JP2017523146A - ヘアトリートメント組成物 - Google Patents

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Abstract

組成物の0.00001から1重量%の亜鉛塩、組成物の0.2から2重量%の非イオン性界面活性剤、および抗菌性尿素誘導体を含む防腐系を含むヘアトリートメント組成物が開示される。

Description

本発明は、ヘアトリートメント組成物に関する。特に、本発明は、亜鉛塩、非イオン性界面活性剤および抗菌性尿素誘導体を含むヘアトリートメント組成物に関する。
脱毛(抜け毛)は、世界中の成人にとっての大きな懸念である。それゆえに、抜け毛の原因についての徹底的な科学的調査が長年にわたり行われてきた。
抜け毛の毛髪脱落(外生植物)段階における最終ステップは、著しいキモトリプシンおよびトリプシン様タンパク質分解活性の発現を伴う、特定のプロテオリティックステップに関与することが示された(Milner et al.,J Invest Dermatol.,2002,119,pp.639−644)。したがって、トリプシンインヒビターを含有する抗抜け毛製品が開発された。
国際公開第2010/121922(A1)号パンフレットとして公表された国際特許出願は、アゾール系殺菌剤およびグルコン酸亜鉛を含む、抜け毛を処置するまたは予防するのに有用な組成物を開示している。グルコン酸亜鉛およびアゾールの組合せは、抗トリプシン効果を有することが示されている。
国際公開第2010/121922(A1)号パンフレット
Milner et al.,J Invest Dermatol.,2002,119,pp.639−644
国際公開第2010/121922(A1)号パンフレットに報告されているものなどの組成物は、抗抜け毛処置における著しい発展を代表しているが、本発明者らは、改善された組成物の必要性を認識している。特に、本発明者らは、抜け毛に立ち向かうのに効果的であるだけでなく、例えば、使用中の感覚特性および/または貯蔵安定性などの改善された特性をも有する組成物の必要性を認識している。
第1の実施態様では、本発明は、
ヘアトリートメント組成物であって、
a)組成物の0.00001から1重量%の亜鉛塩;
b)組成物の0.2から2重量%の非イオン性界面活性剤;および
c)抗菌性尿素誘導体を含む防腐系
を含む、ヘアトリートメント組成物を対象とする。
別の実施態様では、本発明は、抜け毛を予防するまたは減少させるための第1の実施態様の任意の実施形態の組成物の使用を提供する。代わりに、この実施態様は、以下の様式のいずれかで記載され得る:
−それを必要とする個体における抜け毛を予防するまたは減少させる方法であって、第1の実施態様の任意の実施形態の組成物を個体の毛髪および/または頭皮に局所的に適用することを含む方法。
−医薬としての使用のための、好ましくは抜け毛の処置または予防における医薬としての使用のための第1の実施態様の任意の実施形態の組成物。
−抜け毛の処置または予防のための医薬の製造における第1の実施態様の任意の実施形態の組成物の使用。
さらに別の実施態様では、本発明は、抜け毛を予防するまたは減少させるために、個体に第1の実施態様の任意の実施形態の組成物を個体の毛髪および/または頭皮に適用するように仕向ける方法を提供する。
本発明の全ての他の実施態様は、以下の詳細な説明および例を考慮すればより容易に明らかとなろう。
本発明のヘアトリートメント組成物は、亜鉛塩を含む。本発明者らは、亜鉛イオンを含有する様々な塩がトリプシン活性を阻害する能力があり、したがって、抜け毛に立ち向かうことにおける潜在的な有用性を有することを見出した。
