JP2017519773A - 皮膚治療用組成物 - Google Patents

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Abstract

哺乳動物の皮膚に適用するための組成物。この組成物は、油相を含むエマルションを含み得る。油相は、(a)約0.25重量%〜約10重量%の量のアクリレートポリマーと、(b)約0.5重量%〜約15重量%の量のシリコーン樹脂と、を含むことができ、(a)及び(b)は、不揮発性のエモリエントオイル中に溶解している。

Description

本開示は、広義には、哺乳動物の皮膚に適用するための組成物に関する。
皮膚の損傷は、尿失禁及び便失禁の両方に共通する結果であり、これは失禁関連皮膚炎(IAD)につながる。初期段階のIADは、危険な状態にある皮膚の紅斑及び赤みに分類され、より重篤な症例では、剥削及び皮膚損傷を伴うことがある。
尿からの、及び/又は便失禁の場合はエラスターゼ及びトリプシンなどの活性酵素からのアルカリ性代謝産物による影響が、皮膚の損傷を引き起こすことがある。IADの効果的な治療として、失禁の効果的な管理と危険な状態にある皮膚領域の保護をはじめとして、「リスク」要因の軽減を挙げることができる。
また、IADの治療には、石鹸及び拭き取り材料での清浄後、皮膚保湿・保護製品を使うことも挙げることができる。この皮膚の保湿・保護は、典型的にはエモリエントオイル、湿潤剤及び皮膚保護剤成分を含有する、多岐にわたる市販の皮膚コンディショニング調製物によって、提供されている。
失禁関連皮膚炎(IAD)の治療と哺乳動物の皮膚の保護に一般に用いられている市販の保湿用ローション及び軟膏の中には、水中油型エマルション及びクリーム、油中水型エマルション並びに、それほど多くはないが100%オイルの調製物からなるものがある。他の市販製品は、適用後に、ポリマー皮膜を皮膚上に成膜する揮発性溶媒ベースの皮膜形成製品を含む。
市場に存在する、IADを治療するための多くの既存の製品には、様々な制約がある。例えば、既存の製品の中には、簡単に落ちて寝具やリネンなどに移ってしまうことがあるものがある。このように簡単に落ちてしまうと、製品適用後にその製品の有効性が低下することがある。
さらに、既存の水中油型エマルション系の中には、洗い流されることにあまり強くないものがある。なぜなら、水が連続相であり、いずれの疎水性の(膜形成)材料も不連続相に保持され、よって適用直後に皮膚と直接接触しておらず、早期又は望ましくない洗い流しが生じやすくなるからである。
また、既存のエマルション系の中には、確実に安定したエマルション調製物にするために、追加の乳化剤又は界面活性剤を含むものがある。しかしながら、このような追加の界面活性剤は皮膚表面の油や脂質を取り去るため、こうした界面活性剤を用いると、製品によって提供される皮膚のコンディショニングを阻害することがある。また、界面活性剤の性質がゆえ、調製物中に含まれる界面活性剤はどのようなものであっても、皮膚表面に形成されたバリア層への水分や刺激物の浸透を容易にし、バリアの有効性を低下させることがある。
本開示は、広義には、追加の乳化剤又は界面活性剤を必要とすることなく安定した調製物をもたらし、かつ、追加の乳化剤を含有する調製物よりも高い性能をもたらす、エマルション(例えば、油中水型エマルション又は水中油型エマルション)を含む、保湿性があり、持続性のある耐久性バリアクリーム皮膚治療用組成物に関する。本開示の皮膚治療用組成物は、通常、(a)アクリレートポリマー(例えば、油溶性アクリレートポリマー)及び(b)シリコーン樹脂(例えば、メチル化シリコーン樹脂)を含む油相を含む、安定したエマルション系を提供する。
また、本開示の皮膚治療用組成物は、(i)皮膚に耐久性を与えることができ、(ii)皮膚への水分の浸入を低減でき、及び/又は(iii)その組成物で処理した皮膚への感圧性接着剤の接着力を(例えば、エモリエントオイルのみで処理した皮膚と比較して)向上させることができる(又は少なくとも負の影響を与えない)。
本開示のいくつかの態様は、哺乳動物の皮膚に適用するための組成物を提供する。この組成物は、油相を含むエマルションを含むことが可能である。油相は、(a)約0.25重量%〜約10重量%の量のアクリレートポリマーと、(b)約0.5重量%〜約15重量%の量のシリコーン樹脂と、を含むことが可能であり、(a)及び(b)は、不揮発性のエモリエントオイル中に溶解している。
本開示の他の特徴及び態様は、詳細な説明を考慮することで、明らかになろう。
詳細な説明
本開示は、広義には、(a)アクリレートポリマーと、(b)シリコーン樹脂と、を含む油相を含むエマルション(例えば、油中水型エマルション)を含む皮膚治療用組成物であって、(a)及び(b)は、不揮発性エモリエントオイル中に溶解し、追加の(すなわち、上記のすでに列挙したもの以外に)乳化剤を本質的に含まない皮膚治療用組成物に関する。この組成物は、乾燥して、少なくとも60重量%のエモリエントオイルを含むコーティングになるように構成されていてもよい。
定義
「アルキル」という用語は、飽和炭化水素であるアルカンの基である一価の基を示す。アルキルは、直鎖状、分枝状、環状又はこれらの組み合わせであってもよく、一般に、1〜20個の炭素原子を有する。いくつかの実施形態では、アルキル基は、1〜18個、1〜12個、1〜10個、1〜8個、1〜6個又は1〜4個の炭素原子を有する。アルキル基の例としては、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、n−ペンチル、n−ヘキシル、シクロヘキシル、n−ヘプチル、n−オクチル及びエチルヘキシルが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
「アルキレン」という用語は、アルカンの基である二価の基を示す。アルキレンは、直鎖、分枝状、環状又はこれらの組み合わせであってもよい。アルキレンは、多くの場合、1〜20個の炭素原子を有する。いくつかの実施形態では、アルキレンは、1〜18個、1〜12個、1〜10個、1〜8個、1〜6個又は1〜4個の炭素原子を有する。アルキレンの2つの価(ラジカル中心)は、同一炭素原子上にあってもよいし(すなわち、アルキリデン)、異なる炭素原子上にあってもよい。
「アルケニル」という用語は、少なくとも1つの炭素−炭素二重結合を有する炭化水素である、アルケンの基である一価の基を示す。アルケニルは、直鎖状、分枝状、環状又はこれらの組み合わせであってもよく、一般に、2〜20個の炭素原子を有する。いくつかの実施形態では、アルケニルは、2〜18個、2〜12個、2〜10個、4〜10個、4〜8個、2〜8個、2〜6個又は2〜4個の炭素原子を有する。アルケニル基の例としては、エテニル、n−プロペニル及びn−ブテニルが挙げられる。
「アリール」という用語は、芳香族かつ炭素環である一価の基を示す。アリールは、芳香環に結合又は縮合した、1〜5個の環を有することができる。他の環構造は、芳香族であってもよいし、非芳香族であってもよく、これらの組み合わせであってもよい。アリール基の例としては、フェニル、ビフェニル、ターフェニル、アントリル、ナフチル、アセナフチル、アントラキノニル、フェナントリル、アントラセニル、ピレニル、ペリレニル及びフルオレニルが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
「アラルキル」という用語は、式−R−Ar(式中、Rはアルキレンであり、Arはアリール基である)の一価の基を示す。すなわち、アラルキルは、アリールで置換されたアルキルである。
「アリーレン」という用語は、炭素環かつ芳香族である二価の基を示す。この基は、結合、縮合又はこれらの組み合わせである1〜5個の環を有する。他の環は、芳香族であってもよいし、非芳香族であってもよく、これらの組み合わせであってもよい。いくつかの実施形態では、アリーレン基は、最大5個、最大4個、最大3個、最大2個又は1個の芳香環を有する。例えば、アリーレン基は、フェニレンであってもよい。
「ポリマー」及び「ポリマー材料」という用語は、1種類のモノマーから調製されるホモポリマーなどの材料あるいは、コポリマー、ターポリマーなど、2種類以上のモノマーから調製される材料の両方を示す。同様に、用語「重合させる」とは、ホモポリマー、コポリマー、ターポリマーなどであり得るポリマー材料を製造するプロセスを示す。「コポリマー」及び「コポリマー材料」という用語は、少なくとも2種類のモノマーから調製されるポリマー材料を示す。
「室温」及び「周囲温度」という用語は、同義に用いられ、20℃〜25℃の温度を意味する。
