JP2018525346A5

JP2018525346A5 -

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Publication number: JP2018525346A5
Application number: JP2017568032A
Authority: JP
Filing date: 2016-06-29
Publication date: 2019-08-08

Description

[本発明1001]
以下の式の化合物であって、

式中、
Ｒ ₁ が、−アルカンジイル _{（Ｃ≦8）} −（Ｓ） _ｘ −Ａ ₃ 若しくは−置換アルカンジイル _{（Ｃ≦8）} −（Ｓ） _ｘ −Ａ ₃ であり；式中、
Ａ ₃ が、水素若しくはアルキル _{（Ｃ≦12）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦12）} 、アルケニル _{（Ｃ≦12）} 、アルキニル _{（Ｃ≦12）} 、アリール _{（Ｃ≦12）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦12）} 、アラルキル _{（Ｃ≦12）} 、アシル _{（Ｃ≦12）} 、若しくはこれらの基のうちのいずれかの置換形であり；
ｘが、1、2、若しくは3であり；
Ｒ ₂ が、ヒドロキシ、若しくはアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、若しくはこれらの基のうちのいずれかの置換形であり；
Ｒ ₃ が、ＮＨＣ（Ｙ ₂ ）Ｒ ₁₆ であり、式中、
Ｙ ₂ が、Ｏ、ＮＨ、若しくはＮＯＨであり；
Ｒ ₁₆ が、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルケニルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、若しくはこれらの基のうちのいずれかの置換形であり；
Ｒ ₄ 及びＲ ₅ が、水素及びハロから各々独立して選択され；
Ｘ ₁ が、Ｏ、Ｓ、若しくはＮＨであり；
Ａ ₁ が、−アルカンジイル _{（Ｃ≦12）} −Ｃ（Ｏ）−Ａ ₂ 若しくは−置換アルカンジイル _{（Ｃ≦12）} −Ｃ（Ｏ）−Ａ ₂ であるか、若しくは以下の式であり、

式中、
Ｘ ₄ が、−ＣＨ ₂ −若しくは−Ｏ−であり；
Ｒ ₈ が、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、若しくは置換シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} であり；
Ｒ ₉ が、水素、ハロ、ヒドロキシ、メルカプト、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、置換アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルチオ _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキルチオ _{（Ｃ≦8）} であり；
Ｒ ₁₀ はヒドロキシ、オキソであるか、若しくはＲ ₁₀ はＲ ₁₁ と一緒になって−ＯＣＨＡ ₄ Ｏ−であるが、但し、Ｒ ₁₀ がオキソであるとき、Ｒ ₁₀ 及び結合する炭素原子は二重結合によって結合され、Ｒ ₁₀ がＲ ₁₁ と一緒になるとき、Ｒ ₁₀ 及び結合する炭素原子は単結合によって結合され；
式中、Ａ ₄ が、アリール _{（Ｃ≦12）} 若しくは置換アリール _{（Ｃ≦12）} であるか、若しくは以下の式であり、

式中、
Ｘ ₅ が、Ｏ、Ｓ、若しくはＮＲ ₁₈ であり；式中、
Ｒ ₁₈ が、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、アシル _{（Ｃ≦8）} 、若しくは置換アシル _{（Ｃ≦8）} であり；
Ｚ ₁ が、ＣＨ若しくはＮであり；
Ｒ ₁₇ が、水素、ヒドロキシ、アミノ、ヒドラジノ、カルボキシ、ハロ、若しくはニトロ；若しくはアルキル _{（Ｃ≦12）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、若しくはこれらの基のうちのいずれかの置換形であり；
Ｒ ₁₁ が、水素、ヒドロキシ、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、若しくは置換アルコキシ _{（Ｃ≦8）} であり；
Ｒ ₁₂ が、水素、ヒドロキシ、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、置換アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、若しくは、
−Ｏ−アルカンジイル _{（Ｃ≦8）} −アルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、−ＯＣ（Ｏ）−アルカンジイル _{（Ｃ≦8）} −アルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、若しくは−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルカンジイル _{（Ｃ≦8）} −アルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、若しくはこれらの基のうちのいずれかの置換形であるか；若しくは以下の式であり、

式中、
Ｒ ₁₄ が、アミノ若しくはヒドロキシ；若しくはアルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、ジアルキル−アミノ _{（Ｃ≦12）} 、若しくはこれらの基のうちのいずれかの置換形、若しくは−ＮＲ _ａＲ _ｂであり、式中、
Ｒ _ａ及びＲ _ｂが各々、水素、アルキル _{（Ｃ≦12）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦12）} 、アルケニル _{（Ｃ≦12）} 、置換アルケニル _{（Ｃ≦12）} 、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルカンジイル _{（Ｃ≦6）} −Ｒ _ｃ、−Ｃ（Ｏ）−アルカンジイル _{（Ｃ≦6）} −Ｒ _ｃ、−アルカンジイル _{（Ｃ≦6）} −Ｒ _ｃ、若しくはこれらの基のうちのいずれかの置換形であり；式中、
Ｒ _ｃが、水素、アミノ、カルボキシ、ヒドロキシル、アシル _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルスルホニル _{（Ｃ≦8）} 、アリールスルホニル _{（Ｃ≦8）} 、若しくはこれらの基のうちのいずれかの置換形であり；
Ｒ ₁₅ が、水素、ヒドロキシ、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、若しくは置換アルコキシ _{（Ｃ≦8）} であり；
Ｒ ₂₀ 及びＲ ₂₁ が、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、若しくは置換アルコキシ _{（Ｃ≦8）} であり；
Ａ ₂ が、水素若しくは

であり；
式中、
Ｘ ₅ が、Ｏ、Ｓ、若しくはＮＲ ₁₈ であり；式中、
Ｒ ₁₈ が、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、アシル _{（Ｃ≦8）} 、若しくは置換アシル _{（Ｃ≦8）} であり；
ｎが、1、2、3、4、若しくは5であり；
Ｚ ₂ 、Ｚ ₃ 、及びＺ ₄ が、各々独立してＮ若しくはＣＲ ₁₃ であり；
Ｒ ₁₃ が、水素、アミノ、カルボキシ、ヒドロキシ、ヒドラジノ、ハロ、ニトロ、若しくはメルカプト；
アルキル _{（Ｃ≦12）} 、アシル _{（Ｃ≦12）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦12）} 、若しくはこれらの基のうちのいずれかの置換形であり；若しくは、
Ａ ₁ が、以下の式であり、

式中、
Ｙ ₁ が、アルカンジイル _{（Ｃ≦8）} 若しくは置換アルカンジイル _{（Ｃ≦8）} であり；
Ｘ ₂ 及びＸ ₃ が、各々独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、若しくは−ＮＲ ₁₉ −から選択され、式中、
Ｒ ₁₉ が、水素、アルキル _{（Ｃ≦6）} 、若しくは置換アルキル _{（Ｃ≦6）} であり；
Ｒ ₆ が、アリール _{（Ｃ≦18）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦18）} 、若しくはこれらの基のうちのいずれかの置換形であり；
Ｒ ₇ が、アルキル _{（Ｃ≦12）} 若しくは置換アルキル _{（Ｃ≦12）} である、化合物であり；
但し、

ではない、化合物、
又はその薬学的に許容される塩。
[本発明1002]
以下の式

式中、
Ｒ ₁ が、−アルカンジイル _{（Ｃ≦8）} −（Ｓ） _ｘ −Ａ ₃ 若しくは−置換アルカンジイル _{（Ｃ≦8）} −（Ｓ） _ｘ −Ａ ₃ であり；式中、
Ａ ₃ が、水素若しくはアルキル _{（Ｃ≦12）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦12）} 、アルケニル _{（Ｃ≦12）} 、アルキニル _{（Ｃ≦12）} 、アリール _{（Ｃ≦12）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦12）} 、アラルキル _{（Ｃ≦12）} 、アシル _{（Ｃ≦12）} 、若しくはこれらの基のうちのいずれかの置換形であり；
ｘが、1、2、若しくは3であり；
Ｒ ₂ が、ヒドロキシ、若しくはアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、若しくはこれらの基のうちのいずれかの置換形であり；
Ｒ ₃ が、ＮＨＣ（Ｙ ₂ ）Ｒ ₁₆ であり、式中、
Ｙ ₂ が、Ｏ、ＮＨ、若しくはＮＯＨであり；
Ｒ ₁₆ が、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、若しくはこれらの基のうちのいずれかの置換形であり；
Ｒ ₄ 及びＲ ₅ が、水素及びハロから各々独立して選択され；
Ｘ ₁ が、Ｏ、Ｓ、若しくはＮＨであり；
Ａ ₁ が、−アルカンジイル _{（Ｃ≦12）} −Ｃ（Ｏ）−Ａ ₂ 若しくは−置換アルカンジイル _{（Ｃ≦12）} −Ｃ（Ｏ）−Ａ ₂ であるか、若しくは以下の式であり、

式中、
Ｘ ₄ が、−ＣＨ ₂ −若しくは−Ｏ−であり；
Ｒ ₈ が、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、若しくは置換シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} であり；
Ｒ ₉ が、水素、ヒドロキシ、メルカプト、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、置換アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルチオ _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキルチオ _{（Ｃ≦8）} であり；
Ｒ ₁₀ はオキソであるか、若しくはＲ ₁₀ はＲ ₁₁ と一緒になって−ＯＣＨＡ ₄ Ｏ−であるが、但し、Ｒ ₁₀ がオキソであるとき、Ｒ ₁₀ 及び結合する炭素原子は二重結合によって結合され、Ｒ ₁₀ がＲ ₁₁ と一緒になるとき、Ｒ ₁₀ 及び結合する炭素原子は単結合によって結合され；
式中、Ａ ₄ が、アリール _{（Ｃ≦12）} 若しくは置換アリール _{（Ｃ≦12）} であるか、若しくは以下の式であり、

式中、
Ｚ ₁ が、ＣＨ若しくはＮであり；
Ｒ ₁₇ が、水素、ヒドロキシ、アミノ、ヒドラジノ、カルボキシ、ハロ、若しくはニトロ；若しくはアルキル _{（Ｃ≦12）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、若しくはこれらの基のうちのいずれかの置換形であり；
Ｒ ₁₁ が、水素、ヒドロキシ、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、若しくは置換アルコキシ _{（Ｃ≦8）} であり；
Ｒ ₁₂ が、水素、ヒドロキシ、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、置換アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、若しくは、
−Ｏ−アルカンジイル _{（Ｃ≦8）} −アルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、−ＯＣ（Ｏ）−アルカンジイル _{（Ｃ≦8）} −アルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、若しくは−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルカンジイル _{（Ｃ≦8）} −アルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、若しくはこれらの基のうちのいずれかの置換形であるか；若しくは以下の式であり、

式中、
Ｒ ₁₄ が、アミノ若しくはヒドロキシ；若しくはアルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、ジアルキル−アミノ _{（Ｃ≦12）} 、若しくはこれらの基のうちのいずれかの置換形であり；
Ｒ ₁₅ が、水素、ヒドロキシ、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、若しくは置換アルコキシ _{（Ｃ≦8）} であり；
Ａ ₂ が、水素若しくは

であり；
式中、
Ｘ ₅ が、Ｏ、Ｓ、若しくはＮＲ ₁₈ であり；式中、
Ｒ ₁₈ が、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、アシル _{（Ｃ≦8）} 、若しくは置換アシル _{（Ｃ≦8）} であり；
ｎが、1、2、3、若しくは4であり；
Ｚ ₂ が、Ｎ若しくはＣＨであり；
Ｒ ₁₃ が、水素、アミノ、カルボキシ、ヒドロキシ、ヒドラジノ、ハロ、若しくはニトロ；
アルキル _{（Ｃ≦12）} 、アシル _{（Ｃ≦12）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦12）} 、若しくはこれらの基のうちのいずれかの置換形であり；若しくは、
Ａ ₁ が、以下の式であり、

式中、
Ｙ ₁ が、アルカンジイル _{（Ｃ≦8）} 若しくは置換アルカンジイル _{（Ｃ≦8）} であり；
Ｘ ₂ 及びＸ ₃ が、各々独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、若しくは−ＮＲ ₁₉ −から選択され、式中、
Ｒ ₁₉ が、水素、アルキル _{（Ｃ≦6）} 、若しくは置換アルキル _{（Ｃ≦6）} であり；
Ｒ ₆ が、アリール _{（Ｃ≦18）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦18）} 、若しくはこれらの基のうちのいずれかの置換形であり；
Ｒ ₇ が、アルキル _{（Ｃ≦12）} 若しくは置換アルキル _{（Ｃ≦12）} である、として更に定義され；
但し、

ではない、本発明1001の化合物、
又はその薬学的に許容される塩。
[本発明1003]
以下の式中、Ｘ ₁ 、Ｘ ₄ 、Ｒ ₁ 、Ｒ ₂ 、Ｒ ₃ 、Ｒ ₄ 、Ｒ ₅ 、Ｒ ₈ 、Ｒ ₉ 、Ｒ ₁₁ 、Ｒ ₁₂ 、及びＡ ₂ が、上記の定義の通りである、式：

として更に定義される、本発明1001又は1002の化合物。
[本発明1004]
以下の式中、Ｒ ₁ 、Ｒ ₃ 、Ｒ ₄ 、Ｒ ₅ 、Ｒ ₉ 、Ｒ ₁₁ 、Ｒ ₁₂ 、及びＡ ₂ が、上記の定義の通りである、式：

として更に定義される、本発明1001〜1003のいずれかの化合物。
[本発明1005]
以下の式として更に定義され、

式中、
Ｒ ₁ が、−アルカンジイル _{（Ｃ≦8）} −（Ｓ） _ｘ −Ａ ₃ 若しくは−置換アルカンジイル _{（Ｃ≦8）} −（Ｓ） _ｘ −Ａ ₃ であり；式中、
Ａ ₃ が、アルキル _{（Ｃ≦12）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦12）} 、アシル _{（Ｃ≦12）} 、若しくはこれらの基のうちのいずれかの置換形であり；
ｘが、1、2、若しくは3であり；
Ｒ ₃ が、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ ₁₆ であり、式中、
Ｒ ₁₆ が、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルケニルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、若しくはこれらの基のうちのいずれかの置換形であり；
Ｒ ₄ 及びＲ ₅ が、水素及びハロから各々独立して選択され；
Ｒ ₉ が、水素、ハロ、ヒドロキシ、メルカプト、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、置換アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルチオ _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキルチオ _{（Ｃ≦8）} であり；
Ｒ ₁₁ が、水素、ヒドロキシ、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、若しくは置換アルコキシ _{（Ｃ≦8）} であり；
Ｒ ₁₂ が、水素、ヒドロキシ、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、置換アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、若しくは、以下の式であり、

