JP2016510329A5

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Publication number: JP2016510329A5
Application number: JP2015553933A
Authority: JP
Filing date: 2014-01-23
Publication date: 2017-02-09
Anticipated expiration: 2034-01-23

Description

また別の態様において、本願は、本明細書中で開示される医薬組成物を含むシリンジを提供する。
本発明は、例えば以下を提供する。
（項目１）
水性医薬組成物であって、
不溶型コルチコステロイドと；
可溶型コルチコステロイドと；
少なくとも１つの増粘剤と；
を含み、
ここにおいて不溶形態の該コルチコステロイドが１０μｍ未満の平均粒径を有する、水性医薬組成物。
（項目２）
水性医薬組成物であって、
不溶型コルチコステロイドと；
可溶型コルチコステロイドと；
少なくとも１つの増粘剤と；
を含み、
ここにおいて該水性医薬組成物が１ｋｃＰ〜２００ｋｃＰの間の粘度を有する、水性医薬組成物。
（項目３）
前記不溶型コルチコステロイドおよび可溶型コルチコステロイドが、デキサメタゾン、メチルプレドニゾロン、プレドニゾロン、トリアムシノロンアセトニド、ベタメタゾンならびにそれらの塩およびエステルからなる群から選択される、項目１〜２のいずれか１項に記載の水性医薬組成物。
（項目４）
前記可溶型コルチコステロイドが、リン酸デキサメタゾンナトリウム、メチルプレドニゾロンコハク酸エステルナトリウム、プレドニゾロンコハク酸エステルナトリウム、トリアムシノロンアセトニドリン酸エステル、リン酸ベタメタゾンナトリウムからなる群から選択され；前記不溶型コルチコステロイドが、酢酸デキサメタゾン、酢酸メチルプレドニゾロン、酢酸プレドニゾロン、酢酸トリアムシノロンアセトニドおよび酢酸ベタメタゾンからなる群から選択される、項目１〜２のいずれか１項に記載の水性医薬組成物。
（項目５）
前記可溶型コルチコステロイドがリン酸デキサメタゾンナトリウムであり、前記不溶型コルチコステロイドが酢酸デキサメタゾンである、項目１〜２のいずれか１項に記載の水性医薬組成物。
（項目６）
前記少なくとも１つの増粘剤が、ヒアルロン酸ナトリウム、ヒアルロン酸、架橋ヒアルロン酸、ポリビニルピロリドン、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシエチルセルロースおよびグリセロールからなる群から選択される、項目１〜２のいずれか１項に記載の水性医薬組成物。
（項目７）
可溶型コルチコステロイドと不溶型コルチコステロイドとの比が、約１：４〜４：１の範囲である、項目１〜２のいずれか１項に記載の水性医薬組成物。
（項目８）
前記増粘剤が２％ｗ／ｖ未満である、項目１〜２のいずれか１項に記載の水性医薬組成物。
（項目９）
保存剤および／または麻酔薬をさらに含む、項目１〜２のいずれか１項に記載の水性医薬組成物。
（項目１０）
炎症および／または疼痛の処置を必要とする個体において炎症および／または疼痛を処置するための方法であって、
水性医薬組成物を該個体に注射する工程を含み、該処方物が、
不溶型コルチコステロイドと；
可溶型コルチコステロイドと；
少なくとも１つの増粘剤と、を含む、方法。
（項目１１）
前記水性医薬組成物が硬膜上腔に注射される、項目１０に記載の方法。
（項目１２）
２０Ｎ未満の力が、前記水性医薬組成物を約０．５”／分の速度で硬膜上腔に注射するために使用される、項目１０に記載の方法。
（項目１３）
前記個体に４〜２４週間ごとに１回、前記水性医薬組成物が注射される、項目１０に記載の方法。
（項目１４）
不溶形態の前記コルチコステロイドが２０μｍ未満の平均粒径を有する、項目１０〜１３のいずれか１項に記載の方法。
（項目１５）
前記水性医薬組成物が１ｋｃＰ〜２００ｋｃＰの間の粘度を有する、項目１０〜１３のいずれか１項に記載の方法。
（項目１６）
前記不溶型コルチコステロイドおよび可溶型コルチコステロイドが、デキサメタゾン、メチルプレドニゾロン、プレドニゾロンおよびトリアムシノロンまたはそれらの塩およびエステルからなる群から選択される、項目１０〜１３のいずれか１項に記載の方法。
（項目１７）
可溶形態の前記コルチコステロイドが、リン酸デキサメタゾンナトリウム、メチルプレドニゾロンコハク酸エステルナトリウム、プレドニゾロンコハク酸エステルナトリウムおよびトリアムシノロンアセトニドリン酸エステルからなる群から選択され；前記不溶型のコルチコステロイドが、酢酸デキサメタゾン、酢酸メチルプレドニゾロン、酢酸プレドニゾロンおよび酢酸トリアムシノロンアセトニドからなる群から選択される、項目１６に記載の方法。
（項目１８）
前記少なくとも１つの増粘剤が、ヒアルロン酸ナトリウム、ヒアルロン酸、架橋ヒアルロン酸、ポリビニルピロリドン、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシエチルセルロースおよびグリセロールからなる群から選択される、項目１０〜１３のいずれか１項に記載の方法。
（項目１９）
不溶型コルチコステロイドと可溶型コルチコステロイドとの比が約１：４〜４：１の範囲である、項目１０〜１３のいずれか１項に記載の方法。
（項目２０）
前記水性医薬組成物が２％未満の前記増粘剤を含む、項目１０〜１３のいずれか１項に記載の方法。
（項目２１）
前記水性医薬組成物が保存剤および／または麻酔薬をさらに含む、項目１０〜１３のいずれか１項に記載の方法。
（項目２２）
項目１〜９のいずれか１項に記載の水性医薬組成物を含む、シリンジ。
（項目２３）
炎症および／または疼痛の処置を必要とする個体における炎症および／または疼痛の処置のための処方物の製造における項目１〜９のいずれか１項に記載の水性医薬組成物の使用であって、ここにおいて該処方物が該個体に注射される、使用。

