JP2015513552A5 - - Google Patents

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JP2015513552A5
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理論によって拘束されることを望むものではないが、ＬＴＡ4Ｈの活性を阻害することによって、本発明の化合物は、５−ＬＯおよび後に続く代謝によるアラキドン酸の酸化に由来するＬＴＢ4の産生を遮断する。かくして、ＬＴＡ4Ｈ活性の阻害は、ＬＴＢ4によって仲介される種々の疾患を予防および治療するための魅力的な手段である。これらの疾患には、次のものが含まれる：
・アテローム性動脈硬化症および関連するすべての障害、心筋梗塞、脳卒中、大動脈瘤、鎌状赤血球クライシス、虚血再潅流障害、肺動脈高血圧症および敗血症を含む心血管疾患；
・喘息、アレルギー性鼻炎、鼻副鼻腔炎、アトピー性皮膚炎および蕁麻疹を含むアレルギー性疾患；
・喘息における気道リモデリング、特発性肺線維症、強皮症、アスベスト症を含む線維性疾患；
・成人呼吸窮迫症候群、ウイルス性細気管支炎、閉塞性睡眠時無呼吸、慢性閉塞性肺疾患、嚢胞性線維症および気管支肺異形成を含む肺症候群；
・リウマチ様関節炎、骨関節炎、痛風、糸球体腎炎、間質性膀胱炎、乾癬、炎症性腸疾患、全身性エリテマトーデス、移植拒絶、炎症性およびアレルギー性眼疾患を含む炎症性疾患；
・固形腫瘍、白血病およびリンパ腫を含む癌；ならびに
・糸球体腎炎などの腎疾患。
上記疾患および状態の治療に関して、治療有効用量は、一般に、本発明の化合物の投与毎に、約０．０１〜約１００ｍｇ／体重（ｋｇ）、好ましくは約０．１ｍｇ〜約２０ｍｇ／体重（ｋｇ）の範囲にある。例えば、７０ｋｇの者に投与する場合、投与量の範囲は、本発明の化合物の投与毎に、約０．７ｍｇ〜約７０００ｍｇ、好ましくは約７．０ｍｇ〜約１４００ｍｇである。ある程度の用量の定型的最適化が、最適な用量レベルおよびパターンを決定するために必要になることがある。活性成分は、１日に１〜６回で投与することができる。
当業者が予想するように、特定の医薬製剤中で利用される本発明の化合物およびさらなる活性薬剤の形態は、該製剤が効果的であるために必要とされる適切な物理的特性（例えば、水溶性）を所持するように（例えば、塩）選択される。
本発明のまた別の態様は、以下のとおりであってもよい。
〔１〕式（Ｉ）の化合物：
Figure 2015513552
 (I)
またはその薬学的に許容される塩、および１種または複数のさらなる活性薬剤を含む組合せ。
［式中、
Ｘは、ＮまたはＣＨであり；
ｎは、０〜３の整数であり；
Ｒ 1 は、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−（Ｃ 1 −Ｃ 6 ）アルキル、−Ｏ（Ｃ 1 −Ｃ 6 ）アルキル、および−（Ｃ 3 −Ｃ 6 ）シクロアルキルから選択され；
Ｒ 2 およびＲ 3 は、それぞれ独立に、−Ｈおよび−（Ｃ 1 −Ｃ 6 ）アルキルから選択され；Ｒ 2 およびＲ 3 は、一緒になって、１〜３個のヘテロ原子を含んでいてもよい３〜６員環を形成していてもよく、さらに、ハロ、−ＯＨ、（＝Ｏ）、−（Ｃ 1 −Ｃ 6 ）アルキル、−Ｏ（Ｃ 1 −Ｃ 6 ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ 1 −Ｃ 6 ）アルキル、および−Ｃ（Ｏ）ＮＨ 2 から選択される１〜３個の基で置換されていてもよく；
Ａは、式−ＮＲ 4 Ｒ 5 の基であり；ここで、Ｒ 4 およびＲ 5 は、それぞれ独立に、−Ｈ、−（Ｃ 1 −Ｃ 6 ）アルキル、−（Ｃ 3 −Ｃ 6 ）シクロアルキル、−（４〜１４員）ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ 6 −Ｃ 10 ）アリール、および−（５〜１１員）ヘテロアリールから選択され；前記のＲ 4 およびＲ 5 の中で前記−（Ｃ 1 −Ｃ 6 ）アルキル、−（Ｃ 3 −Ｃ 6 ）シクロアルキル、−（４〜１４員）ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ 6 −Ｃ 10 ）アリール、および−（５〜１１員）ヘテロアリールのそれぞれは、１〜３個のＲ 6 基で独立に置換されていてもよく；２つのＲ 6 基は、前記−（Ｃ 1 −Ｃ 6 ）アルキルの同一炭素原子に結合されている場合、一緒になって、１〜３個のヘテロ原子を含んでいてもよい３〜６員環を形成していてもよく、さらに、ハロ、−ＯＨ、（＝Ｏ）、−（Ｃ 1 −Ｃ 6 ）アルキル、−Ｏ（Ｃ 1 −Ｃ 6 ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ 1 −Ｃ 6 ）アルキル、および−Ｃ（Ｏ）ＮＨ 2 から選択される１〜３個の基で置換されていてもよく；
Ａは、式Ｂ：
Figure 2015513552
 の（４〜１４員）Ｎ−複素環であり、
式中、前記環Ｂは、
（ｃ）４〜８員の非芳香族単環式基；あるいは
（ｄ）架橋二環式基、スピロ環式基、または６〜１１員縮合二環式基であり、前記架橋二環式基、スピロ環式基、および６〜１１員縮合二環式基のそれぞれは、式（Ｉ）の化合物の炭素原子１に結合された非芳香族Ｎ複素環を少なくとも含み；前記架橋二環式基、スピロ環式基、および６〜１１員縮合二環式基のそれぞれは、芳香族環を含んでいてもよく；
前記環Ｂは、Ｎ、ＯおよびＳから独立に選択される１〜３個のさらなる環ヘテロ原子をさらに含んでいてもよく；
前記環Ｂは、ハロ、−ＯＨ、（＝Ｏ）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ 1 −Ｃ 6 ）アルキル、および−（Ｃ 1 −Ｃ 6 ）アルキルから選択される１〜３個の基でさらに置換されていてもよく；
Ｌは、存在しないか、−（Ｃ 1 −Ｃ 6 ）アルキレン−から選択されるリンカーであり； 各Ｒ 6 は、ハロ、−ＯＲ 7 、−ＣＦ 3 、−ＣＮ、−（Ｃ 1 −Ｃ 6 ）アルキル、−Ｏ（Ｃ 1 −Ｃ 6 ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ 7 、−Ｃ（Ｏ） 2 Ｒ 7 、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ 7 ） 2 、−Ｎ（Ｒ 7 ） 2 、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ 7 、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ 7 ） 2 、−Ｓ（Ｏ） 2 Ｒ 7 、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ） 2 −Ｒ 7 、−（Ｃ 3 −Ｃ 6 ）シクロアルキル、−（４〜１４員）ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ 6 −Ｃ 10 ）アリール、および−（５〜１１員）ヘテロアリールから独立に選択され；前記のＲ 6 基の中で前記−（Ｃ 1 −Ｃ 6 ）アルキル、−Ｏ（Ｃ 1 −Ｃ 6 ）アルキル、−（Ｃ 3 −Ｃ 6 ）シクロアルキル、−（４〜１４員）ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ 6 −Ｃ 10 ）アリール、および−（５〜１１員）ヘテロアリールのそれぞれは、ハロ、−ＯＨ、−ＣＦ 3 、−ＣＮ、（＝Ｏ）、−（Ｃ 1 −Ｃ 6 ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ 1 −Ｃ 6 ）アルキル、−ＮＨ 2 、−ＮＨ（Ｃ 1 −Ｃ 6 ）アルキル、−Ｎ（（Ｃ 1 −Ｃ 6 ）アルキル） 2 、−Ｓ（Ｏ） 2 （Ｃ 1 −Ｃ 6 ）アルキル、−（Ｃ 3 −Ｃ 6 ）シクロアルキル、−（４〜１４員）ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ 6 −Ｃ 10 ）アリール、および−（５〜１１員）ヘテロアリールから選択される１〜３個の基で可能なら置換されていてもよく；
各Ｒ 7 は、−Ｈ、−（Ｃ 1 −Ｃ 6 ）アルキル、−（Ｃ 1 −Ｃ 6 ）アルキル−ＯＨ、−（Ｃ 1 −Ｃ 6 ）アルキル−Ｏ−（Ｃ 1 −Ｃ 6 ）アルキル、−Ｏ（Ｃ 1 −Ｃ 6 ）アルキル、−（Ｃ 3 −Ｃ 6 ）シクロアルキル、−（Ｃ 3 −Ｃ 6 ）シクロアルキル−ＯＨ、−（４〜１４員）ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ 6 −Ｃ 10 ）アリール、および−（５〜１１員）ヘテロアリールから独立に選択され；前記Ｒ 7 基のそれぞれは、−ＯＨ、−ＮＨ（Ｃ 1 −Ｃ 6 ）アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ 1 −Ｃ 6 ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ 2 、Ｓ（Ｏ） 2 （Ｃ 1 −Ｃ 6 ）アルキル、および−（４〜１４員）ヘテロシクロアルキルから選択される基で可能なら置換されていてもよく；前記−（４〜１４員）ヘテロシクロアルキル基は、（＝Ｏ）基で可能なら置換されていてもよい］
〔２〕式（Ｉ）の化合物が、
１−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］ピロリジン、
４−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］モルホリン、
１−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］−４，４−ジメチルピペリジン、
８−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−１−オン、
１−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］−４−フルオロピペリジン、
（１ｓ，４ｓ）−７−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］−７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン、
４−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］チオモルホリン１，１−ジオキシド、
１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−４−カルボキサミド、
（３Ｓ）−１−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］ピロリジン−３−オール、
１−（｛１−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］ピペリジン−３−イル｝メチル）ピロリジン−２−オン、
１−｛４−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］ピペラジン−１−イル｝エタノン、
２−｛［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］アミノ｝−１−（ピロリジン−１−イル）エタノン、
Ｎ−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝−Ｎ−メチル−１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−アミン、
１−｛４−［｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝（メチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝エタノン、
３−［４−（ピロリジン−１−イルメチル）フェニル］−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン、
７−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］−５，６，７，８−テトラヒドロ［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン、
３−｛４−［（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）メチル］フェニル｝−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン、
３−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン、
（３Ｒ）−１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−３−カルボン酸、
（３Ｓ）−１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−３−カルボン酸、
１−（１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−２，２，２−トリフルオロエタノール、
２−（１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロプロパン−２−オール、
Ｎ−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］−２−メチルプロパン−２−アミン、
（２Ｒ）−Ｎ−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］ブタン−２−アミン、
１−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］−Ｎ−メチルピペリジン−４−カルボキサミド、
４−｛１−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］ピペリジン−４−イル｝ブタン酸、
｛１−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］ピペリジン−４−イル｝メタノール、
２−｛１−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］ピペリジン−４−イル｝プロパン−２−オール、
３−｛１−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］ピペリジン−４−イル｝プロパン−１−オール、
１−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］−４−メチル−１，４−ジアゼパン、
１−｛４−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］−１，４−ジアゼパン−１−イル｝エタノン、
４−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］−１，４−オキサゼパン、
Ｎ−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］−２−メトキシ−Ｎ−メチルエタンアミン、
（３Ｒ）−１−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］ピロリジン−３−オール、
８−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２，４−ジオン、
１−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］−３−メトキシアゼチジン、
｛１−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］ピペリジン−４−イル｝（モルホリン−４−イル）メタノン、
２−｛１−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］ピペリジン−４−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、
１−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］−４−（メチルスルホニル）ピペリジン、
１−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］アゼパン、
Ｎ−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］シクロペンタンアミン、
Ｎ−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］−Ｎ−メチル−２−（ピリジン−２−イル）エタンアミン、
１−シクロプロピル−Ｎ−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］メタンアミン、
