JP2018536645A5 - - Google Patents
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Claims (43)
- 一般式（ＩＩ）：
Ｒ ６ は、アルギニン側鎖を示し；
Ｒ ７ は、Ｃ １−３７ アルキル基を示す〕
で表される化合物又はその塩の少なくとも１種を含む、免疫賦活剤。 - Ｒ ７ が、Ｃ １２−２４ アルキル基である、請求項１記載の免疫賦活剤。
- 一般式（ＩＩ）で表される化合物又はその塩が、Ｎ−ヘキサデカノイルアグマチン又はその塩である、請求項１又は２記載の免疫賦活剤。
- 一般式（ＩＩ）で表される化合物又はその塩が、Ｎ−ドコサノイルアグマチン又はその塩である、請求項１又は２記載の免疫賦活剤。
- 一般式（Ｉ）：
Ｒ１は、アミノ酸側鎖（但し、シスチン側鎖を除く）を示し；
Ｒ２は、Ｃ１−３７アルキル基を示し；
Ｒ３は、水酸基、Ｃ１−６アルコキシ基又は−ＮＲ４Ｒ５（式中、Ｒ４及びＲ５は、同一又は異なって、それぞれ水素原子又はＣ１−６アルキル基を示す）を示す〕
で表される化合物又はその塩の少なくとも１種を含む、免疫賦活剤。 - Ｒ１が、アルギニン側鎖、グルタミン側鎖、グルタミン酸側鎖、水素原子、イソロイシン側鎖、ロイシン側鎖、リジン側鎖、フェニルアラニン側鎖、及び、バリン側鎖からなる群より選択される、請求項５記載の免疫賦活剤。
- Ｒ１が、アルギニン側鎖、及び、グルタミン側鎖からなる群より選択される、請求項６記載の免疫賦活剤。
- Ｒ１が、ヒスチジン側鎖、プロリン側鎖、及び、セリン側鎖からなる群より選択される、請求項５記載の免疫賦活剤。
- Ｒ２が、Ｃ１２−２４アルキル基である、請求項５〜８のいずれか１項に記載の免疫賦活剤。
- Ｒ３が、水酸基又はＣ１−６アルコキシ基である、請求項５〜９のいずれか１項に記載の免疫賦活剤。
- Ｒ３が、水酸基、Ｃ１−６アルコキシ基又は−ＮＲ４Ｒ５（式中、Ｒ４及びＲ５は、同一又は異なって、それぞれ水素原子又はＣ１−４アルキル基を示す）である、請求項５〜９のいずれか１項に記載の免疫賦活剤。
- 一般式（Ｉ）で表される化合物又はその塩が、
Ｎ２−ヘキサデカノイル−Ｌ−アルギニン、
Ｎ２−ヘキサデカノイル−Ｌ−アルギニンメチルエステル、
Ｎ２−オクタデカノイル−Ｌ−グルタミン ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
Ｎ２−オクタデカノイル−Ｌ−グルタミン、
Ｎ−ドコサノイルグリシンメチルエステル、
Ｎ−ドコサノイル−Ｌ−ロイシンメチルエステル、
Ｎ−ドコサノイル−Ｌ−フェニルアラニンメチルエステル、
Ｎ−ドコサノイル−Ｌ−グルタミン酸 １−メチルエステル、
Ｎ２−ドコサノイル−Ｌ−リジンメチルエステル、
Ｎ−ドコサノイル−Ｌ−イソロイシンメチルエステル、
Ｎ−ドコサノイル−Ｌ−バリンメチルエステル、
Ｎ−ヘキサデカノイルグリシンメチルエステル、
Ｎ−ヘキサデカノイル−Ｌ−ロイシンメチルエステル、
Ｎ−ヘキサデカノイル−Ｌ−フェニルアラニンメチルエステル、
Ｎ２−ヘキサデカノイル−Ｌ−リジンメチルエステル、