式中、
Ｒ ₁₄ が、アミノ若しくはヒドロキシ；若しくはアルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、ジアルキル−アミノ _{（Ｃ≦12）} 、若しくはこれらの基のうちのいずれかの置換形、若しくは−ＮＲ _ａＲ _ｂであり、式中、
Ｒ _ａ及びＲ _ｂが各々、水素、アルキル _{（Ｃ≦12）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦12）} 、アルケニル _{（Ｃ≦12）} 、置換アルケニル _{（Ｃ≦12）} 、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルカンジイル _{（Ｃ≦6）} −Ｒ _ｃ、−Ｃ（Ｏ）−アルカンジイル _{（Ｃ≦6）} −Ｒ _ｃ、−アルカンジイル _{（Ｃ≦6）} −Ｒ _ｃ、若しくはこれらの基のうちのいずれかの置換形であり；式中、
Ｒ _ｃが、水素、アミノ、カルボキシ、ヒドロキシル、アシル _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルスルホニル _{（Ｃ≦8）} 、アリールスルホニル _{（Ｃ≦8）} 、若しくはこれらの基のうちのいずれかの置換形であり；
Ｒ ₁₅ が、水素、ヒドロキシ、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、若しくは置換アルコキシ _{（Ｃ≦8）} であり；
Ｒ ₂₀ 及びＲ ₂₁ が、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、若しくは置換アルコキシ _{（Ｃ≦8）} であり；
Ａ ₂ が、

であり；
式中、
Ｘ ₅ が、Ｏ、Ｓ、若しくはＮＲ ₁₈ であり；式中、
Ｒ ₁₈ が、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、アシル _{（Ｃ≦8）} 、若しくは置換アシル _{（Ｃ≦8）} であり；
ｎが、1、2、3、4、若しくは5であり；
Ｚ ₂ 、Ｚ ₃ 、及びＺ ₄ が、各々独立してＮ若しくはＣＲ ₁₃ であり；
Ｒ ₁₃ が、水素、アミノ、カルボキシ、ヒドロキシ、ヒドラジノ、ハロ、ニトロ、若しくはメルカプト；
アルキル _{（Ｃ≦12）} 、アシル _{（Ｃ≦12）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦12）} 、若しくはこれらの基のうちのいずれかの置換形である、
本発明1001〜1004のいずれかの化合物；
又はその薬学的に許容される塩。
[本発明1006]
以下の式中、Ｘ ₁ 、Ｘ ₂ 、Ｘ ₃ 、Ｒ ₁ 、Ｒ ₂ 、Ｒ ₃ 、Ｒ ₄ 、Ｒ ₅ 、Ｒ ₆ 、Ｒ ₇ 、及びＹ ₁ は、上記の定義の通りである、式

として更に定義される、本発明1001の化合物。
[本発明1007]
以下の式中、Ｒ ₁ 、Ｒ ₂ 、Ｒ ₃ 、Ｒ ₄ 、Ｒ ₅ 、Ｒ ₆ 、Ｒ ₇ 、及びＹ ₁ が、上記の定義の通りである、式：

として更に定義される、本発明1001、1002、及び1006のいずれかの化合物。
[本発明1008]
以下の式中、Ｘ ₁ 、Ｘ ₄ 、Ｒ ₁ 、Ｒ ₂ 、Ｒ ₃ 、Ｒ ₄ 、Ｒ ₅ 、Ｒ ₈ 、Ｒ ₉ 、Ｒ ₁₂ 、及びＡ ₃ が、上記の定義の通りである、式：

として更に定義される、本発明1001の化合物。
[本発明1009]
以下の式中、Ｒ ₁ 、Ｒ ₃ 、Ｒ ₄ 、Ｒ ₅ 、Ｒ ₉ 、Ｒ ₁₂ 、及びＡ ₃ が、上記の定義の通りである、式：

として更に定義される、本発明1001、1002、及び1008のいずれかの化合物。
[本発明1010]
Ｒ ₁ が、−アルカンジイル _{（Ｃ≦8）} −（Ｓ） _ｘ −Ａ ₃ であり、式中、
Ａ ₃ が水素、
アルキル _{（Ｃ≦12）} 、アルケニル _{（Ｃ≦12）} 、アルキニル _{（Ｃ≦12）} 、アリール _{（Ｃ≦12）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦12）} 、アラルキル _{（Ｃ≦12）} 、アシル _{（Ｃ≦12）} 、又はこれらの基のうちのいずれかの置換形であり；
ｘが、2又は3である、
本発明1001〜1009のいずれかの化合物。
[本発明1011]
前記アルカンジイル _{（Ｃ≦8）} が−ＣＨ ₂ −である、本発明1010の化合物。
[本発明1012]
Ａ ₃ が、アルキル _{（Ｃ≦12）} 又は置換アルキル _{（Ｃ≦12）} である、本発明1010又は1011の化合物。
[本発明1013]
Ａ ₃ がメチルである、本発明1012の化合物。
[本発明1014]
Ａ ₃ が、アシル _{（Ｃ≦12）} 又は置換アシル _{（Ｃ≦12）} である、本発明1010又は1011の化合物。
[本発明1015]
Ａ ₃ がアセチルである、本発明1014の化合物。
[本発明1016]
ｘが2である、本発明1010〜1013のいずれかの化合物。
[本発明1017]
ｘが3である、本発明1010〜1013のいずれかの化合物。
[本発明1018]
Ｒ ₂ がヒドロキシである、本発明1001、1003、1006、1008、及び1010〜1017のいずれかの化合物。
[本発明1019]
Ｒ ₃ が、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ ₁₆ であり、式中、Ｒ ₁₆ が、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、又はこれらの基のうちのいずれかの置換形である、本発明1001〜1018のいずれかの化合物。
[本発明1020]
Ｒ ₁₆ が、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 又は置換アルコキシ _{（Ｃ≦8）} である、本発明1019の化合物。
[本発明1021]
Ｒ ₁₆ がアルコキシ _{（Ｃ≦8）} である、本発明1020の化合物。
[本発明1022]
Ｒ ₁₆ が、メトキシ又はエトキシである、本発明1021の化合物。
[本発明1023]
Ｒ ₃ が、ＮＨＣ（ＮＨ）Ｒ ₁₆ であり、式中、Ｒ ₁₆ が、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、又はこれらの基のうちのいずれかの置換形である、本発明1001〜1018のいずれかの化合物。
[本発明1024]
Ｒ ₁₆ がアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 又は置換アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} である、本発明1023の化合物。
[本発明1025]
Ｒ ₁₆ がアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} である、本発明1024の化合物。
[本発明1026]
Ｒ ₁₆ がメチルアミノである、本発明1025の化合物。
[本発明1027]
Ｒ ₄ が水素である、本発明1001〜1026のいずれかの化合物。
[本発明1028]
Ｒ ₄ がハロである、本発明1001〜1026のいずれかの化合物。
[本発明1029]
Ｒ ₄ がフルオロである、本発明1028の化合物。
[本発明1030]
Ｒ ₅ が水素である、本発明1001〜1026のいずれかの化合物。
[本発明1031]
Ｒ ₅ がハロである、本発明1001〜1026のいずれかの化合物。
[本発明1032]
Ｒ ₅ がフルオロである、本発明1028の化合物。
[本発明1033]
Ｘ ₁ がＯである、本発明1001、1003、1006、1008、1010〜1032のいずれかの化合物。
[本発明1034]
Ａ ₁ が、−アルカンジイル _{（Ｃ≦12）} −Ｃ（Ｏ）−Ａ ₂ 又は−置換アルカンジイル _{（Ｃ≦12）} −Ｃ（Ｏ）−Ａ ₂ である、本発明1001の化合物。
[本発明1035]
Ａ ₁ のアルカンジイル _{（Ｃ≦12）} 又は置換アルカンジイル _{（Ｃ≦12）} が、−ＣＨ ₂ ＣＨ ₂ ＣＨ ₂ ＣＨ ₂ −である、本発明1034の化合物。
[本発明1036]
Ａ ₂ が、以下の式であり、

式中、
ｎが、1又は2であり；
Ｒ ₁₃ が、水素、アミノ、カルボキシ、ヒドロキシ、ヒドラジノ、ハロ、若しくはニトロ；若しくはアルキル _{（Ｃ≦12）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、又はこれらの基のうちのいずれかの置換形である、本発明1034又は1035の化合物。
[本発明1037]
ｎが1である、本発明1036の化合物。
[本発明1038]
Ａ ₂ が、以下の式として更に定義され、

式中、Ｒ ₁₃ が、水素、アミノ、カルボキシ、ヒドロキシ、ヒドラジノ、ハロ、若しくはニトロ；若しくはアルキル _{（Ｃ≦12）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、又はこれらの基のうちのいずれかの置換形である、
本発明1036又は1037の化合物。
[本発明1039]
Ｒ ₁₃ がヒドロキシである、本発明1036〜1038のいずれかの化合物。
[本発明1040]
Ａ ₁ が以下の式であり、

式中、
Ｘ ₄ が、−ＣＨ ₂ −又は−Ｏ−であり；
Ｒ ₈ が、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、又は置換シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} であり；
Ｒ ₉ が、水素、ハロ、ヒドロキシ、メルカプト、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、置換アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルチオ _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキルチオ _{（Ｃ≦8）} であり；
Ｒ ₁₀ はヒドロキシ、オキソであるか、又はＲ ₁₀ はＲ ₁₁ と一緒になって−ＯＣＨＡ ₄ Ｏ−であるが、但し、Ｒ ₁₀ がオキソであるとき、Ｒ ₁₀ 及び結合する炭素原子は二重結合によって結合され、Ｒ ₁₀ がＲ ₁₁ と一緒になるとき、Ｒ ₁₀ 及び結合する炭素原子は単結合によって結合され；
式中、Ａ ₄ が、アリール _{（Ｃ≦12）} 若しくは置換アリール _{（Ｃ≦12）} であるか、又は以下の式であり、

式中、
Ｘ ₅ が、Ｏ、Ｓ、又はＮＲ ₁₈ であり；式中、
Ｒ ₁₈ が、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、アシル _{（Ｃ≦8）} 、又は置換アシル _{（Ｃ≦8）} であり；
Ｚ ₁ が、ＣＲ ₁₇ 又はＮであり；
Ｒ ₁₇ が、水素、ヒドロキシ、アミノ、ヒドラジノ、カルボキシ、ハロ、若しくはニトロ；若しくはアルキル _{（Ｃ≦12）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、又はこれらの基のうちのいずれかの置換形であり；
Ｒ ₁₁ が、水素、ヒドロキシ、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、又は置換アルコキシ _{（Ｃ≦8）} であり；
Ｒ ₁₂ が、水素、ヒドロキシ、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、置換アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、若しくは、
−Ｏ−アルカンジイル _{（Ｃ≦8）} −アルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、−ＯＣ（Ｏ）−アルカンジイル _{（Ｃ≦8）} −アルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、若しくは−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルカンジイル _{（Ｃ≦8）} −アルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、若しくはこれらの基のうちのいずれかの置換形であるか；又は以下の式であり、

式中、
Ｒ ₁₄ が、アミノ若しくはヒドロキシ；若しくはアルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、ジアルキル−アミノ _{（Ｃ≦12）} 、若しくはこれらの基のうちのいずれかの置換形、又は−ＮＲ _ａＲ _ｂであり、式中、
Ｒ _ａ及びＲ _ｂが各々、水素、アルキル _{（Ｃ≦12）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦12）} 、アルケニル _{（Ｃ≦12）} 、置換アルケニル _{（Ｃ≦12）} 、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルカンジイル _{（Ｃ≦6）} −Ｒ _ｃ、−Ｃ（Ｏ）−アルカンジイル _{（Ｃ≦6）} −Ｒ _ｃ、−アルカンジイル _{（Ｃ≦6）} −Ｒ _ｃ、又はこれらの基のうちのいずれかの置換形であり；式中、
Ｒ _ｃが、水素、アミノ、カルボキシ、ヒドロキシル、アシル _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルスルホニル _{（Ｃ≦8）} 、アリールスルホニル _{（Ｃ≦8）} 、又はこれらの基のうちのいずれかの置換形であり；
Ｒ ₁₅ が、水素、ヒドロキシ、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、又は置換アルコキシ _{（Ｃ≦8）} であり；
Ｒ ₂₀ 及びＲ ₂₁ が、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、又は置換アルコキシ _{（Ｃ≦8）} である、
本発明1001又は1002の化合物。
[本発明1041]
Ａ ₁ が、以下の式であり、

式中、
Ｘ ₄ が、−ＣＨ ₂ −又は−Ｏ−であり；
Ｒ ₈ が、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、又は置換アルキル _{（Ｃ≦8）} であり、
Ｒ ₉ が、水素、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、置換アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルチオ _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキルチオ _{（Ｃ≦8）} であり；
Ｒ ₁₀ はオキソであるか、又はＲ ₁₀ はＲ ₁₁ と一緒になって−ＯＣＨＡ ₄ Ｏ−であるが、但し、Ｒ ₁₀ がオキソであるとき、Ｒ ₁₀ 及び結合する炭素原子は二重結合によって結合され、Ｒ ₁₀ がＲ ₁₁ と一緒になるとき、Ｒ ₁₀ 及び結合する炭素原子は単結合によって結合され；
式中、Ａ ₄ が、アリール _{（Ｃ≦12）} 若しくは置換アリール _{（Ｃ≦12）} であるか、又は以下の式であり、

式中、
Ｒ ₁₇ が、水素、ヒドロキシ、アミノ、ヒドラジノ、カルボキシ、ハロ、
アルキル _{（Ｃ≦12）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、又はこれらの基のうちのいずれかの置換形であり；
Ｒ ₁₁ が、水素、ヒドロキシ、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、又は置換アルコキシ _{（Ｃ≦8）} であり；
Ｒ ₁₂ が、水素、ヒドロキシ、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、置換アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、若しくは、
−Ｏ−アルカンジイル _{（Ｃ≦8）} −アルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、−ＯＣ（Ｏ）−アルカンジイル _{（Ｃ≦8）} −アルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、若しくは−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルカンジイル _{（Ｃ≦8）} −アルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、若しくはこれらの基のうちのいずれかの置換形であるか；又は以下の式であり、

式中、
Ｒ ₁₄ が、アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、又はジアルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} であり；
Ｒ ₁₅ が、水素、ヒドロキシ、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、置換アルコキシ _{（Ｃ≦8）} であり；
Ａ ₂ が、