１−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］−４−フェニルピペリジン−４−オール、
Ｎ−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］−Ｎ−エチルエタンアミン、
１−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］アゼチジン−３−カルボニトリル、
１−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］−３−メトキシピロリジン、
Ｎ−｛１−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］ピペリジン−４−イル｝メタンスルホンアミド、
Ｎ−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］−２−メチル−１−（ピロリジン−１−イル）プロパン−２−アミン、
１−（｛１−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］ピペリジン−４−イル｝メチル）ピロリジン−２−オン、
１−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−４−カルボキサミド、
１−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）ピペリジン−４−カルボキサミド、
１−｛１−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］ピペリジン−４−イル｝尿素、
１−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）メタンアミン、
１−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル］メタンアミン、
２−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−４−カルボン酸、
（１Ｒ，３Ｓ）−３−（｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝アミノ）シクロペンタンカルボン酸、
３−（｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝アミノ）−４，４−ジメチルペンタン酸、
１−（｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝アミノ）シクロペンタンカルボン酸、
Ｎ−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝−Ｎ−メチルグリシン、
１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝ピロリジン−３−カルボン酸、
ｔｒａｎｓ−４−（｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝アミノ）シクロヘキサンカルボン酸、
ｃｉｓ−４−（｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝アミノ）シクロヘキサンカルボン酸、
１−［（３Ｒ）−３−（｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝アミノ）ピロリジン−１−イル］エタノン、
１−［（３Ｓ）−３−（｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝アミノ）ピロリジン−１−イル］エタノン、
ｔｒａｎｓ−４−（｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝アミノ）シクロヘキサンカルボキサミド、
Ｎ−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝−Ｎ−メチルシクロヘキサンアミン、
１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝−２−メチルピペリジン、
（１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−３−イル）メタノール、
２−（１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）エタノール、
Ｎ−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝プロパン−２−アミン、
Ｎ−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝−１−メトキシプロパン−２−アミン、
Ｎ−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝プロパン−１−アミン、
Ｎ−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝−Ｎ−メチルエタンアミン、
１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］フェニル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルメタンアミン、
ｔｒａｎｓ−４−（｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝アミノ）シクロヘキサノール、
１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝−２−メチルピロリジン、
１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−３−オール、
Ｎ−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝−Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリメチルエタン−１，２−ジアミン、
２−（シクロヘキシル｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝アミノ）エタノール、
Ｎ−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝−Ｎ，２−ジメチルプロパン−２−アミン、
Ｎ−（１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝ピロリジン−３−イル）アセトアミド、
Ｎ−（１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝ピロリジン−３−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド、
（１Ｒ，２Ｒ，４Ｓ）−Ｎ−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−アミン、
（４ａＲ，８ａＳ）−１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝デカヒドロキノリン、
（１Ｓ，２Ｒ）−２−（｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝アミノ）シクロヘキサンカルボキサミド、
［（１Ｓ，２Ｒ）−２−（｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝アミノ）シクロヘキシル］メタノール、
（３Ｒ）−１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝ピロリジン−３−オール、
［（１Ｒ，２Ｒ）−２−（｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝アミノ）シクロヘキシル］メタノール、
（１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）メタノール、
（３Ｓ）−１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝ピロリジン−３−オール、
１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝イミダゾリジン−４−オン、
１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルピロリジン−３−アミン、
１’−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝−１，４’−ビピペリジン−２−オン、
Ｎ−（シクロプロピルメチル）−Ｎ−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝シクロヘキサンアミン、
１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）ピペリジン−４−カルボキサミド、
（１Ｒ，２Ｒ）−２−（｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝アミノ）シクロヘキサノール、
１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝−４−メトキシピペリジン、
１−［（１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）メチル］ピロリジン−２−オン、
ｔｒａｎｓ−Ｎ−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝−４−メチルシクロヘキサンアミン、
（１Ｓ，２Ｒ）−２−（｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝アミノ）シクロペンタノール、
（１Ｓ，２Ｓ）−２−（｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝アミノ）シクロペンタノール、
Ｎ−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−アミン、
Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝−Ｎ’，Ｎ’−ジメチルエタン−１，２−ジアミン、
（１Ｓ，２Ｓ）−２−［｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝（メチル）アミノ］シクロヘキサノール、
（１Ｒ，２Ｓ）−２−［｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝（メチル）アミノ］シクロヘキサノール、
４−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝−３−メチルモルホリン、
５−（｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝アミノ）−１−メチルピペリジン−２−オン、
Ｎ−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝−Ｎ−エチルシクロペンタンアミン、
Ｎ−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝−Ｎ，１−ジメチルピペリジン−４−アミン、
４−［（｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝アミノ）メチル］フェノール、
２−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−オール、
１−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］ピペリジン−３−カルボン酸、
１−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］ピペリジン−３−カルボキサミド、
（３Ｓ）−１−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］−３−フルオロピロリジン、
９−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝−２，９−ジアザスピロ［５．５］ウンデカン−１−オン、
７−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝−１，７−ジアザスピロ［４．４］ノナン−２−オン、
１−（７−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝−１，７−ジアザスピロ［４．４］ノナ−１−イル）エタノン、
７−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝−１，７−ジアザスピロ［４．４］ノナン−１−カルボキサミド、
９−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝−２−メチル−２，９−ジアザスピロ［５．５］ウンデカン−１−オン、
８−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝−２−メチル−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−１−オン、
７−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝−１−（メチルスルホニル）−１，７−ジアザスピロ［４．４］ノナン、
２−（７−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝−１，７−ジアザスピロ［４．４］ノナ−１−イル）アセトアミド、
（７−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝−１，７−ジアザスピロ［４．４］ノナ−１−イル）アセトニトリル、
８−｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−１−オン、
（３Ｓ）−３−［４−（ピロリジン−１−イルメチル）フェニル］−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン、
７−｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝−１，７−ジアザスピロ［４．４］ノナン−２−オン、
１−（７−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝−１，７−ジアザスピロ［４．４］ノナ−１−イル）−２−メトキシエタノン、
８−｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝−２−メチル−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−１−オン、
９−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−２−イル）−ベンジル］−２−メチル−２，９−ジアザ−スピロ［５．５］ウンデカン−１−オン、
１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝−１，４−ジアゼパン−５−オン、
１−｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝−１，４−ジアゼパン−５−オン、
Ｎ−［２−（｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝アミノ）エチル］アセトアミド、
３−（１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）プロパン酸、
Ｎ−｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝シクロペンタンアミン、
１−｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝ピペリジン−３−カルボキサミド、
（３Ｓ）−３−｛４−［（４−メチルピペリジン−１−イル）メチル］フェニル｝−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン、
Ｎ−｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝−Ｎ−メチル−２−（ピリジン−２−イル）エタンアミン、
（３Ｓ）−３−［４−（アゼパン−１−イルメチル）フェニル］−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン、
Ｎ−｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝−Ｎ−メチルエタンアミン、