「追加の乳化剤を本質的に含まない」という表現は、アクリレートポリマーそれ自体がいくらかの乳化特性又は界面活性剤の特性を有していてもよいが(例えば、ポリマーの元となったモノマー混合物が1種類以上の酸モノマーを10〜50モルパーセント含む場合)、安定したエマルション系を形成するのに、追加の乳化剤を組成物に加える必要はないことを示すのに用いられる。
通常、材料、物質又は成分を「本質的に含まない」とは、材料(例えば、追加の乳化剤、すなわち、アクリレートポリマーに加えるもの)が意図的には添加されなかったことを意味し、組成物はその材料を、0.5重量%未満、いくつかの実施形態では、0.3重量%未満、いくつかの実施形態では、0.2重量%未満、いくつかの実施形態では、0.1重量%未満、いくつかの実施形態では、0.05重量%未満、いくつかの実施形態では、0.01重量%未満、いくつかの実施形態では、0.001重量%未満、及びいくつかの実施形態では、0.000重量%含む。
本開示の皮膚治療用組成物は、粘膜ではなく、かつ、口腔内ではない哺乳動物の皮膚への適用に、特に適している。本開示の特に好適な皮膚治療用エマルション組成物は、クリーム又はローション、すなわち、保湿性があり、耐久性のあるバリアクリームの形態である。
通常、バリア調製物としては、水中油型エマルション系より油中水型エマルションのほうが好ましい。なぜなら、疎水性材料が油中水型エマルションの連続相を形成して、最初に皮膚に直接成膜し、洗い流しや他の物への移行に対して一層強いバリアを形成するためである。これは、組成物のバリア特性を弱めることもある追加の乳化剤又は界面活性剤を通常含む水中油型エマルション系とは、対照的である。
市販のポリマーとシリコーン樹脂の組み合わせで見られる不安定化作用(すなわち、不安定なエマルション系)は、調製物に追加の乳化剤を添加したときのみ安定化することが明らかになっている。しかしながら、追加の乳化剤は、本開示の組成物には必要ない。すなわち、本開示の組成物では、組成物が追加の乳化剤を本質的に含まないように、追加の界面活性剤又は乳化剤を何ら使用することなく、エマルション系を安定化するための新規な解決策を与えるアクリレートポリマー及びシリコーン樹脂を用いている。
また、本開示の組成物は、(例えば、テープ、ドレッシング材などの形態での)感圧性接着剤の皮膚表面への接着力に影響を与えることがなく、連続した油相がゆえに一定の耐水性を与えることもできる。
驚くべきことに、アクリレートポリマーとシリコーン樹脂とを組み合わせることで、シリコーン樹脂と他の市販のポリマーとの組み合わせでは観察されなかった安定したエマルションが提供されることに、さらに留意されたい。
いくつかの実施形態では、本開示の組成物は、いずれのエチレンアクリル酸コポリマーも本質的に含まないものであってもよい。
本開示の特に有用な組成物は、ローション又はクリームの形態のエマルションである。エマルションは、2種類の基本タイプのもの、すなわち、水中油型エマルション及び油中水型エマルションであり得るが、油中水型エマルションが特に有用であることが見いだされている。エマルションは、まず、オイルベース(例えば、エモリエントオイル)、アクリレートポリマー、シリコーン樹脂を一緒に混合し、この混合物をゆっくり攪拌しながら少なくとも約70℃(158°F)、例えば約95℃(203°F)まで加温することで油相を調製して形成できる。油相は、約0.25重量%〜約40重量%のアクリレートポリマー、特に約3重量%〜約10重量%のアクリレートポリマーを含み得る。アクリレートポリマー(すなわち、油相中)が20重量%をかなり上回るレベルでは、得られる組成物が粘着性で感触の良くないものとなり得る。
上述したように、いくつかの実施形態では、本開示の組成物は、クリーム、ローションなどに調製できる。いくつかの実施形態では、本開示の組成物は、少なくとも約5Pa・s、いくつかの実施形態では、少なくとも7Pa・s、いくつかの実施形態では、少なくとも10Pa・sの粘度を有し得る。いくつかの実施形態では、本開示の組成物は、250Pa・s以下、いくつかの実施形態では、200Pa・s以下、いくつかの実施形態では、150Pa・s以下の粘度を有し得る。組成物の粘度測定値を取得するには、まず、試料を室温にて約24時間で平衡化して、静置しておく。次に、Cole Parmerから入手可能な粘度計(スピンドル:L4型、RPM:6)などの粘度計を用いて粘度を測定すればよい。
いくつかの実施形態では、本開示の組成物(すなわち、エマルション)は、少なくとも約30重量%の水を含むことができ、いくつかの実施形態では、少なくとも約35重量%、いくつかの実施形態では、少なくとも約40重量%、いくつかの実施形態では、少なくとも約45重量%の水を含むことができる。いくつかの実施形態では、本開示の組成物(すなわち、エマルション)は、約90重量%以下、いくつかの実施形態では、約70重量%以下、いくつかの実施形態では、約60重量%以下、いくつかの実施形態では、約55重量%以下を含み得る。いくつかの実施形態では、本開示の組成物(すなわち、エマルション)は、35〜90重量%の水を含み得る。いくつかの実施形態では、本開示の組成物(すなわち、エマルション)は、35〜60重量%の水を含み得る。いくつかの実施形態では、本開示の組成物(すなわち、エマルション)は、45〜55重量%の水を含み得る。本開示のエマルションでは水を使用しているが、水が蒸発するという事実は、本開示の組成物の重要な特徴ではない。皮膚の上に残った皮膜は、油系からコーティングされた皮膜と同じ油膜である。いずれの場合でも、連続した乾燥ポリマー皮膜は皮膚上で成型されていない。
エマルションは、通常、油相(すなわち、アクリレートポリマー及びシリコーン樹脂を含有する)及び水相を別々に加熱し、ほどよく攪拌しながら油相に水相をゆっくりと加えることで、調製される。均質化が好ましいことがあるが、必須ではない。また、水相に湿潤剤を組み込んでもよい。好適な湿潤剤としては、ポリオール、例えばグリセリン、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、ポリプロピレングリコール、グリセリンエトキシレート、メチルグルコースエトキシレート、ポリエチレングリコール、ポリエチレン/ポリプロピレングリコール、ソルビトール及びα−ヒドロキシ酸(例えば、グリコール酸若しくは乳酸のアンモニウム塩)が挙げられるが、これらに限定されるものではない。ジプロピレングリコール及びポリプロピレングリコールは、特に有用な湿潤剤となり得る。
いくつかの実施形態では、本開示の組成物は、水相中に、低濃度の安定化成分をさらに含んでもよい。硫酸マグネシウムなどの塩が、調製物の耐水性に大きく影響することのない有用なエマルション安定剤であることが明らかになっている。いくつかの実施形態では、本開示の組成物は、1種類以上の水溶性ガム(グアー誘導体、キサンタンガム及びアロエベラなど)及び/又は増粘剤(ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシメチルセルロース及びカルボキシビニルポリマーなど)をさらに含んでもよい。
いくつかの実施形態では、エマルションの調製前に、油相にシリコーン油(ジメチコン)を添加してもよい。これは、エマルションが、尿、糞便又は他の内因性物質及び外因性物質に対するバリアとして作用する能力を改善できる。いくつかの実施形態では、ジメチコンは、エマルションの最大5重量%の濃度で存在し得る。保湿用組成物に従来用いられている香料、染料、着色料、保存料、酸化防止剤、抗菌剤及び他のそのような材料も、組成物の持続性に影響することなく組成物に少量含まれていてもよい。いくつかの実施形態では、これらの材料は、エマルションの調製及び冷却後に添加可能である。いくつかの実施形態では、これらの材料は、エマルションが冷却されている間に添加可能である。
哺乳動物の皮膚に塗布すると、本開示の組成物は、皮膚表面に油膜を形成する。驚くべきことに、組成物が油性で保湿作用を持つにもかかわらず、医療用テープ、ドレッシング材などの感圧性接着剤が、少なくとも処理していない皮膚と同様に接着し、場合によっては、処理していない皮膚よりも処理した皮膚へのほうが強く接着する。いくつかの実施形態では、本開示の組成物は、組成物でコーティングされた皮膚への感圧性接着剤の接着力がエモリエントオイルのみでコーティングされた皮膚への感圧性接着剤の接着力を超えるように調製できる。
本開示の組成物で処理してある皮膚に特に良く接着する医療用テープとして、アクリレート及びゴムベースの感圧性接着剤を用いたものが挙げられる。例として、販売名TRANSPORE(商標)、BLENDERM(商標)、STERI−STRIPS(商標)及びMICROPORE(商標)で入手可能なテープが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
