JP2017522901A - 親油性活性剤を注入された飲食料品組成物とその使用方法 - Google Patents

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Abstract

本明細書に記載の各態様は、親油性活性剤を注入された飲食料品組成物、並びにこれらを様々な障害の治療に使用する方法に関する。特に、本明細書に記載の各態様は、患者における親油性活性剤の生物学的利用能を高め、且つ、親油性活性剤の不快な味をマスクする、カンナビノイド、ニコチン、非ステロイド性抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）、ビタミンなどの親油性活性剤を注入された飲食料品組成物に関する。

Description

本明細書に記載の各態様は、親油性活性剤を注入された飲食料品組成物、並びにこれらを様々な障害の治療に使用する方法に関する。特に、本明細書に記載の各態様は、患者における親油性活性剤の生物学的利用能を高め、且つ、親油性活性剤の不快な味をマスクする、カンナビノイド、ニコチン、非ステロイド性抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）、ビタミンなどの親油性活性剤を注入された飲食料品組成物に関する。
多くの治療用薬剤は親油性が高い。即ち、それらは、脂質や一部の有機溶剤には溶けやすいが、水にはほとんど溶けないか、わずかしか溶けない。これらの親油性薬剤の難水溶性が、製剤において大きな問題になることが多い。親油性化合物が、油剤、又はある種の水及び／又は油の懸濁液又は乳濁液の形態で投与される場合の、親油性化合物の生物学的利用能は、通常、低い。
この制限を克服する為の様々な方法が、先行技術において知られている。そのような方法の１つが、親油性化合物を、エタノールやプロピレングリコールのような水混和性の有機溶剤に溶かすことからなる。しかしながら、結果として得られる溶液が血液又は胃腸液と混ざると、通常は親油性化合物が固体又は液体のエマルジョンとして沈殿し、その結果、生物学的利用能が低下する。更に、多くの親油性化合物に対しては、水混和性の有機溶剤が存在しない。
別の方法として、ミセル可溶化などの物理化学的可溶化手法があり、これには、界面活性剤を用いる（即ち、界面活性剤ミセルを使用して治療用薬剤を可溶化し、輸送する）。水溶液中では、ミセルは、親油性治療用薬剤を、ミセルの炭化水素コア中に取り込むことが可能であり、或いは、ミセル壁内の様々な場所に絡ませることが可能である。ミセル製剤は様々な親油性治療用薬剤を可溶化することが可能であるが、従来のミセル製剤の装荷容量は、ミセル界面活性剤への治療用薬剤の可溶性によって制限される。多くの親油性治療用薬剤は、そのような可溶性が低すぎる為、治療に有効な用量を送達できる製剤を提供することができない。
別の方法は、オリジナルの化合物より水溶性が高い、親油性化合物の誘導体又はアナログを作製することからなる。例えば、この誘導体は、オリジナルの生物活性を通常は保持する、化合物の水溶性塩であってよい。しかしながら、この方法を適用できるのは、酸性又は基本的特性を有する化合物に対してのみである。可溶性を高める為にオリジナルの化合物に更なる物質修飾を導入すると、その化合物のオリジナルの生物活性の低下、或いは完全な喪失が見られることが多い。
別の方法は、生理学的条件下でオリジナルの生物活性化合物を遊離させることが可能な水溶性のプロドラッグを作製することからなる。そのようなプロドラッグは、通常は化合物の生物学的利用能を高めるものであり、ターゲットへの化合物の送達、又は、ある期間にわたる化合物の徐放を確実に行うことが可能である。しかしながら、プロドラッグの使用は、普遍的に適用可能というわけではない。これは、通常、プロドラッグが、オリジナル化合物中に特定の官能基が存在することを必要とする為である。更に、化学修飾によって化合物の可溶性を高める合成法は、比較的複雑且つ高コストである。
他の方法として、クエン酸、酒石酸、アミノ酸、チオグリコール酸、エデト酸２ナトリウムなどのキレート剤を添加して錯体を形成する方法がある。更に他の方法として、酢酸塩、クエン酸塩、グルタミン酸塩、リン酸塩などの緩衝剤を使用する方法がある。しかしながら、緩衝材やキレート剤は、有害な副作用につながる高レベルのアルミニウムを製品中に与えることに関与している。更に、ＥＤＴＡなどの特定のキレート剤は、腎臓毒性や腎尿細管壊死などの有害な事象に関与している。
そこで、親油性活性剤を、それを必要としている患者の様々な障害を治療すべく投与する為の組成物及び方法を改良することが必要とされている。
本発明は、背景技術の課題を解決するためのものである。
上述の問題に全般的又は部分的に対処する為に、且つ／又は、当業者によって確認されているであろう他の問題に対処する為に、本開示は、以下において示される例により説明される組成物及び方法を提供する。
一態様では、親油性活性剤を注入された食品が提供され、これは、（ａ）治療に効果的な量の親油性活性剤であって、カンナビノイド、ニコチン、非ステロイド性抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）、及びビタミンからなる群から選択される親油性活性剤と、（ｂ）生物学的利用能を高める作用物であって、親油性活性剤の生物学的利用能を高める、生物学的利用能を高める作用物と、（ｃ）食品であって、茶葉、コーヒー豆、ココアパウダ、肉、魚、果物、野菜、乳製品、豆類、パスタ、パン、穀類、種子、ナッツ、香辛料、及びハーブからなる群から選択される食品と、を含む。別の態様では、親油性活性剤を注入された食品は、（ｉ）食品を、親油性活性剤及び生物学的利用能を高める作用物を含む油と接触させるステップと、（ｉｉ）食品を脱水するステップと、によって、親油性活性剤を注入された食品を製造することにより、取得可能である。更なる態様では、ステップ（ｉ）は、親油性活性剤及び生物学的利用能を高める作用物を含む油の中で食品を飽和させるステップを含む。更に別の態様では、親油性活性剤を注入された食品は更に香料を含み、特に、香料は、バニラ、バニリン、エチルバニリン、オレンジ油、ペパーミント油、イチゴ、ラズベリー、及びこれらの混合物からなる群から選択される。更なる態様では、親油性活性剤を注入された食品は凍結乾燥される。
別の態様では、親油性活性剤を注入された飲料製品が提供され、これは、（ｉ）本明細書に記載のように、親油性活性剤を注入された茶葉、コーヒー豆、又はココアパウダを提供するステップと、（ｉｉ）親油性活性剤を注入された茶葉、コーヒー豆、又はココアパウダを液体に浸すステップと、によって、親油性活性剤を注入された飲料製品を製造することにより、取得可能である。
他の態様では、親油性活性剤を注入された食品を製造する工程が提供され、本工程は、（ｉ）食品を、親油性活性剤及び生物学的利用能を高める作用物を含む油と接触させるステップと、（ｉｉ）食品を脱水するステップと、によって、親油性活性剤を注入された食品を製造することを含み、親油性活性剤を注入された食品は、治療に効果的な量の親油性活性剤を含み、更に、（ａ）親油性活性剤は、カンナビノイド、ニコチン、非ステロイド性抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）、及びビタミンからなる群から選択され、（ｂ）生物学的利用能を高める作用物は、親油性活性剤の生物学的利用能を高め、（ｃ）食品は、茶葉、コーヒー豆、ココアパウダ、肉、魚、果物、野菜、乳製品、豆類、パスタ、パン、穀類、種子、ナッツ、香辛料、及びハーブからなる群から選択される。別の態様では、ステップ（ｉ）は、親油性活性剤及び生物学的利用能を高める作用物を含む油の中で食品を飽和させるステップを含む。別の態様では、ステップ（ｉ）は、食品を香料と接触させるステップを含み、特に、香料は、バニラ、バニリン、エチルバニリン、オレンジ油、ペパーミント油、イチゴ、ラズベリー、及びこれらの混合物からなる群から選択される。別の態様では、本工程は更に、親油性活性剤を注入された食品を凍結乾燥するステップを含む。更なる態様では、親油性活性剤を注入された食品が茶葉である場合、本工程は更に、茶葉をティーバッグにパッケージするステップを含む。
別の態様では、親油性活性剤を注入された飲料製品を製造する工程が提供され、本工程は、本明細書に記載のいずれかの工程に従って、親油性活性剤を注入された茶葉、コーヒー豆、又はココアパウダを製造するステップを含み、更に、親油性活性剤を注入された茶葉、コーヒー豆、又はココアパウダを液体に浸すステップを含み、これによって、親油性活性剤を注入された飲料製品を製造する。
他の態様では、本発明の組成物及び方法の範囲内では、親油性活性剤はカンナビノイドである。別の態様では、カンナビノイドは、カンナビジオールのような非精神活性カンナビノイドである。
他の態様では、本発明の組成物及び方法の範囲内では、親油性活性剤は、アセチルサリチル酸、イブプロフェン、アセトアミノフェン、ジクロフェナック、インドメタシン、及びピロキシカムからなる群から選択されるＮＳＡＩＤである。
他の態様では、本発明の組成物及び方法の範囲内では、親油性活性剤はビタミンＥである。
他の態様では、本発明の組成物及び方法における、生物学的利用能を高める作用物、即ち、親油性活性剤は、食用の油又は脂肪、保護コロイド、又は保護コロイドと食用の油又は脂肪の両方である。別の態様では、生物学的利用能を高める作用物は、親油性活性剤の味をマスクする作用物でもある。別の特定の態様では、生物学的利用能を高める作用物が保護コロイドであり、食用の油又は脂肪であり、親油性活性剤の味をマスクする作用物でもある場合、生物学的利用能を高める作用物は脱脂粉乳である。更なる態様では、生物学的利用能を高める作用物は、オメガ６脂肪酸を実質的に含まない。他の態様では、患者における親油性活性剤の生物学的利用能は、生物学的利用能を高める作用物がない場合の患者における親油性活性剤の生物学的利用能の少なくとも約１．５倍、２倍、５倍、又は１０倍である。更なる態様では、患者における親油性活性剤の生物学的利用能は２０％を超える。
更なる態様では、症状を治療する方法が提供され、本方法は、本明細書に開示のいずれかの組成物を、それを必要とする患者に投与するステップを含む。一態様では、本発明の組成物及び方法の範囲内の親油性活性剤がカンナビノイドである場合、症状は、心疾患（例えば、心臓病、虚血性梗塞、及び心代謝障害）、神経疾患（例えば、アルツハイマー病、パーキンソン病、統合失調症、及びヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）認知症）、肥満、代謝異常（例えば、インスリン関連の欠乏症及び脂質状態、肝疾患、糖尿病、及び食欲障害）、がん化学療法、良性前立腺肥大症、過敏性腸症候群、胆道疾患、卵巣異常、マリファナ乱用、及びアルコール、オピオイド、ニコチン、又はコカインの依存症からなる群から選択される。別の態様では、本発明の組成物及び方法の範囲内の親油性活性剤がニコチンである場合、症状はニコチン関連障害である。別の態様では、本発明の組成物及び方法の範囲内の親油性活性剤が、本明細書に記載のようにＮＳＡＩＤである場合、症状は、疼痛、発熱、及び／又は炎症に関連する疾病又は不調である。別の態様では、本発明の組成物及び方法の範囲内の親油性活性剤がビタミン、特に、本明細書に記載のようにビタミンＥである場合、症状は、ビタミンＥ欠乏症、及び／又は、ビタミンＥに関連する疾病又は不調である。
更なる態様では、親油性活性剤の生物学的利用能を高める方法が提供され、本方法は、本明細書に開示のいずれかの組成物を、人間の体温以上の温度まで加熱するステップを含む。態様によっては、本明細書に開示のいずれかの組成物を、それを必要とする患者に経口投与すると、その組成物は、人間の体温と同等の温度まで加熱されることになる。
当業者であれば、以下の図面及び詳細説明を精査することにより、本発明の他の組成物、方法、特徴、及び利点が明らかになるであろう。そのような更なる組成物、方法、特徴、及び利点は全て、本明細書に包含され、本発明の範囲内に収まり、添付の特許請求の範囲によって保護されるものとする。
本発明は、以下の図面を参照することにより、よりよい理解が可能である。図面内の各構成要素は、必ずしも正しい縮尺では描かれておらず、むしろ、本発明の原理をわかりやすく説明することに重点が置かれている。図面では、類似の参照符号は、別々の図面間で対応する要素を示す。
本発明の一態様において使用される成分（粉乳、茶葉、及びカンナビジオール油）の写真である。 本発明の一態様において使用される成分（粉乳）の写真である。 本発明の一態様において使用される成分（茶葉）の写真である。 本発明の一態様において使用される設備（食品脱水機）の写真である。 本発明の一態様において使用される成分（カンナビジオール油）の写真である。 本発明の組成物（カンナビジオールを注入された茶葉）の一態様の写真である。
本発明は、患者における生物学的利用能を高める、親油性活性剤を注入された飲食料品組成物を対象とし、特に、親油性活性剤の不快な味をマスクする食品及び飲料の組成物を対象とする。それらの飲食料品組成物を製造する工程も提供されており、又、本明細書に開示のいずれかの組成物を、それを必要とする患者に投与することを含む、症状を治療する方法も提供されている。
生物学的利用能は、活性部分（薬剤又は代謝産物）が体循環に入って作用部位に到達する程度又は割合を意味する。ある製剤の生物学的利用能は、経口投与された用量のうちの体循環に吸収される相対的割合の推定値を与える。生物学的利用能が低いケースとして、最もよく見られるのは、低水溶性であって、ゆっくりと吸収される薬剤を経口投与する形態である。生物学的利用能が低い原因としてよくあるのが、消化管での吸収の時間が足りないことである。薬剤がすぐに溶けない場合や上皮膜に浸透できない場合（例えば、薬剤が高度にイオン化されて有極性になった場合）に、吸収部位での時間が足りなくなる可能性がある。経口投与される薬剤は、腸壁を通り抜け、門脈循環から肝臓に達することが必要であり、これらは両方とも、初回通過代謝（薬剤が体循環に到達する前に起こる代謝）の好発部位である。従って、血漿濃度が十分なレベルに達する前に、多くの薬剤が代謝する可能性がある。
生物学的利用能の評価は、通常、血漿濃度−時間曲線下面積（ＡＵＣ）を算出することによって行われる。ＡＵＣは、体循環に到達する未変化薬剤の総量に正比例する。血漿中薬物濃度は、吸収量とともに増加し、薬剤消失速度と吸収速度が等しくなったときに最大（ピーク）血漿濃度に達する。ピーク時刻は、最も広く用いられている、吸収速度の総合指数であり、吸収がゆっくりになるほど、ピーク時刻が後になる。
一部の薬剤、特に、生物薬剤学的製剤分類（Ｂｉｏｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｄｒｕｇ Ｃｌａｓｓｉｆｉｃａｔｉｏｎ Ｓｙｓｔｅｍ）のクラス２薬剤である、カンナビノイドのような薬剤は、食品と同時に投与すると、生物学的利用能が向上する（ケレプ等（Ｋｅｌｅｐｕ ｅｔ ａｌ．）著，２０１３年，アクタ ファーマシューティカ シニカ（Ａｃｔａ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａ Ｓｉｎｉｃａ），Ｂ ３：３６１−３７２；アミドン等（Ａｍｉｄｏｎ ｅｔ ａｌ．）著，１９９５年，ファーマシューティカル リサーチ（Ｐｈａｒｍ． Ｒｅｓ．），１２：４１３−４２０；シャルマン等（Ｃｈａｒｍａｎ ｅｔ ａｌ．）著，１９９７年，ジャーナル オブ ファーマシューティカル サイエンス（Ｊ． Ｐｈａｒｍ． Ｓｃｉ．），８６：２６９−２８２；ウィンスタンレイ等（Ｗｉｎｓｔａｎｌｅｙ ｅｔ ａｌ．）著，１９８９年，ブリティッシュ ジャーナル オブ クリニカル ファーマコロジー（Ｂｒ． Ｊ． Ｃｌｉｎ． Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．），２８：６２１−６２８）。親油性薬剤の吸収において重要な役割を果たし、経口生物学的利用能を高めることにつながるのは、食品の脂質成分である（ハントとノックス（Ｈｕｎｔ ＆ Ｋｎｏｘ）著，１９６８年，ジャーナル オブ フィジオロジー（Ｊ． Ｐｈｙｓｉｏｌ．），１９４：３２７−３３６；ケレプ等（Ｋｅｌｅｐｕ ｅｔ ａｌ．）著，２０１３年，アクタ ファーマシューティカ シニカ（Ａｃｔａ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａ Ｓｉｎｉｃａ），Ｂ ３：３６１−３７２）。これは、高脂肪食によって、胆管及び膵臓の分泌を刺激し、代謝及び排出の活動を低下させ、腸壁の透過性を高め、消化管（ＧＩＴ）滞留時間を長くしてリンパ系経由の輸送を行うことが可能になることに起因するとされてきた（ワグネラ等（Ｗａｇｎｅｒａ ｅｔ ａｌ．）著，２００１年，アドバンスト ドラッグ デリバリー レヴューズ（Ａｄｖ． Ｄｒｕｇ Ｄｅｌ． Ｒｅｖ．），５０：Ｓ１３−３１；ケレプ等（Ｋｅｌｅｐｕ ｅｔ ａｌ．）著，２０１３年，アクタ ファーマシューティカ シニカ（Ａｃｔａ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａ Ｓｉｎｉｃａ），Ｂ ３：３６１−３７２）。高脂肪食は又、薬剤分子と結合する、トリグリセリド高含有のリポタンパク質を高め、腸リンパ輸送を強化し、このことは、薬剤の体内動態の変化につながり、難溶性薬剤の薬理作用のキネティクスを変化させる（ゲルシュコビチ等（Ｇｅｒｓｈｋｏｖｉｃｈ ｅｔ ａｌ．）著，２００７年，ヨーロピアン ジャーナル オブ ファーマシューティカル サイエンス（Ｅｕｒ． Ｊ． Ｐｈａｒｍ． Ｓｃｉ．），３２；２４−３２；ケレプ等（Ｋｅｌｅｐｕ ｅｔ ａｌ．）著，２０１３年，アクタ ファーマシューティカ シニカ（Ａｃｔａ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａ Ｓｉｎｉｃａ），Ｂ ３：３６１−３７２）。しかしながら、食品と親油性薬剤とを同時に投与することは、そのような薬剤を投与する際の食品摂取量を厳重に管理及び／又は監視することを必要とし、又、患者コンプライアンスの問題を起こしやすい場合がある（ケレプ等（Ｋｅｌｅｐｕ ｅｔ ａｌ．）著，２０１３年，アクタ ファーマシューティカ シニカ（Ａｃｔａ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａ Ｓｉｎｉｃａ），Ｂ ３：３６１−３７２）。
本発明は、部分的には、患者における親油性活性剤の生物学的利用能を高める、親油性活性剤を注入された飲食料品組成物に関する。驚くべきことに、親油性活性剤を注入された飲食料品組成物の脂質分及びコロイド的性質が、親油性活性剤の典型的な経口摂取と比べて、患者における親油性活性剤の生物学的利用能を高めることがわかった。親油性活性剤を注入された飲食料品組成物は又、親油性薬剤と脂質含有食品との同時投与に伴う経口生物学的利用能を高めることを可能にし、親油性活性剤を、食品及び飲料とは別の製剤で投与することに伴う投与及びコンプライアンスの問題を起こさない。更に、親油性活性剤は、驚くべきことに、紅茶のような、抗酸化物質も含有する食品及び飲料と混合されると、腸粘膜を通して、より効果的に輸送され、このことは、親油性活性剤の吸収及び生物学的利用能に対する相乗効果となる。
本発明は、又、部分的には、親油性活性剤の味をマスクする作用物を１つ以上含む、親油性活性剤を注入された飲食料品組成物に関する。多くの親油性活性剤は、特徴として味がよくなく、このことが、経口摂取用親油性活性剤を治療処置として採用することの妨げになりかねない。特に、驚くべきことに、本発明の親油性活性剤を注入された飲食料品組成物の製造工程の中で使用された粉乳が、生物学的利用能を高める作用物として、且つ、親油性活性剤の味をマスクする作用物として、働くことがわかった。

