JP2018532790A5

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Publication number: JP2018532790A5
Application number: JP2018541593A
Authority: JP
Filing date: 2016-10-28
Publication date: 2019-12-05
Anticipated expiration: 2036-10-28

Claims

式（Ｉ）の化合物又はその塩

式中、Ｒ₁は、Ｈ又はＦであり、Ａｒ¹は、少なくとも２つの窒素原子を含む、置換されていてもよい５員の複素環である。
Ａｒ¹は、少なくとも２つの窒素原子を含む、置換されていてもよい５員の複素環であり、この任意の置換基は、(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキル、ＣＯ₂Ｒ²から選択され、前記Ｒ²はＨ又は(Ｃ₁-Ｃ₃)アルキルである、請求項１に記載の化合物。
Ｒ¹がＨである、請求項１又は２に記載の化合物。
Ａｒ¹が、２つ又は３つの窒素原子を含む５員の複素環であり、任意で(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキルで置換されている、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
Ａｒ¹が以下に示す構造である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
Ａｒ¹が以下に示す構造である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
Ａｒ¹が以下に示す構造である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
前記化合物が、以下からなる群より選択される、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物：
N-[(2R)-1-[4-(1H-イミダゾール-2-イル)-1,4'-ビピペリジン-1'-イル]-3-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-1-オキソプロパン-2-イル]-4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-3-イル)ピペリジン-1-カルボキサミド;
N-[(2R)-1-[4-(4-メチル-1H-イミダゾール-5-イル)-1,4'-ビピペリジン-1'-イル]-3-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-1-オキソプロパン-2-イル]-4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-3-イル)ピペリジン-1-カルボキサミド;
N-{(2R)-3-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-1-オキソ-1-[4-(1-プロピル-1H-イミダゾール-2-イル)-1,4'-ビピペリジン-1'-イル]プロパン-2-イル}-4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-3-イル)ピペリジン-1-カルボキサミド;
N-{(2R)-3-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-1-[4-(4-メチル-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-1,4'-ビピペリジン-1'-イル]-1-オキソプロパン-2-イル}-4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-3-イル)ピペリジン-1-カルボキサミド;
4-(7-フルオロ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-3-イル)-N-{(2R)-3-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-1-[4-(4-メチル-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-1,4'-ビピペリジン-1'-イル]-1-オキソプロパン-2-イル}ピペリジン-1-カルボキサミド;
エチル 5-{1'-[(2R)-3-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-2-({[4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-3-イル)ピペリジン-1-イル]カルボニル}アミノ)プロパノイル]-1,4'-ビピペリジン-4-イル}-4H-1,2,4-トリアゾール-3-カルボキシレート;
N-{(2R)-3-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-1-オキソ-1-[4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-1,4'-ビピペリジン-1'-イル]プロパン-2-イル}-4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-3-イル)ピペリジン-1-カルボキサミド;
N-{(2R)-3-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-1-[4-(5-メチル-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-1,4'-ビピペリジン-1'-イル]-1-オキソプロパン-2-イル}-4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-3-イル)ピペリジン-1-カルボキサミド；及び
5-{1'-[(2R)-3-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-2-({[4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-3-イル)ピペリジン-1-イル]カルボニル}アミノ)プロパノイル]-1,4'-ビピペリジン-4-イル}-4H-1,2,4-トリアゾール-3-カルボン酸。
前記化合物が、以下の構造である、請求項１に記載の化合物。
非経口投与経路によって投与される組成物であって、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物。
非経口投与経路が、鼻腔内経路、皮下経路、又は静脈内経路である、請求項１０に記載の組成物。
請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物であって、前兆を伴わない片頭痛、慢性片頭痛、純粋な月経性片頭痛、月経に関連する片頭痛、前兆を伴う片頭痛、家族性片麻痺性片頭痛、孤発性片麻痺性片頭痛、脳底型片頭痛、周期性嘔吐、腹性片頭痛、小児期の良性発作性めまい、網膜性片頭痛、片頭痛発作重積、群発性頭痛、透析性頭痛、発作性片頭痛、変形性関節症、閉経又は手術や薬物治療に起因して医学的に誘発された閉経に関連するホットフラッシュ、持続性片側頭痛、周期性嘔吐症候群、アレルギー性鼻炎、又は酒さ、歯痛、耳痛、中耳炎、日焼け、変形性関節症及び関節リウマチに関連する関節痛、癌性疼痛、線維筋痛、糖尿病性神経障害、炎症性腸疾患−クローン病に関連する疼痛、痛風、複合性局所疼痛症候群、ベーチェット病、子宮内膜症痛、背部痛又は咳を含む脳血管性疾患又は血管性疾患を治療するための組成物。
非経口経路を経て投与される、請求項１２に記載の組成物。
非経口投与経路が、鼻腔内経路、皮下経路、又は静脈内経路である、請求項１３に記載の組成物。
請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物を合成する方法。