JP2021530431A - ニコチン化合物を含ませた組成物及び其れ等の使用の方法 - Google Patents
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Abstract
Description
本願は、2018年4月16日出願の米国仮出願第62/658,473号;及び2018年10月21日出願の米国仮出願第62/748,514号の利益を主張するPCT国際出願であり;此れ等の夫々は其れ等の全体が参照に依って本願に組み込まれる。
(a)治療上有効量のニコチン化合物と;
(b)バイオアベイラビリティ向上剤と(バイオアベイラビリティ向上剤は、長鎖脂肪酸及び/又は中鎖脂肪酸を含む可食油を含み、ニコチン化合物のバイオアベイラビリティを向上させる);
(c)可食基材とを含む。幾つかの実施形態では、可食製品は:
(i)ニコチン化合物及びバイオアベイラビリティ向上剤を含む油と可食基材を接触させるステップと;
(ii)可食基材を脱水するステップと;に依って得られ、
其れに依って、ニコチン化合物を含ませた可食製品を生ずる。
(a)治療上有効量のニコチン化合物を提供する事と;
(b)バイオアベイラビリティ向上剤を提供し、バイオアベイラビリティ向上剤は、長鎖脂肪酸及び/又は中鎖脂肪酸を含む可食油を含み、ニコチン化合物のバイオアベイラビリティを向上させる事と;
(c)可食基材を提供する事と;
(d)ニコチン化合物及びバイオアベイラビリティ向上剤を含む油と可食基材を接触させる事と;
(e)可食基材を脱水する事と;
を含み、
其れに依って、ニコチン化合物を含ませた可食製品を生ずる。
(i)上に記載されている通りニコチン化合物を含ませた可食製品を提供し、ニコチン化合物を含ませた可食製品がニコチン化合物を含ませた茶葉、コーヒー豆、又はココアパウダーであるステップと;
(ii)ニコチン化合物を含ませた茶葉、コーヒー豆、又はココアパウダーを液体に浸けるステップと;に依って得られ、
其れに依って、ニコチン化合物を含ませた飲料品製品を生ずる、
幾つかの実施形態では、ニコチン化合物を含ませた飲料品製品は:
(i)上に記載されている通りニコチン化合物を含ませた可食製品を提供し、ニコチン化合物を含ませた可食製品がニコチン化合物を含ませた茶葉、コーヒー豆、又はココアパウダーであるステップと;
(ii)ニコチン化合物を含ませた茶葉、コーヒー豆、又はココアパウダーを液体に浸けるステップと;に依って得られ、
其れに依って、ニコチン化合物を含ませた飲料品製品を生ずる。
ニコチン化合物を含ませた可食製品が提供され:
(a)治療上有効量のニコチン化合物と;
(b)バイオアベイラビリティ向上剤と(バイオアベイラビリティ向上剤は、長鎖脂肪酸及び/又は中鎖脂肪酸を含む可食油を含み、ニコチン化合物のバイオアベイラビリティを向上させる);
(c)可食基材と、
を含む。幾つかの実施形態では、可食製品は:
(i)ニコチン化合物及びバイオアベイラビリティ向上剤を含む油と可食基材を接触させるステップと;
(ii)可食基材を脱水するステップと;に依って得られ、
其れに依って、ニコチン化合物を含ませた可食製品を生ずる。
ニコチンは煙草葉の天然成分であり、此処で、其れは植物性の殺虫剤として作用する(フッカネン(Hukkanen)等著(2005年)ファーマコロジカル・レビューズ(Pharmacological Reviews)第57巻:p.79−115)。市販のシガレット煙草の合計のアルカロイド含量の約95%を含み、ニコチンは市販のシガレット煙草の重量で約1.5%を含む(フッカネン(Hukkanen)等著(2005年)ファーマコロジカル・レビューズ(Pharmacological Reviews)第57巻:p.79−115)。経口の嗅ぎ煙草及びパイプ煙草はシガレット煙草に類似のニコチンの濃度を含有するが、葉巻及び噛み煙草は典型的にはシガレット煙草のニコチン濃度の約半分のみを含有する(フッカネン(Hukkanen)等著(2005年)ファーマコロジカル・レビューズ(Pharmacological Reviews)第57巻:p.79−115)。平均的な煙草ロッドは、典型的には10から14mgのニコチンを含有し(フッカネン(Hukkanen)等著(2005年)ファーマコロジカル・レビューズ(Pharmacological Reviews)第57巻:p.79−115)、喫煙中には、平均で約1から1.5mgのニコチンが全身吸収される(フッカネン(Hukkanen)等著(2005年)ファーマコロジカル・レビューズ(Pharmacological Reviews)第57巻:p.79−115)。概ね、煙草中のニコチンは左旋性の(levorotary)(S)異性体であり、合計のニコチン含量の0.1から0.6%のみが(R)−ニコチンである(フッカネン(Hukkanen)等著(2005年)ファーマコロジカル・レビューズ(Pharmacological Reviews)第57巻:p.79−115)。煙草の煙の(R)−ニコチン含量はより高く、煙中のニコチンの最高で10%が(R)異性体であると報告されており、燃焼の間に生起するラセミ化に帰せられると考えられている(フッカネン(Hukkanen)等著(2005年)ファーマコロジカル・レビューズ(Pharmacological Reviews)第57巻:p.79−115)。
用語「可食基材」は硬質又軟質の何れかの可食材料を意味し、様々な度合いの硬質度又は軟質度を包含する。好適な基材の例は、イヌリン、澱粉、化工澱粉、キサンタンガム、カルボキシメチルセルロース、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、コンニャク、キトサン、トラガカント、カラヤ、ガティ、ラーチ、カラギーナン、アルギン酸、化学修飾アルギン酸、寒天、グアー、ローカストビーン、サイリウム、タラ、ゲラン、カードラン、プラン(pullan)、アラビアガム、ゼラチン、ペクチン、及び其れ等の組み合わせを包含するが、此れ等に限定されない。
幾つかの実施形態では、可食製品は、バニラ、バニリン、エチルバニリン、オレンジ油、フルーツ及びベリー型フレーバー剤、ドランブイ、バーボン、スコッチ、ウイスキー、スペアミント、ラベンダー、シナモン、チャイ、カルダモン、アピウム・グラベオレンス(apium graveolents)、チョウジ、カスカリラ、ナツメグ、サンダルウッド、ベルガモット、ゼラニウム、ハニーエッセンス、ローズオイル、レモン油、ニホンハッカ、カシア、キャラウェイ、コニャック、ジャスミン、カモミール、メントール、イランイラン、セージ、フェンネル、ピメンタ、生姜、アニス、チャイ、コリアンダー、コーヒー、ペパーミント、ウィンターグリーン、ハッカ属の種からのミントオイル、及び其れ等の組み合わせから成る群から選択されるフレーバー剤を更に含む。
