−４個の置換基によって任意に置換されており；
上記の置換基の中の水素原子の全ては、重水素によって置き換えられてもよい。）。 - 下記の一般式ＩＩ
Ｚは独立して酸素、窒素及び硫黄から選ばれるヘテロ原子を１個、２個又は３個含む５員ヘテロ芳香環を表し、そのうち、１個までのヘテロ原子が酸素又は硫黄であり、かつ、１個のヘテロ原子が窒素である場合、少なくとも１個の酸素又は硫黄も存在しており、前記５員ヘテロ芳香環が、Ｃ１−Ｃ４アルキル、水酸基、ハロゲン、水酸基もしくはアミノ基で置換されたＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ２−Ｃ４アルキニル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシから選ばれる１つ又は複数の置換基によって任意に置換されており；
Ａは、独立して酸素、窒素及び硫黄から選ばれるヘテロ原子を１、２又は３個含む５員ヘテロアリーレン基であり、かつ１個までのヘテロ原子が酸素又は硫黄であり、或いは、窒素原子を１、２又は３個含む６員ヘテロアリーレン基又はフェニレン基であり；前記５員ヘテロアリーレン基、６員ヘテロアリーレン基及びフェニレン基がハロゲン、シアノ、Ｃ１−６アルキルから選ばれる置換基によって任意に置換されており；
Ｙは−ＮＹ１Ｙ２又は−ＮＨ−ＮＹ３Ｙ４を表し；
Ｙ１は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、又は独立してアミノ、水酸基、Ｃ１−６アルコキシ、（Ｃ１−６アルキル，Ｃ１−６アルキル）Ｎ−、（Ｃ１−６アルキル，Ｈ）Ｎ−及びＣ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）２−から選ばれる１−５個の置換基によって置換されたＣ１−６アルキルを表し；
Ｙ２は、下記の基から選ばれており：即ち、
Ｃ１−６アルキル；独立してアミノ、置換されたアミノ、水酸基、Ｃ１−６アルコキシ、カルボキシル、ハロゲン、シクロアルキル、（Ｃ１−６アルキル，Ｃ１−６アルキル）Ｎ−、（Ｃ１−６アルキル，Ｈ）Ｎ−及びＣ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）２−から選ばれる１−５個の置換基によって置換されたＣ１−６アルキル；ヘテロシクロアルキル、又は独立してアセトアミド、アセチル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルから選ばれる１−４個の置換基によって置換されたヘテロシクロアルキル；
Ｈ；Ｃ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）２−；アミノ；ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−；Ｃ１−６アルコキシ；
Ｎ、Ｏ又はＳから選ばれるヘテロ原子を１−３個含むＣ５−Ｃ６ヘテロアリール；Ｃ１−６アルキルによって置換されかつＮ、Ｏ又はＳから選ばれるヘテロ原子を１−３個含むＣ５−Ｃ６ヘテロアリール；
Ｃ３−６シクロアルキル；独立してアミノ、水酸基、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル，Ｃ１−６アルキル）Ｎ−、（Ｃ１−６アルキル，Ｈ）Ｎ−及びＣ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）２−から選ばれる１−４個の置換基によって置換されたＣ３−６シクロアルキル；
Ｎ、Ｏ又はＳから選ばれるヘテロ原子を１−３個含むＣ４−Ｃ６−ヘテロシクロアルキル；独立してアミノ、水酸基、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、アセチル、ジオキソチオ基、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）２−から選ばれる１−４個の置換基によって置換されかつＮ、Ｏ又はＳから選ばれるヘテロ原子を１−３個含むＣ４−Ｃ６ヘテロシクロアルキル；
或いは、Ｙ１、Ｙ２は、それらが結合するＮ原子と共に４−６員ヘテロシクロアルキルを形成し、前記ヘテロシクロアルキルが、窒素原子の他、Ｏ及びＳから選ばれるヘテロ原子をゼロ、１個又は複数個含み、かつ前記Ｓ原子がその酸化物形態であってもよく；
或いは、Ｙ１、Ｙ２は一緒になってそれらが結合するＮ原子と共に１−４個の置換基によって置換されかつＮ、Ｏ又はＳから選ばれるヘテロ原子を１−３個含む４−６員ヘテロシクロアルキルを形成し、かつ前記Ｓ原子がその酸化物形態であってもよく、前記置換基が独立してＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）２−，Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ＮＨ２Ｃ（＝Ｏ）−、ハロゲンから選ばれており；
或いは、Ｙ１とＹ２は一緒になってそれらが結合する窒素原子と共にＣ５−１０オキサアザビシクロアルキルを形成し；