それがヒト毛髪および/または頭皮への適用に適しているということを除いて、本発明における使用に適した亜鉛塩に関する特定の制限はない。亜鉛塩は、例えば、酢酸亜鉛、硫酸亜鉛アンモニウム、アスコルビン酸亜鉛、臭化亜鉛、炭酸亜鉛、塩化亜鉛、クエン酸亜鉛、フッ化亜鉛、ギ酸亜鉛、グリセロリン酸亜鉛、ヨウ化亜鉛、乳酸亜鉛、硝酸亜鉛、シュウ酸亜鉛、リン酸亜鉛、サリチル酸亜鉛、亜鉛スルフェート、コハク酸亜鉛、亜硫酸亜鉛、および酒石酸亜鉛の1つまたは複数から選択され得る。本明細書での塩への言及は、例えば、水和物形を含めた任意の形の塩を意味すると理解されるべきである。
本発明者らは、トリプシンの阻害において、より溶解性の亜鉛塩がより高い有効性を有することを見出した。したがって、塩は、やや溶解性の亜鉛塩、溶解性の亜鉛塩およびその混合物から選択されることが好ましく、最も好ましくは、亜鉛塩は溶解性である。本明細書では、「溶解性の」という用語は、1gの塩/100mlの水を超える20℃および1atmでの水における溶解度を有する塩を意味する。「不溶性の」は、0.01gの塩/100mlの水未満の20℃および1atmでの水における溶解度を有する塩を意味する。したがって、「やや溶解性の」は、0.01から1g/100mlの20℃および1atmでの水における溶解度を有する塩を意味する。
本発明における使用のための特に好ましい亜鉛塩は、塩化亜鉛、硝酸亜鉛、硫酸亜鉛、およびグルコン酸亜鉛の1つまたは複数を含み、最も好ましくは硫酸亜鉛を含むまたは硫酸亜鉛である。
組成物に含まれる亜鉛塩の量は、組成物の0.00001から1重量%である。非イオン性界面活性剤および防腐系は、亜鉛塩の比較的高いレベルにおいてさえ組成物を安定化する能力があり、したがって、組成物は、組成物の少なくとも0.00005重量%、より好ましくは少なくとも0.0001、より好ましくはさらに少なくとも0.001重量%、最も好ましくは少なくとも0.01重量%の亜鉛塩を含み得る。組成物の不安定性を回避するために、亜鉛塩の量が高すぎないことが追加的にまたは代わりに好ましい。好ましくは、組成物は、組成物の0.5重量%未満、より好ましくは0.2重量%未満、最も好ましくは0.1重量%未満の亜鉛塩を含み得る。
本発明者らは、亜鉛含有ヘアトリートメント組成物の安定性が非イオン性界面活性剤および抗菌性尿素誘導体を含む防腐系を含有することで最適化され得ることを見出した。
防腐系における使用のための尿素誘導体は、好ましくはジアゾリジニル尿素、イミダゾリジニル尿素またはその混合物、最も好ましくはジアゾリジニル尿素である。防腐系は、組成物の0.05から0.5重量%の量で尿素誘導体を好ましくは含む。最適に、防腐系は、最も好ましくは組成物の0.0001から0.01重量%の量で、ブチルカルバミン酸ヨウ化プロピニルを追加的に含む。
組成物は、組成物の0.2から2重量%、好ましくは0.3から1.7%、最も好ましくは0.4から1.5%の量で非イオン性界面活性剤を含む。
非イオン性界面活性剤は、ポリオキシエチレングリコールアルキルエーテル、ポリオキシプロピレングリコールアルキルエーテル、グルコシドアルキルエーテル、ポリオキシエチレングリコールオクチルフェノールエーテル、ポリオキシエチレングリコールアルキルフェノールエーテル、グリセロールアルキルエステル、ポリオキシエチレングリコールソルビタンアルキルエステル、ソルビタンアルキルエステル、コカミドMEA、コカミドDEA、ドデシルジメチルアミンオキシド、ポリエチレングリコールおよびポリプロピレングリコールのブロックコポリマー、ポリエトキシ化獣脂アミンの1つまたは複数を好ましくは含む。
最も好ましい非イオン性界面活性剤は、ポリオキシエチレングリコールアルキルエーテル、特にINCI名称Oleth 20を有するポリオキシエチレングリコールアルキルエーテルである。Oleth 20は、例えば、商品名Brij(商標)O20の下でCroda International plcから入手可能である。