幾つかの実施形態では、対象に於けるニコチン化合物のバイオアベイラビリティは、長鎖脂肪酸及び/又は中鎖脂肪酸を含む可食油の不在下の対象に於けるニコチン化合物のバイオアベイラビリティよりも少なくとも2倍、5倍、又は10倍多大である。幾つかの実施形態では、長鎖脂肪酸及び/又は中鎖脂肪酸を含む可食油はオメガ−6脂肪酸を実質的に不含である。幾つかの実施形態では、長鎖脂肪酸及び/又は中鎖脂肪酸はオレイン酸、ウンデカン酸、吉草酸、ヘプタン酸、ペラルゴン酸、カプリン酸、ラウリン酸、及びエイコサペンタエン酸から成る群から選択される。
幾つかの実施形態では、可食製品は二次的な活性薬剤を更に含み、二次的な活性薬剤は:カンナビノイド、テルペン及びテルペノイド、非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)、ビタミン、ニコチン又は其のアナログ、ホスホジエステラーゼ5(PDE5)阻害剤、マカエキス、ホルモン、フェンタニル又は其のアナログ、ブプレノルフィン又は其のアナログ、スコポラミン又は其のアナログ、及び抗酸化剤から成る群から選択される親油性活性薬剤である。幾つかの実施形態では、カンナビノイドは精神作用性のカンナビノイドである。幾つかの実施形態では、カンナビノイドは非精神作用性のカンナビノイドである。幾つかの実施形態では、NSAIDはアセチルサリチル酸、イブプロフェン、アセトアミノフェン、ジクロフェナク、インドメタシン、ピロキシカム、又はCOX阻害剤である。幾つかの実施形態では、ビタミンはビタミンA、D、E、又はKである。幾つかの実施形態では、PDE5阻害剤はアバナフィル、ロデナフィル、ミロデナフィル、シルデナフィル、タダラフィル、バルデナフィル、ウデナフィル、アセチルデナフィル、チオメチソシルデナフィル、又は其れ等のアナログである。幾つかの実施形態では、ホルモンはエストロゲン、アンチエストロゲン、アンドロゲン、アンチアンドロゲン、又はプロゲスチンである。幾つかの実施形態では、抗酸化剤はアスタキサンチン、スーパーオキシドジスムターゼ(Superoxide Dismusase)、ベータカロテン、セレン、リコペン、ルテイン、コエンザイムQ10、フィチン酸、フラボノイド、ポリフェノール、置換1,2−ジヒドロキノリン、アスコルビン酸及び其の塩、パルミチン酸アスコルビル、ステアリン酸アスコルビル、アノキソマー、N−アセチルシステイン、イソチオシアン酸ベンジル、o−、m−、若しくはp−アミノ安息香酸(oはアントラニル酸であり、pはPABAである)、ブチルヒドロキシアニソール(BHA)、ブチル化ヒドロキシトルエン(BHT)、コーヒー酸、カンタキサンチン、アルファカロテン、ベータカロテン、ベータカロテン(beta-caraotene)、ベータ−アポカロテン酸、カルノソール、カルバクロール、カテキン、没食子酸セチル、クロロゲン酸、クエン酸及び其の塩、チョウジエキス、コーヒー豆エキス、p−クマル酸、3,4−ジヒドロキシ安息香酸、N,N’−ジフェニル−p−フェニレンジアミン(DPPD)、チオジプロピオン酸ジラウリル、チオジプロピオン酸ジステアリル、2,6−ジ−tert−ブチルフェノール、没食子酸ドデシル、エデト酸、エラグ酸、エリソルビン酸、エリソルビン酸ナトリウム、エスクレチン、エスクリン、6−エトキシ−1,2−ジヒドロ−2,2,4−トリメチルキノリン、没食子酸エチル、エチルマルトール、エチレンジアミン四酢酸(EDTA)、ユーカリエキス、オイゲノール、フェルラ酸、フラボノイド、フラボン(例えば、アピゲニン、クリシン、ルテオリン)、フラボノール(例えば、ダチセチン、ミリセチン、ダエンフェロ(daemfero))、フラバノン、フラキセチン、フマル酸、没食子酸、ゲンチアナエキス、グルコン酸、グリシン、グアヤク樹脂、ヘスペレチン、アルファ−ヒドロキシベンジルホスフィン酸、ヒドロキシ桂皮酸(hydroxycinammic acid)、ヒドロキシグルタル酸、ヒドロキノン、N−ヒドロキシ琥珀酸、ヒドロキシチロソール(hydroxytryrosol)、ヒドロキシ尿素、米糠(ice bran)エキス、乳酸及び其の塩、レシチン、クエン酸レシチン;R−アルファ−リポ酸、ルテイン、リコペン、リンゴ酸、マルトール、5−メトキシトリプタミン、没食子酸メチル、クエン酸モノグリセリド;クエン酸モノイソプロピル;モリン、ベータ−ナフトフラボン、ノルジヒドログアイアレチン酸(NDGA)、没食子酸オクチル、シュウ酸、クエン酸パルミチル、フェノチアジン、ホスファチジルコリン、リン酸、リン酸塩、フィチン酸、フィチルユビクロメノール(phytylubichromel)、ピメントエキス、没食子酸プロピル、ポリリン酸塩、ケルセチン、トランス−レスベラトロール、ローズマリーエキス、ロスマリン酸、セージエキス、セサモール、シリマリン、シナピン酸、琥珀酸、クエン酸ステアリル、シリング酸、酒石酸、チモール、トコフェロール(即ち、アルファ−、ベータ−、ガンマ−、及びデルタ−トコフェロール)、トコトリエノール(即ち、アルファ−、ベータ−、ガンマ−、及びデルタ−トコトリエノール)、チロソール、バニリン酸、2,6−ジ−tert−ブチル−4−ヒドロキシメチルフェノール(即ち、イオノックス100)、2,4−(トリス−3’,5’−ビ−tert−ブチル−4’−ヒドロキシベンジル)−メシチレン(即ち、イオノックス330)、2,4,5−トリヒドロキシブチロフェノン、ユビキノン、第三級ブチルヒドロキノン(TBHQ)、チオジプロピオン酸、トリヒドロキシブチロフェノン、トリプタミン、チラミン、尿酸、ビタミンK及び誘導体(derivates)、ビタミンQ10、小麦胚芽油、ゼアキサンチン、又は其れ等の組み合わせである。
更なる態様では、本発明のニコチン化合物を含ませた食品製品は凍結乾燥される。フリーズドライとしてもまた公知の凍結乾燥は、其れが凍結された後に水が組成物から昇華させられるプロセスである。其れから、凍結された溶液は典型的には一次乾燥ステップに付され、此れに於いては温度が真空下で乾燥チャンバーに依って次第に上げられて水の殆どを取り除き、其れから、典型的には一次乾燥ステップに於いて使用されるよりも高い温度に於ける二次乾燥ステップに付されて、凍結乾燥された組成物中の残留水分を取り除く。其れから、凍結乾燥された組成物は適当に密封され、後々の使用の為に保存される。タン(Tang)等著(2004年)ファーマシューティカル・リサーチ(Pharmaceutical Research)第21巻:p.191−200はフリーズドライに該当する科学的原理と好適なフリーズドライプロセスを設計する為のガイドラインとを記載している。フリーズドライの更なる記載はレミントン(Remington)著(2006年)「調剤の科学と実践(The Science and Practice of Pharmacy)」,第21版,リッピンコット・ウィリアムズ・アンド・ウィルキンス(Lippincott Williams & Wilkins),pp.828−831に見い出される。
