JP2017501981A5 - - Google Patents
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Claims (25)
- 式(I):
[式中、
Wは、
Lは、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−N(R6)−、−O−、−C(O)−、−C(O)O−、−S(O)t−(ここでtは、0、1または2)、−CON(R6)−、−N(R6)CO−、−SO2N(R6)−または−N(R6)CON(R6)−であり;但し、Lがヘテロアリールであるとき、Lはピリジニル、ピラジニルまたはチエニルではなく;
R1は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、アリール、アルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり;
R2は水素、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、シクロアルキル、アルキル、アルアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアリールであり;
R3およびR4はそれぞれ同一または異なり、独立に水素、アルキル、アルアルキル、アルケニル、アルアルケニル、アルキニル、アルアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロまたはハロアルキルから選択され;
R5は、それぞれ、水素、アルキル、アルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロまたはハロアルキルであり;および
R6は水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキルまたはハロアルキルである]
で示される化合物、その立体異性体、エナンチオマーまたは互変異性体、その同位体富化誘導体、その製薬上許容し得る塩、その医薬組成物またはそのプロドラッグ。 - R1はアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルである、請求項3に記載の化合物。
- R1は、フェニルまたは置換されたフェニルである、請求項4に記載の化合物。
- R2は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルである、請求項4または5に記載の化合物。
- R2は、ピペリジニル、置換されたピペリジニル、テトラヒドロピラニルまたはシクロヘキシルである、請求項4〜6のいずれかに記載の化合物。
- R3およびR4はそれぞれ水素であり;
R1がフェニルまたは置換されたフェニルであり;および
R2が1−ピペリジン−4−イルまたは置換された1−ピペリジン−4−イルである、請求項3〜7のいずれかに記載の化合物。 - R1はアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アルアルキルまたはシクロアルキルアルキルである、請求項11に記載の化合物。
- R1はフェニル、置換されたフェニル、ベンジルまたはシクロプロピルアルキルである、請求項12に記載の化合物。
- R1はピリジニル、置換されたピリジニル、ピラジニル、置換されたピラジニル、チアゾリルまたは置換されたチアゾリルである、請求項12に記載の化合物。
- R2は水素、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルである、請求項11〜14のいずれかに記載の化合物。
- R3およびR4はそれぞれ水素であり;
R1はフェニルまたは置換されたフェニルであり;および
R2は、ピペリジニルまたは置換されたピペリジニルである、
請求項11に記載の化合物。 - tert−ブチル 4−(4−(6−アミノ−5−(5−フェニルオキサゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1H−ピラゾール−1−イル)ピペリジン−1−カルボキシレート;
3−(5−フェニルオキサゾール−2−イル)−5−(1−(ピペリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−イル)ピリジン−2−アミン;
tert−ブチル 4−(4−(6−アミノ−5−(5−(4−クロロフェニル)オキサゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1H−ピラゾール−1−イル)ピペリジン−1−カルボキシレート;
3−(5−(4−クロロフェニル)オキサゾール−2−イル)−5−(1−(ピペリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−イル)ピリジン−2−アミン;
1−(4−(4−(6−アミノ−5−(5−(4−クロロフェニル)オキサゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1H−ピラゾール−1−イル)ピペリジン−1−イル)エタノン;
(4−(4−(6−アミノ−5−(5−(4−クロロフェニル)オキサゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1H−ピラゾール−1−イル)ピペリジン−1−イル)(シクロプロピル)メタノン;
3−(5−(3−クロロフェニル)オキサゾール−2−イル)−5−(1−(ピペリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−イル)ピリジン−2−アミン;
1−(4−(4−(6−アミノ−5−(5−(3−クロロフェニル)オキサゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1H−ピラゾール−1−イル)ピペリジン−1−イル)エタノン;
3−(5−(3−クロロフェニル)オキサゾール−2−イル)−5−(1−(1−メチルピペリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−イル)ピリジン−2−アミン;
(4−(4−(6−アミノ−5−(5−(3−クロロフェニル)オキサゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1H−ピラゾール−1−イル)ピペリジン−1−イル)(シクロプロピル)メタノン;
(4−(4−(6−アミノ−5−(5−(3−クロロフェニル)オキサゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1H−ピラゾール−1−イル)ピペリジン−1−イル)(フェニル)メタノン;
1−(4−(4−(6−アミノ−5−(5−(3−クロロフェニル)オキサゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1H−ピラゾール−1−イル)ピペリジン−1−イル)−2−フェニルエタノン;
(4−(4−(6−アミノ−5−(5−(4−クロロフェニル)オキサゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1H−ピラゾール−1−イル)ピペリジン−1−イル)(フェニル)メタノン;
1−(4−(4−(6−アミノ−5−(5−(4−クロロフェニル)オキサゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1H−ピラゾール−1−イル)ピペリジン−1−イル)−2−フェニルエタノン;
3−(5−(4−クロロフェニル)オキサゾール−2−イル)−5−(1−(1−メチルピペリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−イル)ピリジン−2−アミン;