Ｎ−ヘキサデカノイル−Ｌ−グルタミン酸 １−メチルエステル、
及び、それらの塩
からなる群より選ばれる、請求項５、６及び９〜１１のいずれか１項に記載の免疫賦活剤。 - 一般式（Ｉ）で表される化合物又はその塩が、
Ｎ−アセチル−Ｌ−ロイシンメチルエステル、
Ｎ−ヘキサノイル−Ｌ−ロイシンメチルエステル、
Ｎ−（２−オクタデシルエイコサノイル）−Ｌ−ロイシンメチルエステル、
Ｎ−ヘキサデカノイル−Ｌ−ロイシン ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
Ｎ−ヘキサデカノイル−Ｌ−ロイシンアミド、
Ｎ２−ヘキサデカノイル−Ｎ１，Ｎ１−ジエチル−Ｌ−ロイシンアミド、
Ｎ−ヘキサデカノイル−Ｌ−ヒスチジンメチルエステル、
Ｎ−ヘキサデカノイル−Ｌ−プロリンメチルエステル、
Ｎ−ヘキサデカノイル−Ｌ−セリンメチルエステル、
Ｎ−ヘキサデカノイル−Ｌ−ロイシンへキシルエステル、
Ｎ２−ヘキサデカノイル−Ｌ−アルギニンへキシルエステル、
Ｎ２−ドコサノイル−Ｎ１，Ｎ１−ジエチル−Ｌ−グルタミン酸 １−アミド、
Ｎ２−ヘキサデカノイル−Ｎ１，Ｎ１−ジエチル−Ｌ−アルギニンアミド、
Ｎ２−ドコサノイル−Ｌ−アルギニンへキシルエステル、
Ｎ−ドコサノイル−Ｌ−ロイシンへキシルエステル、
Ｎ２−ドコサノイル−Ｎ１，Ｎ１−ジエチル−Ｌ−ロイシンアミド、
Ｎ２−ドコサノイル−Ｌ−アルギニンアミド、
Ｎ２−ドコサノイル−Ｎ１，Ｎ１−ジエチル−Ｌ−アルギニンアミド、
Ｎ２−ヘキサノイル−Ｌ−アルギニンへキシルエステル、
Ｎ−ヘキサデカノイル−Ｌ−グルタミン酸へキシルエステル、
Ｎ−ドコサノイル−Ｌ−グルタミン酸へキシルエステル、
Ｎ２−ヘキサデカノイル−Ｌ−グルタミン酸メチルエステル
及び、それらの塩
からなる群より選ばれる、請求項５又は１１記載の免疫賦活剤。 - 前記免疫賦活剤がワクチンアジュバントである、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の免疫賦活剤。
- 一般式（ＩＩ）：
Ｒ ６ は、アルギニン側鎖を示し；
Ｒ ７ は、Ｃ １−３７ アルキル基を示す〕
で表される化合物又はその塩の少なくとも１種、並びに
α−シクロデキストリンを含む、医薬組成物。 - Ｒ ７ が、Ｃ １２−２４ アルキル基である、請求項１５記載の医薬組成物。
- 一般式（ＩＩ）で表される化合物又はその塩が、Ｎ−ヘキサデカノイルアグマチン又はその塩である、請求項１５又は１６記載の医薬組成物。
- 一般式（ＩＩ）で表される化合物又はその塩が、Ｎ−ドコサノイルアグマチン及びその塩である、請求項１５又は１６記載の医薬組成物。
- 一般式（ＩＩ）：
Ｒ ６ は、アルギニン側鎖を示し；
Ｒ ７ は、Ｃ １−３７ アルキル基を示す〕
で表される化合物又はその塩の少なくとも１種、並びに
ヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリンを含む、医薬組成物。 - Ｒ ７ が、Ｃ １２−２４ アルキル基である、請求項１９記載の医薬組成物。