であり；
式中、
Ｘ ₅ が、Ｏ、Ｓ、又はＮＲ ₁₈ であり；式中、
Ｒ ₁₈ が、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、アシル _{（Ｃ≦8）} 、又は置換アシル _{（Ｃ≦8）} であり；
ｎが、1、2、3、若しくは4であり；
Ｒ ₁₃ が、水素、アミノ、カルボキシ、ヒドロキシ、ヒドラジノ、ハロ、若しくはニトロ；
アルキル _{（Ｃ≦12）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、又はこれらの基のうちのいずれかの置換形である、
本発明1040の化合物。
[本発明1042]
Ｘ ₄ が−Ｏ−である、本発明1041の化合物。
[本発明1043]
Ｘ ₄ が−ＣＨ ₂ −である、本発明1041の化合物。
[本発明1044]
Ｒ ₈ が水素である、本発明1041〜1043のいずれかの化合物。
[本発明1045]
Ｒ ₈ が、アルキル _{（Ｃ≦8）} 又は置換アルキル _{（Ｃ≦8）} である、本発明1041〜1043のいずれかの化合物。
[本発明1046]
Ｒ ₈ がメチルである、本発明1045の化合物。
[本発明1047]
Ｒ ₉ が水素である、本発明1041〜1046のいずれかの化合物。
[本発明1048]
Ｒ ₉ が、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 又は置換アルコキシ _{（Ｃ≦8）} である、本発明1041〜1046のいずれかの化合物。
[本発明1049]
Ｒ ₉ がメトキシである、本発明1048の化合物。
[本発明1050]
Ｒ ₉ が、アルキルチオ _{（Ｃ≦8）} 又は置換アルキルチオ _{（Ｃ≦8）} である、本発明1041〜1046のいずれかの化合物。
[本発明1051]
Ｒ ₉ が−ＳＣＨ ₃ である、本発明1050の化合物。
[本発明1052]
Ｒ ₁₀ がオキソである、本発明1041〜1051のいずれかの化合物。
[本発明1053]
Ｒ ₁₀ が、Ｒ ₁₁ と一緒になって−ＯＣＨＡ ₄ Ｏ−であり、式中、
Ａ ₄ が、アリール _{（Ｃ≦12）} 若しくは置換アリール _{（Ｃ≦12）} であるか、又は以下の式であり、

式中、
Ｒ ₁₇ が、水素、ヒドロキシ、アミノ、ヒドラジノ、カルボキシ、ハロ、若しくはニトロ；若しくはアルキル _{（Ｃ≦12）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、又はこれらの基のうちのいずれかの置換形である、
本発明1041〜1051のいずれかの化合物。
[本発明1054]
Ａ ₄ が、アリール _{（Ｃ≦12）} 又は置換アリール _{（Ｃ≦12）} である、本発明1053の化合物。
[本発明1055]
Ａ ₄ がアリール _{（Ｃ≦12）} である、本発明1054の化合物。
[本発明1056]
Ａ ₄ がフェニルである、本発明1055の化合物。
[本発明1057]
Ａ ₄ が置換アリール _{（Ｃ≦12）} である、本発明1054の化合物。
[本発明1058]
Ａ ₄ が4−ヒドロキシフェニルである、本発明1057の化合物。
[本発明1059]
Ａ ₄ が、以下の式であり、

式中、
Ｒ ₁₇ が、水素、ヒドロキシ、アミノ、ヒドラジノ、カルボキシ、ハロ、若しくはニトロ；若しくはアルキル _{（Ｃ≦12）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、又はこれらの基のうちのいずれかの置換形である、
本発明1053の化合物。
[本発明1060]
Ｒ ₁₇ がヒドロキシである、本発明1059の化合物。
[本発明1061]
Ｒ ₁₁ が水素である、本発明1041〜1052のいずれかの化合物。
[本発明1062]
Ｒ ₁₁ がヒドロキシである、本発明1041〜1052のいずれかの化合物。
[本発明1063]
Ｒ ₁₂ が水素である、本発明1041〜1062のいずれかの化合物。
[本発明1064]
Ｒ ₁₂ が、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 又は置換アルコキシ _{（Ｃ≦8）} である、本発明1041〜1062のいずれかの化合物。
[本発明1065]
Ｒ ₁₂ がメトキシである、本発明1064の化合物。
[本発明1066]
Ｒ ₁₂ が、−Ｏ−アルカンジイル _{（Ｃ≦8）} −アルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 又はその置換形である、本発明1041〜1062のいずれかの化合物。
[本発明1067]
Ｒ ₁₂ のアルカンジイル _{（Ｃ≦8）} 又は置換アルカンジイル _{（Ｃ≦8）} が、−ＣＨ ₂ ＣＨ ₂ ＣＨ ₂ ＣＨ ₂ −である、本発明1066の化合物。
[本発明1068]
Ｒ ₁₂ のアルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 又は置換アルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} が、−ＮＨＣＨ（ＣＨ ₃ ） ₂ である、本発明1066又は1067の化合物。
[本発明1069]
Ｒ ₁₂ が−ＯＣＨ ₂ ＣＨ ₂ ＣＨ ₂ ＣＨ ₂ ＮＨＣＨ（ＣＨ ₃ ） ₂ である、本発明1066〜1068のいずれかの化合物。
[本発明1070]
Ｒ ₁₂ が、−ＯＣ（Ｏ）−アルカンジイル _{（Ｃ≦8）} −アルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 又はその置換形である、本発明1041〜1062のいずれかの化合物。
[本発明1071]
Ｒ ₁₂ のアルカンジイル _{（Ｃ≦8）} 又は置換アルカンジイル _{（Ｃ≦8）} が、−ＣＨ ₂ ＣＨ ₂ ＣＨ ₂ −である、本発明1070の化合物。
[本発明1072]
Ｒ ₁₂ のアルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 又は置換アルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} が、−ＮＨＣＨ（ＣＨ ₃ ） ₂ である、本発明1070又は1071の化合物。
[本発明1073]
Ｒ ₁₂ が−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ ₂ ＣＨ ₂ ＣＨ ₂ ＮＨＣＨ（ＣＨ ₃ ） ₂ である、本発明1070〜1072のいずれかの化合物。
[本発明1074]
Ｒ ₁₂ が、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルカンジイル _{（Ｃ≦8）} −アルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 又はその置換形である、本発明1041〜1062のいずれかの化合物。
[本発明1075]
Ｒ ₁₂ のアルカンジイル _{（Ｃ≦8）} 又は置換アルカンジイル _{（Ｃ≦8）} が、−ＣＨ ₂ ＣＨ ₂ −である、本発明1070の化合物。
[本発明1076]
Ｒ ₁₂ のアルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 又は置換アルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} が、−ＮＨＣＨ（ＣＨ ₃ ） ₂ である、本発明1074又は1075の化合物。
[本発明1077]
Ｒ ₁₂ が−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＣＨ ₂ ＣＨ ₂ ＮＨＣＨ（ＣＨ ₃ ） ₂ である、本発明1074〜1076のいずれかの化合物。
[本発明1078]
Ｒ ₁₂ が、以下の式であり、

式中、
Ｒ ₁₄ が、アミノ若しくはヒドロキシ；若しくはアルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、ジアルキル−アミノ _{（Ｃ≦12）} 、若しくはこれらの基のうちのいずれかの置換形、又は−ＮＲ _ａＲ _ｂであり、式中、
Ｒ _ａ及びＲ _ｂが各々、水素、アルキル _{（Ｃ≦12）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦12）} 、アルケニル _{（Ｃ≦12）} 、置換アルケニル _{（Ｃ≦12）} 、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルカンジイル _{（Ｃ≦6）} −Ｒ _ｃ、−Ｃ（Ｏ）−アルカンジイル _{（Ｃ≦6）} −Ｒ _ｃ、−アルカンジイル _{（Ｃ≦6）} −Ｒ _ｃ、又はこれらの基のうちのいずれかの置換形であり；式中、
Ｒ _ｃが、水素、アミノ、カルボキシ、ヒドロキシル、アシル _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルスルホニル _{（Ｃ≦8）} 、アリールスルホニル _{（Ｃ≦8）} 、又はこれらの基のうちのいずれかの置換形であり；
Ｒ ₁₅ が、水素、ヒドロキシ、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、又は置換アルコキシ _{（Ｃ≦8）} であり；
Ｒ ₂₀ 及びＲ ₂₁ が、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、又は置換アルコキシ _{（Ｃ≦8）} である、
本発明1041〜1062のいずれかの化合物。
[本発明1079]
Ｒ ₁₂ が、以下の式であり、

式中、
Ｒ ₁₄ が、アミノ若しくはヒドロキシ；若しくはアルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、又はこれらの基のうちのいずれかの置換形であり；
Ｒ ₁₅ が、水素、ヒドロキシ、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、又は置換アルコキシ _{（Ｃ≦8）} である、
本発明1078の化合物。
[本発明1080]
Ｒ ₁₄ が、アルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 又は置換アルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} である、本発明1079の化合物。
[本発明1081]
Ｒ ₁₄ がイソプロピルアミノである、本発明1080の化合物。
[本発明1082]
Ｒ ₁₄ が、アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 又は置換アルコキシ _{（Ｃ≦12）} である、本発明1079の化合物。
[本発明1083]
Ｒ ₁₄ がイソプロポキシである、本発明1082の化合物。
[本発明1084]
Ｒ ₁₅ が水素である、本発明1079〜1083のいずれかの化合物。
[本発明1085]
Ｒ ₁₅ が、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 又は置換アルコキシ _{（Ｃ≦8）} である、本発明1079〜1083のいずれかの化合物。
[本発明1086]
Ｒ ₁₅ がメトキシである、本発明1085の化合物。
[本発明1087]
Ａ ₂ が水素である、本発明1041〜1086のいずれかの化合物。
[本発明1088]
Ａ ₂ が、以下の式として更に定義され、

式中、
Ｘ ₅ が、Ｏ、Ｓ、又はＮＲ ₁₈ であり；式中、
Ｒ ₁₈ が、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、アシル _{（Ｃ≦8）} 、又は置換アシル _{（Ｃ≦8）} であり；
ｎが、1、2、3、4、又は5であり；
Ｚ ₂ 、Ｚ ₃ 、及びＺ ₄ は、各々独立してＮ又はＣＲ ₁₃ であり；
Ｒ ₁₃ が、水素、アミノ、カルボキシ、ヒドロキシ、ヒドラジノ、ハロ、ニトロ、若しくはメルカプト；
アルキル _{（Ｃ≦12）} 、アシル _{（Ｃ≦12）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦12）} 、又はこれらの基のうちのいずれかの置換形である、
本発明1041〜1086のいずれかの化合物。
[本発明1089]
Ａ ₂ が、以下の式であり、

式中、
Ｘ ₅ が、Ｏ、Ｓ、又はＮＲ ₁₈ であり；式中、
Ｒ ₁₈ が、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、アシル _{（Ｃ≦8）} 、又は置換アシル _{（Ｃ≦8）} であり；
ｎが、1、2、3、又は4であり；
Ｒ ₁₃ が、水素、アミノ、カルボキシ、ヒドロキシ、ヒドラジノ、ハロ、若しくはニトロ；若しくはアルキル _{（Ｃ≦12）} 、アシル _{（Ｃ≦12）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦12）} 、又はこれらの基のうちのいずれかの置換形である、
本発明1088の化合物。
[本発明1090]
ｎが、1、2、又は3である、本発明1088又は1089の化合物。
[本発明1091]
ｎが1である、本発明1090の化合物。
[本発明1092]
ｎが2である、本発明1090の化合物。
[本発明1093]
Ａ ₂ が、以下の式として更に定義され、

式中、
Ｘ ₅ が、Ｏ、Ｓ、又はＮＲ ₁₈ であり；式中、
Ｒ ₁₈ が、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、アシル _{（Ｃ≦8）} 、又は置換アシル _{（Ｃ≦8）} であり；
Ｒ ₁₃ が、水素、アミノ、カルボキシ、ヒドロキシ、ヒドラジノ、ハロ、若しくはニトロ；若しくはアルキル _{（Ｃ≦12）} 、アシル _{（Ｃ≦12）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦12）} 、又はこれらの基のうちのいずれかの置換形である、
本発明1088〜1091のいずれかの化合物。
[本発明1094]
Ｘ ₅ がＯである、本発明1088〜1093のいずれかの化合物。
[本発明1095]
Ｘ ₅ がＮＲ ₁₈ である、本発明1088〜1093のいずれかの化合物。
[本発明1096]
Ｒ ₁₈ が水素である、本発明1095の化合物。
[本発明1097]
Ｒ ₁₃ が水素である、本発明1088〜1096のいずれかの化合物。
[本発明1098]
Ｒ ₁₃ がアミノである、本発明1088〜1096のいずれかの化合物。
[本発明1099]
Ｒ ₁₃ がカルボキシである、本発明1088〜1096のいずれかの化合物。
[本発明1100]
Ｒ ₁₃ がヒドラジノである、本発明1088〜1096のいずれかの化合物。
[本発明1101]
Ｒ ₁₃ がヒドロキシである、本発明1088〜1096のいずれかの化合物。
[本発明1102]
Ｒ ₁₃ がハロである、本発明1088〜1096のいずれかの化合物。
[本発明1103]
Ｒ ₁₃ がフルオロである、本発明1102の化合物。
[本発明1104]
Ｒ ₁₃ がヨードである、本発明1103の化合物。
[本発明1105]
Ｒ ₁₃ が、アルキル _{（Ｃ≦12）} 又は置換アルキル _{（Ｃ≦12）} である、本発明1088〜1096のいずれかの化合物。
[本発明1106]
Ｒ ₁₃ がハロアルキル _{（Ｃ≦12）} である、本発明1105の化合物。
[本発明1107]
Ｒ ₁₃ がトリフルオロメチルである、本発明1106の化合物。
[本発明1108]
Ｒ ₁₃ が、アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 又は置換アルコキシ _{（Ｃ≦12）} である、本発明1088〜1096のいずれかの化合物。
[本発明1109]
Ｒ ₁₃ がアルコキシ _{（Ｃ≦12）} である、本発明1108の化合物。
[本発明1110]
Ｒ ₁₃ がメトキシである、本発明1109の化合物。
[本発明1111]
Ｒ ₁₃ が置換アルコキシ _{（Ｃ≦12）} である、本発明1108の化合物。
[本発明1112]
Ｒ ₁₃ が、2−アミノエトキシ、2−メチルアミノエトキシ、2−アジドエトキシ、カルボキシメトキシ、又はカルボキシエトキシである、本発明1111の化合物。
[本発明1113]
Ｒ ₁₃ が、アシルオキシ _{（Ｃ≦12）} 又は置換アシルオキシ _{（Ｃ≦12）} である、本発明1088〜1096のいずれかの化合物。
[本発明1114]
Ｒ ₁₃ がアシルオキシ _{（Ｃ≦12）} である、本発明1113の化合物。
[本発明1115]
Ｒ ₁₃ がアセトキシである、本発明1114の化合物。
[本発明1116]
Ａ ₁ が、以下の式であり、

