JP2017528516A5 - - Google Patents
Download PDFInfo
- Publication number
- JP2017528516A5 JP2017528516A5 JP2017528760A JP2017528760A JP2017528516A5 JP 2017528516 A5 JP2017528516 A5 JP 2017528516A5 JP 2017528760 A JP2017528760 A JP 2017528760A JP 2017528760 A JP2017528760 A JP 2017528760A JP 2017528516 A5 JP2017528516 A5 JP 2017528516A5
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- weight
- statin
- particles
- type
- pharmaceutical formulation
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims description 48
- 238000009472 formulation Methods 0.000 claims description 45
- 239000002245 particle Substances 0.000 claims description 23
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 claims description 18
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 16
- VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N silicium dioxide Chemical compound O=[Si]=O VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 16
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 claims description 12
- 230000000968 intestinal Effects 0.000 claims description 11
- 229960000913 Crospovidone Drugs 0.000 claims description 8
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 claims description 8
- WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N N-Vinylpyrrolidone Chemical compound C=CN1CCCC1=O WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 8
- 229920001531 copovidone Polymers 0.000 claims description 8
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 claims description 8
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 claims description 8
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 claims description 8
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 claims description 8
- 235000013809 polyvinylpolypyrrolidone Nutrition 0.000 claims description 8
- 229920000523 polyvinylpolypyrrolidone Polymers 0.000 claims description 8
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 claims description 8
- 239000000377 silicon dioxide Substances 0.000 claims description 8
- 235000012239 silicon dioxide Nutrition 0.000 claims description 8
- 206010010774 Constipation Diseases 0.000 claims description 7
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims description 6
- 150000002596 lactones Chemical class 0.000 claims description 6
- PCZOHLXUXFIOCF-BXMDZJJMSA-N Lovastatin Chemical compound C([C@H]1[C@@H](C)C=CC2=C[C@H](C)C[C@@H]([C@H]12)OC(=O)[C@@H](C)CC)C[C@@H]1C[C@@H](O)CC(=O)O1 PCZOHLXUXFIOCF-BXMDZJJMSA-N 0.000 claims description 5
- 229960004844 lovastatin Drugs 0.000 claims description 5
- 210000001198 Duodenum Anatomy 0.000 claims description 4
- 239000002775 capsule Substances 0.000 claims description 3
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims description 3
- 239000003826 tablet Substances 0.000 claims description 3
- 239000002471 hydroxymethylglutaryl coenzyme A reductase inhibitor Substances 0.000 claims description 2
- 239000011325 microbead Substances 0.000 claims description 2
- 239000008185 minitablet Substances 0.000 claims description 2
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 14
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 claims 5
- 125000005395 methacrylic acid group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 239000011248 coating agent Substances 0.000 description 10
- 238000000576 coating method Methods 0.000 description 10
- 229960002965 Pravastatin Drugs 0.000 description 4
- TUZYXOIXSAXUGO-PZAWKZKUSA-N Pravastatin Chemical compound C1=C[C@H](C)[C@H](CC[C@@H](O)C[C@@H](O)CC(O)=O)[C@H]2[C@@H](OC(=O)[C@@H](C)CC)C[C@H](O)C=C21 TUZYXOIXSAXUGO-PZAWKZKUSA-N 0.000 description 4
- 208000002551 Irritable Bowel Syndrome Diseases 0.000 description 3
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 description 3
- VNWKTOKETHGBQD-UHFFFAOYSA-N methane Chemical compound C VNWKTOKETHGBQD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 239000000651 prodrug Substances 0.000 description 3
- 229940002612 prodrugs Drugs 0.000 description 3
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 description 3
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 description 3
- FJLGEFLZQAZZCD-JUFISIKESA-N (3S,5R)-fluvastatin Chemical compound C12=CC=CC=C2N(C(C)C)C(\C=C\[C@H](O)C[C@H](O)CC(O)=O)=C1C1=CC=C(F)C=C1 FJLGEFLZQAZZCD-JUFISIKESA-N 0.000 description 2
- 102000006996 Aryldialkylphosphatase Human genes 0.000 description 2