組成物
一態様では、親油性活性剤を注入された食品が提供され、これは、（ａ）治療に効果的な量の親油性活性剤であって、カンナビノイド、ニコチン、非ステロイド性抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）、及びビタミンからなる群から選択される親油性活性剤と、（ｂ）生物学的利用能を高める作用物であって、親油性活性剤の生物学的利用能を高める、生物学的利用能を高める作用物と、（ｃ）食品であって、茶葉、コーヒー豆、ココアパウダ、肉、魚、果物、野菜、乳製品、豆類、パスタ、パン、穀類、種子、ナッツ、香辛料、及びハーブからなる群から選択される食品と、を含む。別の態様では、親油性活性剤を注入された食品は、（ｉ）食品を、親油性活性剤及び生物学的利用能を高める作用物を含む油と接触させるステップと、（ｉｉ）食品を脱水するステップと、によって、親油性活性剤を注入された食品を製造することにより、取得可能である。更なる態様では、ステップ（ｉ）は、親油性活性剤及び生物学的利用能を高める作用物を含む油の中で食品を飽和させるステップを含む。更に別の態様では、親油性活性剤を注入された食品は更に香料を含み、特に、香料は、バニラ、バニリン、エチルバニリン、オレンジ油、ペパーミント油、イチゴ、ラズベリー、及びこれらの混合物からなる群から選択される。更なる態様では、親油性活性剤を注入された食品は凍結乾燥される。
別の態様では、親油性活性剤を注入された飲料製品が提供され、これは、（ｉ）本明細書に記載のように、親油性活性剤を注入された茶葉、コーヒー豆、又はココアパウダを提供するステップと、（ｉｉ）親油性活性剤を注入された茶葉、コーヒー豆、又はココアパウダを液体に浸すステップと、によって、親油性活性剤を注入された飲料製品を製造することにより、取得可能である。
他の態様では、本発明の組成物及び方法における、生物学的利用能を高める作用物、即ち、親油性活性剤は、食用の油又は脂肪、保護コロイド、又は保護コロイドと食用の油又は脂肪の両方である。別の態様では、生物学的利用能を高める作用物は、親油性活性剤の味をマスクする作用物でもある。別の特定の態様では、生物学的利用能を高める作用物が保護コロイドであり、食用の油又は脂肪であり、親油性活性剤の味をマスクする作用物でもある場合、生物学的利用能を高める作用物は脱脂粉乳である。更なる態様では、生物学的利用能を高める作用物は、オメガ６脂肪酸を実質的に含まない。他の態様では、患者における親油性活性剤の生物学的利用能は、生物学的利用能を高める作用物がない場合の患者における親油性活性剤の生物学的利用能の少なくとも約１．５倍、２倍、５倍、又は１０倍である。更なる態様では、患者における親油性活性剤の生物学的利用能は２０％を超える。
食用油は、本明細書では、通常の生理学的条件下で体内に膵リパーゼが存在する場合に脱エステル化又は加水分解されることが可能な油として定義される。具体的には、可消化油は、低分子量（最大Ｃ６）のモノアルコール、ジアルコール、又は多価アルコールを有する、中鎖（Ｃ７−Ｃ１３）又は長鎖（Ｃ１４−Ｃ２２）の脂肪酸の完全グリセロールトリエステルであってよい。そこで、本発明において使用される可消化油の例を幾つか挙げると、植物油、堅果油、又は種油(例えば、ヤシ油、ピーナッツ油、大豆油、サフラワー種子油、コーン油、オリーブ油、ひまし油、綿実油、落花生油、ヒマワリ種子油、ヤシ油、パーム油、なたね油、月見草油、ブドウ種子油、小麦胚種油、ゴマ油、アボカド油、アーモンド油、ルリチシャ油、ペパーミント油、及びアプリコット核油）、並びに動物油（例えば、魚肝油、サメ肝油、及びミンク油）がある。
保護コロイドの例としては、ポリペプチド（例えば、ゼラチン、カゼイン、及びカゼイン塩）、ポリサッカライド（例えば、スターチ、デキストリン、ペクチン、及びアラビアゴム）、並びに全乳、脱脂粉乳、粉乳、又はこれらの混合物がある。しかしながら、ポリビニルアルコール、ビニルポリマー（例えば、ポリビニルピロリドン）、（メタ）アクリル酸ポリマー及びコポリマー、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、及びアルギン酸塩も使用可能である。詳細については、Ｒ．Ａ．モートン（Ｒ． Ａ． Ｍｏｒｔｏｎ）著，「即溶性ビタミン（Ｆａｓｔ Ｓｏｌｕｂｌｅ Ｖｉｔａｍｉｎｓ）」，インターナショナル エンサイクロペディア オブ フード アンド ニュートリション（Ｉｎｔｅｒｎ． Ｅｎｃｙｃｌｏｐｅｄｉａ ｏｆ Ｆｏｏｄ ａｎｄ Ｎｕｔｒｉｔｉｏｎ），９巻，ペルガモン プレス（Ｐｅｒｇａｍｏｎ Ｐｒｅｓｓ），１９７０年，ｐｐ．１２８−１３１を参照されたい。
経口投与は、大多数の薬剤にとっての望ましい投与経路を構成する。しかしながら、投薬形態が経口投与の場合には、味がよくない、或いは苦い薬剤は、患者コンプライアンスの欠如につながる。そのような場合には、味をマスクすることが、患者コンプライアンスを高める為の不可欠なツールとなる。親油性活性剤（例えば、カンナビジオールなどのカンナビノイド）は特徴として味がよくない為、コンプライアンスを高める為に、本開示の組成物は更に、親油性活性剤の味をマスクする作用物を１つ以上含む。親油性活性剤の味をマスクする作用物の例としては、上述の粉乳をはじめとして、メントール、甘味料、重曹、イオン交換樹脂、シクロデキストリン含有化合物、吸着質などがある。
更なる態様では、生物学的利用能を高める作用物は、オメガ６脂肪酸を実質的に含まない。
他の態様では、患者における親油性活性剤の生物学的利用能は、生物学的利用能を高める作用物がない場合の患者における親油性活性剤の生物学的利用能の少なくとも約１．５倍、２倍、２．５倍、３倍、３．５倍、４倍、４．５倍、５倍、５．５倍、６倍、６．５倍、７倍、７．５倍、８倍、８．５倍、９倍、９．５倍、又は１０倍である。
更なる態様では、患者における親油性活性剤の生物学的利用能は、２０％を超えるか、少なくとも約２１％、２２％、２３％、２４％、２５％、２６％、２７％、２８％、２９％、３０％、３１％、３２％、３３％、３４％、３５％、３６％、３７％、３８％、３９％、４０％、４１％、４２％、４３％、４４％、４５％、４６％、４７％、４８％、４９％、又は５０％以上である。
親油性活性剤の生物学的利用能を測定する為のアッセイ及び方法については、当該技術分野においてよく知られている（例えば、ロッチとジュースコ（Ｒｏｃｃｉ ＆ Ｊｕｓｋｏ）著，１９８３年，コンピューター プログラムズ バイオメデイシン（Ｃｏｍｐｕｔ． Ｐｒｏｇｒａｍｓ Ｂｉｏｍｅｄ．），１６：２０３−２１５；シャーゲルとユ（Ｓｈａｒｇｅｌ ＆ Ｙｕ）著，１９９９年，「アプライド バイオファーマシューティクス アンド ファーマコキネティクス第４版（Ａｐｐｌｉｅｄ ｂｉｏｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃｓ ＆ ｐｈａｒｍａｃｏｋｉｎｅｔｉｃｓ ４ｔｈ ｅｄ．）」，ニューヨーク，マグローヒル（ＭｃＧｒａｗ−Ｈｉｌｌ）；フとリ（Ｈｕ ＆ Ｌｉ）著，２０１１年，「経口生物学的利用能：基本原理、高度な概念、及び応用（Ｏｒａｌ Ｂｉｏａｖａｉｌａｂｉｌｉｔｙ： Ｂａｓｉｃ Ｐｒｉｎｃｉｐｌｅｓ， Ａｄｖａｎｃｅｄ Ｃｏｎｃｅｐｔｓ， ａｎｄ Ａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎｓ）」，ジョン ワイリー アンド サンズ リミテッド（Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ＆ Ｓｏｎｓ Ｌｔｄ．）；カーシュナー等（Ｋａｒｓｃｈｎｅｒ ｅｔ ａｌ．）著，２０１１年，クリニカル ケミストリ（Ｃｌｉｎｉｃａｌ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ），５７：６６−７５；オールソン等（Ｏｈｌｓｓｏｎ ｅｔ ａｌ．）著，１９８０年，クリニカル ファーマコロジー アンド セラピューティクス（Ｃｌｉｎ． Ｐｈａｒｍａｃｏｌ． Ｔｈｅｒ．），２８：４０９−４１６；オールソン等（Ｏｈｌｓｓｏｎ ｅｔ ａｌ．）著，１９８２年，バイオメディカル アンド エンバイロンメンタル マス スペクトロメトリー（Ｂｉｏｍｅｄ． Ｅｎｖｉｒｏｎ． Ｍａｓｓ Ｓｐｅｃｔｒｏｍ．），９：６−１０；オールソン等（Ｏｈｌｓｓｏｎ ｅｔ ａｌ．）著，１９８６年，バイオメディカル アンド エンバイロンメンタル マス スペクトロメトリー（Ｂｉｏｍｅｄ． Ｅｎｖｉｒｏｎ． Ｍａｓｓ Ｓｐｅｃｔｒｏｍ．），１３：７７−８３；カーシュナー等（Ｋａｒｓｃｈｎｅｒ ｅｔ ａｌ．）著，２０１０年，アナリティカル アンド バイオアナリティカル ケミストリ（Ａｎａｌ． Ｂｉｏａｎａｌ． Ｃｈｅｍ．），３９７：６０３−６１１を参照されたい）。
更なる態様では、本発明の、親油性活性剤を注入された食品は凍結乾燥される。凍結乾燥は、組成物を凍結させた後、組成物から水分を昇華させる工程であり、フリーズドライとも呼ばれる。凍結された溶液は、その後、典型的には、第１の乾燥ステップにかけられ、乾燥チャンバ内で、真空下で温度が徐々に上げられて、水分のほとんどが除去され、次に、第２の乾燥ステップにかけられ、典型的には、第１の乾燥ステップにおいて用いられた温度より高い温度において、凍結乾燥された組成物中に残留する水分が除去される。その後、凍結乾燥された組成物は、適切に密封されて、後で使用される為に保管される。タン等（Ｔａｎｇ ｅｔ ａｌ．）著，２００４年，ファーマシューティカル リサーチ（Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｒｅｓｅａｒｃｈ），２１：１９１−２００に、凍結乾燥に関係する科学原理、並びに適切な凍結乾燥工程を設計する為の指針が説明されている。凍結乾燥の更なる説明が、レミントン（Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ）著，２００６年，「調剤の科学と実践 第２１版（Ｔｈｅ Ｓｃｉｅｎｃｅ ａｎｄ Ｐｒａｃｔｉｃｅ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｙ， ２１ｓｔ ｅｄｉｔｉｏｎ）」，リッピンコット ウィリアムズ アンド ウィルキンス（Ｌｉｐｐｉｎｃｏｔｔ Ｗｉｌｌｉａｍｓ ＆ Ｗｉｌｋｉｎｓ），ｐｐ．８２８−８３１にある。
他の態様では、本発明の組成物は更に香料を含む。適切な香料として、バニラ、バニリン、エチルバニリン、オレンジ油、ペパーミント油、イチゴ、ラズベリー、及びこれらの混合物があり、これらに限定されない。
本発明の活性剤は、広い用量域にわたって有効である。例えば、成人の治療では、本発明の組成物及び方法における親油性活性剤の用量は、０．０１ｍｇから１０００ｍｇ、０．５ｍｇから５００ｍｇ、１ｍｇから１００ｍｇ、５ｍｇから５０ｍｇ、及び１０ｍｇから２５ｍｇである。或いは、成人の治療では、本発明の組成物及び方法における親油性活性剤の用量は、０．０１ｍｇ、０．０５ｍｇ、０．１ｍｇ、０．２５ｍｇ、０．５ｍｇ、０．７５ｍｇ、１ｍｇ、５ｍｇ、１０ｍｇ、１５ｍｇ、２０ｍｇ、２５ｍｇ、３０ｍｇ、３５ｍｇ、４０ｍｇ、４５ｍｇ、５０ｍｇ、５５ｍｇ、６０ｍｇ、６５ｍｇ、７０ｍｇ、７５ｍｇ、８０ｍｇ、８５ｍｇ、９０ｍｇ、９５ｍｇ、１００ｍｇ、１５０ｍｇ、２００ｍｇ、２５０ｍｇ、３００ｍｇ、３５０ｍｇ、４００ｍｇ、４５０ｍｇ、５００ｍｇ、５５０ｍｇ、６００ｍｇ、６５０ｍｇ、７００ｍｇ、７５０ｍｇ、８００ｍｇ、８５０ｍｇ、９００ｍｇ、９５０ｍｇ、又は１０００ｍｇである。