幾つかの実施形態では、ニコチン化合物を含ませた可食製品を作る為のプロセスが提供され:
(a)治療上有効量のニコチン化合物を提供する事と;
(b)バイオアベイラビリティ向上剤を提供し、バイオアベイラビリティ向上剤が、長鎖脂肪酸及び/又は中鎖脂肪酸を含む可食油を含み、ニコチン化合物のバイオアベイラビリティを向上させる事と;
(c)可食基材を提供する事と;
(di)ニコチン化合物及びバイオアベイラビリティ向上剤を含む油と可食基材を接触させる事と;
(e)可食基材を脱水する事と;
を含み、
其れに依って、ニコチン化合物を含ませた可食製品を生ずる。
(i)上に記載されている通りニコチン化合物を含ませた可食製品を提供し、ニコチン化合物を含ませた可食製品がニコチン化合物を含ませた茶葉、コーヒー豆、又はココアパウダーであるステップと;
(ii)ニコチン化合物を含ませた茶葉、コーヒー豆、又はココアパウダーを液体に浸けるステップと;に依って得られ、
其れに依って、ニコチン化合物を含ませた飲料品製品を生ずる。幾つかの実施形態では、ニコチン化合物を含ませた飲料品製品は:
(i)上に記載されている通りニコチン化合物を含ませた可食製品を提供し、ニコチン化合物を含ませた可食製品がニコチン化合物を含ませた茶葉、コーヒー豆、又はココアパウダーであるステップと;
(ii)ニコチン化合物を含ませた茶葉、コーヒー豆、又はココアパウダーを液体に浸けるステップと;に依って得られ、
其れに依って、ニコチン化合物を含ませた飲料品製品を生ずる。
幾つかの実施形態では、ニコチン関連障害を処置する方法が提供され、ニコチン化合物を含ませた可食製品又はニコチン化合物を含ませた飲料品製品を其の必要がある対象に投与する事を含み、ニコチン関連障害は煙草依存/嗜癖、パーキンソン病、潰瘍性大腸炎、アルツハイマー病、統合失調症、注意欠陥・多動性障害(ADHD)、トゥレット症候群、潰瘍性(ulcerous)大腸炎、及び禁煙後体重コントロールから成る群から選択される。
明細書及び請求項に於いて開示される組成物の何れか1つを包含するキットもまた企図される。或る種の実施形態では、組成物は容器中に含まれる。容器はボトル、ディスペンサー、又はパッケージであり得る。容器は所定量の組成物を吐出し得る。容器は其の表面上に標示を包含し得る。標示は単語、略語、画像、又は記号であり得る。
種々のフレーバーで供されるCBD及び/又はTHCを含ませたティーバッグのラインを開発した。
有機及び無機の、葉形態、油形態、煎出形態の茶
エバポレーテッド無脂肪ドライミルク
CBD油
ヘンプオイル又は摂取の適合油
カンナビス葉、蕾、油;THC及び/又はCBDを有する全ての品種
IIA.CBD茶
エバポレーテッド無脂肪ドライミルクを有機及び無機の何れか及び全ての茶と組み合わせる
CBD油を茶葉とブレンドする
茶、CBD油、及びエバポレーテッド無脂肪ドライミルクの混合物を食品脱水機に依って脱水する
完成製品はCBD向上のみを有するビポバ(ViPova)(登録商標)茶である
IIB.THC/CBD茶
エバポレーテッド無脂肪ドライミルクを有機及び無機の何れか及び全ての茶と組み合わせる
ヘンプオイル又は他の摂取可能な油を茶葉とブレンドする
カンナビス葉を上の混合物に追加する
茶、ヘンプオイル又は他の摂取可能な油、カンナビス葉、及びエバポレーテッド無脂肪ドライミルクの混合物を脱水する
完成製品はTHC及びCBDを有するビポバ(ViPova)(登録商標)茶である
IIIA.CBD茶
茶:1つのティーバッグは1グラムから3グラムの茶葉を含有する(乾燥重量)
エバポレーテッド無脂肪ドライミルク:0.10〜1.00グラム
CBD油:ティーバッグ当たり10mg〜25mg
IIIB.THC/CBD茶
茶:1つのティーバッグはティーバッグ当たり1.5〜12グラムの茶葉を含有する(乾燥重量)
エバポレーテッドドライミルク:ティーバッグ当たり0.10〜6.00グラム
ヘンプオイル又は他の摂取可能な油:ティーバッグ当たり10mg〜25mg
カンナビス葉:ティーバッグ当たり1.00〜12.00グラム
IIIC.生産設備:
茶及び/又はカンナビス葉の為の市販のグラインダー
市販のミキサー
市販の脱水機
市販のティーバッグ充填機
ビポバ(ViPova)(登録商標)茶は、ミント、シトラス、及びバニラを包含するがこれに限定されない、ティーバッグ又はルース茶セレクションへの追加の為のフレーバーのメニューを提供するであろう。
CBD及び/又はTHCを食品製品に付着させる為のプロセスを開発した。食品製品は肉、魚、果物、野菜、乳製品、豆、パスタ、パン、穀類、種子、ナッツ、香辛料、及びハーブから成る群から選択され得る。プロセスには、食品製品を向日葵油(sunflower)及び/又はエバポレーテッドドライミルクと接触させる事が関わってもよく、又は関わらなくてもよい。プロセスには此れ等のステップが関わった:
1.0〜60グラムのCBD及び/又はTHC油又はエキスを食品製品に含浸させた。
2.食品製品を脱水機ペーパー上に置き、0〜24時間に渡って食品脱水機内に置いた。
3.食品製品を脱水機から取り出し、気密容器中に貯蔵した。
紅茶を種々の親油性活性薬剤に依って製剤した。無脂肪ドライミルク及び向日葵種子油を賦形剤として用いて、仕上がった製品のグラム当たり凡そ4.5mgの活性成分の濃度で、活性薬剤を茶に添加した。次の成分を製剤に用いた:
453gのルース葉紅茶
2265mg活性薬剤
45gのインスタントエバポレーテッド無脂肪ドライミルク
1132.5mgの向日葵種子油
成分をステンレス鋼ボウル中で組み合わせ、手袋をした手で混合した。均質な混合物を脱水機トレー上に均一に広げ、30分に渡って脱水した。冷却後に、製剤された茶を無菌のジップロック(登録商標)バッグ内に置いた。
向日葵油はホールフーズ(Whole Foods)ブランド有機向日葵油であった。
無脂肪ドライミルクの粉末(power)はナウフーズ(Now Foods)ブランド有機無脂肪ドライミルクであった。
用いた脱水機はプレスト(Presto)脱水機モデル#06300であった。
製剤の各構成要素を秤取し、上の手続きに記載されている通り組み合わせた。各製剤の個々の活性薬剤の重量を下で表2にまとめる。
本願に於いて用いられるデハイドラテック(DEHYDRATECH)(商標)を組み込む組成物は、治療上有効量の親油性活性薬剤と長鎖脂肪酸を含む可食油とを含む脱水された混合物を組み込んでいる組成物であり、特に、脱水された混合物は:
i)治療上有効量の親油性活性薬剤を長鎖脂肪酸を含む可食油と組み合わせるステップと;
ii)ステップ(i)の生成物を脱水し、其れに依って、脱水された混合物を生ずるステップと、
