JP2016056151A - 両連続構造を有する外相中に油相が分散されてなるエマルション及びその製造方法 - Google Patents

Abstract

【課題】水及び油に対する溶解度が低いトラネキサム酸エステルの生理学的に許容される塩を組成物中に安定な状態で分散させてなるエマルションの提供。【解決手段】両連続構造を有する外相中に油相が分散されてなるエマルションであって、外相が、Ａ）トラネキサム酸エステルの生理学的に許容される塩；Ｂ）炭素数１２〜２２を有する直鎖又は分岐鎖の飽和又は不飽和のアルコール、及び、炭素数８〜２２を有する直鎖又は分岐鎖の飽和又は不飽和のアルコールとグリセリンとのモノ又はジエーテルであるアルキルグリセリルエーテルの組み合わせから選ばれる両親媒性物質；Ｃ）油剤；及びＤ）水を含み、分散相である油相がＥ）油剤を含み、エマルションの全質量に対して、外相を構成する成分の含有量の合計が５５〜９５質量％であり、分散相を構成する成分の含有量の合計が５〜４５質量％であるエマルション。【選択図】図１

Description

本発明は、両連続構造を有する外相中に油相が分散されてなるエマルション及びその製造方法に関する。本発明はまた、エマルションの化粧料としての使用及び皮膚を色素沈着抑制及び／又は美白するための化粧方法に関する。

トラネキサム酸エステル又はその塩は美白効果を奏することが知られており、外用組成物における美白成分として用いられている。例えば、特開平４−４６１４４号公報（特許文献１）では、トラネキサム酸エステルを有効成分とする抗色素沈着外用剤が記載されている。また、特開２００３−３０６４１９号公報（特許文献２）では、コエンザイムＱ１０と併用できる美白成分としてトラネキサム酸及びその誘導体が例示されている。さらに、特開２００４−１０７２６２号公報（特許文献３）では、Ｌ−アスコルビン酸テトラ分枝脂肪酸エステル誘導体と併用できる油溶性美白剤として、トラネキサム酸セチルエステルが例示されている。
しかし、トラネキサム酸エステル又はその塩は、水及び油に対する溶解度が低いために製剤中で凝集物を形成しやすく、製剤中に安定な状態で分散させることが難しいといった問題がある。

特開平４−４６１４４号公報 特開２００３−３０６４１９号公報 特開２００４−１０７２６２号公報 特許５５７０４４２号明細書

このような状況の下、トラネキサム酸エステル又はその塩を組成物中に安定な状態で分散させる方法が求められている。

本発明者らは、上記の問題を解決するために鋭意研究した結果、水系媒体中、トラネキサム酸エステルの生理学的に許容される塩（以下「トラネキサム酸エステル塩」ともいう。）、両親媒性物質及び油剤を特定の量比で混合することによって、通常の攪拌操作によってトラネキサム酸エステル塩を媒体中にナノレベルで分散させることに成功した（特許文献４：特許５５７０４４２号明細書）。
本発明者らはさらに検討を進めた結果、トラネキサム酸エステル塩、所定の両親媒性物質、油剤及び水等を混合することによって、水相及び油相がそれぞれ、三次元的に連続した両連続構造を有する組成物が得られ、該組成物中にトラネキサム酸エステル塩を安定な状態で分散させることができることを見出した。さらに、この組成物中に油剤を添加することによって、両連続構造を有する外相中に油相が分散された、極めて安定な乳液またはクリーム状のエマルションが得られることを見出した。理論に束縛されるものではないが、このエマルションは、外相である両連続構造が強固な自己組織構造体により構成されているために、オストワルトライプニング現象等の一般的なエマルションに見られる合一の不安定化要因を阻害することができ、それによって安定性が高められているものと考えられる。また、エマルションの形態にすることにより、両連続構造を有する組成物だけでは十分ではなかったエモリエント性をも付与することができるため、化粧品の感触を改善することができるといった利点もある。本発明はこれらの知見に基づいて完成したものである。

すなわち、本発明は、以下に示すエマルション及びその製造方法にかかるものである。また、本発明は、エマルションの化粧料としての使用ならびに皮膚を色素沈着抑制及び／又は美白するための化粧方法等にかかるものである。

［１］両連続構造を有する外相中に油相が分散されてなるエマルションであって、
外相が、
Ａ）トラネキサム酸エステルの生理学的に許容される塩；
Ｂ）炭素数１２〜２２を有する直鎖又は分岐鎖の飽和又は不飽和のアルコール、及び、炭素数８〜２２を有する直鎖又は分岐鎖の飽和又は不飽和のアルコールとグリセリンとのモノ又はジエーテルであるアルキルグリセリルエーテルの組み合わせから選ばれる両親媒性物質；
Ｃ）油剤；及び
Ｄ）水、水溶性有機溶媒またはこれらの混合物
を含み、
分散相である油相が
Ｅ）油剤
を含み、エマルションの全質量に対して、外相を構成する成分の含有量の合計が５５〜９５質量％であり、分散相を構成する成分の含有量の合計が５〜４５質量％である、エマルション。
［２］トラネキサム酸エステルの生理学的に許容される塩におけるトラネキサム酸エステルが、下記式（１）：
［式中、Ｒは、水酸基及びアミノ基から選ばれる置換基で置換されていてもよい炭素数１〜２２の直鎖又は分岐鎖を有する飽和又は不飽和の炭化水素基を表す。］
で示される、［１］記載のエマルション。
［３］成分Ａのトラネキサム酸エステルの生理学的に許容される塩がトラネキサム酸セチルエステル塩酸塩を含む、［１］または［２］記載のエマルション。
［４］成分Ｂの両親媒性物質が、セチルアルコールと、キミルアルコール及びバチルアルコールからなる群から選ばれる少なくとも１種との組み合わせである、［１］〜［３］のいずれか一項に記載のエマルション。
［５］エマルションの全質量に対して、成分Ａの含有量が０．５〜１０質量％であり、成分Ｂの含有量が０．５〜１０質量％であり、成分Ｃの含有量が１〜２５質量％であり、且つ、成分Ａ、Ｂ及びＣの合計含有量が５〜５０質量％である、［１］〜［４］のいずれか一項に記載のエマルション。
［６］外相が、任意成分として、ｐＨ調整剤をさらに含むものである、［１］〜［５］のいずれか一項に記載のエマルション。
［７］ｐＨ調整剤が、ルイス塩基から選ばれるものである、［６］記載のエマルション。
［８］［１］〜［７］のいずれか一項に記載のエマルションの製造方法であって、
Ａ）トラネキサム酸エステルの生理学的に許容される塩；
Ｂ）炭素数１２〜２２を有する直鎖又は分岐鎖の飽和又は不飽和のアルコール、及び、炭素数８〜２２を有する直鎖又は分岐鎖の飽和又は不飽和のアルコールとグリセリンとのモノ又はジエーテルであるアルキルグリセリルエーテルの組み合わせから選ばれる両親媒性物質；及び
Ｃ）油剤
を含む油相を調製する工程と、
前記油相を
Ｄ）水、水溶性有機溶媒またはこれらの混合物
を含む水相に添加して両連続構造を有する外相を形成する工程と、
前記外相中に
Ｅ）油剤
を含む油相を添加して分散相を形成する工程を含む、方法。
［９］［１］〜［７］のいずれか一項に記載のエマルションを含む外用組成物。
［１０］しみ又は色素沈着を薄くするために皮膚を色素沈着抑制及び／又は美白するための［１］〜［７］のいずれか１項に記載のエマルションの化粧料としての使用。
［１１］［１］〜［７］のいずれか１項に記載のエマルションを皮膚に局所適用することを含む、皮膚を色素沈着抑制及び／又は美白するための化粧方法。

本発明によれば、トラネキサム酸エステル塩を含む乳液状またはクリーム状のエマルションが得られる。本発明のエマルションは、しみ又は色素沈着を薄くするために皮膚を色素沈着抑制及び／又は美白するための化粧料として使用することができる。
本発明によれば、トラネキサム酸エステル塩をエマルション中に安定な状態で分散させることができるので、皮膚に塗布した時にトラネキサム酸エステル塩が皮膚へ浸透しやすくなり、それによってトラネキサム酸エステル塩の美白効果が高まるものと期待される。

参考例１の組成物についてのｃｒｙｏ ＳＥＭ観察結果を示した写真である。図１（ａ）が倍率１２，０００倍の観察結果であり、図１（ｂ）が倍率３５，０００倍の観察結果である。 実施例３の組成物についてのｃｒｙｏ ＳＥＭ観察結果を示した写真である。図２（ａ）及び（ｂ）がＦＩＢ加工処理前のｃｒｙｏ ＳＥＭ観察結果である。図２（ａ）が倍率６４倍の観察結果であり、図２（ｂ）が倍率６５０倍の観察結果である。図２（ｃ）及び（ｄ）がＦＩＢ加工処理後のｃｒｙｏ ＳＥＭ観察結果である。図２（ｃ）が倍率５，０００倍の観察結果であり、図２（ｄ）が倍率１２，０００倍の観察結果である。 参考例１、実施例１乃至４で得られた各組成物についてのＤＳＣによる熱分析の結果を示したグラフである。図中、（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、（ｄ）及び（ｅ）がそれぞれ、参考例１、実施例１、実施例２、実施例３及び実施例４の組成物についての測定結果である。

以下、本発明のエマルション及びその製造方法、該エマルションの使用方法等について詳細に説明する。

本発明のエマルションは、両連続構造を有する外相中に油相が分散されてなるエマルションであって、
外相が、
Ａ）トラネキサム酸エステルの生理学的に許容される塩；
Ｂ）炭素数１２〜２２を有する直鎖又は分岐鎖の飽和又は不飽和のアルコール、及び、炭素数８〜２２を有する直鎖又は分岐鎖の飽和又は不飽和のアルコールとグリセリンとのモノ又はジエーテルであるアルキルグリセリルエーテルの組み合わせから選ばれる両親媒性物質；
Ｃ）油剤；及び
Ｄ）水、水溶性有機溶媒またはこれらの混合物
を含み、
分散相である油相が
Ｅ）油剤
を含み、エマルションの全質量に対して、外相を構成する成分の含有量の合計が５５〜９５質量％であり、分散相を構成する成分の含有量の合計が５〜４５質量％であることを特徴としている。