式中、
Ｙ ₁ が、アルカンジイル _{（Ｃ≦8）} 又は置換アルカンジイル _{（Ｃ≦8）} であり；
Ｘ ₂ 及びＸ ₃ が、各々独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＮＲ ₁₉ −から選択され、式中、
Ｒ ₁₉ が、水素、アルキル _{（Ｃ≦6）} 、又は置換アルキル _{（Ｃ≦6）} であり；
Ｒ ₆ が、アリール _{（Ｃ≦18）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦18）} 、又はこれらの基のうちのいずれかの置換形であり；
Ｒ ₇ が、アルキル _{（Ｃ≦12）} 又は置換アルキル _{（Ｃ≦12）} である、
本発明1001、1006、1007、及び1010〜1039のいずれかの化合物。
[本発明1117]
Ｙ ₁ がアルカンジイル _{（Ｃ≦8）} である、本発明1116の化合物。
[本発明1118]
Ｙ ₁ が、−ＣＨ ₂ ＣＨ ₂ −、−ＣＨ ₂ ＣＨ ₂ ＣＨ ₂ −、−ＣＨ ₂ ＣＨ ₂ ＣＨ ₂ ＣＨ ₂ −、−ＣＨ ₂ ＣＨ ₂ ＣＨ ₂ ＣＨ ₂ ＣＨ ₂ −、−ＣＨ ₂ ＣＨ ₂ ＣＨ ₂ ＣＨ ₂ ＣＨ ₂ ＣＨ ₂ −、又は−ＣＨ ₂ ＣＨ ₂ ＣＨ ₂ ＣＨ ₂ ＣＨ ₂ ＣＨ ₂ ＣＨ ₂ −である、本発明1117の化合物。
[本発明1119]
Ｘ ₂ が−Ｏ−である、本発明1116〜1118のいずれかの化合物。
[本発明1120]
Ｘ ₃ が−Ｏ−である、本発明1116〜1119のいずれかの化合物。
[本発明1121]
Ｒ ₆ が、アリール _{（Ｃ≦18）} 又は置換アリール _{（Ｃ≦18）} である、本発明1116〜1120のいずれかの化合物。
[本発明1122]
Ｒ ₆ が、4−メトキシフェニル又は5−ヨード−2，3，4−トリメトキシ−6−メチルフェニルである、本発明1121の化合物。
[本発明1123]
Ｒ ₆ が、ヘテロアリール _{（Ｃ≦18）} 又は置換ヘテロアリール _{（Ｃ≦18）} である、本発明1116〜1120のいずれかの化合物。
[本発明1124]
Ｒ ₆ が、

である、本発明1123の化合物。
[本発明1125]
Ｒ ₇ がアルキル _{（Ｃ≦12）} である、本発明1116〜1124のいずれかの化合物。
[本発明1126]
Ｒ ₇ が置換アルキル _{（Ｃ≦12）} である、本発明1116〜1124のいずれかの化合物。
[本発明1127]
Ｒ ₇ が、2−ヒドロキシエチル、3−ヒドロキシプロピル、4−ヒドロキシブチル、5−ヒドロキシペンチル、又は6−ヒドロキシヘキシルである、本発明1126の化合物。
[本発明1128]
以下の式

として更に定義される、本発明1001〜1127のいずれかの化合物、
又はその薬学的に許容される塩。
[本発明1129]
以下の式として更に定義され、

式中、
ａが、0、1、2、3、4、若しくは5であり；
ｂが、1、2、3、4、若しくは5である、
本発明1001〜1127のいずれかの化合物、
又はその薬学的に許容される塩。
[本発明1130]
（Ａ）本発明1001〜1129のいずれかの化合物と、
（Ｂ）薬学的に許容される担体と、
を含む、薬学的組成物。
[本発明1131]
経口、脂肪内、動脈内、関節内、頭蓋内、皮内、病巣内、筋内、鼻腔内、眼内、心膜内、腹腔内、胸膜内、前立腺内、直腸内、髄腔内、気管内、腫瘍内、臍帯内、膣内、静脈内、小胞内、硝子体内、リポソーム、局部、粘膜、非経口、直腸、結膜下、皮下、舌下、局所、経頬、経皮、経膣、クリーム剤中、脂質組成物中、カテーテル経由、潅注経由、連続注入経由、注入経由、吸入経由、注射経由、局所送達経由、又は局所灌流経由の投与のために製剤化されている、本発明1130の薬学的組成物。
[本発明1132]
単位用量として製剤化されている、本発明1130又は1131の薬学的組成物。
[本発明1133]
患者における疾患又は障害を治療する方法であって、治療を必要とする前記患者に、治療有効量の本発明1001〜1132のいずれかの化合物又は組成物を投与する工程を含む、方法。
[本発明1134]
前記疾患又は障害が癌である、本発明1133の方法。
[本発明1135]
前記癌が、上皮性悪性腫瘍、肉腫、リンパ腫、白血病、黒色腫、中皮腫、多発性骨髄腫、又は精上皮腫である、本発明1133又は1134の方法。
[本発明1136]
前記癌が、膀胱、血液、骨、脳、乳房、中枢神経系、子宮頸部、結腸、子宮内膜、食道、胆嚢、消化管、生殖器、尿生殖路、頭部、腎臓、喉頭、肝臓、肺、筋組織、首、口腔若しくは鼻腔粘膜、卵巣、膵臓、前立腺、皮膚、脾臓、小腸、大腸、胃、睾丸、又は甲状腺の癌である、本発明1133又は1134の方法。
[本発明1137]
前記化合物又は組成物を第2の治療手段と共に投与する工程を含む、本発明1133〜1136のいずれかの方法。
[本発明1138]
前記第2の治療手段が、外科手術、第2の化学療法、放射線療法、又は免疫療法である、本発明1137の方法。
[本発明1139]
前記患者が哺乳動物である、本発明1133〜1138のいずれかの方法。
[本発明1140]
前記患者がヒトである、本発明1139の方法。
[本発明1141]
前記化合物が1回投与される、本発明1133〜1140のいずれかの方法。
[本発明1142]
前記化合物が2回又は3回以上投与される、本発明1133〜1140のいずれかの方法。
[本発明1143]
以下を含む抗体−薬物複合体であって、
Ａ−Ｌ−（Ｘ） _ｙ（ＶＩＩＩ）
式中、
Ａが、抗体又はナノ粒子であり、
Ｌが、共有結合又は二官能性リンカーであり、
Ｘが、本発明1001〜1132のいずれかの化合物又は組成物であり、
ｙが、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、又は20から選択される整数である、
抗体−薬物複合体。
[本発明1144]
以下の式の化合物を調製する方法であって、

式中、
Ｒ ₁ が、−アルカンジイル _{（Ｃ≦8）} −（Ｓ） _ｘ −Ａ ₃ 若しくは−置換アルカンジイル _{（Ｃ≦8）} −（Ｓ） _ｘ −Ａ ₃ であり；式中、
Ａ ₃ が、水素若しくはアルキル _{（Ｃ≦12）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦12）} 、アルケニル _{（Ｃ≦12）} 、アルキニル _{（Ｃ≦12）} 、アリール _{（Ｃ≦12）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦12）} 、アラルキル _{（Ｃ≦12）} 、アシル _{（Ｃ≦12）} 、若しくはこれらの基のうちのいずれかの置換形であり；
ｘが、1、2、若しくは3であり；
Ｒ ₂ が、ヒドロキシ、若しくはアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、若しくはこれらの基のうちのいずれかの置換形、若しくは保護されたヒドロキシ基であり；
Ｒ ₃ が、ＮＨＣ（Ｙ ₂ ）Ｒ ₁₆ であり、式中、
Ｙ ₂ が、Ｏ、ＮＨ、若しくはＮＯＨであり；
Ｒ ₁₆ が、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルケニルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、若しくはこれらの基のうちのいずれかの置換形であり；
Ｒ ₄ 及びＲ ₅ が、水素及びハロから各々独立して選択され；
Ｘ ₁ は、Ｏ、Ｓ、若しくはＮＨであるか、若しくはＸ ₁ は、保護されたカルボニルであり、保護されたカルボニルは、式−Ｏ（ＣＨ ₂ ） _ｃＯ−の基であり、式中ｃが、1、2、3、若しくは4であり；
Ａ ₁ が、−アルカンジイル _{（Ｃ≦12）} −Ｃ（Ｏ）−Ａ ₂ 若しくは−置換アルカンジイル _{（Ｃ≦12）} −Ｃ（Ｏ）−Ａ ₂ であるか；又は
Ａ ₁ が、以下の式であり、

式中、
Ｘ ₄ が、−ＣＨ ₂ −若しくは−Ｏ−であり；
Ｒ ₈ が、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、若しくは置換シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} であり；
Ｒ ₉ が、水素、ハロ、ヒドロキシ、メルカプト、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、置換アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルチオ _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキルチオ _{（Ｃ≦8）} 、若しくは保護されたヒドロキシ基若しくは保護されたチオール基であり；
Ｒ ₁₀ はヒドロキシ、オキソであるか、若しくはＲ ₁₀ はＲ ₁₁ と一緒になって−ＯＣＨＡ ₄ Ｏ−であるが、但し、Ｒ ₁₀ がオキソであるとき、Ｒ ₁₀ 及び結合する炭素原子は二重結合によって結合され、Ｒ ₁₀ がＲ ₁₁ と一緒になるとき、Ｒ ₁₀ 及び結合する炭素原子は単結合によって結合され；
式中、Ａ ₄ が、アリール _{（Ｃ≦12）} 若しくは置換アリール _{（Ｃ≦12）} であるか、若しくは以下の式であり、

式中、
Ｚ ₁ が、ＣＨ若しくはＮであり；
Ｒ ₁₇ が、水素、ヒドロキシ、アミノ、ヒドラジノ、カルボキシ、ハロ、若しくはニトロ；若しくはアルキル _{（Ｃ≦12）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、若しくはこれらの基のうちのいずれかの置換形であり；
Ｒ ₁₁ が、水素、ヒドロキシ、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、若しくは置換アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、若しくは保護されたヒドロキシ基であり；
Ｒ ₁₂ が、水素、ヒドロキシ、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、置換アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、若しくは保護されたヒドロキシ基、若しくは
−Ｏ−アルカンジイル _{（Ｃ≦8）} −アルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、−ＯＣ（Ｏ）−アルカンジイル _{（Ｃ≦8）} −アルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、若しくは−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルカンジイル _{（Ｃ≦8）} −アルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、若しくはこれらの基のうちのいずれかの置換形であるか；若しくは以下の式であり、

式中、
Ｒ ₁₄ が、アミノ若しくはヒドロキシ；若しくはアルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、ジアルキル−アミノ _{（Ｃ≦12）} 、若しくはこれらの基のうちのいずれかの置換形、若しくは−ＮＲ _ａＲ _ｂであり、式中、
Ｒ _ａ及びＲ _ｂが各々、水素、アルキル _{（Ｃ≦12）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦12）} 、アルケニル _{（Ｃ≦12）} 、置換アルケニル _{（Ｃ≦12）} 、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルカンジイル _{（Ｃ≦6）} −Ｒ _ｃ、−Ｃ（Ｏ）−アルカンジイル _{（Ｃ≦6）} −Ｒ _ｃ、−アルカンジイル _{（Ｃ≦6）} −Ｒ _ｃ、若しくはこれらの基のうちのいずれかの置換形であり；式中、
Ｒ _ｃが、水素、アミノ、カルボキシ、ヒドロキシル、アシル _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルスルホニル _{（Ｃ≦8）} 、アリールスルホニル _{（Ｃ≦8）} 、若しくはこれらの基のうちのいずれかの置換形であるか、若しくは
保護されたアミノ若しくはヒドロキシ基であり；
Ｒ ₁₅ が、水素、ヒドロキシ、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、若しくは置換アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、若しくは保護されたヒドロキシ基であり；
Ｒ ₂₀ 及びＲ ₂₁ が、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、若しくは置換アルコキシ _{（Ｃ≦8）} であり；
Ａ ₂ が、水素若しくは

であり；
式中、
Ｘ ₅ が、Ｏ、Ｓ、又はＮＲ ₁₈ であり；式中、
Ｒ ₁₈ が、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、アシル _{（Ｃ≦8）} 、若しくは置換アシル _{（Ｃ≦8）} である、若しくは；
ｎが、1、2、3、4、若しくは5であり；
Ｚ ₂ 、Ｚ ₃ 、及びＺ ₄ が、各々独立してＮ若しくはＣＲ ₁₃ であり；
Ｒ ₁₃ が、水素、アミノ、カルボキシ、ヒドロキシ、ヒドラジノ、ハロ、若しくはニトロ；
アルキル _{（Ｃ≦12）} 、アシル _{（Ｃ≦12）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦12）} 、若しくはこれらの基のうちのいずれかの置換形、若しくは保護されたチオール、アミノ、若しくはヒドロキシ基であるか；又は
Ａ ₁ が、以下の式であり、

式中、
Ｙ ₁ が、アルカンジイル _{（Ｃ≦8）} 若しくは置換アルカンジイル _{（Ｃ≦8）} であり；
Ｘ ₂ 及びＸ ₃ が、各々独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、若しくは−ＮＲ ₁₉ −から選択され、式中、
Ｒ ₁₉ が、水素、アルキル _{（Ｃ≦6）} 、若しくは置換アルキル _{（Ｃ≦6）} であり；
Ｒ ₆ が、アリール _{（Ｃ≦18）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦18）} 、若しくはこれらの基のうちのいずれかの置換形であり；
Ｒ ₇ が、アルキル _{（Ｃ≦12）} 若しくは置換アルキル _{（Ｃ≦12）} であり、
以下の式の化合物であって、

式中、
Ｘ ₁ 、Ｒ ₁ 、Ｒ ₂ 、Ｒ ₃ 、Ｒ ₄ 、及びＲ ₅ が、上記の定義の通りである、化合物を、
以下の式の化合物であって、

式中、
Ｘ ₄ 、Ａ ₂ 、Ｒ ₈ 、Ｒ ₉ 、Ｒ ₁₀ 、Ｒ ₁₁ 、及びＲ ₁₂ が、上記の定義の通りであり；
Ｙ ₂ が、水素若しくは活性化基である、化合物と；又は
以下の式の化合物であって、

