JP2017506626A5 - - Google Patents
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Claims (19)
- 治療方法で用いるための、PCSK9阻害剤を含む医薬組成物であって、前記方法は、
(a)中程度用量スタチン療法が継続中であり、かつ少なくとも4週間の中程度用量スタチン療法を受けた後に約70mg/dLより高い血清低密度リポタンパク質コレステロール(LDL−C)レベルを示す患者を選択すること;及び(b)1又はそれ以上の用量の医薬組成物を中程度用量スタチン療法と組み合わせて患者に投与することを含む、
上記医薬組成物。 - 中程度用量スタチン療法が、約20mg〜約40mgの日用量のアトルバスタチンを含む、請求項1に記載の医薬組成物。
- 中程度用量スタチン療法が、約10mg〜約20mgの日用量のロスバスタチンを含む、請求項1に記載の医薬組成物。
- 患者が、約100mg/dLより高い血清LDL−Cレベルを示す、請求項1〜3のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 患者が:(a)ヘテロ接合性家族性高コレステロール血症(heFH);(b)非ヘテロ接合性家族性高コレステロール血症(非FH);(c)記録された冠動脈心疾患(CHD)の病歴;(d)非冠動脈心疾患性心血管疾患(非CHD CVD);(e)標的器官損傷を伴う真性糖尿病;(f)標的器官損傷を伴わない真性糖尿病;(g)5%より大きいか又は5%に等しい、計算された10年致死的心血管疾患リスクスコア;及び(h)中程度の慢性腎臓疾患からなる群より選択される1つ又はそれ以上の特徴を示すことに基いてさらに選択される、請求項1〜4のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- PCSK9阻害剤が、PCSK9に特異的に結合する抗体又はその抗原結合フラグメン
トである、請求項1〜5のいずれか1項に記載の医薬組成物。 - PCSK9に特異的に結合する抗体又は抗原結合タンパク質が、約75mgの用量で2週に1回の頻度で患者に投与される、請求項6に記載の医薬組成物。
- PCSK9に特異的に結合する抗体又は抗原結合タンパク質が、約150mgの用量で2週に1回の頻度で患者に投与される、請求項6に記載の医薬組成物。
- 抗体又はその抗原結合フラグメントが、配列番号1/6を含むHCVR/LCVRアミノ酸配列対の重鎖CDR及び軽鎖CDRを含む、請求項6〜8のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 抗体又はその抗原結合フラグメントが、配列番号2、3、4、7、8及び10を有する重鎖CDR及び軽鎖CDRアミノ酸配列を含む、請求項9に記載の医薬組成物。
- 抗体又はその抗原結合フラグメントが、配列番号1のアミノ酸配列を有するHCVR及び配列番号6のアミノ酸配列を有するLCVRを含む、請求項10に記載の医薬組成物。
- 抗体又はその抗原結合フラグメントが、配列番号2、3、4、7、8及び10を有する重鎖CDR及び軽鎖CDRアミノ酸配列を含む抗体と、PCSK9上の同じエピトープに結合する、請求項6〜8のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 抗体又はその抗原結合フラグメントが、配列番号2、3、4、7、8及び10を有する重鎖CDR及び軽鎖CDRアミノ酸配列を含む抗体と、PCSK9への結合について競合する、請求項6〜8のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 治療方法で用いるための、hPCSK9に特異的に結合する抗体又はその抗原結合フラグメントを含む医薬組成物であって、前記方法は、
(a)中程度用量スタチン療法が継続中であり、かつ少なくとも4週間中程度用量スタチン療法を受けた後に約70mg/dLより高い血清低密度リポタンパク質コレステロール(LDL−C)レベルを示す患者を選択すること;(b)hPCSK9に特異的に結合する抗体又はその抗原結合フラグメント75mg(「75mg用量」)を含む医薬組成物の1又はそれ以上の初期用量を、中程度用量スタチン療法と組み合わせて患者に投与すること;並びに(c)1又はそれ以上の75mg用量の投与後に、患者が70mg/dL未満の血清LDL−Cレベルを達成しなかった場合に:(i)75mg用量の投与を中止すること;及び(ii)hPCSK9に特異的に結合する抗体又はその抗原結合フラグメント150mg(「150mg用量」)を含む医薬組成物の1又はそれ以上のさらなる用量を患者に投与することを含み;ここで抗体又はその抗原結合フラグメントの各用量は2週ごとに1回患者に投与される、
上記医薬組成物。 - 抗体又はその抗原結合フラグメントが、配列番号1/6を含むHCVR/LCVRアミノ酸配列対の重鎖CDR及び軽鎖CDRを含む、請求項14に記載の医薬組成物。
- 抗体又はその抗原結合フラグメントが、配列番号2、3、4、7、8及び10を有する重鎖CDR及び軽鎖CDRアミノ酸配列を含む、請求項15に記載の医薬組成物。
- 抗体又はその抗原結合フラグメントが、配列番号1のアミノ酸配列を有するHCVR及び配列番号6のアミノ酸配列を有するLCVRを含む、請求項16に記載の医薬組成物。
- 抗体又はその抗原結合フラグメントが、配列番号2、3、4、7、8及び10を有する重鎖CDR及び軽鎖CDRアミノ酸配列を含む抗体と、PCSK9上の同じエピトープに結合する、請求項14に記載の医薬組成物。
- 抗体又はその抗原結合フラグメントが、配列番号2、3、4、7、8及び10を有する重鎖CDR及び軽鎖CDRアミノ酸配列を含む抗体と、PCSK9への結合について競合する、請求項14に記載の医薬組成物。
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