Ｙ３、Ｙ４は各々独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ６アルキルから選ばれ、或いは、Ｙ３とＹ４が一緒になってそれらが結合する窒素原子と共にヘテロシクリルを形成し、前記ヘテロシクリルがピペリジニル、モルホリニル、ジオキソチオモルホリニル及びオキソチオモルホリニルから選ばれる。）
を有することを特徴とする請求項１に記載の化合物。 - Ｚは、独立して酸素、窒素及び硫黄から選ばれるヘテロ原子を２個含む５員ヘテロ芳香環を表し、かつ１個のヘテロ原子が酸素又は硫黄であり、もう１個の原子が窒素であり；前記５員ヘテロ芳香環が、Ｃ１−６アルキル又はヒドロキシＣ１−６アルキルから選ばれる１つ又は複数の置換基によって任意に置換されていることを特徴とする請求項１又は２に記載の化合物。
- Ｚは、オキサジアゾリル、フリル、チエニル又はイソオキサゾリルを表し、前記イソオキサゾリルが、Ｈ、Ｃ１−６アルキル又はヒドロキシＣ１−６アルキルから選ばれる１つ又は複数の置換基によって任意に置換されていることを特徴とする請求項１又は２に記載の化合物。
- Ａは、フェニレン、ピリジニレン、イソキサゾリレンを表し、独立してハロゲン、シアノ、Ｃ１−６アルキルから選ばれる１つ、２つ又は３つの置換基によって任意に置換されていることを特徴とする請求項１又は２に記載の化合物。
- Ｚは、オキサジアゾリル、フリル、チエニル又はイソオキサゾリルを表し、前記イソオキサゾリルが、Ｈ、Ｃ１−６アルキル又はヒドロキシＣ１−６アルキルから選ばれる１つ又は複数の置換基によって任意に置換されており；
Ａは、フェニレン、ピリジニレン、イソキサゾリレンを表し、独立してハロゲン、シアノ、Ｃ１−６アルキルから選ばれる１つ、２つ又は３つの置換基によって任意に置換されていることを特徴とする請求項１又は２に記載の化合物。 - Ｚは、オキサジアゾリル、フリル、チエニル又はイソオキサゾリルを表し、前記イソオキサゾリルが、Ｈ、Ｃ１−６アルキル又はヒドロキシＣ１−６アルキルから選ばれる１つ又は複数の置換基によって任意に置換されており；
Ａは、フェニレン、ピリジニレン、イソキサゾリレンを表し、独立してハロゲン、シアノ、Ｃ１−６アルキルから選ばれる１つ、２つ又は３つの置換基によって任意に置換されており；
Ｙは−ＮＹ１Ｙ２又は−ＮＨ−ＮＹ３Ｙ４を表し；
Ｙ１はＨ又はＣ１−６アルキルを表し；
Ｙ２は、下記の基から選ばれており：即ち、
Ｃ１−６アルキル；独立してアミノ、置換されたアミノ、水酸基、Ｃ１−６アルコキシ、カルボキシル、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）２−から選ばれる１−５個の置換基によって置換されたＣ１−６アルキル；シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、又は独立してアセトアミド、アセチル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルから選ばれる１−４個の置換基によって置換されたヘテロシクロアルキル；
Ｈ；Ｃ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）２−；アミノ；ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−；Ｃ１−６アルコキシ；
Ｎ、Ｏ又はＳから選ばれるヘテロ原子を１−３個含むＣ５−Ｃ６ヘテロアリール；アルキルによって置換されかつＮ、Ｏ又はＳから選ばれるヘテロ原子を１−３個含むＣ５−Ｃ６ヘテロアリール；
Ｃ４−６シクロアルキル、シクロプロピル、独立して水酸基、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシから選ばれる１−４個の置換基によって置換されたＣ３−６シクロアルキル；
Ｎ、Ｏ又はＳから選ばれるヘテロ原子を１−３個含むＣ４−Ｃ６ヘテロシクロアルキル；独立してＣ１−６アルキル、アセチル、ジオキソチオ基から選ばれる１−４個の置換基によって置換されかつＮ、Ｏ又はＳから選ばれるヘテロ原子を１−３個含むＣ４−Ｃ６ヘテロシクロアルキル；
或いは、Ｙ１、Ｙ２は、それらが結合するＮ原子と共に４−６員ヘテロシクロアルキルを形成し、前記ヘテロシクロアルキルが、窒素原子の他、Ｏ及びＳから選ばれるヘテロ原子をゼロ、１個又は複数個含み、かつ前記Ｓ原子がその酸化物形態であってもよく；
或いは、Ｙ１、Ｙ２は一緒になってそれらが結合するＮ原子と共に１−４個の置換基によって置換されかつＮ、Ｏ又はＳから選ばれるヘテロ原子を１−３個含む４−６員ヘテロシクロアルキルを形成し、かつ前記Ｓ原子がその酸化物形態であってもよく；前記置換基が独立してＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ＮＨ２Ｃ（＝Ｏ）−、ハロゲンから選ばれており；
或いは、Ｙ１とＹ２は一緒になってそれらが結合する窒素原子と共にＣ５−１０オキサアザビシクロアルキルを形成し；