- 一般式（ＩＩ）で表される化合物又はその塩が、Ｎ−ヘキサデカノイルアグマチン又はその塩である、請求項１９又は２０記載の医薬組成物。
- 一般式（ＩＩ）で表される化合物又はその塩が、Ｎ−ドコサノイルアグマチン又はその塩である、請求項１９又は２０記載の医薬組成物。
- 一般式（Ｉ）：
Ｒ１は、アミノ酸側鎖（但し、シスチン側鎖を除く）を示し；
Ｒ２は、Ｃ１−３７アルキル基を示し；
Ｒ３は、水酸基、Ｃ１−６アルコキシ基又は−ＮＲ４Ｒ５（式中、Ｒ４及びＲ５は、同一又は異なって、それぞれ水素原子又はＣ１−６アルキル基を示す）を示す〕
で表される化合物又はその塩の少なくとも１種、並びに
α−シクロデキストリンを含む、医薬組成物。 - Ｒ１が、アルギニン側鎖、グルタミン側鎖、グルタミン酸側鎖、水素原子、イソロイシン側鎖、ロイシン側鎖、リジン側鎖、フェニルアラニン側鎖、及び、バリン側鎖からなる群より選択される、請求項２３記載の医薬組成物。
- Ｒ１が、ヒスチジン側鎖、プロリン側鎖、及び、セリン側鎖からなる群より選択される、請求項２３記載の医薬組成物。
- Ｒ２が、Ｃ１２−２４アルキル基である、請求項２３〜２５のいずれか１項に記載の医薬組成物。
- Ｒ３が、水酸基又はＣ１−６アルコキシ基である、請求項２３〜２６のいずれか１項に記載の医薬組成物。
- Ｒ３が、水酸基、Ｃ１−６アルコキシ基又は−ＮＲ４Ｒ５（式中、Ｒ４及びＲ５は、同一又は異なって、それぞれ水素原子又はＣ１−４アルキル基を示す）である、請求項２３〜２６のいずれか１項に記載の医薬組成物。
- 一般式（Ｉ）で表される化合物又はその塩が、
Ｎ２−ヘキサデカノイル−Ｌ−アルギニン、
Ｎ２−ヘキサデカノイル−Ｌ−アルギニンメチルエステル、
Ｎ２−オクタデカノイル−Ｌ−グルタミン ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
Ｎ２−オクタデカノイル−Ｌ−グルタミン、
Ｎ−ドコサノイルグリシンメチルエステル、
Ｎ−ドコサノイル−Ｌ−ロイシンメチルエステル、
Ｎ−ドコサノイル−Ｌ−フェニルアラニンメチルエステル、
Ｎ−ドコサノイル−Ｌ−グルタミン酸 １−メチルエステル、
Ｎ２−ドコサノイル−Ｌ−リジンメチルエステル、
Ｎ−ドコサノイル−Ｌ−イソロイシンメチルエステル、
Ｎ−ドコサノイル−Ｌ−バリンメチルエステル、
Ｎ−ヘキサデカノイルグリシンメチルエステル、
Ｎ−ヘキサデカノイル−Ｌ−ロイシンメチルエステル、
Ｎ−ヘキサデカノイル−Ｌ−フェニルアラニンメチルエステル、
Ｎ２−ヘキサデカノイル−Ｌ−リジンメチルエステル、
Ｎ−ヘキサデカノイル−Ｌ−グルタミン酸 １−メチルエステル、
及び、それらの塩
からなる群より選ばれる、請求項２３、２４及び２６〜２８のいずれか１項に記載の医薬組成物。 - 一般式（Ｉ）で表される化合物又はその塩が、
Ｎ−アセチル−Ｌ−ロイシンメチルエステル、
Ｎ−ヘキサノイル−Ｌ−ロイシンメチルエステル、
Ｎ−（２−オクタデシルエイコサノイル）−Ｌ−ロイシンメチルエステル、
Ｎ−ヘキサデカノイル−Ｌ−ロイシン ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
