JP2016518431A - シリコーンオイルおよびポリメチルメタクリレート粒子を含む化粧料組成物 - Google Patents
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Abstract
本発明は、シリコーンオイルと、DV0が0.3μm超、DV100が35μm未満、DV50が6〜15μmの範囲で選択される粒径を有し、かつ1.2〜2.5cc/gの範囲で選択される油吸収能を有する、架橋ポリメチルメタクリレート多孔質ビーズを含む局所組成物であって、シリコーンオイルが局所組成物の全油相の少なくとも5重量%を構成することを特徴とする局所組成物に関する。さらに、本発明は、そのようなシリコーンオイルを含む化粧料組成物のシリコーン感触を高めるための、そのようなポリメチルメタクリレートビーズの使用に関する。【選択図】 なし
Description
本発明は、シリコーンオイルと、DV0が0.3μm超、DV100が35μm未満、DV50が6〜15μmの範囲で選択される粒径を有し、かつ1.2〜2.5cc/gの範囲で選択される油吸収能を有する、架橋ポリメチルメタクリレート多孔質ビーズを含む局所組成物であって、シリコーンオイルが局所組成物の全油相の少なくとも5重量%を構成することを特徴とする局所組成物に関する。さらに、本発明は、そのようなシリコーンオイルを含む化粧料組成物のシリコーン感触を高めるための、そのようなポリメチルメタクリレートビーズの使用に関する。
シクロメチコンまたはジメチコンなどのシリコーンオイルは髪や皮膚に容易に広がり、また、それらが示す潤滑性にはべたつきや粘着性がないため、多くのパーソナルケア製品で使用されている。さらに、それらは、最終消費者が高く評価するシリコーン様感触を付与する。しかしながら、たとえシリコーンに多くの有益な効果があったとしても、化粧用製剤中のシリコーンオイルの量を減らしたという要求は化粧品工業に依然としてある。
したがって、シリコーン様感触を示すが、含有するシリコーン量ができるだけ少ない局所組成物が依然求められている。したがって、知覚されるシリコーン効果を高め、それ故、シリコーンオイルの全体の使用量を減らすことができる物質が求められている。
したがって、シリコーン様感触を示すが、含有するシリコーン量ができるだけ少ない局所組成物が依然求められている。したがって、知覚されるシリコーン効果を高め、それ故、シリコーンオイルの全体の使用量を減らすことができる物質が求められている。
驚いたことに、比較的少量の特定のテクスチャリング剤を、シクロメチコンまたはポリシリコーン−15などのシリコーンオイルを含む化粧料組成物に添加すると、皮膚に塗布後のシリコーン感触が顕著に高められることがわかった。
したがって、本発明は、シリコーンオイルと、DV0が0.3μm超、DV100が35μm未満、DV50が6〜15μmの範囲で選択される粒径を有し、かつ1.2〜2.5cc/gの範囲で選択される油吸収能を有する、組成物の全重量に対して0.5〜5重量%の範囲で選択される量の架橋ポリメチルメタクリレート多孔質ビーズを含む局所組成物であって、シリコーンオイルが局所組成物の全油相の少なくとも5重量%を構成することを特徴とする局所組成物に関する。
本発明の他の主題は、シリコーンオイルを含む局所組成物の皮膚におけるシリコーン感触を改善するための、DV0が0.3μm超、DV100が35μm未満、DV50が6〜15μmの範囲で選択される粒径を有し、かつ1.2〜2.5cc/gの範囲の油吸収能を有する、組成物の全重量に対して0.1〜5重量%の範囲で選択される量の架橋ポリメチルメタクリレート多孔質ビーズの使用であって、シリコーンオイルが局所組成物の全油相の少なくとも5重量%を構成することを特徴とする使用に関する。
さらに、本発明は、シリコーンオイルを含む局所組成物のシリコーン感触を改善する方法であって、DV0が0.3μm超、DV100が35μm未満、DV50が6〜15μmの範囲で選択される粒径を有し、かつ1.2〜2.5cc/gの範囲の油吸収能を有する、組成物の全重量に対して0.1〜5重量%の範囲で選択される量のポリメチルメタクリレート多孔質ビーズを局所組成物に添加し、その組成物を皮膚に塗布し、その効果を認識する工程を含む方法において、シリコーンオイルが局所組成物の全油相の少なくとも5重量%を構成することを特徴とする方法に関する。
本発明において適切なシリコーンオイルとしては、ジアルキルシロキサンおよびアルキルアリールシロキサン、ならびに環状シリコーンなどの、揮発性の環状シリコーンおよび直鎖状シリコーン、ならびに非揮発性シリコーン、例えば、環状および直鎖状のポリジアルキルシロキサン、ならびにそのアルコキシル化および/またはアミノ化誘導体、ジヒドロキシポリジメチルシロキサン、およびポリフェニルアルキルシロキサンなどが挙げられる。
化粧品には、シクロペンタシロキサン(CAS:541−02−6)、シクロテトラシロキサン(CAS:556−67−2)、シクロヘキサシロキサン(CAS:540−97−6)、オクタメチルシクロテトラシロキサン(CAS:556−67−2)およびデカメチルシクロペンタシロキサン(CAS:541−02−6)などの環状シロキサンが一般に使用され、当業者にはよく知られている。化粧料組成物には、シクロメチコン(INCI名)がしばしば使用される。これは、数種の環状ジメチルポリシロキサン化合物の混合物であり、実質的にオクタメチルシクロテトラシロキサンおよびデカメチルシクロペンタンシロキサンからなる。
「実質的にオクタメチルシクロテトラシロキサンおよびデカメチルシクロペンタンシロキサンからなる」という用語は、本明細書では、オクタメチルシクロテトラシロキサンおよびデカメチルシクロペンタンシロキサンの合計量が混合物の少なくとも90重量%、好ましくは少なくとも95重量%、最も好ましくは98重量%を構成することを意味する。