Ｙ３及びＹ４は、互いに独立して水素、メチル及び−ＳＯ２−メチルから選ばれ、或いはＹ３とＹ４が一緒になってそれらが結合する窒素原子と共にモルホリニル、ピペリジニル及びジオキソチオモルホリニルから選ばれるヘテロシクリルを形成することを特徴とする請求項１又は２に記載の化合物。 - Ｚは、オキサジアゾリル、フリル、チエニル又はイソオキサゾリルを表し、前記イソオキサゾリルが、Ｈ、Ｃ１−６アルキル又はヒドロキシＣ１−６アルキルから選ばれる１つ又は複数の置換基によって任意に置換されており；
Ａは、フェニレン、ピリジニレン、イソキサゾリレンを表し、独立してハロゲン、シアノ、Ｃ１−６アルキルから選ばれる１つ、２つ又は３つの置換基によって任意に置換されており；
Ｙは−ＮＹ１Ｙ２又は−ＮＨ−ＮＹ３Ｙ４を表し；
Ｙ１はＨ又はＣ１−６アルキルを表し；
Ｙ２は、下記の基から選ばれており：即ち、
Ｃ１−６アルキル；独立して水酸基、Ｃ１−６アルコキシ、アミド、ハロゲン、カルボキシル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｎ、ＯもしくはＳから選ばれるヘテロ原子を１−３個含むＣ４−Ｃ６−ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）２−から選ばれる１−５個の置換基によって置換されたＣ１−６アルキル；
Ｈ基；Ｃ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）２−；アミノ；ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−；Ｃ１−６アルコキシ；
Ｎ、Ｏ又はＳから選ばれるヘテロ原子を１−３個含むＣ５−Ｃ６ヘテロアリール；アルキルによって置換されかつＮ、Ｏ又はＳから選ばれるヘテロ原子を１−３個含むＣ５−Ｃ６ヘテロアリール；
Ｃ４−６シクロアルキル、シクロプロピル、独立して水酸基、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシから選ばれる１−４個の置換基によって置換されたＣ３−６シクロアルキル；
Ｎ、Ｏ又はＳから選ばれるヘテロ原子を１−３個含むＣ４−Ｃ６ヘテロシクロアルキル；独立してＣ１−６アルキル、アセチル、ジオキソチオ基から選ばれる１−４個の置換基によって置換されかつＮ、Ｏ又はＳから選ばれるヘテロ原子を１−３個含むＣ４−Ｃ６ヘテロシクロアルキル；
或いは、Ｙ１とＹ２は、一緒になってそれらが結合する窒素原子と共にモルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、アゼチジニル、オキサアザビシクロヘプタンを形成しており；前記モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、アゼチジニル、オキサアザビシクロヘプタンが、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、Ｃ１−６アルコキシ、ハロゲン、ＮＨ２Ｃ（＝Ｏ）−から選ばれる１−４個の置換基によって任意に置換されており；前記モルホリニルにおけるＳ原子がその酸化物形態であってもよく；
Ｙ３及びＹ４は、各々独立して水素、メチル及びＳＯ２−メチルから選ばれ、Ｙ３とＹ４が一緒になってそれらが結合する窒素原子と共にモルホリン−４−イル、ピペリジン−１−イル及び１，１−ジオキソチオモルホリン−４−イルから選ばれるヘテロシクリルを形成することを特徴とする請求項１又は２に記載の化合物。 - Ｚは、オキサジアゾリル、フリル、チエニル又はイソオキサゾリルを表し、前記イソオキサゾリルが、Ｈ、Ｃ１−６アルキル又はヒドロキシＣ１−６アルキルから選ばれる１つ又は複数の置換基によって任意に置換されており；
Ａは、フェニレン、ピリジニレン、イソキサゾリレンを表し、独立してハロゲン、シアノ、Ｃ１−６アルキルから選ばれる１つ、２つ又は３つの置換基によって任意に置換されており；
Ｙは−ＮＹ１Ｙ２又は−ＮＨ−ＮＹ３Ｙ４を表し；
Ｙ１はＨ又はメチルを表し；
Ｙ２は、下記の基から選ばれており：即ち、
Ｃ１−６アルキル；独立して水酸基、Ｃ１−６アルコキシ、アセトアミド、フルオロ、カルボキシル、モルホリニル、シクロプロピル、テトラヒドロフランから選ばれる１−５個の置換基によって置換されたＣ１−６アルキル；
Ｈ基；Ｃ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）２−；アミノ；ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−；Ｃ１−６アルコキシ；
Ｎ、Ｏ又はＳから選ばれるヘテロ原子を１−３個含むＣ５−Ｃ６ヘテロアリール；アルキルによって置換されかつＮ、Ｏ又はＳから選ばれるヘテロ原子を１−３個含むＣ５−Ｃ６ヘテロアリール；
Ｃ３−６シクロアルキル；独立して水酸基、メトキシ、メチルから選ばれる１−４個の置換基によって置換されたＣ３−６シクロアルキル；
Ｎ、Ｏ又はＳから選ばれるヘテロ原子を１−３個含むＣ４−Ｃ６ヘテロシクロアルキル；独立してメチル、アセチルから選ばれる１−４個の置換基によって置換されかつＮ、Ｏ又はＳから選ばれるヘテロ原子を１−３個含むＣ４−Ｃ６ヘテロシクロアルキル；
