JP2018520100A5

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Publication number: JP2018520100A5
Application number: JP2017560182A
Authority: JP
Filing date: 2016-05-20
Publication date: 2019-05-09
Anticipated expiration: 2036-05-20

Claims

式Ｉ：

の化合物またはその薬学的に許容される塩
（式中、
Ｒ^４は、ＦまたはＣＨ_３であり、
Ｒ^５は、Ｈであるか、または０個、１個、２個もしくは３個のＦで置換されたＣ_１〜Ｃ_４アルキルであり、
ｎは、０、１、２または３である）。
ｎは０または１である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
式ＩＩ：

の化合物である、請求項１または２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
式ＩＩａ、式ＩＩｂ、式ＩＩｃ、式ＩＩｄ、式ＩＩｅおよび式ＩＩｆ：

の化合物からなる群から選択される、請求項３に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
式ＩＩＩ：

の化合物である、請求項１または２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
式ＩＩＩａ、式ＩＩＩｂ、式ＩＩＩｃ、式ＩＩＩｄおよび式ＩＩＩｅ：

の化合物からなる群から選択される、請求項５に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
Ｒ^４はＦである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
Ｒ^５はＨである、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
（−）−３−［（２，３−ジフルオロフェニル）（フルオロ）メチル］アゼチジン、
（＋）−３−［（２，３−ジフルオロフェニル）（フルオロ）メチル］アゼチジン、
（−）−３−［（３，５−ジフルオロフェニル）（フルオロ）メチル］アゼチジン、
（＋）−３−［（３，５−ジフルオロフェニル）（フルオロ）メチル］アゼチジン、
３−［（３，４−ジフルオロフェニル）（フルオロ）メチル］アゼチジン、
３−［（２，５−ジフルオロフェニル）（フルオロ）メチル］アゼチジン、
３−［（２，６−ジフルオロフェニル）（フルオロ）メチル］アゼチジン、
３−［（２，４−ジフルオロフェニル）（フルオロ）メチル］アゼチジン、
３−［フルオロ（２，３，５−トリフルオロフェニル）メチル］アゼチジン、
３−［フルオロ（２，４，６−トリフルオロフェニル）メチル］アゼチジン、
３−［フルオロ（２，３，４−トリフルオロフェニル）メチル］アゼチジン、
３−［フルオロ（３，４，５−トリフルオロフェニル）メチル］アゼチジン、
３−［（３，５−ジフルオロフェニル）（フルオロ）メチル］アゼチジン、
３−［（２，３−ジフルオロフェニル）（フルオロ）メチル］アゼチジン、
３−［（２，３−ジフルオロフェニル）（フルオロ）メチル］−１−メチルアゼチジン、
３−［（２，３−ジフルオロフェニル）（フルオロ）メチル］−１−エチルアゼチジン、
３−［（２，３−ジフルオロフェニル）（フルオロ）メチル］−１−プロピルアゼチジン、
３−［（３，５−ジフルオロフェニル）（フルオロ）メチル］−１−メチルアゼチジン、
３−［（３，５−ジフルオロフェニル）（フルオロ）メチル］−１−エチルアゼチジン、
３−［（３，５−ジフルオロフェニル）（フルオロ）メチル］−１−プロピルアゼチジン、
３−［フルオロ（２，３，５−トリフルオロフェニル）メチル］−１−メチルアゼチジン、
１−エチル−３−［フルオロ（２，３，５−トリフルオロフェニル）メチル］アゼチジン、
３−［フルオロ（２，３，５−トリフルオロフェニル）メチル］−１−プロピルアゼチジン、
１−エチル−３−［フルオロ（２，３，４−トリフルオロフェニル）メチル］アゼチジン、
３−［フルオロ（２，３，４−トリフルオロフェニル）メチル］−１−プロピルアゼチジン、
１−エチル−３−［フルオロ（３，４，５−トリフルオロフェニル）メチル］アゼチジン、
３−［フルオロ（３，４，５−トリフルオロフェニル）メチル］−１−プロピルアゼチジン、
３−［フルオロ（２，３，５，６−テトラフルオロルフェニル）メチル］アゼチジン、
３−［フルオロ（ペンタフルオロフェニル）メチル］アゼチジン、
３−［フルオロ（２，３，５，６−テトラフルオロフェニル）メチル］−１−メチルアゼチジン、
１−エチル−３−［フルオロ（２，３，５，６−テトラフルオロフェニル）メチル］−アゼチジン、および
３−［フルオロ（２，３，５，６−テトラフルオロフェニル）メチル］−１−プロピルアゼチジンである、請求項１に記載の化合物、または前述の化合物のいずれかの薬学的に許容される塩。
（−）−３−［（２，３−ジフルオロフェニル）（フルオロ）メチル］アゼチジンである、請求項１に記載の化合物、または前述の化合物のいずれかの薬学的に許容される塩。
（−）−３−［（３，５−ジフルオロフェニル）（フルオロ）メチル］アゼチジンである、請求項１に記載の化合物、または前述の化合物のいずれかの薬学的に許容される塩。
（−）−３−［フルオロ（２，３，５−トリフルオロフェニル）メチル］アゼチジンである、請求項１に記載の化合物、または前述の化合物のいずれかの薬学的に許容される塩。
式Ｉの化合物は（−）−エナンチオマーである、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
化合物が、重水素、トリチウム、１１Ｃ、１４Ｃ、１８Ｏ、１７Ｏ、１９Ｆおよび１８Ｆからなる群から選択される同位体で標識化される、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の治療有効量を、少なくとも１種の薬学的に許容される担体、賦形剤および／または希釈剤と一緒に含む医薬組成物。
医薬としての使用のための、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に許容される塩。
大脳皮質におけるモノアミンのモジュレーションに応答性を有する疾患、障害および／または状態の処置および／または予防のための医薬の製造のための、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物の使用であって、前記疾患、障害および／または状態は、認知症、年齢関連性認知機能欠損、神経変性障害および／または神経変性疾患に関連する認知機能欠損、自閉症スペクトラム障害、感情障害、統合失調症、不安障害、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）ならびに動作障害からなる群から選択される、前記使用。
前記疾患、障害および／または状態は、認知症、年齢関連性認知機能欠損および統合失調症からなる群から選択される、請求項１７に記載の使用。