Ｎ−｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝−Ｎ−エチルエタンアミン、
Ｎ−｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝−Ｎ−メチルシクロペンタンアミン、
（３Ｓ）−３−｛４−［（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）メチル］フェニル｝−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン、
（３Ｒ）−１−｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝ピロリジン−３−オール、
（３Ｓ）−３−｛４−［（１ｓ，４ｓ）−７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−７−イルメチル］フェニル｝−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン、
（１−｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）メタノール、
（３Ｓ）−１−｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝ピロリジン−３−オール、
１−（４−｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝−１，４−ジアゼパン−１−イル）エタノン、
３−（１−｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）プロパン−１−オール、
（３Ｓ）−３−［４−（１，４−オキサゼパン−４−イルメチル）フェニル］−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン、
４−（１−｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）ブタン酸、
１−｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝−Ｎ−メチルピペリジン−４−カルボキサミド、
１−［４−（｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝アミノ）ピペリジン−１−イル］エタノン、
１−｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）ピペリジン−４−カルボキサミド、
（３Ｓ）−３−｛４−［（４−フルオロピペリジン−１−イル）メチル］フェニル｝−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン、
（３Ｓ）−３−［４−（５，６−ジヒドロ［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−７（８Ｈ）−イルメチル）フェニル］−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン、
Ｎ−｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝−２−メチル−１−（ピロリジン−１−イル）プロパン−２−アミン、
（３Ｓ）−３−｛４−［（３−メトキシピペリジン−１−イル）メチル］フェニル｝−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン、
１−｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−カルボニトリル、
Ｎ−（１−｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）アセトアミド、
（３Ｓ）−３−｛４−［（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）メチル］フェニル｝−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン、
（１−｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）（モルホリン−４−イル）メタノン、１−［（１−｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝ピペリジン−３−イル）メチル］ピロリジン−２−オン、
４−｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝ピペラジン−１−カルボキサミド、
８−｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２，４−ジオン、
（３Ｓ）−３−｛４−［（３−メトキシアゼチジン−１−イル）メチル］フェニル｝−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン、
Ｎ−｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝−１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−アミン、
（３Ｓ）−３−｛４−［（３−メトキシピロリジン−１−イル）メチル］フェニル｝−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン、
Ｎ−｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝−Ｎ−メチル−１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−アミン、
（３Ｓ）−３−（４−｛［４−（２−メトキシエトキシ）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン、
２−（１−｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、
（３Ｓ）−３−（４−｛［４−（メチルスルホニル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン、
Ｎ−｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝シクロブタンアミン、
Ｎ−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝−１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−アミン、
１−（１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）尿素、
Ｎ−（１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）メタンスルホンアミド、
１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−カルボニトリル、
Ｎ−（１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）アセトアミド、
１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝−Ｎ−メチルピペリジン−４−カルボキサミド、
（１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）（モルホリン−４−イル）メタノン、
４−（１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）ブタン酸、
［（３Ｒ）−１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−３−イル］酢酸、
［（３Ｓ）−１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−３−イル］酢酸、
［（３Ｒ）−１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝ピロリジン−３−イル］酢酸、
１−（４−｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝ピペラジン−１−イル）エタノン、
１−｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−オール、
１−（１−｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）尿素、
（３Ｓ）−３−（４−｛［４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル］メチル｝フェニル）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン、
１−｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−カルボン酸、
Ｎ−（１−｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）メタンスルホンアミド、
（１Ｓ，３Ｒ）−３−（｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝アミノ）シクロペンタンカルボン酸、
１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−オール、
１−｛４−［（２Ｒ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−オール、
８−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−１−オン、
８−｛４−［（２Ｒ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−１−オン、
１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝ピロリジン、
１−｛４−［（２Ｒ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝ピロリジン、
４−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝モルホリン、
４−｛４−［（２Ｒ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝モルホリン、
１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−カルボン酸、
１−｛４−［（２Ｒ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−カルボン酸、
４−［４−（７−フルオロ−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］モルホリン、
１−［４−（７−フルオロ−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］ピロリジン、
（３Ｓ）−３−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン、
（３Ｒ）−３−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン、
１−｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−カルボキサミド、
１−｛４−［（３Ｒ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−カルボキサミド、
１−［４−（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）ベンジル］ピロリジン−２−オン、
３−［４−（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）ベンジル］−１，３−オキサゾリジン−２−オン、
１−［４−（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）フェニル］メタンアミン、
１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝−４−メチルピペリジン−４−カルボン酸、
（３Ｒ，４Ｒ）−１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝−３−メチルピペリジン−４−カルボン酸、
１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝−４−フルオロピペリジン−４−カルボン酸、
（３Ｒ）−１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝ピロリジン−３−カルボン酸、
（３Ｓ）−１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝ピロリジン−３−カルボン酸、
１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝−４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピペリジン、
１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−アミン、
Ｎ−（１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−２−ヒドロキシアセトアミド、
Ｎ−（１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−２−メトキシアセトアミド、
Ｎ−（１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−２−ヒドロキシ−２−メチルプロパンアミド、
Ｎ−（１−｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−２−ヒドロキシ−２−メチルプロパンアミド、
Ｎ−（１−｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−２−ヒドロキシアセトアミド、Ｎ−（１−｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１−ヒドロキシシクロプロパンカルボキサミド、
１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝−４−（１，１−ジオキシド−１，２−チアゾリジン−２−イル）ピペリジン、
１−（１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］フェニル｝エチル）ピロリジン、
４−（１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］フェニル｝エチル）モルホリン、
１−（１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］フェニル｝エチル）ピペリジン−４−カルボン酸、
１−｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝−４−メチルピペリジン−４−カルボン酸、
２−（１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−２−メチルプロパン酸、
２−（１−｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−２−メチルプロパン酸、
４−［（１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）メチル］安息香酸、
２−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボン酸、
４−（１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）安息香酸、
４−［（１−｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）メチル］安息香酸、
４−（１−｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）安息香酸、
４−｛［｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝（エチル）アミノ］メチル｝安息香酸、
４−［（ブチル｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝アミノ）メチル］安息香酸、