或いは、Ｙ１とＹ２は、一緒になってそれらが結合する窒素原子と共にモルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、アゼチジニル、オキサアザビシクロヘプタンを形成しており；前記モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、アゼチジニル、オキサアザビシクロヘプタンが、メチル、メトキシ、フルオロ、ＮＨ２Ｃ（＝Ｏ）−から選ばれる１−４個の置換基によって任意に置換されており；前記モルホリニルにおけるＳ原子がその酸化物形態であってもよく；
Ｙ３及びＹ４は、互いに独立して水素及びメチルから選ばれ、Ｙ３とＹ４が一緒になってそれらが結合する窒素原子と共にモルホリン−４−イル、ピペリジン−１−イル及び１，１−ジオキソチオモルホリン−４−イルから選ばれるヘテロシクリルを形成することを特徴とする請求項１又は２に記載の化合物。 - Ｚは、オキサジアゾリル、フリル、チエニル又はイソオキサゾリルを表し、前記イソオキサゾリルが、Ｈ、Ｃ１−６アルキル又はヒドロキシＣ１−６アルキルから選ばれる１つ又は複数の置換基によって任意に置換されており；
Ａは、フェニレン、ピリジニレン、イソキサゾリレンを表し、独立してハロゲン、シアノ、Ｃ１−６アルキルから選ばれる１つ、２つ又は３つの置換基によって任意に置換されており；
Ｙは−ＮＹ１Ｙ２又は−ＮＨ−ＮＹ３Ｙ４を表し；
Ｙ１はＨ又はメチルを表し；
Ｙ２は、メチル、エチル、メトキシエチル、ヒドロキシプロピル、アセトアミノエチル、Ｈ、−ＣＨ２ＣＯＯＨ、ヒドロキシシクロペンチル、シクロプロピル、メチルピラゾリル、モルホリニル、ヒドロキシエチル、ブチル、メチルピペリジニル、モルホリニルエチル、テトラヒドロフラニル、メトキシシクロペンチル、アセチルピロリジニル、テトラヒドロフラニルメチレン、ジフルオロエチル、シクロプロピルメチル、メタンスルホニルエチル、トリフルオロエチル、イソプロピル、テトラヒドロピラン、シクロブチル、アミノ、ピペリジニル、メタンスルホニル、ジオキソチオモルホリニル、ヒドロキシメチルエチルから選ばれており；
或いは、Ｙ１とＹ２は、一緒になってそれらが結合する窒素原子と共にメチルピペラジニル、ホルムアミドピペリジニル、メトキシピペリジニル、ジフルオロピペリジニル、オキサアザビシクロヘプタン、ジオキソチオモルホリニル、モルホリニル、アゼチジニル、オキソチオモルホリニルを形成し；
Ｙ３及びＹ４は、互いに独立して水素及びメチルから選ばれ、Ｙ３とＹ４が一緒になってそれらが結合する窒素原子と共にモルホリン−４−イル、ピペリジン−１−イル及び１，１−ジオキソチオモルホリン−４−イルから選ばれるヘテロシクリルを形成することを特徴とする請求項１又は２に記載の化合物。 - 下記の一般式ＩＩＩ
Ｒ４はＣ１−Ｃ４アルキル、水酸基で置換されたＣ１−Ｃ４アルキルを表し；
Ｙは−ＮＹ１Ｙ２又は−ＮＨ−ＮＹ３Ｙ４を表し；
Ｙ１は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、又は独立してアミノ、水酸基、Ｃ１−６アルコキシ、（Ｃ１−６アルキル，Ｃ１−６アルキル）Ｎ−、（Ｃ１−６アルキル，Ｈ）Ｎ−及びＣ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）２−から選ばれる１−５個の置換基によって置換されたＣ１−６アルキルを表し；
Ｙ２は、下記の基から選ばれており：即ち、
Ｃ１−６アルキル；独立してアミノ、置換されたアミノ、水酸基、Ｃ１−６アルコキシ、カルボキシル、ハロゲン、シクロアルキル、（Ｃ１−６アルキル，Ｃ１−６アルキル）Ｎ−、（Ｃ１−６アルキル，Ｈ）Ｎ−及びＣ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）２−から選ばれる１−５個の置換基によって置換されたＣ１−６アルキル；
ヘテロシクロアルキル、又は独立してアセトアミド、アセチル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルから選ばれる１−４個の置換基によって置換されたヘテロシクロアルキル；
Ｈ；Ｃ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）２−；アミノ；ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−；Ｃ１−６アルコキシ；
Ｎ、Ｏ又はＳから選ばれるヘテロ原子を１−３個含むＣ５−Ｃ６ヘテロアリール；Ｃ１−６アルキルによって置換されかつＮ、Ｏ又はＳから選ばれるヘテロ原子を１−３個含むＣ５−Ｃ６ヘテロアリール；
Ｃ３−６シクロアルキル；独立してアミノ、水酸基、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル，Ｃ１−６アルキル）Ｎ−、（Ｃ１−６アルキル，Ｈ）Ｎ−及びＣ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）２−から選ばれる１−４個の置換基によって置換されたＣ３−６シクロアルキル；
