JP2017537968A5

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Publication number: JP2017537968A5
Application number: JP2017532666A
Authority: JP
Filing date: 2015-12-18
Publication date: 2019-01-31

Description

[本発明1001]
下記式の化合物、または薬学的に許容されるその塩：

式中、
Ｒ ₁ は、アミノ、ヒドロキシ、またはメルカプト；
アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、シクロアルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、アルケニルオキシ _{（Ｃ≦12）} 、アルキニルオキシ _{（Ｃ≦12）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦12）} 、アルキルチオ _{（Ｃ≦12）} 、シクロアルキルチオ _{（Ｃ≦12）} 、アルケニルチオ _{（Ｃ≦12）} 、アルキニルチオ _{（Ｃ≦12）} 、アシルチオ _{（Ｃ≦12）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、シクロアルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、アルケニルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、アルキニルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、ジシクロアルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、ジアルケニルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、ジアルキニルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、アミド _{（Ｃ≦12）} 、またはこれらの基のうちいずれかの置換バージョンであり；あるいは、
Ｒ ₁ は、式：−Ｏ−アルカンジイル _{（Ｃ≦8）} −アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、−Ｏ−アルカンジイル _{（Ｃ≦8）} −アルケニルオキシ _{（Ｃ≦12）} 、−Ｏ−アルカンジイル _{（Ｃ≦8）} −アルキニルオキシ _{（Ｃ≦12）} 、またはその置換バージョンであり；あるいは、
Ｒ ₁ は、式：

の基であり、
式中、
Ｒ ₆ 、Ｒ ₆ ’、Ｒ ₇ 、Ｒ ₈ 、Ｒ ₈ ’、Ｒ ₉ 、及びＲ ₉ ’は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、または置換アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} であり、
Ｒ ₁₀ は、水素、ヒドロキシ、アルキル _{（Ｃ≦12）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、アシル _{（Ｃ≦12）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦12）} 、置換アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、置換アシル _{（Ｃ≦12）} 、または式：

の基であり、
式中、
Ｒ ₁₁ は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、または置換アルキル _{（Ｃ≦8）} であり；
Ｒ ₁₂ は、水素、ヒドロキシ、アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、置換アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、−Ｏ−アルカンジイル _{（Ｃ≦12）} −チオール反応性基、または−Ｏ−アルカンジイル _{（Ｃ≦12）} −チオール反応性基の置換バージョンであり；あるいは、
Ｒ ₇ 及びＲ ₁₀ は、一緒になって、式：

の複素環式化合物を形成し、
式中、
Ｒ _ａは、水素、アルキル _{（Ｃ≦6）} 、または置換アルキル _{（Ｃ≦6）} であり；
Ｒ ₂ 及びＲ ₃ は、独立して、水素、アミノ、ヒドロキシ、メルカプト；
アルキル _{（Ｃ≦12）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦12）} 、アルケニル _{（Ｃ≦12）} 、アルキニル _{（Ｃ≦12）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、シクロアルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、アルケニルオキシ _{（Ｃ≦12）} 、アルキニルオキシ _{（Ｃ≦12）} 、アルキルチオ _{（Ｃ≦12）} 、シクロアルキルチオ _{（Ｃ≦12）} 、アルケニルチオ _{（Ｃ≦12）} 、アルキニルチオ _{（Ｃ≦12）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、シクロアルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、アルケニルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、アルキニルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、またはこれらの基のうちいずれかの置換バージョンであり；
Ｒ ₂ 及びＲ ₃ は、一緒になって、アルコキシジイル _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノジイル _{（Ｃ≦12）} 、アルキルチオジイル _{（Ｃ≦12）} 、またはこれらの基のうちいずれかの置換バージョンであり；
Ｒ ₄ は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、メルカプト、アルキル _{（Ｃ≦12）} または置換アルキル _{（Ｃ≦12）} であり；
Ｘ ₁ 及びＸ ₂ はそれぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、または
アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、アルケニルオキシ _{（Ｃ≦12）} 、アルキニルオキシ _{（Ｃ≦12）} 、またはこれらの基のうちいずれかの置換バージョンであり；
Ａは、縮合シクロアルカンジイルであり、構造：

を有し、
式中、
Ｙ ₁ は、水素、オキソ、アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、または置換アルコキシ _{（Ｃ≦12）} であり、ただし、Ｙ ₁ がオキソである場合、Ｙ ₁ が結合している原子は二重結合の一部であり、Ｙ ₁ が結合している原子が二重結合の一部である場合、Ｙ ₁ はオキソであり；
Ｙ ₂ は、水素、ヒドロキシ、アルキル _{（Ｃ≦12）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦12）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、置換アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、または−ＯＸ ₃ （Ｘ ₃ はヒドロキシ保護基である）；または式：

の基であり、
式中、
Ｒ ₆ 、Ｒ ₆ ’、Ｒ ₇ 、Ｒ ₈ 、Ｒ ₈ ’、Ｒ ₉ 、及びＲ ₉ ’は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、または置換アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} であり；
Ｒ ₁₀ は、水素、ヒドロキシ、アルキル _{（Ｃ≦12）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、アシル _{（Ｃ≦12）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦12）} 、置換アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、置換アシル _{（Ｃ≦12）} 、または式：

の基であり、
式中、
Ｒ ₁₁ は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、または置換アルキル _{（Ｃ≦8）} であり；
Ｒ ₁₂ は、水素、ヒドロキシ、アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、置換アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、−Ｏ−アルカンジイル _{（Ｃ≦12）} −チオール反応性基、または−Ｏ−アルカンジイル _{（Ｃ≦12）} −チオール反応性基の置換バージョンであり；または、
Ｒ ₇ 及びＲ ₁₀ は、一緒になって、式：

の複素環式化合物を形成し、
式中、
Ｒ _ａは、水素、アルキル _{（Ｃ≦6）} 、または置換アルキル _{（Ｃ≦6）} であり；
ｎ ₁ は、0、1、2、3、4、5、または6であり；あるいは、
Ａは、縮合アレーンジイルであり、構造：

を有し、
式中、
Ｙ ₃ は、水素、オキソ、アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、または置換アルコキシ _{（Ｃ≦12）} であり、ただし、Ｙ ₃ がオキソである場合、Ｙ ₃ が結合している原子は二重結合の一部であり、Ｙ ₃ が結合している原子が二重結合の一部である場合、Ｙ ₃ はオキソであり；
Ｙ ₄ は、水素、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、置換アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、アルキルチオ _{（Ｃ≦12）} 、置換アルキルチオ _{（Ｃ≦12）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、置換アルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、−ＯＸ ₃ （Ｘ ₃ はヒドロキシ保護基である）、−ＳＸ ₄ （Ｘ ₄ はチオ保護基である）、または−ＮＸ ₅ Ｘ ₆ （Ｘ ₅ またはＸ ₆ の一方は一価のアミン保護基でありかつもう一方は水素であり、あるいは、Ｘ ₅ 及びＸ ₆ は一緒になって二価のアミン保護基である）であり；
ｎ ₂ は、0、1、2、または3であり；あるいは、
Ａは、縮合ヘテロシクロアルカンジイルを伴う縮合アレーンジイルであり、構造：

を有し、
式中、
Ｙ ₅ は、水素、オキソ、アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、または置換アルコキシ _{（Ｃ≦12）} であり、ただし、Ｙ ₃ がオキソである場合、Ｙ ₃ が結合している原子は二重結合の一部であり、Ｙ ₃ が結合している原子が二重結合の一部である場合、Ｙ ₃ はオキソであり；
Ｙ ₆ は、水素、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、置換アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、アルキルチオ _{（Ｃ≦12）} 、置換アルキルチオ _{（Ｃ≦12）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、置換アルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、−ＯＸ ₃ （Ｘ ₃ はヒドロキシ保護基である）、−ＳＸ ₄ （Ｘ ₄ はチオ保護基である）、または−ＮＸ ₅ Ｘ ₆ （Ｘ ₅ またはＸ ₆ の一方は一価のアミン保護基でありかつもう一方は水素であり、あるいは、Ｘ ₅ 及びＸ ₆ は一緒になって二価のアミン保護基である）であり；
Ｙ ₇ は、水素、アルキル _{（Ｃ≦12）} 、または置換アルキル _{（Ｃ≦12）} であり；
ｎ ₃ は、0または1であり；
ｘは、1、2、3、または4であり；あるいは、
Ａは、縮合ヘテロアレーンジイルであり、構造：

を有し、
式中、
Ｚ ₁ 、Ｚ ₂ 、及びＺ ₃ は、それぞれ独立して、ＣＲ ₅ Ｒ ₅ ’、ＮＲ ₅ ’’、Ｏ、またはＳから選択され；
Ｒ ₅ 及びＲ ₅ ’は、それぞれ独立して、水素、アミノ、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、ニトロ、スルファト、スルファミド；
アルキル _{（Ｃ≦6）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦6）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦6）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、アミド _{（Ｃ≦6）} 、またはこれらの基のうちいずれかの置換バージョンであり；
Ｒ ₅ ’’は、水素、アルキル _{（Ｃ≦12）} 、または置換アルキル _{（Ｃ≦12）} であり；
ただし、Ｚ ₁ 、Ｚ ₂ 、またはＺ ₃ のうちの少なくとも1つが、ＮＲ ₅ ’’、Ｏ、またはＳであり；
ｎ ₄ は、1、2、3、または4であり；あるいは、
Ａは、縮合シクロアルカンジイルを伴う縮合アレーンジイルであり、構造：

を有し、
式中、
Ｙ ₈ 及びＹ ₉ は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、置換アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、アルキルチオ _{（Ｃ≦12）} 、置換アルキルチオ _{（Ｃ≦12）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、置換アルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、−ＯＸ ₃ （Ｘ ₃ はヒドロキシ保護基である）、−ＳＸ ₄ （Ｘ ₄ はチオ保護基である）、または−ＮＸ ₅ Ｘ ₆ （Ｘ ₅ またはＸ ₆ の一方は一価のアミン保護基でありもう一方は水素であり、あるいは、Ｘ ₅ 及びＸ ₆ は一緒になって二価のアミン保護基である）から選択され；
Ｙ ₁₀ は、水素、オキソ、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、置換アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、アルキルチオ _{（Ｃ≦12）} 、置換アルキルチオ _{（Ｃ≦12）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、置換アルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、−ＯＸ ₃ （Ｘ ₃ はヒドロキシ保護基である）、−ＳＸ ₄ （Ｘ ₄ はチオ保護基である）、または−ＮＸ ₅ Ｘ ₆ （Ｘ ₅ またはＸ ₆ の一方は一価のアミン保護基でありかつもう一方は水素であり、あるいは、Ｘ ₅ 及びＸ ₆ は一緒になって二価のアミン保護基である）であり、ただし、Ｙ ₃ がオキソである場合はＹ ₃ が結合している原子は二重結合の一部であり、Ｙ ₃ が結合している原子が二重結合の一部である場合はＹ ₃ はオキソであり；
ｎ ₅ は、0または1であり；
ｙは、0、1、2、3、4、5、6、7、または8であり；
Aは、縮合アレーンジイルであり、構造：

を有し、
式中、
Ｙ ₁₁ 及びＹ ₁₂ は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、置換アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、アルキルチオ _{（Ｃ≦12）} 、置換アルキルチオ _{（Ｃ≦12）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、置換アルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、−ＯＸ ₃ （Ｘ ₃ はヒドロキシ保護基である）、−ＳＸ ₄ （Ｘ ₄ はチオ保護基である）、または−ＮＸ ₅ Ｘ ₆ （Ｘ ₅ またはＸ ₆ の一方は一価のアミン保護基でありもう一方は水素であり、あるいは、Ｘ ₅ 及びＸ ₆ は一緒になって二価のアミン保護基である）から選択され；
Ｙ ₁₃ は、水素、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、置換アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、アルキルチオ _{（Ｃ≦12）} 、置換アルキルチオ _{（Ｃ≦12）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、置換アルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、−ＯＸ ₃ （Ｘ ₃ はヒドロキシ保護基である）、−ＳＸ ₄ （Ｘ ₄ はチオ保護基である）、または−ＮＸ ₅ Ｘ ₆ （Ｘ ₅ またはＸ ₆ の一方は一価のアミン保護基でありかつもう一方は水素であり、あるいは、Ｘ ₅ 及びＸ ₆ は一緒になって二価のアミン保護基である）であり、ただし、Ｙ ₃ がオキソである場合はＹ ₃ が結合している原子は二重結合の一部であり、Ｙ ₃ が結合している原子が二重結合の一部である場合はＹ ₃ はオキソであり；
ｎ ₆ は、0、1、2、3、または4であり；
ただし、Ａが、式：

の縮合シクロアルカンジイルである場合、Ｒ ₁ はヒドロキシではなく、かつＲ ₂ またはＲ ₃ のいずれかはメトキシである。
[本発明1002]
下記式としてさらに定義される、本発明1001の化合物、または薬学的に許容されるその塩：

式中、
Ｒ ₁ は、アミノ、ヒドロキシ、またはメルカプト；
アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、シクロアルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、アルケニルオキシ _{（Ｃ≦12）} 、アルキニルオキシ _{（Ｃ≦12）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦12）} 、アルキルチオ _{（Ｃ≦12）} 、シクロアルキルチオ _{（Ｃ≦12）} 、アルケニルチオ _{（Ｃ≦12）} 、アルキニルチオ _{（Ｃ≦12）} 、アシルチオ _{（Ｃ≦12）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、シクロアルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、アルケニルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、アルキニルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、ジシクロアルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、ジアルケニルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、ジアルキニルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、アミド _{（Ｃ≦12）} 、またはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり；あるいは、
Ｒ ₁ は、式：−Ｏ−アルカンジイル _{（Ｃ≦8）} −アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、−Ｏ−アルカンジイル _{（Ｃ≦8）} −アルケニルオキシ _{（Ｃ≦12）} 、−Ｏ−アルカンジイル _{（Ｃ≦8）} −アルキニルオキシ _{（Ｃ≦12）} 、またはその置換バージョンであり；あるいは、
Ｒ ₁ は、式：

の基であり、
式中、
Ｒ ₆ 、Ｒ ₇ 、Ｒ ₈ 、及びＲ ₉ は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、または置換アルコキシ _{（Ｃ≦8）} であり；
Ｒ ₁₀ は、水素、ヒドロキシ、アルキル _{（Ｃ≦12）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、アシル _{（Ｃ≦12）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦12）} 、置換アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、置換アシル _{（Ｃ≦12）} 、または式：