Claims

水性医薬組成物であって、
不溶型コルチコステロイドと；
可溶型コルチコステロイドと；
少なくとも１つの増粘剤と；
を含み、
ここにおいて該少なくとも１つの増粘剤が、ヒアルロン酸ナトリウムまたはヒアルロン酸であり、
該少なくとも１つの増粘剤の分子量が、１．２ＭＤａ〜２．０ＭＤａの間であり、
該少なくとも１つの増粘剤の濃度が、１．０％ｗ／ｖ〜１．５％ｗ／ｖの間であり、
不溶形態の該コルチコステロイドが１０μｍ未満の平均粒径を有し、該医薬組成物が１
０ｋｃＰ〜２００ｋｃＰの間の粘度を有する、水性医薬組成物。
前記不溶型コルチコステロイドおよび可溶型コルチコステロイドが、デキサメタゾン、メチルプレドニゾロン、プレドニゾロン、トリアムシノロンアセトニド、ベタメタゾンならびにそれらの塩およびエステルからなる群から選択される、請求項１に記載の水性医薬組成物。
前記可溶型コルチコステロイドが、リン酸デキサメタゾンナトリウム、メチルプレドニゾロンコハク酸エステルナトリウム、プレドニゾロンコハク酸エステルナトリウム、トリアムシノロンアセトニドリン酸エステル、リン酸ベタメタゾンナトリウムからなる群から選択され；前記不溶型コルチコステロイドが、酢酸デキサメタゾン、酢酸メチルプレドニゾロン、酢酸プレドニゾロン、酢酸トリアムシノロンアセトニドおよび酢酸ベタメタゾンからなる群から選択される、請求項１に記載の水性医薬組成物。
前記可溶型コルチコステロイドがリン酸デキサメタゾンナトリウムであり、前記不溶型コルチコステロイドが酢酸デキサメタゾンである、請求項１に記載の水性医薬組成物。
可溶型コルチコステロイドと不溶型コルチコステロイドとの比が、約１：４〜４：１の範囲である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の水性医薬組成物。
保存剤および／または麻酔薬をさらに含む、請求項１〜５のいずれか１項に記載の水性医薬組成物。
炎症および／または疼痛の処置を必要とする個体において炎症および／または疼痛を処置するための医薬の製造における、請求項１〜６のいずれか１項に記載の水性医薬組成物の使用であって、
該水性医薬組成物が、該個体に注射される、使用。
前記水性医薬組成物が硬膜上腔に注射される、請求項７に記載の使用。
２０Ｎ未満の力が、前記水性医薬組成物を約０．５”／分の速度で硬膜上腔に注射するために使用される、請求項７〜８のいずれか１項に記載の使用。
前記個体に４〜２４週間ごとに１回、前記水性医薬組成物が注射される、請求項７〜９のいずれか１項に記載の使用。
前記不溶型コルチコステロイドおよび可溶型コルチコステロイドが、デキサメタゾン、メチルプレドニゾロン、プレドニゾロンおよびトリアムシノロンまたはそれらの塩およびエステルからなる群から選択される、請求項７〜１０のいずれか１項に記載の使用。
可溶形態の前記コルチコステロイドが、リン酸デキサメタゾンナトリウム、メチルプレドニゾロンコハク酸エステルナトリウム、プレドニゾロンコハク酸エステルナトリウムおよびトリアムシノロンアセトニドリン酸エステルからなる群から選択され；不溶形態の前記コルチコステロイドが、酢酸デキサメタゾン、酢酸メチルプレドニゾロン、酢酸プレドニゾロンおよび酢酸トリアムシノロンアセトニドからなる群から選択される、請求項７〜１１のいずれか１項に記載の使用。
不溶型コルチコステロイドと可溶型コルチコステロイドとの比が約１：４〜４：１の範囲である、請求項７〜１２のいずれか１項に記載の使用。
前記水性医薬組成物が保存剤および／または麻酔薬をさらに含む、請求項７〜１３のいずれか１項に記載の使用。
