JP2015504072A5

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Publication number: JP2015504072A5
Application number: JP2014551313A
Authority: JP
Filing date: 2013-01-03
Publication date: 2015-03-26
Anticipated expiration: 2033-01-03

Claims

式Ｉ

（式中、
Ｐｈは、フェニルであり；
Ｒ¹は、Ｃ_3-7シクロアルキルであり；
Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、およびＲ⁶は、互いに独立して、ＨまたはＣ_1-6アルキルである）
の化合物；または
その医薬的に許容される塩。
（Ｓ）−１−［（Ｓ）−２−シクロヘキシル−２−（（Ｓ）−２−メチルアミノ−プロピオニルアミノ）−アセチル］−ピロリジン−２−カルボキシル酸（２−オキサゾール−２−イル−４−フェニル−チアゾール−５−イル）−アミド（Ｉａ）である、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
Ｒ²〜Ｒ⁶はそれぞれ独立してＨまたはメチルである、請求項１に記載の化合物。
Ｒ¹はシクロヘキシルである、請求項１に記載の化合物。
Ｒ¹はシクロヘキシルである、請求項３に記載の化合物。
Ｒ²およびＲ³の一方はＨであり、他方はメチルである；またはＲ⁴はメチルである；またはＲ⁵およびＲ⁶はそれぞれＨである、請求項３に記載の化合物。
請求項１に記載の化合物を含む組成物であって、
ＩＡＰタンパク質を請求項１に記載の化合物に接触させることにより、ＩＡＰタンパク質のカスパーゼタンパク質への結合を阻害することを特徴とする組成物。
請求項１に記載の化合物を含む組成物であって、
哺乳動物に有効量の請求項１に記載の化合物を投与することにより、哺乳動物におけるＩＡＰの過剰発現に関連する疾患または状態を治療することを特徴とする組成物。
請求項１に記載の化合物を含む組成物であって、
細胞に請求項１に記載の化合物を導入することにより、細胞におけるアポトーシスを誘導することを特徴とする組成物。
請求項１に記載の化合物を含む組成物であって、
細胞に請求項１に記載の化合物を導入することにより、細胞をアポトーシスシグナルに対し増感させることを特徴とする組成物。
請求項１０に記載の化合物を含む組成物であって、
前記細胞を、シタラビン、フルダラビン、５−フルオロ−２’−デオキシウリジン、ゲムシタビン、メトトレキサート、ブレオマイシン、シスプラチン、シクロホスファミド、アドリアマイシン（ドキソルビシン）、ミトキサントロン、カンプトテシン、トポテカン、コルセミド、コルヒチン、パクリタキセル、ビンブラスチン、ビンクリスチン、タモキシフェン、フィナステリド、ドセタキセルおよびマイトマイシンＣからなる群から選択される化合物に接触させることにより前記アポトーシスシグナルを誘導することを特徴とする組成物。
請求項１０に記載の化合物を含む組成物であって、
前記細胞をＡｐｏ２Ｌ／ＴＲＡＩＬに接触させることにより前記アポトーシスシグナルを誘導することを特徴とする組成物。
請求項１に記載の化合物を含む組成物であって、
前記哺乳動物に有効量の請求項１に記載の化合物を投与することにより、癌を治療することを特徴とする組成物。
請求項２に記載の化合物を含む組成物であって、
ＩＡＰタンパク質を請求項２に記載の化合物に接触させることにより、ＩＡＰタンパク質のカスパーゼタンパク質への結合を阻害することを特徴とする組成物。
請求項２に記載の化合物を含む組成物であって、
哺乳動物に有効量の請求項２に記載の化合物を投与することにより、哺乳動物における
ＩＡＰの過剰発現に関連する疾患または状態を治療することを特徴とする組成物。
請求項２に記載の化合物を含む組成物であって、
細胞に請求項２に記載の化合物を導入することにより、細胞におけるアポトーシスを誘導することを特徴とする組成物。
請求項２に記載の化合物を含む組成物であって、
細胞に請求項２に記載の化合物を導入することにより、細胞をアポトーシスシグナルに対し増感させることを特徴とする組成物。
請求項１７に記載の化合物を含む組成物であって、
前記細胞を、シタラビン、フルダラビン、５−フルオロ−２’−デオキシウリジン、ゲムシタビン、メトトレキサート、ブレオマイシン、シスプラチン、シクロホスファミド、アドリアマイシン（ドキソルビシン）、ミトキサントロン、カンプトテシン、トポテカン、コルセミド、コルヒチン、パクリタキセル、ビンブラスチン、ビンクリスチン、タモキシフェン、フィナステリド、ドセタキセルおよびマイトマイシンＣからなる群から選択される化合物に接触させることにより前記アポトーシスシグナルを誘導することを特徴とする組成物。
請求項１７に記載の化合物を含む組成物であって、
前記細胞をＡｐｏ２Ｌ／ＴＲＡＩＬに接触させることにより前記アポトーシスシグナルを誘導することを特徴とする組成物。
請求項２に記載の化合物を含む組成物であって、
前記哺乳動物に有効量の請求項２に記載の化合物を投与することにより、癌を治療することを特徴とする組成物。
請求項１に記載の化合物および少なくとも１つの医薬的に許容される担体、希釈剤または賦形剤を含む医薬組成物。
請求項２に記載の化合物および少なくとも１つの医薬的に許容される担体、希釈剤または賦形剤を含む医薬組成物。