３−｛［｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝（エチル）アミノ］メチル｝安息香酸、
３−［（４−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝ピペラジン−１−イル）メチル］安息香酸、
７−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−３−カルボン酸エチルエステル、
７−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−３−カルボン酸アミド、
７−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−３−カルボン酸メチルアミド、
７−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−イミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−２−カルボン酸アミド、
７−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−イミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−２−カルボン酸メチルアミド、
６−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−４Ｈ−１，２，３ａ，６−テトラアザ−アズレン−３−カルボン酸アミド、
６−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−４Ｈ−１，２，３ａ，６−テトラアザ−アズレン−３−カルボン酸メチルアミド、
［（１α，５α，６α）−３−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン］−６−カルボン酸（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
［（１α，５α，６α）−３−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン］−６−カルボン酸（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−アミド、
７−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−イミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−３−カルボニトリル、
Ｎ−｛（１α，５α，６α）−３−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサ−６−イル｝−アセトアミド、
［（１α，５α，６α）−３−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−カルボン酸（２−ヒドロキシ−２−メチル−プロピル）］−アミド、
Ｎ−｛１−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝−２−メトキシ−アセトアミド、
１−｛４−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−ピペラジン−１−イル｝−２−ヒドロキシ−エタノン、
４−｛１−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−２−イル）−ベンジル］−アゼチジン−３−イル｝−安息香酸、
１−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−ピペリジン−４−カルボン酸（２−ヒドロキシ−２−メチル−プロピル）−アミド、
１−｛（１Ｓ，４Ｓ）−５−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−２，５−ジアザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル｝−２−メタンスルホニル−エタノン、
１−｛４−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−［１，４］ジアゼパン−１−イル｝−２−メトキシ−エタノン、
５−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イルアミン、
｛（ｅｎｄｏ）−８−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル｝−尿素、
２−｛１−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−メトキシ−アセトアミド、
（Ｒ）−Ｎ−｛１−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝−２−メチルアミノ−プロピオンアミド、
Ｎ−｛１−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−ピペリジン−４−イルメチル｝−２−ヒドロキシ−２−メチル−プロピオンアミド、
Ｎ−｛（１α，５α，６α）−３−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサ−６−イルメチル｝−メタンスルホンアミド、
１−｛（１Ｓ，４Ｓ）−５−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−２，５−ジアザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル｝−エタノン、
４−｛１−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝−シクロヘキサンカルボン酸、
１−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−２−イル）−ベンジル］−アゼパン−４−カルボン酸、
［（１α，５α，６α）−３−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−２−イル）−ベンジル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン］−６−カルボン酸、
（１Ｓ，４Ｓ）−５−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−２，５−ジアザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−カルボン酸アミド、
１−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−４−フェニル−ピペリジン−４−オール、
１−｛５−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−イル｝−エタノン、
１−｛８−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−３，８−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル｝−エタノン、
５−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−カルボン酸アミド、
｛（ｅｘｏ）−８−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル｝−尿素、
２−｛１−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−ピペリジン−４−イルオキシ｝−アセトアミド、
（Ｓ）−３−［４−（１，１−ジオキソ−１λ６−［１，４］チアゼパン−４−イルメチル）−フェニル］−２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン、１−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−４−メチル−ピペリジン−４−オール、
１−｛（１Ｓ，４Ｓ）−５−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−２，５−ジアザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル｝−２−ヒドロキシ−エタノン、
Ｎ−｛（ｅｎｄｏ）−８−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル｝−アセトアミド、
Ｎ−｛１−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−ピペリジン−４−イルメチル｝−アセトアミド、
［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−（１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ−６−チオフェン−３−イル）−メチル−アミン、
１−｛（１Ｓ，４Ｓ）−５−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−２，５−ジアザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル｝−２−ヒドロキシ−エタノン、
｛１−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ−［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−スピロ−［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］−１（２Ｈ）−尿素、
｛１−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−ピペリジン−４−イルメチル｝−尿素、
｛４−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトニトリル、
（Ｒ）−７−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−ヘキサヒドロ−オキサゾロ［３，４−ａ］ピラジン−３−オン、
｛１−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝−（３−ヒドロキシ−アゼチジン−１−イル）−メタノン、
１−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−ピペリジン−４−カルボン酸［（Ｓ）−１−（テトラヒドロ−フラン−２−イル）メチル］−アミド，、
Ｎ−［３−［４−［［４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］フェニル］メチル］ピペラジン−１−イル］−３−オキソ−プロピル］アセトアミド，、
Ｎ−［１−［［４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］フェニル］メチル］−４−ピペリジル］−２−（２−オキソピロリジン−１−イル）アセトアミド，、
Ｎ−［１−［［４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］フェニル］メチル］−４−ピペリジル］テトラヒドロピラン−４−カルボキサミド、
３−｛１−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝−［１，３］オキサジナン−２−オン、
１−｛（１Ｓ，４Ｓ）−５−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−２，５−ジアザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル｝−エタノン、
（Ｓ）−３−｛４−［４−（ピリジン−３−イルオキシ）−ピペリジン−１−イルメチル］−フェニル｝−２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン、
１−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−４−フェニル−ピペリジン−４−カルボン酸、
（Ｓ）−３−［４−（１−オキソ−１λ４−チオモルホリン−４−イルメチル）−フェニル］−２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン、および
（Ｓ）−７−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−ヘキサヒドロ−オキサゾロ［３，４−ａ］ピラジン−３−オン、
ならびにその薬学的に許容される塩からなる群から選択される、前記〔１〕に記載の組合せ。
〔３〕さらなる活性薬剤が、スタチン、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害薬、コレステロールエステル転送タンパク質（ＣＥＴＰ）阻害薬または拮抗薬、フィブラート、ナイアシン誘導体、Ｌｐ−ＰＬＡ２阻害薬、抗血小板薬、および抗凝固薬からなる群から選択される。
前記〔１〕または〔２〕に記載の組合せ。
〔４〕さらなる活性薬剤が、スタチンである、前記〔３〕に記載の組合せ。
〔５〕スタチンが、アトルバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、およびシンバスタチンからなる群から選択され；好ましくは、スタチンがシンバスタチンである、前記〔４〕に記載の組合せ。
〔６〕さらなる活性薬剤が、コレステロールエステル転送タンパク質（ＣＥＴＰ）の阻害薬または拮抗薬である、前記〔３〕に記載の組合せ。
〔７〕ＣＥＴＰ阻害薬が、アナセトラピブ、ダルセトラピブ、エバセトラピブ、ＴＡ−８９９５（三菱田辺製薬）、ＡＴＨ−０３（Ａｆｆｒｉｓ）、ＤＲＬ−１７８２２（Ｄｒ．Ｒｅｄｄｙ’ｓ）からなる群から選択される、前記〔６〕に記載の組合せ。
〔８〕ＣＥＴＰ阻害薬が、アナセトラピブおよびダルセトラピブからなる群からさらに選択される、前記〔７〕に記載の組合せ。
〔９〕さらなる活性薬剤がＰＣＳＫ９阻害薬である、前記〔１〕または〔２〕に記載の組合せ。
〔１０〕ＰＣＳＫ９阻害薬がアリロクマブである、前記〔９〕に記載の組合せ。
〔１１〕アテローム性動脈硬化症、心筋梗塞、脳卒中、大動脈瘤、鎌状赤血球クライシス、虚血再潅流障害、肺動脈高血圧症および敗血症からなる群から選択される心血管疾患の治療方法に使用するための、前記〔１〕から〔１０〕までのいずれか１項に記載の組合せ。
〔１２〕アテローム性動脈硬化症の治療法に使用するための、前記〔１〕から〔１０〕までのいずれか１項に記載の組合せ。
〔１３〕アテローム性動脈硬化症、心筋梗塞、脳卒中、大動脈瘤、鎌状赤血球クライシス、虚血再潅流障害、肺動脈高血圧症および敗血症からなる群から選択される心血管疾患を治療するための薬物を調製するための、前記〔１〕から〔１０〕までのいずれか１項に記載の組合せの使用。
〔１４〕アテローム性動脈硬化症を治療するための薬物を調製するための、前記〔１〕から〔１０〕までのいずれか１項に記載の組合せの使用。
〔１５〕式（Ｉ）の化合物およびさらなる活性薬剤が、別個に、逐次的に、または同時に投与される、前記〔１３〕または〔１４〕に記載の使用。
〔１６〕式（Ｉ）の化合物およびさらなる活性薬剤が別々の剤形で存在する、前記〔１３〕または〔１４〕に記載の使用。
〔１７〕式（Ｉ）の化合物およびさらなる活性薬剤が同一剤形に存在する、前記〔１３〕または〔１４〕に記載の使用。
〔１８〕式（Ｉ）の化合物が経口で投与される、前記〔１３〕から〔１７〕までのいずれか１項に記載の使用。
〔１９〕式（Ｉ）の化合物およびさらなる活性薬剤が経口で投与される、前記〔１３〕から〔１８〕までのいずれか１項に記載の使用。
〔２０〕それを必要とする患者に、前記〔１〕から〔１０〕までのいずれか１項に記載の組合せを投与することを含む、心血管疾患の治療方法。
〔２１〕心血管疾患が、アテローム性動脈硬化症、心筋梗塞、脳卒中、大動脈瘤、鎌状赤血球クライシス、虚血再潅流障害、肺動脈高血圧症および敗血症からなる群から選択される、前記〔２０〕に記載の方法。
〔２２〕心血管疾患がアテローム性動脈硬化症である、前記〔２０〕または〔２１〕に記載の方法。
〔２３〕前記〔１〕から〔１０〕までのいずれか１項に記載の組合せ、および任意選択で１種または複数の薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。

Claims (20)

  1. 式（Ｉ）の化合物：
    Figure 2015513552
     (I)
    またはその薬学的に許容される塩、および１種または複数のさらなる活性薬剤を含む組成物。
    ［式中、
    Ｘは、ＮまたはＣＨであり；
    ｎは、０〜３の整数であり；