上述したとおり、本発明のエマルションは、両連続構造を有する外相中に油相が分散されてなる。本発明のエマルションにおいて、外相は、Ａ）トラネキサム酸エステル塩、Ｂ）両親媒性物質、Ｃ）油剤、及びＤ）水、水溶性有機溶媒またはこれらの混合物を含み、Ａ）トラネキサム酸エステル塩、Ｂ）両親媒性物質、及びＣ）油剤を含む油相に、Ｄ）水、水溶性有機溶媒またはこれらの混合物を含む水相を添加することによって両連続構造が形成される。ここで、外相が有する「両連続構造」とは、水相及び油相がそれぞれ三次元的に連続し、水相及び油相のいずれもが相分離せず、共存している状態をいう。具体的には、液晶（ＬＣ）相、両連続マイクロエマルション（ＢＭＥ）、両連続α-ゲル（ＢＡＧ）、スポンジ（Ｌ３）相等の無限会合体を形成していることを意味する。
外相が両連続構造を有していることは、例えば、水溶性色素及び油溶性色素を添加し、その両方が外相中に拡散することによって確認することができる。また、異方性を示す液晶（ＬＣ）相は、偏光顕微鏡によって複屈折を観察することによって確認することができる。一方、両連続マイクロエマルション（ＢＭＥ）、両連続α-ゲル（ＢＡＧ）、スポンジ（Ｌ３）相は、流動複屈折を観察することによって確認することができる。ここで、「流動複屈折」とは、等方ゲル状構造が振とうなどにより流動させると、流れの方向に構造が配向して複屈折を示す現象をいう。
本発明のエマルションは、上記のようにして得られた両連続構造を有する外相中にＥ）油剤を含む油相を分散させることにより得られるものである。以下、各成分について説明する。

Ａ）トラネキサム酸エステル塩
本発明に用いるトラネキサム酸エステル塩におけるトラネキサム酸エステルは、下記式（１）で示されるものが好ましい。
［式中、Ｒは、水酸基及びアミノ基から選ばれる置換基で置換されていてもよい炭素数１〜２２の直鎖又は分岐鎖を有する飽和又は不飽和の炭化水素基を表す。］

上記式（１）中、Ｒは、炭素数１〜２２の直鎖又は分岐鎖を有する飽和又は不飽和の炭化水素基を表し、該炭化水素基に含まれる水素原子は水酸基及びアミノ基から選ばれる置換基で置換されていてもよい。
炭化水素基は、非環式であってもよいし、環式であってもよい。炭化水素基が非環式の場合には、直鎖でもよいし、分岐鎖でもよい。炭化水素基としては、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アルキルジエニル基、アリール基、アルキルアリール基、アリールアルキル基、シクロアルキル基、シクロアルケニル基、シクロアルキルアルキル基などが含まれる。これらの中でも、アルキル基が好ましい。炭素数は８〜２０が好ましく、特に１２〜１８が好ましい。

該炭化水素基の置換基の数は特に制限されない。該炭化水素基が置換基を２以上有する場合は、該置換基は、水酸基又はアミノ基のいずれかであってもよいし、水酸基及びアミノ基の両方が含まれていてもよい。

上記式（１）で示されるトラネキサム酸エステルとしては、具体的には、トラネキサム酸ラウリルエステル、トラネキサム酸ミリスチルエステル、トラネキサム酸セチルエステル及びトラネキサム酸ステアリルエステル等が挙げられる。これらの中でも、トラネキサム酸セチルエステルが特に好ましい。

本発明に用いるトラネキサム酸エステル塩における生理学的に許容される塩は、本発明の目的を阻害しないものであれば特に制限されない。本発明に用いられるトラネキサム酸エステル塩は、トラネキサム酸エステルの塩酸塩、リン酸塩、硫酸塩、臭素酸塩、硝酸塩などの鉱酸塩；シュウ酸塩、乳酸塩、クエン酸塩などの有機酸塩；炭酸塩などが好ましく挙げられる。中でも、塩酸塩が好ましい。

中でも、本発明に用いるトラネキサム酸エステル塩としては、トラネキサム酸セチルエステル塩酸塩、トラネキサム酸セチルエステルリン酸塩、トラネキサム酸セチルエステル硫酸塩、トラネキサム酸セチルエステル臭素酸塩、トラネキサム酸セチルエステル硝酸塩、トラネキサム酸セチルエステルシュウ酸塩、トラネキサム酸セチルエステル乳酸塩、トラネキサム酸セチルエステルクエン酸塩及びトラネキサム酸セチルエステル炭酸塩からなる群から選択されるものが好ましい。特に、トラネキサム酸セチルエステル塩酸塩が好ましい。
トラネキサム酸エステル塩は１種単独で用いても、２種以上用いてもよい。

本発明のエマルションにおけるトラネキサム酸エステル塩（成分Ａ）の含有量は、エマルションの全質量に対して、０．５〜１０質量％が好ましく、１〜６質量％がより好ましく、２〜４質量％がさらに好ましい。

Ｂ）両親媒性物質
本発明に用いる両親媒性物質は、炭素数１２〜２２を有する直鎖又は分岐鎖の飽和又は不飽和のアルコール、及び、炭素数８〜２２を有する直鎖又は分岐鎖の飽和又は不飽和のアルコールとグリセリンとのモノ又はジエーテルであるアルキルグリセリルエーテルの組み合わせから選ばれる。本発明においては、炭素数１２〜２２を有する直鎖又は分岐鎖の飽和又は不飽和のアルコール、及び、炭素数８〜２２を有する直鎖又は分岐鎖の飽和又は不飽和のアルコールとグリセリンとのモノ又はジエーテルであるアルキルグリセリルエーテルを組み合わせて用いることにより、外相が両連続構造を形成することができる。

アルコールとしては、炭素数１２〜２２を有する直鎖又は分岐鎖の飽和又は不飽和のアルキル基を有するものであれば特に制限されない。アルキル基の炭素数は１４〜２０が好ましく、１６〜１８がより好ましい。
具体的には、ラウリルアルコール、セチルアルコール、ステアリルアルコール、ベヘニルアルコール、ミリスチルアルコール、オレイルアルコール、セトステアリルアルコール、２−デシルテトラデカノール、ラノリンアルコール、コレステロール、フィトステロール、ヘキシルドデカノール、イソステアリルアルコール、オクチルドデカノール等が好ましく用いられる。これらの中でも、直鎖の飽和アルコールが好ましく、ラウリルアルコール、セチルアルコール、セトステアリルアルコール、ステアリルアルコール、ベヘニルアルコール、ミリスチルアルコール及びオレイルアルコールがより好ましく、セチルアルコール、セトステアリルアルコール及びステアリルアルコールがさらに好ましく、セチルアルコールが特に好ましい。

炭素数８〜２２を有する直鎖又は分岐鎖の飽和又は不飽和のアルコールとグリセリンとのモノ又はジエーテルであるアルキルグリセリルエーテルとしては、前記アルコールとグリセリンとのモノ又はジエーテルであれば特に制限されなく、直鎖の飽和アルコールとグリセリンとのモノエーテルが特に好ましい。アルキル基の炭素数は１４〜２０が好ましく、１６〜１８がより好ましい。
アルキルグリセリルエーテルとしては、グリセリルモノステアリルエーテル（バチルアルコール）、グリセリルモノセチルエーテル（キミルアルコール）、モノオレイルグリセリルエ一テル（セラキルアルコール）、モノベヘニルグリセリルエーテル、モノ２−エチルヘキシルグリセリルエーテル、モノイソステアリルグリセリルエーテル、モノカプリルグリセリルエーテル、モノイソデシルグリセリルエーテル、モノイソステアリルジグリセリルエ−テル、グリセリンモノ２−エチルヘキシルエ−テル等が挙げられる。
これらの中でも、モノステアリルグリセリルエーテル（バチルアルコール）、グリセリルモノセチルエーテル（キミルアルコール）、モノオレイルグリセリルエ一テル（セラキルアルコール）が好ましい。

炭素数１２〜２２を有する直鎖又は分岐鎖の飽和又は不飽和のアルコール、及び、炭素数８〜２２を有する直鎖又は分岐鎖の飽和又は不飽和のアルコールとグリセリンとのモノ又はジエーテルであるアルキルグリセリルエーテルは、それぞれ、１種単独で用いても、２種以上用いてもよい。成分Ｂの両親媒性物質としては、セチルアルコールと、キミルアルコール及びバチルアルコールからなる群から選ばれる少なくとも１種との組み合わせであることが好ましい。中でも、セチルアルコールとキミルアルコールの組み合わせ、または、セチルアルコールとバチルアルコールの組み合わせを用いることが好ましい。該アルコールと該アルキルグリセリルエーテルとの配合比は、質量基準で、１：９〜９：１が好ましく、１：６〜６：１がより好ましく、１：３〜３：１がさらに好ましい。

本発明のエマルションにおける両親媒性物質（成分Ｂ）の含有量は、エマルションの全質量に対して、合計で、０．５〜１０質量％が好ましく、１〜６質量％がより好ましく、２〜４質量％がさらに好ましい。

Ｃ）油剤
本発明に用いる油剤は、水に不溶性又は難溶性で、且つ、油に溶解しやすい性質を有する物質であれば特に制限されない。本発明において成分Ｃとして用いる油剤としては、外用組成物に汎用されている低粘性の液体油脂、固体油脂、ロウ類、炭化水素油、合成エステル油、シリコーン油、シリコーンエラストマーなどが好ましく挙げられる。

液体油脂（室温（２５℃）において液体状態の油脂）としては、例えば、アボガド油、ツバキ油、タートル油、マカデミアナッツ油、トウモロコシ油、ミンク油、オリーブ油、ナタネ油、卵黄油、ゴマ油、パーシック油、小麦胚芽油、サザンカ油、ヒマシ油、アマニ油、サフラワー油、綿実油、エノ油、大豆油、落花生油、茶実油、カヤ油、コメヌカ油、シナギリ油、日本キリ油、ホホバ油、胚芽油、トリグリセリン等が挙げられる。
固体油脂（室温（２５℃）において固体状態の油脂）としては、例えば、カカオ脂、ヤシ油、馬脂、硬化ヤシ油、パーム油、パーム核油、モクロウ核油、硬化油、モクロウ、硬化ヒマシ油等が挙げられる。

ロウ類としては、例えば、ミツロウ、カンデリラロウ、綿ロウ、カルナウバロウ、ベイベリーロウ、イボタロウ、モンタンロウ、ヌカロウ、ラノリン、カポックロウ、酢酸ラノリン、液状ラノリン、サトウキビロウ、ラノリン脂肪酸イソプロピル、ラウリン酸ヘキシル、還元ラノリン、ジョジョバロウ、硬質ラノリン、セラックロウ、ＰＯＥラノリンアルコールエーテル、ＰＯＥラノリンアルコールアセテート、ＰＯＥコレステロールエーテル、ラノリン脂肪酸ポリエチレングリコール、ＰＯＥ水素添加ラノリンアルコールエーテル等が挙げられる。