の基であり、
式中、
Ｒ ₁₁ は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、または置換アルキル _{（Ｃ≦8）} であり；
Ｒ ₁₂ は、水素、ヒドロキシ、アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、置換アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、−Ｏ−アルカンジイル _{（Ｃ≦12）} −チオール反応性基、または−Ｏ−アルカンジイル _{（Ｃ≦12）} −チオール反応性基の置換バージョンであり；
Ｒ ₂ 及びＲ ₃ は、独立して、水素、アミノ、ヒドロキシ、メルカプト；
アルキル _{（Ｃ≦12）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦12）} 、アルケニル _{（Ｃ≦12）} 、アルキニル _{（Ｃ≦12）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、シクロアルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、アルケニルオキシ _{（Ｃ≦12）} 、アルキニルオキシ _{（Ｃ≦12）} 、アルキルチオ _{（Ｃ≦12）} 、シクロアルキルチオ _{（Ｃ≦12）} 、アルケニルチオ _{（Ｃ≦12）} 、アルキニルチオ _{（Ｃ≦12）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、シクロアルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、アルケニルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、アルキニルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、またはこれらの基のうちいずれかの置換バージョンであり；
Ｒ ₂ 及びＲ ₃ は、一緒になって、アルコキシジイル _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノジイル _{（Ｃ≦12）} 、アルキルチオジイル _{（Ｃ≦12）} 、またはこれらの基のうちいずれかの置換バージョンであり；
Ｒ ₄ は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、メルカプト、アルキル _{（Ｃ≦12）} または置換アルキル _{（Ｃ≦12）} であり；
Ｘ ₁ 及びＸ ₂ はそれぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、または
アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、アルケニルオキシ _{（Ｃ≦12）} 、アルキニルオキシ _{（Ｃ≦12）} 、またはこれらの基のうちいずれかの置換バージョンであり；
Ａは、縮合シクロアルカンジイルであり、構造：

を有し、
式中、
Ｙ ₁ は、水素、オキソ、アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、または置換アルコキシ _{（Ｃ≦12）} であり、ただし、Ｙ ₁ がオキソである場合、Ｙ ₁ が結合している原子は二重結合の一部であり、Ｙ ₁ が結合している原子が二重結合の一部である場合、Ｙ ₁ はオキソであり；
Ｙ ₂ は、水素、ヒドロキシ、アルキル _{（Ｃ≦12）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦12）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、置換アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、または−ＯＸ ₃ であり、式中、Ｘ ₃ は、ヒドロキシ保護基であり；
ｎ ₁ は、0、1、2、3、4、5、または6であり；あるいは、
Ａは、縮合アレーンジイルであり、構造：

を有し、
式中、
Ｙ ₈ 及びＹ ₉ は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、置換アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、アルキルチオ _{（Ｃ≦12）} 、置換アルキルチオ _{（Ｃ≦12）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、置換アルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、−ＯＸ ₃ （Ｘ ₃ はヒドロキシ保護基である）、−ＳＸ ₄ （Ｘ ₄ はチオ保護基である）、または−ＮＸ ₅ Ｘ ₆ （Ｘ ₅ またはＸ ₆ の一方は一価のアミン保護基でありもう一方は水素であり、あるいは、Ｘ ₅ 及びＸ ₆ は一緒になって二価のアミン保護基である）から選択され；
Ｙ ₁₀ は、水素、オキソ、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、置換アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、アルキルチオ _{（Ｃ≦12）} 、置換アルキルチオ _{（Ｃ≦12）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、置換アルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、−ＯＸ ₃ （Ｘ ₃ はヒドロキシ保護基である）、−ＳＸ ₄ （Ｘ ₄ はチオ保護基である）、または−ＮＸ ₅ Ｘ ₆ （Ｘ ₅ またはＸ ₆ の一方は一価のアミン保護基でありかつもう一方は水素であり、あるいは、Ｘ ₅ 及びＸ ₆ は一緒になって二価のアミン保護基である）であり、ただし、Ｙ ₃ がオキソである場合はＹ ₃ が結合している原子は二重結合の一部であり、Ｙ ₃ が結合している原子が二重結合の一部である場合はＹ ₃ はオキソであり；
ｎ ₅ は、0または1であり；
ｙは、0、1、2、3、4、5、6、7、または8であり；
Ａは、縮合アレーンジイルであり、構造：

の縮合シクロアルカンジイルである場合、Ｒ ₁ はヒドロキシではなく、かつＲ ₂ またはＲ ₃ のいずれかはメトキシである。
[本発明1003]
前記式がＩａとしてさらに定義される、本発明1001または本発明1002の化合物。
[本発明1004]
前記式がＩｂとしてさらに定義される、本発明1001または本発明1002の化合物。
[本発明1005]
前記式がＩｃとしてさらに定義される、本発明1001または本発明1002の化合物。
[本発明1006]
前記式がＩｄとしてさらに定義される、本発明1001または本発明1002の化合物。
[本発明1007]
前記式がＩｅとしてさらに定義される、本発明1001または本発明1002の化合物。
[本発明1008]
前記式がＩｆとしてさらに定義される、本発明1001または本発明1002の化合物。
[本発明1009]
Ｒ ₁ が、

であり、
式中、
Ｒ ₆ 、Ｒ ₆ ’、Ｒ ₇ 、Ｒ ₈ 、Ｒ ₈ ’、Ｒ ₉ 、及びＲ ₉ ’は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、または置換アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} であり、
Ｒ ₁₀ は、水素、ヒドロキシ、アルキル _{（Ｃ≦12）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、アシル _{（Ｃ≦12）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦12）} 、置換アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、置換アシル _{（Ｃ≦12）} 、または式：

の複素環式化合物を形成し、
式中、
Ｒ _ａは、水素、アルキル _{（Ｃ≦6）} 、または置換アルキル _{（Ｃ≦6）} である、
本発明1001、または本発明1003から1008のいずれかの化合物。
[本発明1010]
Ｒ ₁ が、

であり、
式中、
Ｒ ₆ 、Ｒ ₇ 、Ｒ ₈ 、及びＲ ₉ は、それぞれ独立して水素、ヒドロキシ、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、または置換アルコキシ _{（Ｃ≦8）} であり；
Ｒ ₁₀ は、水素、ヒドロキシ、アルキル _{（Ｃ≦12）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、アシル _{（Ｃ≦12）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦12）} 、置換アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、置換アシル _{（Ｃ≦12）} 、または式：

の基であり、
式中、
Ｒ ₁₁ は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、または置換アルキル _{（Ｃ≦8）} であり；
Ｒ ₁₂ は、水素、ヒドロキシ、アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、置換アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、−Ｏ−アルカンジイル _{（Ｃ≦12）} −チオール反応性基、または−Ｏ−アルカンジイル _{（Ｃ≦12）} −チオール反応性基の置換バージョンである、
本発明1009の化合物。
[本発明1011]
Ｒ ₁₂ の前記チオール反応性基がマレイミドである、本発明1010の化合物。
[本発明1012]
Ｒ ₁ が、式：−Ｏ−アルカンジイル _{（Ｃ≦8）} −アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、−Ｏ−アルカンジイル _{（Ｃ≦8）} −アルケニルオキシ _{（Ｃ≦12）} 、−Ｏ−アルカンジイル _{（Ｃ≦8）} −アルキニルオキシ _{（Ｃ≦12）} の基、またはこれらの置換バージョンである、本発明1001から1008のいずれかの化合物。
[本発明1013]
Ｒ ₁ の前記アルカンジイル _{（Ｃ≦8）} が−ＣＨ ₂ −である、本発明1012の化合物。
[本発明1014]
Ｒ ₁ がアルコキシ _{（Ｃ≦12）} または置換アルコキシ _{（Ｃ≦12）} である、本発明1001から1008のいずれかの化合物。
[本発明1015]
Ｒ ₁ がアルコキシ _{（Ｃ≦12）} である、本発明1014の化合物。
[本発明1016]
Ｒ ₁ が置換アルコキシ _{（Ｃ≦12）} である、本発明1014の化合物。
[本発明1017]
Ｒ ₁ が−Ｏ（ＣＨ ₂ ） ₆ ＯＨまたは−ＯＣＨ ₂ ＣＨ ₂ ＳＨである、本発明1015の化合物。
[本発明1018]
Ｒ ₁ がアルキニルオキシ _{（Ｃ≦12）} または置換アルキニルオキシ _{（Ｃ≦12）} である、本発明1001から1008のいずれかの化合物。
[本発明1019]
Ｒ ₁ がアルキニルオキシ _{（Ｃ≦12）} である、本発明1018の化合物。
[本発明1020]
Ｒ ₁ が−ＣＨ ₂ Ｃ≡ＣＨである、本発明1019の化合物。
[本発明1021]
Ｒ ₁ がアルキルチオ _{（Ｃ≦12）} または置換アルキルチオ _{（Ｃ≦12）} である、本発明1001から1007のいずれかの化合物。
[本発明1022]
Ｒ ₁ がアルキルチオ _{（Ｃ≦12）} である、本発明1021の化合物。
[本発明1023]
Ｒ ₁ が−ＳＣＨ ₂ ＣＨ ₃ である、本発明1022の化合物。
[本発明1024]
Ｒ ₂ が水素である、本発明1001から1023のいずれかの化合物。
[本発明1025]
Ｒ ₂ がアルキル _{（Ｃ≦12）} または置換アルキル _{（Ｃ≦12）} である、本発明1001から1023のいずれかの化合物。
[本発明1026]
Ｒ ₂ がアルキル _{（Ｃ≦12）} である、本発明1025の化合物。
[本発明1027]
Ｒ ₂ がメチルである、本発明1026の化合物。
[本発明1028]
Ｒ ₂ がアルコキシ _{（Ｃ≦12）} または置換アルコキシ _{（Ｃ≦12）} である、本発明1001から1023のいずれかの化合物。
[本発明1029]
Ｒ ₂ がアルコキシ _{（Ｃ≦12）} である、本発明1028の化合物。
[本発明1030]
Ｒ ₂ がメトキシである、本発明1029の化合物。
[本発明1031]
Ｒ ₂ がアルキルチオ _{（Ｃ≦12）} または置換アルキルチオ _{（Ｃ≦12）} である、本発明1001から1023のいずれかの化合物。
[本発明1032]
Ｒ ₂ がアルキルチオ _{（Ｃ≦12）} である、本発明1031の化合物。
[本発明1033]
Ｒ ₂ が−ＳＣＨ ₃ である、本発明1032の化合物。
[本発明1034]
Ｒ ₂ 及びＲ ₃ が、一緒になって、アルコキシジイル _{（Ｃ≦12）} または置換アルコキシジイル _{（Ｃ≦12）} である、本発明1001から1023のいずれかの化合物。
[本発明1035]
Ｒ ₂ 及びＲ ₃ が、一緒になって、アルコキシジイル _{（Ｃ≦12）} である、本発明1034の化合物。
[本発明1036]
Ｒ ₂ 及びＲ ₃ が、−ＯＣＨ ₂ ＣＨ ₂ Ｏ−、−ＯＣＨ ₂ ＣＨ ₂ ＣＨ ₂ Ｏ−、または−ＯＣＨ ₂ Ｃ（ＣＨ ₃ ） ₂ ＣＨ ₂ Ｏ−である、本発明1035の化合物。
[本発明1037]
Ｒ ₂ 及びＲ ₃ が、一緒になって、アルコキシジイル _{（Ｃ≦12）} である、本発明1034の化合物。
[本発明1038]
Ｒ ₂ 及びＲ ₃ が、−ＯＣＨ ₂ ＣＨ（ＣＨ ₂ ＯＨ）ＣＨ ₂ Ｏ−、−ＯＣＨ ₂ ＣＨ（ＣＨ ₂ ＳＨ）ＣＨ ₂ Ｏ−、または−ＯＣＨ ₂ ＣＨ（ＣＨ ₂ ＮＨＡｃ）ＣＨ ₂ Ｏ−である、本発明1035の化合物。
[本発明1039]
Ｒ ₂ 及びＲ ₃ が、一緒になって、アルキルチオジイル _{（Ｃ≦12）} または置換アルキルチオジイル _{（Ｃ≦12）} である、本発明1001から1023のいずれかの化合物。
[本発明1040]
Ｒ ₂ 及びＲ ₃ が、一緒になって、アルキルチオジイル _{（Ｃ≦12）} である、本発明1039の化合物。
[本発明1041]
Ｒ ₂ 及びＲ ₃ が、−ＳＣＨ ₂ ＣＨ ₂ ＣＨ ₂ Ｓ−または−ＳＣＨ ₂ Ｃ（ＣＨ ₃ ） ₂ ＣＨ ₂ Ｓ−である、本発明1040の化合物。
[本発明1042]
Ｒ ₃ が水素である、本発明1001から1033のいずれかの化合物。
[本発明1043]
Ｒ ₃ がアルキル _{（Ｃ≦12）} または置換アルキル _{（Ｃ≦12）} である、本発明1001から1033のいずれかの化合物。
[本発明1044]
Ｒ ₃ がアルキル _{（Ｃ≦12）} である、本発明1043の化合物。
[本発明1045]
Ｒ ₃ がメチルである、本発明1044の化合物。
[本発明1046]
Ｒ ₃ がアルコキシ _{（Ｃ≦12）} または置換アルコキシ _{（Ｃ≦12）} である、本発明1001から1033のいずれかの化合物。
[本発明1047]
Ｒ ₃ がアルコキシ _{（Ｃ≦12）} である、本発明1046の化合物。
[本発明1048]
Ｒ ₃ がメトキシである、本発明1047の化合物。
[本発明1049]
Ｒ ₃ がアルキルチオ _{（Ｃ≦12）} または置換アルキルチオ _{（Ｃ≦12）} である、本発明1001から1033のいずれかの化合物。
[本発明1050]
Ｒ ₃ がアルキルチオ _{（Ｃ≦12）} である、本発明1049の化合物。
[本発明1051]
Ｒ ₃ が−ＳＣＨ ₃ である、本発明1050の化合物。
[本発明1052]
Ｒ ₄ がハロである、本発明1001から1051のいずれかの化合物。
[本発明1053]
Ｒ ₄ がフルオロ、クロロ、またはブロモである、本発明1052の化合物。
[本発明1054]
Ｒ ₄ がフルオロである、本発明1053の化合物。
[本発明1055]
Ｒ ₄ がアルキル _{（Ｃ≦12）} または置換アルキル _{（Ｃ≦12）} である、本発明1001から1051のいずれかの化合物。
[本発明1056]
Ｒ ₄ がアルキル _{（Ｃ≦12）} である、本発明1055の化合物。
[本発明1057]
Ｒ ₄ がメチルである、本発明1056の化合物。
[本発明1058]
Ｒ ₄ が置換アルキル _{（Ｃ≦12）} である、本発明1055の化合物。
[本発明1059]
Ｒ ₄ がトリフルオロメチルである、本発明1058の化合物。
[本発明1060]
Ｘ ₁ が水素である、本発明1001から1059のいずれかの化合物。
[本発明1061]
Ｘ ₁ がヒドロキシである、本発明1001から1059のいずれかの化合物。
[本発明1062]
Ｘ ₁ がアルコキシ _{（Ｃ≦12）} または置換アルコキシ _{（Ｃ≦12）} である、本発明1001から1059のいずれかの化合物。
[本発明1063]
Ｘ ₁ がアルコキシ _{（Ｃ≦12）} である、本発明1062の化合物。
[本発明1064]
Ｘ ₁ がメトキシである、本発明1063の化合物。
[本発明1065]
Ｘ ₁ が置換アルコキシ _{（Ｃ≦12）} である、本発明1062の化合物。
[本発明1066]
Ｘ ₁ が−Ｏ（ＣＨ ₂ ） ₃ ＮＨ ₂ 、−Ｏ（ＣＨ ₂ ） ₂ Ｃ（Ｏ）ＮＨ ₂ 、または−Ｏ（ＣＨ ₂ ） ₃ ＳＨである、本発明1065の化合物。
[本発明1067]
Ｘ ₁ がアルケニルオキシ _{（Ｃ≦12）} である、本発明1001から1059のいずれかの化合物。
[本発明1068]
Ｘ ₁ が−ＯＣＨ ₂ ＣＨＣＨ ₂ である、本発明1067の化合物。
[本発明1069]
Ｘ ₁ がアルキニルオキシ _{（Ｃ≦12）} である、本発明1001から1059のいずれかの化合物。
[本発明1070]
Ｘ ₁ が−ＯＣＨ ₂ ＣＣＨである、本発明1069の化合物。
[本発明1071]
Ｘ ₂ が水素である、本発明1001から1064のいずれかの化合物。
[本発明1072]
Ｘ ₂ がヒドロキシである、本発明1001から1064のいずれかの化合物。
[本発明1073]
Ｘ ₂ がアルコキシ _{（Ｃ≦12）} または置換アルコキシ _{（Ｃ≦12）} である、本発明1001から1064のいずれかの化合物。
[本発明1074]
Ｘ ₂ がアルコキシ _{（Ｃ≦12）} である、本発明1073の化合物。
[本発明1075]
Ｘ ₂ がメトキシである、本発明1074の化合物。
[本発明1076]
Ｙ ₁ がオキソである、本発明1001から1003または本発明1014から1075のいずれかの化合物。
[本発明1077]
Ｙ ₂ が水素である、本発明1001から1003または本発明1014から1076のいずれかの化合物。
[本発明1078]
Ｙ ₂ がヒドロキシである、本発明1001から1003または本発明1014から1076のいずれかの化合物。
[本発明1079]
Ｙ ₂ が、