本発明の全ての実施形態で好ましいシリコーンオイルは、シクロペンタシロキサン、シクロテトラシロキサン、シクロヘキサシロキサン、オクタメチルシクロテトラシロキサン、デカメチルシクロペンタシロキサン、ジメチコン、ジメチコノール、ジメチコンコポリオール、フェニルトリメチコン、メチコン、シメチコン、ポリシリコーン−15、およびこれらの混合物からなる群から選択される。本発明のより好ましいシリコーンオイルは、オクタメチルシクロテトラシロキサン、デカメチルシクロペンタシロキサン、ポリシリコーン−15およびジメチコン、ならびにこれらの混合物である。本発明の全ての実施形態で特に有利なのは、実質的にオクタメチルシクロテトラシロキサン、デカメチルシクロペンタシロキサンおよびポリシリコーン−15からなるシクロメチコンの使用である。
ポリシリコーン−15(INCI名、CAS 207574−74−1)は、ジメチコジエチルベンザルマロネートとしても知られ、DSM Nutritional Products LtdからPARSOL(登録商標)SLXの商品名で商業的に入手できる。
ジメチコン(INCI名、CAS 63148−62−9)は、ポリジメチルシロキサンとしても知られている。
本発明の全ての実施形態で、局所組成物は、実質的にオクタメチルシクロテトラシロキサンおよびデカメチルシクロペンタシロキサンからなるシクロメチコンのみ、ポリシリコーン−15のみ、またはポリシリコーン−15およびジメチコンのみをシリコーンオイルとして含むことが特に好ましい(他のシリコーンオイルを含まない)。
本発明の局所組成物中のシリコーンオイルの量は、当業者であれば容易に調節することができる。シリコーンオイルの総量は、好ましくは0.1〜50重量%の範囲、より好ましくは0.5〜30重量%の範囲、最も好ましくは1〜20重量%の範囲で選択される。
特に有利な実施形態では、シリコーンオイルは、局所組成物の全油相の5〜70重量%、好ましくは5〜50重量%、最も好ましくは10〜40重量%、例えば15〜30重量%を構成する。
ポリシリコーン−15のみ、またはポリシリコーン−15およびジメチコンのみが、本発明の局所組成物においてシリコーンオイルとして使用される場合、その量は、組成物の全重量に対して、好ましくは0.5〜5重量%の範囲、好ましくは1〜4重量%の範囲、最も好ましくは2〜3.5重量%の範囲で選択される。この場合、ポリシリコーン−15、またはポリシリコーン−15およびジメチコンの量は、全油相のわずか5〜10重量%、好ましくは5〜7重量%を構成するように選択することがより一層好ましい。
全油相という用語は、化粧料として許容可能なオイルおよびその混合物からなる相を指し、そのようなオイルは、本発明の目的のためには、実質的に水に不溶で、かつシリコーンオイルを含む、化粧料として許容される材料と定義される。オイルは局所組成物において異なる機能を有し得るため、具体的な選択は意図する目的によって決まる。適切なオイルは、揮発性もしくは非揮発性、または両者の混合物であり得る。シリコーンオイルと組み合わせて使用される適切な揮発性オイルとしては、8〜20個の炭素原子を有する直鎖または分岐鎖炭化水素、例えば、デカン、ドデカン、トリデカン、テトラデカン、およびC8〜20イソパラフィンなどが挙げられるが、これらに限定されない。非揮発性のオイルとしては、植物油、例えば、ヤシ油、ホホバ油、コーン油、ヒマワリ油、パーム油、ダイズ油など、カルボン酸エステル、例えば、ネオペンタン酸イソステアリル、オクタン酸セチル、リシノレイン酸セチル、パルミチン酸オクチル、リンゴ酸ジオクチル、(カプリル酸/カプリン酸)ヤシアルキル、イソステアリン酸デシル、ミリスチン酸ミリスチル、安息香酸アルキル(C12−15)など、動物油、例えば、ラノリンおよびラノリン誘導体、タロウ、ミンク油、コレステロールなど;グリセリルエステル、例えば、ステアリン酸グリセリル、ジオレイン酸グリセリル、ジステアリン酸グリセリル、リノール酸グリセリル、ミリスチン酸グリセリルなど;ならびに非揮発性炭化水素、例えば、イソパラフィン、スクワランまたはワセリンなどが挙げられるが、これらに限定されない。本発明の局所組成物の油相に加えるのに適切な他の油群としては、油溶性日焼け防止剤が挙げられる。
本発明の全ての実施形態で、多孔質のポリメチルメタクリレートビーズの量は、組成物の全重量に対して、好ましくは0.5〜4重量%の範囲、例えば、特に1.5〜3.5重量%の範囲で選択される。
本発明の全ての実施形態では、油吸収能は1.5〜2.0cc/gの範囲で選択されることが好ましい。
油吸収能は、材料によって吸収される特定の油の重量をいい、以下に概説する特定の方法によって測定される。それには、内在する空隙間に存在する乾燥粒子の内部および表面の油吸収能が含まれる。本発明でいう油吸収能は、各ビーズ2gを秤量して20mlガラスビーカーに入れ、23℃で測定する。その後、流動パラフィン(Paraffinum Perliquidum PH.EUR.CAS 8042−47−5)を添加する。パラフィンを4〜5滴、粉末に添加後、スパチュラを用いて混合し、油と粉末の塊が形成されるまでパラフィンの添加を続ける。この時点から、パラフィンを1度に1滴ずつ加え、その後、混合物をスパチュラで砕く。固まっていない乾燥した粉末が完全になくなり、粘着性の高い白色ないし透明な均質なゲルが得られたなら、油の添加を中止する。その後、使用したパラフィンの各ビーズ1g当たりの体積(cc)によって、油吸収能(cc/g)を算出する。
本発明で与えられる粒径(体積%)は、当該技術分野における標準的な方法に従い、Coulter LS13320またはMalvern Mastersizer 2000により測定される。
本発明の多孔質のポリメチルメタクリレートビーズは、当該技術分野で知られ、また例えばKR2006036614号明細書(参照により本明細書に組み込まれる)に概説されている方法により、ポロゲンの存在下、メチルメタクリレートとエチレングリコールジメタクリレートからなるモノマー混合物を共重合することによって得ることが好ましい。