- 108010008184 Aryldialkylphosphatase Proteins 0.000 description 2
- 210000001072 Colon Anatomy 0.000 description 2
- 102000004190 Enzymes Human genes 0.000 description 2
- 108090000790 Enzymes Proteins 0.000 description 2
- 210000004051 Gastric Juice Anatomy 0.000 description 2
- 210000003405 Ileum Anatomy 0.000 description 2
- RYMZZMVNJRMUDD-HGQWONQESA-N Simvastatin Chemical compound C([C@H]1[C@@H](C)C=CC2=C[C@H](C)C[C@@H]([C@H]12)OC(=O)C(C)(C)CC)C[C@@H]1C[C@@H](O)CC(=O)O1 RYMZZMVNJRMUDD-HGQWONQESA-N 0.000 description 2
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 2
- 238000003776 cleavage reaction Methods 0.000 description 2
- 239000007771 core particle Substances 0.000 description 2
- 230000001419 dependent Effects 0.000 description 2
- 230000003628 erosive Effects 0.000 description 2
- 239000002329 esterase inhibitor Substances 0.000 description 2
- 210000002429 large intestine Anatomy 0.000 description 2
- 230000000813 microbial Effects 0.000 description 2
- 210000000813 small intestine Anatomy 0.000 description 2
- -1 stereoisomers Substances 0.000 description 2
- 230000036962 time dependent Effects 0.000 description 2
- VDSBXXDKCUBMQC-VUOWKATKSA-N (4S,6R)-6-[(E)-2-[2-(4-fluoro-3-methylphenyl)-4,4,6,6-tetramethylcyclohexen-1-yl]ethenyl]-4-hydroxyoxan-2-one Chemical compound C1=C(F)C(C)=CC(C=2CC(C)(C)CC(C)(C)C=2\C=C\[C@@H]2OC(=O)C[C@@H](O)C2)=C1 VDSBXXDKCUBMQC-VUOWKATKSA-N 0.000 description 1
- 210000004534 Cecum Anatomy 0.000 description 1
- SEERZIQQUAZTOL-ANMDKAQQSA-N Cerivastatin Chemical compound COCC1=C(C(C)C)N=C(C(C)C)C(\C=C\[C@@H](O)C[C@@H](O)CC(O)=O)=C1C1=CC=C(F)C=C1 SEERZIQQUAZTOL-ANMDKAQQSA-N 0.000 description 1
- 240000000560 Citrus x paradisi Species 0.000 description 1
- 229950003040 Dalvastatin Drugs 0.000 description 1
- 206010012601 Diabetes mellitus Diseases 0.000 description 1
- 235000016623 Fragaria vesca Nutrition 0.000 description 1
- 240000009088 Fragaria x ananassa Species 0.000 description 1
- 235000011363 Fragaria x ananassa Nutrition 0.000 description 1
- 102000004286 Hydroxymethylglutaryl CoA Reductases Human genes 0.000 description 1
- 108090000895 Hydroxymethylglutaryl CoA Reductases Proteins 0.000 description 1
- 210000001630 Jejunum Anatomy 0.000 description 1
- AJLFOPYRIVGYMJ-INTXDZFKSA-N Mevastatin Chemical compound C([C@H]1[C@@H](C)C=CC2=CCC[C@@H]([C@H]12)OC(=O)[C@@H](C)CC)C[C@@H]1C[C@@H](O)CC(=O)O1 AJLFOPYRIVGYMJ-INTXDZFKSA-N 0.000 description 1
- 229950009116 Mevastatin Drugs 0.000 description 1
- 208000008589 Obesity Diseases 0.000 description 1
- VGYFMXBACGZSIL-MCBHFWOFSA-N Pitavastatin Chemical compound OC(=O)C[C@H](O)C[C@H](O)\C=C\C1=C(C2CC2)N=C2C=CC=CC2=C1C1=CC=C(F)C=C1 VGYFMXBACGZSIL-MCBHFWOFSA-N 0.000 description 1
- 210000000664 Rectum Anatomy 0.000 description 1
- BPRHUIZQVSMCRT-VEUZHWNKSA-N Rosuvastatin Chemical compound CC(C)C1=NC(N(C)S(C)(=O)=O)=NC(C=2C=CC(F)=CC=2)=C1\C=C\[C@@H](O)C[C@@H](O)CC(O)=O BPRHUIZQVSMCRT-VEUZHWNKSA-N 0.000 description 1
- 210000002784 Stomach Anatomy 0.000 description 1
- 230000001174 ascending Effects 0.000 description 1
- 229960005370 atorvastatin Drugs 0.000 description 1
- XUKUURHRXDUEBC-KAYWLYCHSA-N atorvastatin Chemical compound C=1C=CC=CC=1C1=C(C=2C=CC(F)=CC=2)N(CC[C@@H](O)C[C@@H](O)CC(O)=O)C(C(C)C)=C1C(=O)NC1=CC=CC=C1 XUKUURHRXDUEBC-KAYWLYCHSA-N 0.000 description 1
- 229960005110 cerivastatin Drugs 0.000 description 1
- 230000003247 decreasing Effects 0.000 description 1
- 229960003765 fluvastatin Drugs 0.000 description 1
- 230000005176 gastrointestinal motility Effects 0.000 description 1
- 235000020824 obesity Nutrition 0.000 description 1
- 239000000546 pharmaceutic aid Substances 0.000 description 1
- 229960002797 pitavastatin Drugs 0.000 description 1
- 229960000672 rosuvastatin Drugs 0.000 description 1
- 229960002855 simvastatin Drugs 0.000 description 1
Description
別の態様では、本発明はまた、便秘治療を必要とする対象に本明細書で説明する製剤を投与することによって、便秘を治療する方法も提供する。本発明のさらなる態様は、腸内メタン生成の治療を必要とする対象に本明細書で説明する製剤を投与することによって、腸内メタン生成を治療(たとえば軽減または除去)する方法を提供する。
[本発明1001]
少なくとも1種の抗メタン生成スタチンを含む放出調整製剤であって、胃から腸管の1つ以上の領域に入ると、前記抗メタン生成スタチンの少なくとも60%を放出する、前記製剤。
[本発明1002]
前記抗メタン生成スタチンはラクトンである、本発明1001の製剤。
[本発明1003]
前記抗メタン生成スタチンは、HMG−CoA還元酵素の有効な阻害剤ではない、本発明1001または1002の製剤。
[本発明1004]
前記抗メタン生成スタチンは、アトルバスタチン、セリバスタチン、ダルバスタチン、エプタスタチン、フルインドスタチン(fluindostatin)、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチン、ベロスタチン(velostatin)、及びその薬学的に許容可能な塩、ステレオアイソマー、またはプロドラッグ誘導体から選択される、本発明1001から1003のいずれかの製剤。
[本発明1005]