に依って得られ得る。
一般的に、デハイドラテック(DEHYDRATECH)(商標)製剤は、試験された1mg及び10mg/Kgドーズ両方で、濃度をマッチングしたコントロール製剤よりも、血中のニコチンの高速の吸収、高いピーク吸収、及び高い総体的な数量を平均で達成した。更に其の上、以前に報告された通り、嘔吐又は下痢等の胃腸不調の如何なる明確な徴候もなく、動物が、処置を良く忍容する様に見えると言う事を指示した。
此の研究では、雄スプラーグドーリーラットに於いて、2つの別個の製剤(参照及び試験ニコチンポラクリレックス)の経口投与後に、ニコチン及び其の主要な代謝物質の暴露及び分布を評価した。
此の研究では、雄スプラーグドーリーラットに於ける2つの別個の製剤(参照及び試験ニコチンポラクリレックス)の経口投与後に、ニコチン及び其の主要な代謝物質の暴露及び分布を評価した。製剤を10mg/kgで経口投与した(PO)。投薬後に、血液サンプルを投薬後1時間迄収集し;尿及び糞サンプルを投薬後24時間迄収集した。脳、肝臓、及び腎臓組織を1時間(第1及び5群)、4時間(第2及び6群)に於いて収集し、8時間の尿及び糞サンプル収集を遵行するか(第3及び7群)、又は24時間の尿及び糞サンプル収集を遵行した(第4及び8群)。各アナライトの血中、尿中、糞中、及び組織中濃度をLC−MS/MSに依って決定した。血漿中薬物動態パラメータをウィンノンリン(WinNonLin)(v8.0)を用いて決定した。脳、肝臓、及び腎臓薬物動態パラメータはウィンノンリン(WinNonLin)(v8.0)ソフトウェアを用いてスパースサンプリングに依って決定した。
例5及び6からの薬物動態(PK)結果を比較した。図1は例5からのPK結果を示しており、ラットに於けるデハイドラテック(DEHYDRATECH)(商標)及びコントロール組成物の投与後の種々の組織のニコチン濃度を比較している。
Claims (65)
- (a)治療上有効量のニコチン化合物と;
(b)バイオアベイラビリティ向上剤と(バイオアベイラビリティ向上剤は、長鎖脂肪酸及び/又は中鎖脂肪酸を含む可食油を含み、ニコチン化合物のバイオアベイラビリティを向上させる);
(c)可食基材と、
を含む、ニコチン化合物を含ませた可食製品。 - (i)ニコチン化合物及びバイオアベイラビリティ向上剤を含む油と可食基材を接触させるステップと;
(ii)可食基材を脱水するステップと;に依って得られ、
其れに依って、ニコチン化合物を含ませた可食製品を生ずる、
請求項1に記載の可食製品。 - 可食製品がピル、錠剤、ロゼンジ、ミニロゼンジ、カプセル、カプレット、パウチ、ガム、スプレー、食品、及び其れ等の組み合わせから成る群から選択される、請求項1に記載の可食製品。
- ニコチン化合物がニコチン、遊離塩基ニコチン、ニコチンの薬理学的に受け入れられる塩、ニコチン錯体、及びニコチンのポリマー樹脂から成る群から選択される、請求項1に記載の可食製品。
- ニコチンの塩が、酒石酸水素ニコチン、重酒石酸ニコチン二水和物、ニコチン塩酸塩、ニコチン二塩酸塩、硫酸ニコチン、クエン酸ニコチン、ニコチン塩化亜鉛一水和物、サリチル酸ニコチン、ニコチン油、及びシクロデキストリンと錯化したニコチンから成る群から選択される酸付加塩である、請求項4に記載の可食製品。
- ポリマー樹脂がニコチンポラクリレックス及びニコチンレジネートから成る群から選択される、請求項4に記載の可食製品。
- ニコチン化合物がニコチン、(s)−ニコチン、ノルニコチン、(S)−コチニン、B−ニコチリン、(S)−ニコテン−N’−オキシド、アナバシン、アナタビン、ミオスミン、B−ノルニコチリン、4−(メチルアミノ)−1−(3−ピリジル)−1−ブテン(メタニコチン)シス又はトランス、N’−メチルアナバシン、N’メチルアナタビン、N’メチルミオスミン、4−(メチルアミノ)−1−(3−ピリジル)−1−ブタノン(シュードオキシニコチン)、及び2,3’−ビピリジルから成る群から選択される、請求項1に記載の可食製品。
- ニコチン化合物が重酒石酸ニコチン、ロベリン、シチシン、ニコチンポラクリレックス、ノルニコチン、ニコチン1−N−オキシド、メタニコチン、ニコチンイミン、ニコチンN−グルクロニド、N−メチルニコチニウム、N−n−デシルニコチニウム、5’−シアノニコチン、3,4−ジヒドロメタニコチン、N’−メチルニコチニウム、N−オクタノイルノルニコチン、2,3,3a,4,5,9b−ヘキサヒドロ−1−メチル−1H−ピロロ(3,2−h)イソキノリン、5−イソチオシアノニコチン、5−ヨードニコチン、5’−ヒドロキシコチニン−N−オキシド、ホモアザニコチン、ニコチンモノメチオジド、N−4−アジド−2−ニトロフェニルノルニコチン、N−メチルノルニコチニウム、ニコチニウムモリブドリン酸樹脂、N−メチル−N’−オキソニコチニウム、N’−プロピルノルニコチン、シュードオキシニコチン、4’−メチルニコチン、5−フルオロニコチン、K(s−nic)5(Ga2(N,N’−ビス−(2,3−ジヒドロキシベンゾイル)−1,4−フェニレンジアミン)3)、5−メトキシニコチン、1−ベンジル−4−フェニルニコチンアミジニウム、6−n−プロピルニコチン、SIB1663、6−ヒドロキシニコチン、N−メチル−ニコチン、6−(2−フェニルエチル)ニコチン、N’−ホルミルノルニコチン、N−n−オクチルニコチニウム、N−(n−オクタ−3−エニル)ニコチニウム、N−(n−デカ−9−エニル)ニコチニウム、5’−アセトキシ−N’−ニトロソノルニコチン、4−ヒドロキシニコチン、4−(ジメチルフェニルシリル)ニコチン、N’−カルボメトキシノルニコチン、及びN−メチルニコトンから成る群から選択される、請求項1に記載の可食製品。
- ニコチン化合物がα7ニコチン性受容体サブタイプに対する選択性を有するアゴニストであり、アゴニストがN−[(2S,3S)−2−(ピリジン−3−イルメチル)−1−アザビシクロ[2.2.2]オクタ−3−イル]−1−ベンゾフラン−2−カルボキサミド、(5aS,8S,10aR)−5a,6,9,10−テトラヒドロ,7H,11H−8,10a−メタノピリド[2’,3’:5,6]ピラノ[2,3−d]アゼピン、1,4−ジアザビシクロ[3.2.2]ノナン−4−カルボン酸,4−ブロモフェニルエステル、3−[(3E)−3−[(2,4−ジメトキシフェニル)メチリデン]−5,6−ジヒドロ−4H−ピリジン−2−イル]−ピリジン、2−メチル−5−(6−フェニル−ピリダジン−3−イル)−オクタヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール、(5S)−スピロ[1,3−オキサゾリジン−5,8’−1−アザビシクロ[2.2.2]オクタン]−2−オン、N−[(3R)−1−アザビシクロ[2.2.2]オクタ−3−イル]−4−クロロベンズアミド、5−モルホリン−4−イル−ペンタン酸(4−ピリジン−3−イル−フェニル)−アミド、EVP−6124、EVP−4473、TC−6987、及びMEM3454から成る群から選択される、請求項1に記載の可食製品。