「からなる(consising of)」という用語は、本発明では、モノマーの合計量が完全に100重量%になることを意味する。しかしながら、例えば個々の原料を通して混入する、例えば5重量%未満、好ましくは3重量%未満の量などの少量の不純物または添加物が存在し得ることは排除されない。
ポロゲンは、トルエン、n−ヘキサノン、メチルイソブチルケトンおよびイソアミルアルコールからなる群から選択されることが好ましい。
本発明の多孔質ポリメチルメタクリレートビーズを得るためのモノマー重合開始剤は、通常、アクリレートモノマーのフリーラジカル重合に適したものであり、例えば、有機ペルオキシド、有機ペルオキシエステルおよび有機アゾ開始剤などの油溶性で低水溶性のものである。開始剤は、モノマーの全含有量に対して、一般に、約0.01〜1重量%の量で使用する。
水相における乳化および/または溶液重合による過剰なポリマーの生成(これによりビーズの凝集が生じるか、あるいは乳化型重合になり得る)を防止するために、任意選択により、水溶性の抑制剤を加えて水相での重合を抑制することができる。適切な抑制剤としては、チオスルフェート、チオシアネート、水溶性ヒドロキノンおよび亜硝酸塩から選択されるものが挙げられる。水溶性抑制剤を使用する場合、モノマーの全含有量100部に対して、一般に、約0.01〜約1重量部の量で加えることができる。
さらに、懸濁液を安定化させ、かつ安定なビーズを得るには、水溶性または水分散性のポリマー安定剤が必要である。安定剤は、水溶性または水分散性の、例えば、ポリビニルピロリドン、ポリビニルメチルエーテル、ポリエチレンイミン、ポリビニルアルコール、ゼラチン、デンプン、(メチル)エチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルエルロース、ポリ(メタ)アクリル酸およびそれらのナトリウム塩などのポリマーが好ましい。安定剤は、モノマーの全含有量に対して、好ましくは約0.001〜10重量%の量で、より好ましくは約0.01〜1重量%の量で使用する。
モノマー、フリーラジカル開始剤および任意選択の原料を上記の割合で混合することにより、プレミックスを形成することができる。安定剤を水と混合し、その後、プレミックスと混合することにより、水中油懸濁液を生成することができる。得られる懸濁液は、通常、約10〜約50重量パーセントのモノマープレミックスと、約90〜約50重量パーセントの水相を含む。本発明のビーズ型懸濁重合は、通常は熱的に開始する重合であり、約40℃〜約90℃の温度で攪拌しながら約2〜約16時間行うことが好ましい。濾過または遠心分離などの標準的方法でビーズを単離した後、例えば水および/またはエタノールでビーズを洗浄し、残留モノマー含有量を、特には100ppm未満などの、250ppm未満の量にまでさらに低下させるために、好ましくは約40〜100℃、より好ましくは約80〜100℃で、時間を延長して乾燥を行うことが好ましい。乾燥は、例えば、流動層乾燥機または従来のオーブンを使用するなど、当業者に一般に知られた手段により行うことができる。乾燥時間は、当業者であれば容易に調節することができ、通常、約8〜20時間、特に約8〜10時間などのように3〜40時間かけて行う。
本発明の全ての実施形態で、多孔質ポリメチルメタクリレートビーズは、トルエン、n−ヘキサノン、メチルイソブチルケトンおよびイソアミルアルコールから選択されるポロゲン、ならびにポリビニルピロリドン、ポリビニルメチルエーテル、ポリエチレンイミン、ポリ(アクリル酸)、ポリビニルアルコール、酢酸ビニルコポリマーおよびエチルセルロースからなる群から選択される安定剤の存在下、10〜90重量%のメチルメタクリレートおよび10〜90重量%のエチレングリコールジメタクリレートからなるモノマー混合物(但し、モノマーの合計は100重量%になる)の懸濁重合により調製することが好ましい。
特に適切な本発明の多孔質ポリメチルメタクリレートビーズは、9〜12μmの範囲で選択されるDV50と、1.5〜2.0cc/gの範囲で選択される油吸収能を有する。さらに、残留モノマーの含有量が好ましくは100ppm未満、より好ましくは50ppm未満(ガスクロマトグラフィにより測定)である。蒸留水で10%の水分散液としたときに、ビーズが5.0〜9.0の範囲のpHを示すならばさらに有利である。多孔質ポリメチルメタクリレートビーズの水の含有量が1.5重量%未満(カール・フィッシャー滴定により測定)であればさらに好ましい。
DV0が0.3μm超、DV100が35μm未満、DV50が6〜15μmの範囲で選択される粒径、および1.2〜2.5cc/gの範囲の油吸収能を有する、本発明に適切な多孔質ポリメチルメタクリレートビーズは、例えば、DSM Nutritional Products Ltd kaiseraugstからVALVANCE(商標)Touch 150として商業的に入手できる。
「局所」という用語は、本明細書では、角質物質への、具体的には皮膚、頭皮、まつげ、眉毛、爪、粘膜および頭髪への、外部からの塗布を意味すると理解される。
本発明の局所組成物は皮膚に塗布することが好ましい。
本発明の組成物は、局所への塗布を意図しているため、生理学的に許容される媒体、すなわち、皮膚、粘膜および角質繊維などの角質物質と親和性を有する媒体を含む。生理学的に許容される媒体は、特に、化粧料として許容される担体である。
化粧料として許容される担体という用語は、化粧料組成物に従来使用されている、全ての担体、賦形剤および/または希釈剤を指す。
本発明の好ましい局所組成物は、皮膚外用剤または機能性製剤である。
皮膚外用剤の例としては、特に、光保護製剤(日焼け防止剤)、アンチエージング剤、光老化治療剤、ボデーオイル、ボデーローション、ボデーゲル、トリートメントクリーム、皮膚保護軟膏、スキンパウダー、保湿ゲル、保湿スプレー、フェイスおよび/またはボデー保湿剤、スキンタンニング剤(すなわち、ヒトの皮膚の人工/サンレスによる日焼けおよび/または褐色化のための組成物)、美白剤、ならびにBBクリームおよびCCクリームが挙げられる。