炭化水素油としては、例えば、流動パラフィン、オゾケライト、スクワラン、プリスタン、パラフィン、セレシン、スクワレン、ワセリン、マイクロクリスタリンワックス、水添ポリデセン、イソドデカン等が挙げられる。

合成エステル油としては、ジネオペンタン酸トリプロピレングリコール、イソノナン酸イソノニル、イソノナン酸イソトリデシル、ミリスチン酸イソプロピル、オクタン酸セチル、イソオクタン酸セチル、ミリスチン酸オクチルドデシル、パルミチン酸イソプロピル、パルミチン酸セチル、ステアリン酸ブチル、ラウリン酸ヘキシル、ミリスチン酸ミリスチル、オレイン酸デシル、ジメチルオクタン酸ヘキシルデシル、乳酸セチル、乳酸ミリスチル、酢酸ラノリン、ステアリン酸イソセチル、イソステアリン酸イソセチル、１２−ヒドロキシステアリン酸コレステリル、ジ−２−エチルヘキサン酸エチレングリコール、ジペンタエリスリトール脂肪酸エステル、モノイソステアリン酸Ｎ−アルキルグリコール、ジカプリン酸ネオペンチルグリコール、リンゴ酸ジイソステアリル、ジ−２−ヘプチルウンデカン酸グリセリン、トリ−２−エチルヘキサン酸トリメチロールプロパン、トリイソステアリン酸トリメチロールプロパン、テトラ−２−エチルヘキサン酸ペンタエリスリトール、トリ−２−エチルヘキサン酸グリセリン、トリオクタン酸グリセリン、トリイソパルミチン酸グリセリン、トリイソステアリン酸トリメチロールプロパン、セチル２−エチルヘキサノエート、２−エチルヘキシルパルミテート、トリミリスチン酸グリセリン、トリ−２−ヘプチルウンデカン酸グリセライド、ヒマシ油脂肪酸メチルエステル、オレイン酸オレイル、アセトグリセライド、パルミチン酸２−ヘプチルウンデシル、アジピン酸ジイソブチル、Ｎ−ラウロイル−Ｌ−グルタミン酸−２−オクチルドデシルエステル、アジピン酸ジ−２−ヘプチルウンデシル、エチルラウレート、セバシン酸ジ−２−エチルヘキシル、ミリスチン酸２−ヘキシルデシル、パルミチン酸２−ヘキシルデシル、アジピン酸２−ヘキシルデシル、セバシン酸ジイソプロピル、コハク酸２−エチルヘキシル、クエン酸トリエチル、ダイマージリノール酸ダイマージリノレイルビス（ベヘニル／イソステアリル／フィトステリル）、ラウロイルグルタミン酸（フィトステリル／ベヘニル／オクチルドデシル／イソステアリル）、トリ（カプリル酸／カプリン酸）グリセリル、トリエチルヘキサノイン等が挙げられる。

シリコーン油としては、例えば、鎖状ポリシロキサン（例えば、ジメチコン（ジメチルポリシロキサン））、メチルトリメチコン、メチルフェニルポリシロキサン、ジフェニルポリシロキサン等）；環状ポリシロキサン（例えば、オクタメチルシクロテトラシロキサン、デカメチルシクロペンタシロキサン、ドデカメチルシクロヘキサシロキサン等）、３次元網目構造を形成しているシリコーン樹脂、シリコーンゴム、各種変性ポリシロキサン（アミノ変性ポリシロキサン、ポリエーテル変性ポリシロキサン、アルキル変性ポリシロキサン、フッ素変性ポリシロキサン等）等が挙げられる。

シリコーンエラストマーとしては、例えば、非乳化オルガノポリシロキサンエラストマー又は乳化オルガノシロキサンエラストマーが挙げられる。非乳化オルガノポリシロキサンエラストマーとしては、ジメチコン／ビニルジメチコンクロスポリマー、ラウリルジメチコン／ビニルジメチコンクロスポリマーなどが挙げられる。

ジメチコン／ビニルジメチコンクロスポリマーとしては、ＤＯＷ ＣＯＲＮＩＮＧ社（Ｍｉｄｌａｎｄ，Ｍｉｃｈｉｇａｎ）より「ＤＣ９０４０」及び「ＤＣ９０４５」などの名称で市販されているもの、ＭＯＭＥＮＴＩＶＥ社より「ＳＦＥ８３９」及び「Ｖｅｌｖａｓｉｌ」シリーズ製品、信越化学工業株式会社より「ＫＳＧ−１５」、「ＫＳＧ―１６」、「ＫＳＧ−１８」などの名称で市販されているもの（［ジメチコン／フェニルビニルジメチコンクロスポリマー］）、ＧＲＡＮＴ ＩＮＤＵＳＴＲＩＥＳ社より「グランシル」（商標）シリーズ製品などが挙げられる。

ラウリルジメチコン／ビニルジメチコンクロスポリマーとしては、信越化学工業株式会社より「ＫＳＧ−３１」、「ＫＳＧ−３２」、「ＫＳＧ−４１」、「ＫＳＧ−４２」、「ＫＳＧ−４３」及び「ＫＳＧ−４４」などの名称で市販されているものなどが挙げられる。

乳化オルガノシロキサンエラストマーとしては、ポリアルコキシル化シリコーンエラストマー又はポリグリセロール化シリコーンエラストマーなどが挙げられる。

ポリアルコキシル化シリコーンエラストマーとしては、ＤＯＷ ＣＯＲＮＩＮＧ社より「ＤＣ９０１０」及び「ＤＣ９０１１」などの名称で市販されているもの、信越化学工業株式会社より「ＫＳＧ−２０」、「ＫＳＧ−２１」、「ＫＳＧ−３０」、「ＫＳＧ−３１」、「ＫＳＧ−３２」、「ＫＳＧ−３３」、「ＫＳＧ−２１０」、「ＫＳＧ−３１０」、「ＫＳＧ−３２０」、「ＫＳＧ−３３０」、「ＫＳＧ−３４０」及び「Ｘ−２２６１４６」などの名称で市販されているものなどが挙げられる。

ポリグリセロール化シリコーンエラストマーとしては、信越化学工業株式会社より「ＫＳＧ−７１０」、「ＫＳＧ−８１０」、「ＫＳＧ−８２０」、「ＫＳＧ−８３０」、「ＫＳＧ−８４０」、「ＫＳＧ−３１」、「ＫＳＧ−３２」、「ＫＳＧ−４１」、「ＫＳＧ−４２」、「ＫＳＧ−４３」及び「ＫＳＧ−４４」などの名称で市販されているものなどが挙げられる。また、他にシリコーン鎖とアルキル鎖の２種類のブランチが導入されたシリコーンエラストマーとしては、信越化学工業株式会社より、「ＫＳＧ−０４２Ｚ」、「ＫＳＧ−０４５Ｚ」、「ＫＳＧ−３２０Ｚ」、「ＫＳＧ−３５０Ｚ」、「ＫＳＧ−８２０Ｚ」、「ＫＳＧ−８５０Ｚ」などの名称で市販されているものなどが挙げられる。

また、ポリアルキルエーテル基をペンダント又は架橋として含むシリコーンエラストマーを用いてもよい。特に適しているポリアルキルエーテル基を含むシリコーンエラストマーとしては、化粧品原料国際命名法（International Nomenclature of Cosmetic Ingredients (INCI)）による名称で、ビス−ビニルジメチコン／ビス−イソブチルＰＰＧ−２０クロスポリマー、ビス−ビニルジメチコン／ＰＰＧ−２０クロスポリマー、ジメチコン／ビス−イソブチルＰＰＧ−２０クロスポリマー、ジメチコン／ＰＰＧ−２０クロスポリマー及びジメチコン／ビス−ｓｅｃブチルＰＰＧ−２０クロスポリマーなどが挙げられる。このような架橋エラストマーは、ＤＯＷ ＣＯＲＮＩＮＧ社より、「ＳＯＥＢ−１」、「ＳＯＥＢ−２」、「ＳＯＥＢ−３」、「ＳＯＥＢ−４」などの試験化合物名で、並びに、「ＤＣ ＥＬ−８０５２ ＩＨ Ｓｉ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｅｌａｓｔｏｍｅｒ Ｂｌｅｎｄ」などの商品名（案）で入手することができる。これらのエラストマー粒子は、各溶媒（ＳＯＥＢ−１及びＳＯＥＢ−２にはイソドデカン、ＳＯＥＢ−３にはイソヘキサデカン、ＳＯＥＢ−４にはイソデシルネオペンタノエートが用いられる）に予め膨潤させて提供される。

これらの油剤は、１種単独で用いても、２種以上用いてもよい。

本発明のエマルションにおける油剤（成分Ｃ）の含有量は、エマルションの全質量に対して、１〜２５質量％が好ましく、４〜１２質量％がより好ましく、６〜１０質量％がさらに好ましい。

Ｄ）水、水溶性溶媒またはこれらの混合物
本発明のエマルションにおいては、成分Ｄとして、水、水溶性溶媒またはこれらの混合物を用いる。
水溶性有機溶媒は、特に制限されなく、外用組成物において汎用されているものを好ましく使用することができる。例えば、メタノール、エタノール、プロパノール、イソプロパノール等の低級アルコール（好ましくは炭素数１〜５のアルコール）；エチレングリコール、１，３−ブチレングリコール、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、イソプレングリコール、ポリエチレングリコール、ポリオキシエチレンメチルグルコシド、グリセリン、ジグリセリン等の多価アルコール等が挙げられる。これらの水溶性有機溶媒は、１種単独で用いても、２種以上用いてもよい。

水、水溶性溶媒またはこれらの混合物（成分Ｄ）の含有量は、本発明のエマルションの残部である。水、水溶性溶媒またはこれらの混合物の含有量は、例えば、エマルションの全質量に対して、合計で、３０〜９０質量％が好ましく、４０〜８０質量％がより好ましく、５０〜７０質量％がさらに好ましい。このうち、水溶性有機溶媒の含有量は、０．５〜１０質量％が好ましく、１〜６質量％がより好ましく、２〜４質量％がさらに好ましい。水溶性有機溶媒を上記の範囲で含んでいることにより、外相が両連続構造を形成しやすくなる傾向がある。

本発明の一実施態様においては、成分Ａの含有量は０．５〜１０質量％であり、成分Ｂの含有量は０．５〜１０質量％であり、成分Ｃの含有量は１〜２５質量％であり、且つ、成分Ａ、Ｂ及びＣの合計含有量は、エマルションの全質量に対して５〜４５質量％であることが好ましい。成分Ａ、Ｂ及びＣの合計含有量は、８〜３０質量％がより好ましく、１０〜２０質量％がさらに好ましい。成分Ａ、Ｂ及びＣの含有量が上記の範囲であると、外相が、より安定な両連続構造を形成しやすくなる。

