JP2016515525A5

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Publication number: JP2016515525A5
Application number: JP2016503206A
Authority: JP
Filing date: 2014-03-14
Publication date: 2017-04-20
Anticipated expiration: 2034-03-14

Description

[本発明1001]
治療有効量のフルニソリドまたはその塩；およびフルニソリドを可溶化する可溶化剤を含む、皮膚病態を治療するための局所用フルニソリド組成物。
[本発明1002]
可溶化剤が、ベンジルアルコール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール400、ジエチレングリコールモノエチルエーテル、ジメチルイソソルビド、ポリエチレングリコール7メチルエーテル、ジメチルスルホキシド、炭酸プロピレン、ミリスチン酸イソプロピル、イソプロピルアルコール、イソステアリン酸イソプロピル、パルミチン酸イソプロピル、水、およびそれらの組み合わせからなる群より選択される、本発明1001の局所用フルニソリド組成物。
[本発明1003]
可溶化剤が、ベンジルアルコール、プロピレングリコール、ジメチルイソソルビド、ジエチレングリコールモノエチルエーテル、イソプロピルアルコール、ミリスチン酸イソプロピル、ポリエチレングリコール7メチルエーテル、イソステアリン酸イソプロピルおよびパルミチン酸イソプロピルの混合物、ならびにミリスチン酸イソプロピルおよびベンジルアルコールの混合物からなる群より選択される、本発明1001の局所用フルニソリド組成物。
[本発明1004]
可溶化剤がベンジルアルコールである、本発明1001の局所用フルニソリド組成物。
[本発明1005]
乳化剤をさらに含む、本発明1001の局所用フルニソリド組成物。
[本発明1006]
乳化剤が、ポリオキシル40硬化ヒマシ油、硬化植物油、レシチン、ステアレス2、モノステアリン酸グリセリル、ステアリン酸グリセリル/ステアリン酸PEG 100、ポリオキシル20セトステアリルエーテル、ステアレス-21、ポリソルベート60、PPG 15ステアリルエーテル、ソルビタンモノステアレート、ラウリル硫酸ナトリウム、ポリエチレングリコールモノパルミトステアレート、セトステアリルアルコール、セチルアルコール、ステアリルアルコール、セチルエステルワックス、白色ワセリン、ポリソルベート20、ポリソルベート80、カプリロカプロイルポリオキシル-8グリセリド、およびそれらの混合物からなる群より選択される、本発明1005の局所用フルニソリド組成物。
[本発明1007]
皮膚軟化剤をさらに含む、本発明1001の局所用フルニソリド組成物。
[本発明1008]
皮膚軟化剤が、鉱油、ラノリンアルコール、オクチルドデカノール、オレイルアルコール、イソステアリン酸、オレイン酸、ミリスチン酸イソプロピル、中鎖トリグリセリド、オリーブ油、ダイズ油、パルミチン酸イソプロピル、イソステアリン酸イソプロピル、プロピレングリコールジカプリレート、ココイルカプリロカルプレート（cocoyl caprylocarprate）、およびそれらの組み合わせからなる群より選択される、本発明1007の局所用フルニソリド組成物。
[本発明1009]
湿潤剤をさらに含む、本発明1001の局所用フルニソリド組成物。
[本発明1010]
湿潤剤が、グリセリン、アルコキシル化メチルグルコース誘導体、イソステアリン酸イソプロピル、およびそれらの組み合わせより選択される、本発明1009の局所用フルニソリド組成物。
[本発明1011]
保湿剤をさらに含む、本発明1001の局所用フルニソリド組成物。
[本発明1012]
保湿剤が、ジメチコン350、ジメチコン360、シクロメチコン、およびそれらの組み合わせより選択される、本発明1011の局所用フルニソリド組成物。
[本発明1013]
保存剤をさらに含む、本発明1001の局所用フルニソリド組成物。
[本発明1014]
保存剤が、メチルパラベン、プロピルパラベン、ジアゾリジニル尿素、およびそれらの組み合わせより選択される、本発明1013の局所用フルニソリド組成物。
[本発明1015]
増粘剤をさらに含む、本発明1001の局所用フルニソリド組成物。
[本発明1016]