機能性製剤の例としては、ホルモン製剤、ビタミン製剤、野菜抽出物製剤、アンチエージング剤および/または抗微生物(抗細菌または抗真菌)製剤などの活性成分を含む化粧料組成物または医薬組成物が挙げられるが、これらに限定されない。
特定の実施形態では、本発明の局所組成物は、(ボデー)乳液、ローション、ファンデーション、クリーム、クリームゲル、美容液、トナーまたはゲルなどの皮膚外用剤である。
本発明の局所組成物は、溶媒または脂肪性物質中の懸濁体または分散体の形態、あるいは、エマルションまたはマイクロエマルション(特に、水中油(O/W)もしくは油中水(W/O)型、水中シリコーン(Si/W)もしくはシリコーン中水(W/Si)型、PITエマルション、多重エマルション(例えば、油中水中油(O/W/O)もしくは水中油中水(W/O/W)型)、ピッカリングエマルション、ヒドロゲル、アルコール性ゲル、リポゲル、単相もしくは多相溶液、または気泡分散体の形態、あるいはペンによって、マスクとして、またはスプレーとしても塗布することができる他の通常の形態であってもよい。
一実施形態では、本発明の局所組成物は、O/W乳化剤の存在下、水相中に分散した油相を含む水中油(O/W)エマルションの形態であることが有利である。そのようなO/Wエマルションの調製は、当業者にはよく知られており、実施例で説明する。
本発明の局所組成物がO/WまたはSi/Wエマルションの場合、ジポリヒドロキシステアリン酸PEG−30、ジラウリン酸PEG−4、ジオレイン酸PEG−8、オレイン酸PEG−40ソルビット、PEG−7グリセリルココエート、PEG−20アーモンド脂肪酸グリセリル、PEG−25水添ヒマシ油、ステアリン酸グリセリル(および)ステアリン酸PEG100、オリーブ油脂肪酸PEG−7、オレイン酸PEG−8、ラウリン酸PEG−8、PEG−60アーモンド脂肪酸グリセリル、セスキステアリン酸PEG−20メチルグルコース、ステアリン酸PEG−40、ステアリン酸PEG−100、ラウリン酸PEG−80ソルビタン、ステアレス−2、ステアレス−12、オレス−2、セテス−2、ラウレス−4、オレス−10、オレス10/ポリオキシル10オレイルエーテル、セテス10、イソステアレス−20、セテアレス−20、オレス−20、ステアレス−20、ステアレス−21、セテス20、イソセテス−20、ラウレス−23、ステアレス−100、クエン酸ステアリン酸グリセリル、ステアリン酸グリセリルSE(自己乳化性)、ステアリン酸、ステアリン酸塩、ポリグリセリル−3−メチルグリコースジステアレートのリストから選択される少なくとも1種のO/W乳化剤またはSi/W乳化剤を含有することが有利である。さらに他の適切な乳化剤は、リン酸セチル(Amphisol(登録商標)A)、セチルリン酸ジエタノールアミン(Amphisol(登録商標)DEA)、セチルリン酸K(Amphisol(登録商標)K)、セテアリル硫酸Na、リン酸オレイン酸グリセリルナトリウム、リン酸水添野菜脂肪酸グリセリズ、およびこれらの混合物などのリン酸エステルおよびその塩である。さらに他の適切な乳化剤には、オレイン酸ソルビタン、セスキオレイン酸ソルビタン、イソステアリン酸ソルビタン、トリオレイン酸ソルビタン、セテアリルグルコシド、ラウリルグルコシド、デシルグルコシド、ステアロイルグルタミン酸Na、ポリステアリン酸スクロースおよび水和ポリイソブテンがある。さらに、1種以上の合成ポリマーを乳化剤として使用し得る。例えば、(PVP/エイコセン)コポリマー、アクリレーツ/アクリル酸アルキル(C10−30)クロスポリマー、アクリレーツ/メタクリル酸ステアレス−20コポリマー、(PEG−22/ドデシルグリコール)コポリマー、(PEG−45/ドデシルグリコール)コポリマー、およびこれらの混合物。
少なくとも1種のO/Wおよび/またはSi/W乳化剤は、組成物の全重量に対して、0.2〜10重量%の量で、特には0.5〜6重量%の範囲で、例えばより特には0.5〜5重量%の範囲などで、例えば最も特には1〜4重量%の範囲などで使用することが好ましい。
特に適した本発明のO/W乳化剤は、式(II)のリン酸エステル乳化剤を包含する。
式中、R5、R6およびR7は、水素原子、炭素原子1〜22個、好ましくは炭素原子12〜18個のアルキル基、または、炭素原子1〜22個、好ましくは炭素原子12〜18個で、かつ1モル以上の、好ましくは2〜25モルの、最も好ましくは2〜12モルのエチレンオキシドを含むアルコキシル化アルキル基であり得る(ただし、R5、R6およびR7のうちの少なくとも1つは、上で定義したアルキル基またはアルコキシル化アルキル基であるが、前記アルキル基またはアルコキシル化アルキル基中に少なくとも6個のアルキル炭素原子を有するものである)。
R5およびR6が水素原子であり、R7が炭素原子10〜18個のアルキル基および炭素原子10〜18個で、かつエチレンオキシドが2〜12モルのアルコキシル化脂肪族アルコールから選択されるモノエステルが好ましい。好ましいリン酸エステル乳化剤には、アルキル(C8−10)エチルリン酸、アルキル(C9−15)リン酸、セテアレス−2リン酸、セテアレス−5リン酸、セテス−8リン酸、セテス−10リン酸、リン酸セチル、(C6−10)パレス−4リン酸、(C12−15)パレス−2リン酸、(C12−15)パレス−3リン酸、セテアレス−2リン酸DEA、セチルリン酸DEA、オレス−3リン酸DEA、セチルリン酸K、デセス−4リン酸、デセス−6リン酸、およびトリラウレス−4リン酸がある。本発明の特に有利なリン酸エステル乳化剤は、セチルリン酸Kであり、例えば、DSM Nutritional Products Ltd KaiseraugstからAmphisol(登録商標)Kとして商業的に入手できる。
