JP2018501195A5

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Publication number: JP2018501195A5
Application number: JP2017524040A
Authority: JP
Filing date: 2015-11-03
Publication date: 2018-12-13

Description

本発明は以下の通りである。
［１］食事性肥満、非アルコール性脂肪肝疾患、インスリン抵抗性またはブドウ糖不耐症を治療するための薬剤の調製における、エンドスタチンまたはその機能的変異体の使用。
［２］前記機能的変異体が、ＹＨ−１６、００３、００７、Ｚ１０１、ＥＳ００６、ＥＳ００８、ＥＳ０１１、Ｓ０２、Ｓ０９、Ｚ００６、Ｚ００８、ＺＮ１、００９、Ｓ０３、３６、２４９、３８１、５７、１１４、１２４、１２５、１６０、１６３、１１９、ｍＥＳ、ｍＹＨ−１６、ｍ００３、ｍ００７、ｍＺ１０１、ｍＥＳ００６、ｍＥＳ００８、ｍＥＳ０１１、ｍＳ０２、ｍＳ０９、ｍＺ００６、ｍＺ００８、ｍＺＮ１、ｍ００９、ｍＳ０３、ｍ３６、ｍ２４９、ｍ３８１、ｍ５７、ｍ１１４、ｍ１２４、ｍ１２５、ｍ１６０、ｍ１６３、およびｍ１１９からなる群から選択される、上記［１］に記載の使用。
［３］前記機能的変異体が、ＹＨ−１６、００３、００７、Ｚ１０１、００９、Ｓ０３、３６、２４９、ｍＥＳ、ｍＹＨ−１６、ｍ００３、ｍ００７、ｍＺ１０１、ｍ００９、ｍＳ０３、ｍ３６、およびｍ２４９からなる群から選択される、上記［１］に記載の使用。
［４］脂肪細胞分化を阻害するための薬剤の調製における、エンドスタチンまたはその機能的変異体の使用。
［５］前記機能的変異体が、ＹＨ−１６、００３、００７、Ｚ１０１、ＥＳ００６、ＥＳ００８、ＥＳ０１１、Ｓ０２、Ｓ０９、Ｚ００６、Ｚ００８、ＺＮ１、００９、Ｓ０３、３６、２４９、３８１、５７、１１４、１２４、１２５、１６０、１６３、１１９、ｍＥＳ、ｍＹＨ−１６、ｍ００３、ｍ００７、ｍＺ１０１、ｍＥＳ００６、ｍＥＳ００８、ｍＥＳ０１１、ｍＳ０２、ｍＳ０９、ｍＺ００６、ｍＺ００８、ｍＺＮ１、ｍ００９、ｍＳ０３、ｍ３６、ｍ２４９、ｍ３８１、ｍ５７、ｍ１１４、ｍ１２４、ｍ１２５、ｍ１６０、ｍ１６３、およびｍ１１９からなる群から選択される、上記［４］に記載の使用。
［６］前記機能的変異体が、ＹＨ−１６、００３、００７、Ｚ１０１、００９、Ｓ０３、３６、２４９、ｍＥＳ、ｍＹＨ−１６、ｍ００３、ｍ００７、ｍＺ１０１、ｍ００９、ｍＳ０３、ｍ３６、およびｍ２４９からなる群から選択される、上記［４］に記載の使用。
［７］治療上有効な量のエンドスタチンまたはその機能的変異体を対象に投与することを含んでなる、食事性肥満、非アルコール性脂肪肝疾患、インスリン抵抗性またはブドウ糖不耐症を治療するための方法。
［８］前記機能的変異体が、ＹＨ−１６、００３、００７、Ｚ１０１、ＥＳ００６、ＥＳ００８、ＥＳ０１１、Ｓ０２、Ｓ０９、Ｚ００６、Ｚ００８、ＺＮ１、００９、Ｓ０３、３６、２４９、３８１、５７、１１４、１２４、１２５、１６０、１６３、１１９、ｍＥＳ、ｍＹＨ−１６、ｍ００３、ｍ００７、ｍＺ１０１、ｍＥＳ００６、ｍＥＳ００８、ｍＥＳ０１１、ｍＳ０２、ｍＳ０９、ｍＺ００６、ｍＺ００８、ｍＺＮ１、ｍ００９、ｍＳ０３、ｍ３６、ｍ２４９、ｍ３８１、ｍ５７、ｍ１１４、ｍ１２４、ｍ１２５、ｍ１６０、ｍ１６３、およびｍ１１９からなる群から選択される、上記［７］に記載の方法。
［９］前記機能的変異体が、ＹＨ−１６、００３、００７、Ｚ１０１、００９、Ｓ０３、３６、２４９、ｍＥＳ、ｍＹＨ−１６、ｍ００３、ｍ００７、ｍＺ１０１、ｍ００９、ｍＳ０３、ｍ３６、およびｍ２４９からなる群から選択される、上記［７］に記載の方法。
［１０］治療上有効な量のエンドスタチンまたはその機能的変異体を対象に投与することを含んでなる、脂肪細胞分化を阻害するための方法。
［１１］前記機能的変異体が、ＹＨ−１６、００３、００７、Ｚ１０１、ＥＳ００６、ＥＳ００８、ＥＳ０１１、Ｓ０２、Ｓ０９、Ｚ００６、Ｚ００８、ＺＮ１、００９、Ｓ０３、３６、２４９、３８１、５７、１１４、１２４、１２５、１６０、１６３、１１９、ｍＥＳ、ｍＹＨ−１６、ｍ００３、ｍ００７、ｍＺ１０１、ｍＥＳ００６、ｍＥＳ００８、ｍＥＳ０１１、ｍＳ０２、ｍＳ０９、ｍＺ００６、ｍＺ００８、ｍＺＮ１、ｍ００９、ｍＳ０３、ｍ３６、ｍ２４９、ｍ３８１、ｍ５７、ｍ１１４、ｍ１２４、ｍ１２５、ｍ１６０、ｍ１６３、およびｍ１１９からなる群から選択される、上記［１０］に記載の方法。
［１２］前記機能的変異体が、ＹＨ−１６、００３、００７、Ｚ１０１、００９、Ｓ０３、３６、２４９、ｍＥＳ、ｍＹＨ−１６、ｍ００３、ｍ００７、ｍＺ１０１、ｍ００９、ｍＳ０３、ｍ３６、およびｍ２４９からなる群から選択される、上記［１０］に記載の方法。
［１３］エンドスタチンまたはその機能的変異体を有効成分として含んでなる、食事性肥満、非アルコール性脂肪肝疾患、インスリン抵抗性またはブドウ糖不耐症を治療するための薬剤。
［１４］前記機能的変異体が、ＹＨ−１６、００３、００７、Ｚ１０１、ＥＳ００６、ＥＳ００８、ＥＳ０１１、Ｓ０２、Ｓ０９、Ｚ００６、Ｚ００８、ＺＮ１、００９、Ｓ０３、３６、２４９、３８１、５７、１１４、１２４、１２５、１６０、１６３、１１９、ｍＥＳ、ｍＹＨ−１６、ｍ００３、ｍ００７、ｍＺ１０１、ｍＥＳ００６、ｍＥＳ００８、ｍＥＳ０１１、ｍＳ０２、ｍＳ０９、ｍＺ００６、ｍＺ００８、ｍＺＮ１、ｍ００９、ｍＳ０３、ｍ３６、ｍ２４９、ｍ３８１、ｍ５７、ｍ１１４、ｍ１２４、ｍ１２５、ｍ１６０、ｍ１６３、およびｍ１１９からなる群から選択される、上記［１３］に記載の薬剤。
［１５］前記機能的変異体が、ＹＨ−１６、００３、００７、Ｚ１０１、００９、Ｓ０３、３６、２４９、ｍＥＳ、ｍＹＨ−１６、ｍ００３、ｍ００７、ｍＺ１０１、ｍ００９、ｍＳ０３、ｍ３６、およびｍ２４９からなる群から選択される、上記［１３］に記載の薬剤。
本発明の実施例で使用されるＥＳおよびその変異体は総てベイジンプロトゲンリミテッド（Beijing Protgen Ltd）により提供された。