- ニコチン化合物がα4β2ニコチン性受容体サブタイプに対する選択性を有するアゴニストであり、アゴニストが7,8,9,10−テトラヒドロ−6,10−メタノ−6H−ピラジノ(2,3−h)(3)ベンザゼピン、(2S,4E)−5−(5−イソプロポキシピリジン−3−イル)−N−メチルペンタ−4−エン−2−アミン、[3−(2(S))−アゼチジニルメトキシ)ピリジン]二塩酸塩、(5aS,8S,10aR)−5a,6,9,10−テトラヒドロ,7H,11H−8,10a−メタノピリド[2’,3’:5,6]ピラノ[2,3−d]アゼピン、A−969933、S35836−1、S35678−1、及び3−(5,6−ジクロロ−ピリジン−3−イル)−1S,5S−3,6−ジアザビシクロ[3.2.0]ヘプタンから成る群から選択される、請求項1に記載の可食製品。
- 可食基材がイヌリン、澱粉、化工澱粉、キサンタンガム、カルボキシメチルセルロース、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、コンニャク、キトサン、トラガカント、カラヤ、ガティ、ラーチ、カラギーナン、アルギン酸、化学修飾アルギン酸、寒天、グアー、ローカストビーン、サイリウム、タラ、ゲラン、カードラン、プラン(pullan)、アラビアガム、ゼラチン、ペクチン、及び其れ等の組み合わせから成る群から選択される、請求項1に記載の可食製品。
- バニラ、バニリン、エチルバニリン、オレンジ油、フルーツ及びベリー型フレーバー剤、ドランブイ、バーボン、スコッチ、ウイスキー、スペアミント、ラベンダー、シナモン、チャイ、カルダモン、アピウム・グラベオレンス(apium graveolents)、チョウジ、カスカリラ、ナツメグ、サンダルウッド、ベルガモット、ゼラニウム、ハニーエッセンス、ローズオイル、レモン油、ニホンハッカ、カシア、キャラウェイ、コニャック、ジャスミン、カモミール、メントール、イランイラン、セージ、フェンネル、ピメンタ、生姜、アニス、チャイ、コリアンダー、コーヒー、ペパーミント、ウィンターグリーン、ハッカ属の種からのミントオイル、及び其れ等の組み合わせから成る群から選択されるフレーバー剤を更に含む、請求項1に記載の可食製品。
- 非ニコチンアルカロイド、ミネラル、ビタミン、ダイエタリー・サプリメント、ダイエタリー・ミネラル、ニュートラシューティカル、滋養強壮剤、スージング剤、着色剤、アミノ酸、化学的身体感覚(chemsthetic)薬剤、抗酸化剤、食品グレード乳化剤、pH調整剤、ボタニカル、歯ホワイトニング剤、治療薬剤、甘味料、フレーバー剤、及び其れ等の組み合わせから成る群から選択される添加物を更に含む、請求項1に記載の可食製品。
- 対象に於けるニコチン化合物のバイオアベイラビリティが、長鎖脂肪酸及び/又は中鎖脂肪酸を含む可食油の不在下の対象に於けるニコチン化合物のバイオアベイラビリティよりも少なくとも2倍多大である、請求項1〜13の何れか1項に記載の可食製品。
- 対象に於けるニコチン化合物のバイオアベイラビリティが、長鎖脂肪酸及び/又は中鎖脂肪酸を含む可食油の不在下の対象に於けるニコチン化合物のバイオアベイラビリティよりも少なくとも5倍多大である、請求項1〜13の何れか1項に記載の可食製品。
- 対象に於けるニコチン化合物のバイオアベイラビリティが、長鎖脂肪酸及び/又は中鎖脂肪酸を含む可食油の不在下の対象に於けるニコチン化合物のバイオアベイラビリティよりも少なくとも10倍多大である、請求項1〜13の何れか1項に記載の可食製品。
- 長鎖脂肪酸及び/又は中鎖脂肪酸を含む可食油がオメガ−6脂肪酸を実質的に不含である、請求項1〜16の何れか1項に記載の可食製品。
- 長鎖脂肪酸及び/又は中鎖脂肪酸がオレイン酸、ウンデカン酸、吉草酸、ヘプタン酸、ペラルゴン酸、カプリン酸、ラウリン酸、及びエイコサペンタエン酸から成る群から選択される、請求項1〜17の何れか1項に記載の可食製品。
- 二次的な活性薬剤を更に含み、第2の活性薬剤が:カンナビノイド、テルペン及びテルペノイド、非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)、ビタミン、ニコチン又は其のアナログ、ホスホジエステラーゼ5(PDE5)阻害剤、マカエキス、ホルモン、フェンタニル又は其のアナログ、ブプレノルフィン又は其のアナログ、スコポラミン又は其のアナログ、及び抗酸化剤から成る群から選択される親油性活性薬剤である、請求項1〜18の何れか1項に記載の可食製品。
- カンナビノイドが精神作用性のカンナビノイドである、請求項19に記載の可食製品。
- カンナビノイドが非精神作用性のカンナビノイドである、請求項19に記載の可食製品。
- NSAIDがアセチルサリチル酸、イブプロフェン、アセトアミノフェン、ジクロフェナク、インドメタシン、ピロキシカム、又はCOX阻害剤である、請求項19に記載の可食製品。
- ビタミンがビタミンA、D、E、又はKである、請求項19に記載の可食製品。
- PDE5阻害剤がアバナフィル、ロデナフィル、ミロデナフィル、シルデナフィル、タダラフィル、バルデナフィル、ウデナフィル、アセチルデナフィル、チオメチソシルデナフィル、又は其れ等のアナログである、請求項19に記載の可食製品。
- ホルモンがエストロゲン、アンチエストロゲン、アンドロゲン、アンチアンドロゲン、又はプロゲスチンである、請求項19に記載の可食製品。
- 抗酸化剤がアスタキサンチン、スーパーオキシドジスムターゼ(Superoxide Dismusase)、ベータカロテン、セレン、リコペン、ルテイン、コエンザイムQ10、フィチン酸、フラボノイド、ポリフェノール、置換1,2−ジヒドロキノリン、アスコルビン酸及び其の塩、パルミチン酸アスコルビル、ステアリン酸アスコルビル、アノキソマー、N−アセチルシステイン、イソチオシアン酸ベンジル、o−、m−、若しくはp−アミノ安息香酸(oはアントラニル酸であり、pはPABAである)、ブチルヒドロキシアニソール(BHA)、ブチル化ヒドロキシトルエン(BHT)、コーヒー酸、カンタキサンチン、アルファカロテン、ベータカロテン、ベータカロテン(beta-caraotene)、ベータ−アポカロテン酸、カルノソール、カルバクロール、カテキン、没食子酸セチル、クロロゲン酸、クエン酸及び其の塩、チョウジエキス、コーヒー豆エキス、p−クマル酸、3,4−ジヒドロキシ安息香酸、N,N’−ジフェニル−p−フェニレンジアミン(DPPD)、チオジプロピオン酸ジラウリル、チオジプロピオン酸ジステアリル、2,6−ジ−tert−ブチルフェノール、没食子酸ドデシル、エデト酸、エラグ酸、エリソルビン酸、エリソルビン酸ナトリウム、エスクレチン、エスクリン、6−エトキシ−1,2−ジヒドロ−2,2,4−トリメチルキノリン、没食子酸エチル、エチルマルトール、エチレンジアミン四酢酸(EDTA)、ユーカリエキス、オイゲノール、フェルラ酸、フラボノイド、フラボン(例えば、アピゲニン、クリシン、ルテオリン)、フラボノール(例えば、ダチセチン、ミリセチン、ダエンフェロ(daemfero))、フラバノン、フラキセチン、フマル酸、没食子酸、ゲンチアナエキス、グルコン酸、グリシン、グアヤク樹脂、ヘスペレチン、アルファ−ヒドロキシベンジルホスフィン酸、ヒドロキシ桂皮酸(hydroxycinammic