JP2018512413A5 - - Google Patents
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Claims (37)
- 哺乳動物のラパマイシン標的(mTOR)キナーゼ阻害剤および免疫調節薬(IMiD)と組み合わせての、Ｂ細胞悪性疾患の治療のための医薬の製造におけるブルトンチロシンキナーゼ(BTK)阻害剤の使用。
- 該BTK阻害剤が、式I、II、Ia、Ib、IIaもしくはIIb：
(式中、
各R 1 はFであり、
R 2 はFであり、
R 3 はHまたはDであり、
nは1、2、3または4であり、
mは1または2である)
で表される化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマーもしくは薬学的に許容され得る塩である、請求項１記載の使用。 - 該BTK阻害剤が、表1に示される化合物1、化合物2、化合物3、化合物4、化合物5、化合物6、化合物７および化合物７xからなる群より選択されるか、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマーもしくは薬学的に許容され得る塩である、請求項１記載の使用。
- 該BTK阻害剤が、イブルチニブまたはその薬学的に許容され得る塩である、請求項１記載の使用。
- 該mTORキナーゼ阻害剤が、エベロリムスまたはその薬学的に許容され得る塩である、請求項１〜４いずれか記載の使用。
- 該mTORキナーゼ阻害剤が、ラパマイシンまたはその薬学的に許容され得る塩である、請求項１〜４いずれか記載の使用。
- 該IMiDが、ポマリドミドまたはその薬学的に許容され得る塩である、請求項１〜６いずれか記載の使用。
- 該BTK阻害剤が、表1に示される化合物3またはそのエナンチオマー、ジアステレオマーもしくは薬学的に許容され得る塩であり；該mTORキナーゼ阻害剤が、エベロリムスまたはその薬学的に許容され得る塩であり；該IMiDが、ポマリドミドまたはその薬学的に許容され得る塩である、請求項１記載の使用。
- 該医薬が、mTORキナーゼ阻害剤もしくはIMiDまたはその両方をさらに含む、請求項１〜８いずれか記載の使用。
- 哺乳動物のラパマイシン標的(mTOR)キナーゼ阻害剤およびB細胞リンパ腫2(Bcl-2)阻害剤と組み合わせての、Ｂ細胞悪性疾患の治療のための医薬の製造におけるブルトンチロシンキナーゼ(BTK)阻害剤の使用。
- 該BTK阻害剤が、式I、II、Ia、Ib、IIaもしくはIIb：
(式中、
各R 1 はFであり、
R 2 はFであり、
R 3 はHまたはDであり、
nは1、2、3または4であり、
mは1または2である)
で表される化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマーもしくは薬学的に許容され得る塩である、請求項１０記載の使用。 - 該BTK阻害剤が、表1に示される化合物1、化合物2、化合物3、化合物4、化合物5、化合物6、化合物７および化合物７xからなる群より選択されるか、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマーもしくは薬学的に許容され得る塩である、請求項１０記載の使用。
- 該BTK阻害剤が、イブルチニブまたはその薬学的に許容され得る塩である、請求項１０記載の使用。
- 該mTORキナーゼ阻害剤が、エベロリムスまたはその薬学的に許容され得る塩である、請求項１０〜１３いずれか記載の使用。
- 該mTORキナーゼ阻害剤が、ラパマイシンまたはその薬学的に許容され得る塩である、請求項１０〜１３いずれか記載の使用。
- 該Bcl-2阻害剤が、ベネトクラクスまたはその薬学的に許容され得る塩である、請求項１０〜１５いずれか記載の使用。
- 該BTK阻害剤が、表1に示される化合物3またはそのエナンチオマー、ジアステレオマーもしくは薬学的に許容され得る塩であり；該mTORキナーゼ阻害剤が、エベロリムスまたはその薬学的に許容され得る塩であり；該Bcl-2阻害剤が、ベネトクラクスまたはその薬学的に許容され得る塩である、請求項１０記載の使用。