前記抗メタン生成スタチンは、ロバスタチン及びその薬学的に許容可能な塩、ステレオアイソマー、またはプロドラッグ誘導体である、先行本発明のいずれかの製剤。
[本発明1006]
前記抗メタン生成スタチンは、ラクトン型のロバスタチンである、先行本発明のいずれかの製剤。
[本発明1007]
前記抗メタン生成スタチンは、プラバスタチン及びその薬学的に許容可能な塩、ステレオアイソマー、またはプロドラッグ誘導体である、先行本発明のいずれかの製剤。
[本発明1008]
前記抗メタン生成スタチンは、ラクトン型のプラバスタチンである、先行本発明のいずれかの製剤。
[本発明1009]
前記抗メタン生成スタチンは小腸内で放出される、先行本発明のいずれかの製剤。
[本発明1010]
前記抗メタン生成スタチンは、十二指腸及び/または空腸内で放出される、先行本発明のいずれかの製剤。
[本発明1011]
前記抗メタン生成スタチンは、回腸内及び/または回盲連結部で放出される、先行本発明のいずれかの製剤。
[本発明1012]
前記抗メタン生成スタチンは大腸内で放出される、先行本発明のいずれかの製剤。
[本発明1013]
前記抗メタン生成スタチンは、盲腸、結腸の上行、横行、下行またはS状部分、及び直腸のうちの1つ以上で放出される、先行本発明のいずれかの製剤。
[本発明1014]
経口投与される、先行本発明のいずれかの製剤。
[本発明1015]
カプセルまたは錠剤の形態である、先行本発明のいずれかの製剤。
[本発明1016]
胃液中で実質的に安定している放出調整コーティングが含まれる、先行本発明のいずれかの製剤。
[本発明1017]
腸内フローラに存在する微生物酵素により分解される放出調整コーティングが含まれる、先行本発明のいずれかの製剤。
[本発明1018]
pH依存性の溶解性を有する放出調整コーティングが含まれる、先行本発明のいずれかの製剤。
[本発明1019]
時間依存性の浸食プロファイルを有する放出調整コーティングが含まれる、先行本発明のいずれかの製剤。
[本発明1020]
第1の用量の少なくとも1種の抗メタン生成スタチンと、
第2の用量の少なくとも1種の抗メタン生成スタチンとを含み、
前記第1の用量の少なくとも1種の抗メタン生成スタチンと前記第2の用量の少なくとも1種の抗メタン生成スタチンは、異なる時間で、及び/または異なるpHで放出される、先行本発明のいずれかの製剤。
[本発明1021]
前記第1の用量の少なくとも1種の抗メタン生成スタチン及び/または前記第2の用量の少なくとも1種の抗メタン生成スタチンは、コア粒子に封入されている、本発明1020の製剤。
[本発明1022]
前記コア粒子上に放出調整コーティングが設けられて放出調整粒子を形成している、本発明1020から1021のいずれかの製剤。
[本発明1023]
複数の放出調整粒子が含まれる、本発明1020から1022のいずれかの製剤。
[本発明1024]
カプセルの形態である、本発明1020から1023のいずれかの製剤。
[本発明1025]
前記第1の用量の少なくとも1種の抗メタン生成スタチン及び/または前記第2の用量の少なくとも1種の抗メタン生成スタチンは、層に封入されている、本発明1020から1024のいずれかの製剤。
[本発明1026]
前記層上に放出調整コーティングが設けられて放出調整層を形成している、本発明1020から1025のいずれかの製剤。
[本発明1027]
複数の層が含まれる、本発明1020から1026のいずれかの製剤。
[本発明1028]
多層錠剤の形態である、本発明1020から1027のいずれかの製剤。
[本発明1029]
前記第1の用量の少なくとも1種の抗メタン生成スタチンは、十二指腸で放出され、前記第2の用量の少なくとも1種の抗メタン生成スタチンは、回腸で放出される、本発明1020から1028のいずれかの製剤。
[本発明1030]
前記第1の用量の少なくとも1種の抗メタン生成スタチンは、小腸で放出され、前記第2の用量の少なくとも1種の抗メタン生成スタチンは、大腸で放出される、本発明1020から1029のいずれかの製剤。
[本発明1031]
前記放出調整コーティングは胃液中で実質的に安定している、本発明1020から1030のいずれかの製剤。
[本発明1032]
前記放出調整コーティングは、腸内フローラに存在する微生物酵素により分解される、本発明1020から1031のいずれかの製剤。
[本発明1033]
前記放出調整コーティングはpH依存性の溶解性を有している、本発明1020から1032のいずれかの製剤。
[本発明1034]
前記放出調整コーティングは時間依存性の浸食プロファイルを有している、本発明1020から1033のいずれかの製剤。
[本発明1035]
さらに、薬学的に許容可能な賦形剤を含んでいる、先行本発明のいずれかの製剤。
[本発明1036]
さらに、ラクトン環の開裂を防止または低減する薬剤を含んでいる、先行本発明のいずれかの製剤。
[本発明1037]
前記ラクトン環の開裂を防止または低減する薬剤は、エステラーゼ阻害剤及び/またはパラオキソナーゼ阻害剤である、本発明1036の製剤。
[本発明1038]
前記エステラーゼ阻害剤及び/またはパラオキソナーゼ阻害剤は、グレープフルーツ及び/またはイチゴの抽出物である、本発明1033または1034の製剤。
[本発明1039]
さらに、追加の治療剤を含んでいる、先行本発明のいずれかの製剤。
[本発明1040]
前記追加の治療剤は、消化管運動促進薬である、本発明1039の製剤。
[本発明1041]
第1の用量の少なくとも1種の抗メタン生成スタチンと、
第2の用量の少なくとも1種の抗メタン生成スタチンとを含み、
前記第1の用量の少なくとも1種の抗メタン生成スタチンと前記第2の用量の少なくとも1種の抗メタン生成スタチンは、約1:10〜約10:1の割合で存在している、先行本発明のいずれかの製剤。
[本発明1042]
前記割合は約1:2である、本発明1041の製剤。
[本発明1043]
前記割合は約1:5である、本発明1041の製剤。
[本発明1044]
前記第1の用量の少なくとも1種の抗メタン生成スタチンは、十二指腸内で放出される、本発明1041から1043のいずれかの製剤。
[本発明1045]
前記第2の用量の少なくとも1種の抗メタン生成スタチンは、回盲連結部及び/または結腸内で放出される、本発明1041から1044のいずれかの製剤。
[本発明1046]
少なくとも1つの放出調整粒子を含んでおり、
各放出調整粒子は、
約5〜20重量%の抗メタン生成スタチンと、
約50〜70重量%の微結晶セルロースと、
約1〜10重量%のコポビドンと、
約0.1〜3.0重量%の二酸化ケイ素と、
約0.1〜3.0重量%のステアリン酸マグネシウムと、
約1〜10重量%のクロスポビドンと、
約10〜20重量%のpH5.5またはpH7.0で溶解する腸溶性ポリマーと
を含んでいる、本発明1041から1045のいずれかの製剤。
[本発明1047]
各放出調整粒子は、
約12重量%の抗メタン生成スタチンと、
約61重量%の微結晶セルロースと、
約6重量%のコポビドンと、
約2重量%の二酸化ケイ素と、
約1重量%のステアリン酸マグネシウムと、
約5重量%のクロスポビドンと、
約15重量%のpH5.5またはpH7.0で溶解する腸溶性ポリマーと
を含んでいる、本発明1046の製剤。
[本発明1048]
前記放出調整粒子は、マイクロビーズまたはミニタブレットの形態である、本発明1046または1047の製剤。
[本発明1049]
約5〜20重量%の抗メタン生成スタチンと、
約30〜60重量%の微結晶セルロースと、
約1〜10重量%のコポビドンと、
約0.1〜3.0重量%の二酸化ケイ素と、
約0.1〜3.0重量%のステアリン酸マグネシウムと、
約1〜10重量%のクロスポビドンとを含み、
前記第1の用量の少なくとも1種の抗メタン生成スタチンは、pH5.5で溶解する約0.5〜10重量%の腸溶性ポリマーにより封入され、
前記第2の用量の少なくとも1種の抗メタン生成スタチンは、pH7.0で溶解する約1〜15重量%の腸溶性ポリマーにより封入され、
前記第1の用量の少なくとも1種の抗メタン生成スタチンと前記第2の用量の少なくとも1種の抗メタン生成スタチンは、約1:2の割合で存在している、本発明1041から1048のいずれかの製剤。
[本発明1050]
約5〜20重量%の抗メタン生成スタチンと、
約30〜60重量%の微結晶セルロースと、
約1〜10重量%のコポビドンと、
約0.1〜3.0重量%の二酸化ケイ素と、
約0.1〜3.0重量%のステアリン酸マグネシウムと、
約1〜10重量%のクロスポビドンとを含み、
前記第1の用量の少なくとも1種の抗メタン生成スタチンは、pH5.5で溶解する約0.5〜10重量%の腸溶性ポリマーにより封入され、
前記第2の用量の少なくとも1種の抗メタン生成スタチンは、pH7.0で溶解する約1〜15重量%の腸溶性ポリマーにより封入され、
前記第1の用量の少なくとも1種の抗メタン生成スタチンと前記第2の用量の少なくとも1種の抗メタン生成スタチンは、約1:5の割合で存在している、本発明1041から1045のいずれかの製剤。
[本発明1051]
メタン生成の阻害または低減を必要とするヒト対象に、先行本発明のいずれかの製剤を投与することを含む、該対象のメタン生成を阻害または低減する方法。
[本発明1052]
前記対象は過敏性腸症候群を患っている、本発明1051の方法。
[本発明1053]
前記対象は便秘型IBS(IBS−C)を患っている、本発明1051〜1052のいずれかの方法。
[本発明1054]
前記対象は肥満症を患っている、本発明1051〜1053のいずれかの方法。
[本発明1055]
前記対象は糖尿病を患っている、本発明1051〜1054のいずれかの方法。
[本発明1056]
便秘の治療を必要とする対象に先行本発明のいずれかの製剤を投与することを含む、便秘を治療する方法。
[本発明1057]
腸内メタン生成の低減または除去を必要とする対象に、先行本発明のいずれかの製剤を投与することを含む、腸内メタン生成を低減または除去する方法。
[本発明1058]
前記対象はヒトである、本発明1051〜1057のいずれかの方法。
[本発明1059]