カンナビノイド
カンナビスサティバＬ．は、娯楽用途及び医薬用途の両方で最も広く使用されている植物の１つである。複数の化学クラスをカバーするＣ．サティバから、５００を超える数の天然成分が分離及び識別されている（アーメド等（Ａｈｍｅｄ ｅｔ ａｌ．）著，２００８年，ジャーナル オブ ナチュラル プロダクト（Ｊ． Ｎａｔ． Ｐｒｏｄ．），７１：５３６−５４２；アーメド等（Ａｈｍｅｄ ｅｔ ａｌ．）著，２００８年，テトラヘドロン レターズ（Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ Ｌｅｔｔ．），４９：６０５０−６０５３；エルソーリとスレード（ＥｌＳｏｈｌｙ ＆ Ｓｌａｄｅ）著，２００５年，ライフ サイエンス（Ｌｉｆｅ Ｓｃｉ），７８：５３９−５４８；ラドワン等（Ｒａｄｗａｎ ｅｔ ａｌ．）著，２００９年，ジャーナル オブ ナチュラル プロダクト（Ｊ． Ｎａｔ． Ｐｒｏｄ．），７２：９０６−９１１；ラドワン等（Ｒａｄｗａｎ ｅｔ ａｌ．）著，２００８年，プランタ メディカ（Ｐｌａｎｔａ Ｍｅｄｉｃａ．），７４：２６７−２７２；ラドワン等（Ｒａｄｗａｎ ｅｔ ａｌ．）著，２００８年，ジャーナル オブ ナチュラル プロダクト（Ｊ． Ｎａｔ． Ｐｒｏｄ．），６９：２６２７−２６３３；ロス等（Ｒｏｓｓ ｅｔ ａｌ．）著，１９９５年，ザガジグ ジャーナル オブ ファーマシューティカル サイエンス（Ｚａｇａｚｉｇ Ｊ． Ｐｈａｒｍ． Ｓｃｉ．），４：１−１０；ターナー等（Ｔｕｒｎｅｒ ｅｔ ａｌ．）著，１９８０年，ジャーナル オブ ナチュラル プロダクト（Ｊ． Ｎａｔ． Ｐｒｏｄ．），４３：１６９−１７０）。カンナビノイドはテルペノフェノリックの化学クラスに属し、このうち、少なくとも８５個がカンナビスとして一意識別されている（ボーゲルト等（Ｂｏｒｇｅｌｔ ｅｔ ａｌ．）著，２０１３年，ファーマコセラピー（Ｐｈａｒｍａｃｏｔｈｅｒａｐ），３３：１９５−２０９）。
カンナビノイドは、人体内にあるカンナビノイド受容体（ＣＢ１、ＣＢ２）に対するリガンドである（パートウィー（Ｐｅｒｔｗｅｅ）著，１９９７年，ファーマコロジー アンド セラピューティクス（Ｐｈａｒｍａｃｏｌ． Ｔｈｅｒ．），７４：１２９−１８０）。カンナビノイドは、通常、以下の群、即ち、クラシカルカンナビノイド、非クラシカルカンナビノイド、アミノアルキリンドール誘導体、及びエイコサノイドの各群に分かれている（パートウィー（Ｐｅｒｔｗｅｅ）著，１９９７年，ファーマコロジー アンド セラピューティクス（Ｐｈａｒｍａｃｏｌ． Ｔｈｅｒ．），７４：１２９−１８０）。クラシカルカンナビノイドは、Ｃ．サティバＬ．又はこれらの合成アナログから分離されたカンナビノイドである。非クラシカルカンナビノイドは、（ピラン環がない）テトラヒドロカンナビノール（ＴＨＣ）の二環式又は三環式アナログである。アミノアルキリンドール及びエイコサノイドは、構造が、クラシカルカンナビノイド及び非クラシカルカンナビノイドとはかなり異なる。最も一般的な天然植物のカンナビノイド（フィトカンナビノイド）は、カンナビジオール（ＣＢＤ）、カンナビゲロール（ＣＢＧ）、カンナビクロメン（ＣＢＣ）、及びカンナビノール（ＣＢＮ）である。最も精神活性であるカンナビノイドは、Δ９−ＴＨＣである。
ここ数年、マリファナ及びその成分が、広い範囲の身体の異常症状を打ち消すことが科学文献において報告されており、そのような症状として、多発性硬化症及び他の形態の筋肉けいれん、運動障害、疼痛（片頭痛を含む）、緑内障、喘息、炎症、不眠、高血圧などがあり、これらに限定されない。又、カンナビノイドには、抗不安薬、抗けいれん薬、抗うつ剤、抗精神病薬、抗がん剤、並びに食欲増進薬としての効用もありうる。カンナビノイドの薬理学的研究及び毒物学的研究は、主として、（ドロナビノールという一般名で市販されている）Δ９−ＴＨＣの合成アナログに絞って行われてきた。ドロナビノールは、１９８５年に、化学療法に伴う吐き気及び嘔吐の治療用として、後に、ＡＩＤＳに伴う衰弱及び食欲減退の治療用として、ＦＤＡによって認可された。
カンナビノイドの治療的使用は、幾つかの化合物（例えば、ドロナビノール）の精神活性特性、並びにそれらの経口投与時の低生物学的利用能により、妨げられてきた。生物学的利用能は、活性部分（薬剤又は代謝産物）が体循環に入って作用部位に到達する程度又は割合を意味する。経口摂取されるカンナビノイドの生物学的利用能が低いこと（およそ６％から２０％（アダムとマーチン（Ａｄａｍｓ ＆ Ｍａｒｔｉｎ）著，１９９６年，アディクション（Ａｄｄｉｃｔｉｏｎ），９１：１５８５−６１４；アグレル等（Ａｇｕｒｅｌｌ ｅｔ ａｌ．）著，１９８６年，ファーマコロジカル レビュー（Ｐｈａｒｍａｃｏｌ． Ｒｅｖ．），３８：２１−４３；グローテンヘルメン（Ｇｒｏｔｅｎｈｅｒｍｅｎ），２００３年，クリニカル ファーマコキネティクス（Ｃｌｉｎ． Ｐｈａｒｍａｃｏｋｉｎｅｔ．），４２：３２７−６０））は、それらの溶解性が低いことと、初回通過代謝が広範囲にわたることとに起因するとされてきた。
カンナビノイドは、身体のカンナビノイド受容体を直接又は間接的に活性化する、種類が同じでも構造の異なる化学物質群である。カンナビノイドのタイプは主に３つあり、それらは、カンナビス草において固有に発生する草本カンナビノイド、製造される合成カンナビノイド、及び体内で生成される内因性カンナビノイドである。草本カンナビノイドは、水にはほとんど溶けないが、脂質、アルコール、及び非極性有機溶剤には溶ける。これらの天然カンナビノイドは、濃縮されて粘性樹脂になり、トリコームと呼ばれる腺状構造に生成される。この樹脂は、カンナビノイドのほかにテルペンを多く含み、これが主に、カンナビス草のにおいのもとになっている。
１９６４年にΔ９−テトラヒドロカンナビノール（ＴＨＣ）が主要な向精神薬として認知され、その化学合成が行われたことが、薬理作用物質としての合成カンナビノイドの新しい時代を開いた。カンナビノイド受容体と、カンナビノイド受容体に対する内因性リガンドとが発見されてからのここ数年で、カンナビノイドの研究はめざましく増えている。これらの受容体は、主に脳内で発現されたＣＢ１と、主に免疫系の細胞上で見られるＣＢ２とを含む。カンナビノイド受容体は、Ｇタンパク質結合受容体の上科に属する。それらは、７つのトランスメンブレンαヘリックスを有する単一ポリペプチドであり、細胞外グリコシル化Ｎ末端及び細胞内Ｃ末端を有する。ＣＢ１及びＣＢ２の両カンナビノイド受容体は、Ｇ１／０タンパク質とリンクされる。これらの受容体に加えて、これらの受容体に対す内因性リガンドであって、ＴＨＣの薬理学的作用を模倣することが可能な内因性リガンドも発見されている。そのようなリガンドは、指定された内因性カンナビノイドであって、アナンドアミド及び２−アラキドノイルグリセロール（２−ＡＧ）を含んでいた。アナンドアミドは、脳及び周辺免疫組織（例えば、脾臓）において生成される。
ＴＨＣはＣＢ１及びＣＢ２と結合することによってその動作を作用させるが、これとは異なり、カンナビノイドはこれらの受容体と結合せず、従って、向精神性作用がない。その代わりに、カンナビノイドは、アナンドアミドを分解する酵素（脂肪酸アミドヒドロキシラーゼ、「ＦＡＡＨ」）を抑圧することにより、内因性カンナビノイドシグナリングを間接的に刺激する。カンナビノイドは又、２−ＡＧのレリースを刺激する。カンナビノイドは、免疫調節特性及び抗炎症特性を有し、抗けいれん作用、抗不安作用、及び抗精神病作用を示し、効率的な神経保護抗酸化剤として機能することが報告されている。
カンナビス中のカンナビノイドは、喫煙により吸い込まれる場合が多いが、経口摂取されてもよい。喫煙又は吸引されたカンナビノイドは、生物学的利用能が２％から５６％の範囲であって平均が約３０％であると報告されている（ヒュースティス（Ｈｕｅｓｔｉｓ）著，２００７年，ケミストリー アンド バイオダイバーシティ（Ｃｈｅｍ． Ｂｉｏｄｉｖｅｒｓ．），４：１７７０−１８０４；マクギルバレイ（ＭｃＧｉｌｖｅｒａｙ）著，２００５年，ペイン リサーチ アンド マネジメント １０ サプルメント（（Ｐａｉｎ Ｒｅｓ． Ｍａｎａｇ． １０ Ｓｕｐｐｌ．），Ａ：１５Ａ − ２２Ａ）。このばらつきは、主に、煙の動態の違いに起因する。口内の粘膜を通して吸収されるカンナビノイド（頬粘膜塗布）の生物学的利用能は１３％前後である（カルシュナー等（Ｋａｒｓｃｈｎｅｒ ｅｔ ａｌ．）著，２０１１年，クリニカル ケミストリー（Ｃｌｉｎ． Ｃｈｅｍ），５７：６６−７５）。これに対し、カンナビノイドを経口摂取する場合の生物学的利用能は、典型的には、約６％まで下がる（カルシュナー等（Ｋａｒｓｃｈｎｅｒ ｅｔ ａｌ．）著，２０１１年，クリニカル ケミストリー（Ｃｌｉｎ． Ｃｈｅｍ），５７：６６−７５）。
従って、他の態様では、本発明の組成物及び方法の範囲内では、親油性活性剤はカンナビノイドである。
特定の態様では、本発明の組成物及び方法の範囲内の少なくとも１つのカンナビノイドが、
Figure 2017522901
Figure 2017522901
Figure 2017522901
Figure 2017522901
 からなる群から選択される。
特定の態様では、本発明の組成物及び方法の範囲内の少なくとも１つのカンナビノイドが、カンナビジオールのような非精神活性カンナビノイドである。幾つかの特に開示される態様では、カンナビノイドは、
Figure 2017522901
 からなる群から選択され、Ａはアリールであり、特に、
Figure 2017522901
 であるが、
Figure 2017522901
 のようなピネンではなく、Ｒ１−Ｒ５の各基は、それぞれが、ヒドロゲン基、低級置換又は非置換アルキル基、置換又は非置換カルボキシル基、置換又は非置換アルコキシ基、置換又は非置換アルコール基、及び置換又は非置換エーテル基から独立に選択され、Ｒ６−Ｒ７はＨ又はメチルである。特定の態様では、環内にニトロゲンがなく、且つ／又は、環に対してアミノ置換が行われない。
他の態様では、カンナビノイドは、
Figure 2017522901
Figure 2017522901
 からなる群から選択され、Ａ環上には０個から３個の二重結合があってよく、これは、Ａ環上に破線で示されている任意選択の二重結合によって示されている。Ｃ環は芳香族であり、Ｂ環はピランであってよい。特定の態様として、ジベンゾピラン及びシクロヘキセニルベンゼンジオールがある。本発明のカンナビノイドの特定の態様は又、脂質に非常に溶けやすくてよく、特定の態様では、水溶液に、ごく控えめに溶けることが可能である（例えば、１０ｍｇ／ｍｌ以下）。有用な態様における中性ｐＨでのオクタノール／水の分配率は５０００以上であり、例えば、６０００以上である。このように脂質可溶性が高いことにより、中枢神経系（ＣＮＳ）への薬剤の浸透が高まり、これは、その分布容積（Ｖｄ）が１．５Ｌ／ｋｇ以上、例えば、３．５Ｌ／ｋｇ、７Ｌ／ｋｇ、或いは理想的には１０Ｌ／ｋｇ以上、例えば、少なくとも２０Ｌ／ｋｇであることによって示される。又、特定の態様として、ＣＮＳへの浸透が可能な、高水溶性の誘導体があってもよく、これは、例えば、カルボキシル誘導体である。
Ｒ７−１８は、それぞれが、Ｈ基、置換又は非置換アルキル基（特に低級アルキル基、例えば、非置換Ｃ１−Ｃ３アルキル基、ヒドロキシル基、アルコキシ基、特に低級アルコキシ基（例えば、メトキシ基又はエトキシ基））、置換又は非置換アルコール基、及び非置換又は置換カルボキシル基（例えば、ＣＯＯＨ又はＣＯＣＨ３）から独立に選択される。他の態様では、Ｒ７−１８は、置換又は非置換アミノ基、及びハロゲン基であってもよい。
特定の態様では、本発明の組成物及び方法の範囲内の少なくとも１つのカンナビノイドが非精神活性カンナビノイドであり、これは、このカンナビノイドが、カンナビノイド受容体によって媒介される精神活性作用をほとんど有しないことを意味する（例えば、カンナビノイド受容体におけるＩＣ５０は、３００ｎＭ以上、例えば、１μＭ超であり、Ｋｉは２５０ｎＭ超、特に５００−１０００ｎＭ、例えば、１０００ｎＭ超である）。
他の特定の態様では、本発明の組成物及び方法の範囲内のカンナビノイドは、
Figure 2017522901
 からなる群から選択され、Ｒ１９は、置換又は非置換アルキル基（例えば、低級アルキル基（例えば、メチル基）、低級アルコール基（例えば、メチルアルコール基）、又はカルボキシル基（例えば、カルボキシル酸基）及び酸素基（ｉｎ＝Ｏの場合））であり、Ｒ２０は、ヒドロゲン基又はヒドロキシ基であり、Ｒ２１は、ヒドロゲン基、ヒドロキシ基、又はメトキシ基であり、Ｒ２２は、ヒドロゲン基又はヒドロキシ基であり、Ｒ２３は、ヒドロゲン基又はヒドロキシ基であり、Ｒ２４は、ヒドロゲン基又はヒドロキシ基であり、Ｒ２５は、ヒドロゲン基又はヒドロキシ基であり、Ｒ２６は、置換又は非置換アルキル基（例えば、ｎ−メチルアルキル基）、置換又は非置換アルコール基、又は置換又は非置換カルボキシ基である。
他の特定の態様では、本発明の組成物及び方法の範囲内のカンナビノイドは、
Figure 2017522901
 からなる群から選択され、各環位置の番号付け規則が図示されており、Ｒ２７、Ｒ２８、及びＲ２９は、Ｈ基、非置換低級アルキル基（例えば、ＣＨ３基）、及びカルボキシル基（例えば、ＣＯＣＨ３基）からなる群から独立に選択される。この定義に当てはまる非精神活性カンナビノイドの特定の例として、カンナビジオール、及び
Figure 2017522901
 及び他の、カンナビジオールの構造アナログがある。
他の特定の態様では、本発明の組成物及び方法の範囲内のカンナビノイドは、
Figure 2017522901
 からなる群から選択され、Ｒ２７、Ｒ２８、及びＲ２９は、Ｈ基、低級アルキル基（例えば、ＣＨ３基）、及びカルボキシル基（例えば、ＣＯＣＨ３基）からなる群から独立に選択され、特に、
ａ）Ｒ２７＝Ｒ２８＝Ｒ２９＝Ｈ
ｂ）Ｒ２７＝Ｒ２９＝Ｈ；Ｒ２８＝ＣＨ３
ｃ）Ｒ２７＝Ｒ２８＝ＣＨ３；Ｒ２９＝Ｈ
ｄ）Ｒ２７＝Ｒ２８＝ＣＯＣＨ３；Ｒ２９＝Ｈ
ｅ）Ｒ２７＝Ｈ；Ｒ２８＝Ｒ２９＝ＣＯＣＨ３
である。Ｒ２７＝Ｒ２８＝Ｒ２９＝Ｈの場合、この化合物はカンナビジオール（ＣＢＤ）である。Ｒ２７＝Ｒ２９＝Ｈ及びＲ２８＝ＣＨ３の場合、この化合物はＣＢＤモノメチルエーテルである。Ｒ２７＝Ｒ２８＝ＣＨ３及びＲ２９＝Ｈの場合、この化合物はＣＢＤジメチルエーテルである。Ｒ２７＝Ｒ２８＝ＣＯＣＨ３及びＲ２９＝Ｈの場合、この化合物はＣＢＤジアセタートである。Ｒ２７＝Ｈ及びＲ２８＝Ｒ２９＝ＣＯＣＨ３の場合、この化合物はＣＢＤモノアセタートである。
更に別の態様では、カンナビノイドを注入された茶葉がティーバッグとしてパッケージされ、各ティーバッグは、１グラムから３グラム（乾燥重量）の茶葉と、０．１０グラムから１．０グラムの粉乳と、１０ｍｇから２５ｍｇのカンナビノイド油と、を含む。更に別の態様では、カンナビノイドを注入された茶葉がティーバッグとしてパッケージされ、各ティーバッグは、１．５グラムから１２グラム（乾燥重量）の茶葉と、０．１０グラムから６．０グラムの粉乳と、１０ｍｇから２５ｍｇの大麻油と、１．０グラムから１２．０グラムのカンナビス葉と、を含む。

