JP2017506626A5 - - Google Patents
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Claims (19)
- 治療方法で用いるための、ＰＣＳＫ９阻害剤を含む医薬組成物であって、前記方法は、
（ａ）中程度用量スタチン療法が継続中であり、かつ少なくとも４週間の中程度用量スタチン療法を受けた後に約７０ｍｇ／ｄＬより高い血清低密度リポタンパク質コレステロール（ＬＤＬ−Ｃ）レベルを示す患者を選択すること；及び（ｂ）１又はそれ以上の用量の医薬組成物を中程度用量スタチン療法と組み合わせて患者に投与することを含む、
上記医薬組成物。 - 中程度用量スタチン療法が、約２０ｍｇ〜約４０ｍｇの日用量のアトルバスタチンを含む、請求項１に記載の医薬組成物。
- 中程度用量スタチン療法が、約１０ｍｇ〜約２０ｍｇの日用量のロスバスタチンを含む、請求項１に記載の医薬組成物。
- 患者が、約１００ｍｇ／ｄＬより高い血清ＬＤＬ−Ｃレベルを示す、請求項１〜３のいずれか１項に記載の医薬組成物。
- 患者が：（ａ）ヘテロ接合性家族性高コレステロール血症（ｈｅＦＨ）；（ｂ）非ヘテロ接合性家族性高コレステロール血症（非ＦＨ）；（ｃ）記録された冠動脈心疾患（ＣＨＤ）の病歴；（ｄ）非冠動脈心疾患性心血管疾患（非ＣＨＤ ＣＶＤ）；（ｅ）標的器官損傷を伴う真性糖尿病；（ｆ）標的器官損傷を伴わない真性糖尿病；（ｇ）５％より大きいか又は５％に等しい、計算された１０年致死的心血管疾患リスクスコア；及び（ｈ）中程度の慢性腎臓疾患からなる群より選択される１つ又はそれ以上の特徴を示すことに基いてさらに選択される、請求項１〜４のいずれか１項に記載の医薬組成物。
- ＰＣＳＫ９阻害剤が、ＰＣＳＫ９に特異的に結合する抗体又はその抗原結合フラグメン
トである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の医薬組成物。 - ＰＣＳＫ９に特異的に結合する抗体又は抗原結合タンパク質が、約７５ｍｇの用量で２週に１回の頻度で患者に投与される、請求項６に記載の医薬組成物。
- ＰＣＳＫ９に特異的に結合する抗体又は抗原結合タンパク質が、約１５０ｍｇの用量で２週に１回の頻度で患者に投与される、請求項６に記載の医薬組成物。
- 抗体又はその抗原結合フラグメントが、配列番号１／６を含むＨＣＶＲ／ＬＣＶＲアミノ酸配列対の重鎖ＣＤＲ及び軽鎖ＣＤＲを含む、請求項６〜８のいずれか１項に記載の医薬組成物。
- 抗体又はその抗原結合フラグメントが、配列番号２、３、４、７、８及び１０を有する重鎖ＣＤＲ及び軽鎖ＣＤＲアミノ酸配列を含む、請求項９に記載の医薬組成物。
- 抗体又はその抗原結合フラグメントが、配列番号１のアミノ酸配列を有するＨＣＶＲ及び配列番号６のアミノ酸配列を有するＬＣＶＲを含む、請求項１０に記載の医薬組成物。
- 抗体又はその抗原結合フラグメントが、配列番号２、３、４、７、８及び１０を有する重鎖ＣＤＲ及び軽鎖ＣＤＲアミノ酸配列を含む抗体と、ＰＣＳＫ９上の同じエピトープに結合する、請求項６〜８のいずれか１項に記載の医薬組成物。
- 抗体又はその抗原結合フラグメントが、配列番号２、３、４、７、８及び１０を有する重鎖ＣＤＲ及び軽鎖ＣＤＲアミノ酸配列を含む抗体と、ＰＣＳＫ９への結合について競合する、請求項６〜８のいずれか１項に記載の医薬組成物。
- 治療方法で用いるための、ｈＰＣＳＫ９に特異的に結合する抗体又はその抗原結合フラグメントを含む医薬組成物であって、前記方法は、
（ａ）中程度用量スタチン療法が継続中であり、かつ少なくとも４週間中程度用量スタチン療法を受けた後に約７０ｍｇ／ｄＬより高い血清低密度リポタンパク質コレステロール（ＬＤＬ−Ｃ）レベルを示す患者を選択すること；（ｂ）ｈＰＣＳＫ９に特異的に結合する抗体又はその抗原結合フラグメント７５ｍｇ（「７５ｍｇ用量」）を含む医薬組成物の１又はそれ以上の初期用量を、中程度用量スタチン療法と組み合わせて患者に投与すること；並びに（ｃ）１又はそれ以上の７５ｍｇ用量の投与後に、患者が７０ｍｇ／ｄＬ未満の血清ＬＤＬ−Ｃレベルを達成しなかった場合に：（ｉ）７５ｍｇ用量の投与を中止すること；及び（ｉｉ）ｈＰＣＳＫ９に特異的に結合する抗体又はその抗原結合フラグメント１５０ｍｇ（「１５０ｍｇ用量」）を含む医薬組成物の１又はそれ以上のさらなる用量を患者に投与することを含み；ここで抗体又はその抗原結合フラグメントの各用量は２週ごとに１回患者に投与される、
上記医薬組成物。 - 抗体又はその抗原結合フラグメントが、配列番号１／６を含むＨＣＶＲ／ＬＣＶＲアミノ酸配列対の重鎖ＣＤＲ及び軽鎖ＣＤＲを含む、請求項１４に記載の医薬組成物。
- 抗体又はその抗原結合フラグメントが、配列番号２、３、４、７、８及び１０を有する重鎖ＣＤＲ及び軽鎖ＣＤＲアミノ酸配列を含む、請求項１５に記載の医薬組成物。
- 抗体又はその抗原結合フラグメントが、配列番号１のアミノ酸配列を有するＨＣＶＲ及び配列番号６のアミノ酸配列を有するＬＣＶＲを含む、請求項１６に記載の医薬組成物。
- 抗体又はその抗原結合フラグメントが、配列番号２、３、４、７、８及び１０を有する重鎖ＣＤＲ及び軽鎖ＣＤＲアミノ酸配列を含む抗体と、ＰＣＳＫ９上の同じエピトープに結合する、請求項１４に記載の医薬組成物。
- 抗体又はその抗原結合フラグメントが、配列番号２、３、４、７、８及び１０を有する重鎖ＣＤＲ及び軽鎖ＣＤＲアミノ酸配列を含む抗体と、ＰＣＳＫ９への結合について競合する、請求項１４に記載の医薬組成物。
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