便秘型IBS(IBS−C)を治療する方法であって、
(a)IBS−Cを患っている対象のベースラインの腸内メタンレベルを評価することと、
(b)約1週間未満の初回治療期間の間、先行本発明のいずれかの製剤を前記対象に投与することと、
(c)前記初回治療期間の後、前記対象の治療後の腸内メタンレベルを評価することと、
(d)前記初回治療期間後に腸内メタンレベルが減少した対象に、先行本発明のいずれかの製剤を全治療期間投与することと
を含む、前記方法。
[本発明1060]
前記初回治療期間は、約1日、または約2日、または約3日、または約4日、または約5日、または約6日、または約7日である、本発明1059の方法。
[本発明1001]
少なくとも1種の抗メタン生成スタチンを含む放出調整製剤であって、胃から腸管の1つ以上の領域に入ると、前記抗メタン生成スタチンの少なくとも60%を放出する、前記製剤。
[本発明1002]
前記抗メタン生成スタチンはラクトンである、本発明1001の製剤。
[本発明1003]
前記抗メタン生成スタチンは、HMG−CoA還元酵素の有効な阻害剤ではない、本発明1001または1002の製剤。
[本発明1004]
前記抗メタン生成スタチンは、アトルバスタチン、セリバスタチン、ダルバスタチン、エプタスタチン、フルインドスタチン(fluindostatin)、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチン、ベロスタチン(velostatin)、及びその薬学的に許容可能な塩、ステレオアイソマー、またはプロドラッグ誘導体から選択される、本発明1001から1003のいずれかの製剤。
[本発明1005]
前記抗メタン生成スタチンは、ロバスタチン及びその薬学的に許容可能な塩、ステレオアイソマー、またはプロドラッグ誘導体である、先行本発明のいずれかの製剤。
[本発明1006]
前記抗メタン生成スタチンは、ラクトン型のロバスタチンである、先行本発明のいずれかの製剤。
[本発明1007]
前記抗メタン生成スタチンは、プラバスタチン及びその薬学的に許容可能な塩、ステレオアイソマー、またはプロドラッグ誘導体である、先行本発明のいずれかの製剤。
[本発明1008]
前記抗メタン生成スタチンは、ラクトン型のプラバスタチンである、先行本発明のいずれかの製剤。
[本発明1009]
前記抗メタン生成スタチンは小腸内で放出される、先行本発明のいずれかの製剤。
[本発明1010]
前記抗メタン生成スタチンは、十二指腸及び/または空腸内で放出される、先行本発明のいずれかの製剤。
[本発明1011]
前記抗メタン生成スタチンは、回腸内及び/または回盲連結部で放出される、先行本発明のいずれかの製剤。
[本発明1012]
前記抗メタン生成スタチンは大腸内で放出される、先行本発明のいずれかの製剤。
[本発明1013]
前記抗メタン生成スタチンは、盲腸、結腸の上行、横行、下行またはS状部分、及び直腸のうちの1つ以上で放出される、先行本発明のいずれかの製剤。
[本発明1014]
経口投与される、先行本発明のいずれかの製剤。
[本発明1015]
カプセルまたは錠剤の形態である、先行本発明のいずれかの製剤。
[本発明1016]
胃液中で実質的に安定している放出調整コーティングが含まれる、先行本発明のいずれかの製剤。
[本発明1017]
腸内フローラに存在する微生物酵素により分解される放出調整コーティングが含まれる、先行本発明のいずれかの製剤。
[本発明1018]
pH依存性の溶解性を有する放出調整コーティングが含まれる、先行本発明のいずれかの製剤。
[本発明1019]
時間依存性の浸食プロファイルを有する放出調整コーティングが含まれる、先行本発明のいずれかの製剤。
[本発明1020]
第1の用量の少なくとも1種の抗メタン生成スタチンと、
第2の用量の少なくとも1種の抗メタン生成スタチンとを含み、
前記第1の用量の少なくとも1種の抗メタン生成スタチンと前記第2の用量の少なくとも1種の抗メタン生成スタチンは、異なる時間で、及び/または異なるpHで放出される、先行本発明のいずれかの製剤。
[本発明1021]
前記第1の用量の少なくとも1種の抗メタン生成スタチン及び/または前記第2の用量の少なくとも1種の抗メタン生成スタチンは、コア粒子に封入されている、本発明1020の製剤。
[本発明1022]
前記コア粒子上に放出調整コーティングが設けられて放出調整粒子を形成している、本発明1020から1021のいずれかの製剤。
[本発明1023]
複数の放出調整粒子が含まれる、本発明1020から1022のいずれかの製剤。
[本発明1024]
カプセルの形態である、本発明1020から1023のいずれかの製剤。
[本発明1025]
前記第1の用量の少なくとも1種の抗メタン生成スタチン及び/または前記第2の用量の少なくとも1種の抗メタン生成スタチンは、層に封入されている、本発明1020から1024のいずれかの製剤。
[本発明1026]
前記層上に放出調整コーティングが設けられて放出調整層を形成している、本発明1020から1025のいずれかの製剤。
[本発明1027]
複数の層が含まれる、本発明1020から1026のいずれかの製剤。
[本発明1028]
多層錠剤の形態である、本発明1020から1027のいずれかの製剤。
[本発明1029]
前記第1の用量の少なくとも1種の抗メタン生成スタチンは、十二指腸で放出され、前記第2の用量の少なくとも1種の抗メタン生成スタチンは、回腸で放出される、本発明1020から1028のいずれかの製剤。
[本発明1030]
前記第1の用量の少なくとも1種の抗メタン生成スタチンは、小腸で放出され、前記第2の用量の少なくとも1種の抗メタン生成スタチンは、大腸で放出される、本発明1020から1029のいずれかの製剤。
[本発明1031]
前記放出調整コーティングは胃液中で実質的に安定している、本発明1020から1030のいずれかの製剤。
[本発明1032]
前記放出調整コーティングは、腸内フローラに存在する微生物酵素により分解される、本発明1020から1031のいずれかの製剤。
[本発明1033]
前記放出調整コーティングはpH依存性の溶解性を有している、本発明1020から1032のいずれかの製剤。
[本発明1034]
前記放出調整コーティングは時間依存性の浸食プロファイルを有している、本発明1020から1033のいずれかの製剤。
[本発明1035]
さらに、薬学的に許容可能な賦形剤を含んでいる、先行本発明のいずれかの製剤。
[本発明1036]
さらに、ラクトン環の開裂を防止または低減する薬剤を含んでいる、先行本発明のいずれかの製剤。
[本発明1037]
前記ラクトン環の開裂を防止または低減する薬剤は、エステラーゼ阻害剤及び/またはパラオキソナーゼ阻害剤である、本発明1036の製剤。
[本発明1038]
前記エステラーゼ阻害剤及び/またはパラオキソナーゼ阻害剤は、グレープフルーツ及び/またはイチゴの抽出物である、本発明1033または1034の製剤。
[本発明1039]
さらに、追加の治療剤を含んでいる、先行本発明のいずれかの製剤。
[本発明1040]
前記追加の治療剤は、消化管運動促進薬である、本発明1039の製剤。
[本発明1041]
第1の用量の少なくとも1種の抗メタン生成スタチンと、
第2の用量の少なくとも1種の抗メタン生成スタチンとを含み、
前記第1の用量の少なくとも1種の抗メタン生成スタチンと前記第2の用量の少なくとも1種の抗メタン生成スタチンは、約1:10〜約10:1の割合で存在している、先行本発明のいずれかの製剤。
[本発明1042]
前記割合は約1:2である、本発明1041の製剤。
[本発明1043]
前記割合は約1:5である、本発明1041の製剤。
[本発明1044]
前記第1の用量の少なくとも1種の抗メタン生成スタチンは、十二指腸内で放出される、本発明1041から1043のいずれかの製剤。
[本発明1045]
前記第2の用量の少なくとも1種の抗メタン生成スタチンは、回盲連結部及び/または結腸内で放出される、本発明1041から1044のいずれかの製剤。
[本発明1046]
少なくとも1つの放出調整粒子を含んでおり、
各放出調整粒子は、
約5〜20重量%の抗メタン生成スタチンと、
約50〜70重量%の微結晶セルロースと、
約1〜10重量%のコポビドンと、
約0.1〜3.0重量%の二酸化ケイ素と、
約0.1〜3.0重量%のステアリン酸マグネシウムと、
約1〜10重量%のクロスポビドンと、
約10〜20重量%のpH5.5またはpH7.0で溶解する腸溶性ポリマーと
を含んでいる、本発明1041から1045のいずれかの製剤。
[本発明1047]
各放出調整粒子は、
約12重量%の抗メタン生成スタチンと、
約61重量%の微結晶セルロースと、
約6重量%のコポビドンと、
約2重量%の二酸化ケイ素と、
約1重量%のステアリン酸マグネシウムと、
約5重量%のクロスポビドンと、
約15重量%のpH5.5またはpH7.0で溶解する腸溶性ポリマーと
を含んでいる、本発明1046の製剤。
[本発明1048]
前記放出調整粒子は、マイクロビーズまたはミニタブレットの形態である、本発明1046または1047の製剤。
[本発明1049]
約5〜20重量%の抗メタン生成スタチンと、
約30〜60重量%の微結晶セルロースと、
約1〜10重量%のコポビドンと、
約0.1〜3.0重量%の二酸化ケイ素と、
約0.1〜3.0重量%のステアリン酸マグネシウムと、
約1〜10重量%のクロスポビドンとを含み、
前記第1の用量の少なくとも1種の抗メタン生成スタチンは、pH5.5で溶解する約0.5〜10重量%の腸溶性ポリマーにより封入され、
前記第2の用量の少なくとも1種の抗メタン生成スタチンは、pH7.0で溶解する約1〜15重量%の腸溶性ポリマーにより封入され、
前記第1の用量の少なくとも1種の抗メタン生成スタチンと前記第2の用量の少なくとも1種の抗メタン生成スタチンは、約1:2の割合で存在している、本発明1041から1048のいずれかの製剤。
[本発明1050]
約5〜20重量%の抗メタン生成スタチンと、
約30〜60重量%の微結晶セルロースと、
約1〜10重量%のコポビドンと、