増粘剤が、アクリレート共重合体（Pemulen（商標）TR-1）、カルボマーホモポリマータイプC（カーボポール980）、セピネオ(Sepineo)P 600およびそれらの混合物、ならびにそれらの組み合わせより選択される、本発明1015の局所用フルニソリド組成物。
[本発明1017]
抗酸化剤をさらに含む、本発明1001の局所用フルニソリド組成物。
[本発明1018]
抗酸化剤がブチルヒドロキシトルエン（BHT）である、本発明1017の局所用フルニソリド組成物。
[本発明1019]
キレート剤をさらに含む、本発明1001の局所用フルニソリド組成物。
[本発明1020]
キレート剤がエデト酸二ナトリウムである、本発明1019の局所用フルニソリド組成物。
[本発明1021]
乳化剤、皮膚軟化剤、保存剤、キレート剤、抗酸化剤、増粘剤、湿潤剤、保湿剤、乳白剤、pH調整剤、およびそれらの組み合わせ
のうちの1つまたは複数をさらに含む、本発明1001の局所用フルニソリド組成物。
[本発明1022]
前記組成物が、エマルジョン、ゲル、クリーム、オイル、スプレー、軟膏、ペーストまたはローションである、本発明1001の局所用フルニソリド組成物。
[本発明1023]
前記組成物が表1〜17に記載の組成物より選択される、本発明1001の局所用フルニソリド組成物。
[本発明1024]
前記組成物が表12〜17に記載の組成物より選択される、本発明1001の局所用フルニソリド組成物。
[本発明1025]
存在するフルニソリドの量が、前記組成物の約0.01重量%〜約0.35重量%である、本発明1001の局所用フルニソリド組成物。
[本発明1026]
フルニソリドが実質的に可溶化されている、本発明1001の局所用フルニソリド組成物。
[本発明1027]
フルニソリドの約90%〜約99%が可溶化されている、本発明1001の局所用フルニソリド組成物。
[本発明1028]
フルニソリドの約97%〜約99%が可溶化されている、本発明1001の局所用フルニソリド組成物。
[本発明1029]
局所用フルニソリド組成物を対象へ投与する工程を含む、対象における皮膚病態を治療するための方法であって、該組成物が、治療有効量のフルニソリドまたはその塩；およびフルニソリドを可溶化する可溶化剤を含む、方法。
[本発明1030]
局所用組成物を皮膚病態の部位に直接載せる、本発明1029の方法。
[本発明1031]
局所用組成物が、フルニソリドの実質的な全身曝露をもたらさない、本発明1029の方法。
[本発明1032]
フルニソリドが実質的に可溶化されている、本発明1029の方法。
[本発明1033]
可溶化フルニソリドが、マイクロエマルジョンまたはナノエマルジョンである、本発明1032の方法。
[本発明1034]
局所用組成物が、エマルジョン、ゲル、クリーム、オイル、軟膏、スプレー、ペースト、またはローションである、本発明1029の方法。
[本発明1035]
局所用組成物がクリームである、本発明1034の方法。
[本発明1036]
局所用組成物中に存在するフルニソリドの量が、該組成物の約0.01重量%〜約0.35重量%である、本発明1029の方法。
[本発明1037]
局所用組成物中に存在するフルニソリドの量が、該組成物の約0.25重量%である、本発明1029の方法。
[本発明1038]
局所用組成物中に存在するフルニソリドの量が、該組成物の約0.1重量%である、本発明1029の方法。
[本発明1039]
前記組成物が表1〜17に記載の局所用組成物より選択される、本発明1029の方法。
[本発明1040]
前記組成物が表12〜17に記載の局所用組成物より選択される、本発明1029の方法。
[本発明1041]
皮膚病態が、皮膚病、そう痒、乾癬、脂漏、接触皮膚炎、酒さ、アトピー性皮膚炎、皮膚の炎症、またはそれらの組み合わせである、本発明1029の方法。
[本発明1042]
皮膚病態が、乾癬、アトピー性皮膚炎または皮膚の炎症である、本発明1041の方法。
[本発明1043]
局所用組成物が皮膚または頭皮への投与用に製剤化されている、本発明1029の方法。
[本発明1044]
治療有効量の可溶化フルニソリドまたはその塩を皮膚病態の部位へ局所的に送達するための手段を含む、対象の皮膚上の皮膚病態を治療するためのシステム。
[本発明1045]
送達のための手段が、エマルジョン、ゲル、クリーム、オイル、スプレー、軟膏、ペースト、またはローションである、本発明1044のシステム。
これらおよび他の特徴、局面、および態様を、以下に、「発明の詳細な説明」という表題のセクションにおいて、ならびに続く実施例1〜17および添付の特許請求の範囲において、説明する。