ニコチン
全世界で消費される全てのニコチンの９９％超が喫煙によって送達される。米疾病対策予防センター（Ｃｅｎｔｅｒｓ ｆｏｒ Ｄｉｓｅａｓｅ Ｃｏｎｔｒｏｌ ａｎｄ Ｐｒｅｖｅｎｔｉｏｎ）によれば、世界中での年間約６００万件の死亡の原因が、主に喫煙行為によるニコチンの送達であり、又、同センターの推定によれば、米国だけで年間１７００億ドル超が成人喫煙者に対する直接医療コストとして費やされている。どの１２か月間においても、米国の成人喫煙者の６９％が禁煙したいと思っており、米国の成人喫煙者の４３％が禁煙を試みている。
世界中の小売りのたばこの売り上げは、２０１３年には７２２０億ドル規模であり、５．７兆本超のたばこが１０億人超の喫煙者に販売されている。
本発明の組成物及び方法によって現在の需要を満たす為の（即ち、一般食品群における）ニコチンの送達は、消費者のたばこに対する欲求を和らげるものである。ニコチン消費の有害健康転帰のほとんどが送達方法に関連しており、ニコチンの実摂取量にはそれほどの重要性がない為、大規模な地域社会の良い健康転帰は、喫煙を減らすことにより達成可能である。
従って、他の態様では、本発明の組成物及び方法の範囲内では、親油性活性剤はニコチンである。