1−(4−(4−(6−アミノ−5−(5−(3−クロロフェニル)オキサゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1H−ピラゾール−1−イル)ピペリジン−1−イル)−2,2−ジメチルプロパン−1−オン;
(4−(4−(6−アミノ−5−(5−(3−クロロフェニル)オキサゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1H−ピラゾール−1−イル)ピペリジン−1−イル)(4−フルオロフェニル)メタノン;
5−(1−(1−エチルピペリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−イル)−3−(5−フェニルオキサゾール−2−イル)ピリジン−2−アミン;
3−(5−フェニルオキサゾール−2−イル)−5−(1−(テトラヒドロ−2ピラン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−イル)ピリジン−2−アミン;
3−(5−(4−クロロフェニル)オキサゾール−2−イル)−5−(1−(テトラヒドロ−2ピラン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−イル)ピリジン−2−アミン;
3−(5−(3−クロロフェニル)オキサゾール−2−イル)−5−(1−シクロヘキシル−1H−ピラゾール−4−イル)ピリジン−2−アミン;
3−(5−(4−クロロフェニル)オキサゾール−2−イル)−5−(1−シクロヘキシル−1H−ピラゾール−4−イル)ピリジン−2−アミン;
5−(1−シクロヘキシル−1H−ピラゾール−4−イル)−3−(5−フェニルオキサゾール−2−イル)ピリジン−2−アミン;
5−(1−(ピペリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−イル)−3−(5−(ピリジン−3−イル)オキサゾール−2−イル)ピリジン−2−アミン;
5−(1−シクロヘキシル−1H−ピラゾール−4−イル)−3−(5−フェニルイソキサゾール−3−イル)ピリジン−2−アミン;
3−(5−フェニルイソキサゾール−3−イル)−5−(1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−イル)ピリジン−2−アミン;
3−(5−フェニルイソキサゾール−3−イル)−5−(1−(ピペリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−イル)ピリジン−2−アミン;
5−(1−(1−メチルピペリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−イル)−3−(5−フェニルイソキサゾール−3−イル)ピリジン−2−アミン;
3−(5−フェニルフラン−2−イル)−5−(1−(ピペリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−イル)ピリジン−2−アミン;
5−(1−(1−メチルピペリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−イル)−3−(5−フェニルフラン−2−イル)ピリジン−2−アミン;
5−(1−シクロヘキシル−1H−ピラゾール−4−イル)−3−(5−フェニルフラン−2−イル)ピリジン−2−アミン;
3−(5−フェニルフラン−2−イル)−5−(1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−イル)ピリジン−2−アミン;
tert−ブチル 4−(4−(6−アミノ−5−(5−フェニル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1H−ピラゾール−1−イル)ピペリジン−1−カルボキシレート;
3−(5−フェニル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−5−(1−(ピペリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−イル)ピリジン−2−アミン;
3−(5−(2,6−ジクロロ−3−フルオロフェニル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−5−(1−(ピペリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−イル)ピリジン−2−アミン;
3−(5−(4−(tert−ブチル)フェニル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−5−(1−(ピペリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−イル)ピリジン−2−アミン;
tert−ブチル 4−(4−(6−アミノ−5−(5−(4−(tert−ブチル)フェニル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1H−ピラゾール−1−イル)ピペリジン−1−カルボキシレート;
3−(5−(2,5−ジフルオロフェニル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−5−(1−(ピペリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−イル)ピリジン−2−アミン;
3−(5−(2,6−ジクロロフェニル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−5−(1−(ピペリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−イル)ピリジン−2−アミン;
tert−ブチル 4−(4−(6−アミノ−5−(5−(2,6−ジクロロフェニル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1H−ピラゾール−1−イル)ピペリジン−1−カルボキシレート;
3−(5−(4−フルオロフェニル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−5−(1−(ピペリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−イル)ピリジン−2−アミン;
tert−ブチル 4−(4−(6−アミノ−5−(5−(4−フルオロフェニル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1H−ピラゾール−1−イル)ピペリジン−1−カルボキシレート;
1−(4−(4−(6−アミノ−5−(5−(2,6−ジクロロフェニル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1H−ピラゾール−1−イル)ピペリジン−1−イル)エタノン;
3−(5−(2,6−ジクロロフェニル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−5−(1−(1−メチルピペリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−イル)ピリジン−2−アミン;
1−(4−(4−(6−アミノ−5−(5−(2,6−ジクロロフェニル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1H−ピラゾール−1−イル)ピペリジン−1−イル)−4−メチルペンタン−1−オン;