式中、R5、R6およびR7は、水素原子、炭素原子1〜22個、好ましくは炭素原子12〜18個のアルキル基、または、炭素原子1〜22個、好ましくは炭素原子12〜18個で、かつ1モル以上の、好ましくは2〜25モルの、最も好ましくは2〜12モルのエチレンオキシドを含むアルコキシル化アルキル基であり得る(ただし、R5、R6およびR7のうちの少なくとも1つは、上で定義したアルキル基またはアルコキシル化アルキル基であるが、前記アルキル基またはアルコキシル化アルキル基中に少なくとも6個のアルキル炭素原子を有するものである)。
R5およびR6が水素原子であり、R7が炭素原子10〜18個のアルキル基および炭素原子10〜18個で、かつエチレンオキシドが2〜12モルのアルコキシル化脂肪族アルコールから選択されるモノエステルが好ましい。好ましいリン酸エステル乳化剤には、アルキル(C8−10)エチルリン酸、アルキル(C9−15)リン酸、セテアレス−2リン酸、セテアレス−5リン酸、セテス−8リン酸、セテス−10リン酸、リン酸セチル、(C6−10)パレス−4リン酸、(C12−15)パレス−2リン酸、(C12−15)パレス−3リン酸、セテアレス−2リン酸DEA、セチルリン酸DEA、オレス−3リン酸DEA、セチルリン酸K、デセス−4リン酸、デセス−6リン酸、およびトリラウレス−4リン酸がある。本発明の特に有利なリン酸エステル乳化剤は、セチルリン酸Kであり、例えば、DSM Nutritional Products Ltd KaiseraugstからAmphisol(登録商標)Kとして商業的に入手できる。
さらに他の適切なO/W乳化剤は、例えば[INCI名]ステアリン酸PEG−100、ジポリヒドロキシステアリン酸PEG−30、ジラウリン酸PEG−4、ジオレイン酸PEG−8、オレイン酸PEG−40ソルビット、PEG−7グリセリルココエート、PEG−20アーモンド脂肪酸グリセリル、PEG−25水添ヒマシ油、オリーブ油脂肪酸PEG−7、オレイン酸PEG−8、ラウリン酸PEG−8、PEG−60アーモンド脂肪酸グリセリル、セスキステアリン酸PEG−20メチルグルコース、ステアリン酸PEG−40、ステアリン酸PEG−100、ラウリン酸PEG−80ソルビタンなどのポリエチレングリコール(PEG)エステルまたはジエステルである。
本発明において特に好ましいのは、CrodaからArlacel(商標)165(INCI名 ステアリン酸グリセリル(および)ステアリン酸PEG−100)の商品名で販売されているステアリン酸PEG−100である。
本発明において特に好ましいのは、CrodaからArlacel(商標)165(INCI名 ステアリン酸グリセリル(および)ステアリン酸PEG−100)の商品名で販売されているステアリン酸PEG−100である。
他の特に適切なクラスのO/W乳化剤は、例えば(INCI名)オリーブ油脂肪酸セテアリルおよびオレイン酸ソルビタン(化学組成:オリーブ油脂肪酸のソルビタンエステルおよびセテアリルエステル)として知られ、商品名OLIVEM 1000として販売されている、オリーブ油から誘導される非イオン性の自己乳化性の系である。
特定の実施形態では、本発明は、O/W乳化剤の存在下、水相に分散した油相を含むO/Wエマルション形態の局所組成物であって、O/W乳化剤がセチルリン酸K、ステアリン酸グリセリル(および)ステアリン酸PEG−100、オリーブ油脂肪酸セテアリルおよびオリーブ油脂肪酸ソルビタン、ならびにこれらの混合物からなる群から選択される組成物に関する。
本発明の特に有利な組成物は、唯一のシリコーンとしてポリシリコーン−15を、組成物の全重量に対して、0.5〜5重量%の量で、好ましくは1〜4重量%の量で、最も好ましくは2〜3.5重量%の量で含み、かつ乳化剤としてセチルリン酸Kを含むO/Wエマルションである。これらの組成物において、乳化剤は、組成物の全重量に対して、2〜4重量%の量で使用することが好ましい。
他の特定の実施形態では、本発明は、W/O乳化剤の存在下に油相に分散した水相を含むに分散したW/Oエマルションの形態の局所組成物に関する。好ましいW/O乳化剤は、ジイソステアリン酸ポリグリセリル−3、ジポリヒドロキシステアリン酸ポリグリセリル−2、(ジイソステアリン酸/ポリヒドロキシステアリン酸/セバシン酸)ポリグリセリル−4、ラウリン酸ソルビタン、トリオレイン酸ソルビタンおよびジイソステアリン酸メチルグルコース、ならびにPEG−7水添ヒマシ油のような低エトキシ化化合物のリストから選択される。W/O乳化剤がジイソステアリン酸ポリグリセリル−3、ジポリヒドロキシステアリン酸ポリグリセリル−2および/または(ジイソステアリン酸/ポリヒドロキシステアリン酸/セバシン酸)ポリグリセリル−4であるW/Oエマルションが特に好ましい。
したがって、本発明のさらに他の特に有利な組成物は、ポリシリコーン−15のみ、またはポリシリコーン−15およびジメチコンのみをシリコーンオイルとして、組成物の全重量に対して、0.5〜5重量%の量で、好ましくは1〜4重量%の量で、最も好ましくは2〜3.5重量%の量で含み、かつ乳化剤として(ジイソステアリン酸/ポリヒドロキシステアリン酸/セバシン酸)ポリグリセリル−4を含むW/Oエマルションである。これらの組成物では、乳化剤は、組成物の全重量に対して、2〜4重量%の量で使用することが好ましい。