非ステロイド性抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）
ＮＳＡＩＤは、疼痛管理処置の選択肢として、世界で２番目に大きなカテゴリである。疼痛管理の世界市場は、２０１１年には２２０億ドルと推定されており、この市場のうちの５４億ドル分がＮＳＡＩＤによるものである。米国は世界市場の半分以上を占める。オピオイド（モルヒネなど）の市場は、単独では最大の疼痛管理セクタを形成するが、依存症及び耐性の深刻な問題に関連することが知られている。
ＮＳＡＩＤは、一般に、安全且つ有効な疼痛処理法であるが、消化不良や胃出血など、幾つかの胃腸の問題と関連付けられている。
本発明の組成物及び方法によるＮＳＡＩＤの送達は、胃腸への悪影響が少ない、有益な疼痛緩和作用を提供し、又、少ない用量の活性物質を送達して、用量の多い現行の錠剤形態と同等の疼痛管理成果をもたらす。
従って、他の態様では、本発明の組成物及び方法の範囲では、親油性活性剤はＮＳＡＩＤであり、特に、ＮＳＡＩＤは、アセチルサリチル酸、イブプロフェン、アセトアミノフェン、ジクロフェナック、インドメタシン、及びピロキシカムからなる群から選択される。

ビタミン
ビタミン及びサプリメントの世界市場は、ユーロモニター（Ｅｕｒｏｍｏｎｉｔｏｒ）によれば、６８０億ドル規模である。このカテゴリは、広範であり、且つ、奥深く、多数のよく知られた物質と、一部のあまり知られていない物質とで構成される。ビタミン全般の、米国における年間市場規模は８５億ドルであると考えられている。米国は、単独では世界最大の国内市場であり、中国と日本が２番目と３番目の大きさのビタミン市場である。
ビタミンＥは、脂溶性であり、細胞膜に取り込まれることが可能であり、細胞膜はビタミンＥを酸化的損傷から保護することが可能である。天然ビタミンＥの世界消費量は、２０１３年には１０，９００トンであり、これは６億１１９０万ドルの規模である。
脂溶性ビタミンの送達を本発明の組成物及び方法で行うと、現行の錠剤形態よりも無駄が少なくなり、用量が少なくてすむ。更に、錠剤の服用は多くの人々にとって不快なことである為、一般食品群を介してのビタミン送達は、需要及び用途を大いに広げるであろう。
従って、他の態様では、本発明の組成物及び方法の範囲内では、親油性活性剤はビタミンであり、特に、このビタミンはビタミンＥである。