式中、
Ｙ ₁ 、Ｘ ₂ 、Ｘ ₃ 、Ｒ ₆ 、及びＲ ₇ が、上記の定義の通りであり；
Ｙ ₃ が、脱離基である、化合物と；
式：Ｙ ₄ −アルカンジイル _{（Ｃ≦12）} −Ｃ（Ｏ）−Ａ ₂ 若しくはＹ ₄ −置換アルカンジイル _{（Ｃ≦12）} −Ｃ（Ｏ）−Ａ ₂ の化合物であって；
式中、
Ｙ ₄ が、脱離基である、化合物と、
ルイス酸の存在下で反応させる工程を含む、前記方法。
[本発明1145]
前記化合物が、以下の式として更に定義され、

式中、
Ｒ ₁ が、−アルカンジイル _{（Ｃ≦8）} −（Ｓ） _ｘ −Ａ ₃ 若しくは−置換アルカンジイル _{（Ｃ≦8）} −（Ｓ） _ｘ −Ａ ₃ であり；式中、
Ａ ₃ が、水素若しくはアルキル _{（Ｃ≦12）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦12）} 、アルケニル _{（Ｃ≦12）} 、アルキニル _{（Ｃ≦12）} 、アリール _{（Ｃ≦12）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦12）} 、アラルキル _{（Ｃ≦12）} 、アシル _{（Ｃ≦12）} 、若しくはこれらの基のうちのいずれかの置換形であり；
ｘが、1、2、若しくは3であり；
Ｒ ₂ が、ヒドロキシ、若しくはアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、若しくはこれらの基のうちのいずれかの置換形、若しくは保護されたヒドロキシ基であり；
Ｒ ₃ が、ＮＨＣ（Ｙ ₂ ）Ｒ ₁₆ であり、式中、
Ｙ ₂ が、Ｏ、ＮＨ、若しくはＮＯＨであり；
Ｒ ₁₆ が、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、若しくはこれらの基のうちのいずれかの置換形であり；
Ｒ ₄ 及びＲ ₅ が、水素及びハロから各々独立して選択され；
Ｘ ₁ は、Ｏ、Ｓ、若しくはＮＨであるか、若しくはＸ ₁ は、保護されたカルボニルであり、保護されたカルボニルは、式−Ｏ（ＣＨ ₂ ） _ｃＯ−の基であり、式中ｃが、1、2、3、若しくは4であり；
Ａ ₁ が、−アルカンジイル _{（Ｃ≦12）} −Ｃ（Ｏ）−Ａ ₂ 若しくは−置換アルカンジイル _{（Ｃ≦12）} −Ｃ（Ｏ）−Ａ ₂ であるか；又は
Ａ ₁ が、以下の式であり、

式中、
Ｘ ₄ が、−ＣＨ ₂ −若しくは−Ｏ−であり；
Ｒ ₈ が、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、若しくは置換シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} であり；
Ｒ ₉ が、水素、ヒドロキシ、メルカプト、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、置換アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルチオ _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキルチオ _{（Ｃ≦8）} 、若しくは保護されたヒドロキシ基若しくは保護されたチオール基であり；
Ｒ ₁₀ はオキソであるか、若しくはＲ ₁₀ はＲ ₁₁ と一緒になって−ＯＣＨＡ ₄ Ｏ−であるが、但し、Ｒ ₁₀ がオキソであるとき、Ｒ ₁₀ 及び結合する炭素原子は二重結合によって結合され、Ｒ ₁₀ がＲ ₁₁ と一緒になるとき、Ｒ ₁₀ 及び結合する炭素原子は単結合によって結合され；
式中、Ａ ₄ が、アリール _{（Ｃ≦12）} 若しくは置換アリール _{（Ｃ≦12）} であるか、若しくは以下の式であり、

式中、
Ｒ ₁₄ が、アミノ若しくはヒドロキシ；若しくはアルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、ジアルキル−アミノ _{（Ｃ≦12）} 、若しくはこれらの基のうちのいずれかの置換形、若しくは保護されたアミノ若しくはヒドロキシ基であり；
Ｒ ₁₅ が、水素、ヒドロキシ、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、若しくは置換アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、若しくは保護されたヒドロキシ基であり；
Ａ ₂ が、水素若しくは

であり；
式中、
Ｘ ₅ が、Ｏ、Ｓ、又はＮＲ ₁₈ であり；式中、
Ｒ ₁₈ が、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、アシル _{（Ｃ≦8）} 、若しくは置換アシル _{（Ｃ≦8）} である、若しくは；
ｎが、1、2、3、若しくは4であり；
Ｚ ₂ が、Ｎ若しくはＣＨであり；
Ｒ ₁₃ が、水素、アミノ、カルボキシ、ヒドロキシ、ヒドラジノ、ハロ、若しくはニトロ；
アルキル _{（Ｃ≦12）} 、アシル _{（Ｃ≦12）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦12）} 、若しくはこれらの基のうちのいずれかの置換形、若しくは保護されたチオール、アミノ、若しくはヒドロキシ基であるか；又は
Ａ ₁ が、以下の式であり、

式中、
Ｙ ₁ が、アルカンジイル _{（Ｃ≦8）} 若しくは置換アルカンジイル _{（Ｃ≦8）} であり；
Ｘ ₂ 及びＸ ₃ が、各々独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、若しくは−ＮＲ ₁₉ −から選択され、式中、
Ｒ ₁₉ が、水素、アルキル _{（Ｃ≦6）} 、若しくは置換アルキル _{（Ｃ≦6）} であり；
Ｒ ₆ が、アリール _{（Ｃ≦18）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦18）} 、若しくはこれらの基のうちのいずれかの置換形であり；
Ｒ ₇ が、アルキル _{（Ｃ≦12）} 若しくは置換アルキル _{（Ｃ≦12）} である、
本発明1144の方法。
[本発明1146]
前記ルイス酸がホウ素化合物である、本発明1144の方法。
[本発明1147]
前記ルイス酸が三フッ化ホウ素エーテラートである、本発明1144又は1146の方法。
[本発明1148]
1つ又は2つ以上の脱保護工程を更に含む、本発明1144〜1147のいずれかの方法。
[本発明1149]
（Ａ）塩基の存在下で前記Ｒ ₁ 基を脱保護して、以下の基：−アルカンジイル _{（Ｃ≦8）} −ＳＨ又は−置換アルカンジイル _{（Ｃ≦8）} −ＳＨを形成する工程と、
（Ｂ）前記遊離メルカプト基を、以下の式の基であって、
Ｒ ₂₀ −（Ｓ） _ｙ −Ｒ ₂₁ （ＸＩＩ）
式中、
Ｒ ₂₀ が活性化基であり；
ｙが1又は2であり；
Ｒ ₂₁ が、水素、アルキル _{（Ｃ≦12）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦12）} 、アルケニル _{（Ｃ≦12）} 、アルキニル _{（Ｃ≦12）} 、アリール _{（Ｃ≦12）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦12）} 、アラルキル _{（Ｃ≦12）} 、アシル _{（Ｃ≦12）} 、又はこれらの基のうちのいずれかの置換形である基、と反応させて、
式Ｉの化合物であって、式中、Ｒ ₁ が：
−アルカンジイル _{（Ｃ≦8）} −（Ｓ） _ｘ −Ａ ₃ 又は−置換アルカンジイル _{（Ｃ≦8）} −（Ｓ） _ｘ −Ａ ₃ であり；式中、
Ａ ₃ が、水素若しくはアルキル _{（Ｃ≦12）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦12）} 、アルケニル _{（Ｃ≦12）} 、アルキニル _{（Ｃ≦12）} 、アリール _{（Ｃ≦12）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦12）} 、アラルキル _{（Ｃ≦12）} 、アシル _{（Ｃ≦12）} 、又はこれらの基のうちのいずれかの置換形であり；
ｘが、2又は3である、化合物を形成する工程と、を更に含む、本発明1144〜1148のいずれかの方法。
[本発明1150]
前記活性化基がフタルイミド基である、本発明1149の方法。
[本発明1151]
1つ又は2つ以上の脱保護工程を含む、本発明1144〜1150のいずれかの方法。
[本発明1152]
以下の式の化合物を調製する方法であって、

式中、
Ｘ ₄ が、−ＣＨ ₂ −又は−Ｏ−であり；
Ｒ ₈ が、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、又は置換シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} であり；
Ｒ ₉ が、水素、ハロ、ヒドロキシ、メルカプト、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、置換アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルチオ _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキルチオ _{（Ｃ≦8）} 、又は保護されたヒドロキシ基若しくは保護されたチオール基であり；
Ｒ ₁₁ が、水素、ヒドロキシ、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、若しくは置換アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、又は保護されたヒドロキシ基であり；
Ｒ ₁₂ が、水素、ヒドロキシ、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、置換アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、若しくは保護されたヒドロキシ基、又は
−Ｏ−アルカンジイル _{（Ｃ≦8）} −アルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、−ＯＣ（Ｏ）−アルカンジイル _{（Ｃ≦8）} −アルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、若しくは−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルカンジイル _{（Ｃ≦8）} −アルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、若しくはこれらの基のうちのいずれかの置換形であるか；又は以下の式であり、

式中、
Ｒ ₁₄ が、アミノ若しくはヒドロキシ；若しくはアルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、ジアルキル−アミノ _{（Ｃ≦12）} 、若しくはこれらの基のうちのいずれかの置換形、若しくは−ＮＲ _ａＲ _ｂであり、式中、
Ｒ _ａ及びＲ _ｂが各々、水素、アルキル _{（Ｃ≦12）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦12）} 、アルケニル _{（Ｃ≦12）} 、置換アルケニル _{（Ｃ≦12）} 、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルカンジイル _{（Ｃ≦6）} −Ｒ _ｃ、−Ｃ（Ｏ）−アルカンジイル _{（Ｃ≦6）} −Ｒ _ｃ、−アルカンジイル _{（Ｃ≦6）} −Ｒ _ｃ、若しくはこれらの基のうちのいずれかの置換形であり；式中、
Ｒ _ｃが、水素、アミノ、カルボキシ、ヒドロキシル、アシル _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルスルホニル _{（Ｃ≦8）} 、アリールスルホニル _{（Ｃ≦8）} 、若しくはこれらの基のうちのいずれかの置換形であるか；又は
保護されたアミノ若しくはヒドロキシ基であり；
Ｒ ₁₅ が、水素、ヒドロキシ、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、若しくは置換アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、又は保護されたヒドロキシ基であり；
Ｒ ₂₀ 及びＲ ₂₁ が、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、又は置換アルコキシ _{（Ｃ≦8）} であり；
Ａ ₂ が、以下の式であり、

式中、
Ｘ ₅ が、Ｏ、Ｓ、又はＮＲ ₁₈ であり；式中、
Ｒ ₁₈ が、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、アシル _{（Ｃ≦8）} 、又は置換アシル _{（Ｃ≦8）} であり；
ｎが、1、2、3、4、又は5であり；
Ｚ ₂ 、Ｚ ₃ 、及びＺ ₄ は、各々独立してＮ又はＣＲ ₁₃ であり；
Ｒ ₁₃ が、水素、アミノ、カルボキシ、ヒドロキシ、ヒドラジノ、ハロ、若しくはニトロ；
アルキル _{（Ｃ≦12）} 、アシル _{（Ｃ≦12）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦12）} 、若しくはこれらの基のうちのいずれかの置換形、又は保護されたチオール、アミノ、若しくはヒドロキシ基であり、
（Ａ）以下の式の化合物であって、

式中、
Ｘ ₄ 、Ｒ ₈ 、Ｒ ₉ 、Ｒ ₁₀ 、Ｒ ₁₁ 、及びＲ ₁₂ が、上記の定義の通りであり；
Ｒ ₁₉ が、ヒドロキシ若しくは保護されたヒドロキシ基である化合物；又は
以下の式の化合物であって、

式中、
Ｘ ₄ 、Ｒ ₈ 、Ｒ ₉ 、Ｒ ₁₀ 、Ｒ ₁₁ 、及びＲ ₁₂ が、上記の定義の通りであり；
Ｒ ₁₉ が、ヒドロキシ若しくは保護されたヒドロキシ基である化合物を、
以下の式の化合物であって、

式中、
Ｘ ₅ 、ｎ、Ｚ ₂ 、及びＲ ₁₃ が、上記の定義の通りであり；
Ｒ ₁₈ が、ハロ基である化合物と、
有機リチウム試薬の存在下で反応させて、
以下の式の化合物であって、

式中、
ｎ、Ｘ ₄ 、Ｘ ₅ 、Ｚ ₂ 、Ｒ ₈ 、Ｒ ₉ 、Ｒ ₁₁ 、Ｒ ₁₂ 、Ｒ ₁₃ 、及びＲ ₁₉ である、
化合物を形成する工程と、
（Ｂ）酸化剤の存在下で前記式（ＸＶＡ又はＸＶＢ）の化合物を前記式ＸＩＩＡ又はＸＩＩＢの化合物に対して反応させる工程と、を含む、前記方法。
[本発明1153]
前記化合物が、以下の式として更に定義され、

式中、
Ｘ ₄ が、−ＣＨ ₂ −又は−Ｏ−であり；
Ｒ ₈ が、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、又は置換アルキル _{（Ｃ≦8）} であり、
Ｒ ₉ が、水素、ヒドロキシ、メルカプト、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、置換アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルチオ _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキルチオ _{（Ｃ≦8）} 、又は保護されたヒドロキシ基若しくは保護されたチオール基であり；
Ｒ ₁₁ が、水素、ヒドロキシ、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、若しくは置換アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、又は保護されたヒドロキシ基であり；
Ｒ ₁₂ が、水素、ヒドロキシ、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、置換アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、若しくは保護されたヒドロキシ基、又は
−Ｏ−アルカンジイル _{（Ｃ≦8）} −アルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、−ＯＣ（Ｏ）−アルカンジイル _{（Ｃ≦8）} −アルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、若しくは−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルカンジイル _{（Ｃ≦8）} −アルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、若しくはこれらの基のうちのいずれかの置換形であるか；又は以下の式であり、

式中、
Ｒ ₁₄ が、アミノ若しくはヒドロキシ；若しくはアルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、ジアルキル−アミノ _{（Ｃ≦12）} 、若しくはこれらの基のうちのいずれかの置換形、若しくは保護されたアミノ若しくはヒドロキシ基であり；
Ｒ ₁₅ が、水素、ヒドロキシ、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、若しくは置換アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、若しくは保護されたヒドロキシ基であり；
Ａ ₂ が、以下の式であり、