他の好ましい実施形態では、本発明はW/Si乳化剤の存在下にシリコーンオイル中に分散した水を含むW/Siエマルションに関する。W/Si乳化剤は、シクロメチコン(および)PEG/PPG−18/18ジメチコン、ラウリルPEG/PPG−18/18メチコン、シクロペンタシロキサン(および)PEG−12ジメチコンクロスポリマー、セチルPEG/PPG−10/1ジメチコン、ジメチコン(および)(ジメチコン/(PEG−10/15))クロスポリマー、グリセロカルバミン酸アモジメチコン、ビス(PEG/PPG−14/14)ジメチコン(および)シクロペンタシロキサン、シクロペンタシロキサン(および)PEG/PPG−20/15ジメチコン、シクロメチコン(および)PEG/PPG−20/15ジメチコン、PEG/PPG−18/18ジメチコンのリストから選択することが好ましい。シリコーンオイルは、シクロペンタシロキサン、シクロテトラシロキサン、シクロヘキサシロキサン、オクタメチルシクロテトラシロキサンおよびそれらの混合物からなる群から選択することがより一層好ましい。シリコーンオイルは、シクロペンタシロキサン、シクロテトラシロキサン、シクロヘキサシロキサン、オクタメチルシクロテトラシロキサンおよびそれらの混合物からなる群から選択され、かつW/Si乳化剤がセチルPEG/PPG−10/1ジメチコン(例えば、Abil EM 90として商業的に入手可能)であることがより一層好ましい。本発明の最も有利な組成物は、実質的にオクタメチルシクロテトラシロキサンおよびデカメチルシクロペンタンシロキサンからなるシクロメチコンを唯一のシリコーンオイルとして含み、かつ乳化剤としてセチルPEG/PPG−10/1ジメチコンを含むW/Siエマルションである。これらの組成物において、シクロメチコンの量は、5〜30重量%の範囲、例えば7.5〜25重量%の範囲で選択されることが好ましい。セチルPEG/PPG−10/1ジメチコンは、W/Siエマルションの全重量に対して、0.5〜5重量%の範囲で選択される量で使用されることが好ましく、例えば、1.5〜2.5重量%の範囲がより好ましい。
本発明の局所組成物は、さらに、少なくとも1種の共界面活性剤、例えば、モノ−およびジグリセリドならびに/または脂肪族アルコールの群から選択されるものなどを含むことが有利である。共界面活性剤は、組成物の全重量に対して、一般に、0.1〜10重量%の範囲、例えば、特に0.5〜5重量%の範囲など、例えば最も特には1〜3重量%の範囲などで選択される量で使用される。特に適切な共界面活性剤は、セタノール(Lorol C16、Lanette 16)、セテアリルアルコール(Lanette O)、ステアリルアルコール(Lanette 18)、ベヘニルアルコール(Lanette 22)などのアルキルアルコール、ステアリン酸グリセリル、ミリスチン酸グリセリル(Estol 3650)、水添ココグリセリル(Lipocire Na10)およびこれらの混合物などのアルキルアルコールのリストから選択される。
本発明の、O/W、Si/W、W/OまたはW/Siエマルションの形態の組成物は、例えば、エマルションの全ての製剤形態、例えば、美容液、乳液、ローションまたはクリームの形態で提供することができ、これらは通常の方法で調製される。本発明の主題である組成物は、局所への塗布を意図したものであり、特に、例えば、UV放射の悪影響に抗してヒトの皮膚を保護する(抗シワ、アンチエージング、保湿、太陽からの保護など)ことを意図した、皮膚用組成物または化粧料組成物を構成することができる。
本発明の有利な実施形態では、本組成物は化粧料組成物を構成し、皮膚への局所的な塗布が意図されている。
本発明によれば、本発明の局所組成物は、従来、局所組成物に使用されている、皮膚の美白用;日焼け防止用;色素過剰症の治療用;ニキビ、小皺、皺、萎縮および/または炎症の予防または軽減用;キレート剤および/または捕捉剤用、抗セルライトおよびスリミング用(例えば、フィタン酸)、引き締め用、保湿および栄養補給用、セルフタンニング用、スージング用成分、ならびに弾力性および皮膚バリアの改善剤、および/またはさらなるUVフィルター物質および担体、および/または賦形剤もしくは希釈剤などの成分をさらに含み得る。他に特に明示しなければ、以下で述べる賦形剤、添加剤、希釈剤などが、本発明の局所組成物に適している。化粧料および皮膚用のアジュバントおよび添加剤の必要量は、当業者であれば目的の製品に基づいて容易に決定することができる。追加成分は、油相、水相、または適切と考えられる方法でこれらとは別に加えることができる。当業者であれば、添加の方法は容易に状況に適合させることができる。
本発明に有用な、化粧料として活性な成分は、場合により、1つより多くの効果を発現し、あるいは1つより多くの作用機構により機能し得る。
本発明の局所組成物はまた、通常の化粧料アジュバントおよび添加剤、例えば、防腐剤/酸化防止剤、脂肪物質/油、水、有機溶媒、シリコーン、増粘剤、柔軟剤、乳化剤、日焼け防止剤、消泡剤、保湿剤、香水などの審美成分、界面活性剤、フィラー、金属イオン封鎖剤、陰イオン性、陽イオン性、非イオン性もしくは両性ポリマーまたはこれらの混合物、噴射剤、酸性化もしくは塩基性化剤、染料、着色剤/色素、研磨剤、吸収剤、エッセンシャルオイル、皮膚感覚剤、収斂剤、消泡剤、顔料またはナノ顔料、例えば紫外線を物理的に遮断することにより光保護効果を与えるのに適したもの、あるいは化粧料組成物に通常配合される他の任意の成分などを含有することができる。本発明の組成物での使用に適した、そのようなスキンケア工業で一般に使用されている化粧料成分は、例えば、オンラインのINFO BASE(http://online.personalcarecouncil.org/jsp/Home.jsp)によりアクセスできるInternational Cosmetic Ingredient Dictionary & Handbook by Personal Care Product Council (http://www.personalcarecouncil.org/)に記載されているが、それに限定されるものではない。
本発明の全ての実施形態で、局所組成物がさらに他のシリコーンオイル、例えば、特には直鎖状ポリシロキサン、最も特にはジメチコン(ポリジメチルシロキサン)などを含まないなら、さらに有利である。
化粧料および皮膚用のアジュバントおよび添加剤の必要量は、当業者であれば−目的の製品に基づいて−容易に選択することができ、実施例で説明することにするが、それらに限定されるものではない。