非イオン性界面活性剤の総量にかかわらず、組成物が、組成物の少なくとも0.2重量%、より好ましくは少なくとも0.3重量%、最も好ましくは少なくとも0.4重量%のポリオキシエチレングリコールアルキルエーテル、ポリオキシプロピレングリコールアルキルエーテル、グルコシドアルキルエーテル、ポリオキシエチレングリコールオクチルフェノールエーテル、ポリオキシエチレングリコールアルキルフェノールエーテル、グリセロールアルキルエステル、ポリオキシエチレングリコールソルビタンアルキルエステル、ソルビタンアルキルエステル、コカミドMEA、コカミドDEA、ドデシルジメチルアミンオキシド、ポリエチレングリコールおよびポリプロピレングリコールのブロックコポリマー、ポリエトキシ化獣脂アミンの1つまたは複数を含むことが好ましい。一実施形態では、組成物は、組成物の少なくとも0.2重量%、より好ましくは少なくとも0.3重量%、最も好ましくは0.4重量%から1重量%のポリオキシエチレングリコールアルキルエーテル、特にOleth 20を含む。
本発明者らは、組成物が香油を含有する場合でさえも、本発明の非イオン性界面活性剤および防腐系が亜鉛含有組成物を安定化し得ることを見出した。したがって、一実施形態では、ヘアトリートメント組成物は、香料を含み、より好ましくは、組成物は、組成物の0.01から1重量%、さらにより好ましくは0.03から0.5%、最も好ましくは0.05から0.2%の量で香料を含む。
一部の状況下で、それらは、安定性および/または感覚特性にも寄与し得るので、乳白剤も組成物に含まれ得る。典型的な乳白剤は、例えば、スチレンおよび/またはスチレンコポリマーのラテックスを含む。INCI名スチレン/アクリレートコポリマーを有し、例えば、商品名Opulyn(商標)301の下でDow Chemical Companyによって販売されているラテックスが最も好ましい。組成物は、組成物の0.001から5重量%、より好ましくは0.01から2%、さらにより好ましくは0.05から1%、最も好ましくは0.1から0.6%の量で乳白剤を好ましくは含む。
一実施形態では、本発明のヘアトリートメント組成物は、ポリアクリレートを含む。本明細書では、「ポリアクリレート」という用語は、INCI名カルボマーを有するまたはそのINCI名が名称「クロスポリマー」を含む架橋アクリレート型ポリマーではなく、INCI名称ポリアクリレートを有する非架橋アクリレートポリマーを表す。典型的に、ポリアクリレートは、2−プロペン酸および/またはその塩のホモポリマーである。適した塩は、例えば、ポリアクリル酸ナトリウム、ポリアクリル酸アンモニウム、ポリアクリル酸カリウムまたはその混合物を含む。
本発明者らは、ポリアクリレートを含むヘアトリートメント組成物がアクリレートクロスポリマーを含有するものよりも優れた感覚パフォーマンスを有することを見出した。特に、消費者試験により、ポリアクリレートを含むリーブオン調製物が、以下の感覚特質においてアクリレートクロスポリマーを含むリーブオントリートメントよりも優れていると消費者によって評価されたことが示された:
−それは、毛髪または頭皮を粘着性にしておかない(女性消費者);
−それは、頭皮をべたつかせない(女性消費者);
−それは、頭皮に残留物を残さない(男性消費者)。
使用者が製品を正しく適用するだけでなく、使用者が抗抜け毛利益を達成するために必要な頻度で製品を適用することをいとわないことも重要であるので、かかる感覚パラメーターは、抜け毛に立ち向かうことが意図された組成物に特に重要である。
ポリアクリレートによって提供される感覚利益を最大にするために、ヘアトリートメント組成物は、組成物の少なくとも0.001重量%のポリアクリレート、より好ましくは少なくとも0.01%、さらにより好ましくは少なくとも0.05%、最も好ましくは少なくとも0.1%を含むことが好ましい。追加的にまたは代わりに、組成物は、組成物のわずか2重量%のポリアクリレート、より好ましくはわずか1重量%、さらにより好ましくはわずか0.5重量%、最も好ましくはわずか0.3重量%を含むことが好ましい。
