JP2016501211A5

JP2016501211A5 -

Info

Publication number: JP2016501211A5
Application number: JP2015544484A
Authority: JP
Filing date: 2013-11-29
Publication date: 2017-01-12

Claims

下記の式Ｚの化合物の製造方法であって、下記の式Ｙの化合物の環化を含んでいて、環化が、式Ｙの化合物の溶液に、適当な溶媒中のハロゲン化亜鉛を導入することによって実施され、導入が、第１の添加と、その少なくとも６時間後に実施される第２の添加とを含んでいる、方法。
式中、
Ｚ¹は、ハロ又はＣ_1-3アルキルから選択されるＲ¹基であり、
Ｚ²は、水素、ヒドロキシル、ハロ、シアノ、Ｃ_1-3アルキル、Ｃ_1-3アルコキシ、Ｃ_1-3フルオロアルキル又はＣ_1-3フルオロアルコキシから選択されるＲ²基であり、
Ｚ³は、Ｃ_1-6アルキル又は−Ｏ−Ｒ⁷（式中、Ｒ⁷はＣ_1-6アルキルである。）から選択されるＲ³基であり、
Ｚ⁴は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂又はＣＨ₂から選択されるＲ⁴基であり、
Ｚ⁵は、ＣＨ₂、ＣＨ₂−ＣＨ₂、ＣＨ（ＣＨ₃）−ＣＨ₂又はＣＨ₂−ＣＨ₂−ＣＨ₂から選択されるＲ⁵基であり、
Ｚ⁶は、−Ｏ−Ｒ⁸基（式中、Ｒ⁸はＣ_1-10アルキル、Ｃ_3-12アリール、Ｃ_7-14アリールアルキル又はヒドロキシル保護基である。）であるＲ⁶である。
式中、各Ｙ^1-6は、各Ｚ^1-6と同一である。
Ｒ¹基が、それが結合したアリール環の底部にある、請求項１記載の方法。
Ｒ²基が、それが結合したアリール環の頂部にある、請求項１又は請求項２記載の方法。
Ｒ¹基がハロである、請求項１乃至請求項３のいずれか１項記載の方法。
Ｒ²基が、Ｃ_1-3アルコキシ、Ｃ_1-3又はＣ_1-3フルオロアルコキシである、請求項１乃至請求項４のいずれか１項記載の方法。
Ｒ³基が−Ｏ−Ｒ⁷（式中、Ｒ⁷はＣ_1-6アルキルである。）である、請求項１乃至請求項５のいずれか１項記載の方法。
Ｒ⁷がＣ_1-3アルキルである、請求項６記載の方法。
Ｒ⁸がヒドロキシル保護基である、請求項１記載の方法。
Ｒ⁸がベンジルである、請求項８記載の方法。
ハロゲン化亜鉛が塩化亜鉛である、請求項１乃至請求項９のいずれか１項記載の方法。
式Ｚの−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ³基を−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ¹³基（式中、Ｚ¹³は、ヒドロキシル又はＮＲ⁹Ｒ¹⁰であり、ここで、Ｒ⁹及びＲ¹⁰は独立にＣ_1-3アルキル、Ｃ^7-10アリールアルキルであるか、或いはＲ⁹及びＲ¹⁰はそれらが結合した窒素と共に、窒素、酸素及び硫黄から選択される１個の別のヘテロ原子を任意選択で含む含窒素Ｃ_4-6脂肪族環を形成する。）に転化させることをさらに含む、請求項１乃至請求項１０のいずれか１項記載の方法。
−Ｎ−Ｚ⁶基を−Ｎ−Ｚ¹⁶基（式中、Ｚ¹⁶は、水素、Ｃ_1-10アルキレン−ＯＨ、又はＬＧが脱離基であるＣ_1-10アルキレン−ＬＧである。）に転化させることをさらに含む、請求項１乃至請求項１１のいずれか１項記載の方法。
Ｚ¹⁶がＣ_1-10アルキレン−ＬＧである、請求項１２記載の方法。
ＬＧが、ハロ或いはアリール又はアルキルスルホン酸である、請求項１３記載の方法。
−Ｎ−Ｚ¹⁶基を−Ｎ−Ｚ²⁶基（式中、Ｚ²⁶はＣ_1-10アルキレン−¹⁸Ｆである。）に転化させることをさらに含む、請求項１３記載の方法。