Ｎ、Ｏ又はＳから選ばれるヘテロ原子を１−３個含むＣ４−Ｃ６−ヘテロシクロアルキル；独立してアミノ、水酸基、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、アセチル、ジオキソチオ基、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）２−から選ばれる１−４個の置換基によって置換されかつＮ、Ｏ又はＳから選ばれるヘテロ原子を１−３個含むＣ４−Ｃ６ヘテロシクロアルキル；
或いは、Ｙ１、Ｙ２は、それらが結合するＮ原子と共に４−６員ヘテロシクロアルキルを形成し、前記ヘテロシクロアルキルが、窒素原子の他、Ｏ及びＳから選ばれるヘテロ原子をゼロ、１個又は複数個含み、かつ前記Ｓ原子がその酸化物形態であってもよく；
或いは、Ｙ１、Ｙ２は一緒になってそれらが結合するＮ原子と共に１−４個の置換基によって置換されかつＮ、Ｏ又はＳから選ばれるヘテロ原子を１−３個含む４−６員ヘテロシクロアルキルを形成し、かつ前記Ｓ原子がその酸化物形態であってもよく、前記置換基が独立してＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）２−，Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ＮＨ２Ｃ（＝Ｏ）−、ハロゲンから選ばれており；
或いは、Ｙ１とＹ２は一緒になってそれらが結合する窒素原子と共にＣ５−１０オキサアザビシクロアルキルを形成し；
Ｙ３、Ｙ４は各々独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ６アルキルから選ばれ、或いは、Ｙ３とＹ４が一緒になってそれらが結合する窒素原子と共にヘテロシクリルを形成し、前記ヘテロシクリルがピペリジニル、モルホリニル、ジオキソチオモルホリニル及びオキソチオモルホリニルから選ばれる。）
を有することを特徴とするする請求項1又は２に記載の化合物。 - 下記の一般式ＩＶ
Ｙは−ＮＹ１Ｙ２又は−ＮＨ−ＮＹ３Ｙ４を表し；
Ｙ１は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、又は独立してアミノ、水酸基、Ｃ１−６アルコキシ、（Ｃ１−６アルキル，Ｃ１−６アルキル）Ｎ−、（Ｃ１−６アルキル，Ｈ）Ｎ−及びＣ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）２−から選ばれる１−５個の置換基によって置換されたＣ１−６アルキルを表し；
Ｙ２は、下記の基から選ばれており：即ち、
Ｃ１−６アルキル；独立してアミノ、置換されたアミノ、水酸基、Ｃ１−６アルコキシ、カルボキシル、ハロゲン、シクロアルキル、（Ｃ１−６アルキル，Ｃ１−６アルキル）Ｎ−、（Ｃ１−６アルキル，Ｈ）Ｎ−及びＣ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）２−から選ばれる１−５個の置換基によって置換されたＣ１−６アルキル；
ヘテロシクロアルキル；又は独立してアセトアミド、アセチル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルから選ばれる１−４個の置換基によって置換されたヘテロシクロアルキル；
Ｈ；Ｃ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）２−；アミノ；ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−；Ｃ１−６アルコキシ；
Ｎ、Ｏ又はＳから選ばれるヘテロ原子を１−３個含むＣ５−Ｃ６ヘテロアリール；Ｃ１−６アルキルによって置換されかつＮ、Ｏ又はＳから選ばれるヘテロ原子を１−３個含むＣ５−Ｃ６ヘテロアリール；
Ｃ３−６シクロアルキル；独立してアミノ、水酸基、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル，Ｃ１−６アルキル）Ｎ−、（Ｃ１−６アルキル，Ｈ）Ｎ−及びＣ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）２−から選ばれる１−４個の置換基によって置換されたＣ３−６シクロアルキル；
Ｎ、Ｏ又はＳから選ばれるヘテロ原子を１−３個含むＣ４−Ｃ６−ヘテロシクロアルキル；独立してアミノ、水酸基、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、アセチル、ジオキソチオ基、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）２−から選ばれる１−４個の置換基によって置換されかつＮ、Ｏ又はＳから選ばれるヘテロ原子を１−３個含むＣ４−Ｃ６ヘテロシクロアルキル；
或いは、Ｙ１、Ｙ２は、それらが結合するＮ原子と共に４−６員ヘテロシクロアルキルを形成し、前記ヘテロシクロアルキルが、窒素原子の他、Ｏ及びＳから選ばれるヘテロ原子をゼロ、１個又は複数個含み、かつ前記Ｓ原子がその酸化物形態であってもよく；