式中、
Ｘ ₅ が、Ｏ、Ｓ、又はＮＲ ₁₈ であり；式中、
Ｒ ₁₈ が、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、アシル _{（Ｃ≦8）} 、又は置換アシル _{（Ｃ≦8）} であり；
ｎが、1、2、3、又は4であり；
Ｚ ₂ が、Ｎ又はＣＨであり；
Ｒ ₁₃ が、水素、アミノ、カルボキシ、ヒドロキシ、ヒドラジノ、ハロ、若しくはニトロ；
アルキル _{（Ｃ≦12）} 、アシル _{（Ｃ≦12）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦12）} 、若しくはこれらの基のうちのいずれかの置換形、又は保護されたチオール、アミノ、若しくはヒドロキシ基である、
本発明1152の方法。
[本発明1154]
前記有機リチウム試薬がブチルリチウムである、本発明1152の方法。
[本発明1155]
前記有機リチウム試薬がｔ−ブチルリチウムである、本発明1154の方法。
[本発明1156]
前記式ＸＩＶの化合物が、前記式ＸＩＩＩの化合物の前に追加される、本発明1152〜1155のいずれかの方法。
[本発明1157]
前記酸化剤が超原子価ヨウ化物試薬である、本発明1152〜1156の方法。
[本発明1158]
前記酸化剤がＤｅｓｓ−Ｍａｒｔｉｎペルヨージナンである、本発明1157の方法。
[本発明1159]
1つ又は2つ以上の脱保護工程を含む、本発明1152〜1158のいずれかの方法。
[本発明1160]
以下の式の化合物を調製する方法であって、

式中、
Ｒ ₂ が、ヒドロキシ、若しくはアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、若しくはこれらの基のうちのいずれかの置換形、又は保護されたヒドロキシル基であり；
Ｒ ₂₃ が、二価保護アミノ基であり；
Ｒ ₂₄ 及びＲ ₂₄ ’が、式−Ｏ（ＣＨ ₂ ） _ｅＯ−の基であり、式中、ｅは、1、2、3、若しくは4であるか、又はＲ ₂₄ 及びＲ ₂₄ ’は一緒になってオキソ基であるが；但し、Ｒ ₂₄ 及びＲ ₂₄ ’が一緒になるとき、それらが結合される原子は、二重結合の一部であり、原子にＲ ₂₄ 及びＲ ₂₄ ’が結合されるとき、Ｒ ₂₄ 及びＲ ₂₄ ’はオキソであり；
Ｒ ₄ 及びＲ ₅ が、水素及びハロから各々独立して選択され、
（Ａ）以下の式の化合物であって、

式中、
Ｒ ₂ 、Ｒ ₂₄ 、及びＲ ₂₄ ’が、上記の定義の通りであり；
Ｒ ₂₂ が、アルキル _{（Ｃ≦8）} 又は置換アルキル _{（Ｃ≦8）} である、化合物を、
鉄源及びプロトン化アミンの存在下で、続けて二価アミン保護剤で反応させて、
以下の式の化合物であって、

式中、
Ｒ ₂ 、Ｒ ₂₂ 、Ｒ ₂₄ 、及びＲ ₂₄ ’が、上記の定義の通りであり；
Ｒ ₂₃ が、二価保護アミノ基である、化合物を形成する工程と、
（Ｂ）ルイス酸の存在下で前記式ＸＶＩＩＩの前記化合物を強塩基と反応させて、前記式ＸＶＩの化合物を得る工程と、
を含む、前記方法。
[本発明1161]
前記鉄源が金属鉄である、本発明1160の方法。
[本発明1162]
前記プロトン化アミンが一級プロトン化アミンである、本発明1160又は1161の方法。
[本発明1163]
前記プロトン化アミンが塩化アンモニウムである、本発明1162の方法。
[本発明1164]
前記二価アミン保護剤がフタロイルクロリドである、本発明1160〜1163のいずれかの方法。
[本発明1165]
前記強塩基がジシリルアミドである、本発明1160〜1164のいずれかの方法。
[本発明1166]
前記強塩基がリチウムビス（トリメチルシリル）アミドである、本発明1165の方法。
[本発明1167]
前記ルイス酸が、2つ又はそれ以上の金属塩の混合物である、本発明1160〜1166のいずれかの方法。
[本発明1168]
前記ルイス酸が、第1の金属塩及び第2の金属塩の混合物を含む、本発明1167の方法。
[本発明1169]
前記第1の金属塩がランタン塩である、本発明1168の方法。
[本発明1170]
前記第1の金属塩がＬａＣｌ ₃ である、本発明1169の方法。
[本発明1171]
前記第2の金属塩がリチウム塩である、本発明1168〜1170のいずれかの方法。
[本発明1172]
前記第2の金属塩が塩化リチウムである、本発明1171の方法。
[本発明1173]
前記第1の金属塩及び前記第2の金属塩が、約1：4〜約4：1の割合で存在する、本発明1168〜1172のいずれかの方法。
[本発明1174]
前記第1の金属塩と前記第2の金属塩の割合が、1：2である、本発明1173の方法。
[本発明1175]
1つ又は2つ以上の脱保護工程を更に含む、本発明1160〜1174のいずれかの方法。
[本発明1176]
以下の式の化合物を調製する方法であって、

式中、
Ｒ ₁ が、−アルカンジイル _{（Ｃ≦8）} −（Ｓ） _ｘ −Ａ ₃ 又は−置換アルカンジイル _{（Ｃ≦8）} −（Ｓ） _ｘ −Ａ ₃ であり；式中、
Ａ ₃ が、水素若しくはアルキル _{（Ｃ≦12）} 、アルケニル _{（Ｃ≦12）} 、アルキニル _{（Ｃ≦12）} 、アリール _{（Ｃ≦12）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦12）} 、アラルキル _{（Ｃ≦12）} 、アシル _{（Ｃ≦12）} 、若しくはこれらの基のうちのいずれかの置換形であり、
ｘが、1、2、若しくは3であり；
Ｒ ₂ が、ヒドロキシ、若しくはアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、若しくはこれらの基のうちのいずれかの置換形、又は保護されたヒドロキシ基であり；
Ｒ ₃ が、ＮＨＣ（Ｙ ₂ ）Ｒ ₁₆ であり、式中、
Ｙ ₂ は、Ｏ、ＮＨ、又はＮＯＨであり；
Ｒ ₁₆ が、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルケニルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、又はこれらの基のうちのいずれかの置換形であり；
Ｒ ₄ 及びＲ ₅ が、水素及びハロから各々独立して選択され；
Ｒ ₂₄ 及びＲ ₂₄ ’は、式−Ｏ（ＣＨ ₂ ） _ｅＯ−の基であり、式中、ｅは、1、2、3、若しくは4であるか、又はＲ ₂₄ 及びＲ ₂₄ ’は一緒になってオキソ基であるが；但し、Ｒ ₂₄ 及びＲ ₂₄ ’が一緒になるとき、それらが結合される原子は二重結合の一部であり、原子にＲ ₂₄ 及びＲ ₂₄ ’が結合されるとき、Ｒ ₂₄ 及びＲ ₂₄ ’はオキソであり；
Ａ ₁ が、水素又はヒドロキシ保護基であり、
次の工程であって、
（Ａ）以下の式の化合物であって、

式中、Ｘ ₁ 、Ｒ ₂ 、Ｒ ₃ 、Ｒ ₄ 、Ｒ ₅ 、Ｒ ₂₄ 、及びＲ ₂₄ ’が、本明細書に定義された通りである、化合物を、
遷移金属添加剤の存在下で還元剤と反応させて、
以下の式の化合物であって、

式中、Ｘ ₁ 、Ｒ ₂ 、Ｒ ₃ 、Ｒ ₄ 、Ｒ ₅ 、Ｒ ₂₄ 、及びＲ ₂₄ ’が、本明細書に定義された通りである、化合物を形成する工程と、
（Ｂ）前記式ＸＸＩの化合物を活性化剤と反応させて、
以下の式の化合物であって、

式中、Ｘ ₁ 、Ｒ ₂ 、Ｒ ₃ 、Ｒ ₄ 、Ｒ ₅ 、Ｒ ₂₄ 、及びＲ ₂₄ ’が、本明細書に定義された通りであり；
Ｒ ₂₀ が、脱離基である、化合物を形成する工程と、
（Ｃ）前記式ＸＸＩＩＩの前記化合物を、式：ＨＳＲ ₂₁ の化合物であって、式中Ｒ ₂₁ が、アルキル _{（Ｃ≦12）} 、アルケニル _{（Ｃ≦12）} 、アルキニル _{（Ｃ≦12）} 、アリール _{（Ｃ≦12）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦12）} 、アラルキル _{（Ｃ≦12）} 、アシル _{（Ｃ≦12）} 、又はこれらの基のうちのいずれかの置換形である化合物と、ホスフィン _{（Ｃ≦24）} 及びアゾ化合物の存在下で反応させて、前記式ＸＩＸの化合物を形成する工程と、
を含む、前記方法。
[本発明1177]
前記還元剤がホウ素化合物である、本発明1176の方法。
[本発明1178]
前記還元剤が水素化ホウ素ナトリウムである、本発明1176又は1177の方法。
[本発明1179]
前記遷移金属添加剤がランタニドである、本発明1176〜1178のいずれかの方法。
[本発明1180]
前記遷移金属添加剤がセリウム化合物である、本発明1179の方法。
[本発明1181]
前記遷移金属添加剤が、ＣｅＣｌ ₃ 又はその水和物である、本発明1180の方法。
[本発明1182]
前記遷移金属添加剤がＣｅＣｌ ₃ ・7Ｈ ₂ Ｏである、本発明1181の方法。
[本発明1183]
前記活性化剤がトリメチルシリルシアニドである、本発明1176〜1182のいずれかの方法。
[本発明1184]
Ｒ ₂₁ が、アシル _{（Ｃ≦12）} 又は置換アシル _{（Ｃ≦12）} である、本発明1176〜1183のいずれかの方法。
[本発明1185]
Ｒ ₂₁ がアセチルである、本発明1184の方法。
[本発明1186]
Ｈ ₃ ＣＣ（Ｏ）ＳＨである、本発明1184又は1185の方法。
[本発明1187]
前記ホスフィン _{（Ｃ≦24）} がトリフェニルホスフィンである、本発明1176〜1186のいずれかの方法。
[本発明1188]
前記アゾ化合物が、アゾジカルボン酸ジエチル又はアゾジカルボン酸ジイソプロピルである、本発明1176〜1187のいずれかの方法。
[本発明1189]
前記アゾ化合物がアゾジカルボン酸ジエチルである、本発明1188の方法。
[本発明1190]
以下の式の化合物を調製する方法であって、

式中、
Ｒ ₁ 及びＲ ₂ が、水素又はヒドロキシ保護基であり；
Ｒ ₃ 及びＲ ₃ ’は、式−Ｏ（ＣＨ ₂ ） _ｅＯ−の基であり、式中、ｅは、1、2、3、若しくは4であるか、又はＲ ₃ 及びＲ ₃ ’は一緒になってオキソ基であるが；但し、Ｒ ₃ 及びＲ ₃ ’が一緒になるとき、それらが結合される原子は二重結合の一部であり、原子にＲ ₃ 及びＲ ₃ ’が結合されるとき、Ｒ ₃ 及びＲ ₃ ’はオキソであり、
以下の式の化合物であって、

式中、Ｒ ₁ 、Ｒ ₂ 、Ｒ ₃ 、及びＲ ₃ ’が、上記の定義の通りである、化合物を、
炭化水素 _{（Ｃ≦12）} 溶媒中の式Ｒ ₄ ＯＣｌの化合物であって、
式中、
Ｒ ₄ がアルキル _{（Ｃ≦8）} 又は置換アルキル _{（Ｃ≦8）} である、化合物の存在下で反応させて、
前記式ＸＸＶの化合物を形成する工程を含む、前記方法。
[本発明1191]
Ｒ ₄ がアルキル _{（Ｃ≦8）} である、本発明1190の方法。
[本発明1192]
Ｒ ₄ がｔ−ブチルである、本発明1191の方法。
[本発明1193]
前記炭化水素 _{（Ｃ≦12）} 溶媒が芳香族溶媒 _{（Ｃ≦12）} である、本発明1190〜1192のいずれかの方法。
[本発明1194]
前記炭化水素 _{（Ｃ≦12）} 溶媒がベンゼンである、本発明1193の方法。
[本発明1195]
以下の式の化合物を調製する方法であって、

式中、
Ｒ ₁ 及びＲ ₂ が、水素又はヒドロキシ保護基であり；
Ｒ ₃ 及びＲ ₃ ’は、式−Ｏ（ＣＨ ₂ ） _ｅＯ−の基であり、式中、ｅは、1、2、3、若しくは4であるか、又はＲ ₃ 及びＲ ₃ ’は一緒になってオキソ基であるが；但し、Ｒ ₃ 及びＲ ₃ ’が一緒になるとき、それらが結合される原子は二重結合の一部であり、原子にＲ ₃ 及びＲ ₃ ’が結合されるとき、Ｒ ₃ 及びＲ ₃ ’はオキソであり、
Ｒ ₄ が、水素、アルキルシリル _{（Ｃ≦12）} 、又は置換アルキルシリル _{（Ｃ≦12）} であり、
以下の式の化合物であって、

式中、Ｒ ₂ 、Ｒ ₃ 、及びＲ ₃ ’が、上記の定義の通りである、化合物を、
以下の式の化合物であって、

式中、Ｒ ₄ が、上記の定義の通りである、化合物と、
有機リチウム化合物及び金属塩の存在下で反応させて、続けて求電子性化合物を添加する工程を含む、前記方法。
[本発明1196]
前記有機リチウム化合物が強リチウム塩基である、本発明1195の方法。
[本発明1197]
前記有機リチウム化合物がリチウムビス（トリメチルシリル）アミドである、本発明1196の方法。
[本発明1198]
前記金属塩が金属塩の混合物である、本発明1195〜1197のいずれかの方法。
[本発明1199]
前記金属塩の混合物が、第1の金属塩又は第2の金属塩である、本発明1198の方法。
[本発明1200]
前記第1の金属塩がランタニド金属塩である、本発明1199の方法。
[本発明1201]
前記第1の金属塩がＬａＣｌ ₃ である、本発明1200の方法。
[本発明1202]
前記第2の金属塩がリチウム塩である、本発明1199の方法。
[本発明1203]
前記第2の金属塩が塩化リチウムである、本発明1202の方法。
[本発明1204]
前記求電子性化合物が水である、本発明1195〜1203のいずれかの方法。
[本発明1205]
前記求電子性化合物がジアシル _{（Ｃ≦18）} 無水物である、本発明1195〜1203のいずれかの方法。
[本発明1206]
前記求電子性化合物が無水酢酸である、本発明1205の方法。
[本発明1207]
1つ又は2つ以上の脱保護工程を更に含む、本発明1176〜1207のいずれかの方法。
[本発明1208]
1つ又は2つ以上の精製工程を更に含む、本発明1144〜1208のいずれかの方法。
本開示の他の目的、特徴、及び利点は、以下の詳細な説明から明らかとなる。しかしながら、詳細な説明及び具体的な例は、本開示の特定の実施形態を示すが、本開示の趣旨及び範囲内の様々な変化及び修正がこの詳細な説明から当業者には明らかとなるため、例示目的のみで付与されることを理解されたい。