本開示の組成物は、他の市販の皮膚ローションと比較して、撥水性で保湿性かつ長時間もつ。これらの特徴は、尿、糞便及び腸液などの刺激性の体液から皮膚を保護するのが望ましいオストミー又は失禁での用途で特に有用となり得る。また、これらの組成物は感圧性接着剤の接着力に負の影響を与えることがないため、接着創傷ドレッシング材をあてることに干渉することなく、これらの組成物を使用して、ストーマ周囲の皮膚、皮膚潰瘍、疾患のある皮膚又は手術創を保護することができる。
本開示の組成物は、これらの組成物が、少なくとも2回の失禁エピソード(又は「実施例」の項で説明するような模擬失禁エピソード)後に、少なくとも35%、いくつかの実施形態では、少なくとも40%、いくつかの実施形態では、少なくとも50%、いくつかの実施形態では、少なくとも60%、いくつかの実施形態では、少なくとも70%、いくつかの実施形態では、少なくとも75%、いくつかの実施形態では、少なくとも80%、いくつかの実施形態では、少なくとも85%、いくつかの実施形態では、少なくとも90%、いくつかの実施形態では、少なくとも95%、いくつかの実施形態では、少なくとも97%の(「実施例」の項で説明される試験における)バリア耐久性を提供するように、「耐久性」又は「持続性」のあるものとすることができる。
アクリレートポリマー
本開示のアクリレートポリマーは、少なくとも1種のエステルモノマー及び少なくとも1種の酸モノマーの重合から得られるコポリマー、ターポリマーなどを含み得る。このエステルモノマーは、式I
Figure 2017519773
で表される同一又は異なるモノマーから選択されたものであり、式中、
は、環状、直鎖又は分枝鎖状構造を有する、4〜18個の炭素原子を有するアルキル基であり、
は、水素又は低級アルキルであり、ここで、「低級アルキル」という表現は、1〜4個の炭素原子を有するアルキル基を示す。
酸モノマーは、式II
Figure 2017519773
で表される同一又は異なるモノマーから選択されたものであり、式中、
は、水素(−H)又は1〜18個の炭素原子を有するアルキル基であり、
は、水素(−H)、メチル(−CH)又は−COであり、
は、水素(−H)、低級アルキル又は−CHCOであり、
但し、Rが水素ではないときに、Rは水素であり、Rが水素ではないときに、Rは水素であり、さらに、少なくとも1つのRが、水素である。
いくつかの実施形態では、アクリレートポリマーは、対応する、アクリル酸、メタクリル酸、イタコン酸又はマレイン酸のアルキルエステルを用いて調製可能であり、ここで、エステルのアルキル基は、1〜18個の炭素原子を有してもよく、一例として、メチル基、エチル基、ブチル基、メチルイソアミル基、n−ヘキシル基、2−エチルヘキシル基、イソオクチル基、イソデシル基、ラウリル基、オクタデシル基、ステアリル基などが挙げられる。いくつかの実施形態では、アクリレートポリマーは、アルキル基が6〜18個の炭素原子を有するアクリレート及びメタクリレートを含み得る。
アルキル基が4個未満の炭素原子を有するエステルを、例えば10モルパーセント未満などの少量で含んでもよい。しかしながら、通常、所望の溶解度パラメーターを達成するには、通常はアクリレートポリマーが相当量の低級アルキルエステルモノマーを含まないようにすべきである。
いくつかの実施形態では、式Iのエステルモノマーは、n−ブチルアクリレート、n−ブチルメタクリレート、イソブチルアクリレート、イソブチルメタクリレート、sec−ブチルアクリレート、sec−ブチルメタクリレート、n−アミルアクリレート、n−アミルメタクリレート、イソアミルアクリレート、イソアミルメタクリレート、n−ヘキシルアクリレート、n−ヘキシルメタクリレート、シクロヘキシルアクリレート、2−エチルブチルアクリレート、2−エチルブチルメタクリレート、n−ヘプチルアクリレート、n−ヘプチルメタクリレート、n−オクチルアクリレート、n−オクチルメタクリレート、2−エチルヘキシルアクリレート、2−エチルヘキシルメタクリレート、イソオクチルアクリレート、イソオクチルメタクリレート、n−ノニルアクリレート、n−ノニルメタクリレート、n−デシルアクリレート、n−デシルメタクリレート、イソデシルアクリレート、イソデシルメタクリレート、ウンデシルメタクリレート、ラウリルアクリレート、ラウリルメタクリレート、ヘキサデシルアクリレート、ヘキサデシルメタクリレート、オクタデシルアクリレート、オクタデシルメタクリレート、ステアリルメタクリレート、β−カルボキシエチルアクリレート及びこれらの混合物などのアルキルエステルを含み得る。
いくつかの実施形態では、酸モノマーは、アクリル酸、メタクリル酸、マレイン酸、イタコン酸、エタクリル酸、これらの混合物など、式IIで表されるエステル化されていないα,β−オレフィン性不飽和カルボン酸を含み得る。カルボン酸モノマーの存在は、通常、組成物の持続性と、これらの組成物がコーティングされた皮膚に接着剤が接着する能力に寄与する。
いくつかの実施形態では、アクリレートポリマーは、約5〜60モルパーセントの酸モノマーと、約40〜95モルパーセントのアルキルエステルモノマーから得られる。いくつかの実施形態では、アクリレートポリマーは、10〜40モルパーセントのオレフィン性不飽和カルボン酸モノマーと、60〜90モルパーセントのエステルのアルキル基に4〜18個の炭素原子を有するアルキルエステルモノマーから得られる。いくつかの実施形態では、アクリレートポリマーは、15〜30モルパーセントのオレフィン性不飽和カルボン酸モノマーと、70〜85モルパーセントのエステルのアルキル基に4〜18個の炭素原子を有するアルキルエステルモノマーから得られる。
式Iのエステルモノマーと一緒に二官能性の酸モノマーだけが含まれる場合、水素結合性に乏しい溶媒で6〜10(cal/cc)1/2という所望の溶解度パラメーターを維持するために、このような酸モノマーのモルパーセントは、通常、約30を超えるべきではない。
アクリレートターポリマーの一例が、イソオクチルアクリレート(例えば、少なくとも50モルパーセント又は少なくとも55モルパーセント)、ステアリルメタクリレート(例えば、少なくとも30モルパーセント又は少なくとも40モルパーセント)及びアクリル酸(例えば、少なくとも5モルパーセント、少なくとも10モルパーセント又は少なくとも20モルパーセント)から得られる。
モノマーからどのようにしてポリマーを調製するのかについては、当業者であれば理解するであろうし、これは標準的なバルク、溶液又はエマルション技術によって実施できる。通常、後者2つの技術が特に有用となり得るものであり、油中での溶液重合が特に最も有用である。モノマーの重合は、過酸化物、アゾ触媒などのフリーラジカル生成触媒によって触媒できる。最も効果的にするには、微量の酸素を除去するためにこのような重合用のリアクターを不活性ガスでパージしてもよい。溶液重合は、最終的なポリマー溶液が10〜40パーセントの固体を含有するように、相溶性の油性溶媒中で実施できる。以下の実施例の項における実施例及び参考例では、固体分25パーセントのアクリレートポリマー調製物を採用した。
本開示の組成物で用いられるアクリレートポリマーの分子量は、広範囲にわたって変動し得る。この分子量は、コーティング組成物とコーティング組成物上に貼付される接着剤との間に所望の結合作用を与えるよう適切に大きくすることができる。上限は、主に調製物の要件によって決定できる。分子量が大きくなるにつれて、ポリマーは、化粧品として魅力的な組成物に容易に配合するには粘度が高くなりすぎることがある。
通常、不揮発性物質(例えば、パルミチン酸イソプロピル又は他の好適な不揮発性物質)約25パーセントで測定した場合、Brookfield粘度(Cole Parmerから入手可能な粘度計を用いてスピンドルL4型、RPM12、25℃で測定した場合)が0.05〜250Pa・s、特に5〜40Pa・sのアクリレートポリマーは、本開示の組成物において有用であり得る。しかしながら、Brookfield粘度は、使用する不揮発性物質に依存することがある。あるいは、本開示のアクリレートポリマーの粘度を、固有粘度(IV)によって特徴付けることもできる。いくつかの実施形態では、本開示のアクリレートポリマーは、テトラヒドロフラン(THF)中、濃度0.1g/dLにて測定した場合に、IVが少なくとも1.2となり得る。