    Ｒ1は、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−Ｏ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、および−（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルから選択され；
    Ｒ2およびＲ3は、それぞれ独立に、−Ｈおよび−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルから選択され；Ｒ2およびＲ3は、一緒になって、１〜３個のヘテロ原子を含んでいてもよい３〜６員環を形成していてもよく、さらに、ハロ、−ＯＨ、（＝Ｏ）、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−Ｏ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、および−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2から選択される１〜３個の基で置換されていてもよく；
    Ａは、式−ＮＲ4Ｒ5の基であり；ここで、Ｒ4およびＲ5は、それぞれ独立に、−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル、−（４〜１４員）ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ6−Ｃ10）アリール、および−（５〜１１員）ヘテロアリールから選択され；前記のＲ4およびＲ5 基の中で前記−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル、−（４〜１４員）ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ6−Ｃ10）アリール、および−（５〜１１員）ヘテロアリールのそれぞれは、１〜３個のＲ6基で独立に置換されていてもよく；２つのＲ6基は、前記−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルの同一炭素原子に結合されている場合、一緒になって、１〜３個のヘテロ原子を含んでいてもよい３〜６員環を形成していてもよく、さらに、ハロ、−ＯＨ、（＝Ｏ）、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−Ｏ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、および−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2から選択される１〜３個の基で置換されていてもよく；
    Ａは、式Ｂ：
    Figure 2015513552
     の（４〜１４員）Ｎ−複素環であり、
    式中、前記環Ｂは、
    （ｃ）４〜８員の非芳香族単環式基；あるいは
    （ｄ）架橋二環式基、スピロ環式基、または６〜１１員縮合二環式基であり、前記架橋二環式基、スピロ環式基、および６〜１１員縮合二環式基のそれぞれは、式（Ｉ）の化合物の炭素原子１に結合された非芳香族Ｎ複素環を少なくとも含み；前記架橋二環式基、スピロ環式基、および６〜１１員縮合二環式基のそれぞれは、芳香族環を含んでいてもよく；
    前記環Ｂは、Ｎ、ＯおよびＳから独立に選択される１〜３個のさらなる環ヘテロ原子をさらに含んでいてもよく；
    前記環Ｂは、ハロ、−ＯＨ、（＝Ｏ）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、および−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルから選択される１〜３個の基でさらに置換されていてもよく；
    Ｌは、存在しないか、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−から選択されるリンカーであり； 各Ｒ6は、ハロ、−ＯＲ7、−ＣＦ3、−ＣＮ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−Ｏ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ7、−Ｃ（Ｏ）2Ｒ7、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ7）2、−Ｎ（Ｒ7）2、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ7、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ7）2、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ7、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ7、−（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル、−（４〜１４員）ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ6−Ｃ10）アリール、および−（５〜１１員）ヘテロアリールから独立に選択され；前記のＲ6基の中で前記−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−Ｏ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル、−（４〜１４員）ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ6−Ｃ10）アリール、および−（５〜１１員）ヘテロアリールのそれぞれは、ハロ、−ＯＨ、−ＣＦ3、−ＣＮ、（＝Ｏ）、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）アルキル）2、−Ｓ（Ｏ）2（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル、−（４〜１４員）ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ6−Ｃ10）アリール、および−（５〜１１員）ヘテロアリールから選択される１〜３個の基で可能なら置換されていてもよく；
    各Ｒ7は、−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＯＨ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−Ｏ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル、−（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル−ＯＨ、−（４〜１４員）ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ6−Ｃ10）アリール、および−（５〜１１員）ヘテロアリールから独立に選択され；前記Ｒ7基のそれぞれは、−ＯＨ、−ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｓ（Ｏ）2（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、および−（４〜１４員）ヘテロシクロアルキルから選択される基で可能なら置換されていてもよく；前記−（４〜１４員）ヘテロシクロアルキル基は、（＝Ｏ）基で可能なら置換されていてもよい］
  2. 式（Ｉ）の化合物が、
    １−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］ピロリジン、
    ４−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］モルホリン、
    １−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］−４，４−ジメチルピペリジン、
    ８−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−１−オン、
    １−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］−４−フルオロピペリジン、
    （１ｓ，４ｓ）−７−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］−７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン、
    ４−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］チオモルホリン−１，１−ジオキシド、
    １−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−４−カルボキサミド、
    （３Ｓ）−１−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］ピロリジン−３−オール、
    １−（｛１−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］ピペリジン−３−イル｝メチル）ピロリジン−２−オン、
    １−｛４−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］ピペラジン−１−イル｝エタノン、
    ２−｛［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］アミノ｝−１−（ピロリジン−１−イル）エタノン、
    Ｎ−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝−Ｎ−メチル−１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−アミン、
    １−｛４−［｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝（メチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝エタノン、
    ３−［４−（ピロリジン−１−イルメチル）フェニル］−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン、
    ７−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］−５，６，７，８−テトラヒドロ［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン、
    ３−｛４−［（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）メチル］フェニル｝−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン、
    ３−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン、
    （３Ｒ）−１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−３−カルボン酸、
    （３Ｓ）−１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−３−カルボン酸、
    １−（１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−２，２，２−トリフルオロエタノール、
    ２−（１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロプロパン−２−オール、
    Ｎ−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］−２−メチルプロパン−２−アミン、
    （２Ｒ）−Ｎ−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］ブタン−２−アミン、
    １−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］−Ｎ−メチルピペリジン−４−カルボキサミド、
    ４−｛１−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］ピペリジン−４−イル｝ブタン酸、
    ｛１−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］ピペリジン−４−イル｝メタノール、
    ２−｛１−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］ピペリジン−４−イル｝プロパン−２−オール、
    ３−｛１−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］ピペリジン−４−イル｝プロパン−１−オール、
    １−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］−４−メチル−１，４−ジアゼパン、
    １−｛４−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］−１，４−ジアゼパン−１−イル｝エタノン、
    ４−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］−１，４−オキサゼパン、
    Ｎ−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］−２−メトキシ−Ｎ−メチルエタンアミン、
    （３Ｒ）−１−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］ピロリジン−３−オール、
    ８−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２，４−ジオン、
    １−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］−３−メトキシアゼチジン、
    ｛１−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］ピペリジン−４−イル｝（モルホリン−４−イル）メタノン、
    ２−｛１−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］ピペリジン−４−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、
    １−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］−４−（メチルスルホニル）ピペリジン、
    １−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］アゼパン、
    Ｎ−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］シクロペンタンアミン、
    Ｎ−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］−Ｎ−メチル−２−（ピリジン−２−イル）エタンアミン、
    １−シクロプロピル−Ｎ−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］メタンアミン、
    １−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］−４−フェニルピペリジン−４−オール、
    Ｎ−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］−Ｎ−エチルエタンアミン、
    １−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］アゼチジン−３−カルボニトリル、
    １−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］−３−メトキシピロリジン、
    Ｎ−｛１−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］ピペリジン−４−イル｝メタンスルホンアミド、
    Ｎ−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］−２−メチル−１−（ピロリジン−１−イル）プロパン−２−アミン、
    １−（｛１−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］ピペリジン−４−イル｝メチル）ピロリジン−２−オン、
    １−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−４−カルボキサミド、