工程
他の態様では、親油性活性剤を注入された食品を製造する工程が提供され、本工程は、（ｉ）食品を、親油性活性剤及び生物学的利用能を高める作用物を含む油と接触させるステップと、（ｉｉ）食品を脱水するステップと、によって、親油性活性剤を注入された食品を製造することを含み、親油性活性剤を注入された食品は、治療に効果的な量の親油性活性剤を含み、更に、（ａ）親油性活性剤は、カンナビノイド、ニコチン、非ステロイド性抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）、及びビタミンからなる群から選択され、（ｂ）生物学的利用能を高める作用物は、親油性活性剤の生物学的利用能を高め、（ｃ）食品は、茶葉、コーヒー豆、ココアパウダ、肉、魚、果物、野菜、乳製品、豆類、パスタ、パン、穀類、種子、ナッツ、香辛料、及びハーブからなる群から選択される。別の態様では、ステップ（ｉ）は、親油性活性剤及び生物学的利用能を高める作用物を含む油の中で食品を飽和させるステップを含む。別の態様では、ステップ（ｉ）は、食品を香料と接触させるステップを含み、特に、香料は、バニラ、バニリン、エチルバニリン、オレンジ油、ペパーミント油、イチゴ、ラズベリー、及びこれらの混合物からなる群から選択される。別の態様では、本工程は更に、親油性活性剤を注入された食品を凍結乾燥するステップを含む。
更なる態様では、親油性活性剤を注入された食品が茶葉、コーヒー豆、又はココアパウダである場合、本工程は更に、親油性活性剤を注入された茶葉、コーヒー豆、又はココアパウダを、単一又は複数の供給送達機構、例えば、ティーバッグ、透水性膜、あらかじめパッケージされた飲料ポッド（例えば、マサチューセッツ州ウェイクフィールドのキューリグ インコーポレイテッド（Ｋｅｕｒｉｇ Ｉｎｃ．）が製造販売するＫ−ＣＵＰ（登録商標）パック）などにパッケージするステップを含む。例として、米国特許第３，４５０，０２４号、同第５，３２５，７６５号、同第５，８４０，１８９号、及び同第６，６０６，９３８号に記載されたような送達機構及び関連システムがあり、これらに限定されない。
別の態様では、親油性活性剤を注入された飲料製品を製造する工程が提供され、本工程は、本明細書に記載のいずれかの工程に従って、親油性活性剤を注入された茶葉、コーヒー豆、又はココアパウダを製造するステップを含み、更に、親油性活性剤を注入された茶葉、コーヒー豆、又はココアパウダを液体に浸すステップを含み、これによって、親油性活性剤を注入された飲料製品を製造する。

治療の方法
更なる態様では、症状を治療する方法が提供され、本方法は、本明細書に開示のいずれかの組成物を、それを必要とする患者に投与するステップを含む。
一態様では、本発明の組成物及び方法の範囲内の親油性活性剤がカンナビノイドである場合、症状は、心疾患（例えば、心臓病、虚血性梗塞、及び心代謝障害）、神経疾患（例えば、アルツハイマー病、パーキンソン病、統合失調症、及びヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）認知症）、肥満、代謝異常（例えば、インスリン関連の欠乏症及び脂質状態、肝疾患、糖尿病、及び食欲障害）、がん化学療法、良性前立腺肥大症、過敏性腸症候群、胆道疾患、卵巣異常、マリファナ乱用、及びアルコール、オピオイド、ニコチン、又はコカインの依存症からなる群から選択される。
別の態様では、本発明の組成物及び方法の範囲内の親油性活性剤がニコチンである場合、症状はニコチン関連障害であり、例えば、たばこ依存症／中毒、パーキンソン病、潰瘍性結腸炎、アルツハイマー病、統合失調症、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、トゥレット症候群、潰瘍性大腸炎、及び禁煙後体重管理である。
別の態様では、本発明の組成物及び方法の範囲内の親油性活性剤が、本明細書に記載のようにＮＳＡＩＤである場合、症状は、疼痛、発熱、及び／又は炎症に関連する疾病又は不調であり、これは、喘息、慢性閉塞性肺疾患、肺線維症、炎症性大腸炎、過敏性腸症候群、炎症性疼痛、発熱、片頭痛、頭痛、腰痛、線維筋痛、筋膜障害、ウイルス感染（例えば、インフルエンザ、普通の風邪、帯状疱疹、Ｃ型肝炎、及びＡＩＤＳ）、細菌感染、真菌感染症、月経困難症、火傷、外科処置又は歯科処置、悪性腫瘍（例えば、乳がん、結腸がん、及び前立腺がん）、高プロスタグランジンＥ症候群、古典型バーター症候群、アテローム性動脈硬化症、痛風、関節炎、変形性関節炎、若年性関節炎、関節リウマチ、リウマチ熱、強直性脊椎炎、ホジキン病、全身性エリテマトーデス、血管炎、膵炎、腎炎、滑液包炎、結膜炎、虹彩炎、強膜炎、ぶどう膜炎、創傷治癒、皮膚炎、湿疹、乾癬、脳卒中、糖尿病、神経変性疾患（例えば、アルツハイマー病及び多発性硬化症）、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、鼻炎、潰瘍、冠動脈性心疾患、サルコイドーシス、及び他の任意の、炎症性要素を有する疾患を含み、これらに限定されない。
別の態様では、本発明の組成物及び方法の範囲内の親油性活性剤がビタミンである場合、症状は、ビタミン欠乏症、又は親油性ビタミンに関連する症状である。特定の態様では、ビタミンが本明細書に記載のようにビタミンＥである場合、症状は、ビタミンＥ欠乏症、及び／又は、ビタミンＥに関連する疾病又は不調であり、例えば、ビタミンＥ欠乏症に伴う運動失調である。
更なる態様では、親油性活性剤の生物学的利用能を高める方法が提供され、本方法は、本明細書に開示のいずれかの組成物を、人間の体温以上の温度まで加熱するステップを含む。態様によっては、本明細書に開示のいずれかの組成物を、それを必要とする患者に経口投与すると、その組成物は、人間の体温と同等の温度まで加熱されることになる。
別の態様では、本明細書に記載のいずれかの親油性活性剤を患者に投与する方法が提供され、本方法は、本発明のいずれかの組成物の経口投与を含む。そのような投与は、包括的な健康及びウェルネス、精神的な鋭敏さ、覚醒、娯楽などをはじめとする、任意の用途について行われてよい。
本明細書では、本開示の方法の多くの態様において本開示の方法の治療対象となる「患者」は、望ましくは人間の患者であるが、本明細書に記載の方法は、あらゆる脊椎動物種に関して有効であり、これらは「患者」という用語に包含されるものとすることを理解されたい。従って、「患者」は、医療の対象、例えば、既存の疾病、不調、症状の診断又は治療の対象、又は疾病、不調、又は症状の発生を防ぐ為の予防的な診断又は治療の対象となる人間の患者を包含してよく、或いは、獣医の医療対象、又は研究対象の動物の患者を包含してよい。適切な動物患者として哺乳動物があり、例えば、霊長類（例えば、人間、サル、類人猿、テナガザル、チンパンジー、オランウータン、マカク等）、ウシ亜科（例えば、ウシ、雄牛等）、ヒツジ類（例えば、ヒツジ等）、ヤギ類（例えば、ヤギ等）、ブタ類（例えば、ブタ、飼育ブタ等）、ウマ類（例えば、ウマ、ロバ、シマウマ等）、ネコ類（野生ネコ及び飼いネコを含む）、イヌ類（イヌを含む）、ウサギ類（ウサギ、野ウサギ等を含む）、齧歯類（マウス、ネズミ、モルモット等を含む）などがあって、これらに限定されない。動物はトランスジェニック動物であってよい。態様によっては、患者は人間であり、例えば、胎児、新生児、乳幼児、年少者、又は成人の患者であり、これらに限定されない。更に、「患者（ｓｕｂｊｅｃｔ）」は、疾病、不調、又は症状を患っているか、患っているとみられる患者（ｐａｔｉｅｎｔ）を含んでよい。従って、「患者（ｓｕｂｊｅｃｔ）」という用語と「患者（ｐａｔｉｅｎｔ）」という用語は、本明細書では区別なく使用されている。患者は又、動物疾病モデル（例えば、実験に使用されるネズミやマウス等）も含んでよい。
治療用薬剤の「治療に効果的な量」と言う場合の「効果的な量」という用語は、所望の生物学的応答を引き起こすのに必要な薬剤の量を意味する。当業者であれば理解されるように、薬剤の効果的な量は、所望の生物学的エンドポイント、送達される薬剤、医薬組成物の組成、ターゲットの組織又は細胞などのような因子に応じて変わりうる。具体的には、「効果的な量」という用語は、所望の効果をもたらすのに十分な量を意味し、所望の効果は、例えば、疾病、不調、又は症状、或いは、これらの１つ以上の徴候の深刻度、継続時間、進行、又は発生を減らすか、改善すること、疾病、不調、又は症状の進展を防ぐこと、疾病、不調、又は症状の退縮を引き起こすこと、疾病、不調、又は症状に関連付けられる徴候の再発、成長、発生、又は進行を防ぐこと、或いは、別の治療の予防効果又は治療効果を高めるか改善することである。
本開示の組成物中の活性成分の実際の用量レベルは、患者にとって有害となることなく、特定の患者、組成物、投与経路、及び、疾病、不調、又は症状に関する所望の治療効果を達成することに効果的な活性成分の量が取得されるように、変えられてよい。選択される用量レベルは、様々な因子に応じて異なり、そのような因子として、使用される特定の組成物の作用、投与経路、投与時刻、使用される特定組成物の排出速度、使用される特性組成物との組み合わせで使用される処置、他の薬剤、及び／又は物質の継続時間、治療される患者の年齢、性別、体重、症状、全般的健康状態、及びそれまでの医療履歴、並びに、医療分野で周知の同様の因子がある。
当業者である医師であれば、必要な、本開示の組成物の効果的な量を決定して処方することが容易に可能である。従って、投与される用量の範囲は、必要に応じて医師によって調節されてよい。これについては、本明細書の別の箇所で詳細に説明する。