また、いくつかの実施形態では、本開示のアクリレートポリマーは、重量平均分子量(M)が、約500,000(5×10)g/mol〜約3,000,000(3×10)g/mol、いくつかの実施形態では、約800,000(8×10)g/mol〜約2,000,000(2×10)g/mol、いくつかの実施形態では、約1,000,000(1×10)g/mol〜約1,500,000(1.5×10)g/molの範囲になり得る。いくつかの実施形態では、本開示のアクリレートポリマーは、数平均分子量(M)が、約100,000(1×10)g/mol〜約500,000(5×10)g/mol、いくつかの実施形態では、約150,000(1.5×10)g/mol〜約400,000(4×10)g/mol、いくつかの実施形態では、約200,000(2×10)g/mol〜約300,000g/molになり得る。分子量は、従来のゲル浸透クロマトグラフィ(GPC)を用いて決定できる。
いくつかの実施形態では、アクリレートポリマーは、約0.25重量%〜約10重量%の範囲の量で組成物中に含まれていてもよい。いくつかの実施形態では、アクリレートポリマーは、少なくとも約0.25重量%、いくつかの実施形態では、少なくとも約0.5重量%、いくつかの実施形態では、少なくとも約1重量%、いくつかの実施形態では、少なくとも約1.25重量%、いくつかの実施形態では、少なくとも約1.5重量%、いくつかの実施形態では、少なくとも約2重量%、いくつかの実施形態では、少なくとも約2.5重量%、いくつかの実施形態では、少なくとも約3重量%、いくつかの実施形態では、少なくとも約3.5重量%の量で組成物中に含まれていてもよい。いくつかの実施形態では、アクリレートポリマーは、約10重量%以下、いくつかの実施形態では、約8重量%以下、いくつかの実施形態では、約6重量%以下、いくつかの実施形態では、約5.5重量%以下、いくつかの実施形態では、約5重量%以下、いくつかの実施形態では、約4.5重量%以下、いくつかの実施形態では、約4重量%以下の量で組成物中に含まれていてもよい。いくつかの実施形態では、アクリレートポリマーは、約2重量%の量で存在してもよい。いくつかの実施形態では、アクリレートポリマーは、約1重量%〜約6重量%又は約2重量%〜約4重量%など、上に列挙したいずれの端点から導かれるどのような範囲で存在してもよい。アクリレートポリマーが10重量%をかなり上回るレベルでは、得られる組成物が粘着性で感触が好ましくないものとなり得る。
いくつかの実施形態では、アクリレートポリマーは、25%固体溶液として組成物中に含まれていてもよい(例えば、パルミチン酸イソプロピル又は別の好適なエモリエントオイル中など)。このような実施形態では、アクリレートポリマーの25%固体溶液は、少なくとも約4重量%、いくつかの実施形態では、少なくとも約5重量%、いくつかの実施形態では、少なくとも約8重量%の量で組成物中に含まれていてもよい。いくつかの実施形態では、アクリレートポリマーの25%固体溶液は、25重量%以下、いくつかの実施形態では、約20重量%以下、いくつかの実施形態では、約15重量%以下、いくつかの実施形態では、約10重量%以下で組成物中に含まれていてもよい。いくつかの実施形態では、アクリレートポリマーの25%固体溶液は、約8重量%の量で組成物中に含まれていてもよい。
以下の実施例の項における実施例及び参考例で用いられるアクリレートポリマー調製物では、固体分25パーセントの調製物を用いた(すなわち、列挙した8重量%という量は、実際にはアクリレートポリマー2重量%であった)。
いくつかの実施形態では、本開示のアクリレートポリマーは、水に不溶であり、水素結合性に乏しい溶媒における溶解度パラメーターが約6〜10(cal/cc)1/2である。ポリマーの溶解度パラメーターの範囲を決定する方法及び広範囲にわたる溶媒リスト(低水素結合性、中程度の水素結合性又は高水素結合性のいずれかとして分類)については、Polymer Handbook(Bandrup及びImmergut編)、第IV−344〜358ページ(1966)に記載されている。所望の溶解度パラメーターを有するアクリレートポリマーは、組成物のオイルベース(例えば、エモリエントオイル)に可溶性であろう。いくつかの実施形態では、アクリレートポリマーは、それ自体が、乳化特性を持つことがある(すなわち、10〜50モルパーセントの酸モノマーを含有するものである)。
シリコーン樹脂
本開示の「シリコーン樹脂」(又は「オルガノポリシロキサン」又は「オルガノポリシロキサン樹脂」)は、ポリシロキサンネットワークを含む、分枝状、ネットワーク又はケージ様の構造を有するシリコーンベースの樹脂を含む。
通常、オルガノポリシロキサンは、RSiO1/2(すなわち、「M」シロキシ単位)、RSiO2/2(すなわち、「D」シロキシ単位)、RSiO3/2(すなわち、「T」シロキシ単位)又はSiO4/2(すなわち、「Q」シロキシ単位)から独立して選択されるシロキシ単位を有するポリマーであり、ここで、Rは、どのような有機基であってもよく、特に、アルキル、アルキレン、アルケニル、アリール、アラルキル、アリーレン、ヒドロキシル、ヒドリド又はこれらの組み合わせを含み得る。
Rがメチル基である場合、例えば、考え得る4つの官能性シロキサンモノマー単位を以下のように表すことができる。
Figure 2017519773
これらのシロキシ単位を様々な方法で組み合わせて、分枝状、ネットワーク又はケージ様の構造を有するとともに少なくとも1つのTシロキシ単位及び/又はQシロキシ単位を含む本開示のシリコーン樹脂を形成することが可能である。得られるシリコーン樹脂の化学的及び物理的特性は、存在するシロキシ単位の数とタイプに応じて変わる。
あるいは、オルガノポリシロキサンの式を、オルガノポリシロキサンにおけるシロキシ単位の平均で(RSiO(4−n)/2)のように示してもよく、ここで、Rは独立して、炭化水素などの任意の有機基である。平均式におけるnの値を使用して、オルガノポリシロキサンを分類してもよい。例えば、平均値n=1は、オルガノポリシロキサン中におけるT(RSiO3/2)シロキシ単位の濃度が優勢であることを示すのに対し、n=2は、D(RSiO2/2)シロキシ単位が優勢であることを示すであろう。
本開示のシリコーン樹脂は、少なくとも1つのT又は少なくとも1つのQシロキシ単位を有する(そして、いくつかの実施形態では、存在するシロキシ単位の大多数がTシロキシ単位及び/又はQシロキシ単位である)オルガノシロキサン(すなわち、オルガノポリシロキサン)を含む。
主にDシロキシ単位を含有する「直鎖状」又は「環状」オルガノシロキサン(すなわち、シリコーン油、液など)は、本開示の「シリコーン樹脂」の範囲外であるが、本開示のシリコーン樹脂の形成に使用できる。すなわち、本開示のシリコーン樹脂は、直鎖状ポリシロキサン、すなわち、ポリジメチルシロキサン(PDMS;「ジメチコン」としても知られる)などの主にDシロキシ単位を含むシロキサンを含まない。「直鎖状」オルガノシロキサンは一般に、ガラス転移温度(T)が室温より低い。いくつかの実施形態では、本開示のシリコーン樹脂は、ヒドロキシル末端ブロック「直鎖状」オルガノシロキサンと「樹脂」オルガノシロキサンとの反応から生じる反応生成物を含むことができ、ここで、樹脂オルガノシロキサンは、少なくとも1つの(RSiO3/2)又は(SiO4/2)シロキシ単位を有する。
シリコーン樹脂中に存在するそれぞれの単位の量は、シリコーン樹脂中に存在するM単位、D単位、T単位及びQ単位のすべてのモルの総数のモル分率(すなわち、a、b、c又はd)として表現できる。本明細書でシリコーン樹脂を表すのに使用するこのような式は、様々なシロキシ単位の構造上の順序を示すものではない。むしろ、このような式は、下付文字a、b、c又はdによって上述したモル分率としてシリコーン樹脂中におけるシロキシ単位の相対量を表すための便利な表記法を提供することを想定している。本開示のオルガノシロキサンブロックコポリマーの様々なシロキシ単位のモル分率並びに、シラノール含有量は、29Si NMR技術によって決定できる。
シリコーン樹脂は、シラノール基(−SiOH)を含むことがある。シリコーン樹脂中に存在するシラノール基の量は、シラノール基0.1〜35モルパーセントで変わり得る。シラノール基は、シリコーン樹脂内のどのシロキシ単位上に存在してもよい。
本開示のシリコーン樹脂のシロキシ単位の分子量及び様々な比は、限定されるものではない。
本開示のシリコーン樹脂は、多岐にわたるM基、D基、T基及び/又はQ基の組み合わせを含み得る。本開示に有用なクラスのシリコーン樹脂としては、MQ樹脂、TD樹脂及びT樹脂を挙げることができるが、これらに限定されるものではない。オルガノポリシロキサンの調製にMシロキシ単位及びQシロキシ単位が主に用いられる場合、得られるオルガノシロキサンは、しばしば「MQ樹脂」と呼ばれる。オルガノポリシロキサンの調製にTシロキシ単位が主に用いられる場合、得られるオルガノポリシロキサンは、しばしば「T樹脂」又は「シルセスキオキサン樹脂」と呼ばれる。オルガノポリシロキサンの調製にTシロキシ単位及びDシロキシ単位が主に用いられる場合、得られるオルガノシロキサンは、しばしば「TD樹脂」と呼ばれる。