Claims

以下の式の化合物であって、

式中、
Ｒ_１が、−アルカンジイル_{（Ｃ≦８）}−（Ｓ）_ｘ−Ａ_３若しくは−置換アルカンジイル_{（Ｃ≦８）}−（Ｓ）_ｘ−Ａ_３であり；式中、
Ａ_３が、水素若しくはアルキル_{（Ｃ≦１２）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦１２）}、アルケニル_{（Ｃ≦１２）}、アルキニル_{（Ｃ≦１２）}、アリール_{（Ｃ≦１２）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦１２）}、アラルキル_{（Ｃ≦１２）}、アシル_{（Ｃ≦１２）}、若しくはこれらの基のうちのいずれかの置換形であり；
ｘが、１、２、若しくは３であり；
Ｒ_２が、ヒドロキシ、若しくはアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、若しくはこれらの基のうちのいずれかの置換形であり；
Ｒ_３が、ＮＨＣ（Ｙ_２）Ｒ_１６であり、式中、
Ｙ_２が、Ｏ、ＮＨ、若しくはＮＯＨであり；
Ｒ_１６が、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、若しくはこれらの基のうちのいずれかの置換形であり；
Ｒ_４及びＲ_５が、水素及びハロから各々独立して選択され；
Ｘ_１が、Ｏ、Ｓ、若しくはＮＨであり；
Ａ_１が、−アルカンジイル_{（Ｃ≦１２）}−Ｃ（Ｏ）−Ａ_２若しくは−置換アルカンジイル_{（Ｃ≦１２）}−Ｃ（Ｏ）−Ａ_２であるか、若しくは以下の式であり、

式中、
Ｘ_４が、−ＣＨ_２−若しくは−Ｏ−であり；
Ｒ_８が、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、若しくは置換シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}であり；
Ｒ_９が、水素、ハロ、ヒドロキシ、メルカプト、アルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、置換アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}であり；
Ｒ_１０はヒドロキシ、オキソであるか、若しくはＲ_１０はＲ_１１と一緒になって−ＯＣＨＡ_４Ｏ−であるが、但し、Ｒ_１０がオキソであるとき、Ｒ_１０及び結合する炭素原子は二重結合によって結合され、Ｒ_１０がＲ_１１と一緒になるとき、Ｒ_１０及び結合する炭素原子は単結合によって結合され；
式中、Ａ_４が、アリール_{（Ｃ≦１２）}若しくは置換アリール_{（Ｃ≦１２）}であるか、若しくは以下の式であり、

式中、
Ｘ_５が、Ｏ、Ｓ、若しくはＮＲ_１８であり；式中、
Ｒ_１８が、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、若しくは置換アシル_{（Ｃ≦８）}であり；
Ｚ_１が、ＣＨ若しくはＮであり；
Ｒ_１７が、水素、ヒドロキシ、アミノ、ヒドラジノ、カルボキシ、ハロ、若しくはニトロ；若しくはアルキル_{（Ｃ≦１２）}、アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、若しくはこれらの基のうちのいずれかの置換形であり；
Ｒ_１１が、水素、ヒドロキシ、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、若しくは置換アルコキシ_{（Ｃ≦８）}であり；
Ｒ_１２が、水素、ヒドロキシ、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、若しくは、
−Ｏ−アルカンジイル_{（Ｃ≦８）}−アルキルアミノ_{（Ｃ≦１２）}、−ＯＣ（Ｏ）−アルカンジイル_{（Ｃ≦８）}−アルキルアミノ_{（Ｃ≦１２）}、若しくは−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルカンジイル_{（Ｃ≦８）}−アルキルアミノ_{（Ｃ≦１２）}、若しくはこれらの基のうちのいずれかの置換形であるか；若しくは以下の式であり、

式中、
Ｒ_１４が、アミノ若しくはヒドロキシ；若しくはアルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦１２）}、ジアルキル−アミノ_{（Ｃ≦１２）}、若しくはこれらの基のうちのいずれかの置換形、若しくは−ＮＲ_ａＲ_ｂであり、式中、
Ｒ_ａ及びＲ_ｂが各々、水素、アルキル_{（Ｃ≦１２）}、置換アルキル_{（Ｃ≦１２）}、アルケニル_{（Ｃ≦１２）}、置換アルケニル_{（Ｃ≦１２）}、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルカンジイル_{（Ｃ≦６）}−Ｒ_ｃ、−Ｃ（Ｏ）−アルカンジイル_{（Ｃ≦６）}−Ｒ_ｃ、−アルカンジイル_{（Ｃ≦６）}−Ｒ_ｃ、若しくはこれらの基のうちのいずれかの置換形であり；式中、
Ｒ_ｃが、水素、アミノ、カルボキシ、ヒドロキシル、アシル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニル_{（Ｃ≦８）}、アリールスルホニル_{（Ｃ≦８）}、若しくはこれらの基のうちのいずれかの置換形であり；
Ｒ_１５が、水素、ヒドロキシ、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、若しくは置換アルコキシ_{（Ｃ≦８）}であり；
Ｒ_２０及びＲ_２１が、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、若しくは置換アルコキシ_{（Ｃ≦８）}であり；
Ａ_２が、水素若しくは

であり；
式中、
Ｘ_５が、Ｏ、Ｓ、若しくはＮＲ_１８であり；式中、
Ｒ_１８が、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、若しくは置換アシル_{（Ｃ≦８）}であり；
ｎが、１、２、３、４、若しくは５であり；
Ｚ_２、Ｚ_３、及びＺ_４が、各々独立してＮ若しくはＣＲ_１３であり；
Ｒ_１３が、水素、アミノ、カルボキシ、ヒドロキシ、ヒドラジノ、ハロ、ニトロ、若しくはメルカプト；
アルキル_{（Ｃ≦１２）}、アシル_{（Ｃ≦１２）}、アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦１２）}、若しくはこれらの基のうちのいずれかの置換形であり；若しくは、
Ａ_１が、以下の式であり、

式中、
Ｙ_１が、アルカンジイル_{（Ｃ≦８）}若しくは置換アルカンジイル_{（Ｃ≦８）}であり；
Ｘ_２及びＸ_３が、各々独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、若しくは−ＮＲ_１９−から選択され、式中、
Ｒ_１９が、水素、アルキル_{（Ｃ≦６）}、若しくは置換アルキル_{（Ｃ≦６）}であり；
Ｒ_６が、アリール_{（Ｃ≦１８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦１８）}、若しくはこれらの基のうちのいずれかの置換形であり；
Ｒ_７が、アルキル_{（Ｃ≦１２）}若しくは置換アルキル_{（Ｃ≦１２）}である、化合物であり；
但し、

ではない、化合物、
又はその薬学的に許容される塩。
以下の式

式中、
Ｒ_１が、−アルカンジイル_{（Ｃ≦８）}−（Ｓ）_ｘ−Ａ_３若しくは−置換アルカンジイル_{（Ｃ≦８）}−（Ｓ）_ｘ−Ａ_３であり；式中、
Ａ_３が、水素若しくはアルキル_{（Ｃ≦１２）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦１２）}、アルケニル_{（Ｃ≦１２）}、アルキニル_{（Ｃ≦１２）}、アリール_{（Ｃ≦１２）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦１２）}、アラルキル_{（Ｃ≦１２）}、アシル_{（Ｃ≦１２）}、若しくはこれらの基のうちのいずれかの置換形であり；
ｘが、１、２、若しくは３であり；
Ｒ_２が、ヒドロキシ、若しくはアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、若しくはこれらの基のうちのいずれかの置換形であり；
Ｒ_３が、ＮＨＣ（Ｙ_２）Ｒ_１６であり、式中、
Ｙ_２が、Ｏ、ＮＨ、若しくはＮＯＨであり；
Ｒ_１６が、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、若しくはこれらの基のうちのいずれかの置換形であり；
Ｒ_４及びＲ_５が、水素及びハロから各々独立して選択され；
Ｘ_１が、Ｏ、Ｓ、若しくはＮＨであり；
Ａ_１が、−アルカンジイル_{（Ｃ≦１２）}−Ｃ（Ｏ）−Ａ_２若しくは−置換アルカンジイル_{（Ｃ≦１２）}−Ｃ（Ｏ）−Ａ_２であるか、若しくは以下の式であり、

式中、
Ｘ_４が、−ＣＨ_２−若しくは−Ｏ−であり；
Ｒ_８が、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、若しくは置換シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}であり；
Ｒ_９が、水素、ヒドロキシ、メルカプト、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、置換アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}であり；
Ｒ_１０はオキソであるか、若しくはＲ_１０はＲ_１１と一緒になって−ＯＣＨＡ_４Ｏ−であるが、但し、Ｒ_１０がオキソであるとき、Ｒ_１０及び結合する炭素原子は二重結合によって結合され、Ｒ_１０がＲ_１１と一緒になるとき、Ｒ_１０及び結合する炭素原子は単結合によって結合され；
式中、Ａ_４が、アリール_{（Ｃ≦１２）}若しくは置換アリール_{（Ｃ≦１２）}であるか、若しくは以下の式であり、

式中、
Ｚ_１が、ＣＨ若しくはＮであり；
Ｒ_１７が、水素、ヒドロキシ、アミノ、ヒドラジノ、カルボキシ、ハロ、若しくはニトロ；若しくはアルキル_{（Ｃ≦１２）}、アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、若しくはこれらの基のうちのいずれかの置換形であり；
Ｒ_１１が、水素、ヒドロキシ、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、若しくは置換アルコキシ_{（Ｃ≦８）}であり；
Ｒ_１２が、水素、ヒドロキシ、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、若しくは、
−Ｏ−アルカンジイル_{（Ｃ≦８）}−アルキルアミノ_{（Ｃ≦１２）}、−ＯＣ（Ｏ）−アルカンジイル_{（Ｃ≦８）}−アルキルアミノ_{（Ｃ≦１２）}、若しくは−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルカンジイル_{（Ｃ≦８）}−アルキルアミノ_{（Ｃ≦１２）}、若しくはこれらの基のうちのいずれかの置換形であるか；若しくは以下の式であり、

式中、
Ｒ_１４が、アミノ若しくはヒドロキシ；若しくはアルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦１２）}、ジアルキル−アミノ_{（Ｃ≦１２）}、若しくはこれらの基のうちのいずれかの置換形であり；
Ｒ_１５が、水素、ヒドロキシ、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、若しくは置換アルコキシ_{（Ｃ≦８）}であり；
Ａ_２が、水素若しくは

であり；
式中、
Ｘ_５が、Ｏ、Ｓ、若しくはＮＲ_１８であり；式中、
Ｒ_１８が、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、若しくは置換アシル_{（Ｃ≦８）}であり；
ｎが、１、２、３、若しくは４であり；
Ｚ_２が、Ｎ若しくはＣＨであり；
Ｒ_１３が、水素、アミノ、カルボキシ、ヒドロキシ、ヒドラジノ、ハロ、若しくはニトロ；
アルキル_{（Ｃ≦１２）}、アシル_{（Ｃ≦１２）}、アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦１２）}、若しくはこれらの基のうちのいずれかの置換形であり；若しくは、
Ａ_１が、以下の式であり、

式中、
Ｙ_１が、アルカンジイル_{（Ｃ≦８）}若しくは置換アルカンジイル_{（Ｃ≦８）}であり；
Ｘ_２及びＸ_３が、各々独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、若しくは−ＮＲ_１９−から選択され、式中、
Ｒ_１９が、水素、アルキル_{（Ｃ≦６）}、若しくは置換アルキル_{（Ｃ≦６）}であり；
Ｒ_６が、アリール_{（Ｃ≦１８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦１８）}、若しくはこれらの基のうちのいずれかの置換形であり；
Ｒ_７が、アルキル_{（Ｃ≦１２）}若しくは置換アルキル_{（Ｃ≦１２）}である、として更に定義され；
但し、

ではない、請求項１に記載の化合物、
又はその薬学的に許容される塩。
以下の式中、Ｘ_１、Ｘ_４、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_８、Ｒ_９、Ｒ_１１、Ｒ_１２、及びＡ_２が、上記の定義の通りである、式：

として更に定義される、請求項１又は２に記載の化合物。
以下の式中、Ｒ_１、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_９、Ｒ_１１、Ｒ_１２、及びＡ_２が、上記の定義の通りである、式：

として更に定義される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
以下の式として更に定義され、

式中、
Ｒ_１が、−アルカンジイル_{（Ｃ≦８）}−（Ｓ）_ｘ−Ａ_３若しくは−置換アルカンジイル_{（Ｃ≦８）}−（Ｓ）_ｘ−Ａ_３であり；式中、
Ａ_３が、アルキル_{（Ｃ≦１２）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦１２）}、アシル_{（Ｃ≦１２）}、若しくはこれらの基のうちのいずれかの置換形であり；
ｘが、１、２、若しくは３であり；
Ｒ_３が、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ_１６であり、式中、
Ｒ_１６が、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、若しくはこれらの基のうちのいずれかの置換形であり；
Ｒ_４及びＲ_５が、水素及びハロから各々独立して選択され；
Ｒ_９が、水素、ハロ、ヒドロキシ、メルカプト、アルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、置換アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}であり；
Ｒ_１１が、水素、ヒドロキシ、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、若しくは置換アルコキシ_{（Ｃ≦８）}であり；
Ｒ_１２が、水素、ヒドロキシ、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、若しくは、以下の式であり、