いうまでもなく、当業者であれば、上記の任意選択による追加化合物、および/またはそれらの量の選択にあたり、本発明の組み合わせに本来伴う有利な特性が、予定した添加によって悪影響を受けないか、または実質的に受けないように注意するであろう。
本発明の局所組成物は、一般に、3〜10の範囲のpH、好ましくは4〜8の範囲のpH、最も好ましくは4〜7.5の範囲のpHを有する。pHは、当該技術分野の標準的方法にしたがって、例えばクエン酸などの適切な酸、または水酸化ナトリウム(例えば、水溶液として)、トリエタノールアミン(TEA Care)、トロメタミン(トリス塩基)およびアミノメチルプロパノール(AMP−Ultra PC2000)などの適切な塩基により、容易に所望通りに調節することができる。
皮膚に塗布する局所組成物の量は重要ではなく、当業者であれば容易に調節することができる。その量は、0.1〜3mg/cm2皮膚の範囲、例えば、好ましくは0.1〜2mg/cm2皮膚の範囲、最も好ましくは0.5〜2重量%/cm2の範囲で選択することが好ましい。
本発明の組成物およびその効果をさらに詳しく説明するために、以下に実施例を示す。これらの実施例は、単に説明のためのものであって、本発明の範囲を決して限定するものではない。
[実施例1]
[感覚評価]
100mLのビーカー中のNivea sun light feeling Gesichtsfluid(Beiersdorf、 Art No. 85828、W/Siエマルション)成分:水、シクロメチコン、ジ(カプリル/カプリン酸)BG、グリセリン、オクトクリレン、t−ブチルメトキシジベンゾイルメタン、メチルプロパンジオール、フェニルベンズイミダゾールスルホン酸Na、ビスエチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジン、サリチル酸エチルヘキシル、ホモサレート、安息香酸アルキル(C12−15)、炭酸ジカプリリル、ジスターチリン酸Na、変性アルコール、酸化チタン、酢酸トコフェロール、セチルPEG/PPG−10/1ジメチコン、(VP/ヘキサデセン)コポリマー、トリメトキシカプリリルシラン、EDTA−3Na、フェノキシエタノール、メチルパラベン、プロピルパラベン、リナロール、リモネン、ブチルフェニルメチルプロピオナール、ベンジルアルコール、シトロネロール、α−イソメチルイオノン、シトラール、クマリン、パルファム)30gに、1分間の均質化処理を施しながら、VALVANCE(商標)Touch 150(INCI:メタクリル酸メチルクロスポリマー;DSM Nutritional Products Ltd Kaiseraugstからの本発明に係る多孔質のポリメチルメタクリレートビーズ)を3重量%加えた。
[感覚評価]
100mLのビーカー中のNivea sun light feeling Gesichtsfluid(Beiersdorf、 Art No. 85828、W/Siエマルション)成分:水、シクロメチコン、ジ(カプリル/カプリン酸)BG、グリセリン、オクトクリレン、t−ブチルメトキシジベンゾイルメタン、メチルプロパンジオール、フェニルベンズイミダゾールスルホン酸Na、ビスエチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジン、サリチル酸エチルヘキシル、ホモサレート、安息香酸アルキル(C12−15)、炭酸ジカプリリル、ジスターチリン酸Na、変性アルコール、酸化チタン、酢酸トコフェロール、セチルPEG/PPG−10/1ジメチコン、(VP/ヘキサデセン)コポリマー、トリメトキシカプリリルシラン、EDTA−3Na、フェノキシエタノール、メチルパラベン、プロピルパラベン、リナロール、リモネン、ブチルフェニルメチルプロピオナール、ベンジルアルコール、シトロネロール、α−イソメチルイオノン、シトラール、クマリン、パルファム)30gに、1分間の均質化処理を施しながら、VALVANCE(商標)Touch 150(INCI:メタクリル酸メチルクロスポリマー;DSM Nutritional Products Ltd Kaiseraugstからの本発明に係る多孔質のポリメチルメタクリレートビーズ)を3重量%加えた。
上で概説したようにして調製した試料について、6人からなる訓練された感覚評価パネルにより、次の条件で盲検試験を行った:
評価は前腕の内側で行う;パネルリーダーは、各試料50μLを塗布する。
評価者は、直径5cmの所定の円内に、人差し指または中指で2回転/秒の割合で円を描いて製品を広げる。これは、いわゆるラブアウト段階である。ラブアウト段階の後、シリコーン感覚を、標準化したパラメータで評価した。
感じられた強さを、感覚強さが既知で、かつ定義された訓練用の基準と比較して、0〜100の尺度で定量化した。
表1に示すように、評価により、塗布直後および20分後のシリコーン感触が、本発明の多孔質のポリメチルメタクリレートビーズを含有しない対照と比較して、著しく改善されたことが明らかとなった。
[実施例2]
表2に示す2種のW/OエマルションA(本発明の試料)およびB(対照)を調製した。その後、これらのエマルションの感覚評価を実施例1に記載の方法で行った。
表2に示す2種のW/OエマルションA(本発明の試料)およびB(対照)を調製した。その後、これらのエマルションの感覚評価を実施例1に記載の方法で行った。
手順:A部(油相)およびB部をそれぞれ別々に撹拌しながら70℃に加熱し、B相をA相に加える。その後、C部を70℃に加熱し、エマルションを撹拌し均質化しながら、AB部に徐々に加える。その後、35℃まで冷却し、D部を加える。撹拌しながら、E部およびF部(含まれるなら)を加え、再び均質化する。
表3に示すように、感覚評価により、塗布直後および20分後のシリコーン感触が、本発明の多孔質のポリメチルメタクリレートビーズを含有しない対照と比較して、著しく改善されたことが明らかとなった。
[実施例3]
表4に示す2種のO/WエマルションC(本発明の試料)およびD(対照)を調製した。その後、これらのエマルションの感覚評価を実施例1に記載の方法で行った。