本開示の「MQ樹脂」は、例えば、MQシリコーン樹脂(例えば、トリメチルシロキシシリケートなどのトリアルキルシロキシシリケート)、MQDシリコーン樹脂、及びMQTシリコーン樹脂など、M基及びQ基を含むどのようなコポリマーシリコーン樹脂を含んでもよく、これは、数平均分子量が約100〜約50,000となり得るものであり、約500〜約20,000にすらなり得るものであり、通常、メチル置換基を有する(すなわち、Rは通常メチルであるが、それが必須ではない)。MQシリコーン樹脂は、非官能性樹脂と官能性樹脂の両方を含み、官能性樹脂は、例えば、ケイ素に結合した水素、ケイ素に結合したアルケニル及びシラノールをはじめとする1つ以上の官能基を有する。
MQシリコーン樹脂は、RSiO1/2単位(M単位)及びSiO4/2単位(Q単位)を有するコポリマーシリコーン樹脂である。すなわち、MQ樹脂は、単官能性トリアルキルシロキシM基で末端キャップされた四官能性シリケートQ基のクラスターを含む。このような樹脂は、例えば、Encyclopedia of Polymer Science and Engineering、第15巻、John Wiley & Sons、New York、(1989)、第265〜270ページ及び米国特許第2,676,182号、米国特許第3,627,851号、米国特許第3,772,247号及び米国特許第5,248,739号に記載されている。官能基を有するMQシリコーン樹脂は、シリルヒドリド基を記載した米国特許第4,774,310号、ビニル基及びトリフルオロプロピル基を記載した米国特許第5,262,558号、シリルヒドリド基及びビニル基を記載した米国特許第4,707,531号(これらの特許各々を本明細書に援用する)に記載されている。上述した樹脂は、通常、溶媒中で調製される。乾燥又は無溶媒MQシリコーン樹脂は、米国特許第5,319,040号、米国特許第5,302,685号、米国特許第4,935,484号(これらの特許各々を本明細書に援用する)に記載されているようにして調製される。
MQDシリコーン樹脂は、例えば、米国特許第5,110,890号(本明細書に援用する)及び特開平2−36234号に記載されているように、RSiO1/2単位(M単位)、SiO4/2単位(Q単位)、RSiO2/2単位(D単位)を有するターポリマーである。
MQTシリコーン樹脂は、RSiO1/2単位(M単位)、SiO4/2単位(Q単位)、RSiO3/2単位(T単位)を有するターポリマーである。
市販のMQ樹脂は、General Electric Co.のシリコーン樹脂部門(ニューヨーク州ウォーターフィールド)から入手可能なトルエン中のSR−545 MQ樹脂、PCR,Inc.(フロリダ州ゲーンズビル)から入手可能なトルエン中のMQシリコーン樹脂であるMQOH樹脂を含む。このような樹脂は通常、有機溶剤中で供給される。これらのMQシリコーン樹脂の有機溶液については、そのまま使用してもよいし、当該技術分野において知られた多数の技術のいずれか、例えば、スプレー乾燥、オーブン乾燥及び気液分離によって乾燥させ、MQシリコーン樹脂を不揮発性物質含有量100パーセントで提供してもよい。また、MQシリコーン樹脂は、2種類以上のシリコーン樹脂のブレンドを含むことも可能である。
本開示の組成物に特に好適なMQ樹脂としては、トリアルキルシロキシシリケートなどのアルキルシロキシシリケート(例えば、トリメチルシロキシシリケート)が挙げられる。例えば、下記の実施例の項で説明するように、有用なトリメチルシロキシシリケートは、販売名「MQ 1600固体樹脂」(又は販売名「TI−7012固体樹脂」−ヘルスケアグレード)でミシガン州ミッドランドのDow Corning Corporationから入手可能である。
本開示のTD樹脂は、T及びD基を有する(又は主に有する)どのようなコポリマーシリコーン樹脂を含んでもよい。TD樹脂のR基は通常、メチル基又はヘキシル基である。
本開示のT樹脂は、シルセスキオキサンと呼ばれることも多いT基を有する(又は主に有する)どのようなシリコーン樹脂を含んでもよい。本開示の組成物に特に好適なT樹脂は、アルキルシルセスキオキサン(例えば、プロピルシルセスキオキサン)などのアルキルシルセスキオキサン及びアリールシルセスキオキサン(例えば、フェニルシルセスキオキサン)を含む。例えば、下記の実施例の項で詳細に説明するように、有用なポリプロピルシルセスキオキサンは、販売名「MQ 1640フレーク樹脂」でミシガン州ミッドランドのDow Corning Corporationから入手可能である。
T樹脂は通常、実験化学式RSiO3/2と、立方体、六角形プリズム、八角形プリズム、十角形プリズム、十二角形プリズム又は別の好適な三次元構造での一般構造であり得るケージ様の構造とを特徴とする。
本開示の組成物に有用な他のシリコーン樹脂としては、販売名「Belsil Silicone Resins TMS 803」でWacker Chemical Corporationから入手可能なトリメチルシロキシシリケート樹脂(TMS)、販売名「BRB−TMS」、「BRB−TMS 30D」(すなわち、ジメチコン中30%TMS)又は「BRB−TMS 50D」(すなわち、シクロペンタシロキサン中50%TMS)でBRB Internationalから入手可能なTMS;販売名「Belsil Silicone Resins SPR 45 VP」でWacker Chemical Corporationから入手可能なポリフェニルシルセキオキサン;販売名「670 Silicone Fluid」でDow Corningから入手可能なシクロペンタシロキサン及びポリプロピルシルセスキオキサン又はこれらの組み合わせが挙げられる。
また、本開示のシリコーン樹脂は、例えば、アルミノケイ酸塩、ホウケイ酸塩、これらの組み合わせなどの金属を含むシリコーン樹脂を含んでもよい。
本開示のシリコーン樹脂は、フレーク、ロッド、球、多孔、他の好適な形状若しくは構造又はこれらの組み合わせを含むがこれらに限定されるものではない、多岐にわたる形状又は構造を持つことができる。
いくつかの実施形態では、シリコーン樹脂は、約0.25重量%〜約15重量%の範囲の量で組成物中に含まれていてもよい。いくつかの実施形態では、シリコーン樹脂は、少なくとも約0.25重量%、いくつかの実施形態では、少なくとも約0.5重量%、いくつかの実施形態では、少なくとも約1重量%、いくつかの実施形態では、少なくとも約1.25重量%、いくつかの実施形態では、少なくとも約1.5重量%、いくつかの実施形態では、少なくとも約2重量%、いくつかの実施形態では、少なくとも約2.5重量%、いくつかの実施形態では、少なくとも約3重量%、いくつかの実施形態では、少なくとも約3.5重量%の量で組成物中に含まれていてもよい。いくつかの実施形態では、シリコーン樹脂は、約15重量%以下、いくつかの実施形態では、約10重量%以下、いくつかの実施形態では、約8重量%以下、いくつかの実施形態では、約5重量%以下、いくつかの実施形態では、約4.5重量%以下、いくつかの実施形態では、約4重量%以下の量で組成物中に含まれていてもよい。いくつかの実施形態では、シリコーン樹脂は、約2重量%の量で存在してもよい。いくつかの実施形態では、シリコーン樹脂は、約0.5重量%〜約3重量%又は約1重量%〜約2重量%など、上に列挙した任意の端点から導かれるどのような範囲で存在してもよい。
エモリエントオイル
アクリレートポリマーを担持するオイルは、化粧料分野において従来用いられているものなどのどのようなオイル又はオイル混合物であってもよい。組成物のオイルベースは、固体であっても液体であってもよいが、塗布しやすいように、調製物全体が皮膚温度でいくぶん流体になるようにすべきである。好適なオイルの例としては、パルミチン酸イソプロピル、パルミチン酸セチル、ミリスチン酸イソプロピル、ステアリン酸ブチル、アジピン酸ジイソプロピル、アジピン酸ジカプリル、セバシン酸ジオクチル、ジペラルゴン酸プロピレングリコールなどの飽和脂肪酸エステル及びジエステル;パラフィン油及びワックス;鉱油;ミンク油、ココナツ油及びこれらの誘導体、パーム油、コーン油、カカオバター、ゴマ油などをはじめとする動物油及び植物油;ラノリン誘導体;イソステアリルアルコール、イソセチルアルコール及びC〜C18の直鎖アルコールなどの脂肪族アルコール;C〜C18イソパラフィン炭化水素溶媒などの毒物学的に安全なペトロラタム及び好適な石油留出物;セチル/ステアリルアルコール;シリコーンフルード/オイル;ステアリルアルコールのプロポキシレート(例えば、15モル);プロピオン酸ミリスチルのプロポキシレート(例えば、2モル);デラウェア州ニューキャッスルのCroda USAから市販されている「PPG−15ステアリルエーテル」、これらの組み合わせを挙げることができるが、これらに限定されるものではない。