acid)、ヒドロキシグルタル酸、ヒドロキノン、N−ヒドロキシ琥珀酸、ヒドロキシチロソール(hydroxytryrosol)、ヒドロキシ尿素、米糠(ice bran)エキス、乳酸及び其の塩、レシチン、クエン酸レシチン;R−アルファ−リポ酸、ルテイン、リコペン、リンゴ酸、マルトール、5−メトキシトリプタミン、没食子酸メチル、クエン酸モノグリセリド;クエン酸モノイソプロピル;モリン、ベータ−ナフトフラボン、ノルジヒドログアイアレチン酸(NDGA)、没食子酸オクチル、シュウ酸、クエン酸パルミチル、フェノチアジン、ホスファチジルコリン、リン酸、リン酸塩、フィチン酸、フィチルユビクロメノール(phytylubichromel)、ピメントエキス、没食子酸プロピル、ポリリン酸塩、ケルセチン、トランス−レスベラトロール、ローズマリーエキス、ロスマリン酸、セージエキス、セサモール、シリマリン、シナピン酸、琥珀酸、クエン酸ステアリル、シリング酸、酒石酸、チモール、トコフェロール(即ち、アルファ−、ベータ−、ガンマ−、及びデルタ−トコフェロール)、トコトリエノール(即ち、アルファ−、ベータ−、ガンマ−、及びデルタ−トコトリエノール)、チロソール、バニリン酸、2,6−ジ−tert−ブチル−4−ヒドロキシメチルフェノール(即ち、イオノックス100)、2,4−(トリス−3’,5’−ビ−tert−ブチル−4’−ヒドロキシベンジル)−メシチレン(即ち、イオノックス330)、2,4,5−トリヒドロキシブチロフェノン、ユビキノン、第三級ブチルヒドロキノン(TBHQ)、チオジプロピオン酸、トリヒドロキシブチロフェノン、トリプタミン、チラミン、尿酸、ビタミンK及び誘導体(derivates)、ビタミンQ10、小麦胚芽油、ゼアキサンチン、又は其れ等の組み合わせである、請求項19に記載の可食製品。
- 可食製品が食品製品であり、可食基材が茶葉、コーヒー豆、ココアパウダー、肉、魚、果物、野菜、乳製品、豆、パスタ、パン、穀類、種子、ナッツ、香辛料、及びハーブから成る群から選択される、請求項1〜26の何れか1項に記載の可食製品。
- バイオアベイラビリティ向上剤が保護コロイド、可食油又は脂肪、及び親油性活性薬剤味マスキング剤である、請求項27に記載の可食製品。
- 保護コロイド、可食油又は脂肪、及び親油性活性薬剤味マスキング剤であるバイオアベイラビリティ向上剤が、無脂肪ドライミルクである、請求項28に記載の可食製品。
- 更に、可食製品が凍結乾燥される、請求項1〜29の何れか1項に記載の可食製品。
- (i)請求項1〜30の何れか1項に記載のニコチン化合物を含ませた可食製品を提供し、ニコチン化合物を含ませた可食製品がニコチン化合物を含ませた茶葉、コーヒー豆、又はココアパウダーであるステップと;
(ii)ニコチン化合物を含ませた茶葉、コーヒー豆、又はココアパウダーを液体に浸けるステップと;に依って得られ、
其れに依って、ニコチン化合物を含ませた飲料品製品を生ずる、
ニコチン化合物を含ませた飲料品製品。 - (a)治療上有効量のニコチン化合物を提供する事と;
(b)バイオアベイラビリティ向上剤を提供し、バイオアベイラビリティ向上剤が、長鎖脂肪酸及び/又は中鎖脂肪酸を含む可食油を含み、ニコチン化合物のバイオアベイラビリティを向上させる事と;
(c)可食基材を提供する事と;
(d)ニコチン化合物及びバイオアベイラビリティ向上剤を含む油と可食基材を接触させる事と;
(e)可食基材を脱水する事と;
を含み、
其れに依って、ニコチン化合物を含ませた可食製品を生ずる、
ニコチン化合物を含ませた可食製品を作る為のプロセス。 - 可食製品がピル、錠剤、ロゼンジ、ミニロゼンジ、カプセル、カプレット、パウチ、ガム、スプレー、食品、及び其れ等の組み合わせから成る群から選択される、請求項32に記載のプロセス。
- ニコチン化合物がニコチン、遊離塩基ニコチン、ニコチンの薬理学的に受け入れられる塩、ニコチン錯体、及びニコチンのポリマー樹脂から成る群から選択される、請求項32に記載の可食製品。
- ニコチンの塩が、酒石酸水素ニコチン、重酒石酸ニコチン二水和物、ニコチン塩酸塩、ニコチン二塩酸塩、硫酸ニコチン、クエン酸ニコチン、ニコチン塩化亜鉛一水和物、サリチル酸ニコチン、ニコチン油、及びシクロデキストリンと錯化したニコチンから成る群から選択される酸付加塩である、請求項34に記載の可食製品。
- ポリマー樹脂がニコチンポラクリレックス及びニコチンレジネートから成る群から選択される、請求項34に記載の可食製品。
- ニコチン化合物がニコチン、(s)−ニコチン、ノルニコチン、(S)−コチニン、B−ニコチリン、(S)−ニコテン−N’−オキシド、アナバシン、アナタビン、ミオスミン、B−ノルニコチリン、4−(メチルアミノ)−1−(3−ピリジル)−1−ブテン(メタニコチン)シス又はトランス、N’−メチルアナバシン、N’メチルアナタビン、N’メチルミオスミン、4−(メチルアミノ)−1−(3−ピリジル)−1−ブタノン(シュードオキシニコチン)、及び2,3’−ビピリジルから成る群から選択される、請求項32に記載の可食製品。
- ニコチン化合物が重酒石酸ニコチン、ロベリン、シチシン、ニコチンポラクリレックス、ノルニコチン、ニコチン1−N−オキシド、メタニコチン、ニコチンイミン、ニコチンN−グルクロニド、N−メチルニコチニウム、N−n−デシルニコチニウム、5’−シアノニコチン、3,4−ジヒドロメタニコチン、N’−メチルニコチニウム、N−オクタノイルノルニコチン、2,3,3a,4,5,9b−ヘキサヒドロ−1−メチル−1H−ピロロ(3,2−h)イソキノリン、5−イソチオシアノニコチン、5−ヨードニコチン、5’−ヒドロキシコチニン−N−オキシド、ホモアザニコチン、ニコチンモノメチオジド、N−4−アジド−2−ニトロフェニルノルニコチン、N−メチルノルニコチニウム、ニコチニウムモリブドリン酸樹脂、N−メチル−N’−オキソニコチニウム、N’−プロピルノルニコチン、シュードオキシニコチン、4’−メチルニコチン、5−フルオロニコチン、K(s−nic)5(Ga2(N,N’−ビス−(2,3−ジヒドロキシベンゾイル)−1,4−フェニレンジアミン)3)、5−メトキシニコチン、1−ベンジル−4−フェニルニコチンアミジニウム、6−n−プロピルニコチン、SIB1663、6−ヒドロキシニコチン、N−メチル−ニコチン、6−(2−フェニルエチル)ニコチン、N’−ホルミルノルニコチン、N−n−オクチルニコチニウム、N−(n−オクタ−3−エニル)ニコチニウム、N−(n−デカ−9−エニル)ニコチニウム、5’−アセトキシ−N’−ニトロソノルニコチン、4−ヒドロキシニコチン、4−(ジメチルフェニルシリル)ニコチン、N’−カルボメトキシノルニコチン、及びN−メチルニコトンから成る群から選択される、請求項32に記載の可食製品。