    １−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）ピペリジン−４−カルボキサミド、
    １−｛１−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］ピペリジン−４−イル｝尿素、
    １−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）メタンアミン、
    １−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル］メタンアミン、
    ２−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−４−カルボン酸、
    （１Ｒ，３Ｓ）−３−（｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝アミノ）シクロペンタンカルボン酸、
    ３−（｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝アミノ）−４，４−ジメチルペンタン酸、
    １−（｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝アミノ）シクロペンタンカルボン酸、
    Ｎ−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝−Ｎ−メチルグリシン、
    １−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝ピロリジン−３−カルボン酸、
    ｔｒａｎｓ−４−（｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝アミノ）シクロヘキサンカルボン酸、
    ｃｉｓ−４−（｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝アミノ）シクロヘキサンカルボン酸、
    １−［（３Ｒ）−３−（｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝アミノ）ピロリジン−１−イル］エタノン、
    １−［（３Ｓ）−３−（｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝アミノ）ピロリジン−１−イル］エタノン、
    ｔｒａｎｓ−４−（｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝アミノ）シクロヘキサンカルボキサミド、
    Ｎ−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝−Ｎ−メチルシクロヘキサンアミン、
    １−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝−２−メチルピペリジン、
    （１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−３−イル）メタノール、
    ２−（１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）エタノール、
    Ｎ−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝プロパン−２−アミン、
    Ｎ−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝−１−メトキシプロパン−２−アミン、
    Ｎ−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝プロパン−１−アミン、
    Ｎ−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝−Ｎ−メチルエタンアミン、
    １−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］フェニル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルメタンアミン、
    ｔｒａｎｓ−４−（｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝アミノ）シクロヘキサノール、
    １−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝−２−メチルピロリジン、
    １−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−３−オール、
    Ｎ−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝−Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリメチルエタン−１，２−ジアミン、
    ２−（シクロヘキシル｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝アミノ）エタノール、
    Ｎ−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝−Ｎ，２−ジメチルプロパン−２−アミン、
    Ｎ−（１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝ピロリジン−３−イル）アセトアミド、
    Ｎ−（１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝ピロリジン−３−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド、
    （１Ｒ，２Ｒ，４Ｓ）−Ｎ−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−アミン、
    （４ａＲ，８ａＳ）−１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝デカヒドロキノリン、
    （１Ｓ，２Ｒ）−２−（｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝アミノ）シクロヘキサンカルボキサミド、
    ［（１Ｓ，２Ｒ）−２−（｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝アミノ）シクロヘキシル］メタノール、
    （３Ｒ）−１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝ピロリジン−３−オール、
    ［（１Ｒ，２Ｒ）−２−（｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝アミノ）シクロヘキシル］メタノール、
    （１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）メタノール、
    （３Ｓ）−１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝ピロリジン−３−オール、
    １−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝イミダゾリジン−４−オン、
    １−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルピロリジン−３−アミン、
    １’−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝−１，４’−ビピペリジン−２−オン、
    Ｎ−（シクロプロピルメチル）−Ｎ−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝シクロヘキサンアミン、
    １−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）ピペリジン−４−カルボキサミド、
    （１Ｒ，２Ｒ）−２−（｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝アミノ）シクロヘキサノール、
    １−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝−４−メトキシピペリジン、
    １−［（１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）メチル］ピロリジン−２−オン、
    ｔｒａｎｓ−Ｎ−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝−４−メチルシクロヘキサンアミン、
    （１Ｓ，２Ｒ）−２−（｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝アミノ）シクロペンタノール、
    （１Ｓ，２Ｓ）−２−（｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝アミノ）シクロペンタノール、
    Ｎ−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−アミン、
    Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝−Ｎ’，Ｎ’−ジメチルエタン−１，２−ジアミン、
    （１Ｓ，２Ｓ）−２−［｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝（メチル）アミノ］シクロヘキサノール、
    （１Ｒ，２Ｓ）−２−［｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝（メチル）アミノ］シクロヘキサノール、
    ４−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝−３−メチルモルホリン、
    ５−（｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝アミノ）−１−メチルピペリジン−２−オン、
    Ｎ−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝−Ｎ−エチルシクロペンタンアミン、
    Ｎ−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝−Ｎ，１−ジメチルピペリジン−４−アミン、
    ４−［（｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝アミノ）メチル］フェノール、
    ２−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−オール、
    １−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］ピペリジン−３−カルボン酸、
    １−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］ピペリジン−３−カルボキサミド、
    （３Ｓ）−１−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］−３−フルオロピロリジン、
    ９−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝−２，９−ジアザスピロ［５．５］ウンデカン−１−オン、
    ７−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝−１，７−ジアザスピロ［４．４］ノナン−２−オン、
    １−（７−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝−１，７−ジアザスピロ［４．４］ノナ−１−イル）エタノン、
    ７−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝−１，７−ジアザスピロ［４．４］ノナン−１−カルボキサミド、
    ９−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝−２−メチル−２，９−ジアザスピロ［５．５］ウンデカン−１−オン、
    ８−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝−２−メチル−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−１−オン、
    ７−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝−１−（メチルスルホニル）−１，７−ジアザスピロ［４．４］ノナン、
    ２−（７−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝−１，７−ジアザスピロ［４．４］ノナ−１−イル）アセトアミド、
    （７−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝−１，７−ジアザスピロ［４．４］ノナ−１−イル）アセトニトリル、
    ８−｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−１−オン、
    （３Ｓ）−３−［４−（ピロリジン−１−イルメチル）フェニル］−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン、
    ７−｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝−１，７−ジアザスピロ［４．４］ノナン−２−オン、
    １−（７−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝−１，７−ジアザスピロ［４．４］ノナ−１−イル）−２−メトキシエタノン、
    ８−｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝−２−メチル−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−１−オン、
    ９−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−２−イル）−ベンジル］−２−メチル−２，９−ジアザ−スピロ［５．５］ウンデカン−１−オン、
    １−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝−１，４−ジアゼパン−５−オン、
    １−｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝−１，４−ジアゼパン−５−オン、
    Ｎ−［２−（｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝アミノ）エチル］アセトアミド、
    ３−（１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）プロパン酸、
    Ｎ−｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝シクロペンタンアミン、
    １−｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝ピペリジン−３−カルボキサミド、
    （３Ｓ）−３−｛４−［（４−メチルピペリジン−１−イル）メチル］フェニル｝−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン、
    Ｎ−｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝−Ｎ−メチル−２−（ピリジン−２−イル）エタンアミン、
    （３Ｓ）−３−［４−（アゼパン−１−イルメチル）フェニル］−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン、
    Ｎ−｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝−Ｎ−メチルエタンアミン、
    Ｎ−｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝−Ｎ−エチルエタンアミン、
    Ｎ−｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝−Ｎ−メチルシクロペンタンアミン、