特に有用なエモリエントオイルとしては、パルミチン酸イソプロピル、ココナツ油、鉱油、PPG15ステアリルエーテル、アジピン酸ジカプリル、パラフィンワックス又はこれらの組み合わせを挙げることができるが、これらに限定されるものではない。
上述したオイルは、一例として挙げられるものにすぎず、限定を意図したものではない。通常、ヒトでの使用に毒物学的に安全であり、かつ、水素結合性に乏しい溶媒での溶解度パラメーターが約6〜10(cal/cc)1/2である不揮発性材料又は材料混合物であれば、どのようなものでも本開示の組成物におけるエモリエントオイルとして使用できる。
いくつかの実施形態では、組成物中に含まれる1種類以上のエモリエントオイルの総量は、約5重量%〜約50重量%の範囲にあってもよい。いくつかの実施形態では、組成物中に含まれる1種類以上のエモリエントオイルの総量は、少なくとも約5重量%、いくつかの実施形態では、少なくとも約10重量%、いくつかの実施形態では、少なくとも約12重量%、いくつかの実施形態では、少なくとも約15重量%、いくつかの実施形態では、少なくとも約20重量%、いくつかの実施形態では、少なくとも約25重量%であってもよい。いくつかの実施形態では、組成物中に含まれる1種類以上のエモリエントオイルの総量は、約50重量%以下、いくつかの実施形態では、約45重量%以下、いくつかの実施形態では、約40重量%以下、いくつかの実施形態では、約35重量%以下、いくつかの実施形態では、約30重量%以下であってもよい。いくつかの実施形態では、1種類以上のエモリエントオイルの総量は、約20重量%〜約40重量%又は約25重量%〜約35重量%など、上に列挙した任意の端点から導かれるいずれかの範囲で組成物中に含まれる。
使用方法
本開示のいくつかの態様は、例えば哺乳動物の皮膚を保湿するために、本開示の組成物を使用するための方法を提供できる。このような方法は、皮膚を組成物でコーティングすることを含んでもよい。いくつかの実施形態では、本開示は、アクリレート又はゴムベースの感圧性接着剤の接着力に悪影響を及ぼすことなく哺乳動物の皮膚を保湿する方法を提供できる。このような方法は、皮膚を組成物でコーティングし、組成物の上に感圧性接着剤(例えば、アクリレート又はゴムベースの感圧性接着剤)を貼付することを含んでもよい。感圧性接着剤は、テープ、ドレッシング材などによって提供されてもよいし、テープ、ドレッシング材などの一部を形成してもよい。いくつかの実施形態では、組成物は、感圧性接着剤が、少なくとも処理されていない皮膚と同様に、場合によっては処理されていない皮膚よりも強く、処理された皮膚に接着するように調製できる。いくつかの実施形態では、組成物は、この組成物への感圧性接着剤の接着力が、エモリエントオイルのみで処理された(例えば、コーティングされた)皮膚への感圧性接着剤の接着力を超えるように調製できる。
複合構造
本開示のいくつかの態様は、哺乳動物の皮膚に付加される複合構造を提供できる。このような複合構造は、本開示の組成物(例えば、その乾燥形態)を含む、皮膚に塗布されるコーティングと、このコーティングを覆って貼付される感圧性接着剤(例えば、アクリレート又はゴムベースの感圧性接着剤)とを含んでもよい。感圧性接着剤は、テープ、ドレッシング材などによって提供されてもよいし、テープ、ドレッシング材などの一部を形成してもよい。いくつかの実施形態では、組成物は、感圧性接着剤が、少なくとも処理されていない皮膚と同様に、場合によっては処理されていない皮膚よりも強く、処理された皮膚に接着するように調製できる。いくつかの実施形態では、組成物は、コーティングで覆われた皮膚への感圧性接着剤の接着力が、エモリエントオイルのみで覆われた皮膚への感圧性接着剤の接着力を超えるように調製できる。
以下の実施形態は、本開示を例示することを意図したものであり、限定を意図したものではない。
実施形態
実施形態1.(a)約0.25重量%〜約10重量%の量のアクリレートポリマーと、
(b)約0.5重量%〜約15重量%の量のシリコーン樹脂と、を含み、(a)及び(b)が不揮発性のエモリエントオイル中に溶解している油相を含むエマルションを含む、哺乳動物の皮膚に適用するための組成物。
実施形態2.エマルションが、油中水型エマルションである、実施形態1に記載の組成物。
実施形態3.追加の乳化剤を本質的に含まない、実施形態1又は2に記載の組成物。
実施形態4.乾燥して、少なくとも60重量%の前記エモリエントオイルを含むコーティングになるように構成された、実施形態1〜3のいずれか1つに記載の組成物。
実施形態5.少なくとも2回の模擬失禁エピソード後に、少なくとも35%のバリア耐久性を有する、実施形態1〜4のいずれか1つに記載の組成物。
実施形態6.少なくとも2回の模擬失禁エピソード後に、少なくとも40%のバリア耐久性を有する、実施形態1〜5のいずれか1つに記載の組成物。
実施形態7.アクリレートポリマーが、少なくとも1種のエステルモノマーと少なくとも1種の酸モノマーの重合から得られる、実施形態1〜6のいずれか1つに記載の組成物。
実施形態8.少なくとも1種のエステルモノマーが、式I
Figure 2017519773
で表される同一又は異なるモノマーから選択され、少なくとも1種の酸モノマーが、式II
Figure 2017519773
で表される同一又は異なるモノマーから選択される、実施形態7に記載の組成物。
実施形態9.アクリレートポリマーが、40〜95モルパーセントの少なくとも1種のエステルモノマーと、5〜60モルパーセントの少なくとも1種の酸モノマーの混合物の重合から得られる、実施形態7又は8に記載の組成物。
実施形態10.少なくとも1種の酸モノマーが、10〜50モルパーセントの量で存在する、実施形態9に記載の組成物。
実施形態11.少なくとも1種のエステルモノマーが、アクリル酸、メタクリル酸、イタコン酸又はマレイン酸のアルキルエステルを含み、当該エステルのアルキル基が、1〜18個の炭素原子を有する、実施形態7〜10のいずれか1つに記載の組成物。
実施形態12.少なくとも1種の酸モノマーが、エステル化されていないα,β−オレフィン性不飽和カルボン酸を含む、実施形態7〜11のいずれか1つに記載の組成物。
実施形態13.アクリレートポリマーが、イソオクチルアクリレート、ステアリルメタクリレート及びアクリル酸から得られるターポリマーである、実施形態1〜12のいずれか1つに記載の組成物。
実施形態14.ターポリマーが、少なくとも50モルパーセントのイソオクチルアクリレート、少なくとも40モルパーセントのステアリルメタクリレート及び少なくとも5モルパーセントのアクリル酸を含む混合物から得られる、実施形態1〜13のいずれか1つに記載の組成物。
実施形態15.アクリレートポリマーが、水素結合性に乏しい溶媒中で約6〜約10(cal/cc)1/2の溶解度パラメーターを有する、実施形態1〜14のいずれか1つに記載の組成物。
実施形態16.アクリレートポリマーが、約1重量%〜約6重量%の範囲の量で組成物中に存在する、実施形態1〜15のいずれか1つに記載の組成物。
実施形態17.アクリレートポリマーが、約1重量%〜約5重量%の範囲の量で組成物中に存在する、実施形態1〜16のいずれか1つに記載の組成物。
実施形態18.アクリレートポリマーが、約1重量%〜約3重量%の範囲の量で組成物中に存在する、実施形態1〜17のいずれか1つに記載の組成物。
実施形態19.シリコーン樹脂が、フレーク状の樹脂を含む、実施形態1〜18のいずれか1つに記載の組成物。
実施形態20.シリコーン樹脂が、少なくとも1つのTシロキシ単位又は少なくとも1つのQシロキシ単位を含む、実施形態1〜19のいずれか1つに記載の組成物。
実施形態21.シリコーン樹脂が、MQ樹脂、T樹脂及びTD樹脂のうちの少なくとも1種を含む、実施形態1〜20のいずれか1つに記載の組成物。
実施形態22.シリコーン樹脂が、MQ樹脂を含む、実施形態1〜21のいずれか1つに記載の組成物。
実施形態23.シリコーン樹脂が、T樹脂を含む、実施形態1〜22のいずれか1つに記載の組成物。
実施形態24.シリコーン樹脂が、TD樹脂を含む、実施形態1〜23のいずれか1つに記載の組成物。
実施形態25.シリコーン樹脂が、フレークMQ樹脂を含む、実施形態1〜24のいずれか1つに記載の組成物。
実施形態26.シリコーン樹脂が、オルガノポリシロキサン樹脂ネットワークを含む、実施形態1〜25のいずれか1つに記載の組成物。