Claims

治療有効量のフルニソリドまたはその塩；およびフルニソリドを可溶化する可溶化剤を含む、皮膚病態を治療するための局所用フルニソリド組成物。
可溶化剤が、ベンジルアルコール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール４００、ジエチレングリコールモノエチルエーテル、ジメチルイソソルビド、ポリエチレングリコール７メチルエーテル、ジメチルスルホキシド、炭酸プロピレン、ミリスチン酸イソプロピル、イソプロピルアルコール、イソステアリン酸イソプロピル、パルミチン酸イソプロピル、水、およびそれらの組み合わせからなる群より選択される、請求項１記載の局所用フルニソリド組成物。
可溶化剤が、ベンジルアルコール、プロピレングリコール、ジメチルイソソルビド、ジエチレングリコールモノエチルエーテル、イソプロピルアルコール、ミリスチン酸イソプロピル、ポリエチレングリコール７メチルエーテル、イソステアリン酸イソプロピルおよびパルミチン酸イソプロピルの混合物、ならびにミリスチン酸イソプロピルおよびベンジルアルコールの混合物からなる群より選択される、請求項１記載の局所用フルニソリド組成物。
可溶化剤がベンジルアルコールである、請求項１記載の局所用フルニソリド組成物。
ポリオキシル４０硬化ヒマシ油、硬化植物油、レシチン、ステアレス２、モノステアリン酸グリセリル、ステアリン酸グリセリル／ステアリン酸ＰＥＧ１００、ポリオキシル２０セトステアリルエーテル、ステアレス−２１、ポリソルベート６０、ＰＰＧ１５ステアリルエーテル、ソルビタンモノステアレート、ラウリル硫酸ナトリウム、ポリエチレングリコールモノパルミトステアレート、セトステアリルアルコール、セチルアルコール、ステアリルアルコール、セチルエステルワックス、白色ワセリン、ポリソルベート２０、ポリソルベート８０、カプリロカプロイルポリオキシル−８グリセリド、およびそれらの混合物からなる群より選択される、乳化剤をさらに含む、請求項１記載の局所用フルニソリド組成物。
鉱油、ラノリンアルコール、オクチルドデカノール、オレイルアルコール、イソステアリン酸、オレイン酸、ミリスチン酸イソプロピル、中鎖トリグリセリド、オリーブ油、ダイズ油、パルミチン酸イソプロピル、イソステアリン酸イソプロピル、プロピレングリコールジカプリレート、ココイルカプリロカルプレート（cocoyl caprylocarprate）、およびそれらの組み合わせからなる群より選択される、皮膚軟化剤をさらに含む、請求項１記載の局所用フルニソリド組成物。
グリセリン、アルコキシル化メチルグルコース誘導体、イソステアリン酸イソプロピル、およびそれらの組み合わせより選択される、湿潤剤をさらに含む、請求項１記載の局所用フルニソリド組成物。
ジメチコン３５０、ジメチコン３６０、シクロメチコン、およびそれらの組み合わせより選択される、保湿剤をさらに含む、請求項１記載の局所用フルニソリド組成物。
メチルパラベン、プロピルパラベン、ジアゾリジニル尿素、およびそれらの組み合わせより選択される、保存剤をさらに含む、請求項１記載の局所用フルニソリド組成物。
アクリレート共重合体（Ｐｅｍｕｌｅｎ（商標）ＴＲ−１）、カルボマーホモポリマータイプＣ（カーボポール９８０）、セピネオ（Sepineo）Ｐ６００およびそれらの混合物、ならびにそれらの組み合わせより選択される、増粘剤をさらに含む、請求項１記載の局所用フルニソリド組成物。
ブチルヒドロキシトルエン（ＢＨＴ）である、抗酸化剤をさらに含む、請求項１記載の局所用フルニソリド組成物。
エデト酸二ナトリウムである、キレート剤をさらに含む、請求項１記載の局所用フルニソリド組成物。
乳化剤、皮膚軟化剤、保存剤、キレート剤、抗酸化剤、増粘剤、湿潤剤、保湿剤、乳白剤、ｐＨ調整剤、およびそれらの組み合わせ
のうちの１つまたは複数をさらに含む、請求項１記載の局所用フルニソリド組成物。
前記組成物が、エマルジョン、ゲル、クリーム、オイル、スプレー、軟膏、ペーストまたはローションである、請求項１記載の局所用フルニソリド組成物。
前記組成物が表１〜１７に記載の組成物より選択される、請求項１記載の局所用フルニソリド組成物。
存在するフルニソリドの量が、前記組成物の約０．０１重量％〜約０．３５重量％である、請求項１記載の局所用フルニソリド組成物。
フルニソリドが実質的に可溶化されている、請求項１記載の局所用フルニソリド組成物。
フルニソリドの約９０％〜約９９％が可溶化されている、請求項１記載の局所用フルニソリド組成物。
フルニソリドの約９７％〜約９９％が可溶化されている、請求項１記載の局所用フルニソリド組成物。
皮膚病態の部位に直接載せるように用いられる、請求項１記載の局所用フルニソリド組成物。
フルニソリドの実質的な全身曝露をもたらさない、請求項１記載の局所用フルニソリド組成物。
可溶化フルニソリドが、マイクロエマルジョンまたはナノエマルジョンである、請求項１７記載の局所用フルニソリド組成物。
局所用組成物がクリームである、請求項２２記載の局所用フルニソリド組成物。
局所用組成物中に存在するフルニソリドの量が、該組成物の約０．２５重量％である、請求項１記載の局所用フルニソリド組成物。
局所用組成物中に存在するフルニソリドの量が、該組成物の約０．１重量％である、請求項１記載の局所用フルニソリド組成物。
皮膚病態が、皮膚病、そう痒、乾癬、脂漏、接触皮膚炎、酒さ、アトピー性皮膚炎、皮膚の炎症、またはそれらの組み合わせである、請求項１記載の局所用フルニソリド組成物。
皮膚病態が、乾癬、アトピー性皮膚炎または皮膚の炎症である、請求項２６記載の局所用フルニソリド組成物。
皮膚または頭皮への投与用に製剤化されている、請求項１記載の局所用フルニソリド組成物。
可溶化剤がベンジルアルコールであり、前記組成物がクリーム、ゲル、オイル、軟膏、ペーストまたはローションの形態のエマルジョンである、請求項１記載の局所用フルニソリド組成物。