(4−(4−(6−アミノ−5−(5−(2,6−ジクロロフェニル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1H−ピラゾール−1−イル)ピペリジン−1−イル)(シクロプロピル)メタノン;
(4−(4−(6−アミノ−5−(5−(2,6−ジクロロフェニル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1H−ピラゾール−1−イル)ピペリジン−1−イル)(フェニル)メタノン;
1−(4−(4−(6−アミノ−5−(5−(2,6−ジクロロフェニル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1H−ピラゾール−1−イル)ピペリジン−1−イル)−2−フェニルエタノン;
3−(5−(2,6−ジクロロフェニル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−5−(1−(1−エチルピペリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−イル)ピリジン−2−アミン;
3−(5−(2,6−ジクロロフェニル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−5−(1−(1−ドデシルピペリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−イル)ピリジン−2−アミン;
tert−ブチル 4−(4−(6−アミノ−5−(5−(ピラジン−2−イル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1H−ピラゾール−1−イル)ピペリジン−1−カルボキシレート;
tert−ブチル 4−(4−(6−アミノ−5−(5−(ピリジン−2−イル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1H−ピラゾール−1−イル)ピペリジン−1−カルボキシレート;
5−(1−(ピペリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−イル)−3−(5−(ピラジン−2−イル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)ピリジン−2−アミン;
5−(1−(ピペリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−イル)−3−(5−(ピリジン−2−イル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)ピリジン−2−アミン;
tert−ブチル 4−(4−(6−アミノ−5−(5−(チアゾール−2−イル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1H−ピラゾール−1−イル)ピペリジン−1−カルボキシレート;
5−(1−(ピペリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−イル)−3−(5−(チアゾール−2−イル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)ピリジン−2−アミン;
5−(1−(ピペリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−イル)−3−(5−(ピリジン−3−イル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)ピリジン−2−アミン;
tert−ブチル 4−(4−(6−アミノ−5−(5−(ピリジン−3−イル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1H−ピラゾール−1−イル)ピペリジン−1−カルボキシレート;
tert−ブチル 4−(4−(6−アミノ−5−(5−(4−(トリフルオロメチル)−チアゾール−2−イル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1H−ピラゾール−1−イル)ピペリジン−1−カルボキシレート;
5−(1−(ピペリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−イル)−3−(5−(4−(トリフルオロメチル)チアゾール−2−イル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)ピリジン−2−アミン;
tert−ブチル 4−(4−(6−アミノ−5−(5−(シクロプロピルメチル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1H−ピラゾール−1−イル)ピペリジン−1−カルボキシレート;
3−(5−(シクロプロピルメチル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−5−(1−(ピペリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−イル)ピリジン−2−アミン;
tert−ブチル 4−(4−(6−アミノ−5−(5−ベンジル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1H−ピラゾール−1−イル)ピペリジン−1−カルボキシレート;
3−(5−ベンジル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−5−(1−(ピペリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−イル)ピリジン−2−アミン;
3−(5−(2,6−ジクロロフェニル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−5−(1H−ピラゾール−4−イル)ピリジン−2−アミン;
3−(5−フェニル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−5−(1H−ピラゾール−4−イル)ピリジン−2−アミン;
3−(5−(4−(tert−ブチル)フェニル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−5−(1H−ピラゾール−4−イル)ピリジン−2−アミン;
3−(5−(2,5−ジフルオロフェニル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−5−(1H−ピラゾール−4−イル)ピリジン−2−アミン;
3−(5−(4−フルオロフェニル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−5−(1H−ピラゾール−4−イル)ピリジン−2−アミン;
5−(1−シクロヘキシル−1H−ピラゾール−4−イル)−3−(5−(2,6−ジクロロフェニル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)ピリジン−2−アミン;
5−(1−シクロヘキシル−1H−ピラゾール−4−イル)−3−(5−フェニル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)ピリジン−2−アミン;
3−(5−(2,6−ジクロロフェニル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−5−(1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−イル)ピリジン−2−アミン;
