JP2015534985A5

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Info

Publication number: JP2015534985A5
Application number: JP2015538082A
Authority: JP
Filing date: 2013-10-18
Publication date: 2016-12-01
Anticipated expiration: 2033-10-18

Claims

医薬組成物であって、
遊離酸換算重量基準で約２００ｍｇから約３００ｍｇのＮ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド（化合物Ａ）またはこの医薬として許容される塩と；
前記医薬組成物の約５重量％から約２５重量％の量のコポビドンであるバイオアベイラビリティ向上剤と
を含む医薬組成物。
化合物Ａまたはこの塩に対するバイオアベイラビリティ向上剤の重量比が遊離酸換算重量基準で約４：１から約１：８である請求項１に記載の医薬組成物。
医薬組成物が化合物Ａの塩を含み、該塩がナトリウム塩またはパターンＢの結晶性一水和物一ナトリウム塩である請求項１に記載の医薬組成物。
バイオアベイラビリティ向上剤によって、化合物Ａまたはこの塩の析出が、バイオアベイラビリティ向上剤が含まれていない実質的に同一の医薬組成物と比べて少なくとも１０％から少なくとも８０％抑止され、析出の抑止が：
（ｉ）化合物Ａまたはこの塩およびバイオアベイラビリティ向上剤を含む試験溶液を調製すること；
（ｉｉ）バイオアベイラビリティ向上剤を含まないこと以外は前記試験溶液と実質的に同一である対照溶液を調製すること；
（ｉｉｉ）試験混合物および対照溶液を試験期間中同じ条件下で維持すること；ならびに
（ｉｖ）試験期間の終了時、対照溶液と比べて試験溶液中で化合物Ａまたはこの塩の析出が抑止された程度を測定すること
を含む方法によって決定される、請求項１に記載の医薬組成物。
単回用量としてヒト対象集団に投与したとき、ヒト対象集団に対して少なくとも約５０００ｎｇ・時／ｍＬである平均ＡＵＣ_２４値および約１２００ｎｇ／ｍｌ未満である平均Ｃ_ｍａｘ値をもたらす錠剤である請求項１に記載の医薬組成物。
コポビドンが、医薬組成物の１０重量％から２５重量％の量で存在する請求項１に記載の医薬組成物。
コポビドンが、医薬組成物の１０重量％から２０重量％の量で存在する請求項１に記載の医薬組成物。
Ｃ型肝炎を治療するための製剤であって、請求項１に記載の医薬組成物を含む、製剤。
Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド（化合物Ａ）またはこの医薬として許容される塩を含む医薬組成物の調製方法であって、遊離酸換算重量基準で約２００ｍｇから約３００ｍｇの前記化合物Ａまたはこの塩と、医薬組成物の約５％から約２５重量％の量のコポビドンであるバイオアベイラビリティ向上剤を含む医薬組成物を調製することを含む方法。
バイオアベイラビリティが向上した、Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド（化合物Ａ）またはこの医薬として許容される塩を含む医薬組成物を調製する方法であって、
化合物Ａまたはこの医薬として許容される塩と、コポビドンを含むバイオアベイラビリティ向上剤を含む医薬組成物を調製すること
を含み、
バイオアベイラビリティが、バイオアベイラビリティ向上剤が含まれていない同様の医薬組成物と比べて少なくとも１０％から少なくとも３０％向上する、方法。
医薬組成物中における、Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド（化合物Ａ）またはこの医薬として許容される塩のバイオアベイラビリティと実質的に同じバイオアベイラビリティを示すのに必要な、化合物Ａまたはこの医薬として許容される塩の量を低減する方法であって：
化合物Ａまたはこの医薬として許容される塩と、コポビドンを含むバイオアベイラビリティ向上剤を含む医薬組成物を調製すること
を含み、
前記医薬組成物中のバイオアベイラビリティを示すのに必要な化合物Ａまたはこの塩の量が、バイオアベイラビリティ向上剤が含まれていない同様の医薬組成物と比べて少なくとも２０％から少なくとも３０％低減される、方法。
Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド（化合物Ａ）またはこの医薬として許容される塩を含む医薬組成物の打錠性を改善する方法であって、約２００ｍｇから約３００ｍｇの前記化合物Ａまたはこの塩と、医薬組成物の約５％から約２５重量％の量のコポビドンであるバイオアベイラビリティ向上剤を含む医薬組成物を調製することを含む方法。