約0.1〜3.0重量%の二酸化ケイ素と、
約0.1〜3.0重量%のステアリン酸マグネシウムと、
約1〜10重量%のクロスポビドンとを含み、
前記第1の用量の少なくとも1種の抗メタン生成スタチンは、pH5.5で溶解する約0.5〜10重量%の腸溶性ポリマーにより封入され、
前記第2の用量の少なくとも1種の抗メタン生成スタチンは、pH7.0で溶解する約1〜15重量%の腸溶性ポリマーにより封入され、
前記第1の用量の少なくとも1種の抗メタン生成スタチンと前記第2の用量の少なくとも1種の抗メタン生成スタチンは、約1:5の割合で存在している、本発明1041から1045のいずれかの製剤。
[本発明1051]
メタン生成の阻害または低減を必要とするヒト対象に、先行本発明のいずれかの製剤を投与することを含む、該対象のメタン生成を阻害または低減する方法。
[本発明1052]
前記対象は過敏性腸症候群を患っている、本発明1051の方法。
[本発明1053]
前記対象は便秘型IBS(IBS−C)を患っている、本発明1051〜1052のいずれかの方法。
[本発明1054]
前記対象は肥満症を患っている、本発明1051〜1053のいずれかの方法。
[本発明1055]
前記対象は糖尿病を患っている、本発明1051〜1054のいずれかの方法。
[本発明1056]
便秘の治療を必要とする対象に先行本発明のいずれかの製剤を投与することを含む、便秘を治療する方法。
[本発明1057]
腸内メタン生成の低減または除去を必要とする対象に、先行本発明のいずれかの製剤を投与することを含む、腸内メタン生成を低減または除去する方法。
[本発明1058]
前記対象はヒトである、本発明1051〜1057のいずれかの方法。
[本発明1059]
便秘型IBS(IBS−C)を治療する方法であって、
(a)IBS−Cを患っている対象のベースラインの腸内メタンレベルを評価することと、
(b)約1週間未満の初回治療期間の間、先行本発明のいずれかの製剤を前記対象に投与することと、
(c)前記初回治療期間の後、前記対象の治療後の腸内メタンレベルを評価することと、
(d)前記初回治療期間後に腸内メタンレベルが減少した対象に、先行本発明のいずれかの製剤を全治療期間投与することと
を含む、前記方法。
[本発明1060]
前記初回治療期間は、約1日、または約2日、または約3日、または約4日、または約5日、または約6日、または約7日である、本発明1059の方法。
Claims (16)
- 少なくとも2つのタイプの放出調整粒子を含み、
各放出調整粒子が、
約5〜20重量%の抗メタン生成スタチンと、
約50〜70重量%の微結晶セルロースと、
約1〜10重量%のコポビドンと、
約0.1〜3.0重量%の二酸化ケイ素と、
約0.1〜3.0重量%のステアリン酸マグネシウムと、
約1〜10重量%のクロスポビドンと、
約10〜20重量%の腸溶性ポリマーと
を含む、薬学的製剤であって、
第1のタイプの放出調整粒子が約5.5のpHで溶解する第1の腸溶性ポリマーを含み、第2のタイプの放出調整粒子が約7.0のpHで溶解する第2の腸溶性ポリマーを含む、薬学的製剤。 - 各放出調整粒子が、約7mgの抗メタン生成スタチンを含む、請求項1に記載の薬学的製剤。
- 各放出調整粒子が、
約12重量%の抗メタン生成スタチンと、
約61重量%の微結晶セルロースと、
約6重量%のコポビドンと、
約2重量%の二酸化ケイ素と、
約1重量%のステアリン酸マグネシウムと、
約5重量%のクロスポビドンと、
約15重量%の第1または第2の腸溶性ポリマーと
を含む、請求項1または2に記載の薬学的製剤。 - 第1のタイプの放出調整粒子と第2のタイプの放出調整粒子が、約1:2、1:4、または1:5の割合で存在する、請求項1〜3のいずれか一項に記載の薬学的製剤。
- 約5〜20重量%の抗メタン生成スタチンと、
約30〜60重量%の微結晶セルロースと、
約1〜10重量%のコポビドンと、
約0.1〜3.0重量%の二酸化ケイ素と、
約0.1〜3.0重量%のステアリン酸マグネシウムと、
約1〜10重量%のクロスポビドンと、
約5.5のpHで溶解し、抗メタン生成スタチンを含む第1のタイプの粒子を封入する、約0.5〜10重量%の第1の腸溶性ポリマーと、
約7.0のpHで溶解し、抗メタン生成スタチンを含む第2のタイプの粒子を封入する、約1〜15重量%の第2の腸溶性ポリマーとを含む、薬学的製剤であって、
該製剤が約21mgの単位用量を有するように、第1のタイプの粒子と第2のタイプの粒子が、約1:2の割合で存在する、薬学的製剤。 - 約5〜20重量%の抗メタン生成スタチンと、
約30〜60重量%の微結晶セルロースと、
約1〜10重量%のコポビドンと、
約0.1〜3.0重量%の二酸化ケイ素と、
約0.1〜3.0重量%のステアリン酸マグネシウムと、
約1〜10重量%のクロスポビドンと、
約5.5のpHで溶解し、抗メタン生成スタチンを含む第1のタイプの粒子を封入する、約0.5〜10重量%の第1の腸溶性ポリマーと、
約7.0のpHで溶解し、抗メタン生成スタチンを含む第2のタイプの粒子を封入する、約1〜15重量%の第2の腸溶性ポリマーとを含む、薬学的製剤であって、
該製剤が約42mgの単位用量を有するように、第1のタイプの粒子と第2のタイプの粒子が、約1:5の割合で存在する、薬学的製剤。 - 抗メタン生成スタチンが、ロバスタチンである、請求項1〜6のいずれか1項に記載の薬学的製剤。
- ロバスタチンが、ラクトン型である、請求項7に記載の薬学的製剤。
- 約5.5のpHで溶解する第1の腸溶性ポリマーが、ポリ(メタクリル酸−co−エチルアクリラート)1:1である、請求項1〜8のいずれか1項に記載の薬学的製剤。
- 第1の腸溶性ポリマーが、十二指腸内に抗メタン生成スタチンを放出する、請求項1〜9のいずれか1項に記載の薬学的製剤。
- 約7.0のpHで溶解する第2の腸溶性ポリマーが、ポリ(メチルアクリラート−co−メチルメタクリラート−co−メタクリル酸)7:3:1である、請求項1〜10のいずれか1項に記載の薬学的製剤。
- 第2の腸溶性ポリマーが、回盲連結部内に抗メタン生成スタチンを放出する、請求項1〜11のいずれか1項に記載の薬学的製剤。
- 経口投与に適している、請求項1〜12のいずれか1項に記載の薬学的製剤。
- カプセルまたは錠剤である、請求項1〜13のいずれか1項に記載の薬学的製剤。
- 各放出調整粒子が、マイクロビーズまたはミニタブレットである、請求項1〜14のいずれか1項に記載の薬学的製剤。
- それを必要とするヒト対象において、メタン生成を阻害もしくは低減するための、便秘を処置するための、または腸内メタン生成を低減もしくは除去するための、医薬の調製における、請求項1〜15のいずれか1項に記載の薬学的製剤の使用。
Applications Claiming Priority (9)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US201462036948P | 2014-08-13 | 2014-08-13 | |
US62/036,948 | 2014-08-13 | ||
US201462043789P | 2014-08-29 | 2014-08-29 | |
US201462043649P | 2014-08-29 | 2014-08-29 | |
US62/043,789 | 2014-08-29 | ||
US62/043,649 | 2014-08-29 | ||
US201562141355P | 2015-04-01 | 2015-04-01 | |
US62/141,355 | 2015-04-01 | ||
PCT/US2015/045140 WO2016025762A1 (en) | 2014-08-13 | 2015-08-13 | Anti-methanogenic compositions and uses thereof |
Publications (3)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2017528516A JP2017528516A (ja) | 2017-09-28 |
JP2017528516A5 true JP2017528516A5 (ja) | 2018-08-30 |
JP6667526B2 JP6667526B2 (ja) | 2020-03-18 |
Family
ID=55301332
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2017528760A Active JP6667526B2 (ja) | 2014-08-13 | 2015-08-13 | 抗メタン生成組成物及びその使用 |
Country Status (12)
Country | Link |
---|---|
US (5) | US9956292B2 (ja) |
EP (1) | EP3179983A4 (ja) |
JP (1) | JP6667526B2 (ja) |
KR (1) | KR102425303B1 (ja) |
CN (1) | CN106687107B (ja) |
AU (1) | AU2015301596B2 (ja) |
BR (1) | BR112017002761A2 (ja) |
CA (1) | CA2955666A1 (ja) |
IL (1) | IL250568B (ja) |
MX (1) | MX2017001971A (ja) |
RU (1) | RU2697851C2 (ja) |
WO (1) | WO2016025762A1 (ja) |
Families Citing this family (14)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US9289418B2 (en) | 2013-03-15 | 2016-03-22 | Cedars-Sinai Medical Center | Methods of diagnosis, selection, and treatment of diseases and conditions caused by or associated with methanogens |
