JP2015521633A - 2,2’,6,6’−テトライソプロピル−4,4’−ビフェノール軟カプセル製剤及びその製造方法 - Google Patents
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Abstract
Description
(1)カプセルシェルの製造:ガム料と水を適量取り、均一に混合し;別途に可塑剤を取り、適量の水と均一に混合し、熔解加熱した後、調製しておいたガム料溶液を添加し、攪拌下で熔融状態に加熱し、均一に混合し、真空排気した後、保温下で蓄えておく;
(2)カプセル内容物の製造:ビフェノール、分散剤と抗酸化剤を取って混合し、防腐剤を添加し、窒素ガス保護で約55〜80℃に加熱し、溶解するまで均一に攪拌し、保温下で蓄えておく;
(3)軟カプセル製剤の製造:前記製造されたカプセル内容物及びカプセルシェル材料を軟カプセル機で軟カプセルに製造し、乾燥した後、ビフェノール軟カプセル製剤を得た。
(1)カプセルシェルの製造:適量のガム料と水を取って均一に混合し;別途に可塑剤を取り、適量の水と均一に混合し、熔解加熱した後、調製しておいたガム料溶液を添加し、攪拌下で防腐剤を添加し、熔融状態に加熱し、均一に混合し、真空排気した後、保温下で蓄えておいた。
(2)カプセル内容物の製造:ビフェノール、分散剤と抗酸化剤を取り、混合し、窒素ガス保護下で約55〜80℃に加熱し、溶解するまで均一に攪拌、保温下で蓄えておいた。
(3)軟カプセル製剤の製造:前記製造されたカプセル内容物及びカプセルシェル材料を軟カプセル機で軟カプセルに製造し、乾燥した後、ビフェノール軟カプセル製剤を得た。
1.カプセル内容物の製造:ビフェノール100g、大豆油350g、及び酢酸トコフェロール50gを取って混合し、p−ヒドロキシ安息香酸メチル1gを添加し、窒素ガス保護下で70℃に加熱し、溶解するまで攪拌し、保温下で蓄えておいた。
2.カプセルシェルの製造:ゼラチン100g、適量の水を取り、均一に混合し;別途にグリセリン40gを取り、水と均一に混合し、調製しておいたガム料溶液を添加し、攪拌下で熔融状態に加熱し、均一に混合し、真空排気した後、保温下で蓄えておいた。
3.軟カプセル製剤の製造:前記製造されたカプセル内容物及びカプセルシェル材料を軟カプセル機で軟カプセルに製造し、乾燥した後、ビフェノール軟カプセル製剤を得た。
1.カプセル内容物の製造:ビフェノール50g、トウモロコシ油400g、及びトコトリエノール50gを取り、混合し、窒素ガス保護下で70℃に加熱し、溶解するまで攪拌し、保温下で蓄えておいた。
2.カプセルシェルの製造:ゼラチン100g、適量の水を取り、均一に混合し;別途にグリセリン40gを取り、水と均一に混合し、調製しておいたガム料溶液を添加し、攪拌下でp−ヒドロキシ安息香酸メチル1gを添加し、熔融状態に加熱して、均一に混合し、真空排気した後、保温下で蓄えておいた。
3.軟カプセル製剤の製造:前記製造されたカプセル内容物及びカプセルシェル材料を軟カプセル機で軟カプセルに製造し、乾燥した後、ビフェノール軟カプセル製剤を得た。
ビフェノール軟カプセルを高温(40℃)、高温(60℃)、高湿(相対湿度90%±5%)、強光(4500 lx±500 lx)のそれぞれの条件下で10日間放置して、五日目及び十日目にサンプルして測定した。その結果を下記の表に示す:
実施例1、3、5、9、11、14で製造されたサンプルを温度40℃±2℃、相対湿度75%±5%下で六ヶ月放置して、加速実験を行った。その結果を下記の表に示す:
実施例1、3、5、9、11、14で製造されたサンプルを、温度25℃±2℃、相対湿度60%±10%下で十二ヶ月放置して、長期試験を行った。その結果を下記の表に示す:
Claims (9)
- カプセルシェルとカプセル内容物からなり、該カプセル内容物が有効成分である2,2’,6,6’−テトライソプロピル−4,4’−ビフェノールを含有することを特徴とする2,2’,6,6’−テトライソプロピル−4,4’−ビフェノールの軟カプセル製剤。
- 軟カプセル1個当たりは、2,2’,6,6’−テトライソプロピル−4,4’−ビフェノールを5〜150mg含有することを特徴とする請求項1に記載の製剤。
- 軟カプセルのカプセル内容物は、カプセル内容物に基づいて、1%〜30%の2,2’,6,6’−テトライソプロピル−4,4’−ビフェノールと1〜20%の抗酸化剤を含むことを特徴とする2,2’,6,6’−テトライソプロピル−4,4’−ビフェノールの軟カプセル製剤。
- 前記抗酸化剤は、ビタミンEであり、前記のビタミンEが酢酸トコフェロール、トコトリエノール、トコフェロール、及びトコトリエノールの誘導体の内の一種又は多種であることを特徴とする請求項4に記載の軟カプセル製剤。
- 前記軟カプセルのカプセル内容物は、カプセル内容物に基づいて、
2,2’,6,6’−テトライソプロピル−4,4’−ビフェノール1%〜30%、
分散剤60%〜90%、
抗酸化剤1%〜20%、
防腐剤0%〜0.3%を含む
ことを特徴とする2,2’,6,6’−テトライソプロピル−4,4’−ビフェノールの軟カプセル製剤。 - 前記分散剤は、植物油、中鎖油脂及び構造油脂の内から選ばれる一種又は多種の混合物であり、前記植物油が、紫蘇油、綿実油、オリーブ油、リノレン酸、大豆油、落花生油、サフラワー油、トウモロコシ油から選ばれるものであることを特徴とする請求項6に記載の軟カプセル製剤。
- 前記カプセルシェルは、ガム料、可塑剤、溶剤からなり、そのうち、ガム料がアラビアゴム、カラギーナン、ゼラチンから選ばれるものであり、好ましくはゼラチンであり;可塑剤がグリセリン、キシリトール、ソルビトール、ソルビン酸メチルの内から選ばれる一種又は多種であり;溶剤が水であり;カプセルシェルにおいて、各成分の重量比が、ガム料:可塑剤:水=1:0.3〜0.6:1であることを特徴とする請求項1に記載の軟カプセル製剤。
- 全身性強直性痙攣発作、欠神発作、単純部分性発作、複雑部分性発作、及び植物神経性発作等の多種の癲癇症状を治療することを含む請求項1に記載の2,2’,6,6’−テトライソプロピル−4,4’−ビフェノール軟カプセル製剤の癲癇治療薬への適用。
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