本発明者らは、望ましい感覚特性および/または必要な製品安定性を維持するために、ポリアクリレートが存在する場合、ポリアクリレートおよび亜鉛塩を特定の比で配合することが望ましいことも見出した。したがって、組成物中のポリアクリレート対亜鉛(II)イオンの重量比は、好ましくは10:1から20000:1である。より好ましくは、ポリアクリレート対亜鉛(II)イオンの重量比は、5000未満:1、さらにより好ましくは2000未満:1、最も好ましくは1000未満:1である。追加的にまたは代わりに、ポリアクリレート対亜鉛(II)イオンの重量比は、15超:1、より好ましくは20超:1、さらにより好ましくは40超:1、さらにより好ましくは80超:1、最も好ましくは180超:1であることが好ましい。
さらにより良い使用中および/または使用後の感覚特性を提供するために、組成物は、1つまたは複数のコンディショニング剤を追加的に含むことが好ましい。典型的なコンディショニング剤は、例えば、陽イオンコンディショニングポリマー、陽イオン界面活性剤、シリコーンオイル、脂肪アルコール、液化炭化水素およびその混合物を含む。
陽イオンコンディショニングポリマーは、例えば、陽イオンガラクトマンナンおよびポリクオタニウムという名称を一般的に有するポリマーを含む。ポリクオタニウム11(ビニルピロリドンおよび四級化メタクリル酸ジメチルアミノエチルのコポリマーである)が本発明における使用に特に好ましい。陽イオンコンディショニングポリマーの量は、好ましくは組成物の0.01から2重量%にわたり、より好ましくは、組成物は、組成物の0.05から1.5重量%、最も好ましくは0.1から1%の量で陽イオンコンディショニングポリマーを含む。
特に好ましい液化炭化水素は、デセンポリマー、特に水添ポリデセンである。好ましくは、組成物は、組成物の0.001から5重量%、より好ましくは0.01から2%、最も好ましくは0.05から1%の量で炭化水素を含む。
ヘアトリートメント組成物のバランスは、溶媒から典型的に成ることになる。典型的な溶媒は、低級アルコール(すなわちメタノール、エタノール、プロパノール、イソプロパノールおよびその混合物)、水、揮発性シリコーンおよびその組合せを含む。しかしながら、驚くべきことに、本発明者らは、非常に優れた製品が、揮発性溶媒を使用することなく、製剤化され得ることを見出した。したがって、一実施形態では、組成物は、揮発性溶媒、特に低級アルコールを実質的に含まない。より好ましくは、組成物は、組成物の10重量%未満の低級アルコール、より好ましくは5%未満、さらにより好ましくは2%未満、最も好ましくは0から0.5%を含む。
本発明の組成物における使用のための最も好ましい溶媒は、水である。好ましくは、ヘアトリートメント組成物は、組成物の少なくとも85重量%、より好ましくは少なくとも87%、さらにより好ましくは少なくとも90%、さらにより好ましくは少なくとも92%、最も好ましくは95から99wt%の量で水を含む。
組成物(25℃での)のpHは、好ましくはpH5を超える、より好ましくはpH5.5を超える、最も好ましくは6.0から8.0の範囲にある。
組成物の粘度は、特に制限されない。しかしながら、高すぎる粘度は、適用中に望まれない「粘着性の」感触を誘発し得るので、組成物は、粘性が高すぎないことが好ましい。したがって、好ましくは、組成物は、1000mPa・s未満、より好ましくは500mPa・s未満、さらにより好ましくは200mPa・s未満、さらにより好ましくは100mPa・s未満、最も好ましくは5から60mPasの範囲内の粘度を有する。本明細書で言及される粘度は、30rpmのスピードで60s間、T2スピンドルNo.2を用いて、Brookfield D220粘度計を使用して30℃で決定される。
亜鉛塩が毛髪および/または頭皮と接触し、抗抜け毛利益を送達するための最大の機会を可能にするために、組成物は、リーブオン組成物、すなわち、すすぎステップなしに毛髪および/または頭皮に適用されることが意図された組成物であることが好ましい。リーブオン組成物は、毛髪をすすぐかつ/または洗う前に、少なくとも1時間、より好ましくは2から24時間、好ましくは毛髪上に残される。