US9744208B2 (en) | 2013-03-15 | 2017-08-29 | Cedars-Sinai Medical Center | Methods of diagnosis, selection, and treatment of diseases and conditions caused by or associated with methanogens |
EP3179983A4 (en) | 2014-08-13 | 2018-01-10 | Cedars-Sinai Medical Center | Anti-methanogenic compositions and uses thereof |
EP3277274A4 (en) | 2015-04-01 | 2018-12-05 | Cedars-Sinai Medical Center | Anti-methanogenic lovastatin analogs or derivatives and uses thereof |
US10219518B2 (en) * | 2015-09-18 | 2019-03-05 | Environmental Intellectual Property, Inc. | Inhibition of methanogenesis to control wood boring insects and pestilence |
US20190277833A1 (en) * | 2016-05-19 | 2019-09-12 | Synthetic Biologics, Inc. | Anti-methanogenic compositions |
US20200390742A1 (en) * | 2016-06-21 | 2020-12-17 | Cedars-Sinai Medical Center | Clinically efficacious anti-methanogenic compositions and uses |
EP4233902A3 (en) * | 2016-12-14 | 2024-02-28 | Biora Therapeutics, Inc. | Treatment of a disease of the gastrointestinal tract with an integrin inhibitor |
US11033490B2 (en) | 2016-12-14 | 2021-06-15 | Progenity, Inc. | Treatment of a disease of the gastrointestinal tract with a JAK inhibitor and devices |
AU2017378393B2 (en) * | 2016-12-14 | 2023-03-09 | Biora Therapeutics, Inc. | Treatment of a disease of the gastrointestinal tract with a TNF inhibitor |
PE20200732A1 (es) * | 2017-06-21 | 2020-07-23 | Minerva Neurosciences Inc | Formas de dosificacion oral y de liberacion controlada gastrorresistentes |
CN114667084A (zh) * | 2019-10-09 | 2022-06-24 | R.P.谢勒技术有限公司 | 非动物性软凝胶胶囊制剂、其制备方法及使用方法 |
MX2023006678A (es) | 2020-12-08 | 2023-08-22 | Ruminant Biotech Corp Ltd | Mejoras en los dispositivos y métodos para suministrar sustancias a los animales. |
AU2022371180A1 (en) * | 2021-10-19 | 2024-05-02 | Cedars-Sinai Medical Center | Daily fasting methane to detect intestinal methanogen overgrowth and monitor treatment response |
Family Cites Families (55)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US225202A (en) | 1880-03-02 | Clothes-slide | ||
GB423083A (en) | 1934-05-22 | 1935-01-24 | Hugh Edwin Johnstone Peake | Improvements in and relating to the manufacture of fermented beverages and medicinalpreparations |
JPS60133852A (ja) | 1983-12-23 | 1985-07-17 | Zenkoku Shokubutsu Tanpaku Shokuhin Kyodo Kumiai | 新規な納豆製品 |
DE3718638A1 (de) | 1987-06-04 | 1988-12-22 | Thomae Gmbh Dr K | Neue phenylethanolamine, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und verfahren zu ihrer herstellung |
JPH03275630A (ja) | 1990-03-23 | 1991-12-06 | Hayashikane Sangyo Kk | 肝機能改善剤及び肝機能改善食品又は飲料 |
US5225202A (en) * | 1991-09-30 | 1993-07-06 | E. R. Squibb & Sons, Inc. | Enteric coated pharmaceutical compositions |
DE69433645T2 (de) | 1993-10-19 | 2005-03-10 | Commonwealth Scientific And Industrial Research Organisation | Methode zur verbesserung der nahrungsverwertung von wiederkäuern oder wiederkäuer-ähnlichen tieren |
US5447850A (en) | 1994-01-31 | 1995-09-05 | Mccann; James L. | Method of producing methane from organic waste |
KR19990014865A (ko) | 1995-05-17 | 1999-02-25 | 피터 이. 브래이브맨 | 소장에서의 소화 및 흡수를 증진시키기 위한, 지방산을 함유한조성물들 |
US6558708B1 (en) | 1995-05-17 | 2003-05-06 | Cedars-Sinai Medical Center | Methods for manipulating upper gastrointestinal transit, blood flow, and satiety, and for treating visceral hyperalgesia |
US7048906B2 (en) | 1995-05-17 | 2006-05-23 | Cedars-Sinai Medical Center | Methods of diagnosing and treating small intestinal bacterial overgrowth (SIBO) and SIBO-related conditions |
US6861053B1 (en) | 1999-08-11 | 2005-03-01 | Cedars-Sinai Medical Center | Methods of diagnosing or treating irritable bowel syndrome and other disorders caused by small intestinal bacterial overgrowth |
US6562629B1 (en) | 1999-08-11 | 2003-05-13 | Cedars-Sinai Medical Center | Method of diagnosing irritable bowel syndrome and other disorders caused by small intestinal bacterial overgrowth by detecting the presence of anti-saccharomyces cerivisiae antibodies (asca) in human serum |
JP3010007B2 (ja) | 1995-05-22 | 2000-02-14 | ビオフェルミン製薬株式会社 | 配合下剤 |
US5840332A (en) | 1996-01-18 | 1998-11-24 | Perio Products Ltd. | Gastrointestinal drug delivery system |
US5889038A (en) | 1996-03-20 | 1999-03-30 | Children's Hospital | Methods and products for treating diarrhea and scours: use of clotrimazole and related aromatic compounds |