であり、
式中、
Ｒ ₆ 、Ｒ ₆ ’、Ｒ ₇ 、Ｒ ₈ 、Ｒ ₈ ’、Ｒ ₉ 、及びＲ ₉ ’は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、または置換アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} であり；
Ｒ ₁₀ は、水素、ヒドロキシ、アルキル _{（Ｃ≦12）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、アシル _{（Ｃ≦12）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦12）} 、置換アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、置換アシル _{（Ｃ≦12）} 、または式：

の複素環式化合物を形成し、
式中、
Ｒ _ａは、水素、アルキル _{（Ｃ≦6）} 、または置換アルキル _{（Ｃ≦6）} である、
本発明1001から1003または本発明1014から1076のいずれかの化合物。
[本発明1080]
Ｙ ₂ が、

であり、
式中、
Ｒ ₆ 、Ｒ ₆ ’、Ｒ ₇ 、Ｒ ₈ 、Ｒ ₈ ’、Ｒ ₉ 、及びＲ ₉ ’は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、または置換アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} であり；
Ｒ ₁₀ は、水素、ヒドロキシ、アルキル _{（Ｃ≦12）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦12）} 、アシル _{（Ｃ≦12）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦12）} 、置換アルコキシ _{（Ｃ≦12）、} 置換アシルオキシ _{（Ｃ≦12）、} または置換アシル _{（Ｃ≦12）} である、
本発明1079の化合物。
[本発明1081]
Ｙ ₂ が、

である、本発明1079または1080の化合物。
[本発明1082]
ｎ ₁ が0、1、2、または3である、本発明1001から1003または本発明1014から1081のいずれかの化合物。
[本発明1083]
ｎ ₁ が0、1、または2である、本発明1082の化合物。
[本発明1084]
Ｙ ₃ がヒドロキシである、本発明1001、本発明1004、または本発明1014から1075のいずれかの化合物。
[本発明1085]
Ｙ ₃ がアルコキシ _{（Ｃ≦12）} または置換アルコキシ _{（Ｃ≦12）} である、本発明1001、本発明1004、または本発明1014から1075のいずれかの化合物。
[本発明1086]
Ｙ ₃ がアルコキシ _{（Ｃ≦12）} である、本発明1085の化合物。
[本発明1087]
Ｙ ₃ がメトキシである、本発明1086の化合物。
[本発明1088]
Ｙ ₃ が置換アルコキシ _{（Ｃ≦12）} である、本発明1085の化合物。
[本発明1089]
Ｙ ₃ がメトキシメトキシである、本発明1088の化合物。
[本発明1090]
Ｙ ₄ が水素である、本発明1001、本発明1004、本発明1014から1075、または本発明1084から1089のいずれかの化合物。
[本発明1091]
Ｙ ₄ がヒドロキシである、本発明1001、本発明1004、本発明1014から1075、または本発明1084から1089のいずれかの化合物。
[本発明1092]
Ｙ ₄ がアルコキシ _{（Ｃ≦12）} または置換アルコキシ _{（Ｃ≦12）} である、本発明1001、本発明1004、本発明1014から1075、または本発明1084から1089のいずれかの化合物。
[本発明1093]
Ｙ ₄ がアルコキシ _{（Ｃ≦12）} である、本発明1092の化合物。
[本発明1094]
Ｙ ₄ がメトキシである、本発明1093の化合物。
[本発明1095]
Ｙ ₄ がアルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} または置換アルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} である、本発明1001、本発明1004、本発明1014から1075、または本発明1084から1089のいずれかの化合物。
[本発明1096]
Ｙ ₄ がアルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} である、本発明1095の化合物。
[本発明1097]
Ｙ ₄ がメチルアミノである、本発明1096の化合物。
[本発明1098]
ｎ ₂ が1、2、または3である、本発明1001、本発明1004、本発明1014から1075、または本発明1084から1097のいずれかの化合物。
[本発明1099]
Ｙ ₅ がヒドロキシである、本発明1001、本発明1005、または本発明1014から1075のいずれかの化合物。
[本発明1100]
Ｙ ₅ がアルコキシ _{（Ｃ≦12）} または置換アルコキシ _{（Ｃ≦12）} である、本発明1001、本発明1005、または本発明1014から1075のいずれかの化合物。
[本発明1101]
Ｙ ₅ がアルコキシ _{（Ｃ≦12）} である、本発明1100の化合物。
[本発明1102]
Ｙ ₅ がメトキシである、本発明1101の化合物。
[本発明1103]
Ｙ ₆ が水素である、本発明1001、本発明1005、本発明1014から1075、または本発明1099から1102のいずれかの化合物。
[本発明1104]
Ｙ ₆ がヒドロキシである、本発明1001、本発明1005、本発明1014から1075、または本発明1099から1102のいずれかの化合物。
[本発明1105]
Ｙ ₆ がアルコキシ _{（Ｃ≦12）} または置換アルコキシ _{（Ｃ≦12）} である、本発明1001、本発明1005、本発明1014から1075、または本発明1099から1102のいずれかの化合物。
[本発明1106]
Ｙ ₆ がアルコキシ _{（Ｃ≦12）} である、本発明1105の化合物。
[本発明1107]
Ｙ ₆ がメトキシである、本発明1106の化合物。
[本発明1108]
Ｙ ₇ が水素である、本発明1001、本発明1005、本発明1014から1075、または本発明1099から1107のいずれかの化合物。
[本発明1109]
Ｙ ₇ がアルキル _{（Ｃ≦6）} または置換アルキル _{（Ｃ≦6）} である、本発明1001、本発明1005、本発明1014から1075、または本発明1099から1107のいずれかの化合物。
[本発明1110]
ｘが2または3である、本発明1001、本発明1005、本発明1014から1075、または本発明1099から1109のいずれかの化合物。
[本発明1111]
ｘが2である、本発明1110の化合物。
[本発明1112]
ｘが3である、本発明1110の化合物。
[本発明1113]
ｎ ₃ が0である、本発明1001、本発明1005、本発明1014から1075、または本発明1099から1109のいずれかの化合物。
[本発明1114]
ｎ ₃ が1である、本発明1001、本発明1005、本発明1014から1075、または本発明1099から1109のいずれかの化合物。
[本発明1115]
Ｚ ₁ がＳである、本発明1001、本発明1006、または本発明1014から1075のいずれかの化合物。
[本発明1116]
Ｚ ₁ がＮである、本発明1001、本発明1006、または本発明1014から1075のいずれかの化合物。
[本発明1117]
Ｚ ₁ がＯである、本発明1001、本発明1006、または本発明1014から1075のいずれかの化合物。
[本発明1118]
Ｚ ₂ がＳである、本発明1001、本発明1006、本発明1014から1075、または本発明1115から1117のいずれかの化合物。
[本発明1119]
Ｚ ₂ がＮである、本発明1001、本発明1006、本発明1014から1075、または本発明1115から1117のいずれかの化合物。
[本発明1120]
Ｚ ₂ がＯである、本発明1001、本発明1006、本発明1014から1075、または本発明1115から1117のいずれかの化合物。
[本発明1121]
Ｚ ₂ がＣＲ5’’である、本発明1001、本発明1006、本発明1014から1075、または本発明1115から1117のいずれかの化合物。
[本発明1122]
Ｒ ₅ ’’が水素、ヒドロキシ、ハロ、アルキル _{（Ｃ≦12）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦12）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、または置換アルコキシ _{（Ｃ≦12）} である、本発明1121の化合物。
[本発明1123]
Ｒ ₅ ’’が水素である、本発明1122の化合物。
[本発明1124]
Ｒ ₅ ’’がアルコキシ _{（Ｃ≦12）} または置換アルコキシ _{（Ｃ≦12）} である、本発明1122の化合物。
[本発明1125]
Ｒ ₅ ’’がメトキシである、本発明1124の化合物。
[本発明1126]
Ｒ ₅ ’’がアルキル _{（Ｃ≦12）} または置換アルキル _{（Ｃ≦12）} である、本発明1122の化合物。
[本発明1127]
Ｒ ₅ ’’がメチルである、本発明1126の化合物。
[本発明1128]
Ｚ ₃ がＳである、本発明1001、本発明1006、本発明1014から1075、または本発明1115から1128のいずれかの化合物。
[本発明1129]
Ｚ ₃ がＮである、本発明1001、本発明1006、本発明1014から1075、または本発明1115から1128のいずれかの化合物。
[本発明1130]
Ｚ ₃ がＯである、本発明1001、本発明1006、本発明1014から1075、または本発明1115から1128のいずれかの化合物。
[本発明1131]
Ｚ ₃ がＣＲ ₅ ’’である、本発明1001、本発明1006、本発明1014から1075、または本発明1115から1128のいずれかの化合物。
[本発明1132]
Ｒ ₅ ’’が水素、ヒドロキシ、ハロ、アルキル _{（Ｃ≦12）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦12）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、または置換アルコキシ _{（Ｃ≦12）} である、本発明1131の化合物。
[本発明1133]
Ｒ ₅ ’’が水素である、本発明1131の化合物。
[本発明1134]
Ｒ ₅ ’’がアルコキシ _{（Ｃ≦12）} または置換アルコキシ _{（Ｃ≦12）} である、本発明1132の化合物。
[本発明1135]
Ｒ ₅ ’’がメトキシである、本発明1134の化合物。
[本発明1136]
Ｒ ₅ ’’がアルキル _{（Ｃ≦12）} または置換アルキル _{（Ｃ≦12）} である、本発明1132の化合物。
[本発明1137]
Ｒ ₅ ’’がメチルである、本発明1136の化合物。
[本発明1138]
ｎ ₄ が1、2、または3である、本発明1001、本発明1006、本発明1014から1075、または本発明1115から1137のいずれかの化合物。
[本発明1139]
Ｙ ₈ が水素である、本発明1001、本発明1007、本発明1014から1075のいずれかの化合物。
[本発明1140]
Ｙ ₈ がヒドロキシである、本発明1001、本発明1007、本発明1014から1075のいずれかの化合物。
[本発明1141]
Ｙ ₈ がアルコキシ _{（Ｃ≦12）} または置換アルコキシ _{（Ｃ≦12）} である、本発明1001、本発明1007、本発明1014から1075のいずれかの化合物。
[本発明1142]
Ｙ ₈ がアルコキシ _{（Ｃ≦12）} である、本発明1141の化合物。
[本発明1143]
Ｙ ₈ がメトキシである、本発明1142の化合物。
[本発明1144]
Ｙ ₉ が水素である、本発明1001、本発明1007、本発明1014から1075、または本発明1139から1143のいずれかの化合物。
[本発明1145]
Ｙ ₉ がヒドロキシである、本発明1001、本発明1007、本発明1014から1075、または本発明1139から1143のいずれかの化合物。
[本発明1146]
Ｙ ₉ がアルコキシ _{（Ｃ≦12）} または置換アルコキシ _{（Ｃ≦12）} である、本発明1001、本発明1007、本発明1014から1075、または本発明1139から1143のいずれかの化合物。
[本発明1147]
Ｙ ₉ がアルコキシ _{（Ｃ≦12）} である、本発明1146の化合物。
[本発明1148]
Ｙ ₉ がメトキシである、本発明1147の化合物。
[本発明1149]
Ｙ ₁₀ が水素である、本発明1001、本発明1007、本発明1014から1075、または本発明1139から1148のいずれかの化合物。
[本発明1150]
Ｙ ₁₀ がヒドロキシである、本発明1001、本発明1007、本発明1014から1075、または本発明1139から1148のいずれかの化合物。
[本発明1151]
Ｙ ₁₀ がオキソである、本発明1001、本発明1007、本発明1014から1075、または本発明1139から1148のいずれかの化合物。
[本発明1152]
Ｙ ₁₀ がアルコキシ _{（Ｃ≦12）} または置換アルコキシ _{（Ｃ≦12）} である、本発明1001、本発明1007、本発明1014から1075、または本発明1139から1148のいずれかの化合物。
[本発明1153]
Ｙ ₁₀ がアルコキシ _{（Ｃ≦12）} である、本発明1152の化合物。
[本発明1154]
Ｙ ₁₀ がメトキシである、本発明1153の化合物。
[本発明1155]
Ｙ ₁₀ がアルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} または置換アルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} である、本発明1001、本発明1008、本発明1014から1075、または本発明1139から1148のいずれかの化合物。
[本発明1156]
Ｙ ₁₀ がアルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} である、本発明1146の化合物。
[本発明1157]
Ｙ ₁₀ がメチルアミノである、本発明1147の化合物。
[本発明1158]
ｎ ₅ が1である、本発明1001、本発明1007、本発明1014から1075、または本発明1139から1154のいずれかの化合物。
[本発明1159]
ｙが1、2、3、4、5、または6である、本発明1001、本発明1007、本発明1014から1075、または本発明1139から1158のいずれかの化合物。
[本発明1160]
Ｙ ₁₁ が水素である、本発明1001、本発明1008、本発明1014から1075のいずれかの化合物。
[本発明1161]
Ｙ ₁₁ がヒドロキシである、本発明1001、本発明1008、本発明1014から1075のいずれかの化合物。
[本発明1162]
Ｙ ₁₁ がアルコキシ _{（Ｃ≦12）} または置換アルコキシ _{（Ｃ≦12）} である、本発明1001、本発明1008、本発明1014から1075のいずれかの化合物。
[本発明1163]
Ｙ ₁₁ がアルコキシ _{（Ｃ≦12）} である、本発明1141の化合物。
[本発明1164]
Ｙ ₁₁ がメトキシである、本発明1142の化合物。
[本発明1165]
Ｙ ₁₂ が水素である、本発明1001、本発明1008、本発明1014から1075、または本発明1160から1164のいずれかの化合物。
[本発明1166]
Ｙ ₁₂ がヒドロキシである、本発明1001、本発明1008、本発明1014から1075、または本発明1160から1164のいずれかの化合物。
[本発明1167]
Ｙ ₁₂ がアルコキシ _{（Ｃ≦12）} または置換アルコキシ _{（Ｃ≦12）} である、本発明1001、本発明1008、本発明1014から1075、または本発明1160から1164のいずれかの化合物。
[本発明1168]
Ｙ ₁₂ がアルコキシ _{（Ｃ≦12）} である、本発明1146の化合物。
[本発明1169]
Ｙ ₁₂ がメトキシである、本発明1147の化合物。
[本発明1170]
Ｙ ₁₃ が水素である、本発明1001、本発明1008、本発明1014から1075、または本発明1160から1169のいずれかの化合物。
[本発明1171]
Ｙ ₁₃ がヒドロキシである、本発明1001、本発明1008、本発明1014から1075、または本発明1160から1169のいずれかの化合物。
[本発明1172]
Ｙ ₁₃ がオキソである、本発明1001、本発明1008、本発明1014から1075、または本発明1160から1169のいずれかの化合物。
[本発明1173]
Ｙ ₁₃ がアルコキシ _{（Ｃ≦12）} または置換アルコキシ _{（Ｃ≦12）} である、本発明1001、本発明1008、本発明1014から1075、または本発明1160から1169のいずれかの化合物。
[本発明1174]
Ｙ ₁₃ がアルコキシ _{（Ｃ≦12）} である、本発明1152の化合物。
[本発明1175]
Ｙ ₁₃ がメトキシである、本発明1153の化合物。
[本発明1176]
Ｙ ₁₃ がアルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} または置換アルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} である、本発明1001、本発明1008、本発明1014から1075、または本発明1160から1169のいずれかの化合物。
[本発明1177]
Ｙ ₁₃ がアルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} である、本発明1146の化合物。
[本発明1178]
Ｙ ₁₃ がメチルアミノである、本発明1147の化合物。
[本発明1179]
ｎ ₆ が1、2、または3である、本発明1001、本発明1008、本発明1014から1075、または本発明1160から1154のいずれかの化合物。
[本発明1180]
ｎ ₆ が2または3である、本発明1179の化合物。
[本発明1181]
前記化合物が、