Ｎ−ヘキサデカノイル−Ｌ−ロイシンアミド、
Ｎ２−ヘキサデカノイル−Ｎ１，Ｎ１−ジエチル−Ｌ−ロイシンアミド、
Ｎ−ヘキサデカノイル−Ｌ−ヒスチジンメチルエステル、
Ｎ−ヘキサデカノイル−Ｌ−プロリンメチルエステル、
Ｎ−ヘキサデカノイル−Ｌ−セリンメチルエステル、
Ｎ−ヘキサデカノイル−Ｌ−ロイシンへキシルエステル、
Ｎ２−ヘキサデカノイル−Ｌ−アルギニンへキシルエステル、
Ｎ２−ドコサノイル−Ｎ１，Ｎ１−ジエチル−Ｌ−グルタミン酸 １−アミド、
Ｎ２−ヘキサデカノイル−Ｎ１，Ｎ１−ジエチル−Ｌ−アルギニンアミド、
Ｎ２−ドコサノイル−Ｌ−アルギニンへキシルエステル、
Ｎ−ドコサノイル−Ｌ−ロイシンへキシルエステル、
Ｎ２−ドコサノイル−Ｎ１，Ｎ１−ジエチル−Ｌ−ロイシンアミド、
Ｎ２−ドコサノイル−Ｌ−アルギニンアミド、
Ｎ２−ドコサノイル−Ｎ１，Ｎ１−ジエチル−Ｌ−アルギニンアミド、
Ｎ２−ヘキサノイル−Ｌ−アルギニンへキシルエステル、
Ｎ−ヘキサデカノイル−Ｌ−グルタミン酸へキシルエステル、
Ｎ−ドコサノイル−Ｌ−グルタミン酸へキシルエステル、
Ｎ２−ヘキサデカノイル−Ｌ−グルタミン酸メチルエステル
及び、それらの塩
からなる群より選ばれる、請求項２３又は２８記載の医薬組成物。 - 一般式（ＩＩ）：
Ｒ ６ は、アルギニン側鎖を示し；
Ｒ ７ は、Ｃ １−３７ アルキル基を示す〕
で表される化合物又はその塩の少なくとも１種、並びに
抗原を含む、ワクチン。 - Ｒ ７ が、Ｃ １２−２４ アルキル基である、請求項３１記載のワクチン。
- 一般式（ＩＩ）で表される化合物又はその塩が、Ｎ−ヘキサデカノイルアグマチン又はその塩である、請求項３１又は３２記載のワクチン。
- 一般式（ＩＩ）で表される化合物又はその塩が、Ｎ−ドコサノイルアグマチン又はその塩である、請求項３１又は３２記載のワクチン。
- 一般式（Ｉ）：
Ｒ１は、アミノ酸側鎖（但し、シスチン側鎖を除く）を示し；
Ｒ２は、Ｃ１−３７アルキル基を示し；
Ｒ３は、水酸基、Ｃ１−６アルコキシ基又は−ＮＲ４Ｒ５（式中、Ｒ４及びＲ５は、同一又は異なって、それぞれ水素原子又はＣ１−６アルキル基を示す）を示す〕
で表される化合物又はその塩の少なくとも１種、
並びに抗原を含む、ワクチン。 - Ｒ１が、アルギニン側鎖、グルタミン側鎖、グルタミン酸側鎖、水素原子、イソロイシン側鎖、ロイシン側鎖、リジン側鎖、フェニルアラニン側鎖、及び、バリン側鎖からなる群より選択される、請求項３５記載のワクチン。
- Ｒ１が、ヒスチジン側鎖、プロリン側鎖、及び、セリン側鎖からなる群より選択される、請求項３６記載のワクチン。
- Ｒ２が、Ｃ１２−２４アルキル基である、請求項３５〜３７のいずれか１項に記載のワクチン。
- Ｒ３が、水酸基又はＣ１−６アルコキシ基である、請求項３５〜３８のいずれか１項に記載のワクチン。
- Ｒ３が、水酸基、Ｃ１−６アルコキシ基又は−ＮＲ４Ｒ５（式中、Ｒ４及びＲ５は、同一又は異なって、それぞれ水素原子又はＣ１−４アルキル基を示す）である、請求項３５〜３８のいずれか１項に記載のワクチン。