- ニコチン化合物がα7ニコチン性受容体サブタイプに対する選択性を有するアゴニストであり、アゴニストがN−[(2S,3S)−2−(ピリジン−3−イルメチル)−1−アザビシクロ[2.2.2]オクタ−3−イル]−1−ベンゾフラン−2−カルボキサミド、(5aS,8S,10aR)−5a,6,9,10−テトラヒドロ,7H,11H−8,10a−メタノピリド[2’,3’:5,6]ピラノ[2,3−d]アゼピン、1,4−ジアザビシクロ[3.2.2]ノナン−4−カルボン酸,4−ブロモフェニルエステル、3−[(3E)−3−[(2,4−ジメトキシフェニル)メチリデン]−5,6−ジヒドロ−4H−ピリジン−2−イル]−ピリジン、2−メチル−5−(6−フェニル−ピリダジン−3−イル)−オクタヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール、(5S)−スピロ[1,3−オキサゾリジン−5,8’−1−アザビシクロ[2.2.2]オクタン]−2−オン、N−[(3R)−1−アザビシクロ[2.2.2]オクタ−3−イル]−4−クロロベンズアミド、5−モルホリン−4−イル−ペンタン酸(4−ピリジン−3−イル−フェニル)−アミド、EVP−6124、EVP−4473、TC−6987、及びMEM3454から成る群から選択される、請求項32に記載の可食製品。
- ニコチン化合物がα4β2ニコチン性受容体サブタイプに対する選択性を有するアゴニストであり、アゴニストが7,8,9,10−テトラヒドロ−6,10−メタノ−6H−ピラジノ(2,3−h)(3)ベンザゼピン、(2S,4E)−5−(5−イソプロポキシピリジン−3−イル)−N−メチルペンタ−4−エン−2−アミン、[3−(2(S))−アゼチジニルメトキシ)ピリジン]二塩酸塩、(5aS,8S,10aR)−5a,6,9,10−テトラヒドロ,7H,11H−8,10a−メタノピリド[2’,3’:5,6]ピラノ[2,3−d]アゼピン、A−969933、S35836−1、S35678−1、及び3−(5,6−ジクロロ−ピリジン−3−イル)−1S,5S−3,6−ジアザビシクロ[3.2.0]ヘプタンから成る群から選択される、請求項32に記載の可食製品。
- 可食基材がイヌリン、澱粉、化工澱粉、キサンタンガム、カルボキシメチルセルロース、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、コンニャク、キトサン、トラガカント、カラヤ、ガティ、ラーチ、カラギーナン、アルギン酸、化学修飾アルギン酸、寒天、グアー、ローカストビーン、サイリウム、タラ、ゲラン、カードラン、プラン(pullan)、アラビアガム、ゼラチン、ペクチン、及び其れ等の組み合わせから成る群から選択される、請求項32に記載のプロセス。
- バニラ、バニリン、エチルバニリン、オレンジ油、フルーツ及びベリー型フレーバー剤、ドランブイ、バーボン、スコッチ、ウイスキー、スペアミント、ラベンダー、シナモン、チャイ、カルダモン、アピウム・グラベオレンス(apium graveolents)、チョウジ、カスカリラ、ナツメグ、サンダルウッド、ベルガモット、ゼラニウム、ハニーエッセンス、ローズオイル、レモン油、ニホンハッカ、カシア、キャラウェイ、コニャック、ジャスミン、カモミール、メントール、イランイラン、セージ、フェンネル、ピメンタ、生姜、アニス、チャイ、コリアンダー、コーヒー、ペパーミント、ウィンターグリーン、ハッカ属の種からのミントオイル、及び其れ等の組み合わせから成る群から選択されるフレーバー剤を更に含む、請求項32に記載のプロセス。
- 非ニコチンアルカロイド、ミネラル、ビタミン、ダイエタリー・サプリメント、ダイエタリー・ミネラル、ニュートラシューティカル、滋養強壮剤、スージング剤、着色剤、アミノ酸、化学的身体感覚(chemsthetic)薬剤、抗酸化剤、食品グレード乳化剤、pH調整剤、ボタニカル、歯ホワイトニング剤、治療薬剤、甘味料、フレーバー剤、及び其れ等の組み合わせから成る群から選択される添加物を更に含む、請求項32に記載のプロセス。
- 対象に於けるニコチン化合物のバイオアベイラビリティが、長鎖脂肪酸及び/又は中鎖脂肪酸を含む可食油の不在下の対象に於けるニコチン化合物のバイオアベイラビリティよりも少なくとも2倍多大である、請求項32〜43の何れか1項に記載のプロセス。
- 対象に於けるニコチン化合物のバイオアベイラビリティが、長鎖脂肪酸及び/又は中鎖脂肪酸を含む可食油の不在下の対象に於けるニコチン化合物のバイオアベイラビリティよりも少なくとも5倍多大である、請求項32〜43の何れか1項に記載のプロセス。
- 対象に於けるニコチン化合物のバイオアベイラビリティが、長鎖脂肪酸及び/又は中鎖脂肪酸を含む可食油の不在下の対象に於けるニコチン化合物のバイオアベイラビリティよりも少なくとも10倍多大である、請求項32〜43の何れか1項に記載のプロセス。
- 長鎖脂肪酸及び/又は中鎖脂肪酸を含む可食油がオメガ−6脂肪酸を実質的に不含である、請求項32〜46の何れか1項に記載のプロセス。
- 長鎖脂肪酸及び/又は中鎖脂肪酸がオレイン酸、ウンデカン酸、吉草酸、ヘプタン酸、ペラルゴン酸、カプリン酸、ラウリン酸、及びエイコサペンタエン酸から成る群から選択される、請求項32〜47の何れか1項に記載のプロセス。
- 二次的な活性薬剤を更に含み、第2の活性薬剤が:カンナビノイド、テルペン及びテルペノイド、非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)、ビタミン、ニコチン又は其のアナログ、ホスホジエステラーゼ5(PDE5)阻害剤、マカエキス、ホルモン、フェンタニル又は其のアナログ、ブプレノルフィン又は其のアナログ、スコポラミン又は其のアナログ、及び抗酸化剤から成る群から選択される親油性活性薬剤である、請求項32〜48の何れか1項に記載のプロセス。
- カンナビノイドが精神作用性のカンナビノイドである、請求項49に記載のプロセス。
- カンナビノイドが非精神作用性のカンナビノイドである、請求項49に記載のプロセス。
- NSAIDがアセチルサリチル酸、イブプロフェン、アセトアミノフェン、ジクロフェナク、インドメタシン、ピロキシカム、又はCOX阻害剤である、請求項49に記載のプロセス。