としてさらに定義される、本発明1001から1180のいずれかの化合物、または薬学的に許容されるその塩。
[本発明1182]
本発明1001から1181のいずれかの化合物及び薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
[本発明1183]
経口的に、脂肪内に、動脈内に、関節内に、脳内に、皮内に、病巣内に、筋肉内に、鼻腔内に、眼内に、心膜内に、腹腔内に、胸膜内に、前立腺内に、直腸内に、くも膜下腔内に、気管内に、腫瘍内に、臍帯内に、腟内に、静脈内に、小胞内に、硝子体内に、リポソームに、局在的に、粘膜に、非経口的に、直腸に、結膜下に、皮下に、舌下に、局所的に、経頬側で、経皮的に、腟に、クリームで、脂質組成物で、カテーテル経由で、洗浄経由で、持続注入経由で、注入経由で、吸入経由で、注射経由で、局在的送達経由で、または局在化灌流経由で、投与するために配合される、本発明1182の医薬組成物。
[本発明1184]
それを必要とする患者の疾患または障害を治療する方法であって、前記患者に、薬学的有効量の、本発明1001から1183のいずれかの化合物または組成物を投与する段階を含む、前記方法。
[本発明1185]
前記疾患または障害ががんである、本発明1184の方法。
[本発明1186]
前記がんが、がん腫、肉腫、リンパ腫、白血病、黒色腫、中皮腫、多発骨髄腫、または精上皮腫である、本発明1185の方法。
[本発明1187]
前記がんが、膀胱、血液、骨、脳、乳房、中枢神経系、頚部、結腸、子宮内膜、食道、胆嚢、消化管、生殖器、尿生殖路、頭部、腎臓、喉頭、肝臓、肺、筋肉組織、首、口内または鼻粘膜、卵巣、すい臓、前立腺、皮膚、脾臓、小腸、大腸、胃、精巣、または甲状腺のがんである、本発明1185の方法。
[本発明1188]
第2の治療薬剤または治療様式をさらに含む、本発明1184から1187のいずれかの方法。
[本発明1189]
前記化合物が1回投与される、本発明1184から1188のいずれかの方法。
[本発明1190]
前記化合物が2回以上投与される、本発明1184から1188のいずれかの方法。
[本発明1191]
下記式の化合物またはその塩を反応させる段階を含む、化合物を調製する方法：

式中、
Ｒ ₁ は、アミノ、ヒドロキシ、またはメルカプト；または−ＯＸ ₃ （Ｘ ₃ はヒドロキシ保護基である）、−ＳＸ ₄ （Ｘ ₄ はチオ保護基である）、または−ＮＸ ₅ Ｘ ₆ （Ｘ ₅ またはＸ ₆ の一方は一価のアミン保護基でありかつもう一方は水素であり、あるいは、Ｘ ₅ 及びＸ ₆ は一緒になって二価のアミン保護基である）であり；
Ｒ ₂ 及びＲ ₃ は、独立して、水素、アミノ、ヒドロキシ、メルカプト；
アルキル _{（Ｃ≦12）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦12）} 、アルケニル _{（Ｃ≦12）} 、アルキニル _{（Ｃ≦12）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、シクロアルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、アルケニルオキシ _{（Ｃ≦12）} 、アルキニルオキシ _{（Ｃ≦12）} 、アルキルチオ _{（Ｃ≦12）} 、シクロアルキルチオ _{（Ｃ≦12）} 、アルケニルチオ _{（Ｃ≦12）} 、アルキニルチオ _{（Ｃ≦12）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、シクロアルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、アルケニルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、アルキニルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、またはこれらの基のうちいずれかの置換バージョン、または−ＯＸ ₇ （Ｘ ₇ はヒドロキシ保護基である）、−ＳＸ ₈ （Ｘ ₈ はチオ保護基である）、または−ＮＸ ₉ Ｘ ₁₀ （Ｘ ₉ またはＸ ₁₀ の一方は一価のアミン保護基でありかつもう一方は水素であり、あるいは、Ｘ ₉ 及びＸ ₁₀ は一緒になって二価のアミン保護基である）から選択され；
Ｒ ₂ 及びＲ ₃ は、一緒になって、アルコキシジイル _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノジイル _{（Ｃ≦12）} 、アルキルチオジイル _{（Ｃ≦12）} 、またはこれらの基のうちいずれかの置換バージョンであり；
Ｒ ₄ は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、メルカプト、アルキル _{（Ｃ≦12）} もしくは置換アルキル _{（Ｃ≦12）} 、または−ＯＸ ₁₁ （Ｘ ₁₁ はヒドロキシ保護基である）、−ＳＸ ₁₂ （Ｘ ₁₂ はチオ保護基である）、または−ＮＸ ₁₃ Ｘ ₁₄ （Ｘ ₁₃ またはＸ ₁₄ の一方は一価のアミン保護基でありかつもう一方は水素であり、あるいは、Ｘ ₁₃ 及びＸ ₁₄ は一緒になって二価のアミン保護基である）であり；
Ｒ ₅ は、水素またはヒドロキシ保護基であり；
Ｒ ₆ は、水素またはアルキリデン _{（Ｃ≦12）} 、アルキル _{（Ｃ≦12）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦12）} 、アルケニル _{（Ｃ≦12）} 、アルキニル _{（Ｃ≦12）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、シクロアルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、アルケニルオキシ _{（Ｃ≦12）} 、アルキニルオキシ _{（Ｃ≦12）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、またはこれらの基のうちいずれかの置換バージョンであり；
Ｘ ₁ 及びＸ ₂ は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、置換アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、または−ＯＸ ₁₅ （Ｘ ₁₅ はヒドロキシ保護基である）であり；またはＸ ₁₅ 及びＲ ₅ は、一緒になって、二価のジオール保護基であり；
Ａは、縮合シクロアルカンジイルであり、構造：

を有し、
式中、
Ｙ ₁ は、水素、オキソ、アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、置換アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、または−ＯＸ ₁₆ （Ｘ ₁₆ はヒドロキシ保護基である）であり；ただし、Ｙ ₁ がオキソである場合、Ｙ ₁ が結合している原子は二重結合の一部であり、Ｙ ₁ が結合している原子が二重結合の一部である場合、Ｙ ₁ はオキソであり；
Ｙ ₂ は、水素、ヒドロキシ、アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、置換アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、または−ＯＸ ₁₇ （Ｘ ₁₇ はヒドロキシ保護基である）であり；
ｎ ₁ は、0、1、2、3、4、5、または6であり；あるいは、
Ａは、縮合アレーンジイルであり、構造：

を有し、
式中、
Ｙ ₃ は、水素、オキソ、アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、置換アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、または−ＯＸ ₁₈ （Ｘ ₁₈ はヒドロキシ保護基である）であり；ただし、Ｙ ₃ がオキソである場合、Ｙ ₃ が結合している原子は二重結合の一部であり、Ｙ ₃ が結合している原子が二重結合の一部である場合、Ｙ ₃ はオキソであり；
Ｙ ₄ は、水素、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、置換アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、アルキルチオ _{（Ｃ≦12）} 、置換アルキルチオ _{（Ｃ≦12）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、置換アルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、−ＯＸ ₁₉ （Ｘ ₁₉ はヒドロキシ保護基である）、−ＳＸ ₂₀ （Ｘ ₂₀ はチオ保護基である）、または−ＮＸ ₂₁ Ｘ ₂₂ （Ｘ ₂₁ またはＸ ₂₂ の一方は一価のアミン保護基でありかつもう一方は水素であり、あるいは、Ｘ ₂₁ 及びＸ ₂₂ は一緒になって二価のアミン保護基である）であり；
ｎ ₂ は、0、1、2、または3であり；あるいは、
Ａは、縮合ヘテロシクロアルカンジイルを伴う縮合アレーンジイルであり、構造：

を有し、
式中、
Ｙ ₅ は、水素、アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、置換アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、または−ＯＸ ₂₃ （Ｘ ₂₃ はヒドロキシ保護基である）であり；
Ｙ ₆ は、水素、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、置換アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、アルキルチオ _{（Ｃ≦12）} 、置換アルキルチオ _{（Ｃ≦12）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、置換アルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、−ＯＸ ₂₄ （Ｘ ₂₄ はヒドロキシ保護基である）、−ＳＸ ₂₅ （Ｘ ₂₅ はチオ保護基である）、または−ＮＸ ₂₆ Ｘ ₂₇ （Ｘ ₂₆ またはＸ ₂₇ の一方は一価のアミン保護基でありかつもう一方は水素であり、あるいは、Ｘ ₂₆ 及びＸ ₂₇ は一緒になって二価のアミン保護基である）であり；
Ｙ ₇ は、水素、アルキル _{（Ｃ≦12）} 、または置換アルキル _{（Ｃ≦12）} であり；
ｎ ₃ は、0または1であり；
ｘは、1、2、3、または4であり；あるいは、
Ａは、縮合ヘテロアレーンジイルであり、構造：

を有し、
式中、
Ｚ ₁ 、Ｚ ₂ 、及びＺ ₃ は、それぞれ独立して、ＣＲ ₆ Ｒ ₆ ’、ＮＲ ₇ 、Ｏ、またはＳから選択され；
Ｒ ₆ 及びＲ ₆ ’は、それぞれ独立して、水素、アミノ、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、ニトロ、スルファト、スルファミド；
アルキル _{（Ｃ≦6）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦6）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦6）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、アミド _{（Ｃ≦6）} 、またはこれらの基のうちいずれかの置換バージョンであり；
Ｒ ₇ は、水素、アルキル _{（Ｃ≦12）} 、または置換アルキル _{（Ｃ≦12）} であり；
ただし、Ｚ ₁ 、Ｚ ₂ 、またはＺ ₃ のうちの少なくとも1つが、ＮＲ ₆ 、Ｏ、またはＳであり；
ｎ ₄ は、1、2、3、または4であり；あるいは、
Ａは、縮合シクロアルカンジイルを伴う縮合アレーンジイルであり、構造：