3−(5−フェニル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−5−(1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−イル)ピリジン−2−アミン;
3−(3−フェニル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)−5−(1−(ピペリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−イル)ピリジン−2−アミン;
1−(4−(4−(6−アミノ−5−(3−フェニル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)ピリジン−3−イル)−1H−ピラゾール−1−イル)ピペリジン−1−イル)エタノン;
(4−(4−(6−アミノ−5−(3−フェニル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)ピリジン−3−イル)−1H−ピラゾール−1−イル)ピペリジン−1−イル)(シクロプロピル)メタノン;
5−(1−(1−メチルピペリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−イル)−3−(3−フェニル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)ピリジン−2−アミン;
(4−(4−(6−アミノ−5−(3−フェニル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)ピリジン−3−イル)−1H−ピラゾール−1−イル)ピペリジン−1−イル)(フェニル)メタノン;
1−(4−(4−(6−アミノ−5−(3−フェニル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)ピリジン−3−イル)−1H−ピラゾール−1−イル)ピペリジン−1−イル)−2−フェニルエタノン;
3−(3−(2,6−ジクロロフェニル)−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)−5−(1−(ピペリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−イル)ピリジン−2−アミン;
3−(3−(2,6−ジクロロフェニル)−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)−5−(1−(1−メチルピペリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−イル)ピリジン−2−アミン;
3−(3−(2,6−ジクロロフェニル)−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)−5−(1−(1−エチルピペリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−イル)ピリジン−2−アミン;
5−(1−(1−エチルピペリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−イル)−3−(3−フェニル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)ピリジン−2−アミン;
3−(3−(2,6−ジクロロフェニル)−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)−5−(1−(1−ドデシルピペリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−イル)ピリジン−2−アミン;
5−(1−シクロヘキシル−1H−ピラゾール−4−イル)−3−(3−フェニル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)ピリジン−2−アミン;
5−(1−シクロヘキシル−1H−ピラゾール−4−イル)−3−(3−(2,6−ジクロロフェニル)−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)ピリジン−2−アミン;
3−(3−フェニル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)−5−(1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−イル)ピリジン−2−アミン;
3−(3−(2,6−ジクロロフェニル)−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)−5−(1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−イル)ピリジン−2−アミン;
3−(3−フェニル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)−5−(1H−ピラゾール−4−イル)ピリジン−2−アミン;
5−(1−シクロヘキシル−1H−ピラゾール−4−イル)−3−(5−フェニル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)ピリジン−2−アミン;
3−(5−フェニル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)−5−(1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−イル)ピリジン−2−アミン;
3−(5−フェニル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)−5−(1−(ピペリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−イル)ピリジン−2−アミン;
5−(1−(1−メチルピペリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−イル)−3−(5−フェニル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)ピリジン−2−アミン;
3−(5−(2,5−ジクロロフェニル)−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)−5−(1−(ピペリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−イル)ピリジン−2−アミン;
3−(5−フェニル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)−5−(1H−ピラゾール−4−イル)ピリジン−2−アミン;または
3−(5−(2,6−ジクロロフェニル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−5−(1−(ピペリジン−4−イル)−1H−ピロール−3−イル)ピリジン−2−アミン
である、請求項1に記載の化合物。 - 請求項1〜23のいずれかに記載の化合物および製薬的に許容し得る賦形剤を含んでなる医薬組成物。
- 白血病およびリンパ腫、子宮内膜症、再狭窄、アテローム性動脈硬化症/血栓症、乾癬、加齢黄斑変性症または糖尿病性網膜症、未熟児網膜症、腎臓の移植拒絶、関節リウマチ、骨関節炎、骨粗鬆症、白内障、および転移した腫瘍からなる群から選択される疾患の処置において使用するための、請求項1〜23のいずれかに記載の化合物または請求項24記載の組成物。
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