本発明のエマルションにおいて、外相が有する両連続構造は、油剤（成分Ｅ）を含む油相を構成する成分を所定の量比で添加しても維持される。本発明のエマルションにおいて、油剤（成分Ｅ）を含む油相は、外相中に分散されて分散相となり、相分離することなく、安定に存在することができる。

Ｅ）油剤
両連続構造を有する外相中に分散される油相を構成する油剤（成分Ｅ）としては、水に不溶性又は難溶性で、且つ、油に溶解しやすい性質を有する物質であれば特に制限されない。本発明において成分Ｅとして用いる油剤としては、外用組成物に汎用されている低粘性の液体油脂、固体油脂、ロウ類、炭化水素油、合成エステル油、シリコーン油、シリコーンエラストマーなどが好ましく挙げられる。具体例としては、油剤（成分Ｃ）として例示したものと同じものが挙げられる。

また、例えば、メトキシケイ皮酸誘導体、ジフェニルアクリル酸誘導体、サリチル酸誘導体、パラアミノ安息香酸誘導体、トリアジン誘導体、ベンゾフェノン誘導体、ベンザルマロナート誘導体、アントラニル誘導体、イミダゾリン誘導体、４，４−ジアリールブタジエン誘導体、フェニルベンズイミダゾール誘導体及びパーフルオロポリエーテル誘導体などの油剤を用いることができる。
具体的には、メトキシケイヒ酸オクチル、パラメトキシケイ皮酸２−エチルヘキシル、ホモサレート、オクチルサリシレート、オキシベンゾン、４−ｔ−ブチル−４’−メトキシジベンゾイルメタン、オクチルトリアゾン、メチレンビスベンゾトリアゾリルテトラメチルブチルフェノール、２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン、ジヒドロキシジメトキシベンゾフェノン、ジヒドロキシベンゾフェノン、テトラヒドロキシベンゾフェノン、ジエチルアミノヒドロキシベンゾイル安息香酸ヘキシル、２−シアノ−３，３−ジフェニルアクリル酸−２’−エチルヘキシルエステル、ポリシリコーン−１５、ドロメトリゾールポリシロキサン、フェニルベンズイミダゾールスルホン酸及びパーフルオロポリメチルイソプロピルエーテルなどが挙げられる。

本発明に使用できる油剤（成分Ｅ）としては、非極性油（スクワランなど）から高極性油（メトキシケイヒ酸オクチル、ジエチルアミノヒドロキシベンゾイル安息香酸ヘキシルなど）まで任意に選択することができる。
これらの油剤は、１種単独で用いても、２種以上用いてもよい。

本発明のエマルションにおける油剤（成分Ｅ）の含有量は、エマルションの全質量に対して、５〜４５質量％が好ましく、１０〜３５質量％がより好ましく、１５〜２５質量％がさらに好ましい。

本発明のエマルションは、上述したようにトラネキサム酸エステル塩（成分Ａ）を、相分離することなく、安定な状態で製剤化したものであるので、トラネキサム酸エステル塩が皮膚に浸透しやすくなり、その美白効果を最大限に発揮することができると考えられる。また、本発明のエマルションは、トラネキサム酸エステル塩を安定な状態で分散させながら油剤の配合量を増量させることができるため、エモリエント性を付与することができる。背景技術欄において述べたとおり、トラネキサム酸エステル塩は水及び油に対する溶解度が低く、これまで、トラネキサム酸エステル塩を安定な状態で分散させながら油剤の配合量を増量させることは非常に困難であると考えられていた。本発明は、このような従来技術の課題に対し、まず、トラネキサム酸エステル塩を両連続構造を有する外相を形成して安定な状態で分散（あるいは溶解）させ、次いで、得られた外相中に油相を分散させるといった全く新しい発想により、トラネキサム酸エステル塩を安定な状態で分散させながら油剤の配合量を増量させることに成功し、従来の課題を克服したものである。

本発明のエマルションにおいて、外相を構成する成分の含有量は、エマルションの全質量に対して、合計で５５〜９５重量％であり、６０〜８７質量％が好ましく、６５〜９０質量％がより好ましく、７５〜８５質量％がさらに好ましい。
また、分散相である油相を構成する成分の配合量は、エマルションの全質量に対して、合計で５〜４５質量％であり、７〜４０質量％が好ましく、１０〜３５質量％がより好ましく、１５〜２５質量％がさらに好ましい。
分散相を構成する成分の種類にもよるが、分散相を構成する成分の配合量が増加するに従って、エマルションの粘性が高くなる傾向がある。外相と分散相の配合比は、用途に応じて、適宜選択すればよい。

本発明の好ましい態様によれば、本発明のエマルションは、示差走査熱量測定（ＤＳＣ）により観察される融解又は相転移に由来するピークが小さい（あるいは、ピークが殆ど観察されない）。このことは、本発明のエマルションにおいて、本来固体であるトラネキサム酸エステル塩（成分Ａ）が液体状態に近い状態で存在していることを意味する。本発明の一実施態様においては、トラネキサム酸エステル塩が固体状態（ゲル状）で分散している従来の組成物とは異なり、トラネキサム酸エステル塩（成分Ａ）が液体状態に近い状態で存在することにより、トラネキサム酸エステル塩の皮膚への浸透性はさらに高まるものと考えられるため、その美白効果もより一層高まるものと期待される。

本発明のエマルションは、両連続構造を有する外相中に油相が分散されてなる構造を有している。本発明の好ましい態様によれば、本発明のエマルションは、広い温度領域（例えば−２０〜７０℃、好ましくは−１０〜５０℃の範囲）で、相分離せず、上記の構造を熱力学的に安定な状態で維持することができる。

本発明のエマルションのｐＨ値は特に制限されないが、より皮膚への親和性の高い弱酸性領域（ｐＨ５．０〜５．５）にすることが好ましい。本発明のエマルションに使用できるｐＨ調整剤としては、一般に外用組成物に汎用されているものであれば特に制限されない。中でも、ニコチン酸アミドに代表されるルイス塩基は、水酸化物イオンの供与によりｐＨ値の上昇を図るものでなく、電子対の供与によりｐＨ値の上昇を図るものであるため、本発明のエマルション中にルイス塩基を添加しても、トラネキサム酸エステル塩（成分Ａ）の水に対する溶解度に影響を与えることがない。このため、トラネキサム酸エステル塩が結晶として析出することなく、任意のｐＨ値にまで上昇させることができることから、ルイス塩基が好ましく用いられる。
ルイス塩基としては、例えば、含窒素塩基性化合物またはその塩類、カルボン酸類、アルコール類等を挙げることができる。中でも、含窒素塩基性化合物を用いることが好ましい。
含窒素塩基性化合物としては、具体的には、トリエチルアミン、トリｎ−プロピルアミン、トリｉ−プロピルアミン、トリｎ−ブチルアミン、トリｎ−ヘキシルアミン、トリエタノールアミン、トリフェニルアミン、アニリン、Ｎ，Ｎ−ジメチルアニリン、２−メチルアニリン、３−メチルアニリン、４−メチルアニリン、４−ニトロアニリン、１−ナフチルアミン、２−ナフチルアミン、ジフェニルアミン、エチレンジアミン、テトラメチレンジアミン、ヘキサメチレンジアミン、ピロリジン、ピペリジン等のアミン化合物；
イミダゾール、４−メチルイミダゾール、４−メチル−２−フェニルイミダゾール、チアベンダゾール等のイミダゾール化合物；
ピリジン、２−メチルピリジン、４−エチルピリジン、２−ヒドロキシピリジン、４−ヒドロキシピリジン、２−フェニルピリジン、４−フェニルピリジン、ニコチン酸、ニコチン酸アミド（ナイアシンアミド）、キノリン、アクリジン等のピリジン化合物；
プリン、１，３，５−トリアジン、トリフェニル−１，３，５−トリアジン、１，２，３−トリアゾール、１，２，４−トリアゾール、ウラゾール等の他の含窒素複素環化合物等を挙げることができる。
ルイス塩基は、１種単独で用いても、２種以上用いてもよい。
なお、ルイス塩基以外のｐＨ調整剤、例えば、水酸化ナトリウムやアルギニンに代表されるイオン性塩基であっても、低濃度であれば水酸化物イオンの影響を受けにくく、トラネキサム酸エステル塩が結晶として析出することなく、任意のｐＨ値にまで上昇させることができる。
ｐＨ調製剤の使用量は、本発明のエマルションのｐＨを所望の領域にする量であればよく、ｐＨ調製剤の種類によって適宜決定すればよい。

本発明のエマルションは、所望により、本発明の目的及び効果を損なわない範囲で、上記以外の成分を任意に含むことができる。例えば、医薬品、医薬部外品又は化粧品等の外用組成物に配合可能な成分を含むことができる。任意成分は、外相中または分散相中に配合することにより本発明のエマルションに配合することができる。当業者であれば、任意成分の種類に応じて外相または分散相のいずれに配合するかを適宜判断することができる。

本発明に用いることができる任意成分としては、例えば、粉末成分、界面活性剤、コサーファクタント、保湿剤、皮膜剤、増粘剤、ゲル化剤、無機鉱物類、金属イオン封鎖剤、多価アルコール、単糖、オリゴ糖、アミノ酸、植物抽出物、有機アミン、高分子エマルジョン、酸化防止剤、酸化防止助剤、皮膚栄養剤、ビタミン類、血流促進剤、殺菌剤、消炎（抗炎症）剤、細胞（皮膚）賦活化剤、角質溶解剤、清涼剤、収斂剤、美白剤、紫外線吸収剤、褪色防止剤、防腐剤、緩衝剤、香料等を必要に応じて適宜配合することができる。これらの任意成分は、目的とする剤形及び用途等に応じて適宜選択すればよい。

粉末成分としては、例えば、無機粉末（例えば、タルク、カオリン、雲母、絹雲母（セリサイト）、白雲母、金雲母、合成雲母、紅雲母、黒雲母、バーミキュライト、炭酸マグネシウム、炭酸カルシウム、ケイ酸アルミニウム、ケイ酸バリウム、ケイ酸カルシウム、ケイ酸マグネシウム、ケイ酸ストロンチウム、タングステン酸金属塩、シリカ、ゼオライト、硫酸バリウム、硫酸マグネシウム、焼成硫酸カルシウム（焼セッコウ）、リン酸カルシウム、弗素アパタイト、ヒドロキシアパタイト、セラミックパウダー、金属石鹸（例えば、ミリスチン酸亜鉛、パルミチン酸カルシウム、ステアリン酸アルミニウム、ステアリン酸マグネシウム）、窒化ホウ素等）；有機粉末（例えば、ポリアミド樹脂粉末（ナイロン粉末）、ポリエチレン粉末、ポリメタクリル酸メチル粉末、ポリスチレン粉末、スチレンとアクリル酸の共重合体樹脂粉末、ベンゾグアナミン樹脂粉末、ポリ四弗化エチレン粉末、セルロース粉末等）；金属粉末顔料（例えば、アルミニウムパウダー、カッパーパウダー等）；ジルコニウム、バリウムまたはアルミニウムレーキ等の有機顔料；天然色素（例えば、クロロフィル、β−カロチン等）等が挙げられる。なお、粉末成分は、疎水化処理されていてもよい。