を有し、
式中、
Ｙ ₈ 及びＹ ₉ は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、置換アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、アルキルチオ _{（Ｃ≦12）} 、置換アルキルチオ _{（Ｃ≦12）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、置換アルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、−ＯＸ ₂₈ （Ｘ ₂₈ はヒドロキシ保護基である）、−ＳＸ ₂₉ （Ｘ ₂₉ はチオ保護基である）、または−ＮＸ ₃₀ Ｘ ₃₁ （Ｘ ₃₀ またはＸ ₃₁ の一方は一価のアミン保護基でありもう一方は水素であり、あるいは、Ｘ ₃₀ 及びＸ ₃₁ は一緒になって二価のアミン保護基である）から選択され；
Ｙ ₁₀ は、水素、オキソ、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、置換アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、アルキルチオ _{（Ｃ≦12）} 、置換アルキルチオ _{（Ｃ≦12）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、置換アルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、−ＯＸ ₃₂ （式中、Ｘ ₃₂ はヒドロキシ保護基である）、−ＳＸ ₃₃ （式中、Ｘ ₃₃ はチオ保護基である）、または−ＮＸ ₃₄ Ｘ ₃₅ （式中、Ｘ ₃₄ またはＸ ₃₅ の一方は一価のアミン保護基でありかつもう一方は水素であり、あるいは、Ｘ ₃₄ 及びＸ ₃₅ は一緒になって二価のアミン保護基である）であり、ただし、Ｙ ₁₀ がオキソである場合はＹ ₁₀ が結合している原子は二重結合の一部であり、Ｙ ₁₀ が結合している原子が二重結合の一部である場合はＹ ₁₀ はオキソであり、
ｎ ₅ は、0または1であり；
ｙは、0、1、2、3、4、5、6、7、または8であり；
Ａは、縮合アレーンジイルであり、構造：

を有し、
式中、
Ｙ ₁₁ 及びＹ ₁₂ は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、置換アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、アルキルチオ _{（Ｃ≦12）} 、置換アルキルチオ _{（Ｃ≦12）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、置換アルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、−ＯＸ ₃₆ （Ｘ ₃₆ はヒドロキシ保護基である）、−ＳＸ ₃₇ （Ｘ ₃₇ はチオ保護基である）、または−ＮＸ ₃₈ Ｘ ₃₉ （Ｘ ₃₈ またはＸ ₃₉ の一方は一価のアミン保護基でありもう一方は水素であり、あるいは、Ｘ ₃₈ 及びＸ ₃₉ は一緒になって二価のアミン保護基である）から選択され；
Ｙ ₁₃ は、水素、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、置換アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、アルキルチオ _{（Ｃ≦12）} 、置換アルキルチオ _{（Ｃ≦12）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、置換アルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、−ＯＸ ₄₀ （Ｘ ₄₀ はヒドロキシ保護基である）、−ＳＸ ₄₁ （Ｘ ₄₁ はチオ保護基である）、または−ＮＸ ₄₂ Ｘ ₄₃ （Ｘ ₄₂ またはＸ ₄₃ の一方は一価のアミン保護基でありかつもう一方は水素であり、あるいは、Ｘ ₄₂ 及びＸ ₄₃ は一緒になって二価のアミン保護基である）であり；
ｎ ₆ は、0、1、2、3、または4であり；
ルイス酸は、式：

の化合物を生成するのに十分な状態下にあり、
式中、Ｒ ₁ 、Ｒ ₂ 、Ｒ ₃ 、Ｒ ₄ 、Ｒ ₅ 、Ｘ ₁ 、及びＸ ₂ は上で定義された通りであり；
Ａは、縮合シクロアルカンジイルであり、構造：

を有し、式中、Ｙ ₁ 、Ｙ ₂ 、及びｎ ₁ は上で定義された通りであり、；
Ａは、縮合アレーンジイルであり、構造：

を有し、式中、Ｙ ₃ 、Ｙ ₄ 、及びｎ ₂ は上で定義された通りであり、；
Ａは、縮合ヘテロシクロアルカンジイルを伴う縮合アレーンジイルであり、構造：

を有し、式中、Ｙ ₅ 、Ｙ ₆ 、Ｙ ₇ 、ｘ、及びｎ ₃ は上で定義された通りであり、；
Ａは、縮合ヘテロアレーンジイルであり、構造：

を有し、式中、Ｚ ₁ 、Ｚ ₂ 、Ｚ ₃ 、及びｎ ₄ は上で定義された通りであり、；
Ａは、縮合シクロアルカンジイルを伴う縮合アレーンジイルであり、構造：

を有し、式中、Ｙ ₈ 、Ｙ ₉ 、及びｎ ₅ は上で定義された通りであり、；あるいは、
Ａは、縮合アレーンジイルであり、構造：

を有し、式中、Ｙ ₁₁ 、Ｙ ₁₂ 、Ｙ ₁₃ 、及びｎ ₆ は上で定義された通りである。
[本発明1192]
前記ルイス酸が遷移金属またはホウ素錯体である、本発明1191の方法。
[本発明1193]
前記ルイス酸がホウ素錯体である、本発明1191または本発明1192の方法。
[本発明1194]
前記ルイス酸が三フッ化ホウ素エーテラートである、本発明1191から1193のいずれかの方法。
[本発明1195]
前記ルイス酸が遷移金属錯体である、本発明1191または本発明1192の方法。
[本発明1196]
前記ルイス酸がＳｎＣｌ ₄ である、本発明1191、1192、または1195のいずれかの方法。
[本発明1197]
溶媒をさらに含む、本発明1191から1196のいずれかの方法。
[本発明1198]
前記溶媒がクロロアルカン _{（Ｃ≦12）} である、本発明1197の方法。
[本発明1199]
前記溶媒がジクロロメタンである、本発明1198の方法。
[本発明1200]
Ｒ ₆ がアルキリデン _{（Ｃ≦12）} または置換アルキルジエン _{（Ｃ≦12）} である、本発明1191から1196のいずれかの方法。
[本発明1201]
前記化合物を、下記式の化合物またはその塩を生成するのに十分な条件下で、エポキシ化剤と反応させる段階をさらに含む、本発明1191から1199のいずれかの方法：

式中、
Ｒ ₁ 、Ｒ ₂ 、Ｒ ₃ 、Ｒ ₄ 、Ｒ ₅ 、Ｘ ₁ 、及びＸ ₂ は上で定義された通りであり、
Ａは、縮合シクロアルカンジイルであり、構造：

を有し、式中、Ｙ ₁ 、Ｙ ₂ 、及びｎ ₁ は上で定義された通りであり；
Ａは、縮合アレーンジイルであり、構造：

を有し、式中、Ｙ ₃ 、Ｙ ₄ 、及びｎ ₂ は上で定義された通りであり；
Ａは、縮合ヘテロシクロアルカンジイルを伴う縮合アレーンジイルであり、構造：

を有し、式中、Ｙ ₅ 、Ｙ ₆ 、Ｙ ₇ 、ｘ、及びｎ ₃ は上で定義された通りであり；
Ａは、縮合ヘテロアレーンジイルであり、構造：

を有し、式中、Ｚ ₁ 、Ｚ ₂ 、Ｚ ₃ 、及びｎ ₄ は上で定義された通りであり；
Ａは、縮合シクロアルカンジイルを伴う縮合アレーンジイルであり、構造：

を有し、式中、Ｙ ₈ 、Ｙ ₉ 、及びｎ ₅ は上で定義された通りであり；あるいは、
Ａは、縮合アレーンジイルであり、構造：

を有し、式中、Ｙ ₁₁ 、Ｙ ₁₂ 、Ｙ ₁₃ 、及びｎ ₆ は上で定義された通りである。
[本発明1202]
前記エポキシ化剤が、塩化トシル及び塩基を伴う四酸化オスミウムである、本発明1201の方法。
[本発明1203]
前記四酸化オスミウムが前記化合物に添加され、約1時間から約24時間の期間後に、前記塩化トシル及び前記塩基が添加される、本発明1202の方法。
[本発明1204]
前記化合物を、下記式の化合物またはその塩を生成するのに十分な条件下で、酸化剤と反応させる段階をさらに含む、本発明1191から1203のいずれかの方法：

式中、
Ｒ ₂ 、Ｒ ₃ 、Ｒ ₄ 、Ｒ ₅ 、Ｘ ₁ 、及びＸ ₂ は上で定義された通りであり；
Ｒ ₁ は、Ｏ、Ｓ、またはＮＨであり；かつ
Ａは、縮合シクロアルカンジイルであり、構造：

を有し、式中、Ｙ ₁₁ 、Ｙ ₁₂ 、Ｙ ₁₃ 、及びｎ ₆ は上で定義された通りである。
[本発明1205]
前記酸化剤が、過ルテニウム酸テトラプロピルアンモニウム及びＮ−メチルモルホリンＮ−オキシドである、本発明1204の方法。
[本発明1206]
前記化合物を、下記式の化合物またはその塩を生成するのに十分な条件下で、フッ化物源と反応させる段階をさらに含む、本発明1191から1205のいずれかの方法：

式中、
Ｒ ₂ 、Ｒ ₃ 、Ｒ ₄ 、Ｘ ₁ 、及びＸ ₂ は上で定義された通りであり；
Ｒ ₁ は、アミノ、ヒドロキシ、またはメルカプト；
アルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、シクロアルコキシ _{（Ｃ≦12）} 、アルケニルオキシ _{（Ｃ≦12）} 、アルキニルオキシ _{（Ｃ≦12）} 、アルキルチオ _{（Ｃ≦12）} 、シクロアルキルチオ _{（Ｃ≦12）} 、アルケニルチオ _{（Ｃ≦12）} 、アルキニルチオ _{（Ｃ≦12）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、シクロアルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、アルケニルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、アルキニルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、ジシクロアルキルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、ジアルケニルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、ジアルキニルアミノ _{（Ｃ≦12）} 、またはこれらの基のうちいずれかの置換バージョンであり；
Ａは、縮合シクロアルカンジイルであり、構造：

を有し、式中、Ｙ ₈ 、Ｙ ₉ 、及びｎ ₅ は上で定義された通りであり；
Ａは、縮合アレーンジイルであり、構造：

を有し、式中、Ｙ ₁₁ 、Ｙ ₁₂ 、Ｙ ₁₃ 、及びｎ ₆ は上で定義された通りである。
[本発明1207]
前記フッ化物源がＥｔ ₃ Ｎ・3ＨＦである、本発明1206の方法。
[本発明1208]
1つまたは複数の脱保護ステップをさらに含む、本発明1191から1207のいずれかの方法。
[本発明1209]
下記式の結合体：
（Ａ−Ｌ） _ｎ −Ｘ（ＶＩ）
式中、
Ａは、本発明1001から1181のいずれかの化合物であり、
Ｌは、共有結合またはリンカーであり、
ｎは、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、または12であり、
Ｘは、細胞標的部分である。
以下の図面は、本明細書の一部を形成するものであり、本発明におけるある特定の態様をさらに示すために含まれている。本発明は、これらの図面のうちの１つまたは複数を、発明を実施するための形態と組み合わせて参照することにより、よりよく理解することができる。

Claims

下記式の化合物、または薬学的に許容されるその塩：

式中、
Ｒ_１は、アミノ、ヒドロキシ、またはメルカプト；
アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、アルケニルオキシ_{（Ｃ≦１２）}、アルキニルオキシ_{（Ｃ≦１２）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦１２）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦１２）}、シクロアルキルチオ_{（Ｃ≦１２）}、アルケニルチオ_{（Ｃ≦１２）}、アルキニルチオ_{（Ｃ≦１２）}、アシルチオ_{（Ｃ≦１２）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦１２）}、シクロアルキルアミノ_{（Ｃ≦１２）}、アルケニルアミノ_{（Ｃ≦１２）}、アルキニルアミノ_{（Ｃ≦１２）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦１２）}、ジシクロアルキルアミノ_{（Ｃ≦１２）}、ジアルケニルアミノ_{（Ｃ≦１２）}、ジアルキニルアミノ_{（Ｃ≦１２）}、アミド_{（Ｃ≦１２）}、またはこれらの基のうちいずれかの置換バージョンであり；あるいは、
Ｒ_１は、式：−Ｏ−アルカンジイル_{（Ｃ≦８）}−アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、−Ｏ−アルカンジイル_{（Ｃ≦８）}−アルケニルオキシ_{（Ｃ≦１２）}、−Ｏ−アルカンジイル_{（Ｃ≦８）}−アルキニルオキシ_{（Ｃ≦１２）}、またはその置換バージョンであり；あるいは、
Ｒ_１は、式：

の基であり、
式中、
Ｒ_６、Ｒ_６’、Ｒ_７、Ｒ_８、Ｒ_８’、Ｒ_９、及びＲ_９’は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、アルキル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、または置換アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_１０は、水素、ヒドロキシ、アルキル_{（Ｃ≦１２）}、アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、アシル_{（Ｃ≦１２）}、置換アルキル_{（Ｃ≦１２）}、置換アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、置換アシル_{（Ｃ≦１２）}、または式：

の基であり、
式中、
Ｒ_１１は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキル_{（Ｃ≦８）}であり；
Ｒ_１２は、水素、ヒドロキシ、アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、置換アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、−Ｏ−アルカンジイル_{（Ｃ≦１２）}−チオール反応性基、または−Ｏ−アルカンジイル_{（Ｃ≦１２）}−チオール反応性基の置換バージョンであり；あるいは、
Ｒ_７及びＲ_１０は、一緒になって、式：