典型的に、リーブオン組成物は、クレンジング界面活性剤を実質的に含まない。したがって、組成物は、1wt%未満のクレンジング界面活性剤、より好ましくは0.5wt%未満、さらにより好ましくは0.1%未満、最も好ましくは0から0.01wt%を含むことが好ましい。クレンジング界面活性剤は、典型的に、例えば、硫酸アルキルおよび/または硫酸アルキルエーテルなどの陰イオン界面活性剤である。
例におけるもの、またはさもなければはっきりと示された場合を除いて、材料の量または反応の条件、材料の物理的特性および/または使用を示す本説明中の全ての数は、「約」という語によって修飾されていると理解されてもよい。
全ての量は、別段の定めがないかぎり、最終ヘアトリートメント組成物の重量によってである。
値の範囲を特定する場合にはいつも、任意の特定のより高い値は、任意の特定のより低い値と関連し得ることに注目されたい。
疑念を避けるために、「含む(comprising)」という語は、「含む(including)」を意味することが意図されているが、「からなる(consisting of)」または「で構成される(composed of)」を意味することは必ずしも意図されていない。言い換えれば、列挙されたステップまたは選択肢は、必ずしも網羅的なものではない。
本明細書で見出される本発明の開示は、特許請求の範囲に多重依存性や冗長性がないという事実とは無関係に、互いに多重に依存している特許請求の範囲において見出されるように全ての実施形態を包含すると考えられる。
特色が本発明の特定の実施態様(例えば、本発明の組成物)に関して開示される場合、かかる開示は、必要な変更を加えて、本発明の任意の他の実施態様(例えば、本発明の方法)にも適用されるとみなされる。
[実施例]
[実施例1]
本実施例は、様々な亜鉛塩の抗トリプシン活性を実証する。
材料
トリプシンは、SIGMA chemical co.によって供給された。
グルコン酸亜鉛は、97%を超える純度を有し、Purac Biochemによって供給された。
塩化亜鉛は、Sinopharm Chemical Reagent co.によって供給された分析用であった。
硫酸亜鉛七水和物は、99.7%を超える純度を有し、Shi Si He Wei Chemical Industry co.によって供給された
方法
ティプシン活性を、蛍光測定を用いた市販のアッセイ(Molecular Probes製のEnzChek(登録商標)Protease Assay Kit E6639)を使用して、評価した。アッセイされた溶液は、トリプシン(100μg/ml)および50mMトリス−HCl(pH8.0)中の様々な量の亜鉛塩を含有した。
結果
塩濃度の関数としてのトリプシン阻害有効性を表1に示す。
Figure 2017523146
[実施例2]
本実施例は、亜鉛塩を含有するリーブオン毛髪ケア組成物の貯蔵安定性に及ぼす非イオン性界面活性剤および防腐系の量の効果を実証する。
試料を、表2に示された基本調製物を使用するが、Oleth 20、香料、乳白剤の量を変動させて、様々な防腐系で調製した。
Figure 2017523146
試料を−4℃から45℃の様々な温度で12週間、および50℃で1週間貯蔵した。試料を10サイクルの凍結融解試験にも供した。試料を沈殿、バルク相分離および/または表面油層の形成などの不具合の徴候に関して貯蔵後に検査した。結果を表3に示す(量は、組成物のwt%においてである)。試料が試験の全てを通過した(すなわち、12週間の貯蔵、1週間の50℃貯蔵および凍結融解後に不具合を示さなかった)場合のみ、試料を安定であるとみなした。
Figure 2017523146