界面活性剤としては、アニオン性界面活性剤、カチオン性界面活性剤、両性界面活性剤、親油性ノニオン性界面活性剤及び親水性ノニオン性界面活性剤などが挙げられる。

アニオン性界面活性剤としては、例えば、脂肪酸セッケン（例えば、ラウリン酸ナトリウム、パルミチン酸ナトリウム等）；高級アルキル硫酸エステル塩（例えば、ラウリル硫酸ナトリウム、ラウリル硫酸カリウム等）；アルキルエーテル硫酸エステル塩（例えば、ＰＯＥ−ラウリル硫酸トリエタノールアミン、ＰＯＥ−ラウリル硫酸ナトリウム等）；Ｎ−アシルサルコシン酸（例えば、ラウロイルサルコシンナトリウム等）；高級脂肪酸アミドスルホン酸塩（例えば、Ｎ−ミリストイル−Ｎ−メチルタウリンナトリウム、ヤシ油脂肪酸メチルタウリッドナトリウム、ラウリルメチルタウリッドナトリウム等）；リン酸エステル塩（ＰＯＥ−オレイルエーテルリン酸ナトリウム、ＰＯＥ−ステアリルエーテルリン酸等）；スルホコハク酸塩（例えば、ジ−２−エチルヘキシルスルホコハク酸ナトリウム、モノラウロイルモノエタノールアミドポリオキシエチレンスルホコハク酸ナトリウム、ラウリルポリプロピレングリコールスルホコハク酸ナトリウム等）；アルキルベンゼンスルホン酸塩（例えば、リニアドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム、リニアドデシルベンゼンスルホン酸トリエタノールアミン、リニアドデシルベンゼンスルホン酸等）；高級脂肪酸エステル硫酸エステル塩（例えば、硬化ヤシ油脂肪酸グリセリル硫酸ナトリウム等）；Ｎ−アシルグルタミン酸塩（例えば、Ｎ−ラウロイルグルタミン酸モノナトリウム、Ｎ−ステアロイルグルタミン酸ジナトリウム、Ｎ−ミリストイル−Ｌ−グルタミン酸モノナトリウム等）；硫酸化油（例えば、ロート油等）；ＰＯＥ−アルキルエーテルカルボン酸；ＰＯＥ−アルキルアリルエーテルカルボン酸塩；α−オレフィンスルホン酸塩；高級脂肪酸エステルスルホン酸塩；二級アルコール硫酸エステル塩；高級脂肪酸アルキロールアミド硫酸エステル塩；ラウロイルモノエタノールアミドコハク酸ナトリウム；Ｎ−パルミトイルアスパラギン酸ジトリエタノールアミン；カゼインナトリウム等が挙げられる。

カチオン性界面活性剤としては、例えば、アルキルトリメチルアンモニウム塩（例えば、塩化ステアリルトリメチルアンモニウム、塩化ラウリルトリメチルアンモニウム等）；アルキルピリジニウム塩（例えば、塩化セチルピリジニウム等）；塩化ジステアリルジメチルアンモニウムジアルキルジメチルアンモニウム塩；塩化ポリ（Ｎ，Ｎ’−ジメチル−３，５−メチレンピペリジニウム）；アルキル四級アンモニウム塩；アルキルジメチルベンジルアンモニウム塩；アルキルイソキノリニウム塩；ジアルキルモリホニウム塩；ＰＯＥ−アルキルアミン；アルキルアミン塩；ポリアミン脂肪酸誘導体；アミルアルコール脂肪酸誘導体；塩化ベンザルコニウム；塩化ベンゼトニウム等が挙げられる。

両性界面活性剤としては、例えば、イミダゾリン系両性界面活性剤（例えば、２−ウンデシル−Ｎ，Ｎ，Ｎ−（ヒドロキシエチルカルボキシメチル）−２−イミダゾリンナトリウム、２−ココイル−２−イミダゾリニウムヒドロキサイド−１−カルボキシエチロキシ２ナトリウム塩等）；ベタイン系界面活性剤（例えば、２−ヘプタデシル−Ｎ−カルボキシメチル−Ｎ−ヒドロキシエチルイミダゾリニウムベタイン、ラウリルジメチルアミノ酢酸ベタイン、アルキルベタイン、アミドベタイン、スルホベタイン等）等が挙げられる。

親油性ノニオン性界面活性剤としては、例えば、ソルビタン脂肪酸エステル類（例えば、ソルビタンモノオレエート、ソルビタンモノイソステアレート、ソルビタンモノラウレート、ソルビタンモノパルミテート、ソルビタンモノステアレート、ソルビタンセスキオレエート、ソルビタントリオレエート、ペンタ−２−エチルヘキシル酸ジグリセロールソルビタン、テトラ−２−エチルヘキシル酸ジグリセロールソルビタン等）；グリセリンポリグリセリン脂肪酸類（例えば、モノ綿実油脂肪酸グリセリン、モノエルカ酸グリセリン、セスキオレイン酸グリセリン、モノステアリン酸グリセリン、α，α’−オレイン酸ピログルタミン酸グリセリン、モノステアリン酸グリセリンリンゴ酸等）；プロピレングリコール脂肪酸エステル類（例えば、モノステアリン酸プロピレングリコール等）；硬化ヒマシ油誘導体；グリセリンアルキルエーテル；ステアレス−２等が挙げられる。

親水性ノニオン性界面活性剤としては、例えば、ＰＯＥ−ソルビタン脂肪酸エステル類（例えば、ＰＯＥ−ソルビタンモノオレエート、ＰＯＥ−ソルビタンモノステアレート、ＰＯＥ−ソルビタンモノオレエート、ＰＯＥ−ソルビタンテトラオレエート等）；ＰＯＥソルビット脂肪酸エステル類（例えば、ＰＯＥ−ソルビットモノラウレート、ＰＯＥ−ソルビットモノオレエート、ＰＯＥ−ソルビットペンタオレエート、ＰＯＥ−ソルビットモノステアレート等）；ＰＯＥ−グリセリン脂肪酸エステル類（例えば、ＰＯＥ−グリセリンモノステアレート、ＰＯＥ−グリセリンモノイソステアレート、ＰＯＥ−グリセリントリイソステアレート等）；ＰＯＥ−脂肪酸エステル類（例えば、ＰＯＥ−モノオレエート、ＰＯＥ−ジステアレート、ＰＯＥ−モノジオレエート、ジステアリン酸エチレングリコール等）；ＰＯＥ−アルキルエーテル類（例えば、ＰＯＥ−ラウリルエーテル、ＰＯＥ−オレイルエーテル、ＰＯＥ−ステアリルエーテル、ＰＯＥ−ベヘニルエーテル、ＰＯＥ−２−オクチルドデシルエーテル、ＰＯＥ−コレスタノールエーテル等）；プルロニック型類（例えば、プルロニック等）；ＰＯＥ・ＰＯＰ−アルキルエーテル類（例えば、ＰＯＥ・ＰＯＰ−セチルエーテル、ＰＯＥ・ＰＯＰ−２−デシルテトラデシルエーテル、ＰＯＥ・ＰＯＰ−モノブチルエーテル、ＰＯＥ・ＰＯＰ−水添ラノリン、ＰＯＥ・ＰＯＰ−グリセリンエーテル等）；ステアレス−２１等が挙げられる。

増粘剤としては水溶性高分子を用いることができる。水溶性高分子としては、例えば、アラビアガム、カラギーナン、カラヤガム、トラガカントガム、クインスシード（マルメロ）、カゼイン、デキストリン、ゼラチン、ペクチン酸ナトリウム、アルギン酸ナトリウム、ローカストビーンガム、グァーガム、タラガム、タマリンドガム、グルコマンナン、キシラン、マンナン、キサンタンガム、寒天、ペクチン、フコイダン、ガラクトマンナン、カードラン、ジェランガム、フコゲル、カゼイン、コラーゲン、デンプン、ヒアルロン酸ナトリウム、アルカシーラン（アルカリゲネス産生多糖体）等の天然高分子；メチルセルロース、エチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシメチセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、メチルヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロースステアロイルエステル、アルギン酸プロピレングリコールエステル、ジアルキルジメチルアンモニウム硫酸セルロース等の半合成高分子、ＰＶＡ（ポリビニルアルコール）、ＰＶＭ（ポリビニルメチルエーテル）、ＰＶＰ（ポリビニルピロリドン）、ポリエチレンオキシド、ポリアクリル酸ナトリウム、カルボキシビニルポリマー、アクリレート／Ｃ_{１０−３０}アルキルアクリレートクロスポリマー、ポリアクリル酸ナトリウム等の合成高分子等が挙げられる。
中でも、トラネキサム酸エステル塩と相溶性が良いノニオン性又はカチオン性の水溶性高分子からなる群から選ばれる水溶性高分子が好ましい。とりわけ、ローカストビーンガム、グァーガム、タラガム、タマリンドガム及びヒドロキシプロピルメチルセルロースステアロイルエステルからなる群から選ばれる水溶性高分子が好ましい。さらに好ましくは、非イオン性会合型増粘剤が挙げられる。非イオン性会合型増粘剤は、感触に影響を与えることのない少量の添加により、両連続構造を維持するだけの十分な増粘効果を与えることができる。具体例としては、ジステアリン酸ＰＥＧ−１５０、ジステアリン酸ＰＥＧ−２５０などのポリオキシエチレンジステアレートや（ＰＥＧ−２４０／デシルテトラデセス−２０／ＨＤＩ）コポリマーなどの疎水変性ポリエーテルウレタン等が挙げられる。

また、増粘剤として粘土鉱物を用いてもよい。例えば、ベントナイト、ヘクトライト、ケイ酸ＡｌＭｇ（ビーガム）、ラポナイト等の水相の増粘効果をもたらす粘土鉱物のほか、有機変性粘土鉱物等の油相の増粘効果をもたらす粘土鉱物が挙げられる。