実施例
実施例１
一連のＣＢＤ及び／又はＴＨＣを注入された、様々な香りのティーバッグを開発した。
Ｉ．成分
葉形態、油形態、醸造形態、有機及び無機の茶（図１及び図３）
乾燥脱脂粉乳（図１及び図２）
ＣＢＤ油（図１及び図５）
経口摂取用大麻油又は適合油
カンナビスの葉、つぼみ、油（全ての株がＴＨＣ及び／又はＣＢＤを有する）
ＩＩ．ケシの製剤
ＩＩ Ａ．ＣＢＤ茶
乾燥脱脂粉乳を有機及び無機の全ての茶と混合する
ＣＢＤ油を茶葉と混合する
茶、ＣＢＤ油、及び乾燥脱脂粉乳の混合物を食品脱水機内で脱水する（図４）
最終生成物は、強化されたＣＢＤのみを有するケシ茶である（図６）
ＩＩ Ｂ．ＴＨＣ／ＣＢＤ茶
乾燥脱脂粉乳を有機及び無機の全ての茶と混合する
大麻油又は他の経口摂取可能な油を茶葉と混合する
上記混合物にカンナビス葉を加える
茶、大麻油又は他の経口摂取可能な油、カンナビス葉、及び乾燥脱脂粉乳の混合物を脱水する
最終生成物は、ＴＨＣ及びＣＢＤを有するケシ茶である
ＩＩＩ．ケシの製剤：明細書
ＩＩＩ Ａ．ＣＢＤ茶
茶：１つのティーバッグは１グラムから３グラムの茶葉（乾燥重量）を含む
乾燥脱脂粉乳：０．１０−１．００グラム
ＣＢＤ油：ティーバッグ当たり１０ｍｇ−２５ｍｇ
ＩＩＩ Ｂ．ＴＨＣ／ＣＢＤ茶
茶：１つのティーバッグはティーバッグ当たり１．５グラムから１２グラム（乾燥重量）の茶葉を含む
乾燥粉乳：ティーバッグ当たり０．１０−６．００グラム
大麻油又は他の経口摂取可能な油：ティーバッグ当たり１０ｍｇ−２５ｍｇ
カンナビス葉：ティーバッグ当たり１．００−１２．００グラム
ＩＩＩ Ｃ．製造設備：
茶葉及び／又はカンナビス葉用市販グラインダ
市販ミキサ
市販脱水機
市販ティーバッグ詰め機
ＩＶ．香り付け
ケシ茶は、ティーバッグ又は茶葉セレクションに加える香りのメニューを提供し、香りとして、ミント、シトラス、及びバニラがあり、これらに限定されない。

実施例２
食品にＣＢＤ及び／又はＴＨＣを付着させる工程を開発した。食品は、肉、魚、果物、野菜、乳製品、豆類、パスタ、パン、穀類、種子、ナッツ、香辛料、及びハーブからなる群から選択されてよい。本工程は、食品をヒマワリ及び／又は乾燥粉乳と接触させるステップを含んでも含まなくてもよい。本工程は以下のステップを含んだ。
１．食品を、０グラムから６０グラムのＣＢＤ及び／又はＴＨＣ油又は抽出物で飽和させた。
２．この食品を脱水機用紙の上に置き、食品脱水機内に０時間から２４時間置いた。
３．この食品を脱水機から取りだし、気密容器内に保管した。

実施例３
紅茶に様々な親油性活性剤を加えて製剤した。最終製品のグラム当たり活性成分を約４．５ｍｇとする濃度で活性剤を茶に投入し、脱脂粉乳及びヒマワリ種子油を賦形剤として使用した。製剤には以下の各成分を使用した。
４５３ｇの紅茶の茶葉
２２６５ｍｇの活性剤
４５ｇのインスタント乾燥脱脂粉乳
１１３２．５ｍｇのヒマワリ種子油
各成分をステンレス鋼のボウルに集め、手袋をはめた手で混ぜ合わせた。
均質な混合物を脱水機トレイ上に均一に広げ、３０分間脱水した。製剤された茶を、冷却してから、無菌ジップロック袋に入れた。
製剤された活性成分は、ＡＳＡ（アスピリン）、イブプロフェン、アセトアミノフェン、ジクロフェナック、インドメタシン、ピロキシカム、ニコチン、及びビタミンＥ（α−トコフェロール）であった。各活性剤の具体的な供給者情報及びロット番号を、以下の表１に示す。
表１−製剤に使用された活性剤
Figure 2017522901
使用された茶は、アプトン ティー インポーツ（Ｕｐｔｏｎ Ｔｅａ Ｉｍｐｏｒｔｓ）（マサチューセッツ州ホリストン）から調達されたイングリッシュ ブレックファスト ティー（Ｅｎｇｌｉｓｈ ｂｒｅａｋｆａｓｔ ｔｅａ）の茶葉であった。
ひまわり油は、ホールフーズ（Ｗｈｏｌｅ Ｆｏｏｄｓ）ブランドの有機ヒマワリ油であった。
脱脂粉乳は、ナウフーズ（ＮｏｗＦｏｏｄｓ）ブランドの有機脱脂粉乳であった。
使用された脱水機は、プレスト デハイドレータ（Ｐｒｅｓｔｏ Ｄｅｈｙｄｒａｔｏｒ）、モデル＃０６３００であった。
製剤の各成分を、上述の手順で説明されたように計量し、混合した。各製剤における個々の活性剤の重量の一覧を、以下の表２に示す。
表２−活性剤の製剤
Figure 2017522901
製剤ごとに、均質な混合物が得られるまで、成分同士を手で混ぜ合わせ、その後、乾燥させる為に脱水機トレイ上に均一に広げた。各製剤を脱水機内で３０分間乾燥させた。冷却後、混合物をジップロック袋に入れた。化学てんびんで計量したジップロック袋の風袋を差し引いた後、最終製剤の重量を記録し、製剤中の活性成分の濃度を計算した（表２）。
本明細書で言及される全ての発行物、特許出願、特許、及び他の参照文献は、本開示対象が関連する当業者のレベルを示している。全ての発行物、特許出願、特許、及び他の参照文献は、個々の発行物、特許出願、特許、及び他の参照文献のそれぞれが、参照によって組み込まれるものとして具体的且つ個別に示されているのと同程度に、参照によって本明細書に組み込まれている。本明細書では幾つかの特許出願、特許、及び他の参照文献が参照されているが、そのような参照は、これら全ての文書が当該技術分野における共通一般知識の一部を成すことを認めるものではないことを理解されたい。
上述の対象について、理解を明確にする目的で、図や実施例を用いて、ある程度詳細に説明したが、当業者であれば理解されるように、添付の特許請求の範囲の範囲内で何らかの変更や修正が実施されてよい。

Claims (52)