表3のデータは、尿素誘導体を有する防腐系および高レベルの非イオン性界面活性剤を含有する試料(試料A)のみが安定であったことを実証している。

Claims (15)

  1. ヘアトリートメント組成物であって、
    a)前記組成物の0.00001から1重量%の亜鉛塩;
    b)前記組成物の0.2から2重量%の非イオン性界面活性剤;および
    c)抗菌性尿素誘導体を含む防腐系
    を含む、ヘアトリートメント組成物。
  2. 前記尿素誘導体がジアゾリジニル尿素、イミダゾリジニル尿素またはその混合物、好ましくはジアゾリジニル尿素である、請求項1に記載のヘアトリートメント組成物。
  3. 前記防腐系が前記組成物の0.05から0.5重量%の量で前記尿素誘導体を含む、請求項1または請求項2に記載のヘアトリートメント組成物。
  4. 前記防腐系が、好ましくは前記組成物の0.0001から0.01重量%の量でブチルカルバミン酸ヨウ化プロピニルを追加的に含む、請求項1〜3のいずれか一項に記載のヘアトリートメント組成物。
  5. 前記非イオン性界面活性剤がポリオキシエチレングリコールアルキルエーテル、ポリオキシプロピレングリコールアルキルエーテル、グルコシドアルキルエーテル、ポリオキシエチレングリコールオクチルフェノールエーテル、ポリオキシエチレングリコールアルキルフェノールエーテル、グリセロールアルキルエステル、ポリオキシエチレングリコールソルビタンアルキルエステル、ソルビタンアルキルエステル、コカミドMEA、コカミドDEA、ドデシルジメチルアミンオキシド、ポリエチレングリコールおよびポリプロピレングリコールのブロックコポリマー、ポリエトキシ化獣脂アミンの1つまたは複数を含む、請求項1〜4のいずれか一項に記載のヘアトリートメント組成物。
  6. 前記非イオン性界面活性剤がポリオキシエチレングリコールアルキルエーテルを含む、請求項5に記載のヘアトリートメント組成物。
  7. 前記ポリオキシエチレングリコールアルキルエーテルがOleth−20である、請求項6に記載のヘアトリートメント組成物。
  8. 前記組成物の少なくとも0.2重量%のポリオキシエチレングリコールアルキルエーテル、ポリオキシプロピレングリコールアルキルエーテル、グルコシドアルキルエーテル、ポリオキシエチレングリコールオクチルフェノールエーテル、ポリオキシエチレングリコールアルキルフェノールエーテル、グリセロールアルキルエステル、ポリオキシエチレングリコールソルビタンアルキルエステル、ソルビタンアルキルエステル、コカミドMEA、コカミドDEA、ドデシルジメチルアミンオキシド、ポリエチレングリコールおよびポリプロピレングリコールのブロックコポリマー、ポリエトキシ化獣脂アミンの1つまたは複数を含む、請求項5から7のいずれか一項に記載のヘアトリートメント組成物。
  9. 乳白剤を含む、請求項1〜8のいずれか一項に記載のヘアトリートメント組成物。
  10. 前記乳白剤がスチレンおよび/またはスチレンコポリマー、好ましくはスチレン/アクリレートコポリマーのラテックスを含む、請求項9に記載のヘアトリートメント組成物。
  11. リーブオン組成物であり、陰イオンクレンジング界面活性剤を実質的に含まない、請求項1〜10のいずれか一項に記載のヘアトリートメント組成物。
  12. 該組成物の1重量%未満の陰イオンクレンジング界面活性剤を含む、好ましくは、該組成物の0から0.1重量%の陰イオンクレンジング界面活性剤を含む、請求項11に記載のヘアトリートメント組成物。
  13. 少なくとも85wt%の量で水を含む、請求項1〜12のいずれか一項に記載のヘアトリートメント組成物。
  14. 90から99wt%の量で水を含む、請求項13に記載のヘアトリートメント組成物。
  15. 抜け毛を予防するまたは減少させるための、請求項1〜14のいずれか一項に記載の組成物の使用。
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