金属イオン封鎖剤としては、例えば、１−ヒドロキシエタン−１，１−ジフォスホン酸、１−ヒドロキシエタン−１，１−ジフォスホン酸四ナトリウム塩、エデト酸二ナトリウム、エデト酸三ナトリウム、エデト酸四ナトリウム、クエン酸ナトリウム、ポリリン酸ナトリウム、メタリン酸ナトリウム、グルコン酸、リン酸、クエン酸、アスコルビン酸、コハク酸、エデト酸、エチレンジアミンヒドロキシエチル三酢酸３ナトリウム等が挙げられる。

多価アルコールとしては、例えば、２価のアルコール（例えば、エチレングリコール、プロピレングリコール、ペンチレングリコール、トリメチレングリコール、１，２−ブチレングリコール、１，３−ブチレングリコール、テトラメチレングリコール、２，３−ブチレングリコール、ペンタメチレングリコール、２−ブテン−１，４−ジオール、ヘキシレングリコール、オクチレングリコール等）；３価のアルコール（例えば、グリセリン、トリメチロールプロパン等）；４価アルコール（例えば、１，２，６−ヘキサントリオール等のペンタエリスリトール等）；５価アルコール（例えば、キシリトール等）；６価アルコール（例えば、ソルビトール、マンニトール等）；多価アルコール重合体（例えば、ジエチレングリコール、ジプロピレングリコール、トリエチレングリコール、ポリプロピレングリコール、テトラエチレングリコール等）；２価のアルコールアルキルエーテル類（例えば、エチレングリコールモノメチルエーテル、エチレングリコールモノエチルエーテル等）；２価アルコールアルキルエーテル類（例えば、ジエチレングリコールモノメチルエーテル、ジエチレングリコールモノエチルエーテル、ジエチレングリコールモノブチルエーテル等）；２価アルコールエーテルエステル（例えば、エチレングリコールモノメチルエーテルアセテート、エチレングリコールモノエチルエーテルアセテート等）；グリセリンモノアルキルエーテル（例えば、キミルアルコール、セラキルアルコール、バチルアルコール等）；糖アルコール（例えば、ソルビトール、マルチトール、マルトトリオース、マンニトール、ショ糖、エリトリトール、グルコース、フルクトース、デンプン分解糖、マルトース、キシリトース、デンプン分解糖還元アルコール等）等が挙げられる。

単糖としては、例えば、三炭糖（例えば、Ｄ−グリセリルアルデヒド、ジヒドロキシアセトン等）；四炭糖（例えば、Ｄ−エリトロース、Ｄ−エリトルロース、Ｄ−トレオース、エリスリトール等）；五炭糖（例えば、Ｌ−アラビノース、Ｄ−キシロース、Ｌ−リキソース、Ｄ−アラビノース、Ｄ−リボース、Ｄ−リブロース、Ｄ−キシルロース、Ｌ−キシルロース等）；六炭糖（例えば、Ｄ−グルコース、Ｄ−タロース、Ｄ−プシコース、Ｄ−ガラクトース、Ｄ−フルクトース、Ｌ−ガラクトース、Ｌ−マンノース、Ｄ−タガトース等）；七炭糖（例えば、アルドヘプトース、ヘプロース等）；八炭糖（例えば、オクツロース等）；デオキシ糖（例えば、２−デオキシ−Ｄ−リボース、６−デオキシ−Ｌ−ガラクトース、６−デオキシ−Ｌ−マンノース等）；アミノ糖（例えば、Ｄ−グルコサミン、Ｄ−ガラクトサミン、シアル酸、アミノウロン酸、ムラミン酸等）；ウロン酸（例えば、Ｄ−グルクロン酸、Ｄ−マンヌロン酸、Ｌ−グルロン酸、Ｄ−ガラクツロン酸、Ｌ−イズロン酸等）等が挙げられる。

オリゴ糖としては、例えば、ショ糖、ラクトース、マルトース、トレハロース、セロビオース、ゲンチオビオース、ウンビリシン、ラフィノース、ゲンチアノース、マルトトリオース、メレジトース、プランテオース、ウンベリフェロース、スタキオース、ベルバスコース等が挙げられる。

アミノ酸としては、例えば、中性アミノ酸（例えば、スレオニン、システイン等）；塩基性アミノ酸（例えば、ヒドロキシリジン等）等が挙げられる。また、アミノ酸誘導体として、例えば、アシルサルコシンナトリウム（ラウロイルサルコシンナトリウム）、アシルグルタミン酸塩、アシルβ−アラニンナトリウム、グルタチオン、ピロリドンカルボン酸等が挙げられる。

有機アミンとしては、例えば、モノエタノールアミン、ジエタノールアミン、トリエタノールアミン、モルホリン、トリイソプロパノールアミン、２−アミノ−２−メチル−１，３−プロパンジオール、２−アミノ−２−メチル−１−プロパノール等が挙げられる。

高分子エマルジョンとしては、例えば、アクリル樹脂エマルジョン、ポリアクリル酸エチルエマルジョン、アクリルレジン液、ポリアクリルアルキルエステルエマルジョン、ポリ酢酸ビニル樹脂エマルジョン、天然ゴムラテックス等が挙げられる。

ビタミン類としては、例えば、ビタミンＡ、Ｂ₁、Ｂ₂、Ｂ₆、Ｃ、Ｅおよびその誘導体、パントテン酸およびその誘導体、ビオチン等が挙げられる。

酸化防止剤としては、例えば、パルミチン酸アスコルビル、テトライソパルミチン酸アスコルビル、グルコシドアスコルビル、リン酸アスコルビルマグネシウム、リン酸アスコルビルナトリウム、ソルビン酸アスコルビルなどのアスコルビン酸及びその誘導体；
酢酸トコフェロール、ソルビン酸トコフェロール、その他のトコフェロールのエステルなどのトコフェロール及びその誘導体；ジブチルヒドロキシトルエン（ＢＨＴ）及びブチルヒドロキシアニソール（ＢＨＡ）；没食子酸エステル；リン酸；クエン酸；マレイン酸；マロン酸；スクシン酸；フマル酸；ケファリン；ヘキサメタリン酸塩；フィチン酸；エチレンジアミンテトラ酢酸：及びアイリッシュモス（Chondrus crispus）、ロディオラ属（Rhodiola）、高度好熱菌、マテ茶葉、オーク材、カユ・ラペ樹皮（kayu rapet bark）、サクラ葉、イランイラン葉（ylang ylang leaves）などの植物エキスが挙げられる。

保湿剤としては、例えば、ポリエチレングリコール；プロピレングリコール；ジプロピレングリコール；グリセリン；１，３−ブチレングリコール；キシリトール；ソルビトール；マルチトール；コンドロイチン硫酸などのムコ多糖類；ヒアルロン酸；ヒアルロン酸ナトリウム；ヒアルロン酸アセチルナトリウム；ムコイチン硫酸；カロニン酸；アテロコラーゲン；コレステリル−１２−ヒドロキシステアレート；胆汁酸塩；ピロリドンカルボン酸塩及び乳酸塩などのＮＭＦ（自然保湿因子）の主成分；尿素、システイン及びセリンなどのアミノ酸類；短鎖可溶性コラーゲン；ジグリセリン（ＥＯ）ＰＯ付加物；日油株式会社より「Lipidure HM」及び「Lipidure PBM」などの名称で市販されている２−メタクリロイルオキシエチルホスホリルコリンのホモポリマー又はコポリマー；パンテノール；アラントイン；日油株式会社より「Wilbride S 753」の名称で市販されているPEG/PPG/ポリブチレングリコール-8/5/3グリセリン；旭化成ケミカルズ株式会社より「AMINOCOAT」の名称で市販されているトリメチルグリシン；スウィートチェスナット（Castanea sativa）エキス、ヘーゼルナットタンパク質加水分解物、チューベローズ（Polianthes tuberosa）多糖類、アルガンツリー種子油（Argania spinosa kernel oil）、丸善製薬株式会社より「真珠エキス」（登録商標）の名称で市販されているコンキオリン含有真珠エキスなどの各種植物エキスが挙げられる。

皮膚軟化剤としては、ポリメタクリル酸グリセリル、メチルグルセス−２０（methyl gluceth-20）などが挙げられる。

老化防止剤としては、例えば、アシルアミノ酸（具体的には、SEDERMA社より「Maxilip」、「MatrixyＬ３000」、「Biopeptide CL」の名称で市販されているもの、SEPPIC社より「Sepilift」の名称で市販されているものなどが挙げられる。）；エンドウ（Pisum sativum）エキス；ダイズタンパク質加水分解物；マンヌロン酸メチルシラノール；加水分解ペポカボチャ種子油粕；セネデスムスエキスなどが挙げられる。

抗汚染剤としては、例えば、ワサビノキ種子エキス（Moringa pterygosperma seed extracts）（具体的には、LSN社より「Purisoft」の名称で市販されているものが挙げられる。）；シアバターエキス（具体的には、SILAB社より「Detoxyl」の名称で市販されているもの、セイヨウキズタエキス（ivy extract）、フィチン酸、ヒマワリ種子エキスのブレンド（例えば、SEDERMA社より「OSMOPUR」の名称で市販されているもの）などが例示される。）などが挙げられる。

角質溶解剤としては、例えば、α−ヒドロキシ酸（具体的には、グリコール酸、乳酸、クエン酸、リンゴ酸、マンデル酸及び酒石酸などが例示される）、β−ヒドロキシ酸（具体的には、サリチル酸などが例示される）、それらのエステル（具体的には、乳酸Ｃ_{１２−１３}アルキル）及びこれらのヒドロキシ酸を含む植物エキス（具体的には、ロゼリソウ（Hibiscus sabdriffa）エキスなどが例示される）などが挙げられる。

抗炎症剤としては、例えば、ビサボロール、アラントイン、トラネキサム酸、酸化亜鉛、硫黄酸化物及びその誘導体、コンドロイチン硫酸塩、グリチルリチン酸及びその誘導体（グリチルリチン酸塩など）などが挙げられる。

また、本発明のエマルションは、メラニン形成メカニズム（ステージI）に含まれるメラニン細胞特異的タンパク質であるPmel17などの構造タンパク質の合成を阻害する目的で、ホワイトニング剤を少なくとも１種含んでいてもよい。ホワイトニング剤としては、BASF社より「Cytovector」（登録商標）の名称で市販されているフェルラ酸含有サイトベクター（水、グリコール、レシチン、フェルラ酸、ヒドロキシエチルセルロース）などが挙げられる。

さらに、本発明のエマルションは、国際公開第２００９／０１０３５６号パンフレットに記載されているペプチドを少なくとも１種含んでいてもよい。

さらに、本発明のエマルションは、メラニン合成、小眼球症関連転写因子発現、抗チロシナーゼ活性、エンドテリン-1合成に対して阻害効果を有するホワイトニング剤を含んでいてもよい。例えば、丸善製薬株式会社より「Licorice extract」（登録商標）の名称で市販されている甘草エキス（Glycyrrhiza glabra extract）などが挙げられる。