  1. （ａ）治療に効果的な量の親油性活性剤であって、カンナビノイド、ニコチン、非ステロイド性抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）、及びビタミンからなる群から選択される前記親油性活性剤と、
    （ｂ）生物学的利用能を高める作用物であって、前記親油性活性剤の生物学的利用能を高める、生物学的利用能を高める前記作用物と、
    （ｃ）食品であって、茶葉、コーヒー豆、ココアパウダ、肉、魚、果物、野菜、乳製品、豆類、パスタ、パン、穀類、種子、ナッツ、香辛料、及びハーブからなる群から選択される前記食品と、
    を含む、親油性活性剤を注入された食品。
  2. （ｉ）前記食品を、前記親油性活性剤及び生物学的利用能を高める前記作用物を含む油と接触させるステップと、
    （ｉｉ）前記食品を脱水するステップと、
    によって、親油性活性剤を注入された前記食品を製造することにより、取得可能な、請求項１に記載の、親油性活性剤を注入された食品。
  3. 前記ステップ（ｉ）は、前記親油性活性剤及び生物学的利用能を高める前記作用物を含む前記油の中で前記食品を飽和させるステップを含む、請求項２に記載の、親油性活性剤を注入された食品。
  4. 生物学的利用能を高める前記作用物は食用の油又は脂肪である、請求項１から３のいずれか一項に記載の、親油性活性剤を注入された食品。
  5. 生物学的利用能を高める前記作用物は保護コロイドである、請求項１から３のいずれか一項に記載の、親油性活性剤を注入された食品。
  6. 生物学的利用能を高める前記作用物は保護コロイドと食用の油又は脂肪の両方である、請求項１から３のいずれか一項に記載の、親油性活性剤を注入された食品。
  7. 生物学的利用能を高める前記作用物は、親油性活性剤の味をマスクする作用物でもある、請求項６に記載の、親油性活性剤を注入された食品。
  8. 保護コロイド、食用の油又は脂肪、及び親油性活性剤の味をマスクする作用物である、生物学的利用能を高める前記作用物は脱脂粉乳である、請求項７に記載の、親油性活性剤を注入された食品。
  9. 生物学的利用能を高める前記作用物は、オメガ６脂肪酸を実質的に含まない、請求項１から８のいずれか一項に記載の、親油性活性剤を注入された食品。
  10. 患者における前記親油性活性剤の生物学的利用能は、生物学的利用能を高める前記作用物がない場合の前記患者における前記親油性活性剤の生物学的利用能の少なくとも約１．５倍である、請求項１から９のいずれか一項に記載の、親油性活性剤を注入された食品。
  11. 患者における前記親油性活性剤の生物学的利用能は、生物学的利用能を高める前記作用物がない場合の前記患者における前記親油性活性剤の生物学的利用能の少なくとも約２倍である、請求項１から９のいずれか一項に記載の、親油性活性剤を注入された食品。
  12. 患者における前記親油性活性剤の生物学的利用能は、生物学的利用能を高める前記作用物がない場合の前記患者における前記親油性活性剤の生物学的利用能の少なくとも約５倍である、請求項１から９のいずれか一項に記載の、親油性活性剤を注入された食品。
  13. 患者における前記親油性活性剤の生物学的利用能は、生物学的利用能を高める前記作用物がない場合の前記患者における前記親油性活性剤の生物学的利用能の少なくとも約１０倍である、請求項１から９のいずれか一項に記載の、親油性活性剤を注入された食品。
  14. 患者における前記親油性活性剤の生物学的利用能は２０％を超える、請求項１から９のいずれか一項に記載の、親油性活性剤を注入された食品。
  15. 更に香料を含む、請求項１から１４のいずれか一項に記載の、親油性活性剤を注入された食品。
  16. 前記香料は、バニラ、バニリン、エチルバニリン、オレンジ油、ペパーミント油、イチゴ、ラズベリー、及びこれらの混合物からなる群から選択される、請求項１５に記載の、親油性活性剤を注入された食品。
  17. 更に、凍結乾燥される、請求項１から１６のいずれか一項に記載の、親油性活性剤を注入された食品。
  18. 前記親油性活性剤は非精神活性カンナビノイドである、請求項１から１７のいずれか一項に記載の、親油性活性剤を注入された食品。
  19. 前記非精神活性カンナビノイドはカンナビジオールである、請求項１８に記載の、親油性活性剤を注入された食品。
  20. 前記親油性活性剤は、
    Figure 2017522901
     からなる群から選択されるカンナビノイドであり、Ｒ２７、Ｒ２８、及びＲ２９は、Ｈ基、低級アルキル基（例えば、ＣＨ３基）、及びカルボキシル基（例えば、ＣＯＣＨ３基）からなる群から独立に選択され、特に、
    ａ）Ｒ２７＝Ｒ２８＝Ｒ２９＝Ｈ
    ｂ）Ｒ２７＝Ｒ２９＝Ｈ；Ｒ２８＝ＣＨ３
    ｃ）Ｒ２７＝Ｒ２８＝ＣＨ３；Ｒ２９＝Ｈ
    ｄ）Ｒ２７＝Ｒ２８＝ＣＯＣＨ３；Ｒ２９＝Ｈ
    ｅ）Ｒ２７＝Ｈ；Ｒ２８＝Ｒ２９＝ＣＯＣＨ３
    である、請求項１から１７のいずれか一項に記載の、親油性活性剤を注入された食品。
  21. 前記親油性活性剤は、アセチルサリチル酸、イブプロフェン、アセトアミノフェン、ジクロフェナック、インドメタシン、及びピロキシカムからなる群から選択されるＮＳＡＩＤである、請求項１から１７のいずれか一項に記載の、親油性活性剤を注入された食品。
  22. 前記親油性活性剤はビタミンＥである、請求項１から１７のいずれか一項に記載の、親油性活性剤を注入された食品。
  23. （ｉ）請求項１から２３のいずれか一項に従って、親油性活性剤を注入された茶葉、コーヒー豆、又はココアパウダを提供するステップと、
    （ｉｉ）親油性活性剤を注入された前記茶葉、コーヒー豆、又はココアパウダを液体に浸すステップと、
    によって、親油性活性剤を注入された飲料製品を製造することにより、取得可能な、親油性活性剤を注入された飲料製品。
  24. 親油性活性剤を注入された食品を製造する工程であって、
    （ｉ）食品を、親油性活性剤及び生物学的利用能を高める作用物を含む油と接触させるステップと、
    （ｉｉ）前記食品を脱水するステップと、
    によって、親油性活性剤を注入された前記食品を製造することを含み、親油性活性剤を注入された前記食品は、治療に効果的な量の前記親油性活性剤を含み、更に、
    （ａ）前記親油性活性剤は、カンナビノイド、ニコチン、非ステロイド性抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）、及びビタミンからなる群から選択され、
    （ｂ）生物学的利用能を高める前記作用物は、前記親油性活性剤の生物学的利用能を高め、
    （ｃ）前記食品は、茶葉、コーヒー豆、ココアパウダ、肉、魚、果物、野菜、乳製品、豆類、パスタ、パン、穀類、種子、ナッツ、香辛料、及びハーブからなる群から選択される、
    工程。
  25. 前記ステップ（ｉ）は、前記親油性活性剤及び生物学的利用能を高める前記作用物を含む前記油の中で前記食品を飽和させるステップを含む、請求項２５に記載の工程。
  26. 生物学的利用能を高める前記作用物は食用の油又は脂肪である、請求項２４から２６のいずれか一項に記載の工程。
  27. 生物学的利用能を高める前記作用物は保護コロイドである、請求項２４から２６のいずれか一項に記載の工程。
  28. 生物学的利用能を高める前記作用物は保護コロイドと食用の油又は脂肪の両方である、請求項２４から２６のいずれか一項に記載の工程。
  29. 生物学的利用能を高める前記作用物は、親油性活性剤の味をマスクする作用物でもある、請求項２９に記載の工程。
  30. 保護コロイド、食用の油又は脂肪、及び親油性活性剤の味をマスクする作用物である、生物学的利用能を高める前記作用物は脱脂粉乳である、、請求項３０に記載の工程。
  31. 生物学的利用能を高める前記作用物は、オメガ６脂肪酸を実質的に含まない、請求項２４から３１のいずれか一項に記載の工程。
  32. 患者における前記親油性活性剤の生物学的利用能は、生物学的利用能を高める前記作用物がない場合の前記患者における前記親油性活性剤の生物学的利用能の少なくとも約１．５倍である、請求項２４から３２のいずれか一項に記載の工程。
  33. 患者における前記親油性活性剤の生物学的利用能は、生物学的利用能を高める前記作用物がない場合の前記患者における前記親油性活性剤の生物学的利用能の少なくとも約２倍である、請求項２４から３２のいずれか一項に記載の工程。
  34. 患者における前記親油性活性剤の生物学的利用能は、生物学的利用能を高める前記作用物がない場合の前記患者における前記親油性活性剤の生物学的利用能の少なくとも約５倍である、請求項２４から３２のいずれか一項に記載の工程。
  35. 患者における前記親油性活性剤の生物学的利用能は、生物学的利用能を高める前記作用物がない場合の前記患者における前記親油性活性剤の生物学的利用能の少なくとも約１０倍である、請求項２４から３２のいずれか一項に記載の工程。
  36. 患者における前記親油性活性剤の生物学的利用能は２０％を超える、請求項２４から３２のいずれか一項に記載の工程。
  37. 前記ステップ（ｉ）は、前記食品を香料と接触させるステップを含む、請求項２４から３７のいずれか一項に記載の工程。
  38. 前記香料は、バニラ、バニリン、エチルバニリン、オレンジ油、ペパーミント油、イチゴ、ラズベリー、及びこれらの混合物からなる群から選択される。請求項３８に記載の工程。
  39. 親油性活性剤を注入された前記食品を凍結乾燥するステップを更に含む、請求項２４から３９のいずれか一項に記載の工程。
  40. 前記親油性活性剤は非精神活性カンナビノイドである、請求項２４から４０のいずれか一項に記載の工程。
  41. 前記非精神活性カンナビノイドはカンナビジオールである、請求項４１に記載の工程。
  42. 前記親油性活性剤は、
    Figure 2017522901
     からなる群から選択されるカンナビノイドであり、Ｒ２７、Ｒ２８、及びＲ２９は、Ｈ基、低級アルキル基（例えば、ＣＨ３基）、及びカルボキシル基（例えば、ＣＯＣＨ３基）からなる群から独立に選択され、特に、
    ａ）Ｒ２７＝Ｒ２８＝Ｒ２９＝Ｈ
    ｂ）Ｒ２７＝Ｒ２９＝Ｈ；Ｒ２８＝ＣＨ３
    ｃ）Ｒ２７＝Ｒ２８＝ＣＨ３；Ｒ２９＝Ｈ
    ｄ）Ｒ２７＝Ｒ２８＝ＣＯＣＨ３；Ｒ２９＝Ｈ
    ｅ）Ｒ２７＝Ｈ；Ｒ２８＝Ｒ２９＝ＣＯＣＨ３
    である、請求項２４から４２のいずれか一項に記載の工程。
  43. 前記親油性活性剤は、アセチルサリチル酸、イブプロフェン、アセトアミノフェン、ジクロフェナック、インドメタシン、及びピロキシカムからなる群から選択されるＮＳＡＩＤである、請求項２４から４０のいずれか一項に記載の工程。
  44. 前記親油性活性剤はビタミンＥである、請求項２４から４０のいずれか一項に記載の工程。
  45. 親油性活性剤を注入された前記食品は茶葉であり、前記茶葉をティーバッグにパッケージするステップを更に含む、請求項２４から４５のいずれか一項に記載の工程。
  46. 親油性活性剤を注入された飲料製品を製造する工程であって、請求項２４から４６のいずれか一項の工程に従って、親油性活性剤を注入された茶葉、コーヒー豆、又はココアパウダを製造するステップを含み、更に、親油性活性剤を注入された前記茶葉、コーヒー豆、又はココアパウダを液体に浸すステップを含み、これによって、親油性活性剤を注入された前記飲料製品を製造する工程。
  47. 請求項１から２３のいずれか一項に記載の、親油性活性剤を注入された食品、又は、請求項２４に記載の、親油性活性剤を注入された飲料製品を、それを必要とする患者に投与するステップを含む、症状を治療する方法であって、前記親油性活性剤はカンナビノイドであり、前記症状は、心疾患（例えば、心臓病、虚血性梗塞、及び心代謝障害）、神経疾患（例えば、アルツハイマー病、パーキンソン病、統合失調症、及びヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）認知症）、肥満、代謝異常（例えば、インスリン関連の欠乏症及び脂質状態、肝疾患、糖尿病、及び食欲障害）、がん化学療法、良性前立腺肥大症、過敏性腸症候群、胆道疾患、卵巣異常、マリファナ乱用、及びアルコール、オピオイド、ニコチン、又はコカインの依存症からなる群から選択される、方法。
  48. 請求項１から２３のいずれか一項に記載の、親油性活性剤を注入された食品、又は、請求項２４に記載の、親油性活性剤を注入された飲料製品を、それを必要とする患者に投与するステップを含む、症状を治療する方法であって、前記親油性活性剤はニコチンであり、前記症状は、たばこ依存症／中毒、パーキンソン病、潰瘍性結腸炎、アルツハイマー病、統合失調症、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、トゥレット症候群、潰瘍性大腸炎、及び禁煙後体重管理からなる群から選択されるニコチン関連障害である、方法。
  49. 請求項１から２３のいずれか一項に記載の、親油性活性剤を注入された食品、又は、請求項２４に記載の、親油性活性剤を注入された飲料製品を、それを必要とする患者に投与するステップを含む、症状を治療する方法であって、前記親油性活性剤はＮＳＡＩＤであり、前記症状は、喘息、慢性閉塞性肺疾患、肺線維症、炎症性大腸炎、過敏性腸症候群、炎症性疼痛、発熱、片頭痛、頭痛、腰痛、線維筋痛、筋膜障害、ウイルス感染（例えば、インフルエンザ、普通の風邪、帯状疱疹、Ｃ型肝炎、及びＡＩＤＳ）、細菌感染、真菌感染症、月経困難症、火傷、外科処置又は歯科処置、悪性腫瘍（例えば、乳がん、結腸がん、及び前立腺がん）、高プロスタグランジンＥ症候群、古典型バーター症候群、アテローム性動脈硬化症、痛風、関節炎、変形性関節炎、若年性関節炎、関節リウマチ、リウマチ熱、強直性脊椎炎、ホジキン病、全身性エリテマトーデス、血管炎、膵炎、腎炎、滑液包炎、結膜炎、虹彩炎、強膜炎、ぶどう膜炎、創傷治癒、皮膚炎、湿疹、乾癬、脳卒中、糖尿病、神経変性疾患（例えば、アルツハイマー病及び多発性硬化症）、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、鼻炎、潰瘍、冠動脈性心疾患、サルコイドーシス、及び他の任意の、炎症性要素を有する疾患からなる群から選択される疼痛、発熱、及び／又は炎症に関連する疾病又は不調である、方法。
  50. 請求項１から２３のいずれか一項に記載の、親油性活性剤を注入された食品、又は、請求項２４に記載の、親油性活性剤を注入された飲料製品を、それを必要とする患者に投与するステップを含む、症状を治療する方法であって、前記親油性活性剤はビタミンＥであり、前記症状は、ビタミン欠乏症、及び／又はビタミンＥに関連する疾病又は不調（例えば、ビタミン欠乏症に伴う運動失調症）である、方法。
  51. 親油性活性剤の生物学的利用能を高める方法であって、請求項１から２３のいずれか一項に記載の、親油性活性剤を注入された食品、又は、請求項２４に記載の、親油性活性剤を注入された飲料製品を、人間の体温以上の温度まで加熱するステップを含む方法。
  52. 請求項４９に記載の親油性活性剤の生物学的利用能を高める方法であって、親油性活性剤を注入された前記食品を人間の患者に経口投与することを含む方法。
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