GB9711962D0 (en) | 1997-06-10 | 1997-08-06 | Reckitt & Colmann Prod Ltd | Therapeutically active compositions |
CN1119154C (zh) | 1998-01-20 | 2003-08-27 | 上海信谊药业有限公司 | 双歧三联活菌制剂及制备方法 |
US6368591B2 (en) | 1998-05-15 | 2002-04-09 | Shanghai Sine Pharmaceutical Corporation Ltd. | Beneficial microbe composition, new protective materials for the microbes, method to prepare the same and uses thereof |
US5985907A (en) | 1998-08-12 | 1999-11-16 | Health Research, Inc. | Method for inhibiting growth of methanogens |
US6328959B1 (en) | 1998-09-18 | 2001-12-11 | The United States Of America As Represented By The Secretary Of The Navy | Intestinal hydrogen removal using hydrogen-metabolizing microbes |
NZ518707A (en) | 1999-11-03 | 2003-10-31 | Howard J | Liver selective therapy |
AU768950B2 (en) | 1999-11-08 | 2004-01-08 | Andrx Corporation | HMG-COA reductase inhibitor extended release formulation |
BR0111584A (pt) | 2000-06-13 | 2003-05-06 | Unilever Nv | Método para a produção de um produto alimentìcio comprendendo bactérias de lactobacilos não viáveis, e, produto alimentìcio |
US6299774B1 (en) | 2000-06-26 | 2001-10-09 | Jack L. Ainsworth | Anaerobic digester system |
AU2002344820B2 (en) * | 2001-06-20 | 2006-12-14 | Merck & Co., Inc. | Dipeptidyl peptidase inhibitors for the treatment of diabetes |
AU2003273141B2 (en) | 2002-05-20 | 2009-05-07 | Cedars-Sinai Medical Center | Manipulation of the rate of gastrointestinal transit by modulating intestinal methane concentration |
US10066254B2 (en) | 2002-05-20 | 2018-09-04 | Cedars-Sinai Medical Center | Diagnosis of constipation by analysis of methane concentration |
AP2005003208A0 (en) | 2002-07-18 | 2005-03-31 | Kemira Phosphates Pty Ltd | Megasphaera elsdenii strain and its uses. |
JP2006503023A (ja) | 2002-09-03 | 2006-01-26 | バイオヴェイル ラボラトリーズ インコーポレイテッド | スタチン薬物の放出調節ための医薬品製剤および方法 |
ITBO20020564A1 (it) | 2002-09-06 | 2004-03-07 | Alfa Wassermann Spa | Bifidobatteri e preparazioni che li contengono. |
CA2541753A1 (en) | 2003-07-10 | 2005-01-20 | Michelle Alfa | Combination therapy for gastroenteric diseases caused by microorganisms |
AU2003289546A1 (en) | 2003-12-16 | 2005-07-05 | Uk Chemipharm Co., Ltd. | Process for preparing simvastatin. |
US8007827B2 (en) * | 2004-04-02 | 2011-08-30 | Impax Laboratories, Inc. | Pharmaceutical dosage forms having immediate release and/or controlled release properties |
WO2005115380A2 (en) | 2004-05-27 | 2005-12-08 | Dexcel Pharma Technologies Ltd | Localized controlled absorption of statins in the gastrointestinal tract for achieving high blood levels of statins |
US20060111436A1 (en) | 2004-11-23 | 2006-05-25 | John Griffin | Compositions and treatments for modulating kinase and/or HMG-CoA reductase |
WO2006102536A2 (en) | 2005-03-23 | 2006-09-28 | University Of Southern California | Treatment of disease conditions through modulation of hydrogen sulfide produced by small intestinal bacterial overgrowth |
EP1861490A4 (en) | 2005-03-23 | 2010-11-17 | Univ St Louis | USE OF ARRAYS TO MODULATE NUTRIENT CAPTURE FUNCTIONS BY THE GASTROINTESTINAL MICROBIOTE |
EP2079448A2 (en) * | 2006-10-10 | 2009-07-22 | Dexcel Pharma Technologies Ltd. | Improved release of statins in the intestine |
WO2008076696A2 (en) | 2006-12-18 | 2008-06-26 | Washington University In St. Louis | The gut microbiome as a biomarker and therapeutic target for treating obesity or an obesity related disorder |
WO2008151032A2 (en) | 2007-05-31 | 2008-12-11 | Washington University In St. Louis | Arrays and methods comprising m. smithii gene products |
AU2008261102B2 (en) * | 2007-06-04 | 2013-11-28 | Bausch Health Ireland Limited | Agonists of guanylate cyclase useful for the treatment of gastrointestinal disorders, inflammation, cancer and other disorders |
US7970905B2 (en) | 2008-07-03 | 2011-06-28 | International Business Machines Corporation | Method, system and computer program product for server selection, application placement and consolidation planning of information technology systems |
JP6297769B2 (ja) | 2009-02-02 | 2018-03-20 | クロモセル コーポレーション | 新規の細胞株および方法 |
UY32802A (es) | 2009-07-23 | 2011-01-31 | Provimi Holding B V | Composiciones para reducir la metanogénesis gastrointestinal en rumiantes |
US20130230498A1 (en) | 2010-02-16 | 2013-09-05 | Arizona Board Of Regents For And On Behalf Of Arizona State University | Reducing short-chain fatty acids and energy uptake in obese humans by managing their intestinal microbial communities |