- 一般式（Ｉ）で表される化合物又はその塩が、
Ｎ２−ヘキサデカノイル−Ｌ−アルギニン、
Ｎ２−ヘキサデカノイル−Ｌ−アルギニンメチルエステル、
Ｎ２−オクタデカノイル−Ｌ−グルタミン ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
Ｎ２−オクタデカノイル−Ｌ−グルタミン、
Ｎ−ドコサノイルグリシンメチルエステル、
Ｎ−ドコサノイル−Ｌ−ロイシンメチルエステル、
Ｎ−ドコサノイル−Ｌ−フェニルアラニンメチルエステル、
Ｎ−ドコサノイル−Ｌ−グルタミン酸 １−メチルエステル、
Ｎ２−ドコサノイル−Ｌ−リジンメチルエステル、
Ｎ−ドコサノイル−Ｌ−イソロイシンメチルエステル、
Ｎ−ドコサノイル−Ｌ−バリンメチルエステル、
Ｎ−ヘキサデカノイルグリシンメチルエステル、
Ｎ−ヘキサデカノイル−Ｌ−ロイシンメチルエステル、
Ｎ−ヘキサデカノイル−Ｌ−フェニルアラニンメチルエステル、
Ｎ２−ヘキサデカノイル−Ｌ−リジンメチルエステル、
Ｎ−ヘキサデカノイル−Ｌ−グルタミン酸 １−メチルエステル、
及び、それらの塩
からなる群より選ばれる、請求項３５、３６及び３８〜４０のいずれか１項に記載のワクチン。 - 一般式（Ｉ）で表される化合物又はその塩が、
Ｎ−アセチル−Ｌ−ロイシンメチルエステル、
Ｎ−ヘキサノイル−Ｌ−ロイシンメチルエステル、
Ｎ−（２−オクタデシルエイコサノイル）−Ｌ−ロイシンメチルエステル、
Ｎ−ヘキサデカノイル−Ｌ−ロイシン ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
Ｎ−ヘキサデカノイル−Ｌ−ロイシンアミド、
Ｎ２−ヘキサデカノイル−Ｎ１，Ｎ１−ジエチル−Ｌ−ロイシンアミド、
Ｎ−ヘキサデカノイル−Ｌ−ヒスチジンメチルエステル、
Ｎ−ヘキサデカノイル−Ｌ−プロリンメチルエステル、
Ｎ−ヘキサデカノイル−Ｌ−セリンメチルエステル、
Ｎ−ヘキサデカノイル−Ｌ−ロイシンへキシルエステル、
Ｎ２−ヘキサデカノイル−Ｌ−アルギニンへキシルエステル、
Ｎ２−ドコサノイル−Ｎ１，Ｎ１−ジエチル−Ｌ−グルタミン酸 １−アミド、
Ｎ２−ヘキサデカノイル−Ｎ１，Ｎ１−ジエチル−Ｌ−アルギニンアミド、
Ｎ２−ドコサノイル−Ｌ−アルギニンへキシルエステル、
Ｎ−ドコサノイル−Ｌ−ロイシンへキシルエステル、
Ｎ２−ドコサノイル−Ｎ１，Ｎ１−ジエチル−Ｌ−ロイシンアミド、
Ｎ２−ドコサノイル−Ｌ−アルギニンアミド、
Ｎ２−ドコサノイル−Ｎ１，Ｎ１−ジエチル−Ｌ−アルギニンアミド、
Ｎ２−ヘキサノイル−Ｌ−アルギニンへキシルエステル、
Ｎ−ヘキサデカノイル−Ｌ−グルタミン酸へキシルエステル、
Ｎ−ドコサノイル−Ｌ−グルタミン酸へキシルエステル、
Ｎ２−ヘキサデカノイル−Ｌ−グルタミン酸メチルエステル
及び、それらの塩
からなる群より選ばれる、請求項３５又は４０記載のワクチン。 - 皮下投与用又は経鼻投与用である、請求項３１〜４２のいずれか１項に記載のワクチン。
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