- ビタミンがビタミンA、D、E、又はKである、請求項49に記載のプロセス。
- PDE5阻害剤がバナフィル、ロデナフィル、ミロデナフィル、シルデナフィル、タダラフィル、バルデナフィル、ウデナフィル、アセチルデナフィル、チオメチソシルデナフィル、又は其れ等のアナログである、請求項49に記載のプロセス。
- ホルモンがエストロゲン、アンチエストロゲン、アンドロゲン、アンチアンドロゲン、又はプロゲスチンである、請求項49に記載のプロセス。
- 抗酸化剤がアスタキサンチン、スーパーオキシドジスムターゼ(Superoxide Dismusase)、ベータカロテン、セレン、リコペン、ルテイン、コエンザイムQ10、フィチン酸、フラボノイド、ポリフェノール、置換1,2−ジヒドロキノリン、アスコルビン酸及び其の塩、パルミチン酸アスコルビル、ステアリン酸アスコルビル、アノキソマー、N−アセチルシステイン、イソチオシアン酸ベンジル、o−、m−、若しくはp−アミノ安息香酸(oはアントラニル酸であり、pはPABAである)、ブチルヒドロキシアニソール(BHA)、ブチル化ヒドロキシトルエン(BHT)、コーヒー酸、カンタキサンチン、アルファカロテン、ベータカロテン、ベータカロテン(beta-caraotene)、ベータ−アポカロテン酸、カルノソール、カルバクロール、カテキン、没食子酸セチル、クロロゲン酸、クエン酸及び其の塩、チョウジエキス、コーヒー豆エキス、p−クマル酸、3,4−ジヒドロキシ安息香酸、N,N’−ジフェニル−p−フェニレンジアミン(DPPD)、チオジプロピオン酸ジラウリル、チオジプロピオン酸ジステアリル、2,6−ジ−tert−ブチルフェノール、没食子酸ドデシル、エデト酸、エラグ酸、エリソルビン酸、エリソルビン酸ナトリウム、エスクレチン、エスクリン、6−エトキシ−1,2−ジヒドロ−2,2,4−トリメチルキノリン、没食子酸エチル、エチルマルトール、エチレンジアミン四酢酸(EDTA)、ユーカリエキス、オイゲノール、フェルラ酸、フラボノイド、フラボン(例えば、アピゲニン、クリシン、ルテオリン)、フラボノール(例えば、ダチセチン、ミリセチン、ダエンフェロ(daemfero))、フラバノン、フラキセチン、フマル酸、没食子酸、ゲンチアナエキス、グルコン酸、グリシン、グアヤク樹脂、ヘスペレチン、アルファ−ヒドロキシベンジルホスフィン酸、ヒドロキシ桂皮酸(hydroxycinammic acid)、ヒドロキシグルタル酸、ヒドロキノン、N−ヒドロキシ琥珀酸、ヒドロキシチロソール(hydroxytryrosol)、ヒドロキシ尿素、米糠(ice bran)エキス、乳酸及び其の塩、レシチン、クエン酸レシチン;R−アルファ−リポ酸、ルテイン、リコペン、リンゴ酸、マルトール、5−メトキシトリプタミン、没食子酸メチル、クエン酸モノグリセリド;クエン酸モノイソプロピル;モリン、ベータ−ナフトフラボン、ノルジヒドログアイアレチン酸(NDGA)、没食子酸オクチル、シュウ酸、クエン酸パルミチル、フェノチアジン、ホスファチジルコリン、リン酸、リン酸塩、フィチン酸、フィチルユビクロメノール(phytylubichromel)、ピメントエキス、没食子酸プロピル、ポリリン酸塩、ケルセチン、トランス−レスベラトロール、ローズマリーエキス、ロスマリン酸、セージエキス、セサモール、シリマリン、シナピン酸、琥珀酸、クエン酸ステアリル、シリング酸、酒石酸、チモール、トコフェロール(即ち、アルファ−、ベータ−、ガンマ−、及びデルタ−トコフェロール)、トコトリエノール(即ち、アルファ−、ベータ−、ガンマ−、及びデルタ−トコトリエノール)、チロソール、バニリン酸、2,6−ジ−tert−ブチル−4−ヒドロキシメチルフェノール(即ち、イオノックス100)、2,4−(トリス−3’,5’−ビ−tert−ブチル−4’−ヒドロキシベンジル)−メシチレン(即ち、イオノックス330)、2,4,5−トリヒドロキシブチロフェノン、ユビキノン、第三級ブチルヒドロキノン(TBHQ)、チオジプロピオン酸、トリヒドロキシブチロフェノン、トリプタミン、チラミン、尿酸、ビタミンK及び誘導体(derivates)、ビタミンQ10、小麦胚芽油、ゼアキサンチン、又は其れ等の組み合わせである、請求項49に記載のプロセス。
- 可食製品が食品製品であり、可食基材が茶葉、コーヒー豆、ココアパウダー、肉、魚、果物、野菜、乳製品、豆、パスタ、パン、穀類、種子、ナッツ、香辛料、及びハーブから成る群から選択される、請求項32〜56の何れか1項に記載のプロセス。
- バイオアベイラビリティ向上剤が保護コロイド、可食油又は脂肪、及び親油性活性薬剤味マスキング剤である、請求項57に記載のプロセス。
- 保護コロイド、可食油又は脂肪、及び親油性活性薬剤味マスキング剤であるバイオアベイラビリティ向上剤が無脂肪ドライミルクである、請求項58に記載のプロセス。
- 更に、可食製品が凍結乾燥される、請求項32〜59の何れか1項に記載のプロセス。
- (i)請求項32〜60の何れか1項に記載のニコチン化合物を含ませた可食製品を提供し、ニコチン化合物を含ませた可食製品がニコチン化合物を含ませた茶葉、コーヒー豆、又はココアパウダーであるステップと;
(ii)ニコチン化合物を含ませた茶葉、コーヒー豆、又はココアパウダーを液体に浸けるステップと;に依って得られ、
其れに依って、ニコチン化合物を含ませた飲料品製品を生ずる、
ニコチン化合物を含ませた飲料品製品を作る為のプロセス。 - ニコチン関連障害が、煙草依存/嗜癖、パーキンソン病、潰瘍性大腸炎、アルツハイマー病、統合失調症、注意欠陥・多動性障害(ADHD)、トゥレット症候群、潰瘍性(ulcerous)大腸炎、及び禁煙後体重コントロールから成る群から選択される、請求項1〜30の何れか1項に記載のニコチン化合物を含ませた可食製品を又は請求項31に記載のニコチン化合物を含ませた飲料品製品を其の必要がある対象に投与する事を含む、ニコチン関連障害を処置する方法。
- 請求項1〜30の何れか1項に記載のニコチン化合物を含ませた可食製品を又は請求項31に記載のニコチン化合物を含ませた飲料品製品を、ヒト体温に等しいか又はより多大である温度に加熱する事を含む、ニコチン化合物のバイオアベイラビリティを向上させる方法。
- ヒト対象への、請求項1〜30の何れか1項に記載のニコチン化合物を含ませた可食製品又は請求項31に記載のニコチン化合物を含ませた飲料品製品の経口投与を含む、請求項53に記載の親油性活性薬剤のバイオアベイラビリティを向上させる方法。
- 請求項1〜30の何れか1項に記載の可食製品又は請求項31に記載のニコチン化合物を含ませた飲料品製品と其の使用説明書とを含むキット。
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