実施形態27.シリコーン樹脂が、アルキルシロキシシリケート及びアルキルシルセスキオキサンのうちの少なくとも1種を含む、実施形態1〜26のいずれか1つに記載の組成物。
実施形態28.シリコーン樹脂が、トリメチルシロキシシリケートを含む、実施形態1〜27のいずれか1つに記載の組成物。
実施形態29.シリコーン樹脂が、トリメチルシロキシシリケート及びポリプロピルシルセスキオキサンのうちの少なくとも1種を含む、実施形態1〜28のいずれか1つに記載の組成物。
実施形態30.シリコーン樹脂が、約0.5重量%〜約3重量%の範囲の量で前記組成物中に存在する、実施形態1〜29のいずれか1つに記載の組成物。
実施形態31.シリコーン樹脂が、約1重量%〜約2重量%の範囲の量で組成物中に存在する、実施形態1〜30のいずれか1つに記載の組成物。
実施形態32.組成物が水相を含み、水相が、約35重量%〜約90重量%の範囲の量で前記組成物中に存在する、実施形態1〜31のいずれか1つに記載の組成物。
実施形態33.エチレンアクリル酸コポリマーを本質的に含まない、実施形態1〜32のいずれか1つに記載の組成物。
実施形態34.約5Pa・s〜約250Pa・sの範囲の粘度を有する、実施形態1〜33のいずれか1つに記載の組成物。
実施形態35.約7Pa・s〜約200Pa・sの範囲の粘度を有する、実施形態1〜34のいずれか1つに記載の組成物。
実施形態36.約10Pa・s〜約150Pa・sの範囲の粘度を有する、実施形態1〜35のいずれか1つに記載の組成物。
実施形態37.エモリエントオイルが、水素結合性に乏しい溶媒中で約6〜約10(cal/cc)1/2の溶解度パラメーターを有する、実施形態1〜36のいずれか1つに記載の組成物。
実施形態38.エモリエントオイルが、パルミチン酸イソプロピル、ココナツ油、鉱油、PPG15ステアリルエーテル、アジピン酸ジカプリル、パラフィンワックス及びこれらの組み合わせのうちの少なくとも1種を含む、実施形態1〜37のいずれか1つに記載の組成物。
実施形態39.哺乳動物の皮膚に付加された複合構造であって、前記複合構造は、
前記実施形態のいずれかの組成物を含む、皮膚に塗布されたコーティングと、
前記コーティングを覆って貼付されたアクリレート又はゴムベースの感圧性接着剤と、
を含み、
前記組成物は、前記コーティングで覆われた皮膚への前記感圧性接着剤の接着力が、エモリエントオイルのみでコーティングされた皮膚への前記感圧性接着剤の接着力を超えるように調製されている、複合構造。
実施形態40.哺乳動物の皮膚に付加された複合構造であって、前記複合構造は、
前記実施形態のいずれかの組成物を含む、皮膚に塗布されたコーティングと、
前記コーティングを覆って貼付されたアクリレート又はゴムベースの感圧性接着剤と、
を含み、
前記組成物は、前記コーティングで覆われた皮膚への前記感圧性接着剤の接着力が、処理されていない皮膚への前記感圧性接着剤の接着力と少なくとも同じ大きさになるように調製されている、複合構造。
実施形態41.哺乳動物の皮膚を保湿する方法であって、
前記実施形態のいずれかの組成物を皮膚にコーティングすること、及び
前記組成物の上に、アクリレート又はゴムベースの感圧性接着剤を貼付することを含み、
前記組成物は、前記組成物への前記感圧性接着剤の接着力が、エモリエントオイルのみでコーティングされた皮膚への前記感圧性接着剤の接着力を超えるように調製させている、方法。
実施形態42.哺乳動物の皮膚を保湿する方法であって、
前記実施形態のいずれかの組成物を皮膚にコーティングすること、及び
前記組成物の上に、アクリレート又はゴムベースの感圧性接着剤を貼付することを含み、
前記組成物は、前記コーティングで覆われた皮膚への前記感圧性接着剤の接着力が、処理されていない皮膚への前記感圧性接着剤の接着力と少なくとも同じ大きさになるように調製されている、方法。
発明の実施に関わる以下の実施例は、本開示を例示することを意図したものであり、限定を意図したものではない。
材料
「MQ−1600」:Dow Corningから入手可能なトリメチルシロキシシリケート樹脂であり、販売名「TI−7012固体樹脂」又は「MQ 1600固体樹脂」としても入手可能である。
「MQ−1640」:Dow Corningから販売名「MQ−1640フレーク樹脂」で入手可能なトリメチルシロキシシリケート及びポリプロピルシルセスキオキサン。
「アクリレートポリマー」:米国特許第6,200,596号の実施例5に従って調製したターポリマーアクリレート。
「POLYDERM PPIポリマー」:英国のAlzo International Inc.から販売名「POLYDERM PPI−PE,INCI」で入手可能なアジピン酸ポリジエチレングリコール/IPDI。
「GIOVAREX BTB−50」:米国サマービルのPhoenix Chemical Inc.から販売名「GIOVAREX BTB−50,INCI」で入手可能なイソドデカン(及び)ベヘニルメタクリレート/t−ブチルメタクリレートコポリマー。
「INTELIMER 8600」:Air Productsから販売名「INTELIMER 8600」で入手可能なC8〜22アルキルアクリレート/メタクリル酸クロスポリマー。
「Cithrol DPHS界面活性剤」:英国イーストヨークシャーのCrodaから販売名「CITHROL DPHS」で入手可能な界面活性剤。
試料の調製と試験方法
試験試料の調製
本開示による油中水型エマルションが、耐久性のある皮膚保護を提供する能力を、どこの地元食肉サプライヤーでも入手可能なブタの皮膚試料で試験した。ブタの皮膚試料を冷蔵庫から取り出した後、試料をそのまま30分かけて室温まで平衡化した。この時間に、それぞれの試料の裏側から余分な皮下脂肪層を取り除いて、ブタの皮膚試料を調製した。これは、試験の間ブタの皮膚を確実に平らにしておく一助となった。ブタの皮膚試料を2cm×2cmの大きさにカットした。このブタの皮膚をできるだけ標準化するために、イソプロピルアルコール(IPA)を浸したティッシュペーパーで合計4回ブタの皮膚を拭き、表面から天然の油と汚染物質を取り除いた。
FTIRブタ皮膚試験方法
FTIRを用いて、模擬失禁エピソード(SIE)を繰り返すことによる影響をシミュレートしながら、バリア耐久性を測定した。このFTIR法は、以下のプロトコールに従って実施した。
1.ATR FTIR(Thermo Scientific Nicolet IS5)をID5プローブとともに使用して、それぞれのブタの皮膚試料のFTIRスペクトルを取得し、「開始時の」ベースラインFTIRスペクトルを得た。
2.30mgの試験エマルションを皮膚試料(2cm×2cm)に塗布し、そのまま2時間かけて乾燥させた。
3.ATR FTIRをID5プローブとともに使用して、それぞれの試料を再度分析し、「クリーム塗布後」FTIRスペクトルを得た。
4.自らの水分を保持するように飽和させた、湿ったペーパータオル(約5cm×5cm)を、それぞれの皮膚試料に適用して、失禁エピソードをシミュレート(SIE)した。この湿ったタオルを、10分間、適所に置いたままにした。
5.湿ったペーパータオルを取り除いた後、すみやかに、ATR FTIR ID5プローブで試料を分析した。これによって、「模擬失禁エピソード1」(SIE 1)FTIRスペクトルを与えた。
6.SIE後の洗浄状態をシミュレートするために、TENA 3−in−1 Wash Mousse(スウェーデンのヨーテボリにあるSCA Hygiene Productsから入手可能)を少量適用した、清潔な乾いたペーパータオルで、それぞれの試料を拭き取った。一方向に5回、穏やかに拭き取った後、最初の方向に対して90°の方向で、さらに5回拭き取った。これを、洗浄フォームを使わずに2回繰り返した。
工程4〜6を繰り返して2回のSIEサイクルとすることで、2つのSIE FTIRスペクトルを得た。各々の試験を3回繰り返して実施して、平均値を求めた。生成されたスペクトルの結果を以下に示すようにして分析した。
バリア耐久性についてのFTIRスペクトル分析
Omnic Softwareプログラム(Thermo Scientificから入手可能)によって、2800〜3000cm−1でのベースライン下の面積に対するピーク面積の吸光度比を計算して(それにより、ATR結晶と接触した試料からの変動を除外して)、バリア耐久性を分析した。クリーム塗布後(100%)について得られたデータと、「SIE 1」及び「SIE 2」として示す模擬失禁エピソードの後に得られたデータから、残存エマルションの比率を計算した。これらの値の差は、塗布されたエマルションが、どれだけ落ちてしまったかを示す。差が小さいほど、エマルションが落ちにくい又はエマルションの耐久性が高いことを示す。生物基材を使用するとばらつきが生じ、このような変動を最小限に維持するようにして測定値を取ったが、それでも得られたデータには自然な変動がいくらか存在することに、留意されたい。