さらに、本発明のエマルションは、ビタミンＣ化合物などの抗酸化作用をも有するホワイトニング剤を含んでいてもよい。例えば、アスコルビン酸塩、脂肪酸又はソルビン酸のアスコルビルエステル、その他のアスコルビン酸誘導体などが挙げられる。具体的には、リン酸アスコルビル塩（リン酸アスコルビルマグネシウム、リン酸アスコルビルナトリウムなど）、アスコルビン酸のサッカリドエステル（アスコルビル−２−グルコシド、２−Ｏ−α−Ｄ−グルコピラノシル Ｌ−アスコルビン酸、６−Ｏ−β−Ｄ−ガラクトピラノシル Ｌ−アスコルビン酸など）が例示される。このタイプの活性成分は、ＤＫＳＨ社より「Ascorbyl glucoside」（登録商標）の名称で市販されている。

さらに、本発明のエマルションは、他のホワイントニング剤を含んでいてもよい。例えば、植物エキス（房咲水仙などのエキス）、トラネキサム酸セチル（日光ケミカルズ株式会社製、製品名「NIKKOL TXC」）、アルブチン、コウジ酸、エラグ酸、システイン、４−チオレゾルシン、レゾルシノールもしくはルシノール又はそれらの誘導体、グリチルリチン酸及びヒドロキノン−β−グルコシドなどの色素沈着抑制剤を含んでいてもよい。

本発明のエマルションは、さらに有機日焼け防止剤及び／又は無機日焼け防止剤を含んでいてもよい。
有機日焼け防止剤としては、ブチルメトキシジベンゾイルメタンなどのジベンゾイルメタン誘導体（HOFFMANN LA ROCHEより「Parsol 1789」の名称で市販されているものなど）；メトキシケイヒ酸オクチルなどのケイヒ酸誘導体（HOFFMANN LA ROCHEより「Parsol MCX」の名称で市販されているものなど）；サリチル酸塩；パラアミノ安息香酸；β，β’−ジフェニルアクリレート誘導体；ベンゾフェノン誘導体；テレフタリリデンジカンファースルホン酸などのベンジリデンカンファー誘導体；フェニルベンジイミダゾール誘導体；トリアジン誘導体；フェニルベンゾトリアゾール誘導体；アントラニル酸誘導体などが挙げられる。これらは被覆又はカプセル化されていてもよい。
無機日焼け防止剤としては、顔料あるいは金属酸化物を任意に被覆してなるナノ顔料などが挙げられる。ナノ顔料としては、例えば、酸化チタン、酸化鉄、酸化亜鉛、酸化ジルコニウム又は酸化セリウムなどが挙げられる。これらの化合物はいずれもＵＶ光防御剤としてよく知られている。

防腐剤としては、パラオキシ安息香酸エステル（メチルパラベン、プロピルパラベン等）、フェノキシエタノール等が挙げられる。

その他、本発明のエマルションに用いられる任意成分としては、パーソナルケア製品評議会（Personal Care Products Council）より発行されている「International Cosmetic Ingredient Dictionary and Handbook」（第13版、2010年）に収載されているものを使用することができる。
これらの任意成分の配合量は、本発明の目的を損なわない範囲であれば特に制限されない。

本発明のエマルションは、
Ａ）トラネキサム酸エステルの生理学的に許容される塩；
Ｂ）炭素数１２〜２２を有する直鎖又は分岐鎖の飽和又は不飽和のアルコール、及び、炭素数８〜２２を有する直鎖又は分岐鎖の飽和又は不飽和のアルコールとグリセリンとのモノ又はジエーテルであるアルキルグリセリルエーテルの組み合わせから選ばれる両親媒性物質；及び
Ｃ）油剤
を含む油相を調製する工程と、
前記油相を
Ｄ）水、水溶性有機溶媒またはこれらの混合物
を含む水相に添加して両連続構造を有する外相を形成する工程と、
前記外相中に
Ｅ）油剤
を含む油相を添加して分散相を形成する工程を含む方法によって製造することができる。以下、各工程について説明する。

まず、成分Ａ、Ｂ及びＣを含む油相を調製する。各成分の好ましい配合量については、既に説明したとおりであり、成分Ａの含有量は０．５〜１０質量％であり、成分Ｂの含有量は０．５〜１０質量％であり、成分Ｃの含有量は１〜２５質量％であり、且つ、成分Ａ、Ｂ及びＣの合計含有量は、エマルションの全質量に対して５〜４５質量％であることが好ましい。
油相は、加熱して完全に溶解しておくことが好ましい。加熱温度は６５〜９５℃の範囲が好ましく、７５〜９０℃の範囲がより好ましく、８０〜８５℃の範囲が特に好ましい。

次に、得られた油相を、成分Ｄを含む水相に添加する。このとき、油相中に水相を構成する成分Ｄをあらかじめ少量（エマルションの全質量に対して、約４〜８質量％）混合しておくことが好ましい。理論に束縛されるものではないが、油相にあらかじめ少量の水相成分を混合しておくことで、油溶性部分（油剤、トラネキサム酸エステル塩及び両親媒性物質の親油性部位）と、水溶性部分（水系媒体、トラネキサム酸エステル塩及び両親媒性物質の親水性部位）とを、ある程度配列させることができると考えられ、水相に油相を添加したときに両連続構造の形成を促すことができる。

油相を水相に添加する前に、油相及び水相をそれぞれ加熱して溶解した状態を維持しておくことが好ましい。加熱温度は６５〜９５℃の範囲が好ましく、７５〜９０℃の範囲がより好ましく、８０〜８５℃の範囲が特に好ましい。なお、「油相を水相に添加する」としているが、油相及び水相を均一に混合できるのであれば、水相を油相に添加するのでもよい。

油相及び水相を混合した後は、攪拌しながら３０℃以下まで冷却して両連続構造を有する外相を形成することができる。冷却方法は特に制限されなく、例えば、自然冷却であっても、氷冷であってもよい。
上記のとおり、本発明の方法によれば、特殊な装置を用いることなく、通常の攪拌操作により両連続構造を有する外相を形成することができる。
なお、油相及び水相にはそれぞれ、組成物の安定性を阻害しないことを条件としてあらかじめ油溶性または水溶性の任意成分が添加されていてもよい。

次に、前記工程で得られた両連続構造を有する外相中に、油剤（成分Ｅ）を含む油相を添加して分散相を形成する。
分散相を構成する成分の好ましい配合量については、既に説明したとおりであり、エマルションの全質量に対して、５〜４５質量％が好ましく、１０〜３５質量％がより好ましく、１５〜２５質量％がさらに好ましい。
油相には、本発明の目的及びエマルションの安定性を阻害しないことを条件として、油剤（成分Ｅ）と共に任意成分を添加してもよい。

外相中に油剤（成分Ｅ）を含む油相を添加する前に、外相及び油相を、それぞれ２０〜３５℃の範囲に維持しておくことが好ましい。外相及び油相を混合した後は、十分に攪拌することにより、乳液状からクリーム状のエマルションを得ることができる。

上記のようにして、本発明のエマルションを製造することができる。本発明によれば、特殊な装置を用いることなく、通常の攪拌操作により両連続構造を有する外相中に油相が分散されてなるエマルションを得ることができる。

本発明のエマルションは、美白効果を有するトラネキサム酸エステル塩（成分Ａ）を含むものであるので、皮膚に局所適用することにより、皮膚を色素沈着抑制及び／又は美白する効果を奏することができる。すなわち、本発明においては、本発明のエマルションを皮膚に局所適用することにより、皮膚を色素沈着抑制及び／又は美白する化粧方法を提供するものである。
本発明の好ましい態様によれば、本発明のエマルションを化粧料（特に乳液及びクリームなど）などの外用組成物として用いることにより、皮膚を色素沈着抑制及び／又は美白して、しみ又は色素沈着を薄くすることができるといった効果を得ることができる。

本発明のエマルションは、医薬品、医薬部外品及び化粧品等の外用組成物として好適に用いることができる。外用組成物の製品形態は任意に選択することができる。例えば、洗顔料、化粧水、美容液、乳液、クリーム、パック等のフェイシャル化粧料；ファンデーション、口紅、アイシャドー等のメーキャップ化粧料；ボディー化粧料；芳香化粧料；ボディー洗浄料；軟膏等に用いることができる。特に美白美容液、美白クリーム、美白パックとして好ましく用いることができる。

以下、本発明を実施例及び比較例により説明するが、本発明はこれらの実施例に限定されるものではない。なお、特に記載しない限り、組成比は、質量比（質量％）に基づいている。

＜参考例１〜１１＞
両連続構造を有する組成物（外相）の調製と物性評価
表１に示す組成でトラネキサム酸エステル塩を含む両連続構造を有する組成物を次のとおり調製した。なお、攪拌は、攪拌棒を用いて手で攪拌した。
１）成分Ａ、Ｂ及びＣを含む油相成分に、成分Ｄのうち、ジプロピレングリコール（３質量％）、精製水（３質量％）を混合し、８５±５℃に加温し、攪拌しながら、これらの成分を完全に溶解した。
２）次に、残りの成分Ｄを含む水相成分を８５±５℃に加温し、十分に攪拌しながら、上記１）で得られた混合物を徐々に加え、均一化した。
３）その後、上記２）で得られた混合物を撹拌しながら２５±５℃以下まで冷却し、透明から半透明な外観を有する液体状態の組成物を得た。

上記３）で得られた組成物に対し、室温（２５±５℃）において下記の項目について試験を行った。結果を表１に示す。

（１）色素の拡散
試料が両連続構造を有していることは、水溶性色素及び油溶性色素を添加し、其々の色素が溶液中に拡散することによって確認することができる。
油溶性色素(赤色225号)を有する油（スクワラン）及び水溶性色素(青色1号)を有する水を試料の表面に滴下し、各々の拡散をもって両連続相の形成を確認した。油溶性色素が拡散した場合、連続相が油相であることを示し、水溶性色素が拡散した場合、連続相が水相であることを示す。油溶性色素及び水溶性色素の両方を同時に滴下し、両方の拡散が観察された場合、油相と水相が連続的に存在する両連続構造を有しているといえる。
水溶性色素及び油溶性色素とも拡散した場合を「Ａ」とし、水溶性色素及び油溶性色素のいずれかしか拡散しない場合を「Ｃ」として評価した。