Claims

エンドスタチンまたはその機能的変異体を有効成分として含んでなる、食事性肥満、非アルコール性脂肪肝疾患、インスリン抵抗性またはブドウ糖不耐症を治療するための薬剤。
前記機能的変異体が、ＹＨ−１６、００３、００７、Ｚ１０１、ＥＳ００６、ＥＳ００８、ＥＳ０１１、Ｓ０２、Ｓ０９、Ｚ００６、Ｚ００８、ＺＮ１、００９、Ｓ０３、３６、２４９、３８１、５７、１１４、１２４、１２５、１６０、１６３、１１９、ｍＥＳ、ｍＹＨ−１６、ｍ００３、ｍ００７、ｍＺ１０１、ｍＥＳ００６、ｍＥＳ００８、ｍＥＳ０１１、ｍＳ０２、ｍＳ０９、ｍＺ００６、ｍＺ００８、ｍＺＮ１、ｍ００９、ｍＳ０３、ｍ３６、ｍ２４９、ｍ３８１、ｍ５７、ｍ１１４、ｍ１２４、ｍ１２５、ｍ１６０、ｍ１６３、およびｍ１１９からなる群から選択される、請求項１に記載の薬剤。
前記機能的変異体が、ＹＨ−１６、００３、００７、Ｚ１０１、００９、Ｓ０３、３６、２４９、ｍＥＳ、ｍＹＨ−１６、ｍ００３、ｍ００７、ｍＺ１０１、ｍ００９、ｍＳ０３、ｍ３６、およびｍ２４９からなる群から選択される、請求項１に記載の薬剤。
エンドスタチンまたはその機能的変異体を有効成分として含んでなる、脂肪細胞分化を阻害するための薬剤。
前記機能的変異体が、ＹＨ−１６、００３、００７、Ｚ１０１、ＥＳ００６、ＥＳ００８、ＥＳ０１１、Ｓ０２、Ｓ０９、Ｚ００６、Ｚ００８、ＺＮ１、００９、Ｓ０３、３６、２４９、３８１、５７、１１４、１２４、１２５、１６０、１６３、１１９、ｍＥＳ、ｍＹＨ−１６、ｍ００３、ｍ００７、ｍＺ１０１、ｍＥＳ００６、ｍＥＳ００８、ｍＥＳ０１１、ｍＳ０２、ｍＳ０９、ｍＺ００６、ｍＺ００８、ｍＺＮ１、ｍ００９、ｍＳ０３、ｍ３６、ｍ２４９、ｍ３８１、ｍ５７、ｍ１１４、ｍ１２４、ｍ１２５、ｍ１６０、ｍ１６３、およびｍ１１９からなる群から選択される、請求項４に記載の薬剤。
前記機能的変異体が、ＹＨ−１６、００３、００７、Ｚ１０１、００９、Ｓ０３、３６、２４９、ｍＥＳ、ｍＹＨ−１６、ｍ００３、ｍ００７、ｍＺ１０１、ｍ００９、ｍＳ０３、ｍ３６、およびｍ２４９からなる群から選択される、請求項４に記載の薬剤。