- 該医薬が、mTORキナーゼ阻害剤もしくはBcl-2阻害剤またはその両方をさらに含む、請求項１０〜１７いずれか記載の使用。
- Ｂ細胞悪性疾患が、びまん性大B細胞型リンパ腫(DLBCL)、小リンパ球性リンパ腫(SLL)、濾胞性リンパ腫、慢性リンパ球性白血病(CLL)、ヴァルデンストレームマクログロブリン血症(MW)、マントル細胞リンパ腫(MCL)および多発性骨髄腫(MM)からなる群より選択される、請求項１〜１８いずれか記載の使用。
- 哺乳動物のラパマイシン標的(mTOR)キナーゼ阻害剤と組み合わせての、癌または免疫障害の治療のための医薬の製造におけるブルトンチロシンキナーゼ(BTK)阻害剤の使用。
- 該BTK阻害剤が、式I、II、Ia、Ib、IIaもしくはIIb：
(式中、
各R 1 はFであり、
R 2 はFであり、
R 3 はHまたはDであり、
nは1、2、3または4であり、
mは1または2である)
で表される化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマーもしくは薬学的に許容され得る塩である、請求項２０記載の使用。 - 該BTK阻害剤が、表1に示される化合物1、化合物2、化合物3、化合物4、化合物5、化合物6、化合物７および化合物７xからなる群より選択されるか、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマーもしくは薬学的に許容され得る塩である、請求項２０記載の使用。
- 該BTK阻害剤が、イブルチニブまたはその薬学的に許容され得る塩である、請求項２０記載の使用。
- 該mTORキナーゼ阻害剤が、エベロリムスまたはその薬学的に許容され得る塩である、請求項２０〜２３いずれか記載の使用。
- 該mTORキナーゼ阻害剤が、ラパマイシンまたはその薬学的に許容され得る塩である、請求項２０〜２３いずれか記載の使用。
- 該医薬が、自己免疫疾患の治療のためのものである、請求項２０〜２５いずれか記載の使用。
- 自己免疫疾患が、関節リウマチ、乾癬、多発性硬化症、潰瘍性大腸炎、自己免疫性甲状腺疾患または全身性エリテマトーデスである、請求項２６記載の使用。
- 該医薬が、固形腫瘍またはリンパ腫の治療のためのものである、請求項２０〜２５いずれか記載の使用。
- 該医薬が、mTORキナーゼ阻害剤をさらに含む、請求項２０〜２８いずれか記載の使用。
- ブルトンチロシンキナーゼ(BTK)阻害剤、哺乳動物のラパマイシン標的(mTOR)キナーゼ阻害剤および薬学的に許容され得る担体を含む、医薬組成物。
- 該組成物が、
(i)イブルチニブ、化合物3もしくは化合物5、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマーもしくは薬学的に許容され得る塩；および
(ii)エベロリムスもしくはラパマイシンまたはその薬学的に許容され得る塩
を含む、請求項３０記載の医薬組成物。 - 免疫調節薬(IMiD)をさらに含む、請求項３０または３１記載の医薬組成物。
- 該IMiDが、サリドマイド、レナリドミド、ポマリドミド、CC-122またはCC-220である、請求項３２記載の医薬組成物。
- 該組成物が、
(i)イブルチニブ、化合物3または化合物5；
(ii)エベロリムスまたはラパマイシン；および
(iii)サリドマイド、レナリドミドまたはポマリドミド
を含む、請求項３２記載の医薬組成物。 - Bcl-2阻害剤をさらに含む、請求項３０または３１記載の医薬組成物。
- 該Bcl-2阻害剤が、ベネトクラクスまたはサブトクラクスである、請求項３５記載の医薬組成物。
- 該組成物が、
(i)イブルチニブ、化合物3または化合物5；
(ii)エベロリムスまたはラパマイシン；および
(iii)ベネトクラクスまたはサブトクラクス
を含む、請求項３５記載の医薬組成物。
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