或いは、Ｙ１、Ｙ２は一緒になってそれらが結合するＮ原子と共に１−４個の置換基によって置換されかつＮ、Ｏ又はＳから選ばれるヘテロ原子を１−３個含む４−６員ヘテロシクロアルキルを形成し、かつ前記Ｓ原子がその酸化物形態であってもよく、前記置換基が独立してＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）２−，Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ＮＨ２Ｃ（＝Ｏ）−、ハロゲンから選ばれており；
或いは、Ｙ１とＹ２は一緒になってそれらが結合する窒素原子と共にＣ５−１０オキサアザビシクロアルキルを形成し；
Ｙ３、Ｙ４は各々独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ６アルキルから選ばれ、或いは、Ｙ３とＹ４が一緒になってそれらが結合する窒素原子と共にヘテロシクリルを形成し、前記ヘテロシクリルがピペリジニル、モルホリニル、ジオキソチオモルホリニル及びオキソチオモルホリニルから選ばれる。）
を有することを特徴とする請求項１又は２に記載の化合物。 - 下記の一般式ＩＶ
Ｙは−ＮＹ１Ｙ２又は−ＮＨ−ＮＹ３Ｙ４を表し；
Ｙ１は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、又は独立してアミノ、水酸基、Ｃ１−６アルコキシ、（Ｃ１−６アルキル，Ｃ１−６アルキル）Ｎ−、（Ｃ１−６アルキル，Ｈ）Ｎ−及びＣ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）２−から選ばれる１−５個の置換基によって置換されたＣ１−６アルキルを表し；
Ｙ２は、下記の基から選ばれており：即ち、Ｃ１−６アルキル；独立してアミノ、置換されたアミノ、水酸基、Ｃ１−６アルコキシ、ハロゲン、カルボキシル、Ｃ３−６シクロアルキル、又はＮ、ＯもしくはＳから選ばれるヘテロ原子を１−３個含むＣ４−Ｃ６−ヘテロシクロアルキルから選ばれる１−５個の置換基によって置換されたＣ１−６アルキル；
Ｈ；Ｃ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）２−；アミノ；ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−；Ｃ１−６アルコキシ；
Ｎ、Ｏ又はＳから選ばれるヘテロ原子を１−３個含むＣ５−Ｃ６ヘテロアリール；Ｃ１−６アルキルによって置換されかつＮ、Ｏ又はＳから選ばれるヘテロ原子を１−３個含むＣ５−Ｃ６ヘテロアリール；
Ｃ４−６シクロアルキル；シクロプロピル；独立して水酸基、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシから選ばれる１−４個の置換基によって置換されたＣ３−６シクロアルキル；
Ｎ、Ｏ又はＳから選ばれるヘテロ原子を１−３個含むＣ４−Ｃ６ヘテロシクロアルキル；独立してＣ１−６アルキル、アセチル、ジオキソチオ基から選ばれる１−４個の置換基によって置換されかつＮ、Ｏ又はＳから選ばれるヘテロ原子を１−３個含むＣ４−Ｃ６ヘテロシクロアルキル；
Ｙ１とＹ２は、一緒になってそれらが結合する窒素原子と共にモルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、アゼチジニル、オキサアザビシクロヘプタンを形成しており；前記モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、アゼチジニル、オキサアザビシクロヘプタンが、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、Ｃ１−６アルコキシ、ハロゲン、ＮＨ２Ｃ（＝Ｏ）−から選ばれる１−４個の置換基によって任意に置換されており；前記モルホリニルにおけるＳ原子がその酸化物形態であってもよく；
Ｙ３及びＹ４は、互いに独立して水素、メチル及びＳＯ２−メチルから選ばれ、Ｙ３とＹ４が一緒になってそれらが結合する窒素原子と共にモルホリニル、ピペリジニル及びジオキソチオモルホリニルから選ばれるヘテロシクリルを形成する。）
を有することを特徴とする請求項１又は２に記載の化合物。 - 下記の一般式ＩＶ
Ｙは−ＮＹ１Ｙ２又は−ＮＨ−ＮＹ３Ｙ４を表し；
Ｙ１はＨ又はＣ１−６アルキルを表し；
Ｙ２は、下記の基から選ばれており：即ち、
Ｃ１−６アルキル；独立して水酸基、Ｃ１−６アルコキシ、アセトアミド、フルオロ、カルボキシル、Ｃ３−６シクロアルキル、又はＮ、ＯもしくはＳから選ばれるヘテロ原子を１−３個含むＣ４−Ｃ６ヘテロシクロアルキルから選ばれる１−５個の置換基によって置換されたＣ１−６アルキル；
Ｈ；Ｃ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）２−；アミノ；ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−；Ｃ１−６アルコキシ；