表4に示す2種のO/WエマルションC(本発明の試料)およびD(対照)を調製した。その後、これらのエマルションの感覚評価を実施例1に記載の方法で行った。
手順:A部(油相)を85℃に加熱する。B部を80℃に加熱する。その後、C部をA部に加え、その後、AC部をB部に撹拌しながら加える。約70℃の温度で均質化する。T<50℃になるまで撹拌を続ける。その後、混合しながら部分DおよびE(含まれるなら)を加え、再び均質化する。室温になるまで撹拌を続ける。
表5に示すように、感覚評価により、塗布直後のシリコーン感触が、対照Dと比較して、著しく改善されたことが明らかとなった。
撹拌しながらA部を80℃に加熱する。B部の成分を混合し、完全に溶解させる。A部の均質化を開始し、B部を徐々に加える。さらに2分間、17,500rpmで均質化した後、撹拌しながら冷却する。VALVANCE(商標)Touch 150をC部中に分散させる。C部を40℃で製剤中に加え、30秒間、17,500rpmで均質化する。
撹拌しながらA部を80℃に加熱する。B部の成分を混合し、完全に溶解させる。A部の均質化を開始し、B部を徐々に加える。さらに2分間、17,500rpmで均質化した後、撹拌しながら冷却する。VALVANCE(商標)Touch 150を40℃で加え、30秒間、17,500rpmで均質化する。
撹拌しながらA部を80℃に加熱する。B部の成分を混合し、完全に溶解させる。A部の均質化を開始し、B部を徐々に加える。さらに2分間、17,500rpmで均質化した後、撹拌しながら冷却する。VALVANCE(商標)Touch 150を40℃で加え、30秒間、17,500rpmで均質化する。
Claims (15)
- 少なくとも1種のシリコーンオイルと、DV0が0.3μm超、DV100が35μm未満、DV50が6〜15μmの範囲で選択される粒径を有し、かつ1.2〜2.5cc/gの範囲で選択される油吸収能を有する、組成物の全重量に対して0.1〜5重量%の範囲で選択される量の架橋ポリメチルメタクリレート多孔質ビーズを含む局所組成物であって、シリコーンオイルが前記局所組成物の全油相の少なくとも5重量%を構成することを特徴とする局所組成物。
- 前記ポリメチルメタクリレート多孔質ビーズの量が、前記化粧料組成物の全重量に対して0.5〜4重量%の範囲で選択されることを特徴とする請求項1に記載の局所組成物。
- 粒径DV50が9〜12μmの範囲で選択され、かつ油吸収能が1.5〜2.0cc/gの範囲で選択されることを特徴とする請求項1または2に記載の局所組成物。
- 前記少なくとも1種のシリコーンオイルが、オクタメチルシクロテトラシロキサン、デカメチルシクロペンタシロキサン、ジメチコンおよびポリシリコーン−15、ならびにこれらの混合物からなる群から選択されることを特徴とする請求項1〜3のいずれか一項に記載の局所組成物。
- 前記少なくとも1種のシリコーンオイルが、オクタメチルシクロテトラシロキサンおよび/またはデカメチルシクロペンタシロキサンからなる群から選択されることを特徴とする請求項4に記載の局所組成物。
- 前記少なくとも1種のシリコーンオイルが、ポリシリコーン−15、またはポリシリコーン−15およびジメチコンである請求項4に記載の局所組成物。
- さらに他のシリコーンオイルを含まないことを特徴とする請求項4〜6のいずれか一項に記載の局所組成物。
- ポリシリコーン−15の量が、該組成物の全重量に対して0.5〜5重量%の範囲、好ましくは1〜4重量%の範囲、最も好ましくは2〜3.5重量%の範囲で選択されることを特徴とする請求項7に記載の局所組成物。
- 前記シリコーンオイルの総量が、該組成物の全重量に対して1〜20重量%の範囲で選択されることを特徴とする請求項1〜8のいずれか一項に記載の局所組成物。
- 前記ポリメチルメタクリレート多孔質ビーズが、ポロゲンの存在下、メチルメタクリレートとエチレングリコールジメタクリレートからなるモノマー混合物を共重合することによって得られることを特徴とする請求項1〜9のいずれか一項に記載の局所組成物。
- シリコーン乳化剤の存在下、シリコーンオイル中に分散した水層を含むW/Siエマルションの形態であることを特徴とする請求項1〜10のいずれか一項に記載の局所組成物。
- 前記W/Si乳化剤がセチルPEG/PPG−10/1ジメチコンであることを特徴とする請求項11に記載の局所組成物。
- 前記シリコーンオイルが、該局所組成物の全油相の5〜70重量%、好ましくは5〜50重量%、最も好ましくは10〜40重量%、例えば15〜30重量%を構成することを特徴とする請求項1〜12のいずれか一項に記載の局所組成物。
- シリコーンオイルを含む局所組成物の皮膚におけるシリコーン感触を改善するための、DV0が0.3μm超、DV100が35μm未満、DV50が6〜15μmの範囲で選択される粒径を有し、かつ1.2〜2.5cc/gの範囲の油吸収能を有する、組成物の全重量に対して0.1〜5重量%の範囲で選択される量のポリメチルメタクリレート多孔質ビーズの使用であって、前記シリコーンオイルが前記局所組成物の全油相の少なくとも5重量%を構成することを特徴とする使用。
- シリコーンオイルを含む局所組成物の皮膚におけるシリコーン感触を改善する方法であって、DV0が0.3μm超、DV100が35μm未満、DV50が6〜15μmの範囲で選択される粒径を有し、かつ1.2〜2.5cc/gの範囲の油吸収能を有する、前記組成物の全重量に対して0.1〜5重量%の範囲で選択される量のポリメチルメタクリレート多孔質ビーズを前記局所組成物に添加し、前記組成物を前記皮膚に塗布し、その効果を認識する工程を含む方法において、前記シリコーンオイルが前記局所組成物の全油相の少なくとも5重量%を構成することを特徴とする方法。
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