（２）流動複屈折
流動複屈折とは、等方ゲル状構造が振とう等により、流動させると流れの方向に構造が配向して複屈折を示す現象が観察されることであり、試料が流動複屈折性を有することは、直交させた偏光板を透過する光により確認することができる。
直交させた偏光板の間に試料の入った透明ガラス製管瓶を挟み、偏光板の後部より光を照射して試料を手で持って左右に振とうさせた。振とうしている間、一時的に異方性を示すことにより、複屈折を生じ、光が通過する現象が観察された場合、流動複屈折を示したといえる。流動複屈折を示した場合を「Ａ」とし、示さなかった場合を「Ｃ」として評価した。

（３）試料調製直後の状態（透明性）
５０ｍＬの透明ガラス製管瓶に試料を満注し、透明度を目視により評価した。管瓶越しに見た印刷物の文字が明確に読める試料を「Ａ：非常に高い」とし、透明から半透明の外観を有し、文字が読める試料を「Ｂ：高い」とし、印刷物の文字が読めない試料を「Ｃ：白濁」として評価した。また、分離や結晶が析出している試料は評価の対象から除外した（表１中、Ｄとした）。

表１に示したとおり、成分Ａ、Ｂ、Ｃ及びＤを含む組成物は、両連続構造を有することを確認することができた（参考例１乃至７）。一方、何れかの成分を欠く場合、組成物は両連続構造を形成しなかった。また、Ｂ成分として、アルコールまたはアルキルグリセリルエーテルの一方のみを含む組成物は、両連続構造を形成しなかった。

参考例１の組成物について、ｃｒｙｏ−集束イオンビーム走査型電子顕微鏡（ｃｒｙｏ ＦＩＢ−ＳＥＭ）（ＦＥＩ社製、型式［ＨｅｌｉｏｓＮａｎｏＬａｂ ６５０］）を用いて組成物の凍結断面観察を行った。まず、参考例１の組成物を液体窒素により瞬間凍結させた後、ＦＩＢ−ＳＥＭ装置内に導入し、ｃｒｙｏ ＦＩＢ加工とｃｒｙｏ ＳＥＭ観察を行った。図１（ａ）及び（ｂ）にｃｒｙｏ ＳＥＭ観察結果を示す。図１（ａ）が倍率１２，０００倍の観察結果であり、図１（ｂ）が倍率３５，０００倍の観察結果である。図１（ａ）及び（ｂ）の観察結果より、参考例１の組成物において、水相及び油相がそれぞれ三次元的に連続し、両連続構造を形成していることを明確に確認することができた。

＜実施例１〜１２＞
エマルションの調製と物性評価
表２に示す組成でトラネキサム酸エステル塩を含むエマルションを次のとおり調製した。なお、攪拌は、攪拌棒を用いて手で攪拌した。
１）成分Ａ、Ｂ及びＣを含む油相成分に、成分Ｄのうち、ジプロピレングリコール（３質量％）、精製水（３質量％）を混合し、８５±５℃に加温し、攪拌しながら、これらの成分を完全に溶解した。
２）次に、残りの成分Ｄを含む水相成分を８５±５℃に加温し、十分に攪拌しながら、上記１）で得られた混合物を徐々に加え、均一化した。
３）その後、上記２）で得られた混合物を攪拌しながら２５±５℃以下まで自然冷却し、透明から半透明な外観を有する液体状態の組成物を得た。
４）次に、上記３）で得られた組成物に、室温（２５±５℃）に保持した任意の油剤である成分Ｅを表２に記載した量比で、十分な攪拌を加えながら添加し、エマルションを得た。得られたエマルションについて、下記のとおり、安定性を評価した。結果を表２に示す。

（４）試料の安定性
２００ｍＬの透明ガラス製管瓶に試料を満注し、室温（２５±５℃）及び４０℃下でそれぞれ１ヶ月間静置し、外観を目視にて評価した。初期の状態を維持している試料を「Ａ：安定」とし、分離や結晶が析出している試料を「Ｃ：分離」として評価した。

＜比較例１、２＞
表２に示す組成を用いたことを除いて、実施例と同様にしてトラネキサム酸エステル塩を含むエマルションを調製し、物性を評価した。結果を表２に示す。

表２に示したとおり、本発明のエマルションは、室温及び４０℃下において、１ヶ月間静置しても相分離することがなく、初期の状態を維持していた。このことから、本発明のエマルションは、両連続構造を有する外相に成分Ｅを含む油相を添加した後でも、両連続構造を維持することができ、両連続構造を有する外相に油相が分散されてなる構造を形成することができ、その構造の安定性が極めて高いことを確認することができた。
一方、分散相の構成成分である成分Ｅ（油剤）の配合比が、本発明で規定する範囲（エマルションの全質量に対して５〜４５質量％）を超えると十分な安定性が得られなかった。

実施例３の組成物について、ｃｒｙｏ−集束イオンビーム走査型電子顕微鏡（ｃｒｙｏ ＦＩＢ−ＳＥＭ）（（ＦＥＩ社製、型式［ＨｅｌｉｏｓＮａｎｏＬａｂ ６５０］）を用いて組成物の凍結断面観察を行った。まず、実施例３の組成物を液体窒素により瞬間凍結させた後、ＦＩＢ−ＳＥＭ装置内に導入し、ｃｒｙｏ ＦＩＢ加工とｃｒｙｏ ＳＥＭ観察を行った。図２（ａ）及び（ｂ）にＦＩＢ加工処理前のｃｒｙｏ ＳＥＭ観察結果を示す。図２（ａ）が倍率６４倍の観察結果であり、図２（ｂ）が倍率６５０倍の観察結果である。図２（ｃ）及び（ｄ）にＦＩＢ加工処理後のｃｒｙｏ ＳＥＭ観察結果を示す。図２（ｃ）が倍率５，０００倍の観察結果であり、図２（ｄ）が倍率１２，０００倍の観察結果である。図２（ｄ）の観察結果より、実施例３の組成物において外相が両連続構造を維持していることを明確に確認することができた。

（５）示差走査熱量測定（ＤＳＣ）
参考例１、実施例１乃至４で得られた各組成物について、ＤＳＣ（装置：ＭＥＴＴＬＥＲ社製 ＤＳＣ８２２、昇温速度２℃／分）による熱分析を行った。図３にそれらの結果を示す。図中、（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、（ｄ）及び（ｅ）はそれぞれ、参考例１、実施例１、実施例２、実施例３及び実施例４の組成物の測定結果を示したものである。
図３から明らかなとおり、成分Ｅの配合量が増加するに従って、２０〜４０℃付近に見られる下に凸のピークが小さくなることがわかった。これは、成分Ｅの配合量が増加するに従って組成物の固体成分の結晶性が弱まり、固体状態から液体状態に近付いていることを示している。このように、本発明の一実施態様によれば、成分Ｅの配合量を適宜調整することによって、エマルションに含まれる固体成分を液体状態に近い状態にすることができ、本来は固体状態であるトラネキサム酸エステル塩を液体状態に近い状態でエマルション中に分散させることができる。これにより、美白成分であるトラネキサム酸エステル塩が皮膚へ浸透しやすくなり、エマルションの美白効果が一層高まるものと考えられる。

本発明のエマルションは、医薬品、医薬部外品及び化粧品等の外用組成物として好適に用いられる。本発明の好ましい態様によれば、本発明の組成物を皮膚に局所適用することにより皮膚を色素沈着抑制及び／又は美白する効果を奏することができる。

Claims (11)

1. 両連続構造を有する外相中に油相が分散されてなるエマルションであって、
   外相が、
   Ａ）トラネキサム酸エステルの生理学的に許容される塩；
   Ｂ）炭素数１２〜２２を有する直鎖又は分岐鎖の飽和又は不飽和のアルコール、及び、炭素数８〜２２を有する直鎖又は分岐鎖の飽和又は不飽和のアルコールとグリセリンとのモノ又はジエーテルであるアルキルグリセリルエーテルの組み合わせから選ばれる両親媒性物質；
   Ｃ）油剤；及び
   Ｄ）水、水溶性有機溶媒またはこれらの混合物
   を含み、
   分散相である油相が
   Ｅ）油剤
   を含み、エマルションの全質量に対して、外相を構成する成分の含有量の合計が５５〜９５質量％であり、分散相を構成する成分の含有量の合計が５〜４５質量％である、エマルション。
2. トラネキサム酸エステルの生理学的に許容される塩におけるトラネキサム酸エステルが、下記式（１）：
   ［式中、Ｒは、水酸基及びアミノ基から選ばれる置換基で置換されていてもよい炭素数１〜２２の直鎖又は分岐鎖を有する飽和又は不飽和の炭化水素基を表す。］
   で示される、請求項１記載のエマルション。
3. 成分Ａのトラネキサム酸エステルの生理学的に許容される塩がトラネキサム酸セチルエステル塩酸塩を含む、請求項１または２記載のエマルション。
4. 成分Ｂの両親媒性物質が、セチルアルコールと、キミルアルコール及びバチルアルコールからなる群から選ばれる少なくとも１種との組み合わせである、請求項１〜３のいずれか一項に記載のエマルション。
5. エマルションの全質量に対して、成分Ａの含有量が０．５〜１０質量％であり、成分Ｂの含有量が０．５〜１０質量％であり、成分Ｃの含有量が１〜２５質量％であり、且つ、成分Ａ、Ｂ及びＣの合計含有量が５〜５０質量％である、請求項１〜４のいずれか一項に記載のエマルション。
6. 外相が、任意成分として、ｐＨ調整剤をさらに含むものである、請求項１〜５のいずれか一項に記載のエマルション。
7. ｐＨ調整剤が、ルイス塩基から選ばれるものである、請求項６記載のエマルション。
8. 請求項１〜７のいずれか一項に記載のエマルションの製造方法であって、
   Ａ）トラネキサム酸エステルの生理学的に許容される塩；
   Ｂ）炭素数１２〜２２を有する直鎖又は分岐鎖の飽和又は不飽和のアルコール、及び、炭素数８〜２２を有する直鎖又は分岐鎖の飽和又は不飽和のアルコールとグリセリンとのモノ又はジエーテルであるアルキルグリセリルエーテルの組み合わせから選ばれる両親媒性物質；及び
   Ｃ）油剤
   を含む油相を調製する工程と、
   前記油相を
   Ｄ）水、水溶性有機溶媒またはこれらの混合物
   を含む水相に添加して両連続構造を有する外相を形成する工程と、
   前記外相中に
   Ｅ）油剤
   を含む油相を添加して分散相を形成する工程を含む、方法。
9. 請求項１〜７のいずれか一項に記載のエマルションを含む外用組成物。
10. しみ又は色素沈着を薄くするために皮膚を色素沈着抑制及び／又は美白するための請求項１〜７のいずれか１項に記載のエマルションの化粧料としての使用。
11. 請求項１〜７のいずれか１項に記載のエマルションを皮膚に局所適用することを含む、皮膚を色素沈着抑制及び／又は美白するための化粧方法。