KR101298788B1 (ko) * | 2011-03-15 | 2013-08-22 | 보령제약 주식회사 | 안정성이 개선된 복합제제 |
CN103230593A (zh) * | 2012-10-30 | 2013-08-07 | 辽宁亿灵科创生物医药科技有限公司 | 一种治疗胃肠疾病的药物组合物 |
WO2014110090A1 (en) * | 2013-01-08 | 2014-07-17 | Jerome Schentag | Activation of the endogenous ileal brake hormone pathway for organ regeneration and related compositions, methods of treatment, diagnostics, and regulatory systems |
CN103142552A (zh) * | 2013-02-22 | 2013-06-12 | 广州科的信医药技术有限公司 | 一种洛伐他汀肠溶缓释微丸胶囊及其制备方法 |
US9744208B2 (en) | 2013-03-15 | 2017-08-29 | Cedars-Sinai Medical Center | Methods of diagnosis, selection, and treatment of diseases and conditions caused by or associated with methanogens |
US9289418B2 (en) | 2013-03-15 | 2016-03-22 | Cedars-Sinai Medical Center | Methods of diagnosis, selection, and treatment of diseases and conditions caused by or associated with methanogens |
EP3179983A4 (en) * | 2014-08-13 | 2018-01-10 | Cedars-Sinai Medical Center | Anti-methanogenic compositions and uses thereof |
EP3277274A4 (en) | 2015-04-01 | 2018-12-05 | Cedars-Sinai Medical Center | Anti-methanogenic lovastatin analogs or derivatives and uses thereof |
US20200390742A1 (en) | 2016-06-21 | 2020-12-17 | Cedars-Sinai Medical Center | Clinically efficacious anti-methanogenic compositions and uses |
-
2015
- 2015-08-13 EP EP15831885.7A patent/EP3179983A4/en active Pending
- 2015-08-13 JP JP2017528760A patent/JP6667526B2/ja active Active
- 2015-08-13 AU AU2015301596A patent/AU2015301596B2/en active Active
- 2015-08-13 WO PCT/US2015/045140 patent/WO2016025762A1/en active Application Filing
- 2015-08-13 KR KR1020177005268A patent/KR102425303B1/ko active IP Right Grant
- 2015-08-13 BR BR112017002761A patent/BR112017002761A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2015-08-13 CA CA2955666A patent/CA2955666A1/en not_active Abandoned
- 2015-08-13 MX MX2017001971A patent/MX2017001971A/es active IP Right Grant
- 2015-08-13 RU RU2017106896A patent/RU2697851C2/ru active IP Right Revival
- 2015-08-13 US US14/826,115 patent/US9956292B2/en active Active
- 2015-08-13 CN CN201580050231.6A patent/CN106687107B/zh active Active
-
2017
- 2017-02-12 IL IL250568A patent/IL250568B/en active IP Right Grant
-
2018
- 2018-03-29 US US15/940,063 patent/US10328151B2/en active Active
-
2019
- 2019-05-07 US US16/405,667 patent/US10668159B2/en active Active
-
2020
- 2020-04-27 US US16/859,082 patent/US11344501B2/en active Active
-
2022
- 2022-05-12 US US17/742,665 patent/US20230036151A1/en active Pending
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
JP2017528516A5 (ja) | ||
RU2017106896A (ru) | Антиметаногенные композиции и их применение | |
EP1411900B2 (en) | PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS FOR THE COORDINATED DELIVERY OF NSAIDs | |
CA2706270C (en) | Pharmaceutical formulations of statins and omega-3 fatty acids for encapsulation | |
DK2273985T3 (en) | Capsule for the prevention of cardiovascular diseases | |
JP2017528431A5 (ja) | ||
JP2008533127A5 (ja) | ||
AU2011221889A1 (en) | Film preparation containing medicament with unpleasant taste | |
AU2013229990A1 (en) | Controlled-release solid dosage forms of mesalamine | |
US20160193155A1 (en) | Pulsatile-release dosage form | |
JP2023057082A (ja) | ゲムカベン、薬学的に許容されるその塩、その組成物、およびその使用方法 | |
JP2010538062A5 (ja) | ||
Grady et al. | Development of dexlansoprazole delayed-release capsules, a dual delayed-release proton pump inhibitor | |
RU2018137323A (ru) | Пероральные фармацевтические композиции никотинамида | |
US20210205235A1 (en) | Oral solid cannabinoid oil composition for treating gastrointestinal disorders | |
AU2005204014B2 (en) | Pharmaceutical compositions comprising a proton pump inhibitor and a prokinetic agent | |
CN115025060A (zh) | 含ω-3脂肪酸酯和他汀类的口服给药复合制剂 | |
US11696894B2 (en) | Sequential administration of partitioned absorption aspirin or active aspirin derivative and COX-2 inhibitor | |
WO2022066110A1 (en) | Pharmaceutical compositions comprising mesalamin and relevant excipients | |
AU2021417405A1 (en) | Oral solid cannabinoid oil composition for treating central nervous system disorders | |
RU2022106262A (ru) | Изделия и способы для введения терапевтических средств | |
CO6241106A2 (es) | Composicion farmaceutica que comprende la combinacion de un agente inhibidor de la enzima hmg-coa reductasa y un agente inhibidor de la enzima lipasa gastrointestinal |