JP2018154610A - Pde5活性阻害剤 - Google Patents
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かかる現状に鑑み、本発明では、EDの予防や改善に有効利用し得る天然物由来のPDE5活性阻害剤を開発し、これを産業上有用に活用できる態様の組成物として提供することを課題とした。
また、本発明によれば、従来のED治療薬にて問題となっていた副作用がなく、医師の指導等が不要で、適量で確実な効果をもたらす、EDの予防や改善に有効利用し得る天然物由来のPDE5活性阻害剤提供することが可能となった。
アカショウマ(Astilbe thunbergii(SIEB.etZUCC.)MIQ.)の根茎を水洗し、長さ1〜2cm、幅3〜5mmにみじん切りした後、天日干しで乾燥してアカショウマ乾燥物を調製した。このアカショウマ乾燥物1Kgをステンレス製抽出釜に仕込み、水9Lを加え、適宜に撹拌しながら70℃で6時間抽出処理した。この後、不溶の残渣を濾別してエキス液を採取し、該エキス液を減圧濃縮、凍結乾燥及び粉砕処理に供して赤褐色のエキス末(試料A)を得た。
製造例1で調製したアカショウマ乾燥物1Kgをステンレス製抽出釜に仕込み、含水率45%の含水エタノール9Lを加え、適宜に撹拌しながら70℃で6時間抽出処理した。この後、不溶の残渣を濾別してエキス液を採取し、該エキス液を減圧濃縮、凍結乾燥及び粉砕処理に供して赤褐色のエキス末(試料B)を得た。
製造例1で調製したアカショウマ乾燥物1Kgをステンレス製抽出釜に仕込み、エタノール9Lを加え、適宜に撹拌しながら70℃で6時間抽出処理した。この後、不溶の残渣を濾別してエキス液を採取し、該エキス液を減圧濃縮、凍結乾燥及び粉砕処理に供して薄い赤褐色のエキス末(試料C)を得た。
前記製造例で得た各試料のPDE5活性阻害作用、及び、アカショウマエキス末の安全性について以下に述べる方法で調べた。
PDE5活性阻害作用は、酵素としてPDE5A(human),(Recombinant)(Enzo Biochem社製)を用い、Cyclic Nucleotide Phosphodiesterase assay kit(Enzo Biochem社製)のプロトコルに従い実施した。検体は試料A、B及びCを終濃度1、10μg/mLとなるようにAssay Bufferに溶解した。検体10μL又は標準液40μLをキット付属の96ウェルハーフエリアプレートに加えた。検体を加えたウェルにcGMP基質(0.5mM)を20μL、PDE5Aを5μL及びAssay Bufferを加え全量を40μLとした。全てのウェルに5’−nuleotidaseを10μL加え、30℃で30分間インキュベートした。BIOMOL GREEN Reagentを100μL加え、30分間室温で静置し、620nmにおける吸光度を測定した。標準品により検量線を作成し、PDE5により産生された5’−GMP濃度を求めた。各試料のPDE5活性阻害率は、前記吸光度に基づいて、次の式すなわち〔{(コントロールの5’−GMP濃度)−(試料添加検体の5’−GMP濃度)}/(コントロールの5’−GMP濃度)〕×100から算出し、同時に実施した試料未添加(コントロール)の場合を0%としたときの相対値で示した(表1〜表3)。
アカショウマエキス末が濃度依存的にPDE5活性を阻害するか検討した。PDE5活性の測定は試験例1と同様の方法を用いて行った。なお、検体は試料Bを終濃度1、2、3、4、5、10μg/mLとなるようにAssay Bufferに溶解した。
本試験において、アカショウマエキス末と比較する男性機能改善剤として、マカエキスパウダー(MACAXS(登録商標)−HC、TOWA CORPORATION社製)(対象▲1▼とする。)、BHN黒ウコンエキス末(ビーエイチエヌ社製、5,7−ジメトキシフラボン2%含有)(対象▲2▼とする。)及びシルデナフィル(Cayman Chemical社製)(対象▲3▼とする。)を用いた。PDE5活性の測定は試験例1と同様の方法を用いて行った。なお、検体の試料B、マカエキスパウダー及び黒ウコンエキス末は終濃度1、10μg/mLとなるように、シルデナフィルは終濃度0.01、0.1μg/mLとなるようにAssay Bufferに溶解して使用した。
被験者は健常男性(年齢:32〜59歳)、被験者数は5名(肥満気味2名、糖尿病気味1名、標準体重2名)、被験食はハードカプセル(アカショウマエキス末200mg/1粒処方)を1日3カプセル(毎食前)、12週間に渡り摂取し、被験者の血圧の状態を調べた。被験者のデータを表4に、被験者の血圧の状況を示すデータを表5に示す。
試料A又は試料Bをカプセル充填機に供して、常法により1粒あたり内容量が250mgのゼラチン被覆ハードカプセル製剤を試作した。このカプセル製剤は経口摂取できる医薬品又は栄養補助食品として利用できる。
市販の野菜ジュース1Lに、試料A又は試料B5gを加えて混合し、男性機能増強用野菜ジュースを試作した。これは元の野菜ジュースと比較して何ら遜色のないものであった。
試料A又は試料B5.0Kgを化工澱粉(松谷化学(株)製、商品名:パインフロー(登録商標))3.5Kg、第三リン酸カルシウム0.3Kg、ビタミンB10.3Kg、ビタミンB20.3Kg、ビタミンB60.2Kg及びビタミンC0.4Kgとともに配合機に仕込み10分間攪拌混合した。該混合物を直打式打錠機に供給して直径7mm、高さ4mm、重量150mgのタブレットを作成した後、コーティング機でシェラック薄膜をコーティングして錠剤形状の食品を試作した。
又、本発明は、該抽出物を含有する飲食品、医薬品、医薬部外品、飼料、その他産業分野の様々な製品として有効利用できる。
Claims (8)
- チダケサシ属に属する植物を水及び/又は親水性有機溶剤を用いて抽出したエキス又はその精製物を含有してなるPDE5活性阻害剤。
- 前記チダケサシ属に属する植物がアカショウマであることを特徴とする請求項1記載のPDE5活性阻害剤。
- 請求項1〜2記載の前記PDE5活性阻害剤を含有してなることを特徴とする経口組成物。
- 態様が飲食品である請求項3記載の経口組成物。
- EDを予防するためのものである請求項1又は2記載のPDE5活性阻害剤あるいは請求項3又は4記載の経口組成物。
- チダケサシ属に属する植物を水及び/又は親水性有機溶剤を用いて抽出したエキスを有効成分として含有せしめることを特徴とするPDE5活性阻害剤の製造方法。
- 前記チダケサシ属に属する植物がアカショウマであることを特徴とする請求項5記載のPDE5活性阻害剤の製造方法。
- EDを予防するために請求項1又は2記載のPDE5活性阻害剤あるいは請求項3又は4記載の経口組成物を経口投与又は摂取する方法。
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FR3122990A1 (fr) | 2021-05-20 | 2022-11-25 | Patrinove | Extrait de vegetal a metabolisme acide crassulacéen pour utilisation dans le traitement des dysfonctionnements érectiles |
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