の複素環式化合物を形成し、
式中、
Ｒ_ａは、水素、アルキル_{（Ｃ≦６）}、または置換アルキル_{（Ｃ≦６）}であり；
Ｒ_２及びＲ_３は、独立して、水素、アミノ、ヒドロキシ、メルカプト；
アルキル_{（Ｃ≦１２）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦１２）}、アルケニル_{（Ｃ≦１２）}、アルキニル_{（Ｃ≦１２）}、アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、アルケニルオキシ_{（Ｃ≦１２）}、アルキニルオキシ_{（Ｃ≦１２）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦１２）}、シクロアルキルチオ_{（Ｃ≦１２）}、アルケニルチオ_{（Ｃ≦１２）}、アルキニルチオ_{（Ｃ≦１２）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦１２）}、シクロアルキルアミノ_{（Ｃ≦１２）}、アルケニルアミノ_{（Ｃ≦１２）}、アルキニルアミノ_{（Ｃ≦１２）}、またはこれらの基のうちいずれかの置換バージョンであり；
Ｒ_２及びＲ_３は、一緒になって、アルコキシジイル_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノジイル_{（Ｃ≦１２）}、アルキルチオジイル_{（Ｃ≦１２）}、またはこれらの基のうちいずれかの置換バージョンであり；
Ｒ_４は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、メルカプト、アルキル_{（Ｃ≦１２）}または置換アルキル_{（Ｃ≦１２）}であり；
Ｘ_１及びＸ_２はそれぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、または
アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、アルケニルオキシ_{（Ｃ≦１２）}、アルキニルオキシ_{（Ｃ≦１２）}、またはこれらの基のうちいずれかの置換バージョンであり；
Ａは、縮合シクロアルカンジイルであり、構造：

を有し、
式中、
Ｙ_１は、水素、オキソ、アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、または置換アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}であり、ただし、Ｙ_１がオキソである場合、Ｙ_１が結合している原子は二重結合の一部であり、Ｙ_１が結合している原子が二重結合の一部である場合、Ｙ_１はオキソであり；
Ｙ_２は、水素、ヒドロキシ、アルキル_{（Ｃ≦１２）}、置換アルキル_{（Ｃ≦１２）}、アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、置換アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、または−ＯＸ_３（Ｘ_３はヒドロキシ保護基である）；または式：

の基であり、
式中、
Ｒ_６、Ｒ_６’、Ｒ_７、Ｒ_８、Ｒ_８’、Ｒ_９、及びＲ_９’は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、アルキル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、または置換アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}であり；
Ｒ_１０は、水素、ヒドロキシ、アルキル_{（Ｃ≦１２）}、アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、アシル_{（Ｃ≦１２）}、置換アルキル_{（Ｃ≦１２）}、置換アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、置換アシル_{（Ｃ≦１２）}、または式：

の基であり、
式中、
Ｒ_１１は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキル_{（Ｃ≦８）}であり；
Ｒ_１２は、水素、ヒドロキシ、アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、置換アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、−Ｏ−アルカンジイル_{（Ｃ≦１２）}−チオール反応性基、または−Ｏ−アルカンジイル_{（Ｃ≦１２）}−チオール反応性基の置換バージョンであり；または、
Ｒ_７及びＲ_１０は、一緒になって、式：

の複素環式化合物を形成し、
式中、
Ｒ_ａは、水素、アルキル_{（Ｃ≦６）}、または置換アルキル_{（Ｃ≦６）}であり；
ｎ_１は、０、１、２、３、４、５、または６であり；あるいは、
Ａは、縮合アレーンジイルであり、構造：

を有し、
式中、
Ｙ_３は、水素、オキソ、アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、または置換アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}であり、ただし、Ｙ_３がオキソである場合、Ｙ_３が結合している原子は二重結合の一部であり、Ｙ_３が結合している原子が二重結合の一部である場合、Ｙ_３はオキソであり；
Ｙ_４は、水素、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、置換アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦１２）}、置換アルキルチオ_{（Ｃ≦１２）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦１２）}、置換アルキルアミノ_{（Ｃ≦１２）}、−ＯＸ_３（Ｘ_３はヒドロキシ保護基である）、−ＳＸ_４（Ｘ_４はチオ保護基である）、または−ＮＸ_５Ｘ_６（Ｘ_５またはＸ_６の一方は一価のアミン保護基でありかつもう一方は水素であり、あるいは、Ｘ_５及びＸ_６は一緒になって二価のアミン保護基である）であり；
ｎ_２は、０、１、２、または３であり；あるいは、
Ａは、縮合ヘテロシクロアルカンジイルを伴う縮合アレーンジイルであり、構造：

を有し、
式中、
Ｙ_５は、水素、オキソ、アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、または置換アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}であり、ただし、Ｙ_３がオキソである場合、Ｙ_３が結合している原子は二重結合の一部であり、Ｙ_３が結合している原子が二重結合の一部である場合、Ｙ_３はオキソであり；
Ｙ_６は、水素、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、置換アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦１２）}、置換アルキルチオ_{（Ｃ≦１２）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦１２）}、置換アルキルアミノ_{（Ｃ≦１２）}、−ＯＸ_３（Ｘ_３はヒドロキシ保護基である）、−ＳＸ_４（Ｘ_４はチオ保護基である）、または−ＮＸ_５Ｘ_６（Ｘ_５またはＸ_６の一方は一価のアミン保護基でありかつもう一方は水素であり、あるいは、Ｘ_５及びＸ_６は一緒になって二価のアミン保護基である）であり；
Ｙ_７は、水素、アルキル_{（Ｃ≦１２）}、または置換アルキル_{（Ｃ≦１２）}であり；
ｎ_３は、０または１であり；
ｘは、１、２、３、または４であり；あるいは、
Ａは、縮合ヘテロアレーンジイルであり、構造：

を有し、
式中、
Ｚ_１、Ｚ_２、及びＺ_３は、それぞれ独立して、ＣＲ_５Ｒ_５’、ＮＲ_５’’、Ｏ、またはＳから選択され；
Ｒ_５及びＲ_５’は、それぞれ独立して、水素、アミノ、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、ニトロ、スルファト、スルファミド；
アルキル_{（Ｃ≦６）}、アルコキシ_{（Ｃ≦６）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦６）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦１２）}、アミド_{（Ｃ≦６）}、またはこれらの基のうちいずれかの置換バージョンであり；
Ｒ_５’’は、水素、アルキル_{（Ｃ≦１２）}、または置換アルキル_{（Ｃ≦１２）}であり；
ただし、Ｚ_１、Ｚ_２、またはＺ_３のうちの少なくとも１つが、ＮＲ_５’’、Ｏ、またはＳであり；
ｎ_４は、１、２、３、または４であり；あるいは、
Ａは、縮合シクロアルカンジイルを伴う縮合アレーンジイルであり、構造：

を有し、
式中、
Ｙ_８及びＹ_９は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、置換アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦１２）}、置換アルキルチオ_{（Ｃ≦１２）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦１２）}、置換アルキルアミノ_{（Ｃ≦１２）}、−ＯＸ_３（Ｘ_３はヒドロキシ保護基である）、−ＳＸ_４（Ｘ_４はチオ保護基である）、または−ＮＸ_５Ｘ_６（Ｘ_５またはＸ_６の一方は一価のアミン保護基でありもう一方は水素であり、あるいは、Ｘ_５及びＸ_６は一緒になって二価のアミン保護基である）から選択され；
Ｙ_１０は、水素、オキソ、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、置換アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦１２）}、置換アルキルチオ_{（Ｃ≦１２）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦１２）}、置換アルキルアミノ_{（Ｃ≦１２）}、−ＯＸ_３（Ｘ_３はヒドロキシ保護基である）、−ＳＸ_４（Ｘ_４はチオ保護基である）、または−ＮＸ_５Ｘ_６（Ｘ_５またはＸ_６の一方は一価のアミン保護基でありかつもう一方は水素であり、あるいは、Ｘ_５及びＸ_６は一緒になって二価のアミン保護基である）であり、ただし、Ｙ_３がオキソである場合はＹ_３が結合している原子は二重結合の一部であり、Ｙ_３が結合している原子が二重結合の一部である場合はＹ_３はオキソであり；
ｎ_５は、０または１であり；
ｙは、０、１、２、３、４、５、６、７、または８であり；
Aは、縮合アレーンジイルであり、構造：

を有し、
式中、
Ｙ_１１及びＹ_１２は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、置換アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦１２）}、置換アルキルチオ_{（Ｃ≦１２）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦１２）}、置換アルキルアミノ_{（Ｃ≦１２）}、−ＯＸ_３（Ｘ_３はヒドロキシ保護基である）、−ＳＸ_４（Ｘ_４はチオ保護基である）、または−ＮＸ_５Ｘ_６（Ｘ_５またはＸ_６の一方は一価のアミン保護基でありもう一方は水素であり、あるいは、Ｘ_５及びＸ_６は一緒になって二価のアミン保護基である）から選択され；
Ｙ_１３は、水素、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、置換アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦１２）}、置換アルキルチオ_{（Ｃ≦１２）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦１２）}、置換アルキルアミノ_{（Ｃ≦１２）}、−ＯＸ_３（Ｘ_３はヒドロキシ保護基である）、−ＳＸ_４（Ｘ_４はチオ保護基である）、または−ＮＸ_５Ｘ_６（Ｘ_５またはＸ_６の一方は一価のアミン保護基でありかつもう一方は水素であり、あるいは、Ｘ_５及びＸ_６は一緒になって二価のアミン保護基である）であり、ただし、Ｙ_３がオキソである場合はＹ_３が結合している原子は二重結合の一部であり、Ｙ_３が結合している原子が二重結合の一部である場合はＹ_３はオキソであり；
ｎ_６は、０、１、２、３、または４であり；
ただし、Ａが、式：

の縮合シクロアルカンジイルである場合、Ｒ_１はヒドロキシではなく、かつＲ_２またはＲ_３のいずれかはメトキシである。
下記式としてさらに定義される、請求項１の化合物、または薬学的に許容されるその塩：

式中、
Ｒ_１は、アミノ、ヒドロキシ、またはメルカプト；
アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、アルケニルオキシ_{（Ｃ≦１２）}、アルキニルオキシ_{（Ｃ≦１２）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦１２）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦１２）}、シクロアルキルチオ_{（Ｃ≦１２）}、アルケニルチオ_{（Ｃ≦１２）}、アルキニルチオ_{（Ｃ≦１２）}、アシルチオ_{（Ｃ≦１２）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦１２）}、シクロアルキルアミノ_{（Ｃ≦１２）}、アルケニルアミノ_{（Ｃ≦１２）}、アルキニルアミノ_{（Ｃ≦１２）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦１２）}、ジシクロアルキルアミノ_{（Ｃ≦１２）}、ジアルケニルアミノ_{（Ｃ≦１２）}、ジアルキニルアミノ_{（Ｃ≦１２）}、アミド_{（Ｃ≦１２）}、またはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり；あるいは、
Ｒ_１は、式：−Ｏ−アルカンジイル_{（Ｃ≦８）}−アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、−Ｏ−アルカンジイル_{（Ｃ≦８）}−アルケニルオキシ_{（Ｃ≦１２）}、−Ｏ−アルカンジイル_{（Ｃ≦８）}−アルキニルオキシ_{（Ｃ≦１２）}、またはその置換バージョンであり；あるいは、
Ｒ_１は、式：

の基であり、
式中、
Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８、及びＲ_９は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、アルキル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換アルコキシ_{（Ｃ≦８）}であり；
Ｒ_１０は、水素、ヒドロキシ、アルキル_{（Ｃ≦１２）}、アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、アシル_{（Ｃ≦１２）}、置換アルキル_{（Ｃ≦１２）}、置換アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、置換アシル_{（Ｃ≦１２）}、または式：

の基であり、
式中、
Ｒ_１１は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキル_{（Ｃ≦８）}であり；
Ｒ_１２は、水素、ヒドロキシ、アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、置換アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、−Ｏ−アルカンジイル_{（Ｃ≦１２）}−チオール反応性基、または−Ｏ−アルカンジイル_{（Ｃ≦１２）}−チオール反応性基の置換バージョンであり；
Ｒ_２及びＲ_３は、独立して、水素、アミノ、ヒドロキシ、メルカプト；
アルキル_{（Ｃ≦１２）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦１２）}、アルケニル_{（Ｃ≦１２）}、アルキニル_{（Ｃ≦１２）}、アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、アルケニルオキシ_{（Ｃ≦１２）}、アルキニルオキシ_{（Ｃ≦１２）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦１２）}、シクロアルキルチオ_{（Ｃ≦１２）}、アルケニルチオ_{（Ｃ≦１２）}、アルキニルチオ_{（Ｃ≦１２）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦１２）}、シクロアルキルアミノ_{（Ｃ≦１２）}、アルケニルアミノ_{（Ｃ≦１２）}、アルキニルアミノ_{（Ｃ≦１２）}、またはこれらの基のうちいずれかの置換バージョンであり；
Ｒ_２及びＲ_３は、一緒になって、アルコキシジイル_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノジイル_{（Ｃ≦１２）}、アルキルチオジイル_{（Ｃ≦１２）}、またはこれらの基のうちいずれかの置換バージョンであり；
Ｒ_４は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、メルカプト、アルキル_{（Ｃ≦１２）}または置換アルキル_{（Ｃ≦１２）}であり；
Ｘ_１及びＸ_２はそれぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、または
アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、アルケニルオキシ_{（Ｃ≦１２）}、アルキニルオキシ_{（Ｃ≦１２）}、またはこれらの基のうちいずれかの置換バージョンであり；
Ａは、縮合シクロアルカンジイルであり、構造：

を有し、
式中、
Ｙ_１は、水素、オキソ、アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、または置換アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}であり、ただし、Ｙ_１がオキソである場合、Ｙ_１が結合している原子は二重結合の一部であり、Ｙ_１が結合している原子が二重結合の一部である場合、Ｙ_１はオキソであり；
Ｙ_２は、水素、ヒドロキシ、アルキル_{（Ｃ≦１２）}、置換アルキル_{（Ｃ≦１２）}、アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、置換アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、または−ＯＸ_３であり、式中、Ｘ_３は、ヒドロキシ保護基であり；
ｎ_１は、０、１、２、３、４、５、または６であり；あるいは、
Ａは、縮合アレーンジイルであり、構造：