エマルションの調製
以下の実施例1で概説したような汎用的な方法に従って、油中水型エマルションを調製した。実施例、参照例、比較例のすべてに、いくつかの成分を同量加えた。これらの成分(以下、「他の添加剤」とする)及びその使用量を、表1に挙げておく。
Figure 2017519773
実施例1〜5及び比較例C−1
実施例1の油中水型エマルションを、以下のようにして調製した。
以下の成分を混合して、油相を調製した。アクリレートポリマー(米国特許第6,200,596号の実施例5に従って調製した、アクリレートポリマーのパルミチン酸イソプロピル(IPP)中、25%固体溶液8部)、軽質鉱油(3.94部)、ココナツ油(9.35部)、「PPG−15ステアリルエーテル」(7.32部)、アジピン酸ジカプリル(4部)、MQ−1600(すなわち、シリコーン樹脂;2部)及びパラフィンワックス(4.83部)。以下の成分を混合して、水相を調製した。脱イオン水(51.76部)、硫酸マグネシウム七水和物(0.50部)、グリセロール(6部)、Dekaben PBH保存料(1部)。油相及び水相を、別々の容器でゆっくり攪拌(ホットプレートスターラーを用いて約75rpm)しながら約70℃まで加熱し、油中水型調製物を調製した。次に、高速に攪拌(Silverson Homogenizerを用いて、約4000rpm)しながら、油相に水相を加えた。その後、この混合物にジメチコン(1.3部)を加え、得られた混合物を30℃まで冷却しながら均質化して、安定したエマルションを形成した。
上記実施例1で示したような手順に従って、表2に挙げた成分を用いて、実施例2〜5の油中水型エマルションを調製した。いずれの場合も、追加の乳化剤又は界面活性剤なしで、安定したエマルションが得られた。3M Cavilon Durable Barrier Cream 3391(ミネソタ州セントポールの3M Companyから市販されている)を使用して、比較例C−1を形成した。
Figure 2017519773
上述したようなFTIR分析法を使用して、実施例1〜5及び比較例C−1のエマルションのバリア耐久性を分析した。それぞれの模擬失禁エピソード(SIE)後の残存クリームの比率を、表3に挙げる。
Figure 2017519773
実施例6〜10
上記実施例1で示したような手順に従い、かつ表4に挙げた成分を用いて、実施例6〜10の油中水型エマルションを調製した。
Figure 2017519773
上述したようなFTIR分析法を使用して、実施例6〜10のエマルションのバリア耐久性を分析した。それぞれの模擬失禁エピソード(SIE)後の残存エマルション(クリーム)の比率を、表5に挙げる。
Figure 2017519773
比較例C−2〜C−4
上記実施例1で示したような手順に従い、かつ表6に挙げた成分を用いて、比較例C−2〜C−4の油中水型エマルションを調製した。実施例1〜12の安定した油中水型エマルションとは対照的に、アクリレートポリマーに代えて化粧用組成物で有用な市販のポリマーを用いた比較例C−2〜C−4では、安定したエマルションは形成できなかった。
Figure 2017519773
実施例13
実施例13では、実施例6の油中水型エマルションが皮膚へのテープの接着力に影響する能力を試験した。このため、実施例6の油中水型エマルション30mgをブタの皮膚試料に塗布し、そのまま1時間乾燥させた。「3M MICROPORE TAPE」、「3M KIND REMOVAL SILICONE TAPE」及び「3M MEDIPORE TAPE」の販売名で3M Company(ミネソタ州セントポール)から入手可能な感圧性接着剤ストリップ又はテープ並びに、販売名「3M TEGADERM FILM」(3M Company)で入手可能なドレッシング材を、処理した(すなわち、実施例6の油中水型エマルションで処理した)皮膚試料と処理していない皮膚試料の両方に貼付した。30分後、これらのテープを手で取り除いた。実施例6の油中水型エマルションが、試験したどのテープのテープ接着力にも悪影響を及ぼさないことが、観察された。すなわち、実施例6の組成物で処理した皮膚へのテープ/ドレッシング材の接着力は、処理していない皮膚へのテープ/ドレッシング材の接着力と少なくとも同じ大きさであった。すべてのテープが、試験中、当初の位置に保持されていた。また、実施例6の油中水型エマルションが、時間の経過とともにテープの接着力を増すようには見えないことも、観察された。
本明細書で引用した参考文献及び刊行物については、いずれもその内容全体を明示的に本開示に援用する。
本開示の様々な特徴及び態様が、以下の特許請求の範囲に記載される。

Claims (20)

  1. (a)約0.25重量%〜約10重量%の量のアクリレートポリマーと、
    (b)約0.5重量%〜約15重量%の量のシリコーン樹脂と、
    を含み、(a)及び(b)が不揮発性のエモリエントオイル中に溶解している油相を含むエマルションを含む、哺乳動物の皮膚に適用するための組成物。
  2. 前記エマルションが油中水型エマルションである、請求項1に記載の組成物。
  3. 追加の乳化剤を本質的に含まない、請求項1又は2に記載の組成物。
  4. 乾燥して、少なくとも60重量%の前記エモリエントオイルを含むコーティングになるように構成された、請求項1〜3のいずれか一項に記載の組成物。
  5. 少なくとも2回の模擬失禁エピソード後に、少なくとも35%のバリア耐久性を有する、請求項1〜4のいずれか一項に記載の組成物。
  6. 前記アクリレートポリマーが、少なくとも1種のエステルモノマーと少なくとも1種の酸モノマーの重合から得られる、請求項1〜5のいずれか一項に記載の組成物。
  7. 前記少なくとも1種のエステルモノマーが、式I
    Figure 2017519773
    で表される同一又は異なるモノマーから選択され、前記少なくとも1種の酸モノマーが、式II
    Figure 2017519773
    で表される同一又は異なるモノマーから選択される、請求項6に記載の組成物。
  8. 前記少なくとも1種のエステルモノマーが、アクリル酸、メタクリル酸、イタコン酸又はマレイン酸のアルキルエステルを含み 、前記エステルのアルキル基が、1〜18個の炭素原子を有する、請求項7に記載の組成物。
  9. 前記少なくとも1種の酸モノマーが、エステル化されていないα,β−オレフィン性不飽和カルボン酸を含む、請求項7又は8に記載の組成物。
  10. 前記アクリレートポリマーが、イソオクチルアクリレート、ステアリルメタクリレート及びアクリル酸から得られるターポリマーである、請求項7〜9のいずれか一項に記載の組成物。
  11. 前記アクリレートポリマーが、約1重量%〜約6重量%の範囲の量で前記組成物中に存在する、請求項1〜10のいずれか一項に記載の組成物。
  12. 前記アクリレートポリマーが、約1重量%〜約3重量%の範囲の量で前記組成物中に存在する、請求項1〜11のいずれか一項に記載の組成物。
  13. 前記シリコーン樹脂がフレーク状の樹脂を含む、請求項1〜12のいずれか一項に記載の組成物。
  14. 前記シリコーン樹脂が、少なくとも1つのTシロキシ単位又は少なくとも1つのQシロキシ単位を含む、請求項1〜13のいずれか一項に記載の組成物。
  15. 前記シリコーン樹脂が、MQ樹脂、T樹脂及びTD樹脂のうちの少なくとも1種を含む、請求項1〜14のいずれか一項に記載の組成物。
  16. 前記シリコーン樹脂が、アルキルシロキシシリケート及びアルキルシルセスキオキサンのうちの少なくとも1種を含む、請求項1〜15のいずれか一項に記載の組成物。
  17. 前記シリコーン樹脂が、約0.5重量%〜約3重量%の範囲の量で前記組成物中に存在する、請求項1〜16のいずれか一項に記載の組成物。
  18. 前記組成物が水相を含み、前記水相が、約35重量%〜約90重量%の範囲の量で前記組成物中に存在する、請求項1〜17のいずれか一項に記載の組成物。
  19. 約5Pa・s〜約250Pa・sの範囲の粘度を有する、請求項1〜18のいずれか一項に記載の組成物。
  20. 前記エモリエントオイルが、パルミチン酸イソプロピル、ココナツ油、鉱油、PPG15ステアリルエーテル、アジピン酸ジカプリル、パラフィンワックス及びこれらの組み合わせのうちの少なくとも1種を含む、請求項1〜19のいずれか一項に記載の組成物。
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