JP2005516938A5

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Info

Publication number: JP2005516938A5
Application number: JP2003552781A
Authority: JP
Filing date: 2002-12-13
Publication date: 2005-12-22

Claims

式（Ｉ）、（ＩＩ）、または（ＩＩＩ）

（式中、Ｒ₁またはＲ₂は独立的に、アセチル化した単糖類であり；Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅、Ｒ₆、Ｒ₇、Ｒ₈、Ｒ₉、またはＲ₁₀は独立的に、水素、単糖類、二糖類、ハロゲン、ヒドロカルビル基、あるいは１つ以上のヒドロキシ部分、カルボキシ部分、ニトロキシ部分、単糖類、二糖類、アミン、アミド、チオール、サルフェート、スルホネート、スルホンアミド、もしくはハロゲンで置換されているか又は非置換の官能性ヒドロカルビル基であって、このとき前記ヒドロカルビルは１〜１２個の炭素原子を有する）で示される化合物。
Ｒ₁またはＲ₂が、アセチル化したアラビノース、グルコース、マンノース、リボース、またはキシロースである、請求項１記載の化合物。
前記化合物が

である、請求項１記載の化合物。
治療学的に有効量の式Ｉの化合物と医薬として許容されうるキャリヤーとを含む、動物における癌を治療するための医薬組成物。
放射線治療剤、ホルモン治療剤、免疫治療剤、化学治療剤、凍結治療剤、および遺伝子治療剤からなる群から選択されるさらなる薬剤を含む、請求項１記載の医薬組成物。
前記化合物が経口投与用に製剤される、請求項１記載の医薬組成物。
治療学的に有効量の請求項４記載の医薬組成物を動物に投与することを含む、癌の治療法。
前記動物がヒトであり、前記化合物を、放射線治療剤、ホルモン治療剤、免疫治療剤、化学治療剤、凍結治療剤、および遺伝子治療剤からなる群から選択されるさらなる薬剤と組み合わせて投与する、請求項７記載の治療法。
ほぼ等モル量の２−ヒドロキシインドールとＮ−メチルインドリニル−ジケトンを合わせて反応物質を得ること；
前記反応物質と過剰量の氷酢酸とを混合して混合物を作製すること；
前記混合物を約７０〜８０℃で１〜３時間加熱して沈殿物を形成させること；および
前記沈殿物をメイソインジゴ化合物として回収すること；
を含む、メイソインジゴ化合物の合成法。
前記沈殿物を、少なくとも氷酢酸、水、またはエタノールで洗浄する、請求項９記載の合成法。
式（Ｉ）、（ＩＩ）、または（ＩＩＩ）

（式中、Ｒ₁またはＲ₂は独立的に、アセチル化した単糖類であり；Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅、Ｒ₆、Ｒ₇、Ｒ₈、Ｒ₉、またはＲ₁₀は独立的に、水素、単糖類、二糖類、ハロゲン、ヒドロカルビル基、あるいは１つ以上のヒドロキシ部分、カルボキシ部分、ニトロキシ部分、単糖類、二糖類、アミン、アミド、チオール、サルフェート、スルホネート、スルホンアミド、もしくはハロゲンで置換されているか又は非置換の官能性ヒドロカルビル基であって、このとき前記ヒドロカルビルは１〜１２個の炭素原子を有する）で示される化合物の治療学的に有効な量を癌に罹患している動物に投与することを含む、動物における癌の治療法。
Ｒ₁またはＲ₂が、アセチル化したアラビノース、グルコース、マンノース、リボース、またはキシロースである、請求項１１記載の治療法。
前記動物に投与する化合物が

の化学構造を有する、請求項１１記載の治療法。
前記動物がヒトであり、前記医薬組成物を経口投与する、請求項１１記載の治療法。
前記化合物を、放射線治療剤、ホルモン治療剤、免疫治療剤、化学治療剤、凍結治療剤、および遺伝子治療剤からなる群から選択されるさらなる薬剤と組み合わせて投与する、請求項１１記載の治療法。
治療しようとする前記固形腫瘍癌が、結腸癌、ホルモン依存性もしくはホルモン非依存性の前立腺癌、乳癌、または肺癌である、請求項１１記載の治療法。
前記固形腫瘍癌がホルモン依存性もしくはホルモン非依存性の前立腺癌である、請求項１１記載の治療法。