を有し、
式中、
Ｙ_３は、水素、オキソ、アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、または置換アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}であり、ただし、Ｙ_３がオキソである場合、Ｙ_３が結合している原子は二重結合の一部であり、Ｙ_３が結合している原子が二重結合の一部である場合、Ｙ_３はオキソであり；
Ｙ_４は、水素、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、置換アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦１２）}、置換アルキルチオ_{（Ｃ≦１２）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦１２）}、置換アルキルアミノ_{（Ｃ≦１２）}、−ＯＸ_３（Ｘ_３はヒドロキシ保護基である）、−ＳＸ_４（Ｘ_４はチオ保護基である）、または−ＮＸ_５Ｘ_６（Ｘ_５またはＸ_６の一方は一価のアミン保護基でありかつもう一方は水素であり、あるいは、Ｘ_５及びＸ_６は一緒になって二価のアミン保護基である）であり；
ｎ_２は、０、１、２、または３であり；あるいは、
Ａは、縮合ヘテロシクロアルカンジイルを伴う縮合アレーンジイルであり、構造：

を有し、
式中、
Ｙ_５は、水素、オキソ、アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、または置換アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}であり、ただし、Ｙ_３がオキソである場合、Ｙ_３が結合している原子は二重結合の一部であり、Ｙ_３が結合している原子が二重結合の一部である場合、Ｙ_３はオキソであり；
Ｙ_６は、水素、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、置換アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦１２）}、置換アルキルチオ_{（Ｃ≦１２）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦１２）}、置換アルキルアミノ_{（Ｃ≦１２）}、−ＯＸ_３（Ｘ_３はヒドロキシ保護基である）、−ＳＸ_４（Ｘ_４はチオ保護基である）、または−ＮＸ_５Ｘ_６（Ｘ_５またはＸ_６の一方は一価のアミン保護基でありかつもう一方は水素であり、あるいは、Ｘ_５及びＸ_６は一緒になって二価のアミン保護基である）であり；
Ｙ_７は、水素、アルキル_{（Ｃ≦１２）}、または置換アルキル_{（Ｃ≦１２）}であり；
ｎ_３は、０または１であり；
ｘは、１、２、３、または４であり；あるいは、
Ａは、縮合ヘテロアレーンジイルであり、構造：

を有し、
式中、
Ｚ_１、Ｚ_２、及びＺ_３は、それぞれ独立して、ＣＲ_５Ｒ_５’、ＮＲ_５’’、Ｏ、またはＳから選択され；
Ｒ_５及びＲ_５’は、それぞれ独立して、水素、アミノ、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、ニトロ、スルファト、スルファミド；
アルキル_{（Ｃ≦６）}、アルコキシ_{（Ｃ≦６）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦６）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦１２）}、アミド_{（Ｃ≦６）}、またはこれらの基のうちいずれかの置換バージョンであり；
Ｒ_５’’は、水素、アルキル_{（Ｃ≦１２）}、または置換アルキル_{（Ｃ≦１２）}であり；
ただし、Ｚ_１、Ｚ_２、またはＺ_３のうちの少なくとも１つが、ＮＲ_５’’、Ｏ、またはＳであり；
ｎ_４は、１、２、３、または４であり；あるいは、
Ａは、縮合シクロアルカンジイルを伴う縮合アレーンジイルであり、構造：

を有し、
式中、
Ｙ_８及びＹ_９は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、置換アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦１２）}、置換アルキルチオ_{（Ｃ≦１２）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦１２）}、置換アルキルアミノ_{（Ｃ≦１２）}、−ＯＸ_３（Ｘ_３はヒドロキシ保護基である）、−ＳＸ_４（Ｘ_４はチオ保護基である）、または−ＮＸ_５Ｘ_６（Ｘ_５またはＸ_６の一方は一価のアミン保護基でありもう一方は水素であり、あるいは、Ｘ_５及びＸ_６は一緒になって二価のアミン保護基である）から選択され；
Ｙ_１０は、水素、オキソ、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、置換アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦１２）}、置換アルキルチオ_{（Ｃ≦１２）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦１２）}、置換アルキルアミノ_{（Ｃ≦１２）}、−ＯＸ_３（Ｘ_３はヒドロキシ保護基である）、−ＳＸ_４（Ｘ_４はチオ保護基である）、または−ＮＸ_５Ｘ_６（Ｘ_５またはＸ_６の一方は一価のアミン保護基でありかつもう一方は水素であり、あるいは、Ｘ_５及びＸ_６は一緒になって二価のアミン保護基である）であり、ただし、Ｙ_３がオキソである場合はＹ_３が結合している原子は二重結合の一部であり、Ｙ_３が結合している原子が二重結合の一部である場合はＹ_３はオキソであり；
ｎ_５は、０または１であり；
ｙは、０、１、２、３、４、５、６、７、または８であり；
Ａは、縮合アレーンジイルであり、構造：

を有し、
式中、
Ｙ_１１及びＹ_１２は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、置換アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦１２）}、置換アルキルチオ_{（Ｃ≦１２）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦１２）}、置換アルキルアミノ_{（Ｃ≦１２）}、−ＯＸ_３（Ｘ_３はヒドロキシ保護基である）、−ＳＸ_４（Ｘ_４はチオ保護基である）、または−ＮＸ_５Ｘ_６（Ｘ_５またはＸ_６の一方は一価のアミン保護基でありもう一方は水素であり、あるいは、Ｘ_５及びＸ_６は一緒になって二価のアミン保護基である）から選択され；
Ｙ_１３は、水素、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、置換アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦１２）}、置換アルキルチオ_{（Ｃ≦１２）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦１２）}、置換アルキルアミノ_{（Ｃ≦１２）}、−ＯＸ_３（Ｘ_３はヒドロキシ保護基である）、−ＳＸ_４（Ｘ_４はチオ保護基である）、または−ＮＸ_５Ｘ_６（Ｘ_５またはＸ_６の一方は一価のアミン保護基でありかつもう一方は水素であり、あるいは、Ｘ_５及びＸ_６は一緒になって二価のアミン保護基である）であり、ただし、Ｙ_３がオキソである場合はＹ_３が結合している原子は二重結合の一部であり、Ｙ_３が結合している原子が二重結合の一部である場合はＹ_３はオキソであり；
ｎ_６は、０、１、２、３、または４であり；
ただし、Ａが、式：

の縮合シクロアルカンジイルである場合、Ｒ_１はヒドロキシではなく、かつＲ_２またはＲ_３のいずれかはメトキシである。
Ｒ_１が、

であり、
式中、
Ｒ_６、Ｒ_６’、Ｒ_７、Ｒ_８、Ｒ_８’、Ｒ_９、及びＲ_９’は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、アルキル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、または置換アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_１０は、水素、ヒドロキシ、アルキル_{（Ｃ≦１２）}、アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、アシル_{（Ｃ≦１２）}、置換アルキル_{（Ｃ≦１２）}、置換アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、置換アシル_{（Ｃ≦１２）}、または式：

の基であり、
式中、
Ｒ_１１は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキル_{（Ｃ≦８）}であり；
Ｒ_１２は、水素、ヒドロキシ、アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、置換アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、−Ｏ−アルカンジイル_{（Ｃ≦１２）}−チオール反応性基、または−Ｏ−アルカンジイル_{（Ｃ≦１２）}−チオール反応性基の置換バージョンであり；または、
Ｒ_７及びＲ_１０は、一緒になって、式：

の複素環式化合物を形成し、
式中、
Ｒ_ａは、水素、アルキル_{（Ｃ≦６）}、または置換アルキル_{（Ｃ≦６）}であり、あるいは
Ｒ _１が、アルコキシ _{（Ｃ≦１２）} または置換アルコキシ _{（Ｃ≦１２）} である、
請求項１に記載の化合物。
Ｒ_２がアルコキシ_{（Ｃ≦１２）}または置換アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}であり、
Ｒ _２及びＲ _３が、一緒になって、アルコキシジイル _{（Ｃ≦１２）} または置換アルコキシジイル _{（Ｃ≦１２）} であり、例えばＲ _２及びＲ _３が、一緒になって、アルコキシジイル _{（Ｃ≦１２）} であり、あるいは
Ｒ _３がアルコキシ _{（Ｃ≦１２）} または置換アルコキシ _{（Ｃ≦１２）} である、
請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
Ｒ_４がアルキル_{（Ｃ≦１２）}または置換アルキル_{（Ｃ≦１２）}であり、
Ｘ _１がヒドロキシであるか、あるいはＸ _１がアルコキシ _{（Ｃ≦１２）} または置換アルコキシ _{（Ｃ≦１２）} であり、
Ｘ _２がヒドロキシであるか、あるいはＸ _２がアルコキシ _{（Ｃ≦１２）} または置換アルコキシ _{（Ｃ≦１２）} である、
請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
Ｙ_１がオキソであり、あるいは
Ｙ _２がヒドロキシであるか、あるいは
Ｙ _２が、

であり、
式中、
Ｒ _６、Ｒ _６ ’、Ｒ _７、Ｒ _８、Ｒ _８ ’、Ｒ _９、及びＲ _９ ’は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、アルキル _{（Ｃ≦８）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦８）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦８）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦８）} 、置換アルコキシ _{（Ｃ≦８）} 、または置換アシルオキシ _{（Ｃ≦８）} であり；
Ｒ _１０は、水素、ヒドロキシ、アルキル _{（Ｃ≦１２）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦１２）} 、アシル _{（Ｃ≦１２）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦１２）} 、置換アルコキシ _{（Ｃ≦１２）} 、置換アシル _{（Ｃ≦１２）} 、または式：

の基であり、
式中、
Ｒ _１１は、水素、アルキル _{（Ｃ≦８）} 、または置換アルキル _{（Ｃ≦８）} であり；
Ｒ _１２は、水素、ヒドロキシ、アルコキシ _{（Ｃ≦１２）} 、置換アルコキシ _{（Ｃ≦１２）} 、−Ｏ−アルカンジイル _{（Ｃ≦１２）} −チオール反応性基、または−Ｏ−アルカンジイル _{（Ｃ≦１２）} −チオール反応性基の置換バージョンであり；あるいは、
Ｒ _７及びＲ _１０は、一緒になって、式：

の複素環式化合物を形成し、
式中、
Ｒ _ａは、水素、アルキル _{（Ｃ≦６）} 、または置換アルキル _{（Ｃ≦６）} であり、
例えばＹ _２が、

であり、
式中、
Ｒ _６、Ｒ _６ ’、Ｒ _７、Ｒ _８、Ｒ _８ ’、Ｒ _９、及びＲ _９ ’は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、アルキル _{（Ｃ≦８）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦８）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦８）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦８）} 、置換アルコキシ _{（Ｃ≦８）} 、または置換アシルオキシ _{（Ｃ≦８）} であり；
Ｒ _１０は、水素、ヒドロキシ、アルキル _{（Ｃ≦１２）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦１２）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦１２）} 、アシル _{（Ｃ≦１２）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦１２）} 、置換アルコキシ _{（Ｃ≦１２）、} 置換アシルオキシ _{（Ｃ≦１２）、} または置換アシル _{（Ｃ≦１２）} である、
請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
ｎ_１が０、１、２、または３であり、
Ｙ _３がヒドロキシであるか、あるいはＹ _３がアルコキシ _{（Ｃ≦１２）} または置換アルコキシ _{（Ｃ≦１２）} であり、
Ｙ _４がヒドロキシであるか、あるいはＹ _４がアルコキシ _{（Ｃ≦１２）} または置換アルコキシ _{（Ｃ≦１２）} であり、あるいは
ｎ _２が１、２、または３である、
請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
前記化合物が、

としてさらに定義される、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物及び薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
それを必要とする患者の疾患または障害を治療する方法であって、前記患者に、薬学的有効量の、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物または組成物を投与する段階を含む、前記方法。
前記疾患または障害ががんである、請求項１０に記載の方法。
下記式の化合物：

またはその塩を反応させる段階を含む、化合物を調製する方法であって、
式中、
Ｒ_１は、アミノ、ヒドロキシ、またはメルカプト；または−ＯＸ_３（Ｘ_３はヒドロキシ保護基である）、−ＳＸ_４（Ｘ_４はチオ保護基である）、または−ＮＸ_５Ｘ_６（Ｘ_５またはＸ_６の一方は一価のアミン保護基でありかつもう一方は水素であり、あるいは、Ｘ_５及びＸ_６は一緒になって二価のアミン保護基である）であり；
Ｒ_２及びＲ_３は、独立して、水素、アミノ、ヒドロキシ、メルカプト；
アルキル_{（Ｃ≦１２）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦１２）}、アルケニル_{（Ｃ≦１２）}、アルキニル_{（Ｃ≦１２）}、アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、アルケニルオキシ_{（Ｃ≦１２）}、アルキニルオキシ_{（Ｃ≦１２）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦１２）}、シクロアルキルチオ_{（Ｃ≦１２）}、アルケニルチオ_{（Ｃ≦１２）}、アルキニルチオ_{（Ｃ≦１２）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦１２）}、シクロアルキルアミノ_{（Ｃ≦１２）}、アルケニルアミノ_{（Ｃ≦１２）}、アルキニルアミノ_{（Ｃ≦１２）}、またはこれらの基のうちいずれかの置換バージョン、または−ＯＸ_７（Ｘ_７はヒドロキシ保護基である）、−ＳＸ_８（Ｘ_８はチオ保護基である）、または−ＮＸ_９Ｘ_１０（Ｘ_９またはＸ_１０の一方は一価のアミン保護基でありかつもう一方は水素であり、あるいは、Ｘ_９及びＸ_１０は一緒になって二価のアミン保護基である）から選択され；
Ｒ_２及びＲ_３は、一緒になって、アルコキシジイル_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノジイル_{（Ｃ≦１２）}、アルキルチオジイル_{（Ｃ≦１２）}、またはこれらの基のうちいずれかの置換バージョンであり；
Ｒ_４は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、メルカプト、アルキル_{（Ｃ≦１２）}もしくは置換アルキル_{（Ｃ≦１２）}、または−ＯＸ_１１（Ｘ_１１はヒドロキシ保護基である）、−ＳＸ_１２（Ｘ_１２はチオ保護基である）、または−ＮＸ_１３Ｘ_１４（Ｘ_１３またはＸ_１４の一方は一価のアミン保護基でありかつもう一方は水素であり、あるいは、Ｘ_１３及びＸ_１４は一緒になって二価のアミン保護基である）であり；
Ｒ_５は、水素またはヒドロキシ保護基であり；
Ｒ_６は、水素またはアルキリデン_{（Ｃ≦１２）}、アルキル_{（Ｃ≦１２）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦１２）}、アルケニル_{（Ｃ≦１２）}、アルキニル_{（Ｃ≦１２）}、アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、アルケニルオキシ_{（Ｃ≦１２）}、アルキニルオキシ_{（Ｃ≦１２）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦１２）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦１２）}、またはこれらの基のうちいずれかの置換バージョンであり；
Ｘ_１及びＸ_２は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、置換アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、または−ＯＸ_１５（Ｘ_１５はヒドロキシ保護基である）であり；またはＸ_１５及びＲ_５は、一緒になって、二価のジオール保護基であり；
Ａは、縮合シクロアルカンジイルであり、構造：