Ｎ、Ｏ又はＳから選ばれるヘテロ原子を１−３個含むＣ５−Ｃ６ヘテロアリール；メチルによって置換されかつＮ、Ｏ又はＳから選ばれるヘテロ原子を１−３個含むＣ５−Ｃ６ヘテロアリール；
Ｃ４−６シクロアルキル；シクロプロピル；独立して水酸基、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシから選ばれる１−４個の置換基によって置換されたＣ３−６シクロアルキル；
Ｎ、Ｏ又はＳから選ばれるヘテロ原子を１−３個含むＣ４−Ｃ６ヘテロシクロアルキル；独立してＣ１−６アルキル、アセチル、ジオキソチオ基から選ばれる１−４個の置換基によって置換されかつＮ、Ｏ又はＳから選ばれるヘテロ原子を１−３個含むＣ４−Ｃ６ヘテロシクロアルキル；
Ｙ１とＹ２は、一緒になってそれらが結合する窒素原子と共にモルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、アゼチジニル、オキサアザビシクロヘプタンを形成しており；前記モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、アゼチジニル、オキサアザビシクロヘプタンが、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、Ｃ１−６アルコキシ、ハロゲン、ＮＨ２Ｃ（＝Ｏ）−から選ばれる１−４個の置換基によって任意に置換されており；前記モルホリニルにおけるＳ原子がその酸化物形態であってもよく；
Ｙ３及びＹ４は、互いに独立して水素、メチル及びＳＯ２−メチルから選ばれ、Ｙ３とＹ４が一緒になってそれらが結合する窒素原子と共にモルホリン−４−イル、ピペリジン−１−イル及び１，１−ジオキソチオモルホリン−４−イルから選ばれるヘテロシクリルを形成する。）
を有することを特徴とする請求項１又は２に記載の化合物。 - 下記の一般式ＩＶ
Ｙは−ＮＹ１Ｙ２又は−ＮＨ−ＮＹ３Ｙ４を表し；
Ｙ１はＨ又はメチルを表し；
Ｙ２は、下記の基から選ばれており：即ち、
Ｃ１−６アルキル；独立して水酸基、Ｃ１−６アルコキシ、アセトアミド、フルオロ、カルボキシル、モルホリニル、シクロプロピル、テトラヒドロフランから選ばれる１−５個の置換基によって置換されたＣ１−６アルキル；
Ｈ；Ｃ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）２−；アミノ；ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−；Ｃ１−６アルコキシ；
Ｃ３−６シクロアルキル；独立して水酸基、メトキシ、メチルから選ばれる１−４個の置換基によって置換されたＣ３−６シクロアルキル；
Ｎ、Ｏ又はＳから選ばれるヘテロ原子を１−３個含むＣ５−Ｃ６ヘテロアリール；メチルによって置換されかつＮ、Ｏ又はＳから選ばれるヘテロ原子を１−３個含むＣ５−Ｃ６ヘテロアリール；
Ｎ、Ｏ又はＳから選ばれるヘテロ原子を１−３個含むＣ４−Ｃ６ヘテロシクロアルキル；独立してメチル、アセチル、ジオキソチオ基から選ばれる１−４個の置換基によって置換されかつＮ、Ｏ又はＳから選ばれるヘテロ原子を１−３個含むＣ４−Ｃ６ヘテロシクロアルキル；
Ｙ１とＹ２は、一緒になってそれらが結合する窒素原子と共にモルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、アゼチジニル、オキサアザビシクロヘプタンを形成しており；前記モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、アゼチジニル、オキサアザビシクロヘプタンが、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、Ｃ１−６アルコキシ、ハロゲン、ＮＨ２Ｃ（＝Ｏ）−から選ばれる１−４個の置換基によって任意に置換されており；前記モルホリニルにおけるＳ原子がその酸化物形態であってもよく；
Ｙ３及びＹ４は、互いに独立して水素及びメチルから選ばれ、Ｙ３とＹ４が一緒になってそれらが結合する窒素原子と共にモルホリン−４−イル、ピペリジン−１−イル及び１，１−ジオキソチオモルホリン−４−イルから選ばれるヘテロシクリルを形成する。）
を有することを特徴とする請求項１又は２に記載の化合物。 - 下記の一般式ＩＶ
Ｙは−ＮＹ１Ｙ２又は−ＮＨ−ＮＹ３Ｙ４を表し；
Ｙ１はＨ又はメチルを表し；
Ｙ２は、メチル、エチル、２−メトキシエチル、ヒドロキシプロピル、アセトアミノエチル、Ｈ、−ＣＨ２ＣＯＯＨ、ヒドロキシシクロペンチル、シクロプロピル、メチルピラゾリル、モルホリニル、ヒドロキシエチル、ブチル、メチルピペリジニル、モルホリニルエチル、テトラヒドロフラニル、メトキシシクロペンチル、アセチルピロリジニル、テトラヒドロフラニルメチレン、ジフルオロエチル、シクロプロピルメチル、メタンスルホニルエチル、トリフルオロエチル、イソプロピル、テトラヒドロピラン、シクロブチル、アミノ、ピペリジニル、メタンスルホニル、ジオキソチオモルホリニル、ヒドロキシメチルエチルから選ばれており；