    （３Ｓ）−３−｛４−［（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）メチル］フェニル｝−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン、
    （３Ｒ）−１−｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝ピロリジン−３−オール、
    （３Ｓ）−３−｛４−［（１ｓ，４ｓ）−７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−７−イルメチル］フェニル｝−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン、
    （１−｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）メタノール、
    （３Ｓ）−１−｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝ピロリジン−３−オール、
    １−（４−｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝−１，４−ジアゼパン−１−イル）エタノン、
    ３−（１−｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）プロパン−１−オール、
    （３Ｓ）−３−［４−（１，４−オキサゼパン−４−イルメチル）フェニル］−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン、
    ４−（１−｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）ブタン酸、
    １−｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝−Ｎ−メチルピペリジン−４−カルボキサミド、
    １−［４−（｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝アミノ）ピペリジン−１−イル］エタノン、
    １−｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）ピペリジン−４−カルボキサミド、
    （３Ｓ）−３−｛４−［（４−フルオロピペリジン−１−イル）メチル］フェニル｝−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン、
    （３Ｓ）−３−［４−（５，６−ジヒドロ［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−７（８Ｈ）−イルメチル）フェニル］−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン、
    Ｎ−｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝−２−メチル−１−（ピロリジン−１−イル）プロパン−２−アミン、
    （３Ｓ）−３−｛４−［（３−メトキシピペリジン−１−イル）メチル］フェニル｝−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン、
    １−｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−カルボニトリル、
    Ｎ−（１−｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）アセトアミド、
    （３Ｓ）−３−｛４−［（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）メチル］フェニル｝−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン、
    （１−｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）（モルホリン−４−イル）メタノン、１−［（１−｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝ピペリジン−３−イル）メチル］ピロリジン−２−オン、
    ４−｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝ピペラジン−１−カルボキサミド、
    ８−｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２，４−ジオン、
    （３Ｓ）−３−｛４−［（３−メトキシアゼチジン−１−イル）メチル］フェニル｝−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン、
    Ｎ−｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝−１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−アミン、
    （３Ｓ）−３−｛４−［（３−メトキシピロリジン−１−イル）メチル］フェニル｝−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン、
    Ｎ−｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝−Ｎ−メチル−１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−アミン、
    （３Ｓ）−３−（４−｛［４−（２−メトキシエトキシ）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン、
    ２−（１−｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、
    （３Ｓ）−３−（４−｛［４−（メチルスルホニル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン、
    Ｎ−｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝シクロブタンアミン、
    Ｎ−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝−１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−アミン、
    １−（１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）尿素、
    Ｎ−（１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）メタンスルホンアミド、
    １−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−カルボニトリル、
    Ｎ−（１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）アセトアミド、
    １−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝−Ｎ−メチルピペリジン−４−カルボキサミド、
    （１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）（モルホリン−４−イル）メタノン、
    ４−（１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）ブタン酸、
    ［（３Ｒ）−１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−３−イル］酢酸、
    ［（３Ｓ）−１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−３−イル］酢酸、
    ［（３Ｒ）−１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝ピロリジン−３−イル］酢酸、
    １−（４−｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝ピペラジン−１−イル）エタノン、
    １−｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−オール、
    １−（１−｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）尿素、
    （３Ｓ）−３−（４−｛［４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル］メチル｝フェニル）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン、
    １−｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−カルボン酸、
    Ｎ−（１−｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）メタンスルホンアミド、
    （１Ｓ，３Ｒ）−３−（｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝アミノ）シクロペンタンカルボン酸、
    １−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−オール、
    １−｛４−［（２Ｒ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−オール、
    ８−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−１−オン、
    ８−｛４−［（２Ｒ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−１−オン、
    １−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝ピロリジン、
    １−｛４−［（２Ｒ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝ピロリジン、
    ４−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝モルホリン、
    ４−｛４−［（２Ｒ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝モルホリン、
    １−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−カルボン酸、
    １−｛４−［（２Ｒ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−カルボン酸、
    ４−［４−（７−フルオロ−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］モルホリン、
    １−［４−（７−フルオロ−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）ベンジル］ピロリジン、
    （３Ｓ）−３−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン、
    （３Ｒ）−３−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン、
    １−｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−カルボキサミド、
    １−｛４−［（３Ｒ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−カルボキサミド、
    １−［４−（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）ベンジル］ピロリジン−２−オン、
    ３−［４−（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）ベンジル］−１，３−オキサゾリジン−２−オン、
    １−［４−（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）フェニル］メタンアミン、
    １−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝−４−メチルピペリジン−４−カルボン酸、
    （３Ｒ，４Ｒ）−１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝−３−メチルピペリジン−４−カルボン酸、
    １−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝−４−フルオロピペリジン−４−カルボン酸、
    （３Ｒ）−１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝ピロリジン−３−カルボン酸、
    （３Ｓ）−１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝ピロリジン−３−カルボン酸、
    １−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝−４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピペリジン、
    １−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−アミン、
    Ｎ−（１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−２−ヒドロキシアセトアミド、
    Ｎ−（１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−２−メトキシアセトアミド、
    Ｎ−（１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−２−ヒドロキシ−２−メチルプロパンアミド、
    Ｎ−（１−｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−２−ヒドロキシ−２−メチルプロパンアミド、
    Ｎ−（１−｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−２−ヒドロキシアセトアミド、Ｎ−（１−｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１−ヒドロキシシクロプロパンカルボキサミド、
    １−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝−４−（１，１−ジオキシド−１，２−チアゾリジン−２−イル）ピペリジン、
    １−（１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］フェニル｝エチル）ピロリジン、
    ４−（１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］フェニル｝エチル）モルホリン、
    １−（１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］フェニル｝エチル）ピペリジン−４−カルボン酸、
    １−｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝−４−メチルピペリジン−４−カルボン酸、
    ２−（１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−２−メチルプロパン酸、
    ２−（１−｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−２−メチルプロパン酸、
    ４−［（１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）メチル］安息香酸、
    ２−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボン酸、
    ４−（１−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）安息香酸、
    ４−［（１−｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）メチル］安息香酸、
    ４−（１−｛４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）安息香酸、