を有し、
式中、
Ｙ_１は、水素、オキソ、アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、置換アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、または−ＯＸ_１６（Ｘ_１６はヒドロキシ保護基である）であり；ただし、Ｙ_１がオキソである場合、Ｙ_１が結合している原子は二重結合の一部であり、Ｙ_１が結合している原子が二重結合の一部である場合、Ｙ_１はオキソであり；
Ｙ_２は、水素、ヒドロキシ、アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、置換アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、または−ＯＸ_１７（Ｘ_１７はヒドロキシ保護基である）であり；
ｎ_１は、０、１、２、３、４、５、または６であり；あるいは、
Ａは、縮合アレーンジイルであり、構造：

を有し、
式中、
Ｙ_３は、水素、オキソ、アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、置換アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、または−ＯＸ_１８（Ｘ_１８はヒドロキシ保護基である）であり；ただし、Ｙ_３がオキソである場合、Ｙ_３が結合している原子は二重結合の一部であり、Ｙ_３が結合している原子が二重結合の一部である場合、Ｙ_３はオキソであり；
Ｙ_４は、水素、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、置換アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦１２）}、置換アルキルチオ_{（Ｃ≦１２）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦１２）}、置換アルキルアミノ_{（Ｃ≦１２）}、−ＯＸ_１９（Ｘ_１９はヒドロキシ保護基である）、−ＳＸ_２０（Ｘ_２０はチオ保護基である）、または−ＮＸ_２１Ｘ_２２（Ｘ_２１またはＸ_２２の一方は一価のアミン保護基でありかつもう一方は水素であり、あるいは、Ｘ_２１及びＸ_２２は一緒になって二価のアミン保護基である）であり；
ｎ_２は、０、１、２、または３であり；あるいは、
Ａは、縮合ヘテロシクロアルカンジイルを伴う縮合アレーンジイルであり、構造：

を有し、
式中、
Ｙ_５は、水素、アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、置換アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、または−ＯＸ_２３（Ｘ_２３はヒドロキシ保護基である）であり；
Ｙ_６は、水素、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、置換アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦１２）}、置換アルキルチオ_{（Ｃ≦１２）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦１２）}、置換アルキルアミノ_{（Ｃ≦１２）}、−ＯＸ_２４（Ｘ_２４はヒドロキシ保護基である）、−ＳＸ_２５（Ｘ_２５はチオ保護基である）、または−ＮＸ_２６Ｘ_２７（Ｘ_２６またはＸ_２７の一方は一価のアミン保護基でありかつもう一方は水素であり、あるいは、Ｘ_２６及びＸ_２７は一緒になって二価のアミン保護基である）であり；
Ｙ_７は、水素、アルキル_{（Ｃ≦１２）}、または置換アルキル_{（Ｃ≦１２）}であり；
ｎ_３は、０または１であり；
ｘは、１、２、３、または４であり；あるいは、
Ａは、縮合ヘテロアレーンジイルであり、構造：

を有し、
式中、
Ｚ_１、Ｚ_２、及びＺ_３は、それぞれ独立して、ＣＲ_６Ｒ_６’、ＮＲ_７、Ｏ、またはＳから選択され；
Ｒ_６及びＲ_６’は、それぞれ独立して、水素、アミノ、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、ニトロ、スルファト、スルファミド；
アルキル_{（Ｃ≦６）}、アルコキシ_{（Ｃ≦６）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦６）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦１２）}、アミド_{（Ｃ≦６）}、またはこれらの基のうちいずれかの置換バージョンであり；
Ｒ_７は、水素、アルキル_{（Ｃ≦１２）}、または置換アルキル_{（Ｃ≦１２）}であり；
ただし、Ｚ_１、Ｚ_２、またはＺ_３のうちの少なくとも１つが、ＮＲ_６、Ｏ、またはＳであり；
ｎ_４は、１、２、３、または４であり；あるいは、
Ａは、縮合シクロアルカンジイルを伴う縮合アレーンジイルであり、構造：

を有し、
式中、
Ｙ_８及びＹ_９は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、置換アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦１２）}、置換アルキルチオ_{（Ｃ≦１２）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦１２）}、置換アルキルアミノ_{（Ｃ≦１２）}、−ＯＸ_２８（Ｘ_２８はヒドロキシ保護基である）、−ＳＸ_２９（Ｘ_２９はチオ保護基である）、または−ＮＸ_３０Ｘ_３１（Ｘ_３０またはＸ_３１の一方は一価のアミン保護基でありもう一方は水素であり、あるいは、Ｘ_３０及びＸ_３１は一緒になって二価のアミン保護基である）から選択され；
Ｙ_１０は、水素、オキソ、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、置換アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦１２）}、置換アルキルチオ_{（Ｃ≦１２）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦１２）}、置換アルキルアミノ_{（Ｃ≦１２）}、−ＯＸ_３２（式中、Ｘ_３２はヒドロキシ保護基である）、−ＳＸ_３３（式中、Ｘ_３３はチオ保護基である）、または−ＮＸ_３４Ｘ_３５（式中、Ｘ_３４またはＸ_３５の一方は一価のアミン保護基でありかつもう一方は水素であり、あるいは、Ｘ_３４及びＸ_３５は一緒になって二価のアミン保護基である）であり、ただし、Ｙ_１０がオキソである場合はＹ_１０が結合している原子は二重結合の一部であり、Ｙ_１０が結合している原子が二重結合の一部である場合はＹ_１０はオキソであり、
ｎ_５は、０または１であり；
ｙは、０、１、２、３、４、５、６、７、または８であり；
Ａは、縮合アレーンジイルであり、構造：

を有し、
式中、
Ｙ_１１及びＹ_１２は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、置換アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦１２）}、置換アルキルチオ_{（Ｃ≦１２）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦１２）}、置換アルキルアミノ_{（Ｃ≦１２）}、−ＯＸ_３６（Ｘ_３６はヒドロキシ保護基である）、−ＳＸ_３７（Ｘ_３７はチオ保護基である）、または−ＮＸ_３８Ｘ_３９（Ｘ_３８またはＸ_３９の一方は一価のアミン保護基でありもう一方は水素であり、あるいは、Ｘ_３８及びＸ_３９は一緒になって二価のアミン保護基である）から選択され；
Ｙ_１３は、水素、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、置換アルコキシ_{（Ｃ≦１２）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦１２）}、置換アルキルチオ_{（Ｃ≦１２）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦１２）}、置換アルキルアミノ_{（Ｃ≦１２）}、−ＯＸ_４０（Ｘ_４０はヒドロキシ保護基である）、−ＳＸ_４１（Ｘ_４１はチオ保護基である）、または−ＮＸ_４２Ｘ_４３（Ｘ_４２またはＸ_４３の一方は一価のアミン保護基でありかつもう一方は水素であり、あるいは、Ｘ_４２及びＸ_４３は一緒になって二価のアミン保護基である）であり；
ｎ_６は、０、１、２、３、または４であり；
ルイス酸は、式：

の化合物を生成するのに十分な状態下にあり、
式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｘ_１、及びＸ_２は上で定義された通りであり；
Ａは、縮合シクロアルカンジイルであり、構造：

を有し、式中、Ｙ_１、Ｙ_２、及びｎ_１は上で定義された通りであり；
Ａは、縮合アレーンジイルであり、構造：

を有し、式中、Ｙ_３、Ｙ_４、及びｎ_２は上で定義された通りであり；
Ａは、縮合ヘテロシクロアルカンジイルを伴う縮合アレーンジイルであり、構造：

を有し、式中、Ｙ_５、Ｙ_６、Ｙ_７、ｘ、及びｎ_３は上で定義された通りであり；
Ａは、縮合ヘテロアレーンジイルであり、構造：

を有し、式中、Ｚ_１、Ｚ_２、Ｚ_３、及びｎ_４は上で定義された通りであり；
Ａは、縮合シクロアルカンジイルを伴う縮合アレーンジイルであり、構造：

を有し、式中、Ｙ_８、Ｙ_９、及びｎ_５は上で定義された通りであり；あるいは、
Ａは、縮合アレーンジイルであり、構造：

を有し、式中、Ｙ_１１、Ｙ_１２、Ｙ_１３、及びｎ_６は上で定義された通りであり、
任意で、前記ルイス酸が遷移金属またはホウ素錯体、例えば三フッ化ホウ素エーテラートまたはＳｎＣｌ _４であり、
任意で、前記方法が、前記化合物を、下記式の化合物またはその塩を生成するのに十分な条件下で、エポキシ化剤と反応させる段階をさらに含み：

式中、
Ｒ _１、Ｒ _２、Ｒ _３、Ｒ _４、Ｒ _５、Ｘ _１、及びＸ _２は上で定義された通りであり、
Ａは、縮合シクロアルカンジイルであり、構造：

を有し、式中、Ｙ _１、Ｙ _２、及びｎ _１は上で定義された通りであり；
Ａは、縮合アレーンジイルであり、構造：

を有し、式中、Ｙ _３、Ｙ _４、及びｎ _２は上で定義された通りであり；
Ａは、縮合ヘテロシクロアルカンジイルを伴う縮合アレーンジイルであり、構造：

を有し、式中、Ｙ _５、Ｙ _６、Ｙ _７、ｘ、及びｎ _３は上で定義された通りであり；
Ａは、縮合ヘテロアレーンジイルであり、構造：

を有し、式中、Ｚ _１、Ｚ _２、Ｚ _３、及びｎ _４は上で定義された通りであり；
Ａは、縮合シクロアルカンジイルを伴う縮合アレーンジイルであり、構造：

を有し、式中、Ｙ _８、Ｙ _９、及びｎ _５は上で定義された通りであり；あるいは、
Ａは、縮合アレーンジイルであり、構造：

を有し、式中、Ｙ _１１、Ｙ _１２、Ｙ _１３、及びｎ _６は上で定義された通りであり、
任意で、前記方法が、前記化合物を、下記式の化合物またはその塩を生成するのに十分な条件下で、酸化剤と反応させる段階をさらに含み：

式中、
Ｒ _２、Ｒ _３、Ｒ _４、Ｒ _５、Ｘ _１、及びＸ _２は上で定義された通りであり；
Ｒ _１は、Ｏ、Ｓ、またはＮＨであり；かつ
Ａは、縮合シクロアルカンジイルであり、構造：

を有し、式中、Ｙ _１、Ｙ _２、及びｎ _１は上で定義された通りであり；
Ａは、縮合アレーンジイルであり、構造：

を有し、式中、Ｙ _３、Ｙ _４、及びｎ _２は上で定義された通りであり；
Ａは、縮合ヘテロシクロアルカンジイルを伴う縮合アレーンジイルであり、構造：

を有し、式中、Ｙ _５、Ｙ _６、Ｙ _７、ｘ、及びｎ _３は上で定義された通りであり；
Ａは、縮合ヘテロアレーンジイルであり、構造：

を有し、式中、Ｚ _１、Ｚ _２、Ｚ _３、及びｎ _４は上で定義された通りであり；
Ａは、縮合シクロアルカンジイルを伴う縮合アレーンジイルであり、構造：

を有し、式中、Ｙ _８、Ｙ _９、及びｎ _５は上で定義された通りであり；または
Ａは、縮合アレーンジイルであり、構造：

を有し、式中、Ｙ _１１、Ｙ _１２、Ｙ _１３、及びｎ _６は上で定義された通りであり、
任意で、前記方法が、前記化合物を、下記式の化合物またはその塩を生成するのに十分な条件下で、フッ化物源と反応させる段階をさらに含み：

式中、
Ｒ _２、Ｒ _３、Ｒ _４、Ｘ _１、及びＸ _２は上で定義された通りであり；
Ｒ _１は、アミノ、ヒドロキシ、またはメルカプト；
アルコキシ _{（Ｃ≦１２）} 、シクロアルコキシ _{（Ｃ≦１２）} 、アルケニルオキシ _{（Ｃ≦１２）} 、アルキニルオキシ _{（Ｃ≦１２）} 、アルキルチオ _{（Ｃ≦１２）} 、シクロアルキルチオ _{（Ｃ≦１２）} 、アルケニルチオ _{（Ｃ≦１２）} 、アルキニルチオ _{（Ｃ≦１２）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦１２）} 、シクロアルキルアミノ _{（Ｃ≦１２）} 、アルケニルアミノ _{（Ｃ≦１２）} 、アルキニルアミノ _{（Ｃ≦１２）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦１２）} 、ジシクロアルキルアミノ _{（Ｃ≦１２）} 、ジアルケニルアミノ _{（Ｃ≦１２）} 、ジアルキニルアミノ _{（Ｃ≦１２）} 、またはこれらの基のうちいずれかの置換バージョンであり；
Ａは、縮合シクロアルカンジイルであり、構造：

を有し、式中、Ｙ _１、Ｙ _２、及びｎ _１は上で定義された通りであり；
Ａは、縮合アレーンジイルであり、構造：

を有し、式中、Ｙ _３、Ｙ _４、及びｎ _２は上で定義された通りであり；
Ａは、縮合ヘテロシクロアルカンジイルを伴う縮合アレーンジイルであり、構造：

を有し、式中、Ｙ _５、Ｙ _６、Ｙ _７、ｘ、及びｎ _３は上で定義された通りであり；
Ａは、縮合ヘテロアレーンジイルであり、構造：

を有し、式中、Ｚ _１、Ｚ _２、Ｚ _３、及びｎ _４は上で定義された通りであり；
Ａは、縮合シクロアルカンジイルを伴う縮合アレーンジイルであり、構造：

を有し、式中、Ｙ _８、Ｙ _９、及びｎ _５は上で定義された通りであり；
Ａは、縮合アレーンジイルであり、構造：

を有し、式中、Ｙ _１１、Ｙ _１２、Ｙ _１３、及びｎ _６は上で定義された通りである、方法。
下記式の結合体：
（Ａ−Ｌ）_ｎ−Ｘ（ＶＩ）
式中、
Ａは、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物であり、
Ｌは、共有結合またはリンカーであり、
ｎは、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、または１２であり、
Ｘは、細胞標的部分である。