或いは、Ｙ１とＹ２は、一緒になってそれらが結合する窒素原子と共にメチルピペラジニル、ホルムアミドピペリジニル、メトキシピペリジニル、ジフルオロピペリジニル、オキサアザビシクロヘプタン、ジオキソチオモルホリニル、モルホリニル、アゼチジニル、オキソチオモルホリニルを形成し；
Ｙ３及びＹ４は、互いに独立して水素及びメチルから選ばれ、又はＹ３とＹ４が一緒になってそれらが結合する窒素原子と共にモルホリン−４−イル、ピペリジン−１−イル及び１，１−ジオキソチオモルホリン−４−イルから選ばれるヘテロシクリルを形成する。）
を有することを特徴とする請求項１又は２に記載の化合物。 - 下記の一般式ＩＶ
Ｙは−ＮＹ１Ｙ２を表し；
Ｙ１はＨ基を表し；
Ｙ２は、メチル、エチル、メトキシエチル、ヒドロキシプロピル、アセトアミノエチル、Ｈ、−ＣＨ２ＣＯＯＨ、ヒドロキシシクロペンチル、シクロプロピル、メチルピラゾリル、モルホリニル、ヒドロキシエチル、ブチル、メチルピペリジニル、モルホリニルエチル、テトラヒドロフラニル、メトキシシクロペンチル、アセチルピロリジニル、テトラヒドロフラニルメチレン、ジフルオロエチル、シクロプロピルメチル、メタンスルホニルエチル、トリフルオロエチルから選ばれており；
或いは、Ｙ１とＹ２は、一緒になってそれらが結合する窒素原子と共にメチルピペラジニル、ホルムアミドピペリジニル、メトキシピペリジニル、ジフルオロピペリジニル、オキサアザビシクロヘプタンを形成する。）
を有することを特徴とする請求項１又は２に記載の化合物。 - 下記の一般式ＩＩ
Ｚは、メチルイソオキサゾリルを表し；
Ａは、シアノフェニレン、ピリジレンから選ばれており；
Ｙは−ＮＹ１Ｙ２を表し；
Ｙ１はＨ基を表し；
Ｙ２は、Ｃ１−６アルキル；１−３個のＣ３−６シクロアルキル又はＣ１−６アルコキシによって置換されたＣ１−６アルキル；Ｃ１−６アルコキシから選ばれる。）
を有することを特徴とする請求項１又は２に記載の化合物。 - Ｚは、Ｃ１−６アルキル又はヒドロキシＣ１−６アルキルによって置換されたオキサジアゾリルを表し；
Ａは、フェニレン、ピリジニレン又はイソキサゾリレンを表し、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−６アルキルから選ばれる１つ、２つ又は３つの置換基によって任意に置換されており；
Ｙは−ＮＹ１Ｙ２又は−ＮＨ−ＮＹ３Ｙ４を表し；
Ｙ１はＨ又はメチルを表し；
Ｙ２はＣ１−６アルキル、又は水酸基によって置換されたＣ１−６アルキルを表す、
ことを特徴とする
請求項１又は２に記載の化合物。 - Ｚは、Ｃ１−６アルキルによって置換されたオキサジアゾリルを表し；
Ａは、フェニレン、ピリジニレン又はイソキサゾリレンを表し、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−６アルキルから選ばれる１つ、２つ又は３つの置換基によって任意に置換されており；
Ｙは−ＮＹ１Ｙ２を表し；
Ｙ１はＨ又はメチルを表し；
Ｙ２はＣ１−６アルキル、又は水酸基によって置換されたＣ１−６アルキルを表す、
ことを特徴とする請求項１又は２に記載の化合物。 - 次の化合物から独立して選ばれることを特徴とする請求項１〜１８のいずれかに記載の化合物。
- 独立して次の化合物から選ばれるいずれかである請求項１〜１８のいずれかに記載の化合物。
- 請求項１〜２２のいずれかに記載の化合物又はその医薬的に許容される塩を含む組成物。
- 医薬の製造のための請求項１〜２２のいずれかに記載の化合物又は請求項２３に記載の組成物の使用。
- α５−ＧＡＢＡＡ受容体に関連する疾患の治療又は予防に有用な医薬の製造のための請求項１〜２２のいずれかに記載の化合物又は請求項２３に記載の組成物の使用。
- 疼痛、アルツハイマー病、多発梗塞性認知症及び脳卒中の治療又は予防に有用な医薬の製造のための請求項１〜２２のいずれかに記載の化合物又は請求項２３に記載の組成物の使用。
- 前記疼痛が神経障害性疼痛、炎症性疼痛およびがん性疼痛であることを特徴とする請求項２６に記載の使用。
- 前記疼痛が、頭痛；顔面痛；頚部痛；肩の痛み；背痛；胸痛；腹痛；背部痛；腰痛；下肢痛；筋骨格痛；血管痛；痛風；関節炎の痛み；内臓痛；感染症（エイズや帯状疱疹後神経痛）による痛み；骨の痛み；鎌状赤血球貧血、自己免疫疾患、多発性硬化症または炎症に関連する疼痛；傷害または外科手術誘発慢性疼痛；侵害受容性疼痛；疼痛性糖尿病；三叉神経痛；ウエストまたは子宮頸神経根の痛み；舌咽神経痛；自律神経反射痛；反射性交感神経性ジストロフィー、神経根裂傷、癌、化学的損傷、毒素、栄養欠乏症、ウイルス性または細菌性感染、変形性関節症に関連する疼痛から選ばれることを特徴とする請求項２６に記載の使用。
- 次の方法から選ばれるいずれかの方法であることを特徴とする請求項１〜２２のいずれかに記載の化合物の製造方法：
その後、式（１−３）の化合物である
ｂ） 式（１−４）の化合物である
ｃ） 式（１−３）の化合物を式（１−４）の化合物にけん化した後に、Ｙと反応させ、式中、Ｚ、Ｙ、Ａは、請求項１〜２２の定義と同じ意味を表し；或いは、
ｄ）式ＩＶの化合物である
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