式中、
Ｒ_１４が、アミノ若しくはヒドロキシ；若しくはアルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦１２）}、ジアルキル−アミノ_{（Ｃ≦１２）}、若しくはこれらの基のうちのいずれかの置換形、若しくは−ＮＲ_ａＲ_ｂであり、式中、
Ｒ_ａ及びＲ_ｂが各々、水素、アルキル_{（Ｃ≦１２）}、置換アルキル_{（Ｃ≦１２）}、アルケニル_{（Ｃ≦１２）}、置換アルケニル_{（Ｃ≦１２）}、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルカンジイル_{（Ｃ≦６）}−Ｒ_ｃ、−Ｃ（Ｏ）−アルカンジイル_{（Ｃ≦６）}−Ｒ_ｃ、−アルカンジイル_{（Ｃ≦６）}−Ｒ_ｃ、若しくはこれらの基のうちのいずれかの置換形であり；式中、
Ｒ_ｃが、水素、アミノ、カルボキシ、ヒドロキシル、アシル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニル_{（Ｃ≦８）}、アリールスルホニル_{（Ｃ≦８）}、若しくはこれらの基のうちのいずれかの置換形であり；
Ｒ_１５が、水素、ヒドロキシ、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、若しくは置換アルコキシ_{（Ｃ≦８）}であり；
Ｒ_２０及びＲ_２１が、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、若しくは置換アルコキシ_{（Ｃ≦８）}であり；
Ａ_２が、

であり；
式中、
Ｘ_５が、Ｏ、Ｓ、若しくはＮＲ_１８であり；式中、
Ｒ_１８が、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、若しくは置換アシル_{（Ｃ≦８）}であり；
ｎが、１、２、３、４、若しくは５であり；
Ｚ_２、Ｚ_３、及びＺ_４が、各々独立してＮ若しくはＣＲ_１３であり；
Ｒ_１３が、水素、アミノ、カルボキシ、ヒドロキシ、ヒドラジノ、ハロ、ニトロ、若しくはメルカプト；
アルキル_{（Ｃ≦１２）}、アシル_{（Ｃ≦１２）}、アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦１２）}、若しくはこれらの基のうちのいずれかの置換形である、
請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物；
又はその薬学的に許容される塩。
以下の式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、及びＹ_１が、上記の定義の通りである、式：

として更に定義される、請求項１または２に記載の化合物。
以下の式中、Ｒ_１、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_９、Ｒ_１２、及びＡ_３が、上記の定義の通りである、式：

として更に定義される、請求項１または２に記載の化合物。
Ｒ_１が、−アルカンジイル_{（Ｃ≦８）}−（Ｓ）_ｘ−Ａ_３であり、式中、
Ａ_３が水素、
アルキル_{（Ｃ≦１２）}、アルケニル_{（Ｃ≦１２）}、アルキニル_{（Ｃ≦１２）}、アリール_{（Ｃ≦１２）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦１２）}、アラルキル_{（Ｃ≦１２）}、アシル_{（Ｃ≦１２）}、又はこれらの基のうちのいずれかの置換形であり；
ｘが、２又は３である、
請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
(i) Ａ_３が、アルキル_{（Ｃ≦１２）}、置換アルキル_{（Ｃ≦１２）} 、アシル _{（Ｃ≦１２）} 、又は置換アシル _{（Ｃ≦１２）}であるか；又は、
(ii) Ｒ _３が、ＮＨＣ（ＮＨ）Ｒ _１６であり、式中、Ｒ _１６が、アルコキシ _{（Ｃ≦８）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦８）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦８）} 、又はこれらの基のうちのいずれかの置換形である、
請求項８に記載の化合物。
(i) Ａ_１が、−アルカンジイル_{（Ｃ≦１２）}−Ｃ（Ｏ）−Ａ_２又は−置換アルカンジイル_{（Ｃ≦１２）}−Ｃ（Ｏ）−Ａ_２であり、
Ａ _２が、以下の式であり、

式中、
ｎが、１又は２であり；
Ｒ _１３が、水素、アミノ、カルボキシ、ヒドロキシ、ヒドラジノ、ハロ、若しくはニトロ；若しくはアルキル _{（Ｃ≦１２）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦１２）} 、又はこれらの基のうちのいずれかの置換形であるか；又は
(ii)Ａ _１が以下の式であり、

式中、
Ｘ _４が、−ＣＨ _２ −又は−Ｏ−であり；
Ｒ _８が、水素、アルキル _{（Ｃ≦８）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦８）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦８）} 、又は置換シクロアルキル _{（Ｃ≦８）} であり；
Ｒ _９が、水素、ハロ、ヒドロキシ、メルカプト、アルキル _{（Ｃ≦８）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦８）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦８）} 、置換アルコキシ _{（Ｃ≦８）} 、アルキルチオ _{（Ｃ≦８）} 、又は置換アルキルチオ _{（Ｃ≦８）} であり；
Ｒ _１０はヒドロキシ、若しくはオキソであるか、又はＲ _１０はＲ _１１と一緒になって−ＯＣＨＡ _４Ｏ−であるが、但し、Ｒ _１０がオキソであるとき、Ｒ _１０及び結合する炭素原子は二重結合によって結合され、Ｒ _１０がＲ _１１と一緒になるとき、Ｒ _１０及び結合する炭素原子は単結合によって結合され；
式中、Ａ _４が、アリール _{（Ｃ≦１２）} 若しくは置換アリール _{（Ｃ≦１２）} であるか、又は以下の式であり、

式中、
Ｘ _５が、Ｏ、Ｓ、又はＮＲ _１８であり；式中、
Ｒ _１８が、水素、アルキル _{（Ｃ≦８）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦８）} 、アシル _{（Ｃ≦８）} 、又は置換アシル _{（Ｃ≦８）} であり；
Ｚ _１が、ＣＲ _１７又はＮであり；
Ｒ _１７が、水素、ヒドロキシ、アミノ、ヒドラジノ、カルボキシ、ハロ、若しくはニトロ；若しくはアルキル _{（Ｃ≦１２）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦１２）} 、又はこれらの基のうちのいずれかの置換形であり；
Ｒ _１１が、水素、ヒドロキシ、アルコキシ _{（Ｃ≦８）} 、又は置換アルコキシ _{（Ｃ≦８）} であり；
Ｒ _１２が、水素、ヒドロキシ、アルコキシ _{（Ｃ≦８）} 、置換アルコキシ _{（Ｃ≦８）} 、若しくは、
−Ｏ−アルカンジイル _{（Ｃ≦８）} −アルキルアミノ _{（Ｃ≦１２）} 、−ＯＣ（Ｏ）−アルカンジイル _{（Ｃ≦８）} −アルキルアミノ _{（Ｃ≦１２）} 、若しくは−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルカンジイル _{（Ｃ≦８）} −アルキルアミノ _{（Ｃ≦１２）} 、若しくはこれらの基のうちのいずれかの置換形であるか；又は以下の式であり、

式中、
Ｒ _１４が、アミノ若しくはヒドロキシ；若しくはアルコキシ _{（Ｃ≦１２）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦１２）} 、ジアルキル−アミノ _{（Ｃ≦１２）} 、若しくはこれらの基のうちのいずれかの置換形、又は−ＮＲ _ａＲ _ｂであり、式中、
Ｒ _ａ及びＲ _ｂが各々、水素、アルキル _{（Ｃ≦１２）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦１２）} 、アルケニル _{（Ｃ≦１２）} 、置換アルケニル _{（Ｃ≦１２）} 、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルカンジイル _{（Ｃ≦６）} −Ｒ _ｃ、−Ｃ（Ｏ）−アルカンジイル _{（Ｃ≦６）} −Ｒ _ｃ、−アルカンジイル _{（Ｃ≦６）} −Ｒ _ｃ、又はこれらの基のうちのいずれかの置換形であり；式中、
Ｒ _ｃが、水素、アミノ、カルボキシ、ヒドロキシル、アシル _{（Ｃ≦８）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦８）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦８）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦８）} 、アルキルスルホニル _{（Ｃ≦８）} 、アリールスルホニル _{（Ｃ≦８）} 、又はこれらの基のうちのいずれかの置換形であり；
Ｒ _１５が、水素、ヒドロキシ、アルコキシ _{（Ｃ≦８）} 、又は置換アルコキシ _{（Ｃ≦８）} であり；
Ｒ _２０及びＲ _２１が、水素、アルキル _{（Ｃ≦８）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦８）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦８）} 、又は置換アルコキシ _{（Ｃ≦８）} である、
請求項１に記載の化合物。
(i) Ｘ_４が−Ｏ−又は−ＣＨ _２ −であるか；
(ii) Ｒ _８が水素、アルキル _{（Ｃ≦８）} 又は置換アルキル _{（Ｃ≦８）} であるか；
(iii) Ｒ _１０がオキソであるか；
(iv) Ｒ _１１が水素又はヒドロキシであるか；
(v) Ｒ _９が水素、アルコキシ _{（Ｃ≦８）} 、置換アルコキシ _{（Ｃ≦８）} 、アルキルチオ _{（Ｃ≦８）} 又は置換アルキルチオ _{（Ｃ≦８）} であるか；
(vi) Ａ _４が、以下の式であり、

式中、
Ｒ _１７が、水素、ヒドロキシ、アミノ、ヒドラジノ、カルボキシ、ハロ、若しくはニトロ；若しくはアルキル _{（Ｃ≦１２）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦１２）} 、又はこれらの基のうちのいずれかの置換形であるか；
(vii) Ｒ _１２が水素、アルコキシ _{（Ｃ≦８）} 、置換アルコキシ _{（Ｃ≦８）} 、又は−Ｏ−アルカンジイル _{（Ｃ≦８）} −アルキルアミノ _{（Ｃ≦１２）} 若しくはその置換形であるか；
(viii) Ｒ _１２が、以下の式であり、

式中、
Ｒ _１４が、アミノ若しくはヒドロキシ；若しくはアルコキシ _{（Ｃ≦１２）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦１２）} 、ジアルキル−アミノ _{（Ｃ≦１２）} 、若しくはこれらの基のうちのいずれかの置換形、又は−ＮＲ _ａＲ _ｂであり、式中、
Ｒ _ａ及びＲ _ｂが各々、水素、アルキル _{（Ｃ≦１２）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦１２）} 、アルケニル _{（Ｃ≦１２）} 、置換アルケニル _{（Ｃ≦１２）} 、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルカンジイル _{（Ｃ≦６）} −Ｒ _ｃ、−Ｃ（Ｏ）−アルカンジイル _{（Ｃ≦６）} −Ｒ _ｃ、−アルカンジイル _{（Ｃ≦６）} −Ｒ _ｃ、又はこれらの基のうちのいずれかの置換形であり；式中、
Ｒ _ｃが、水素、アミノ、カルボキシ、ヒドロキシル、アシル _{（Ｃ≦８）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦８）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦８）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦８）} 、アルキルスルホニル _{（Ｃ≦８）} 、アリールスルホニル _{（Ｃ≦８）} 、又はこれらの基のうちのいずれかの置換形であり；
Ｒ _１５が、水素、ヒドロキシ、アルコキシ _{（Ｃ≦８）} 、又は置換アルコキシ _{（Ｃ≦８）} であり；
Ｒ _２０及びＲ _２１が、水素、アルキル _{（Ｃ≦８）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦８）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦８）} 、又は置換アルコキシ _{（Ｃ≦８）} であるか；
(ix) Ｒ _１２が、以下の式であり、

式中、
Ｒ _１４が、アルキルアミノ _{（Ｃ≦１２）} 、置換アルキルアミノ _{（Ｃ≦１２）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦１２）} 又は置換アルコキシ _{（Ｃ≦１２）} であり、
Ｒ _１５が、水素、アルコキシ _{（Ｃ≦８）} 、又は置換アルコキシ _{（Ｃ≦８）} であるか；
(x) Ａ _２が、以下の式として更に定義され、

式中、
Ｘ _５が、Ｏ、Ｓ、又はＮＲ _１８であり；式中、
Ｒ _１８が、水素、アルキル _{（Ｃ≦８）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦８）} 、アシル _{（Ｃ≦８）} 、又は置換アシル _{（Ｃ≦８）} であり；
ｎが、１、２、３、４、又は５であり；
Ｚ _２、Ｚ _３、及びＺ _４は、各々独立してＮ又はＣＲ _１３であり；
Ｒ _１３が、水素、アミノ、カルボキシ、ヒドロキシ、ヒドラジノ、ハロ、ニトロ、若しくはメルカプト；
アルキル _{（Ｃ≦１２）} 、アシル _{（Ｃ≦１２）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦１２）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦１２）} 、又はこれらの基のうちのいずれかの置換形であるか；
(xi) Ａ _２が、以下の式として更に定義され、

式中、
Ｘ _５が、Ｏ、Ｓ、又はＮＲ _１８であり；式中、
Ｒ _１８が、水素、アルキル _{（Ｃ≦８）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦８）} 、アシル _{（Ｃ≦８）} 、又は置換アシル _{（Ｃ≦８）} であり；
Ｒ _１３が、水素、アミノ、カルボキシ、ヒドロキシ、ヒドラジノ、ハロ、若しくはニトロ；若しくはアルキル _{（Ｃ≦１２）} 、アシル _{（Ｃ≦１２）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦１２）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦１２）} 、又はこれらの基のうちのいずれかの置換形である
、請求項１０に記載の化合物。
Ａ_１が、以下の式であり、

式中、
Ｙ_１が、アルカンジイル_{（Ｃ≦８）}又は置換アルカンジイル_{（Ｃ≦８）}であり；
Ｘ_２及びＸ_３が、各々独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＮＲ_１９−から選択され、式中、
Ｒ_１９が、水素、アルキル_{（Ｃ≦６）}、又は置換アルキル_{（Ｃ≦６）}であり；
Ｒ_６が、アリール_{（Ｃ≦１８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦１８）}、又はこれらの基のうちのいずれかの置換形であり；
Ｒ_７が、アルキル_{（Ｃ≦１２）}又は置換アルキル_{（Ｃ≦１２）}である、
請求項１、６、及び８〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
(i) 以下の式

として更に定義されるか、または
(ii) 以下の式として更に定義され、

式中、
ａが、０、１、２、３、４、若しくは５であり；
ｂが、１、２、３、４、若しくは５である、
請求項１に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
（Ａ）請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物と、
（Ｂ）薬学的に許容される担体と、
を含む、薬学的組成物。
治療有効量の請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物を含む、患者における疾患又は障害を治療するための薬学的組成物。
以下を含む抗体−薬物複合体であって、
Ａ−Ｌ−（Ｘ）_ｙ
(VIII)
式中、
Ａが、抗体又はナノ粒子であり、
Ｌが、共有結合又は二官能性リンカーであり、
Ｘが、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物であり、
ｙが、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、又は２０から選択される整数である、
抗体−薬物複合体。