    ４−｛［｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝（エチル）アミノ］メチル｝安息香酸、
    ４−［（ブチル｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝アミノ）メチル］安息香酸、
    ３−｛［｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝（エチル）アミノ］メチル｝安息香酸、
    ３−［（４−｛４−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］ベンジル｝ピペラジン−１−イル）メチル］安息香酸、
    ７−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−３−カルボン酸エチルエステル、
    ７−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−３−カルボン酸アミド、
    ７−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−３−カルボン酸メチルアミド、
    ７−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−イミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−２−カルボン酸アミド、
    ７−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−イミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−２−カルボン酸メチルアミド、
    ６−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−４Ｈ−１，２，３ａ，６−テトラアザ−アズレン−３−カルボン酸アミド、
    ６−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−４Ｈ−１，２，３ａ，６−テトラアザ−アズレン−３−カルボン酸メチルアミド、
    ［（１α，５α，６α）−３−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン］−６−カルボン酸（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
    ［（１α，５α，６α）−３−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン］−６−カルボン酸（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−アミド、
    ７−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−イミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−３−カルボニトリル、
    Ｎ−｛（１α，５α，６α）−３−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサ−６−イル｝−アセトアミド、
    ［（１α，５α，６α）−３−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−カルボン酸（２−ヒドロキシ−２−メチル−プロピル）］−アミド、
    Ｎ−｛１−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝−２−メトキシ−アセトアミド、
    １−｛４−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−ピペラジン−１−イル｝−２−ヒドロキシ−エタノン、
    ４−｛１−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−２−イル）−ベンジル］−アゼチジン−３−イル｝−安息香酸、
    １−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−ピペリジン−４−カルボン酸（２−ヒドロキシ−２−メチル−プロピル）−アミド、
    １−｛（１Ｓ，４Ｓ）−５−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−２，５−ジアザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル｝−２−メタンスルホニル−エタノン、
    １−｛４−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−［１，４］ジアゼパン−１−イル｝−２−メトキシ−エタノン、
    ５−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イルアミン、
    ｛（ｅｎｄｏ）−８−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル｝−尿素、
    ２−｛１−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−メトキシ−アセトアミド、
    （Ｒ）−Ｎ−｛１−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝−２−メチルアミノ−プロピオンアミド、
    Ｎ−｛１−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−ピペリジン−４−イルメチル｝−２−ヒドロキシ−２−メチル−プロピオンアミド、
    Ｎ−｛（１α，５α，６α）−３−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサ−６−イルメチル｝−メタンスルホンアミド、
    １−｛（１Ｓ，４Ｓ）−５−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−２，５−ジアザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル｝−エタノン、
    ４−｛１−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝−シクロヘキサンカルボン酸、
    １−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−２−イル）−ベンジル］−アゼパン−４−カルボン酸、
    ［（１α，５α，６α）−３−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−２−イル）−ベンジル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン］−６−カルボン酸、
    （１Ｓ，４Ｓ）−５−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−２，５−ジアザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−カルボン酸アミド、
    １−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−４−フェニル−ピペリジン−４−オール、
    １−｛５−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−イル｝−エタノン、
    １−｛８−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−３，８−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル｝−エタノン、
    ５−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−カルボン酸アミド、
    ｛（ｅｘｏ）−８−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル｝−尿素、
    ２−｛１−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−ピペリジン−４−イルオキシ｝−アセトアミド、
    （Ｓ）−３−［４−（１，１−ジオキソ−１λ６−［１，４］チアゼパン−４−イルメチル）−フェニル］−２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン、１−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−４−メチル−ピペリジン−４−オール、
    １−｛（１Ｓ，４Ｓ）−５−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−２，５−ジアザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル｝−２−ヒドロキシ−エタノン、
    Ｎ−｛（ｅｎｄｏ）−８−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル｝−アセトアミド、
    Ｎ−｛１−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−ピペリジン−４−イルメチル｝−アセトアミド、
    ［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−（１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ−６−チオフェン−３−イル）−メチル−アミン、
    １−｛（１Ｓ，４Ｓ）−５−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−２，５−ジアザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル｝−２−ヒドロキシ−エタノン、
    ｛１−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ−［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−スピロ−［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］−１（２Ｈ）−尿素、
    ｛１−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−ピペリジン−４−イルメチル｝−尿素、
    ｛４−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトニトリル、
    （Ｒ）−７−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−ヘキサヒドロ−オキサゾロ［３，４−ａ］ピラジン−３−オン、
    ｛１−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝−（３−ヒドロキシ−アゼチジン−１−イル）−メタノン、
    １−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−ピペリジン−４−カルボン酸［（Ｓ）−１−（テトラヒドロ−フラン−２−イル）メチル］−アミド、
    Ｎ−［３−［４−［［４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］フェニル］メチル］ピペラジン−１−イル］−３−オキソ−プロピル］アセトアミド、
    Ｎ−［１−［［４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］フェニル］メチル］−４−ピペリジル］−２−（２−オキソピロリジン−１−イル）アセトアミド、
    Ｎ−［１−［［４−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］フェニル］メチル］−４−ピペリジル］テトラヒドロピラン−４−カルボキサミド、
    ３−｛１−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝−［１，３］オキサジナン−２−オン、
    １−｛（１Ｓ，４Ｓ）−５−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−２，５−ジアザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル｝−エタノン、
    （Ｓ）−３−｛４−［４−（ピリジン−３−イルオキシ）−ピペリジン−１−イルメチル］−フェニル｝−２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン、
    １−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−４−フェニル−ピペリジン−４−カルボン酸、
    （Ｓ）−３−［４−（１−オキソ−１λ４−チオモルホリン−４−イルメチル）−フェニル］−２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン、および
    （Ｓ）−７−［（Ｓ）−４−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンジル］−ヘキサヒドロ−オキサゾロ［３，４−ａ］ピラジン−３−オン、
    ならびにその薬学的に許容される塩からなる群から選択される、請求項１に記載の組成物。
  3. さらなる活性薬剤が、スタチン、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害薬、コレステロールエステル転送タンパク質（ＣＥＴＰ）阻害薬または拮抗薬、フィブラート、ナイアシン誘導体、Ｌｐ−ＰＬＡ２阻害薬、抗血小板薬、および抗凝固薬からなる群から選択される、請求項１または２に記載の組成物。
  4. さらなる活性薬剤が、スタチンである、請求項３に記載の組成物。
  5. スタチンが、アトルバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、およびシンバスタチンからなる群から選択される、請求項４に記載の組成物。
  6. さらなる活性薬剤が、コレステロールエステル転送タンパク質（ＣＥＴＰ）の阻害薬または拮抗薬である、請求項３に記載の組成物。
  7. ＣＥＴＰ阻害薬が、アナセトラピブ、ダルセトラピブ、エバセトラピブ、ＴＡ−８９９５（三菱田辺製薬）、ＡＴＨ−０３（Ａｆｆｒｉｓ）、ＤＲＬ−１７８２２（Ｄｒ．Ｒｅｄｄｙ’ｓ）からなる群から選択される、請求項６に記載の組成物。
  8. ＣＥＴＰ阻害薬が、アナセトラピブおよびダルセトラピブからなる群からさらに選択される、請求項７に記載の組成物。
  9. さらなる活性薬剤がＰＣＳＫ９阻害薬である、請求項１または２に記載の組成物。
  10. ＰＣＳＫ９阻害薬がアリロクマブである、請求項９に記載の組成物。
  11. アテローム性動脈硬化症、心筋梗塞、脳卒中、大動脈瘤、鎌状赤血球クライシス、虚血再潅流障害、肺動脈高血圧症および敗血症からなる群から選択される心血管疾患の治療方法に使用するための、請求項１から１０までのいずれか１項に記載の組成物。
  12. アテローム性動脈硬化症、心筋梗塞、脳卒中、大動脈瘤、鎌状赤血球クライシス、虚血再潅流障害、肺動脈高血圧症および敗血症からなる群から選択される心血管疾患を治療するための薬物を調製するための、請求項１から１０までのいずれか１項に記載の組成物の使用。
  13. アテローム性動脈硬化症を治療するための薬物を調製するための、請求項１から１０までのいずれか１項に記載の組成物の使用。
  14. 式（Ｉ）の化合物およびさらなる活性薬剤が、別個に、逐次的に、または同時に投与される、請求項１２または１３に記載の使用。
  15. 式（Ｉ）の化合物およびさらなる活性薬剤が別々の剤形で存在する、請求項１２または１３に記載の使用。
  16. 式（Ｉ）の化合物およびさらなる活性薬剤が同一剤形に存在する、請求項１２または１３に記載の使用。
  17. 式（Ｉ）の化合物が経口で投与される、請求項１２から１６までのいずれか１項に記載の使用。
  18. 式（Ｉ）の化合物およびさらなる活性薬剤が経口で投与される、請求項１２から１７までのいずれか１項に記載の使用。
  19. 心血管疾患の治療用である、請求項１から１０までのいずれか１項に記載の組成物。
  20. 請求項１から１０までのいずれか１項に記載の組成物、および任意選択で１種または複数の薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
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