JP2015510496A5

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Publication number: JP2015510496A5
Application number: JP2014548954A
Authority: JP
Filing date: 2012-12-21
Publication date: 2016-04-07
Anticipated expiration: 2032-12-21

Claims

非密封放射性で医薬的に許容される式（Ｉ）の構成物
Ｑ_q-Ｔ_t-Ａ _a-Ｂ _b-Ｃ _c-Ｒ_r：式（Ｉ）
（式中、
Ｑは、Ａ _a-Ｂ _b-Ｃ _c要素（ｅｎｔｉｔｙ）とは異なる材料の基質であり、ここでこの基質にはＡ _a-Ｂ _b-Ｃ _c要素が堆積または付着しており；かつ、この基質は医薬的に許容されているかまたは医薬的に許容されるように被覆されているかのいずれかである注入可能または移植可能な基質であり；
ｑは１または０に等しく、ここで１はこの要素が存在することを意味し、そして０はこの要素が存在しないことを意味し；
Ｔは、非放射性の水酸化鉄、酸化鉄、ガドリニウム水酸化物またはガドリニウム酸化物であり；
ｔは１または０に等しく、ここで１はこの要素が存在することを意味し、そして０はこの要素が存在しないことを意味し；
Ａは、Ｊ_vＭ^* _w（ＯＨ）_x（ＣＯ₃）_y（ＡＮ）_z・ｎＨ₂Ｏ、（式中、
Ｊは、ヒドロキシ炭酸塩化合物を形成可能なランタニド金属イオンであり；
ｖは０より大きいかまたは等しく；
Ｍ^*は、放射性Ｓｍ−１５３、Ｈｏ−１６６、Ｙ−９０、もしくはＬｕ−１７７またはそれらの混合物であり、ここでそれらの各非放射性希土類種金属が通常存在し；
ｗ、ｘおよびｙはそれぞれ独立して０より大きく；
ＡＮは、医薬的に許容されるアニオン性部分であり；かつ
ｚおよびｎはそれぞれ独立して０より大きいかまたは等しい）であり；
ａは１または０に等しく、ここで１はこの要素が存在することを意味し、そして０はこの要素が存在しないことを意味し；
Ｂは、Ｍ^* _w（ＯＨ）_x（ＣＯ₃）_y・ｎＨ₂Ｏ（式中、
Ｍ^*は、放射性Ｓｍ−１５３、Ｈｏ−１６６、Ｙ−９０、もしくはＬｕ−１７７またはそれらの混合物であり、ここでそれらの各非放射性希土類種金属が通常存在し；
ｗ、ｘおよびｙはそれぞれ独立して０より大きく；かつ
ｎは０より大きいかまたは等しい）であり；
ｂは１または０に等しく、ここで１はこの要素が存在することを意味し、そして０はこの要素が存在しないことを意味し；
Ｃは、Ｓｎ（Ｌ）_u-｛Ｍ_w（ＯＨ）_x（ＣＯ₃）_y・ｎＨ₂Ｏ｝_p（式中、
Ｓｎは、放射性錫（ＩＶ）−１１７ｍであるが、非放射性錫同位体も含有しており；
Ｌは、Ｓｎ（Ｌ）_uが含水酸化第二錫、水酸化第二錫、もしくはオキシ水酸化第二錫となるような含水酸化物、水酸化物、もしくオキシ水酸化物、またはそれらの混合物であり；
ｕは０より大きく；
Ｍは、希土類種金属、またはその混合物であり、ここでＭはさらにＹ−９０、Ｓｍ−１５３、Ｈｏ−１６６、もしくはＬｕ−１７７、またはそれらの混合物からなる群より選択される放射性希土類種金属を含むことがあり；
ｗ、ｘおよびｙはそれぞれ独立して０より大きく；
ｎは０より大きいかまたは等しく；かつ
ｐは１または０に等しく、ここで１はこの要素が存在することを意味し、そして０はこの要素が存在しないことを意味する）であり；
ｃは１または０に等しく、ここで１はこの要素が存在することを意味し、そして０はこの要素が存在しないことを意味し；
Ｒは、Ａ _a-Ｂ _b-Ｃ _c要素とは異なる組成の物質を含む被覆材であり、これは、Ａ _a-Ｂ _b-Ｃ _cを被覆し、そして、ｑが１である場合、基質Ｑをも被覆し、そして得られる被覆された構成物は注入用として医薬的に許容されており；かつ
ｒは１または０に等しく、ここで１はこの要素が存在することを意味し、そして０はこの要素が存在しないことを意味し；