請求項１〜６のいずれか１項に記載の水性医薬組成物を含む、シリンジ。
前記少なくとも１つの増粘剤が、ヒアルロン酸ナトリウムである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の水性医薬組成物。
前記少なくとも１つの増粘剤の分子量が、１．０ＭＤａ〜１．８ＭＤａの間である、請求項１〜６および１６のいずれか１項に記載の水性医薬組成物。
前記少なくとも１つの増粘剤の分子量が、約１．５６ＭＤａである、請求項１〜６、１６および１７のいずれか１項に記載の水性医薬組成物。
前記少なくとも１つの増粘剤の濃度が、約１．２５％ｗ／ｖである、請求項１〜６および１６〜１８のいずれか１項に記載の水性医薬組成物。
前記少なくとも１つの増粘剤が、ヒアルロン酸ナトリウムであり、
該ヒアルロン酸ナトリウムの分子量が、約１．５６ＭＤａであり、
該ヒアルロン酸ナトリウムの濃度が、約１．２５％である、請求項１〜６および１６〜１９のいずれか１項に記載の水性医薬組成物。
前記少なくとも１つの増粘剤が、ヒアルロン酸ナトリウムである、請求項７〜１４のいずれか１項に記載の使用。
前記少なくとも１つの増粘剤の分子量が、１．０ＭＤａ〜１．８ＭＤａの間である、請求項７〜１４および２１のいずれか１項に記載の使用。
前記少なくとも１つの増粘剤の分子量が、約１．５６ＭＤａである、請求項７〜１４および２１〜２２のいずれか１項に記載の使用。
前記少なくとも１つの増粘剤の濃度が、約１．２５％ｗ／ｖである、請求項７〜１４および２１〜２３のいずれか１項に記載の使用。
前記少なくとも１つの増粘剤が、ヒアルロン酸ナトリウムであり、
該ヒアルロン酸ナトリウムの分子量が、約１．５６ＭＤａであり、
該ヒアルロン酸ナトリウムの濃度が、約１．２５％である、請求項７〜１４および２１〜２４のいずれか１項に記載の使用。
炎症および／または疼痛の処置を必要とする個体において炎症および／または疼痛を処置するための請求項１〜６のいずれか１項に記載の水性医薬組成物であって、
該水性医薬組成物が、該個体に注射される、水性医薬組成物。
前記水性医薬組成物が硬膜上腔に注射される、請求項２６に記載の水性医薬組成物。
２０Ｎ未満の力が、前記水性医薬組成物を約０．５”／分の速度で硬膜上腔に注射するために使用される、請求項２６〜２７のいずれか１項に記載の水性医薬組成物。
前記個体に４〜２４週間ごとに１回、前記水性医薬組成物が注射される、請求項２６〜２８のいずれか１項に記載の水性医薬組成物。
前記不溶型コルチコステロイドおよび可溶型コルチコステロイドが、デキサメタゾン、メチルプレドニゾロン、プレドニゾロンおよびトリアムシノロンまたはそれらの塩およびエステルからなる群から選択される、請求項２６〜２９のいずれか１項に記載の水性医薬組成物。
可溶形態の前記コルチコステロイドが、リン酸デキサメタゾンナトリウム、メチルプレドニゾロンコハク酸エステルナトリウム、プレドニゾロンコハク酸エステルナトリウムおよびトリアムシノロンアセトニドリン酸エステルからなる群から選択され；不溶形態の前記コルチコステロイドが、酢酸デキサメタゾン、酢酸メチルプレドニゾロン、酢酸プレドニゾロンおよび酢酸トリアムシノロンアセトニドからなる群から選択される、請求項２６〜３０のいずれか１項に記載の水性医薬組成物。
不溶型コルチコステロイドと可溶型コルチコステロイドとの比が約１：４〜４：１の範囲である、請求項２６〜３１のいずれか１項に記載の水性医薬組成物。
前記水性医薬組成物が保存剤および／または麻酔薬をさらに含む、請求項２６〜３２のいずれか１項に記載の水性医薬組成物。