但し、ａ、ｂおよびｃのうちたった１つのみが１に等しく、他は０と等しく（すなわちＡ、Ｂ、もしくはＣのうちたった１つのみが存在する）；ｑもしくはｔのいずれか一方が１に等しい場合、他方は０に等しく（すなわちＱもしくはＴの一方のみが場合により存在してもよい）；ｕ、ｖ、ｗ、ｘ、ｙおよびｚの各々は、電気的中性が得られるような小数値を含む数値であり；そしてｎは任意の水和水となるように０より大きいかまたは等しい）を含む、構成物。
式（Ｉ）においてａは１に等しく；かつｔ、ｂおよびｃは０に等しく；そして式（ＩＩ）
Ｑ_q−［Ｊ_vＭ^* _w（ＯＨ）_x（ＣＯ₃）_y（ＡＮ）_z・ｎＨ₂Ｏ］−Ｒ_r：式（ＩＩ）
（式中、
Ｑ、Ｊ、Ｍ^*、ＡＮ、Ｒ、ｑ、ｖ、ｗ、ｘ、ｙ、ｚおよびｎは、請求項１の式（Ｉ）で定義した通りである）により表される、請求項１に記載の構成物。
式（Ｉ）においてｔおよびｂは１に等しく；かつｑ、ａ、ｃおよびｒはそれぞれ０に等しく、そして式（ＩＩＩ）
Ｔ−［Ｍ^* _w（ＯＨ）_x（ＣＯ₃）_y・ｎＨ₂Ｏ］：式（ＩＩＩ）
（式中、
Ｔ、Ｍ^*、ｗ、ｘ、ｙおよびｎは、請求項１の式（Ｉ）で定義した通りである）により表される、請求項１に記載の構成物。
式（Ｉ）においてｃは１に等しく；かつｔ、ａおよびｂはそれぞれ０に等しく、そして式（ＩＶ）
Ｑ_q−［Ｓｎ（Ｌ）_u-｛Ｍ_w（ＯＨ）_x（ＣＯ₃）_y・ｎＨ₂Ｏ｝_p］−Ｒ_r：式（ＩＶ）
（式中、
Ｑ、Ｓｎ、Ｌ、Ｍ、Ｒ、ｑ、ｕ、ｗ、ｘ、ｙ、ｎ、ｐおよびｒは、請求項１の式（Ｉ）で定義した通りである）により表される、請求項１に記載の構成物。
式（Ｉ）においてｔおよびｃは１に等しく、かつｑ、ａ、ｂおよびｒは０に等しく、そして式（Ｖ）
Ｔ−［Ｓｎ（Ｌ）_u−｛Ｍ_w（ＯＨ）_x（ＣＯ₃）_y・ｎＨ₂Ｏ｝_p］：式（Ｖ）
（式中、
Ｔ、Ｓｎ、Ｌ、Ｍ、ｕ、ｗ、ｘ、ｙ、ｎおよびｐは、請求項１の式（Ｉ）で定義した通りである）により表される、請求項１に記載の構成物。
式（ＩＩ）の化合物におけるｑ、ｖ、およびｒは全て０に等しい、請求項２に記載の構成物。
請求項２または３に記載の構成物および注入に適する医薬的に許容される液体を含む、医薬的に許容される製剤。
請求項１に記載の構成物および注入に適する医薬的に許容される液体を含む、医薬的に許容される製剤。
ｑは１であり、前記製剤は、ステントに被覆されておりかつ移植に適している、請求項１に記載の構成物を含む、医薬的に許容される製剤。
望ましくない癌性または感染性の組織塊の治療を必要とする動物またはヒトにおける該望ましくない癌性または感染性の組織塊を切除するための、請求項７に記載の医薬的に許容される製剤であって、
ここで、非腔内注入部位に残る注入線量の割合が、放射性同位体の２半減期後に９０％超である、医薬的に許容される製剤。
前記非腔内注入部位に残る注入線量の割合が、放射性同位体の２半減期後に９８％超である、請求項１０に記載の医薬的に許容される製剤。
前記望ましくない組織塊が、骨、前立腺、肝臓、肺、脳、乳房、子宮頸部および皮膚の癌から選択されるかまたは骨髄炎である、請求項１０に記載の医薬的に許容される製剤。
関節炎による病変細胞の望ましくない組織塊の治療を必要とする動物またはヒトにおける該関節炎による病変細胞の望ましくない組織塊を切除するための、請求項８に記載の医薬的に許容される製剤であって、
ここで、滑液腔内の注入部位に残る注入線量の割合が、放射性同位体の２半減期後に９０％超である、医薬的に許容される製剤。
前記滑液腔内の注入部位に残る注入線量の割合が、放射性同位体の２半減期後に９８％超である、請求項１３に記載の医薬的に許容される製剤。
均質沈殿の手順を含む、請求項１に記載の構成物を調製するプロセスであって、ここで：
放射性Ｓｎ（ＩＶ）−１１７ｍ塩および／またはＳｍ−１５３、Ｈｏ−１６６、Ｙ−９０およびＬｕ−１７７から選択される放射性金属塩を、（ａ）８０℃超の温度で尿素の存在下、または（ｂ）室温でウレアーゼを使用する酵素触媒による、いずれかで反応させ；
いずれの反応も水性溶液中で行い、ここで非放射性塩が存在してもよく、そして場合により当該溶液は非放射性鉄またはガドリニウム塩を含有してもよい、プロセス。